Información farmacológica de
los aienes
SOBRE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS:
❖ ACETIL SALICILICO
❖ PARACETAMOL
❖ MELOXICAM
❖ IBUPROFENO
❖ KETOROLACO
❖ ETEROCOXIB
❖ TRAMADOL
❖ FENTANILO
❖ MORFINA
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ACETIL SALICILICO (N02BA)
Mecanismo de acción
El ácido acetilsalicílico presenta una actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética al inhibir de
forma irreversible a la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), reduciendo la síntesis periférica de
prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Da lugar tanto a analgesia central, al actuar sobre el hipotálamo, como periférica, por bloqueo de la
generación de impulsos dolorosos.
Reduce la temperatura anormalmente elevada al actuar sobre el centro termorregulador del hipotálamo y
producir vasodilatación periférica. La vasodilatación aumenta la sudoración y por tanto la pérdida de calor.
La inhibición de la ciclooxigenasa da lugar también a su actividad antiagregante plaquetaria, debido a que
la ciclooxigenasa interviene en la síntesis tanto de precursores comunes de tromboxanos (proagregantes)
como de prostaciclina (antiagregante). El predominio de la acción antiagregante se debe a que la
prostaciclina es sintetizada por células endoteliales vasculares, capaces de producir nuevas moléculas de
ciclooxigenasa tras la inactivación inicial por el ácido acetilsalicílico. Por el contrario, las plaquetas (que
son fracciones celulares y, que, por tanto, carecen de núcleo), son incapaces de producir nuevas moléculas
de ciclooxigenasa, con lo que no se sintetizan precursores de los tromboxanos.
Dosis habitual para adulto y dosis máxima
diaria permitida
Administración oral
Adultos: 500 mg/4-6 h, hasta un máximo
de 4 g /24 h.
Administración parenteral
Adultos: 900 mg/8-24 h, hasta un máximo
de 3,6 g /24 h.
Semivida media (tipo de excreción)
Absorción: rápida y completa, con tmax de
1-2 h.
Efecto de los alimentos: disminuyen la
velocidad de absorción, pero no afectan a
la cantidad absorbida.
Eliminación: en orina, en forma de ácido
salicílico y metabolitos. La t1/2 depende de
la dosis, siendo de 2-3 h. La excreción es
dependiente del pH urinario.
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INTERACCIONES MAS GRAVES
RAMS (reacciones adversas de los medicamentos)
- Anemia
- Dolor abdominal
- Disnea
- Edema pulmonar
- Erupciones cutáneas
- Gastritis
- Hemorragia gastrointestinal
- Hepatitis crónica
- Hipoglucemia
- Insuficiencia renal
- Mareo
- Nauseas
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PARACETAMOL (N02BE)
Acción y Mecanismos
paracetamol es un derivado
del para-aminofenol, con
actividad analgésica y antipirética.
Efecto analgésico. Su
mecanismo de acción no está
totalmente esclarecido, pero
parece estar mediado
fundamentalmente por la
inhibición de la ciclooxigenasa a
nivel central, especialmente la
COX-2, disminuyendo la síntesis
de prostaglandinas. Presenta también cierto efecto periférico al bloquear
la generación del impulso nervioso doloroso. Se plantea también un
posible efecto periférico por inhibición de la síntesis de prostaglandinas,
activación del receptor de cannabinoides CB1, modulación de las rutas
de señalización serotonérgicas u opiáceas, inhibición de la síntesis de
óxido nítrico o hiperalgesia inducida por la sustancia P.
Efecto antipirético. Actúa sobre el centro termorregulador hipotalámico,
inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y los efectos del pirógeno
endógeno, dando lugar a vasodilatación periférica, aumento del flujo
sanguíneo a la piel e incremento de la sudoración, que contribuyen a la
pérdida de calor.
Dosis habitual para adulto y dosis máxima diaria permitida
➢ Adultos:
➢ Oral: 325-650 mg/4-6 h ó 500-1.000 mg/6-8 h. Dosis máxima 4 g/24 h.
