MSc.

ANA María Castrillo

BETALACTAMICOS
 Su origen se remonta a 1928 cuando Fleming descubrió que
un hongo del género penicillium producia una sustancia
capaz de inhibir el crecimiento del estafilococo dorado.
 Están compuestos por un anillo betalactámico (común en
todos los antibióticos de esta familia); Cabeza que protege
al anillo y es diferente en penicilinas y cefalosporinas,
cadena lateral diferente para cada uno de los distintos
compuestos
 Tomando en cuenta su estructura química se clasifican en:
a) Penicilinas
b) Cefalosporinas
c) Otros betalactámicos (carbapenemes, monobactámicos)
Descubrimiento de las
penicilinas
Las penicilinas, descubiertas por Alexander Fleming en 1928, revolucionaron el
tratamiento de infecciones bacterianas. Su hallazgo fortuito abrió las puertas a
la era de los antibióticos.
PENICILINAS
 Grupo de antibióticos mas
importante
 Sustancia producida por un
hongo del género
PENICILLUN
 Presenta un anillo beta-
lactámico en su estructura
MECANISMO DE ACCION
 Tienen acción bactericida
 Inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria
 Cumple su acción bactericida inhibiendo la síntesis de la
pared celular, que está compuesta por moléculas de
peptidoglicano, las penicilinas inhiben la síntesis del
peptidoglucano, por lo que la pared celular desaparece.
 Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye
y consecuentemente la bacteria muere
 Actúan sobre paredes en formación, es decir actúan sobre
las bacterias que están en crecimiento y su muerte se debe
a una desintegración de la pared celular.
FARMACOCINETICA
 Absorción, la mayoría deben administrarse por vía
parenteral, hay que destacar la buena absorción por vía oral
de algunos derivados (amoxicilina, cloxacilina, penicilina
V)
 Su distribución es buena alcanza concentraciones
adecuadas en líquido pleural, pericardio y liquido sinovial,
su unión a proteínas es variable,
 En condiciones normales no atraviesa el SNC pero la
inflamación meníngea hace posible la utilización de
penicilinas.
 Pasa la membrana placentaria.
 En su mayoría se eliminan por vía renal sin metabolizar,
por procesos de filtración glomerular y secreción tubular.
Clasificación
Por su origen:
Penicilinas naturales
Penicilinas biosintéticas
Penicilinas semisintéticas
PENICILINAS CLASIFICACION
Penicilinas naturales Penicilina G sódica
Penicilina G potásica
Penicilina G procainica
Penicilina G benzatínica
Penicilinas Biosintética Penicilina V
Penicilinas resistentes a ácidos Feneticilina
Penicilinas semisintéticas Meticilina
Penicilinas Resistentes a betalactamasas o Isoxazolilpenicilinas (oxacilina, cloxacilina, Dicloxacilina, flucloxacilina)
antiestafilococicas
Penicilinas semisintéticas Ampicilina
Penicilinas de amplio espectro o Pivampicilina
aminopenicilinas Bacampicilina
Metampicilina
Amoxicilina
Ciclacilina
Penicilinas de amplio espectro con actividad Carboxipenicilinas (Carbenicilina, carindacilina, carfecilina,ticarcilina).
antipseudomonas Ureidopenicilinas (Mezlocilina, azlocilina, piperacilina, apalcilina)
Amidinopenicilinas Mecillinam
Pivmecillinam
Penicilinas resistentes a betalactamasas de Temmocilinia
gramnegativos
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
 Espectro reducido.
 Cocos grampositivos
 Cocos anaerobios grampositivos
 Bacilos grampositivos
 Bacilos anaerobios grampositivos
 Bacilos gramnegativos
 Bacilos anaerobios gramnegativos

