Farmacología Sistémica para Enfermería

2021

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Ansiolíticos e Hipnóticos:
Fármaco Mecanismo de Indicaciones Contraindicaciones
( RAM
acción
Benzodiacepinas Moduladores del 1. Ansiedad, trastorno de Glaucoma de Arritmia, depresión del SNC,
(ansiolíticos): receptor GABA-A. Se pánico. ángulo cerrado, dependencia, hipotensión y
1. Alprazolam unen a un sitio 2. Ansiedad, epilepsia. hipotonía muscular, depresión respiratoria leve.
2. Diazepam alostérico y facilitan 3. Ansiedad, trastorno de miastenia graves.
3. Clonazepam la unión de GABA, pánico y epilépticos.
4. Lorazepam aumentando la 4. Ansiedad, trastornos
frecuencia de epilépticos.
apertura del canal.

Benzodiacepinas Moduladores del

(hipnóticos): receptor GABA-A. Se
1. Triazolam unen a un sitio
2. Temazepam alostérico y facilitan
3. Lormetazepam la unión de GABA,
4. Nitrazepam aumentando la
frecuencia de
apertura del canal.

Análogos de las Mayor selectividad 1. Insomnio, no ansiolítico. Adormecimiento, mareo, dificultad

benzodiacepinas hacia tipos 2. Insomnio, despertares para la coordinación.
(hipnóticos): específicos del de madrugada, no
1. Eszoplicona receptor GABA-A ansiolítico.
2. Zaleplón (alfa-1). 3. Insomnio, no ansiolítico
3. Zolpidem

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Barbitúricos Se unen 1. Insomnio. Depresión respiratoria y del SNC,
1. Pentobarbital alostericamente a 2. Inductor de anestesia. dependencia.
2. Tiopental receptor GABA-A, 3. Trastornos epilépticos.
3. Fenobarbital aumenta duración
de apertura del canal
de cloruro.

Antihistamínicos 1. Insomnio. Efectos anticolinérgicos, visión

1. Difenhidramina 2. Ansiedad, sedación. borrosa, boca seca, retención
2. Hidroxina urinaria, mareo, sueño.

Ansiolíticos no 1. Agonista parcial 1. Ansiedad crónica. 1. Mareo, cefalea, nerviosismo.

sedantes del receptor 5-HT1A, 2. Ansiedad circunstancial 2. Bradicardia, broncoconstricción,
1. Buspirona activa la o de rendimiento. fatiga, hipotensión y glicemia
2. Propanolol retroalimentación alterada.
inhibitoria del
liberación de
serotonina.

® Sedante (efecto ansiolítico): calmar o reducir la ansiedad.

® Hipnótico: inducir somnolencia y facilitar el sueño.
® Las benzodiacepinas son mas seguras que los barbitúricos (menos RAM y menos sobredosis).
® Antihistamínicos tienen menos potencial de uso que benzodiacepinas.
® Otras contraindicaciones: en la IRS, apnea del sueño, IHS, intoxicación etílica aguda.
® Si se quita de modo brusco el tratamiento puede aparecer síndrome de abstinencia, se recomienda reducción gradual.

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Antidepresivos
Indicaciones generales: depresión, depresión bipolar, ansiedad, distimia, alteraciones del apetito y del sueño, dolor neuropático,
incontinencia urinaria, fibromialgia, TOC, estrés postraumático, crisis de pánico, fobia social.

Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones RAM

y efecto

Inhibidores Inhiben selectivamente Depresión mayor y -Intolerancia digestiva: náuseas,

Selectivos de la el transportador SERT, moderada. Depresión anorexia, diarreas, sequedad de boca.
Recaptación de inhiben recaptación. que cursa con
Serotonina (ISRS): Aumento agudo de la ansiedad, TOC, crisis -Disfunción sexual: disminución de la
1. Fluoxetina actividad sináptica de pánico. Trastorno libido, anorgasmia, disfunción eréctil.
2. Sertralina serotoninérgica. de estrés
3. Citalopram postraumático, -Estimulación central: intranquilidad,
4. Paroxetina bulimia. ansiedad, insomnio, temblor, cefaleas.
5. Fluvoxamina NO HAY EFECTO CARDIOVASCULAR
6. Escitalopram

Inhibidores de la Inhibidor de SERT y NET. Depresión mayor,

recaptación de 1. Potencia la actividad trastornos de dolor
serotonina y del neurotransmisor en crónico, fibromialgia.
norepinefrina el SNC, al bloquear al
(IRSN): transportador SERT y
1. Venlafaxina. NET.
2. Duloxetina
3. Desvenlafaxina
4. Levomilnacipran
5. Milnacipran

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Inhibidores de la Inhibición selectiva y Depresión mayor que
Monoaminooxidasa reversible de la enzima no responde a otros
(IMAOs): mitocondrial fármacos.
1. Moclobemida. Monoaminooxidasa. 5. Parkinson.
2. Fenelzina
3. Isocarboxazida
4. Tranilcipromina
5. Selegilina

Tricíclicos: Bloqueo del NET y SERT Depresión mayor, -Efectos antimuscarínicos: sequedad
(inhiben recaptación). trastornos de dolor de boca, midriasis, fotofobia,
1. Imipramina crónico, incontinencia. alteraciones gastrointestinales.
2. Amitriptilina 7. TOC.
3. Doxepina -Efectos cardíacos: Taquicardia.
4. Desipramina
5. Nortriptilina -Hemodinámicos: hipotensión
6. Protriptilina ortostática.
7. Clomipramina Sedación y aumento de peso.
8. Trimipramina

Bloqueadores de 1. Unión a Puede elevar los niveles de enzimas

los receptores Alfa2 autoreceptores hepáticas, pocos segundos de
presinápticos y presinápticos. agranulocitosis. Puede incrementar el
5HT2 y 5HT-3 peso corporal.
postsinápticos:
1. Mirtazapina

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Multimodal: Inhibidor de SERT, 1. Depresión mayor,
1. Vortioxetina agonista 5HT1A, déficit neurocognitivo
2. Trazodona agonista parcial 5HT1B y en la depresión
3. Nefazodona antagonista. 5HT1D, mayor.
5HT3 y 5HT7.

Tetracíclicos y 1. Aumento de la 1. Depresión mayor y

monocíclicos: actividad de dejar de fumar.
1. Bupropión norepinefrina y 4. Sedación.
2. Amoxapina dopamina.
3. Maprotilina 4. Aumento de la
4. Mirtazapina liberación de
norepinefrina, 5-HT.

Fitofármaco: 1. Inhibidor de SERT y 1. Depresión suave a

NET. moderada, distimia.
1. Extracto de
Hypericum
Perforatum

® NET: Transportador de Noradrenalina. SERT: Transportador de serotonina.

® Período de entre 2 a 6 semanas para que el efecto terapéutico se manifieste.
® Mayoría de antidepresivos: modulación de las concentraciones de neurotransmisores tipo serotonina, noradrenalina y dopamina.
® Los ISRS son la familia más exitosa entre los antidepresivos.
® Síndrome de Deprivación: cuando se discontinua el fármaco de forma abrupta. Ansiedad, vómitos, mialgias, temblores, disforia,
mareos, náuseas.
® Síndrome Serotoninérgico: conjugación de antidepresivos, aumenta la concentración de serotonina en el espacio sináptico.
Agitación, mioclonías, escalofríos, temblores, náuseas, diarrea, ataxia.
® Recomendaciones: disminuir gradualmente la dosis, utilizar aquellos que tienen una semivida más prolongada (fluoxetina) y
precauciones al utilizar más de un antidepresivo.

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Antiepilépticos (anticonvulsivantes)
Crisis epilépticas se dividen en crisis parciales y generalizadas.
Epilepsia: actividad eléctrica aberrante que se disemina en una zona o todo el encéfalo.
Fármacos antiepilépticos actúan inhibiendo la descarga neuronal rápida y repetitiva que caracteriza las crisis.

Tipo de crisis Fármacos de primera línea Fármacos de segunda línea

Convulsiones parciales y/o tónico clónicas generalizadas. Valproato sódico Fenitoína

Carbamazepina Vigabatrina
Gabapentina
Lamotrigina
Fenobarbital

Crisis de ausencia. Etosuximida Fenobarbital

Valproato sódico
Lamotrigina

Estado epiléptico. Lorazepam Diazepam

Clonazepam

Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones RAM

y efecto

Fenitoína Antagonista de canales En todas las formas Induce el sistema hepático -Sistema
de Na+ dependientes de epilepsia, excepto de la citocromo oxidasa cerebelovestibular: ataxia,
de voltaje. Inhibe los en crisis de ausencia, P450. visión borrosa e hiperactividad.
potenciales de acción de dolor neurálgico. La intoxicación aguda provoca
la neurona excitatoria. sedación y confusión.

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Carbamazepina Antagonista de canales En todas las formas Inductor enzimático Ataxia, nistagmo, disartria, vértigo
de Na+ dependientes de epilepsia, excepto potente, provoca y sedación.
de voltaje. Inhibe los en las crisis de interacciones
potenciales de acción de ausencia, dolor farmacológicas.
la neurona excitatoria. neurálgico.