➢ Rectal: 325-650 mg/4 h ó 650-1.000 mg/6 h. Dosis máxima 4 g/24 h.
➢ Parenteral: 1 g/4 h. Dosis máxima 4 g/24 h.
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Semivida media (tipo de excreción)
Absorción: la cp terapéutica está en unos 10 mcg/ml.
Vía oral: absorción rápida y completa tras su administración oral, con una
biodisponibilidad del 75-85%. Tras una dosis de 1000 mg se obtiene una
cmax de 7,7-17,6 mcg/ml al cabo de 0,5-2 h. Presenta un importante efecto de
primer paso saturable a partir de dosis de 2 g.
Vía rectal: su absorción es rápida, si bien algo más lenta que por vía oral. En
niños el tmax es de 1-5,1 h.
Vía parenteral: se obtiene una cmax de 15 y 30 mcg/ml respectivamente tras
una perfusión de una dosis de 500-1000 mg durante 15 min.
Vía parenteral: se obtiene una cmax de 15 y 30 mcg/ml respectivamente tras
una perfusión de una dosis de 500-1000 mg durante 15 min.
Eliminación: metabolismo y posterior eliminación en orina,
fundamentalmente en forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%), y
en menor medida conjugados con sulfato (20-30%) y cisteína (3%). Se
obtienen pequeñas cantidades inalteradas en orina (<3%). Su t1/2 de
eliminación es de 1,5-3 h. Presenta una pequeña excreción en bilis (2,6%).
INTERACCIONES MAS GRAVES
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RAMS (reacciones adversas de los medicamentos)
- Agitación
- Aumento de transaminasas
- Desorientación
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Erupciones cutáneas
- Estreñimiento
- Hipertensión arterial
- Insomnio
- Malestar general
- Mareo
- Nauseas
- Taquicardia
- Vómitos
Acción y mecanismo
Antiinflamatorio no esteroídico (AINE) del
grupo de los oxicams, que actúa impidiendo la
síntesis de prostaglandinas, mediante la
inhibición de la actividad ciclooxigenasa,
enzima que convierte el ácido araquidónico en
prostaglandinas. El meloxicam presenta un
cierto grado de selectividad hacia la COX-2
(inducible), en relación a la COX-1
(constitucional) que puede traducirse en una
mejor tolerancia gástrica.
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Dosis habitual para adulto y dosis máxima diaria permitida
✓ Adultos:
✓ Osteoartrosis (crisis agudas): 7,5 mg/24 h, incrementando en caso
necesario a 15 mg/24 h.
✓ Artritis reumatoide: 15 mg/24 h. En ancianos, la dosis recomendada para
el tratamiento a largo plazo es de 7,5 mg/24 h. En pacientes con riesgo
aumentado de reacciones adversas, dosis inicial, 7,5 mg/24 h.
✓ Espondilitis anquilosante: 15 mg/24 h.
✓ Dosis máxima diaria para cualquier indicación: 15 mg.
Semivida media (tiempo de excreción)
- Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 90%, alcanzando una
concentración sérica máxima de 2,5 mcg/ml (dosis única de 15 mg), al cabo de
2,5 h, o de 4,5 mcg/ml (15 mg/día, después de una semana), al cabo de 6 h.
- Eliminación: Es eliminado en un 50% con las heces y otro 50% con la orina.
Menos del 5 % de la dosis diaria se elimina en forma inalterada en las heces,
mientras que solo trazas de la droga madre es excretada en orina. Su semivida de
eliminación es de 20 h. Sus niveles séricos máximos son aumentados en un 33%
en las mujeres mayores de 65 años.
