CONCEP DEFINICIÓN
TO
Al tomar un medicamento por vía
oral, lo primero que tiene que
ocurrir es que se libere de la
forma farmacéutica de la que
forma parte (cápsula, comprimido,
LIBERA solución o granulado) y se
CIÓN disuelva en el medio. Por tanto, Oral
dependiendo del grado de Parenteral: Podemos distinguir:
integración del principio activo en Vía sublingual
la formulación oral, tardará más o Vía rectal
menos tiempo en liberarse. De Intramuscular
este modo, los fármacos que Intraarterial
tomamos en forma de solución Subcutánea
oral ya van disueltos en agua, por Intravenosa
lo que llevarán ventaja a las Tópica
cápsulas y los comprimidos. Los Vía inhalatoria
excipientes, que son los
compuestos inactivos que se
incorporan a la formulación oral
para dar cuerpo y forma (lactosa,
sacarosa, sorbitol, almidón…),
también pueden influir en la
liberación del fármaco.
Una vez disueltos, avanzan por el Los medios de Absorción en el
organismo como si fueran cuerpo:
alimentos y se van absorbiendo a Difusión Pasiva
lo largo del aparato digestivo. Difusión Activa
ABSOR Aunque la absorción se puede Difusión Facilitada
CIÓN producir en cualquier zona, el Osmosis
intestino delgado es el tramo del Exocitosis
tracto gastrointestinal Endocitosis
especializado en ello, debido a Pinocitosis
sus características fisiológicas Fagocitosis
que le confieren mayor superficie Factores que influyen en la
activa de absorción. Por tanto, absorción:
este paso dependerá tanto del La preparación farmacéutica
estado del intestino del paciente (liberación)
como de las propiedades Características físico-químicas del
fisicoquímicas del fármaco (grado fármaco (liposolubilidad, grado de
de ionización, solubilidad, pH, ionización)
etc.). Eliminación presistémica (efecto
primer paso)
Características del lugar de
absorción (via de administració
La absorción es solo el principio Factores que influyen en la
del viaje del medicamento en el distribución
organismo. Tras su acceso al Unión a proteínas plasmáticas
torrente sanguíneo, éste debe Ph ( ionización del fármaco)
viajar hasta el lugar de acción, es Liposolubilidad.
DISTRIB decir hasta el sitio donde se Flujo sanguíneo (velocidad de
UCIÓN encuentra la patología que debe distribución)
curar. Parte del fármaco realiza Barreras especiales
este viaje en soledad, y otra parte Son múltiples, pero siguiendo a
acompañada de proteínas Pascuzzo, los más importantes
transportadoras. Los que se unen son los tres siguientes: los
a dichas proteínas, al poseer un volúmenes físicos del organismo,
gran tamaño, encontrarán la tasa de extracción y la unión a
dificultad para atravesar algunas proteínas plasmáticas y, o,
membranas biológicas, como la tisulares
barrera hematoencefálica
(cerebro), que sólo permite el
paso a las moléculas de pequeño
tamaño. Es importante tener en
cuenta este fenómeno para
calcular la dosis ideal para el
paciente.
Desde el momento que ingerimos Factores que influyen en el
el medicamento, nuestros metabolismo:
órganos encargados de Edad: ancianos y niños tienen
protegernos frente a sustancias disminuída la actividad
METABO extrañas se ponen en acción. metabólica. Ej. Kernicterus en
LISMO Necesitamos inactivar los tóxicos recién nacidos por insuficiente
cuando ya no hagan falta. Este glucuronidación de la bilirrubina.
proceso se produce Patología hepática: está
principalmente en el hígado, y disminuido el metabolismo.
consiste en convertir o Factores genéticos: mutaciones
transformar químicamente los en las enzimas metabolizadoras.
fármacos en compuestos más Ej. N-acetiltransferasa:
fáciles de eliminar. acetiladores rápidos y lentos.
Mayor incidencia de lupus en ttos
con procainamida en acetiladores
lentos.
Mayor incidencia de hepatitis por
isoniazida en acetiladores
rápidos.
Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos
fármacos (Teofilina).
Hábito de fumar: induce el
metabolismo de los fármacos.
Fármacos: inductores e
inhibidores enzimáticos
la última fase del ciclo LADME es Insuficiencia renal
la excreción. Los fármacos son Disminución de la perfusión renal.
expulsados de nuestro organismo Ej: Insuficiencia cardíaca.
mediante el proceso de excreción. Edad: en ancianos disminuye el
Éstos se pueden eliminar tras la aclaramiento renal.
metabolización o inalterados. Las Competencia con el
vías de salida son diversas, transportador.
EXCREC siendo las más importantes las Modificación pH de la orina.
IÓN vías urinaria y biliar-entérica.
También puede excretarse por
sudor, saliva, leche y epitelios
descamados. Estos son los
últimos lugares que visita el
fármaco en su viaje por nuestro
organismo.
Por tanto, el viaje del fármaco por
nuestro organismo se compone
de una serie de procesos
encadenados, algunos favorecen
su absorción y otros la
entorpecen, pero es precisamente
este equilibrio lo que hace posible
que los fármacos nos curen sin
destruirnos.