Ácido valproico Antagonista de canales Útil en todas las Personas con hepatopatía Molestias digestivas e
de Na+ dependientes formas de epilepsia. aguda o antecedentes de insuficiencia hepática.
de voltaje. Inhibe los disfunción hepática.
potenciales de acción de Durante el embarazo: espina
la neurona excitatoria. bífida, alteración del desarrollo
Inhibe la activación de cognitivo (valproato).
los receptores AMPA y
de kainato.

Etosuximida Inhibe los canales de Crisis simples de Molestias digestivas,

Ca++ tipo T. ausencia y se tolera somnolencia, cambios del estado
bien en niños. de ánimo y exantemas. En pocas
ocasiones provoca una depresión
grave de la médula ósea.

Barbitúricos: Potenciación de Todas las formas de Niños, ancianos y personas Puede hacer que las crisis
1. Fenobarbital corrientes de Cl- por epilepsia, incluido el con depresión respiratoria. tonicoclónicas empeoren.
2. Primidona receptor GABA/Cl- estado epiléptico. Sedación, peligro de depresión
del SNC, potencialmente mortal,
en caso de sobredosis.

Benzodiacepinas: Potenciación de 1.Crisis Personas con depresión Sedación.

1. Clonazepam corrientes de Cl- por tonicoclónicas y crisis respiratoria. 2. Puede deprimir la respiración.
2. Lorazepam receptor GABA/Cl- parciales. 3. Puede deprimir la respiración.
3. Diazepam 2. Estado epiléptico.
3. Estado epiléptico.

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Levetiracetam Se une a SV2A y reduce
entrada de glutamato en
vesículas

Fármacos 2. Inhibe liberación de 2. Monoterapia, 2. Insuficiencia hepática. 4. Somnolencia, mareos,

coadyuvantes glutamato. dolor neurálgico. depresión y alucinaciones
para crisis Eficaz en niños y 4. Personas con visuales.
parciales: 3. Bloquea recaptación adultos. antecedentes de psicosis
de GABA, neurona (alucinaciones). 2. Erupción cutánea, fiebre,
1. Clorazepato presináptica. 4. Epilepsia parcial malestar, somnolencia,
2. Lamotrigina resistente. 5. Ancianos y en pacientes insuficiencia hepática.
3. Tiagabina 4. Inhibidor irreversible con insuficiencia renal.
4. Vigabatrina de la GABA-T. Inhibición 7. Dolor neuropático, 5. Somnolencia, mareos, ataxia,
5. Gabapentina de la degradación de neuralgia cansancio, signos cerebelosos.
6. Topiramato GABA en el SNC. postherpética,
7. Pregabalina fibromialgia.
8. Clobazam 5. Agonista GABA,
acción directa. 8. Niños y adultos
con SLG
6. Inhibe la activación de (encefalopatía
los receptores AMPA y epiléptica).
de kainato.

® Es importante monitorizar niveles séricos cuando se retire o añada otro fármaco al paciente con crisis epilépticas.
® Crisis parciales y tónico clónicas:
• Primera elección: carbamazepina, fenitoína, valproato.
• Segunda elección: fenobarbital, primidona.
® Crisis de ausencia generalizadas: Niños: etosuximida. Adultos: valproato.
® Valproato y clonazepam eficaces en crisis de ausencia, mioclónicas y atónicas.
® El estado epiléptico es una urgencia médica que requiere la administración i.v de diazepam o lorazepam, seguido a veces del uso
i.v de fenitoína o fenobarbital.

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Anti parkinsonianos
La Enfermedad de Parkinson es una patología crónica producida por la degeneración de las neuronas dopaminérgicas que se hallan en
la sustancia nigra. Se caracteriza por un temblor de reposo, temblor involuntario, incapacidad de iniciar movimiento y la discinesia.
® Se trata con fármacos que aumentan los niveles de dopamina en los ganglios basales o fármacos que activan los receptores de
dopamina.
® Corregir el desequilibrio entre los sistemas dopaminérgicos y colinérgicos de los ganglios basales.

Fármaco Mecanismo de acción y Indicaciones Contraindicaciones RAM

efecto

Fármacos que
aumentan los
niveles de
dopamina:

Amantadina Aumenta liberación de Casos iniciales o leves de Pacientes con insuficiencia Sedación, inquietud, sueños
dopamina desde EP y como adyuvante de renal, insuficiencia cardíaca vividos, náuseas, sequedad
neuronas estriatales. la levodopa congestiva, hipotensión de boca, e hipotensión.
ortostática y edema Livedo reticularis.
periférico.
Ancianos requieren ajuste
de dosis por eliminación
más lenta.

Levodopa Transportada a través de Manejo de EP idiopática y Glaucoma de ángulo Náuseas, vómitos,

la pared intestinal y de la en el tratamiento de estrecho. hipotensión ortostática y
barrera hematoencefálica parkinsonismo Pacientes con lesiones arritmia cardiaca.
y convertida en dopamina postencefalítico. sospechosas de la piel o con Movimientos involuntarios,
en las neuronas estriatales Tratar síntomas un historial de melanoma. discinesias, efectos
parkinsonianos Pacientes con Enfermedad psicóticos, alucinaciones,
producidos por cardiovascular o pulmonar pensamiento distorsionado.

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 intoxicación con severa, asma bronquial, o Efectos sedantes, agitación,
monóxido de Carbono, enfermedades renales, delirium, sueños vívidos o
manganeso o hepáticas o endocrinas. pesadillas.
arterioesclerosis cerebral.

Carbidopa Inhibe la descarboxilación Reduce los efectos Presencia de síntomas de Depresión, cambios en el
periférica de la levodopa y secundarios alergia a levodopa y/o comportamiento, como
aumenta la cantidad de gastrointestinales y carbidopa. agresividad, inusuales e
levodopa que entra al cardiovasculares de Glaucoma de ángulo incontrolables movimientos
cerebro. levodopa y permite una cerrado. del cuerpo.
reducción de aprox. 75%
de la dosis de levodopa.

Selegilina Inhibe la MAOB y la Tratamiento de la EP Demencia, psicosis, Confusión, discinesias,

degradación de dopamina precoz o leve y se usa discinesia tardía, temblor alucinaciones, hipotensión,
en Ácido como un adyuvante con excesivo, antecedentes de insomnio y náuseas.
dihidroxifenilacetico y la Levodopa-Carbidopa úlcera péptica.
Peróxido de Hidrógeno. para la enfermedad Embarazo y lactancia.
Aumenta los niveles de avanzada.
dopamina en el estriado y
puede reducir la
formación de radicales
libres derivados del H2O2.

Tolcapona Inhibe la metilación de Potencia la eficacia de Enfermedad hepática o Diarrea y náuseas.

levodopa en tejidos levodopa en el aumento de enzimas
periféricos y en el cerebro. tratamiento de la EP. hepáticas. Discinesia grave.
Aumenta la Mejoría de la función Feocromocitoma.
biodisponibilidad y motora. Aumenta la Tratamiento con inhibidores
captación de levodopa. eficacia de levodopa y no selectivos de la
disminuye el monoamino oxidasa.
requerimiento de dosis.

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Entacapona Inhibe la metilación de Diarrea y náuseas.
levodopa en tejidos
periféricos y en el cerebro.
Aumenta la
biodisponibilidad y
captación de levodopa.

Agonistas de los
receptores de
dopamina:

Bromocriptina Activa los receptores de Adyuvante útil para la Durante el embarazo y Confusión, niveles de
dopamina en el estriado. levodopa en pacientes lactancia, en casos de prolactina disminuidos, boca
Antagonista D1. con EP avanzada. hipertensión no controlada, seca, discinesias,
preeclampsia, y en alucinaciones, náuseas,
pacientes con síndrome de hipotensión ortostática,
Raynaud. sedación, pesadillas.

Pramipexol Mareo, alucinaciones,

insomnio, náuseas, vómitos y
sedación.

Ropinirol
Rotigotina

Antagonistas Útiles en terapia Glaucoma, hipersensibilidad Agitación, confusión,

del receptor de adyuvante combinados al fármaco. estreñimiento, delirium, boca
acetilcolina: con levodopa. Son más seca, pérdida de memoria,
Benzatropina eficaces para reducir el retención urinaria y
Trihexifenidilo temblor que para reducir taquicardia.
otras manifestaciones de
la EP.

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 ® Causa de EP: teoría del estrés oxidativo, oxidación metabólica de la dopamina de los ganglios basales produce radicales libres
altamente reactivos que son tóxicos para las neuronas dopaminérgicas y conducen a su degeneración.
® Entacapona es más seguro que Tolcapona en el tratamiento del Parkinsonismo.
® La piridoxina clorhidrato (Vitamina B6) en dosis orales de 10 mg a 25 mg anula rápidamente los efectos tóxicos y terapéuticos
de la levodopa.
® Se recomiendan evaluaciones periódicas de las funciones hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal durante la terapia
prolongada.

