UNIVERSIDAD PRIVADA DEL ESTE

Antibioticos
 Principios Básicos

Los antim icrobianos constituyen un gran grupo de

com puestos con estructuras diversas y m iles de m ecanism os
de acción contra bacterias, virus, hongos y parásitos.

La clasificación de un antibiótico se basa en:

× • la clase y elespectro de m icroorganism os que destruye
× • la vía bioquím ica que interfiere
× • la estructura quím ica de su farm acóforo
 Diagnostico del proceso Infeccioso

× Eldiagnóstico adecuado de un proceso infeccioso se sustenta en un

am plio y detallado abordaje delpaciente.
× Una herram ienta im portante en elabordaje de la patología
infecciosa radica en eldiagnóstico de sepsis a partir delSíndrom e de
Respuesta Inflam atoria Sistém ica (SRIS) definido com o la presencia
de dos o m ás de los siguientes criterios, m ás la evidencia de un
agente infeccioso:
× Tem peratura m ayor a 38° o m enor a 36° Celsius
× Frecuencia cardíaca m ayor a 100 latidos/m inuto
× Frecuencia respiratoria m ayor a 20 respiraciones/m inutos
× Contaje leucocitario m ayor a 12.000 o m enor a 4.000 células/m m
 Localización del Proceso Infeccioso

× Es im portante, a la hora de elegir un determ inado antibiótico, definir las

características particulares que un aparato o tejido determ inado presenta ante la
presencia de un evento infeccioso.

× Son tejidos de difícil acceso para los antim icrobianos: la próstata, el

líquido cefalorraquídeo, el sistem a nervioso central, las secreciones respiratorias, el
tejido óseo, los dispositivos protésicos, las colecciones o abscesos.
 Identificar el Agente Etiológico

× Luego de haber realizado eldiagnóstico y localización de un evento infeccioso,

la elección delantibiótico, por obvias razones, debe estar orientada hacia la
identificación específica delagente etiológico.

× M as en la m ayoría de los eventos infecciosos elm édico se ve obligado a

instaurar un tratam iento antim icrobiano de m anera em pírica, sin determ inar el
agente etiológico,
guiado por argum entos
epidem iológicos, clínicos, sindróm icos o probabilísticos en relación algerm en caus
al.
 Elección Adecu ada del Antim icrobiano

× La elección delantim icrobiano debe estar sustentada en la m ejor evidencia

científica posible acerca de la eficacia delantibiótico en una patología
infecciosa determ inada. Por lo que es im portante excluir la presencia de
una patología viral, en la que generalm ente no se recom ienda un tratam iento
antim icrobiano.
× a. Espectro Antim icrobiano: La m ejor terapia está determ inada en el
tratam iento de una patología con un antibiótico de m enor espectro posible;
m ás las dificultades de un diagnóstico etiológico rápido obliga aluso em pírico
de antibióticos de am plio espectro y de m ayor costo.
× b. Efecto antibacteriano: En infecciones severas y en inm unodeprim idos
es im portante elegir un antibiótico con efecto bactericida y no bacteriostático,
ya que de esta m anera se puede detener elevento infeccioso por una m uerte
bacteriana efectiva.
 Elección Adecu ada del Antim icrobiano

× c. El V olu m en de distribu ción (V D): La im portancia de este aspecto

farm acocinético alescoger elantibiótico nos perm ite un tratam iento
m ás específico en elcontexto de la penetración tisular delantibiótico, ya que
los antim icrobianos con un VD m enor a 1 se distribuyen en elespacio
extracelular, en tanto que los de m ayor VD penetran de m ejor m anera a las
células y los m acrófagos, com o en las infecciones por gérm enes
intracelulares (salm onellas, shigelas, m icobacterias).

