FARMACOLOGIA DEL DOLOR
ANALGESICOS.....................................................................................................................................2
ANALGESICOS DERIVADOS DEL OPIO............................................................................................2
MECANISMO DE ACCION............................................................................................................2
EFECTOS ADVERSOS...................................................................................................................3
ANEXOS..........................................................................................................................................4
ANALGESICOS NO OPIACEOS.........................................................................................................6
ANALGESICOS DE TIPO AINES........................................................................................................6
SALICILATOS...............................................................................................................................6
PIRAZOLONAS.............................................................................................................................6
PARAMINOFENOL.......................................................................................................................7
INDOLES.....................................................................................................................................7
ARILACETICOS O FENILACETICOS................................................................................................7
PIRROLACETICOS........................................................................................................................7
DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO.........................................................................................7
OXICAMES..................................................................................................................................8
MECANISMO DE ACCION............................................................................................................8
EFECTOS ADVERSOS...................................................................................................................8
ANEXOS..........................................................................................................................................9
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ANALGESICOS
Los analgésicos o antiálgicos son aquellos medicamentos capaces de suprimir o aliviar la sensación
dolorosa. Sin embargo, conviene recordar que, ante dolores constantes y persistentes es
importante no tomar analgésicos hasta conocer exactamente el origen de este dolor.
ANALGESICOS DERIVADOS DEL OPIO
Los opiáceos naturales (derivados del opio) incluyen a la morfina y la codeína. La morfina es el
componente más grande de las sustancias químicas (alcaloides) que se extraen de la planta de la
amapola. En la actualidad, el término opioides se usa para cualquier molécula, natural o sintética,
que actúa en los receptores para los opioides. La morfina es el analgésico opioide prototipo o
estándar. Debido a que se ha usado durante siglos como sustancia medicinal, sus efectos clínicos
se conocen bien y la respuesta a las dosis se ha verificado adecuadamente.
han sido aprobados para aliviar el dolor agudo y crónico, moderado a grave, que responde a
opioides. Este dolor suele relacionarse con infarto del miocardio, lesión postraumática de la
espalda, cabeza o cuello, o cáncer. En ocasiones, la causa del dolor crónico permanece sin
identificar. La mayor parte de los analgésicos opioides se usa para aliviar el dolor agudo y crónico.
MECANISMO DE ACCION
Los analgésicos opioides se conocen como analgésicos centrales, porque actúan selectivamente al
interior del SNC para reducir la reacción al dolor, sin alterar el funcionamiento de los nervios
periféricos. El dolor continúa presente (sobre todo en estados crónicos), pero el paciente puede
tolerarlo o “no le importa”.
Existen tres receptores para opioides clínicamente más importantes: mu, kappa y delta. Cada uno
de los péptidos tiene preferencia por uno de los receptores para los opioides. Las endorfinas se
producen en la hipófisis y el hipotálamo, y son selectivas para los receptores mu. Las encefalinas,
que se producen en todo el SNC y en las terminaciones neuronales periféricas, prefieren a los
receptores delta, en tanto que las dinorfinas, que se encuentran sobre todo en las terminaciones
nerviosas de dolor, interactúan con los receptores kappa. La disminución de la conciencia y la
reacción al dolor se controlan mediante la combinación en el cerebro de receptores mu, kappa y
delta. La morfina y otros opioides analgésicos actúan al unirse a los receptores de opioides y
simular (agonista) los efectos de los péptidos analgésicos, los cuales tienen importancia
terapéutica e interactúan con los receptores mu y kappa, inhiben la liberación de
neurotransmisores, como la sustancia P, inhiben las señales nociceptivas para que no lleguen a la
médula espinal, reducen la excitabilidad nerviosa y alteran la percepción del dolor.
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Igual que los opioides endógenos, los analgésicos opioides causan efectos en diversos tejidos. Los
receptores de los opioides también se encuentran distribuidos ampliamente al exterior del SNC,
como en los conductos gastrointestinal y urinario. Además de modificar la percepción al dolor, los
péptidos endógenos modifican el estado de ánimo y regulan el funcionamiento cardiovascular, el
respiratorio y el endocrino.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más comunes que producen estos analgésicos incluyen confusión mental,
náuseas, vómito, boca seca, estreñimiento y retención de orina. En personas sensibles, la
liberación de histamina produce hipotensión y reacciones alérgicas, que van desde prurito y
exantema hasta ronchas y anafilaxis.
En dosis suficientemente grandes, aun las personas tolerantes morirán por depresión respiratoria
grave (paro).