Neurolepticos (Antipsicoticos)
La esquizofrenia es la forma más frecuente de la psicosis.
® Hipótesis de la dopamina: la esquizofrenia es el resultado de alteraciones en la neurotransmisión dopaminérgica en las vías
mesolímbicas y mesocorticales.

Síntomas positivos: Síntomas negativos

principales episodios psicóticos agudos.

Delirios y alucinaciones. Agitación, insomnio, lenguaje y Apatía, abandono y falta de motivación. Aislamiento social,
pensamiento desorganizado. anhedonia, pobreza de lenguaje.

Resultan de un actividad neuronal excesiva en las vías Resultan de actividad insuficiente en las vías neuronales
neuronales mesolímbicas mesocorticales.

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 Fármaco Mecanismo de acción y Indicaciones Contra RAM
efecto indicaciones

Antipsicóticos Bloquean los receptores D2

típicos (primera en la vía mesolímbica hacia el
generación): núcleo accumbens.
(D2 > 5-HT2)
Alivio de los síntomas
positivos de la esquizofrenia.

Clorpromazina -Efectos extrapiramidales:

medio.
-Sedación: alto.
-Efectos anticolinérgicos:
medio.
-Hipotensión ortostática: alto
Prolactina sérica elevada.

Haloperidol Control rápido de la agitación -Efectos extrapiramidales:

psicomotora aguda grave extremadamente alto.
asociada a trastornos psicóticos -Sedación: extremadamente
o episodios maníacos del bajo.
trastorno bipolar. -Efectos anticolinérgicos:
5 mg por vía intramuscular. La extremadamente bajo.
dosis máxima es de 20 mg/día. -Hipotensión ortostática:
extremadamente bajo.
Prolactina sérica elevada.

Tioridazina -Efectos extrapiramidales:

bajo.
-Sedación: alto.
-Efectos anticolinérgicos:
medio.
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 -Hipotensión ortostática: alto
Arritmias, prolactina elevada,
retinopatía.

Antipsicóticos Afinidad mayor por los Riesgo menor de provocar

atípicos (segunda receptores 5-HT2 que por D2. discinesia tardía.
generación): Alivio de los síntomas Pueden generar un síndrome
negativos de la esquizofrenia metabólico con resistencia a la
y disminución en la incidencia insulina, aumento de peso e
de efectos secundarios hipertensión arterial.
extrapiramidales.

Clozapina -Efectos extrapiramidales:

extremadamente bajo.
-Sedación: extremadamente
alto.
-Efectos anticolinérgicos:
extremadamente alto.
-Hipotensión ortostática: alto
Agranulocitosis y arritmias.

Olanzapina -Efectos extrapiramidales:

extremadamente bajo.
-Sedación: bajo.
-Efectos anticolinérgicos:
extremadamente bajo.
-Hipotensión ortostática:
extremadamente bajo.
Sedación y aumento de peso.

Risperidona -Efectos extrapiramidales:

bajo.

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 -Sedación: extremadamente
bajo.
-Efectos anticolinérgicos:
extremadamente bajo.
-Hipotensión ortostática:
bajo.
Aumenta la prolactina y
arritmias (intervalo QT).

Aripiprazol Agonista parcial D2. Actúa de Esquizofrenia, episodios Menos probabilidad de

manera selectiva sobre la vía maníacos y cuadros de autismo. ocasionar el Síndrome
mesolímbica. Efecto antidepresivo: depresión Extrapiramidal de los
mayor resistente, depresión antipsicóticos de primera
bipolar. generación.

• Alivio de síntomas positivos: antipsicóticos que bloquean los receptores 5-HT2 en la vía
mesocortical al córtex del lóbulo prefrontal, esto aumenta la liberación de dopamina.
• Alivio de síntomas negativos: antipsicóticos que bloquean los receptores D2 en la vía
mesolímbica hacia el núcleo accumbens.
• Los efectos terapéuticos aparecen tras varias semanas.
• Aripiprazol: su acción en distintas localizaciones cerebrales puede diferir en un mismo caso.
Ejerce un efecto terapéutico significativo sobre los síntomas positivos y negativos a corto y
largo plazo.
• Efectos secundarios extrapiramidales: síntomas parkinsonianos (temblor), distonía,
discinesia, acatisia y discinesia tardía.

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Agonistas y antagonistas adrenérgicos
® Agonista adrenérgico: ejerce efectos similares a los de adrenalina (epinefrina).
® Antagonista adrenérgico: actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos.
1. Agonistas directos: Se unen a los receptores y lo activan.
2. Agonistas indirectos: Aumentan la estimulación de los receptores adrenérgicos al incrementar la noradrenalina en las uniones
neuroefectoras simpáticas.
3. Agonistas mixtos: Ejercen acciones tanto directas como indirectas.

Agonistas
Fármaco Mecanismo de acción y efecto Indicaciones Contra RAM
indicaciones

Agonista alfa 1

Fenilefrina Agonista α1. Descongestión nasal y ocular,

Vasoconstricción, aumento de la mantención de la PA y
PA y midriasis. tratamiento del shock.

Agonista alfa 2

Clonidina Agonista α2. Hipertensión, dependencia a

Disminución de neurosecreción de opiáceos
Noradrenalina

Metildopa Sedación transitoria,

vértigos, sequedad
bucal, constipación,
meteorismo y diarrea.

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Agonista beta 1-2
No selectivo

Isoproterenol Agonista β1 Bloqueo auriculoventricular y

Estimulación cardíaca y bradicardia.
broncodilatación.

Adrenalina Agonista (α1= α2) Anafilaxia, paro cardíaco, Vasoconstricción

(β1=β2) fibrilación auricular, excesiva, isquemia y
Vasoconstricción (α1) hemostasia, prolonga acción de necrosis tisular,
Estimulación cardíaca (β1) anestésicos. locales. taquicardias, arritmias
Broncodilatación (β2) cardíacas, hiperglicemia.

Noradrenalina Agonista α1 Hipotensión y Shock.

Vasoconstricción y aumento de la
PA.

Agonista beta 1-2

Dobutamina β1 y β2 Shock cardiogénico,

Cardio Estimulación (β1) Insuficiencia Cardíaca aguda.
Vasodilatación (β2)

Agonista beta 2
Selectivo

Salbutamol Agonista β2 Asma Temblor del músculo

Broncodilatación. estriado, inquietud,
aprensión, ansiedad,
leve taquicardia.

Salmeterol

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Ritodrina, Fenoterol Hiperglucemia,
Hipopotasemia, PAM
cambios ligeros,
Taquicardia, Aumento
de secreción de renina.
Disminuye excreción de
Na+, Ca++ y agua por
los riñones.

Agonista D1
No selectivo

Dopamina D1, β1 y α1 Shock cardiogénico, séptico,

Vasodilatación renal, estimulación Insuficiencia Cardíaca e
cardíaca y aumento de la Presión hipotensión, Shock
Arterial. hipovolémico.

Indirectos:
Inhibidores de la
recaptación de
noradrenalina

Cocaína Bloquea la recaptación de

dopamina (potencial adictivo).

Antidepresivos
tricíclicos

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Indirectos:
Liberadores
endógenos de
catecolaminas

Tiramina

Anfetaminas Aumenta Liberación de NA. Narcolepsia, tratamiento Déficit

Estimula SNC. Atencional.

Efedrina Agonistas α1 Descongestión nasal, Pueden provocar

Pseudoefedrina Vasoconstricción broncodilatación, hipotensión. taquicardia, aumento de
la presión arterial,
retención urinaria,
contracción del músculo
esfínter de la vejiga.
Estimulación del SNC e
insomnio.

Antagonistas
Fármaco Mecanismo de acción y efecto Indicaciones

Antagonista alfa 1-2

No selectivos

Fenoxibenzamina Antagonista no competitivo α1 y α2 Hipertensión en el Feocromocitoma.

Vasodilatación, baja la PA.

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Antagonista alfa 1

Prazosina, Terazosina

Doxazosina Antagonista competitivo α1 Hipertensión y síntomas urinarios.

Vasodilatación, baja la PA.

Antagonista alfa 1A
Postsinápticos

Tamsulosina Antagonista competitivo α1 Síntomas urinarios por HPB.

Relajación músculo liso vesical, uretral y prostático.

Antagonistas beta 1-
2

Propranolol Antagonista β1 y β2 Hipertensión, angina, arritmias, temblor esencial,

Igual a atenolol migraña, IAM, feocromocitoma.

Timolol Antagonista β1 y β2 Hipertensión, IAM, migraña, glaucoma.

Igual a atenolol y reduce presión intraocular.

Alprenolol

Antagonista beta 1
Selectivos

Atenolol Antagonista β1 Hipertensión, angina, infarto agudo al miocardio.

Reduce FC, GC, necesidad de O2, conducción AV y PA.

Betaxolol Antagonista β1 Glaucoma

Igual que atenolol y reduce la presión intraocular.

Metoprolol

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Antagonistas alfa 1-
beta

Carvedilol Antagonista β1 y β2. Antagonista α1 Hipertensión, Insuf. Cardíaca.

Vasodilatación, reduce FC y la PA en hipertensos,
aumenta GC en insuf cardíaca.