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INTERACCIONES MAS GRAVES
RAMS (reacciones adversas de los medicamentos)
- Agranulocitos
- Anemia
- Asma
- Colitis
- Confusión
- Desorientación
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Esofagitis
- Estomatitis
- Estreñimiento
- Gastritis
- Hemorragia digestiva
- Hepatitis
- Insomnio
- Insuficiencia renal aguda
- Nauseas
- Pesadillas
- Vértigo
- Visión borrosa
- Vómitos
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Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. El
ibuprofeno es un derivado del ácido propiónico,
con actividad antiinflamatoria, analgésica y
antipirética. Sus mecanismos de acción podrían
deberse a la inhibición de la síntesis periférica de
las prostaglandinas debido a su unión
competitiva y reversible a la enzima
ciclooxigenasa, enzima que transforma el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.
- Adultos: 400-600 mg/6-8 h. Dosis máxima 2.400 mg/24 h.
- Adultos: 400-600 mg/6-8 h. Dosis recomendada: 1.200-1.600 mg/24 h. Dosis máxima:
2.400 mg/24 h.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (90-99%). Vd de 0,1-0,2 l/kg.
El ibuprofeno difunde bien, pasa a líquido sinovial y atraviesa la barrera
placentaria. No se ha detectado en leche de mujeres lactantes (límite de
detección 0,5 mcg/ml).
Eliminación: en orina (90%; 50-60% metabolitos mayoritarios y sus
glucurónidos y < 10% inalterado), con cantidades minoritarias en heces. La t1/2
es de 2-4 h, y su eliminación es completa a las 24 h.
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- Agranulocitos
- Anafilaxia
- Anemia homolítica
- Ansiedad
- Astenia
- Colitis ulcerosa
- Confusión
- Depresión
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Enfermedad de Crohn
- Erupciones cutáneas
- Esofagitis
- Espasmo bronquial
- Estreñimiento
- Ictericia
- Insomnio
- Insuficiencia cardiaca
- Insuficiencia renal aguda
- Irritabilidad
- Perforación intestinal
- Vértigo
- Visión borrosa
- Vómitos
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ANALGESICO potente
y ANTIINFLAMATORIO no
esteroideo (AINE). Derivado
pirrolacético que actúa impidiendo
la síntesis de prostaglandinas,
mediante la inhibición de la
actividad ciclooxigenasa, enzima
que convierte el ácido araquidónico
en prostaglandinas. Ketorolaco tiene
una potencia analgésica elevada,
estando únicamente indicado en
tratamientos a corto plazo de dolor
moderado o intenso. Debido al
riesgo de toxicidad gastrointestinal grave (entre otras reacciones adversas importantes)
no debe utilizarse en dolor de intensidad leve o crónico. Ketorolaco posee también
efecto antitérmico. Además, es moderadamente antiinflamatorio, aunque a las dosis
analgésicas el efecto antiinflamatorio del Ketorolaco es menor que el de otros AINE.
También inhibe la agregación plaquetaria.
Adultos:
Vía oral: el tratamiento debe iniciarse en el medio hospitalario y la duración del
tratamiento no debe superar los 7 días (incluso si supone la continuación del tratamiento
parenteral). La dosis recomendada es de 10 mg/4-6 horas, no debiendo sobrepasar los
40 mg diarios.
Vía parenteral: el tratamiento deberá iniciarse en el medio hospitalario, y la duración
máxima del tratamiento no debe superar los 2 días. En caso de continuar con
tratamiento oral, la duración total no debe superar 7 días.
✓ Absorción: El ketorolaco presenta una biodisponibilidad oral superior al 80% y
próxima al 100% por vía im. La acción analgésica aparece al cabo de 10 minutos
(im) ó 30-60 minutos (oral), alcanzando el efecto máximo al cabo de 1.2-3 horas
(im) ó 1.5-4 horas (oral). La acción analgésica se mantiene durante 6 a 8 horas
(oral e im).
✓ Eliminación: Es eliminado en un 93% de la dosis con la orina (55% en forma
inalterada), el resto de la dosis se elimina con las heces. La semivida de
eliminación es de 4 a 6 horas (hasta 9 horas en ancianos y 16 horas en pacientes
con insuficiencia renal). No es eliminado mediante hemodiálisis.