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ANEXOS
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ANALGESICOS NO OPIACEOS
Los analgésicos no opioides difieren de los opioides de cuatro maneras. En primer lugar, no se
relacionan química ni estructuralmente con la morfina (ni entre sí por una estructura común). En
segundo lugar, no son eficaces contra el dolor intenso y agudo (visceral). Tercero, producen
analgesia mediante un mecanismo de acción central (sistema nervioso central [SNC]) y periférico
(sitio de lesión). En cuarto lugar, no crean tolerancia ni dependencia física con el uso crónico.
ANALGESICOS DE TIPO AINES
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no esteroides (AINEs) son un grupo de
agentes de estructura química diferente que tienen como efecto primario inhibir la síntesis de
prostaglandinas, a través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Estas drogas comparten
acciones farmacológicas y efectos indeseables semejan- tes. La aspirina es el prototipo del grupo y
es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Debido a esto también son llamadas
drogas” tipo aspirina”; otra denominación común para este grupo de agentes es el de “AINEs”
(antiinflamatorios no esteroideos) o drogas “anti ciclooxigenasa” debido a que inhiben esta
enzima, responsable de la síntesis de prostaglandinas, las cuales son mediadoras de la producción
de fiebre, dolor e inflamación.
SALICILATOS
Producen inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación, la
aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatos poseen acción
analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS
Las pirazolonas son inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa. Poseen acción analgésica y
antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores. Este
grupo de agentes puede producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia,
agranulocitosis, aplasia medular, y sus efectos adversos GI son menores que los de la aspirina. Son
utilizados como antiinflamatorios y antirreumáticos.
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PARAMINOFENOL
El paracetamol es predominantemente antipirético, también posee acciones analgésicas, las
acciones antiinflamatorias son más débiles que las de la aspirina. Puede producir menos irritación
gástrica. En dosis altas puede producir trastornos hepáticos severos.
INDOLES
La indometacina es uno de los AINEs más potentes, pero también más tóxicos. Es útil en ataques
agudos de gota, espondilitis anquilosante, enfermedad de Barther, cierre del ductus permeable,
prolongación del parto, aunque en este caso pueden producir cierre temprano del ductus e
hipertensión pulmonar en el recién nacido.
ARILACETICOS O FENILACETICOS
Este grupo es semejante en sus acciones a las pirazolonas, los agentes pueden producir toxicidad
renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad.
PIRROLACETICOS
El Ketorolaco es uno de los analgésicos más potentes recientemente introducido en el mercado,
aprobado para uso en analgesia postoperatoria o por traumas. Se han comunicado casos de
insuficiencia renal aguda en pacientes que recibieron este agente por vía i.m. para analgesia
postoperatoria y también severos casos de hemorragias digestivas.
DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
Los derivados del ácido propiónico poseen efectos analgésicos similares a la aspirina, aunque sus
efectos antiinflamatorios y antipiréticos son inferiores.
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OXICAMES
El efecto antiinflamatorio es semejante al de las pirazolonas, efecto analgésico menor que la
aspirina, la única ventaja: su larga vida media que permite una sola toma diaria. Dentro de este
grupo el meloxicam es un inhibidor selectivo de COX2 y tendría menores efectos adversos
gastrointestinales y renales.
MECANISMO DE ACCION
Se han identificado dos subtipos de ciclooxigenasa: COX-1 y COX-2. Se cree que la primera siempre
se encuentra disponible en todas las células, sobre todo en las plaquetas, los riñones y el conducto
gastrointestinal, de modo que se mantiene la homeostasis en estas células. La COX-2, por otra
parte, al parecer es fabricada en macrófagos activados, en respuesta a lesión o daño a tejidos
locales. Los antiinflamatorios no esteroideos calman los síntomas relacionados con la inflamación,
porque inhiben la síntesis de prostaglandina en muchos puntos distintos de la vía enzimática.
EFECTOS ADVERSOS
Todos los antiinflamatorios tienen la capacidad de producir náuseas, molestias GI y ulceración. No
se ha esclarecido del todo el mecanismo de ulceración.
Mediante estimulación del SNC, los antiinflamatorios pueden producir vértigo, vómito, confusión
mental y cefaleas. Las reacciones de hipersensibilidad incluyen eritemas leves, lesión hepática y
sufrimiento respiratorio en asmáticos. Se ha observado anafilaxis en pacientes sensibles al ácido
acetilsalicílico.
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ANEXOS
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