Labetalol Antagonista β1 y β2. Antagonista α1 Hipertensión.

Vasodilatación, reduce FC y la PA.

Esmolol Antagonista β1 Taquicardia Supraventricular aguda e hipertensión.

Igual que atenolol.

® RAM Antagonistas beta: insuficiencia cardíaca congestiva,

bradicardia, exacerbación del asma, fatiga, depresión,
somnolencia. Propranolol: elevación de triglicéridos y
disminución de HDL.
® RAM Antagonistas alfa:
• ANTAGONISTAS α1: vasodilatación excesiva y efectos en el SNC.
Hipotensión postural, síncope, cefalalgia, mareos, somnolencia
y náuseas.
• ANTAGONISTAS α1A POSTSINÁPTICOS (Tamsulosina):
Hipotensión ortostática, cefaleas, vértigo, eyaculación anormal,
rinitis.

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Colinergicos y antimuscarinicos
® ACh actúa sobre 2 tipos de receptores colinérgicos:
nicotínicos y muscarínicos.
® ACh es metabolizada por la enzima acetilcolinesterasa, la
hidroliza en colina y acetato.
® Agonista directo: actúa sobre receptor.
• Receptor nicotínico: proteína de 5 subunidades. Cuando se
une ACh permite entrada de Na+. Nm: receptor nicotínico
neuromuscular. Nn: receptor nicotínico neuronal.
• Receptor muscarínico: Receptor metabotrópico (proteína G).
M1 (m1), M2 (m2), M3 (m3), m4 y m5.

® Agonista indirecto: no actúa sobre receptor, sino que inhibe la enzima acetilcolinesterasa (AChE). ACh queda en el espacio
sináptico estimulando los receptores colinérgicos.
Fármacos reactivadores de AChE: oximas. Se usan en intoxicaciones por organofosforados. Ventana temporal de eficacia de 6 a 9 horas.
Eficacia: Diacetilmonoxima > Obidoxima > Pralidoxima

Agonistas colinergicos
Fármaco Indicaciones RAM Efectos farmacológicos de agonistas colinérgicos

Directos 2. Glaucoma, inducción miosis Cardiovascular: Cronótropo e inótropo negativo,

(naturales): posoperatoria, anticiclopéjico. bradicardia, hipotensión (RAM dosis alta) y. taquicardia
1. Muscarina refleja (dosis bajas).
2. Pilocarpina
3. Arecolina

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 Gastrointestinal:
-Contracción musculo liso

Directos -Aumento peristaltismo

(síntesis): -Aumento secreciones
1. Carbacol -Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea (RAM dosis
2. Betanecol altas)

Indirectos 1. Íleo paralítico no obstructivo, Sistema urinario:

reversibles: sin vagotomía, Atonía vesical, -Facilitador de la micción
1. Neostigmina retención urinaria -Incontinencia urinaria (RAM dosis alta)
2. Piridostigmina posoperatoria, miastenia gravis,
3. Fisostigmina reversión efecto bloqueador Sistema respiratorio:
4. Tacrina neuromuscular competitivo. -Broncoconstricción
5. Donepezilo 2. Miastenia gravis. Aumento secreciones bronquiales
3. Intoxicación atropínica. -Dificultad respiratoria (RAM dosis altas)
4. Tratamiento Alzheimer.
5. Tratamiento Alzheimer. Glándulas exocrinas:

Indirectos 1. Glaucoma (emergencia). -Aumento secreción: Salivales, sudoración, lacrimación y

irreversibles: traqueo-bronquiales.
1. Ecotiofato

Manejo de intoxicación colinérgica (por organofosforados, comunes en campo por uso de pesticidas): lavado corporal, eliminación de
vestimenta, lavado gástrico y/o administración carbón activado. Administrar atropina i.v

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Antimuscarinicos
Antagonistas competitivos de la ACh en el receptor muscarínico,
bloquean todas las acciones que están mediadas por el receptor
muscarínico.
® Efecto antimuscarínico: supresión del efecto
parasimpático y la supremacía del efecto simpático.

Fármaco Mecanismo de acción y efecto

Atropina (forma activa: l- CARDIOVASCULAR: Cronótropo positivo, taquicardia, vasodilatación cutánea

hiosciamina) GASTROINTESTINAL: Relajación musculo liso, disminución peristaltismo, disminución secreciones,
Escopolamina (l-hioscina): disminución secreción HCl (dosis alta).
contiene enlace epóxico. SISTEMA URINARIO: Inhibe micción, retención urinaria, contraindicado en HPB.
SISTEMA RESPIRATORIO: Broncodilatación, disminución secreciones bronquiales.
GLANDULAS EXOCRINAS: Inhibe secreción: salivales, sudoración, lacrimación, traqueo-bronquiales
SISTEMA OCULAR: Midriasis, ciclopejía, aumento presión intraocular, contraindicado en glaucoma
ángulo abierto.

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 Fármaco Indicaciones

Pirenzepina, telenzepina, difemanilo Inhibidores secreción ácido gástrico (M1, m1).

Bromuro de escopolamina, anisotropina, adifenina, oxibutina Antiespasmódicos.

Ipratropio, oxitropio, tiotropio Tratamiento del EPOC.

Tropicamida, ciclopentolato Uso oftalmológico.

Biperideno, trihexifenidilo Coadyuvantes del Parkinson.

Atropina, escopolamina Anticinetósicos.

Difenidol Antivertiginoso.

Atropina Premedicación anestésica.

Manejo de la intoxicación atropínica: lavado gástrico, administrar un anticolinesterásico (Fisostigmina), administrar Diazepam (evita
convulsiones).

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Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Hipolipemiantes
Beneficios de la terapia hipolipemiante:
® Reducir el riesgo de mortalidad total, de infarto al miocardio no fatal y de infarto cerebral o ataque isquémico transiente.
® Disminuye la progresión de enfermedad coronaria.

Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones RAM

y efectos

Estatinas: Inhibidoras de la HMG-CoA Prevención 1° y 2°. Enfermedad hepática Mialgias difusas,

1. Atorvastatina reductasa, reducción en la Hipercolesterolemia familiar. preexistente, insuficiencia cefaleas, elevación
2. Lovastatina formación de colesterol. Hipercolesterolemia 2° a renal severa, embarazo y transaminasas y de
3. Pravastatina Reducen la producción de diabetes o síndrome lactancia. creatinfosfoquinasa.
4. Rosuvastatina coenzima Q10. nefrótico. Constipación,
5. Simvastatina dispepsia, miastenia,
obstrucción renal,
rabdomiólisis.

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 Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contra RAM
y efectos indicaciones

Fibratos: Reducen los triglicéridos mediante: Tratamiento de Interacciones Malestares

1. Clofibrato incremento de la lipoproteinlipasa, hipertrigliceridemia grave con: gastrointestinales,
2. Fenofibrato inhibición de la síntesis de ac. con o sin colesterol HDL medicamentos aumentan los cálculos a la
3. Gemfibrozilo grasos y los oxidan. bajo. Hiperlipidemia mixta anticoagulantes, vesícula y miopatías
4. Bezafibrato Reducen (VLDL) y aumentan el HDL. cuando las estatinas están estatinas (aumento de CPK).
Efectos variables sobre las LDL- contraindicadas o no se (rabdomiolisis y
colesterol. toleran. falla renal).

Ezetimibe Inhibidor del transportador Terapia combinada con Dolor abdominal,

NPC1L1. una estatina como estreñimiento, náuseas,
Inhibe la absorción del colesterol adyuvante a la dieta en mialgia, diarrea, flatulencia,
(dieta y biliar). hipercolesterolemia 1° cefalea y cansancio.
que no toleran las
estatinas.
Ventaja: no interfiere en la
absorción de otros lípidos,
triglicéridos y vitaminas
liposolubles.

Ácidos grasos Inhiben la síntesis de triglicéridos en En hipertrigliceridemia Alteraciones

poliinsaturados el hígado. Aumentan la oxidación endógena, como gastrointestinales y
omega-3 de ácidos grasos. Disminuyen los suplemento a la dieta, náuseas. Aumentan el
1. EPA (ácido triglicéridos. cuando las medidas colesterol LDL en algunos
eicosapentanoico) Antiaterogénico, Antiinflamatorio y dietéticas son pacientes con
2. DHA (ácido Antiagregante plaquetario. insuficientes. hipertrigliceridemia.
docosahexaenoico. Disminución de CVLDL, aumento
del HDL.
Reduce PA sistólica y diastólica.

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Hipolipemiantes 1. Adyuvante en la
naturales: profilaxis de la
1. Ajo (Allium ateroesclerosis, HTA,
sativum) arteriopatías, prevención
2. Alcachofa (Cynara de tromboembolias.
Scolymus) 2. Disminución de LDL,
colesterol total y
triglicéridos.
Efecto atribuido a la
luteolina y el ácido
clorogénico.
® HMG-CoA reductasa: ayuda al organismo a producir colesterol.
® Transportador NPC1L1: media la absorción de colesterol en el intestino delgado.
® El uso de estos medicamentos contribuye al control de los factores de riesgo, se debe complementar con cambios en el estilo de
vida, adecuado plan nutricional, actividad física y evitar el tabaquismo.
® Ácidos grasos omega 3: se encuentran en alta proporción en los tejidos de ciertos pecados, y algas.