× d. S everidad de la
infección: Por obvias razones, las infecciones m ás severas deben
ser tratadas de m anera urgente y con antibióticos m ás eficaces y
de espectro m ayor.
 V ía de Adm inistración

× Es fundam ental, ante la presencia de un evento infeccioso, definir la

vía de adm inistración delantim icrobiano tanto en beneficio de la
eficacia clínica com o en los costos deltratam iento.

× a. V ía Intravenosa (IV ).
Es la m ejor opción para elm anejo de las infecciones graves o severas en
donde se necesitan altos niveles séricos delantim icrobiano, ya que
elaporte delm ism o es rápido, en form a activa y en dosis precisas.
b. V ía Intram u scu lar (IM ).
× Es una opción, de m alm enor , en relación la adm inistración IV,
ya que se m antiene la necesidad de un personalpara su adm inistración
y de los altos costos de la presentación parenteral.
 V ía de Adm inistración

× c. V ía O ral.
× Es la m ejor vía de adm inistración de los antim icrobianos en la consu
lta am bulatoria, por la consecuente facilidad que ello significa,
añadida a la posibilidad de que ciertos antibióticos com o
levofloxacino, m oxifloxacino, azitrom icina se pueden adm inistrar
cada 24 horas;y los que, a la vez, presentan un altísim o porcentaje
de biodisponibilidad. Son desventajas de estetipo de adm inistración
los efectos secundario de tipo gastrointestinal.
× d. V ía R ectal y V aginal.
× e. V ía tópica.
× f. V ía inh alatoria
× . Ú ltim am ente se han com ercializado ciertos am inoglucósidos
para eltratam iento de las infecciones por pseudom onas en la fibrosis
 H ello!

Beta Lactamicos

PENICILINAS
 “
Se han hecho relatos de la historia de las
investigaciones destacadas que culm inaron en el
descubrim iento y obtención de la penicilina.
En 1928, en tanto estudiaba variantes de
Staphylococcus en ellaboratorio delH ospitalSt.
M ary’s en Londres, Alexander Flem ing observó que un
m oho que contam inaba uno de los cultivos
ocasionaba la lisis de las bacterias vecinas. Elcaldo
en que proliferaba elhongo m ostraba una enorm e
capacidad de inhibición de m uchos m icroorganism os.
Dicho m oho pertenecía algénero Penicillium, razón
por la cualFlem ing llam ó a la sustancia antibacteriana
penicilina
 C lasificación de Beta Lactam icos

Antibióticos BETA-LAC TÁ M IC O S :
× Penicilinas
× Cefalosporinas
× Carbapeném icos
× M onobactám icos
 M ecanism o de Acción

Inhibidores de la síntesis de la pared

bacteriana

(-) Transpeptidación

(-) Síntesis de
peptidoglucanos

Célula m uere Bactericidas

Actúan cuando la bacteria esta en:
• CRECIMIENTO ACTIVO
• SINTESIS DE PARED CELULAR
 M ecanism os de R esistencia

× Destrucción delfárm aco por b-lactam asas.

× M odificación de PBP: Proteína ligadora de
penicilinas.
× Dism inución de la perm eabilidad de
m em brana.
× Bom ba de expulsión activas
 C lasificación

Penicilinas

Naturales Antiestafilocóccicas Espectro Amplio Antipseudomonicas

Meticilina,
Penicilina G oxacilina, Amoxicilina, Carbenicilina,
cloxacilina y Ampicilina, amp. ticarcilina,
Penicilina V
dicloxacilina +acido piperacilina
clavulanico,
amoxi.+sulbactam
 Farm acocinética

× Absorción VO no es buena
× Alim entos dism inuyen absorción
× Vida m edia corta
× Se prefiere via IV que IM : irritación local,
dolor.
× M ala penetración en: SNC, próstata,
ocular.
× Ajustar en nefrópatas.
 Espectro Bacteriano

1. Penicilinas natu rales:

a. La Penicilina G (bencilpenicilina) tiene elsiguiente espectro

antibacteriano:
Cocos y bacilos gram positivos y gram negativos: staphylococcus aureus,
streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes, streptococcus viridans,
neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, bacillus anthracis, clostridium
perfringens, corynebacterium diphtheiae, listeria monocytogenes y
espiroquetas.
Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa

