EXPENDIO DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS AFINES II
ANTIMICROBIANOS
La denominación “antimicrobiana” o “antiinfecciosa”, se utiliza para designar a
cualquier fármaco que actúa contra uno o más tipos de microorganismos, por
ejemplo contra bacterias (antibacterianos), parásitos (antiparasitarios), hongos
(antimicóticos) o virus (antivirales).
Una propiedad común a todos los antimicrobianos es la toxicidad selectiva: la
toxicidad hacia los organismos invasores es superior a la toxicidad frente a los
animales o seres humanos.
CLASIFICACIÓN:
SEGÚN SU ORIGEN:
ANTIBIÓTICO.- Sustancias químicas derivadas o producidas por
microorganismos (bacterias, hongos) que tienen la capacidad de
inhibir el desarrollo o destruir bacterias.
QUIMIOTERÁPICOS.- Sustancias de composición química que
introducidas al organismo son capaces de lesionar o destruir agentes
patógenos vivos, sin provocar efectos tóxicos sobre el huésped.
SEGÚN SU EFECTO:
Bactericidas: Capaz de provocar lisis (matar) en la bacteria
Bacteriostáticos: Capaz de detener el crecimiento o la multiplicación
bacteriana, pero no son capaces de matar a las bacterias
SEGÚN SU MECANISMOS DE ACCIÓN: La acción del agente
antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de acción:
Inhibición de la síntesis de la pared celular
Inhibición de la síntesis de proteica
Inhibición de la Síntesis de folato
Inhibición de la actividad o síntesis del ácido nucleico (ADN
topoisomerasa)
Inhibición del ARN polimerasa
Con cualquiera de estas acciones o con una combinación de ellas, el
germen es incapaz de sobrevivir.
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CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MECANISMOS DE ACCIÓN:
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I. LOS β-LACTÁMICOS: Antibióticos beta-lactámicos, son bactericidas,
inhiben la biosíntesis de la pared celular bacteriana
A. PENICILINAS
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Se absorben y se distribuyen ampliamente en el cuerpo
Alcanzan concentraciones terapéuticas en tejidos y en secreciones como.
Liquido sinovial, pleural, pericárdico, bilis.
Eliminados con rapidez por filtración glomerular y secreciones tubular renal.
Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.
Clasificación:
a) Penicilinas naturales: Son los primeros agentes introducidos para uso
clínico, tiene un espectro de actividad reducido.
1. Penicilinas acido – sensibles:
o Acción Rápida:
Bencilpenicilina o Penicilinas G: Conocida como la madre de las
penicilinas; fue la primera en ser descubierta.
Altamente activa contra varias bacterias y de primera elección para
tratar muchas infecciones.
Activa para cocos gram positivos, negativos y bacilos gran positivos.
Sus principales indicaciones son: faringoamigdalitis, neumonías,
ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptopirosis
o Acción lenta:
Bencilpenicilina procainica ó Penicilinas G procainica: se
administra solo por Via IM, contienen un anéstesico
Bencilpenicilina Benzatínica ó Penicilina G benzatínica: Se
administra solo por via IM
2. Penicilinas acido –resistentes:
Penicilina V o Fenoximetilpenicilina. Solo de uso oral, pero es más
cara.
Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas por
ejemplo,: faringitis, Infecciones venéreas como sífilis
b) PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA: METICILINA
(PARENTERAL), NAFCILINA (PARENTERAL, DICLOXACILINA (ORAL,
PARENTERAL).
Indicadas: Infecciones de piel, tejido blandos (antráx, forunculosis, heridas
infectadas) Infecciones de las vías respiratorias (neumonía, bronquitis,
amigdalitis, faringitis, otitis media), Endocarditis, meningitis, septicemia.
c) PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:
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AMINOPENICILINAS: Tratamiento de infecciones urinarias y de vías
respiratorias superiores, infecciones de vía biliar sin obstrucción, sinusitis
y otitis media aguda, faringitis y amigdalitis.
Ampicilina VO produce diarrea.
AMPICILINA (ORAL, PARENTERAL), AMOXICILINA (ORAL),
BACAMPICILINA (PARENTERAL)
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS:
1. CARBOXIPENICILINAS: TICARCILINA (PARENTERAL),
CARBENICILINA (PARENTERAL).
2. UREIDOPENICILINA: PIPERACILINA, MEZLOCILINA.
• Se reservan para el tto de las infecciones graves producidas por
bacilos gramnegativos, sobre todo Pseudomonas (sepsis,
endocarditis, neumonías).