Diabetes mellitus
Aumento de la glicemia por secreción ausente o
inadecuada de insulina por el páncreas.

4 categorías de diabetes:
• Tipo 1: dependiente de insulina (no produce
insulina).
• Tipo 2: independiente de insulina.
• Tipo 3: causas específicas (pancreatectomía,
corticoides).
• Tipo 4: diabetes gestacional.

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 Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contraindicaciones RAM
y efectos

Insulina regular: Acción agonista sobre receptor DM tipo 1 y tipo 4. Hipoglicemia.

1. Insulina regulartirosina-quinasa. Activa vía DM tipo 3 (algunos casos). Lipodistrofia si se
MAPK y fosfatidil-inositol-3- DM tipo 2 (sin control por administra en el
Insulina análogos kinasa. dieta o hipoglicemiantes mismo sitio de
(acción rápida): Activa transportadores GLUT4 orales; infecciones o inyección subcutánea
2. Lispro en tejido adiposo y muscular. septicemias, pancreatitis, o intramuscular.
3. Aspartato Estimula: captación de glucosa corticoterapia, cirugía).
4. Glulisina circulante, glicolisis, síntesis de Hiperglicemia con / sin cetosis.
glicógeno y de proteínas, Cetoacidosis diabética.
Insulina análogos recaptación de iones K+ y
(acción PO4- Inhibe: glucogénesis,
intermedia/larga): glucogenólisis, lipolisis,
5. NPH cetogénesis, proteólisis
6. Glargina Disminuye la glucosa
7. Determir circulante.

Sensibilizadores de Son euglicémicos porque no

insulina disminuyen la glicemia, sino
que impide que se eleve.

Biguanidas: Disminuye gluconeogénesis Resistencia a la insulina Insuficiencia renal, Hipoglicemia al

1. Metformina hepática y renal, disminuye (fármaco de entrada). cardiaca, pulmonar o combinarse con otros
absorción glucosa intestinal, DM tipo 2. hepática. hipoglucemiantes.
estimula conversión glucosa en DM tipo 2 con ↑ LDL y TG. Cualquier situación Náuseas, vómitos,
ácido láctico y la glucolisis que produzca hipoxia diarrea, anorexia.
tisular. tisular. Abuso de
Mejora perfil lipídico y alcohol.
aumenta sensibilidad a la Uso de medios de
glucosa. contraste.

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Tiazolidinedionas: Actúa mediante vía PPAR-γ. Resistencia a la insulina. ICC por retención de Aumento de peso,
1. Pioglitazona Disminuye resistencia a DM tipo 2. líquido y leve edema y retención de
2. Rosiglitazona insulina, mejora metabolismo aumento de volemia. líquido.
lípidos y glucosa. Hepatopatía grave. Leve aumento de
Pre y perimenopausia. volemia, riesgo de
Osteoporosis. hepatotoxicidad,
Anticonceptivos reinicio de ovulación
orales. en premenopausia,
ovario poliquístico.
Aumento de fracturas
en mujeres por mayor
osteoporosis.

Secretagogos Inducen la liberación de DM tipo 2 Insuficiencia renal o Hipoglicemia.

insulina desde el páncreas: hepática.
Bloqueo del canal de K+ Lactancia.
sensible a ATP de las células
beta del páncreas endocrino,
estimulando la liberación de
insulina. Disminuyen la
concentración plasmática de
glucagón.

Sulfonilureas Ventaja de segunda

Primera generación: menos RAM y
Generación: producen menos hipoglicemia.
Tolbutamida,
clorpropamida,
tolazamida .

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Segunda
generación:
Glibenclamida,
glipizida, glicazida,
glimepirida.

Meglitinidas
(Glinidinas):
1. Repaglinida
2. Nateglinida

Inhibidores de α- No disminuye la glicemia,

glucosidasa impiden que esta se eleve

1. Acarbosa Inhibición de α-glucosidasa DM tipo 2. Flatulencias,

2. Miglitol intestinales impidiendo la Coadyuvantes a sulfonilureas. borborigmos, diarrea,
degradación de disacáridos, dolor epigástrico.
oligosacáridos y polisacáridos
a monosacáridos. Disminuye la
cantidad de glucosa dietaria.

Restauradores
efecto de incretinas

Análogos de GLP-1: Disminuyen glucemia por: DMP tipo 2 con reducido Náuseas (44% aprox.)
1. Exenatida Estimular liberación de efecto de incretinas.
2. Liraglutida insulina, inhibir liberación de DM tipo 2 con sobrepeso.
glucagón No es sensible a Uso combinado a
DPP-3, enzima que sulfonilureas.
normalmente degrada las
incretinas endógenas.

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 Inhibidores de DDP- Prolongan efecto de incretinas DM tipo 2 con reducido Infecciones
4: endógenas. Disminuyen defecto de incretinas. nasofaríngeas, tos,
1. Sitagliptina glucemia al inhibir a la enzima Puede asociarse a metformina cefalea, mareos.
2. Vildagliptina dipeptidil-peptidasa-4. o tiazolidinedionas.

Moduladores de la
secreción de
glucagón

Pramlintida Análogo sintético de amilina. Coadyuvante en DM tipo 1 y 2. Náuseas, vómitos,

Disminuye tasas de absorción Paciente diabético con dolor abdominal.
de glucosa intestinal. sobrepeso. anorexia.
Suprime la secreción de Paciente diabético con
glucagón y modula el apetito. aumento del apetito.

2 tipos de insulina:
• Insulina regular: a través de ADN recombinante humano.
• Análogos de insulina: variaciones de aminoácidos, intercalación de algún aminoácido o a un enroque en la posición de ciertos
aminoácidos de la insulina regular.

GLP-1: Glucagón-peptide-like-1, es un tipo de incretina.

DDP-4: Dipeptidil peptidasa-4. Inactiva a las incretinas endógenas.

® A excepción de la insulina, todos los otros hipoglucemiantes son teratogénicos y están contraindicados en el embarazo.
® Las infecciones o septicemias también pueden provocar un aumento en la glicemia que requieran insulina momentáneamente,
una vez terminado los eventos inductores, se restablece el tratamiento con los hipoglicemiantes orales.

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Hipertension arterial
HTA: presión sistólica sostenida de 140 mmHg o superior, o
bien, con una presión diastólica sostenida de 90 mmHg o
superior. HTA no tratada lesiona los vasos sanguíneos, acelera
la aterosclerosis y causa hipertrofia ventricular izquierda, lo que
contribuye a cardiopatía isquémica, el accidente
cerebrovascular, la insuficiencia cardíaca y la insuficiencia renal.

• Diuréticos: actúan en riñones.

• Simpático líticos: actúan en SN simpático.
• Inhibidores de la angiotensina: actúa en eje renina-
angiotensina-aldosterona.
• Vasodilatadores: actúan en músculo liso vascular.

Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Contra RAM

y efectos indicaciones

Antagonistas
Adrenérgicos

Alfa-Adrenérgicos: Antagonismo del receptor 3. Hipertensión arterial, falla Embarazo, Mareos, sincope de 1era
1. Prazosina alfa-1 (vascular) y cardíaca congestiva. lactancia. dosis, hipotensión
2. Terazosina desplazamiento de la acción ortostática. Eyaculación
3. Doxazosina de norepinefrina (agente retardada o inhibida.
vasoconstrictor). Retención de líquido.

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Beta-Adrenérgicos: 1. Cardioselectivo (beta-1 1 y 2. Hipertensión, cardiopatía Asma, EPOC, Bradicardia,
1. Atenolol selectivo). isquémica, angina, insuficiencia diabetes. Insuficiencia cardíaca
2. Propranolol 2. No selectivo (beta 1 y 2). cardíaca leve, arritmias congestiva,
3. Metoprolol (supraventriculares). Otros: Hipoglicemia, Síndrome
ansiedad, prolapso mitral, de Raynaud.
temblor esencial, profilaxis de la Alucinaciones,
migraña, glaucoma. insomnio, depresión,
diarrea, náuseas, fatiga.

Alfa 2-Adrenérgicos: Modifica el tono simpático 1. HTA durante el embarazo. Enf. hepática Sedación, sequedad de
1. Metildopa reduciendo la activa, boca, deterioro de la
2. Clonidina neurosecreción de feocromocitoma, agudeza mental.
Noradrenalina. porfiria, Anemia hemolítica.
depresión.

Inhibidores de la
Angiotensina

Inhibidores de la Bloquean la formación de 1 y 3. Hipertensión leve a intensa, Embarazo, Lesiones y

enzima convertidora angiotensina II. Reducen la insuficiencia cardíaca, protección estenosis bilateral fallecimientos fetales y
de angiotensina secreción de aldosterona y renal de diabéticos. Reduce de arterias renales, neonatales. Tos seca,
(IECAs): vasopresina. riesgo de ACV. hiperpotasemia. angioedema, sensación
1. Enalapril Inhiben ECA II y aumentan gustativa metálica.
2. Captopril concentración de Hiperpotasemia,
3. Lisinopril bradicinina. erupción cutánea.