De espectro medio son la aminopenicilinas (ampicilina,

amoxicilina)
De espectro mas ampliado las carboxipenicilinas (carbenicilina,
ticarcilina); las ureidopenicilinas (mezlocilina, azlocilina,
piperacilina)
EFECTOS ADVERSOS
 Las penicilinas son antibióticos muy bien tolerados,
entre los efectos adversos: molestias gastrointestinales
(dispepsia, dolor epigástrico)
 La reacción adversa de gravedad muy variable es la
alergia a las penicilinas, se presenta en el 5 a 10 % de
los casos, llegándose a estimar una mortalidad del
0.01% por shock anafiláctico,
 reacción cruzada, la reacción alérgica se presenta para
todos los tipos de penicilina.
 Los trastornos alérgicos corresponden a los tipos I a
IV de hipersensibilidad y pueden manifestarse:
 Reacciones inmediatas y aceleradas producidas a partir de
los 5 segundos a los 60 minutos después de la
administración: urticaria, edema angioneurítico que puede
extenderse a la laringe (edema de glotis), accesos asmáticos
con disnea, respiración sibilante por espasmo bronquial y
shock anafiláctico, se produce dentro de los 30 minutos,
con síntomas de debilidad, palpitaciones, opresión
precordial, disnea, sudor frio, acompañado de la caída de la
presión arterial con pulso impalpable, pudiendo
presentarse cianosis, pérdida de la conciencia,
convulsiones, coma y aún la muerte.
 Reacciones tardías, que se producen a los 5 a 14 días de
su administración y pueden tomar el tipo de la
enfermedad del suero, o presentar trastornos cutáneos
(urticaria), poli adenopatía, poli artritis, y con la
ampicilina, amoxicilina y derivados, erupciones
morbiliformes, escarlatiniformes, maculopapulosas,
eccematosas o purpúricas y excepcionalmente la
dermatitis exfoliativa
Resistencia Bacteriana
Se puede clasificar de la siguiente manera:
 Alteración del sitio receptor PBPs (proteína de unión a
la penicilina).
 Disminución de la concentración del antimicrobiano
en el interior de la bacteria
 Enzimas inactivantes (betalactamasas): es el
mecanismo de resistencia mas importante a los
betalactamicos. Las betalactamasas son enzimas que
hidrolizan el anillo betalactamico de estos antibióticos
convirtiéndolos en compuestos biológicamente
inactivos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
 La probenecida (fármaco uricosúrico) aumenta los
niveles sanguíneos de la penicilina G, ampicilina,
amoxicilina, carbenicilina, ticarcilina y piperacilina al
reducir la excreción renal de ellas.
 El alopurinol aumenta la frecuencia de las erupciones
cutáneas producidas por la ampicilina.
 La neomicina por vía bucal disminuye la absorción de
la penicilina V, con reducción de los niveles
plasmáticos
 Los antibióticos de amplio espectro (tetraciclina,
cloranfenicol y eritromicina) tienen acción
predominantemente bacterióstatica y pueden
interferir con la acción bactericida de las penicilinas,
con producción de antagonismo, por lo que no se
aconseja la asociación salvo en casos especiales.
PREPARADOS, VIAS DE
ADMINISTRACION Y DOSIS
 Penicilina G sódica, inyectable de 500.000; 1.000.000;
5.000.000; 10.000.000 y 30.000.000 U, la dosis depende de la
indicación terapéutica.
 Penicilina G procaína, inyectable de 400.000; 800.000;
2.000.000 y 4.000.000 U, se administra por ví8a I.M., la dosis
depende de la indicación terapéutica.
 Penicilina G Benzatínica, Inyectable de 1.200.000 y 2.400.000,
se administra vía I.M., la dosis depende de la indicación
terapéutica.
 Fenoximetilpenicilina o penicilina V, comprimidos de
500.000 U, se administra por vía oral a una dosis para adultos de
250 a 500 mg/dosis/cada 6 horas y suspensión de 400.000 U en
niños menores de 5 años 125 mg cada 12 horas y en niños mayores
de 5 años 250 mg cada 12 horas.
 Dicloxacilina sódica, cápsulas de 250 y 500 mg.,
suspensión de 125 mg.
 Ampicilina, comprimidos de 500 mg y 1 gr.;
suspensión de 125, 250 y 500 mg.
 Ampicilina sódica inyectable de 500 mg y de 1 gr.
 Amoxicilina, capsulas de 500 mg y 1 gr.; suspensión de
125, 250 y 500 mg.
 Carbenicilina, inyectable de 1 gr.
 Piperacilina, inyectable de 2 gr.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Infecciones estreptocócicas, en la amigdalitis, angina
aguda o faringitis producida por estreptococo
pyogenes o estreptococo beta hemolítico, del tipo A,
una sola inyección de penicilina G benzatínica, droga
de primera elección.
 En la otitis media y la sinusitis donde los
microorganismos responsables son generalmente el
Streptococcus pyogenes o estreptococo, el neumococo
y el haemóphilus influenzae, el antibiótico de primera
elección es la amoxicilina