• Se usan asociados a aminoglucósidos.
• El antibiótico que más se usa es la piperacilina asociada al
tazobactam.
• Efectos adversos: flebitis, hipopotasemia, diarrea y convulsiones.
d) PENICILINAS + INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS: Actualmente
se han aprobado tres inhibidores de las betalactamasa para combinación con
penicilinas: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam. El ácido clavulánico
y el tazobactam son los inhibidores más potentes de betalactamasas.
AMPICILINA + SULBACTAM: infecciones de piel y tejidos blandos,
intraabdominales y pélvicas, de vías urinarias y del tracto respiratorio
inferior.
AMOXICILINA+ ACIDO CLAVULAMICO: (oral y parenteral)Indicado en
otitis media, sinusitis, bronquitis, infecciones del tracto urinario e
infecciones de la piel y tejidos blandos.
AMOXICILINA + SULBACTAM (parenteral).- Indicaciones similares a la
anterior.
Efectos adversos:
Alergia; puede ser inmediata (2-30min); acelerada (1-72 horas) o
tardía ( más de 72 horas).
Trastornos gastrointestinales: diarreas.
Resistencia por la administración repetida contras enfermedades
menores.
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Toxicidad: Pueden dañar riñones, hígado, SN y producir
alteraciones en los globulos rojos: Anemia, neutropenia y
trombopenia
B. CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos
dentro del gran grupo de los betalactámicos, y son de los de mayor uso en
la actualidad.
Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y
tienen baja toxicidad intrínseca.
Son considerados de primera línea en situaciones clínicas: Neumonía,
infecciones de la piel y tejidos blandos, meningitis, infecciones hospitalarias.
Se administran por via oral y parenteral
Se distribuyen en casi todos los tejidos del organismo
Se unen a proteínas plásmaticas
Metabolización en hígado
Eliminación por bilis y orina
Sus efectos adversos más comunes son el dolor local si se utilizan por vía
intramuscular, el daño renal que pueden provocar, las reacciones alérgicas
y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro es
mayor, pero también son más caros.
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CEFALOSPORINAS DE 1 GENERACIÓN: CEFALEXINA (ORAL),
CEFALOTINA ( IM,IV), CEFADRINA (ORAL,IM;IV)
o Infecciones de piel, ITU no complicadas, neumonías adquiridas en
comunidad, profilaxis quirúrgicas.
CEFALOSPORINAS DE 2 GENERACIÓN: CEFACLOR (ORAL),
CEFUROXIMA (ORAL, IM,IV), CEFAMANDOL, ( IM,IV).
o Indicado para influenza, ITS, herida de pie diabético, ulceras de
presión.
CEFALOSPORINAS DE 3 GENERACIÓN: CEFIXIMA (ORAL),
CEFTRIAXONA ( IM,IV), CEFOTAXIMA ( IM,IV).
o Indicado: Infecciones intrahospitalarias, infecciones del SNC, ITS,
abscesos intrabdominales.
CEFALOSPORINAS DE 4 GENERACIÓN: CEFPIROMA( IM,IV),
CEFEPIMA ( IM,IV).
o ITU complicada, , neumonía, septicemia, infecciones de piel y
tejidos blandos, en pacientes neutropénicos en oncología o en
hematología.
C. CARBAPENEMICOS
Son especialmente resistentes contra la mayoría de las betalactamasas
Activos contra gram (+) y (-) y anaerobios.
Administración intravenosa.
Para sepsis intrahospitalarias, intraabdominales, ginecológicas,
osteomielitis, tejidos blandos, septicemias, endocarditis, infecciones óseas y
articulares, infecciones graves de piel y tejidos blandos.
IMIPENEN (parenteral): Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos
los betalactámicos, Se utiliza junto con cilastatina
No usar en meningoencefalitis
MEROPENEM (parenteral): Similar a imipenem, pero puede
administrarse sin cilastatina. Llega a líquido cefalorraquídeo.
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D. MONOBACTAMICOS
Son activos contra gram (-) aerobios
No se absorbe por via oral
Buenas concentraciones en piel, pulmón, hueso y vías urinarias.
Puede combinarse con clindamicina, penicilinas, metronidazol o
vancomicina
Alternativa a los alérgicos a penicilinas.
Infecciones urinarias complicadas y no complicadas, infecciones biliares,
cistitis, prostatitis, infecciones abdominales y ginecoobstétricas, infecciones
de heridas quemaduras, ulceras, infecciones respiratorias SIDA, infecciones
pélvicas.
AZTREONAM: No es nefrotóxico
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