Antagonista del Bloquean de modo selectivo 1 y 3. Hipertensión, Hipertrofia Igual que IECAs. Hiperpotasemia,
receptor de el receptor AT1 y así evitan ventricular izquierda. Aumento Neutropenia, Lesiones y
angiotensina (AT1): los efectos deletéreos de de la sensibilidad a insulina. muertes fetales.
1. Losartán Angiotensina II. Disminución del riesgo de ACV y
2. Candesartán diabetes.
3. Telmisartán

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Inhibidor de la Inhibe de modo directo a la
renina: renina, disminuye su
1. Aliskireno actividad.
Disminuye niveles circulantes
de angiotensina I y II.

Bloqueadores o Modifican la cinética de Hipertensión. Angina y espasmo Bradicardia,

antagonistas de apertura y cierre. Disminuyen coronario. Enfermedades infarto (DHPs).
canales de Ca tipo L el ingreso de calcio vasculares periféricas. Arritmias Cardiomiopatía
extracelular, limitan la cardíacas obstructiva,
concentración intracelular de insuficiencia
calcio. cardíaca
congestiva.
Angina inestable.

DHPs: Vértigo, Edema,

1. Nifedipino hiperplasia gingival,
2. Nitrendipino cefalea, taquicardia.
3. Amlodipino

No DHPs: 1. Bloqueo A-V,

1. Verapamilo bradicardia,
2. Diltiazem estreñimiento, vértigo,
edema, cefalea,
insuficiencia cardíaca.

Diuréticos tiazídicos
y de asa

1. Hidroclorotiazida Inhiben la reabsorción de Deficiencia en

2. Furosemida sodio desde la nefrona hacia recuentos celulares
la circulación, incrementando sanguíneos,
natriuresis. hiperlipemia,

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 hiperuricemia,
hipopotasemia,
agravamiento diabetes.

Vasodilatadores
directos

1. Hidralazina 1. Inhibe salida de Ca+2 1. Hipertensión (no como 1. Aneurisma 1. Angina, Vértigo,
2. Nitroprusiato desde el retículo monoterapia largo plazo), crisis disecante de la retención de líquido,
sódico sarcoplásmico hipertensivas. Hipertensión aorta, arteriopatía cefalea, síndrome tipo
2. Libera NO por acción no asociada a pre eclampsia. coronaria. lupus y taquicardia.
enzimática. 2. Urgencias hipertensivas, Hipertensos 2. Vértigo, Cefalea,
feocromocitoma, IC, shock mayores de 40 aumento de la presión
cardiogénico. Disminuye la RVP y años. Lupus intracraneal, toxicidad
PA. eritematoso por el tiocianato y
sistémico y cianuro.
taquicardia grave.
2. Precaución en
enfermedad renal,
hepática o tiroidea
y en deficiencia de
vitamina B12.
Ancianos son más
sensibles.

Bosentán Antagonista competitivo dual de receptores de endotelina, ETA y ETB.

® IECAs y ARA II: medicamentos preferidos para el tratamiento inicial de HTA (son eficaces y bien tolerados).

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® URGENCIA HIPERTENSIVA: en
pacientes sin antecedentes de HTA ni
de tratamiento hipotensor, se
administrará alguno de los siguientes
antihipertensivos por vía oral:
Captopril, Labetalol, Atenolol o
Amiodipino.

® TERAPIA COMBINADA DE LA
HIPERTENSIÓN: se utilizan dos o más
medicamentos antihipertensivos con
mecanismo de acción sea
complementario.
• Inhibidor del RAAS con un diurético o
un antagonista de calcio.
• Un ARA II con un diurético o un
antagonista de calcio.
• Un beta bloqueador con diurético.
• Terapia triple que asocia a los ARA II más el calcio antagonista, más el diurético o el calcio antagonista más una estatina

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Diuréticos
Actúan en los riñones, incrementando el volumen de orina
al reducir la reabsorción de sodio y agua desde los túbulos.
Tratamiento del edema (más comunes tobillo y pulmón).
• Edema: se produce cuando la velocidad de
formación de líquido es mayor que la de su
reabsorción desde el líquido intersticial hacia los
capilares.
• Causas más frecuentes: ICC, Hipoalbuminemia.

Fármaco Características Indicaciones Contraindicaciones RAM

Tiazidas: Diuresis: Moderada 5%-10% HTA y edemas Pacientes con Hipopotasemia,

Hidroclorotiazida secundarios a ICC. farmacoterapia con hiperuricemia,
Bendroflumetiazida Lugar de acción: Porción inicial Hepatopatía o síndrome glucósidos cardiotónicos hiponatremia,
Clortalidona del túbulo distal. nefrótico. Profilaxis de la (porque tienden a ↓ K+ hipermagnesemia,
Metolazona litiasis renal cálcica. sanguíneo y hace más toxica Hipercalcemia y
Indapamida Farmacodinamia: Inhibición la adm de cardiotónicos). alcalosis
cotransportador Na+/Cl- en la metabólica.
membrana luminal por DM (induce hiperglucemia)
aumento de secreción de K+ e o enfermedad gotosa (↑
iones H+ hacia los conductos hiperucemia).
colectores y la disminución de
excreción de Ca2+ por Dislipidemias (↑LDL, ↑TG,
estimulación del ↓HDL)
intercambiador de Na+/Ca2+ a
través de mb basolateral.

Vía administración: Oral

Tiempo máx 4h-6h.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

De Asa: Diuresis: Intensa: 15%-25% Edema agudo de Insuficiencia renal grave. Hipopotasemia,
Furosemida Lugar de acción: Porción pulmón. Pacientes con glucósidos hiponatremia,
Bumetanida gruesa de la rama ascendente Oliguria debida a IRA e cardiotónicos hiperuricemia,
Torasemida del Asa de Henle ICC refractaria a otros (hipopotasemia) y hipotensión e
ttos. antibióticos hipovolemia.
Farmacodinamia: Inhibición HTA (no son de 1era aminoglucósidos Probabilidad de
cotransportador de elección por la intensa (ototoxicidad aumentada). hipocalcemia e
Na+/K+/2Cl- en la mb luminal. pérdida de Na+). hipomagnesemia
Producen aumento en la Alcalosis
secreción de K+ e H+ por metabólica.
↑[Na+] que llega al conducto
colector.
Aumentan la excreción
paracelular de Ca2+ y Mg2+
por ↓∆Vm debido a la ↓[K+].
Vasodilatación por mecanismo
desconocido (respuesta
extremadamente rápida, se
manifiesta a los 5 min después
de su adm)

Vía administración: Oral, IV o

IM. T Máx de inicio de diuresis:
30 min

Ahorradores de Diuresis: Leve: 2%-3% Mantener normales las No usar conjuntamente con Problemas
Potasio: concentraciones séricas IECAs (producir digestivos,
Espironolactona Lugar de acción: Porción final de K+ en IC e HTA. hiperpotasemia y en hiperpotasemia e
Amilorida del túbulo distal y en el Hiperaldosteronismo consecuencia arritmias y hiponatremia.
Triamtereno conducto colector. eventualmente paro Ginecomastia,
cardíaco). trastornos
Insuficiencia renal. menstruales y

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 Farmacodinamia: disfunción sexual
1. Antagonistas competitivos masculina.
de Aldosterona
(espironolactona) Disminuye
reabsorción de Na+.
Disminuye secreción de K+ e
H+

2. Bloqueadores de canales de
Na+ (amilorida, triamtereno)
Bloqueo reabsorción de Na+
por las células principales y ↓∆V
y ↓ secreción de K+.
Reducción secreción de H+
desde las células intercalares.

Vía administración: Oral

Osmóticos: Diuresis: Dosis dependiente, se Hipertensión ICC, edema de pulmón. Escalofríos y fiebre.
Manitol elimina agua con una pérdida intracraneal.
mínima del % de Na+ filtrado. Rara vez en hipertensión
intraocular (glaucoma).
Lugar de acción: En el túbulo
proximal y la rama descendente
del asa de Henle. En menor
medida en los conductos
colectores

Farmacodinamia: Se filtran
libremente en el glomérulo,
pero no se reabsorben dentro
de la luz del túbulo, en

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 consecuencia, induce la
reabsorción pasiva del agua por
efecto osmótico.

Vía administración: IV

Inhibidores de Diuresis: Dosis dependiente. Glaucoma crónico simple Insuficiencia suprarrenal. Acidosis metabólica
Anhidrasa y en ángulo estrecho. por pérdida renal de
Carbónica: Lugar de acción: Túbulo Edema en ICC. bicarbonato.
Acetazolamida contorneado proximal. Enfermedad aguda de
montañismo.
Farmacodinamia: Bloqueo Epilepsia (consecuencias
enzima anhidrasa carbónica de una crisis convulsiva).
(deshidratación reversible del Con menor frecuencia en
ác. Carbónico. alcalosis metabólica y en
Se impide la formación de CO2 retención hidrosalina
y agua a partir de H+ y HCO3-
HCO3- se excreta por la orina.
Indirectamente, bloquea el
transportador de Na+/H+ en el
túbulo proximal por el bloqueo
enzimático.