Nota: Estafilococos no productores de B lactamasas

 Espectro Bacteriano

Es elfárm aco de elección en TTO de sífilis, actinom icosis, endocarditis por S.

viridans, m eningitis m eningocócica y tétanos.
Formas:
× Penicilina G acu osa en form a de sal sódica o potásica:
1 2 y 2.400.000 U Q D IV
USO : Neurosífilis.
× Penicilina G procaína, IM y absorción retardada.
Dosis habitualde 600.000 U c/12 horas
USO : Neum onía neum ocócica no com plicada.
× Penicilina G benzatina,
Absorción lenta y adm inistración cada tres o cuatro sem anas IM
USO : Sífilis (no en las form as con afectación delSNC), faringitis estreptocócica
y profilaxis de la fiebre reum ática.
 Espectro Bacteriano

1. Penicilinas natu rales:

b. La Penicilina V (fenoxim etilpenicilina)
VO , 250 m g
¡Mala Biodisponibilidad!  c/6h
U sos: faringitis, infecciones orales o de tejidos blandos poco
im portantes.
 Espectro Bacteriano

2. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. M eticilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes
a penicilinasa, a lo que se restringe su uso.

3. Penicilinas de am plio espectro:

a. Am picilina(Shigella, salmonella), am oxicilina, am oxacilina + ácido
clavulánico, am picilina + sulbactam .
× Espectro sim ilar alde la penicilina G , pero m ás eficaces sobre bacilos
gram negativos (E. coli, Haemophilus influenzae, proteus.
× La asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( ácido clavulánico,
sulbactám y tazobactam) las protege de la inactivación
 Espectro Bacteriano

4. Penicilinas antipseu dom onas:

a. Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
× La piperacilina es la m ás activa
× No son efectivas contra klebsiella
× La formulación de ticarcilina o piperacilina + ácido clavulánico o
tazobactam extiende el espectro de éstas, para incluir microorganismos
productores de penicilinasa
 Espectro Bacteriano

5. La m ezlocilina, azlocilina y piperacilina

a. Pseudomona y klebsiella.
× La penicilina retiene la excelente actividad de la am picilina contra coco
gram (+ ) y L. monocytogenes
 Efectos Adversos

× H ipersensibilidad
× Depresión de la m édula ósea
× G ranulocitopenia
× H epatitis
× Alteraciones de la agregación plaquetaria (penicilina G , carbenicilina,
piperacilina)
× Abscesos con daño m uscular local
× Flebitis
× Inyección intrarraquídea de penicilina G produce aracnoiditis o
encefalopatía
 R eacciones Adversas

× Letargia
× Confusión
× Espasm os
× M ioclonía
× Cam bios en la com posición de la m icroflora, que
puede producir infecciones oportunistas
 R eacciones Adversas

× Reacciones de hipersensibilidad: exantem a m aculopapular, urticaria,

fiebre, broncoespasm o, vasculitis, enferm edad delsuero, derm atitis
exfoliativa, síndrom e de Stevens- Johnson y anafilaxia (en orden de
frecuencia)
× La enferm edad delsuero varía desde un cuadro con febrícula, erupción
cutánea y leucopenia, hasta artralgia, artritis, púrpura, linfadenopatía,
esplenom egalia, cam bios psíquicos, m iocarditis, edem a generalizado,
album inuria y hem aturia
× Reacción de Coom bs a m enudo positiva
× Neutropenia reversible
 Interacciones

× Las penicilinas aum entan la eficacia de los

am inoglucósidos
× Elcloranfenicoly otros inhibidores de la síntesis de
proteínas dism inuyen su eficacia.
× Elprobenecid prolonga su vida m edia
× Inhibidores de beta lactam asa las protegen de la
inactivación
Preguntas ? G racias!!!