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- Amnesia
- Anorexia
- Ansiedad
- Asma
- Depresión
- Dermatitis exfoliativa
- Glositis
- Hematemesis
- Hemorragia gastrointestinal
- Hepatitis
- Irritabilidad
- Mareo
- Palpitaciones
- Pancreatitis
- Temblor
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Acción y mecanismo
- El etoricoxib actúa inhibiendo la síntesis
inducida de prostaglandinas, a través de un
bloqueo selectivo de la prostaglandina
ciclooxigenasa 2 (COX-2), dentro del
intervalo de dosis terapéuticas.
- La ciclooxigenasa es responsable de la
síntesis de prostaglandinas. Se han
identificado dos isoformas, la COX 1 y la COX 2. Se ha demostrado que la COX-2 es la
isoforma de la enzima que resulta inducida por los estímulos proinflamatorios y ha sido
propuesta como principal responsable de la síntesis de los mediadores prostanoides del
dolor, la inflamación y la fiebre. La COX-2 también interviene en la ovulación, la
implantación y el cierre del conducto arterioso, la regulación de la función renal y en las
funciones del sistema nervioso central (inducción de la fiebre, percepción del dolor y
función cognoscitiva). También puede intervenir en la cicatrización de la úlcera. Se ha
identificado la COX-2 en los tejidos que rodean las úlceras gástricas en el hombre, pero
no se ha establecido su relevancia en la cicatrización de las úlceras.
- A lo largo de estudios clínicos de farmacología, el etoricoxib produjo una inhibición
dosis dependiente de la COX-2 sin inhibir la COX-1 a dosis hasta 150 mg/ día. No
inhibió la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tuvo efecto sobre la función
plaquetaria.
- El comienzo de la acción se produce a los 24 minutos de la administración de la dosis.
Dosis habitual para adulto y dosis máxima diaria permitida
- Adultos:
- Artrosis: 30 mg/24 h. Ciertos pacientes podrían requerir hasta 60 mg/24
- Artritis reumatoide: 90 mg/24 h.
- Artritis gotosa aguda: 120 mg/24 h, durante el periodo doloroso (máximo 8
días).
- Dolor postoperatorio tras cirugía dental: 90 mg/24 h, hasta un máximo de 3 días.
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Semivida media (tiempo de excreción)
Absorción: administrado por vía oral, etoricoxib se absorbe bien. La
biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 100 %, la Cmax = 3,6
mcg/ml se observó aproximadamente 1 hora (Tmax) después de la
administración a adultos en ayunas. El área bajo la curva (ABC) fue de 37,8
mcg·h/ml.
Eliminación: Tras la administración iv de una dosis radiomarcada de 25 mg de
etoricoxib a sujetos sanos, se recuperó el 70 % de la radiactividad en orina, y el
20% en heces, principalmente como metabolitos. Menos del 2% se recuperó
como fármaco sin metabolizar. La eliminación de etoricoxib se produce casi
exclusivamente por el metabolismo, seguido por la eliminación renal. La
semivida de eliminación es de unas 22 horas. Se calcula que el aclaramiento
plasmático después de una dosis intravenosa de 25 mg es de aproximadamente
unos 50 ml/min.
Interacciones más graves
- Anorexia
- Ansiedad - Ictus
- Aumento de peso - Infarto agudo de miocardio
- Aumento de apetito - Infecciones del tracto urinario
- Calambres musculares - Insuficiencia cardiaca
- Diarrea - Resfriado común
- Equimosis - Sequedad en la boca
- Gastroenteritis - Tos
- Ulcera Bucal
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Analgésico opiáceo, agonista puro, ejerce su
acción analgésica al unirse a los receptores
opiáceos mu, kappa y delta. Otro mecanismo
que contribuye al efecto analgésico es
ligándose a receptores monoaminérgicos,
bloqueando la recaptación de noradrenalina
y serotonina.