Vía administración: Oral

® Diuresis normal: 1% o menos.

® Todos los diuréticos cambian el perfil de los electrolitos sanguíneos.
• Diuréticos de Asa: diuresis demora 30 min, pero la capacitancia venosa es muy rápida y aparece a los 5 min de haber sido
administrado.
• Diuréticos osmóticos: se usan raramente en IC porque la expansión del volumen sanguíneo puede ser mayor que el grado de
diuresis que producen (aumentan la congestión cardíaca).

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

antiarrítmicos
® Suprimen o previenen las alteraciones del
ritmo cardíaco sin afectar la génesis ni la
propagación normal del latido sinusal.

Tipos de ritmos cardíacos patológicos:

1. Automatismo.
2. De conducción o de reentrada.
3. Mixtas.

Clase Farmacodinamia Características Indicaciones RAM

Fármaco

Clase IA: Bloqueo entrada Na+ Prolongan la duración del potencial Arritmias supra Arritmias. Disminución
Quinidina Bloqueo salida K+. de acción, la repolarización y los ventriculares y contractilidad miocárdica.
Procainamida Reducen velocidad de intervalos PR, QRS y QT. ventriculares. Gastrointestinales, efectos
Disopiramida ascenso de la Fase-0. Cinética intermedia atropínicos.
Ajmalina

Clase IB: Bloqueo entrada Na+ Reducen o acortan el potencial de Arritmia ventricular Temblor muscular, ataxia.
Lidocaína Reducen velocidad de acción. Pueden acortar la post IAM. Vértigo, náuseas, vómito.
Fenitoína ascenso de la Fase-0. repolarización. Acortan intervalo QT. Confusión mental.
Cinética rápida. Depresión respiratoria

Clase IC: Bloqueo entrada Na+ Poco efecto en potencial de acción y Arritmias supra Hipotensión, bradicardia,
Flecainida Reducen velocidad de repolarización. Prolongan intervalo ventriculares y bloqueo AV. Depresión de la
Propafenona ascenso de la Fase-0. QR y QRS. Sin efecto sobre intervalo ventriculares. contractilidad miocárdica.
QT. Cinética lenta. Anorexia, náuseas, sabor
metálico. Mareos, temblor,
parestesia y visión borrosa.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Clase II: Bloqueo receptores Disminuyen el automatismo del nodo Arritmias supra Agrava IC descompensada.
Propranolol beta 1 adrenérgicos. sinusal ventriculares (por Trastornos de la conducción
Atenolol Deprimen pendiente aumento tono eléctrica cardíaca (bloqueo
Carvedilol Fase-4 del potencial simpático por estrés, o AV, bradiarritmias). Agrava
Metoprolol de acción. por intoxicación enfermedad vascular
Esmolol digitálica) Fibrilación periférica.
auricular. Prevención Broncoconstricción
secundaria del IAM (asmáticos).
(disminuye Hipoglicemia (diabéticos
mortalidad). tipo-1).

Clase III: Bloqueo canales de Prolongan duración potencial de Arritmias supra AMIODARONA: Inhibe
Amiodarona K+ Bloqueo INa+ e acción. Aumento del período ventriculares y paso de T3 a T4. Neumonitis,
Sotalol ICa2+ Bloqueo alfa- refractario efectivo. Acción ventriculares. fibrosis pulmonar
beta adrenérgico. adrenérgica en dosis altas. Reversión de flutter y intersticial. Alteración
fibrilación auricular a enzimas hepáticas o
ritmo sinusal. hepatitis. Pigmentación
cutánea gris azulada.
Microdepósitos corneales.

Clase IV: Bloqueo canales de Enlentecen la conducción en nodo Taquicardia auricular Depresión dosis-
Diltiazem Ca2+ cardíacos. AV. No modifican período refractario paroxística. dependiente de la
Verapamilo contractilidad miocárdica.

Adenosina Agonista receptor A1 Solo administración en bolo. Vida Taquicardia supra Breves: cefaleas, náuseas,
cardíaco y A2 media de eliminación de 9 segundos. ventricular paroxística. calor facial. Bloqueo AV
vascular. Normalización ritmo cardíaco en 30- completo. Bradicardia.
↑ entrada de K+ y ↓ 50 segundos. Disnea y broncoespasmo
salida de Ca2+. Puede inducir paro cardíaco (en asmáticos).
↑ período refractario. transitorio (segundos) por bloqueo
↓ automatismo SA. AV completo.
↓ velocidad
conducción AV.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
 Digoxina Bloqueo bomba Disminuye período refractario Control de frecuencia Focos ectópicos
(digitálicos en sodio-potasio-ATPasa (auricular y ventricular). Disminuye ventricular en casos ventriculares.
general) cardíaca. velocidad de conducción AV. de flutter y fibrilación
Activación bomba auricular.
Na+ /Ca2+ -ATPasa.
Los fármacos antiarrítmicos pueden generar o agravar una arritmia (efecto pro arritmogénico). Mayor
riesgo en cardiopatías isquémicas, disfunción ventricular o en personas que tienen trastornos de la
conducción intracardiaca.
® Grupo IA y III: taquicardias torsades de pointes.
® Grupo IC y IA: taquicardias ventriculares.

Insuficiencia cardiaca: dificultad del

corazón para expulsar la cantidad de sangre necesaria
para satisfacer los requerimientos metabólicos del
organismo.

® Insuficiencia Cardíaca Crónica.

® Insuficiencia Cardíaca Aguda.
® IC Sistólica.
® IC Diastólica: no responde a fármacos
inotrópicos (+).
® IC de alto gasto.

Efectos según ley de Frank-Starling:

1. Dilatación ventricular
2. Congestión pulmonar
3. Activación neurohumoral (renina-
angiotensina)
4. Hipoperfusión periférica.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Fármaco Características Indicaciones RAM
Mecanismo de acción y efectos

Inotrópicos positivos Tienden a normalizar el volumen minuto,

(IC Crónica): disminuyendo las respuestas compensadoras
reflejas que perpetúan y agravan la IC

Oral: DIGOXINA: inhibe la Sodio-Potasio ATPasa, Si la dosis es muy alta, el Ca se

Digoxina, Xamoterol, aumenta Na en el cardiomiocito. Activación del acumula en el intracelular
Ibopamina, Enoximona intercambiador Na-Ca, aumento de concentración presentando intoxicación y
y Vesnarinona. de Ca intracelular y aumento de la fuerza de potenciales tardíos.
contracción. Síntomas digestivos como
náuseas, vómitos y diarrea.
Arritmias, por aumento del
automatismo.
Visión borrosa .

Intravenosa MILRINONA (Bipiridina): Exacerbación de IC Náuseas, vómitos, Arritmias,

(emergencias): Inhibe la enzima fosfodiesterasa-3A Crónica y en IC Trombocitopenia, Disfunción
Dopamina, ↓AMPc aguda. hepática, toxicidad a largo plazo.
Dobutamina, Amrinona ↑ [Ca] intracelular.
y Milrinona. Inducen vasodilatación y reducen presión pulmonar.

Agonistas Beta- Agonismo receptor β-adrenérgico. Exacerbación de IC Angina pectoris, Arritmias

Adrenérgicos: ↑ Gasto cardiaco, ↓precarga y ↑Consumo de O2. Crónica, IC aguda. (mucho mayor en arteriopatía
Dobutamina y DOPAMINA: coronaria) y taquifilaxis.
Dopamina. cuando en IC tiene
necesidad de
aumentar la PAM.
® La digoxina tiene rangos terapéuticos muy estrechos.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Tratamiento de la IC Crónica Sistólica
1. Eliminación del sodio (dieta) y administración diuréticos (tiazídicos o de asa).
2. Administración de IECA (enalapril) y ARA II (losartán, valsartán).
3. Vasodilatadores: según signos, síntomas y hemodinamia.
4. Bloqueadores beta-adrenérgicos.
5. Antagonistas de aldosterona.
6. Diuréticos (tiazidas o de asa).
7. Antagonistas del calcio dihidropiridínicos.
8. Ivabradina: Bloqueador selectivo de canales If del nodo sinusal, reduce frecuencia cardíaca sinusal.
9. Digitalicos
10. Otros fármacos dependiendo de signos y síntomas: warfarina, ácido acetilsalicílico, atorvastatina.

Tratamiento de la IC Crónica Diastólica: tiende a ser en base a IC Sistólica.

• HTA: antihipertensivos.
• Taquicardia: bradicardizantes beta-bloqueadores.
• Arteriopatía coronaria: revascularización.

Tratamiento de la IC Aguda
1. Por valvulopatía (emergencia).
2. Por IAM.
3. Por crisis aguda en IC Crónica.