Capsulas de liberación inmediata
- Adultos y adolescentes > 12 años: 50-100 mg /4-6 h. Dosis máxima 400 mg/24 h.
Comprimidos de liberación prolongada
- Adultos y adolescentes > 12 años: inicialmente 50-100 mg/12 h. Si fuera necesario,
podría aumentarse a 150-200 mg/12 h. Dosis máxima 400 mg/24 h.
ZYTRAM
- Adultos y adolescentes > 12 años: 150 mg/24 h en adultos y niños mayores de 12
años, ajustándola hasta dosis mínima eficaz. Dosis máxima 400 mg/24 h.
ZYTRAM BID
- Adultos y adolescentes > 12 años: inicialmente 75 mg/12h. ajustándola hasta dosis
mínima eficaz. Dosis máxima 400 mg/24 h.
Capsulas de liberación prolongada cada 24h
- Adultos y adolescentes > 12 años: 100-200 mg/24 h. Dosis máxima 400 mg/24 h.
Inyectables
- Adultos y adolescentes > 12 años: en dolores intensos, inicialmente 100 mg, seguidos
de 50 mg/10-20 min durante una hora, sin sobrepasar 250 mg en total. En dolores
moderados, 50-100 mg en la primera hora. Dosis de mantenimiento 50-100 mg/6-8 h.
Dosis máxima 400 mg/24 h.
Solucion oral
- Adultos y adolescentes > 12 años: 50-100 mg (20-40 gotas) /6-8 h. Dosis máxima 400
mg /24 h.
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- Absorción: Su biodisponibilidad es aproximadamente del: 68-70% oral; 100%
im e iv; 78% rectal. Es absorbido amplia y rápidamente por vía oral (Tmax=1.9
h, oral; 4.9-6.5 h, oral liberación controlada; 1.6-2 h, oral retard; 0.75 h, im; 0.50
h, iv; 3.1 h, rectal). Sufre metabolismo de primer paso de un 20%-30%.
- Eliminación: La semivida de la fase de eliminación fue de 6,0 ± 1,5 h en
voluntarios jóvenes. Para el O-desmetiltramadol, fue de 7.9 h. Al administrar
tramadol marcado con C14 al ser humano, aproximadamente un 90% se excretó
por vía renal, apareciendo el 10% restante en las heces.
- Nauseas
- Alergia a opioides - Nerviosismo
- Alteraciones del humor - Palpitaciones
- Alucinaciones - Taquicardia
- Ansiedad - Temblor
- Arcada - Tinnitus
- Asma - Urticaria
- Ataques de panico - Vértigo
- Depresión respiratoria - Vomito
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Analgésico opiáceo, agonista de receptores mu-
opiáceos. El fentanilo es un derivado de
fenilpiperidina que se comporta como agonista
puro de los receptores mu opiáceos presentes en
cerebro, médula espinal y músculo liso. La unión al
receptor mu se traduce en una disminución de la
actividad neuronal. Puede utilizarse como
analgésico complementario a la anestesia general o como anestésico por sí solo.
La duración del efecto es dosis dependiente. Dosis alta: 20-50 microgramos/kg. Para
intervenciones quirúrgicas "mayores" de una duración más prolongada y en que la
respuesta al estrés sea perjudicial para el bienestar del paciente, se ha observado que la
administración de dosis de 20-50 microgramos/kg de fentanilo con protóxido de
nitrógeno/oxígeno ejerce un efecto modulador.
- Distribución: Los datos en animales muestran que el fentanilo se distribuye
rápidamente en el cerebro, corazón, pulmones, riñones y bazo con una posterior
redistribución más lenta en los músculos y tejido adiposo. La unión a proteínas
plasmáticas es del 80-85%. La principal proteína de unión es la alfa-1-acido-
glucoproteína, si bien tanto la albumina como las lipoproteínas contribuyen en
cierta medida. La fracción libre de fentanilo aumenta con la acidosis. El
volumen medio de distribución en estado estable es de 4 l/kg.
- Eliminación: Menos del 7% de la dosis se excreta inalterada en la orina, y
solamente un 1% se excreta inalterada en las heces. Los metabolitos se excretan
principalmente en la orina, mientras que la excreción fecal es menos importante.
El aclaramiento en plasma total del fentanilo es 0,5 l/hr/kg (0,3-0,7 l/hr/kg). La
vida media de eliminación es de unas 7 horas.
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- Nerviosismo
- Agitación - Prurito
- Alucinaciones - Retención urinaria
- Anorexia - Rigidez muscular
- Ansiedad - Sedación
- Arritmia cardiaca - Sequedad de boca
- Confusión - Sudor frio
- Convulsiones - Taquicardia
- Depresión respiratoria - Temblor
- Diarrea - Tolerancia
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Analgésico opiáceo, agonista puro. Derivado fenantrénico, es el principal alcaloide del
opio y prototipo del resto de agonistas opiáceos. La morfina actúa como agonista de los
receptores de opiáceos en el SNC,
especialmente en los receptores mu y en menor
grado en la kappa. Se piensa que los receptores
mu son los mediadores de la analgesia supra
espinal, depresión respiratoria y euforia, y que
la kappa interviene en la analgesia espinal,
miosis y sedación. La morfina también ejerce un
efecto directo sobre el plexo nervioso de la
pared intestinal, causando estreñimiento.
El mecanismo por el cual los opioides mejoran
la disnea asociada a insuficiencia ventricular
izquierda y edema pulmonar no está completamente aclarado. Los opioides originan
vasodilatación periférica, reducen la resistencia periférica e inhiben la respuesta de los
barorreceptores, también disminuyen el reflejo vasoconstrictor causado por el aumento
de la PC02, reduciendo, por tanto, la disnea y la ansiedad asociada.
Adultos, oral: 10-30 mg/4 h.
Adultos, sc, im: Dolor, 5-20 mg/4 h. Analgesia durante el parto: 10 mg.
Adultos, intravenosa. Dolor asociado a infarto, 2-15 mg, pudiendo
administrarse dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. En administración iv
contínua, el ritmo inicial recomendado en adultos es de 0,8-10 mg/h, ajustándolo
posteriormente en función de la respuesta a un máximo de 80 mg/h. En casos de
dolor especialmente intenso se han utilizado velocidades de infusión iv de hasta
440 mg/h.
Adultos, epidural (lumbar): 5 mg. En caso necesario, administrar al cabo de una
hora dosis adicionales de 1 ó 2 mg, sin superar la dosis total de 10 mg/24 h.
Adultos, intratecal (lumbar): 0,2-1 mg/24 h.
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- Absorción: su biodisponibilidad es del 38% debido a que sufre un amplio
metabolismo de primer paso. Tmax=2-4 h, vía oral. El comienzo de la acción es de 10-
30 min (im, sc), el tiempo hasta el efecto máximo es de 30-60 min (im), 50-90 min (sc),
20 min (iv), 1-2 h (oral de liberación inmediata). La duración de la acción analgésica es
de 4-5 h (im, sc, iv), 4-5 h (oral de liberación inmediata), 12 h (liberación prolongada),
hasta 24 h (epidural).
- Eliminación: mayoritariamente con la orina, y un 10% con las heces en forma de
derivados conjugados. El 90% se excreta a las 24 horas. Su t1/2 es de 2-3 h (fármaco) y
2.4-6.7 h (morfina-3-glucurónido, metabolito inactivo).
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- Agitación
- Alucinaciones
- Ansiedad
- Bradicardia
- Convulsiones
- Disminución de libido
- Dolor abdominal
- Estreñimiento inducido por opioides
- Insomnio
- Irritabilidad
- Mareo
- Miosis
- Nauseas
- Parada cardiaca
- Pesadillas
- Retención urinaria
- Rigidez muscular
- Sedación
- Sequedad de boca
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