Hemostasia y trombosis
Hemostasia: interrupción de una hemorragia procedente de 3. Formación de un coágulo: fibrina.
vasos sanguíneos dañados. Hemorragia interna y hemorragia 4. Proliferación del tejido fibroso.
externa.
Etapas de hemostasia: Trombosis: formación patológica de un coágulo o trombo, que
1. Constricción del vaso sanguíneo dañado. causa oclusión arterial o venosa.
2. Formación de un tapón plaquetario.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 Fármaco Farmacodinamia Indicaciones Contraindicaciones RAM

Anticoagulantes

Antagonistas de Bloqueo reducción Administración: oral Trombosis cerebral. Oclusión Hemorragias.

Vitamina K: epóxido vit K, cofactor en Profilaxis y tratamiento Trombosis arterial periférica. Úlceras
Warfarina, síntesis factores II, VII, IX y venosa profunda, embolia de pulmón, pépticas. HTA, embarazo y
Acenocumarol X. embolia fibrilación auricular y la lactancia.
y Fenindiona. Inicio de acción: lento. cardiopatía reumática. Embolia prótesis
valvulares.

Heparina (no Inactivación de trombina y Administración: subcutánea e Hemofilia. Trombocitopenia. Hemorragia.

fraccionada) factor X por unión y intravenosa. Úlceras pépticas. Necrosis de la
activación a antitrombina Profilaxis y tratamiento: Trombosis piel.
III activada. Inhibición venosa profunda, embolia de pulmón. Trombocitopenia.
agregación plaquetaria, Pacientes de alto riesgo IAM. Seguras en Reacciones de
por la inhibición de la embarazo. hipersensibilidad.
trombina.
Inicio de acción: muy
rápido.

Heparina Inactivación de factor Xa Administración: subcutánea. Hemofilia. Trombocitopenia. Hemorragia.

fraccionada más que a trombina, por Mismas que heparina no fraccionada. Úlceras pépticas. Necrosis de la
(Heparinas de Bajo unión y activación a HBPM posología es más predecible y su piel.
Peso Molecular) antitrombina III activada intervalo de administración más largo. Trombocitopenia.
Deltaparina. (por ser más corta). Seguras en embarazo. Reacciones de
Enoxaparina. hipersensibilidad.
Nadroparina

Hirudinas Inactivación de trombina. Administración: subcutánea e Hemorragia activa. Hemorragia.

Hirudina. intravenosa. Insuficiencia hepática. Reacciones de
Desirudina. Insuficiencia renal. hipersensibilidad.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Lepirudina. Trombocitopenia tipo II inducida por
heparina. Profilaxis de la trombosis
venosa profunda en artroplastias de
cadera y rodilla.

Antiagregantes
plaquetarios

Ácido Inhibición síntesis TXA2 Administración: oral. Niños menores de 12 años Broncoespasmo.
Acetilsalicílico plaquetario, por acetilación Prevención y tratamiento del IAM y del (síndrome de Reye). Hemorragias
irreversible de COX. ictus isquémico. Lactancia materna. digestivas
Inhibe PGI endotelial Dosis 70-350mg/d (dosis baja). Hemofilia, úlceras pépticas.
(factor antiagregante). Reacciones de
hipersensibilidad conocidas.

Dipiridamol Inhibición fosfodiesterasa: Administración: oral. Profilaxis a Hipersensibilidad. Hipotensión.

↓ AMPc y [Ca2+] trombosis asociada a prótesis Lactancia Náuseas. Diarrea.
No hay señal de vasculares. Cefalea.
agregación plaquetaria. Usar con warfarina u otros
anticoagulantes orales.

Clopidogrel, Inhiben la activación del Administración: oral. Sangrado activo patológico Hemorragia.
Ticlopidina receptor de la Prevención 2º de accidentes cardio y (úlcera péptica o hemorragia Molestias
glucoproteína IIb/IIIa, cerebrovasculares. Pacientes con alergia intracraneal). gástricas,
necesaria para la al ácido acetilsalicílico. Insuficiencia hepática severa. náuseas y
agregación plaquetaria. Lactancia. vómitos.

Abciximab Anticuerpo monoclonal Administración: intravenosa. Hemorragia activa. Hemorragia.

contra el receptor de la Prevención de complicaciones cardíacas Náuseas y
glucoproteína IIb/IIIa. isquémicas en pacientes sometidos a vómitos.
intervenciones coronarias percutáneas. Hipotensión
Prevención del IAM a corto plazo en arterial.
pacientes con angina inestable

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Tirofibán Péptido antagonista del Administración: intravenosa. Hemorragia activa. Hemorragia
Eptifibatida receptor de la Mismas de abciximab. Pericarditis aguda. intracraneal.
glucoproteína IIb/IIIa. Aneurisma intracraneal. Dolor pélvico.
Potencialmente Malformación arteriovenosa. Bradicardia
antigénicos, usar solo una Hipertensión severa no sinusal.
vez. controlada, trauma o cirugía Disección
recientes. coronaria.
Ictus de menos de 30 días.

Fibrinolíticos

Estreptokinasa Se suele utilizar con otros Administración: intravenosa. Hemorragia reciente, Hemorragia.
antiagregantes Trombosis venosa potencialmente traumatismo, cirugía. Náuseas y
plaquetarios y otros mortal. Diátesis hemorrágica, vómitos.
anticoagulantes. Embolia de pulmón. disección aórtica, coma.
Se obtiene de cultivos de Tromboembolia arterial. IAM. Antecedentes de
estreptococos beta enfermedad
hemolíticos. cerebrovascular.
Activa la conversión de
plasminógeno en
plasmina.

Activadores Activación del Administración: intravenosa. Hemorragia reciente, Hemorragia.

tisulares del plasminógeno tisular. Contraindicación a estreptokinasa. traumatismo, cirugía. Náuseas y
plasminógeno: Trombosis venosa potencialmente Diátesis hemorrágica, vómitos.
Alteplase Reteplase mortal, embolia de pulmón. disección aórtica, coma.
Tromboembolia arterial. IAM Antecedentes de
enfermedad
cerebrovascular.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Trastornos hemorrágicos: hereditarios y adquiridos.
Fármaco Farmacodinamia Indicaciones RAM

Vitamina K Carboxilación postranscripcional de los Administración: oral, im, iv. Anemia hemolítica.
residuos de ácido glutámico de la Antídoto a los efectos de anticoagulantes Hiperbilirrubinemia en el
protrombina (factor II) y de los factores orales. Pacientes con obstrucción biliar o recién nacido.
de coagulación VII, IX y X por el hígado. hepatopatías. Profilaxis
hipoprotrombinemia en el recién nacido.

Protamina Forma complejo inactivo con la heparina. Administración: iv. Náuseas, vómitos.
Hemorragia secundaria a heparinización. Rubefacción. Hipotensión
arterial.

Factores de Plasma fresco con los factores VIII y IX. Administración: iv. Hemofilia. Antídoto a Reacciones alérgica.
coagulación anticoagulantes orales. Fiebre y escalofríos

Desmopresina Análogo sintético de vasopresina. Administración: parenteral. Tratamiento Retención de líquidos.

Induce liberación del factor VIII del déficit leve del factor VIII. Hiponatremia. Cefalea,
náuseas y vómitos.

Ácido Previene la fibrinólisis por inhibición de la Administración: oral e iv. Contraindicado en

tranexámico activación del plasminógeno. Hemorragia digestiva. Riesgo de enfermedad
hemorragia en hemofilia, menorragia, o tromboembólica. Náuseas y
extracción dental. vómitos. Diarrea

Aprotinina Inhibición de la fibrinólisis por inhibir las Administración: iv. Riesgo de hemorragia Reacciones de alergia.
enzimas proteolíticas plasmina y después de una cirugía cardíaca abierta. Tromboflebitis localizada.
calicreína. Tratamiento de la hiperplasminemia.

Etamsilato Corrige la adhesividad plaquetaria Administración: oral e iv. Contraindicado en porfiria.

anómala. Reducir hemorragia capilar y Náuseas, cefalea y
periventricular en prematuros. erupciones cutáneas.
® Estos fármacos se deben usar con cautela en todos los pacientes que tienen enfermedad tromboembólica.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
 Relajadores musculares
Utilizados durante procedimientos quirúrgicos para causar Indicaciones: Facilitar la intubación endotraqueal, ventilación
parálisis fláccida (secuencia: cuello y cara, extremidades, tronco mecánica y permitir una mejor tolerancia al respirador.
y finalmente respiración, ms intercostales y diafragma). Endoscopía, terapia electroconvulsiva y arreglo de fracturas.

Fármaco Mecanismo de acción Características: indicaciones y RAM

contraindicaciones

No despolarizantes o Antagonistas competitivos del receptor ACh Administración: intravenosa. Baja

competitivos (BND) nicotínico e impiden la acción de ACh. liposolubilidad, escasa absorción
Hacen que el potencial de placa motriz oral. Se distribuye con dificultad, No
reduzca su amplitud, no alcance el umbral, atraviesan BHE ni placenta.
por lo que no puede generar el potencial de
acción.

Bencilisoquinolinas Duración de acción Hipotensión por

(derivadas de la d- -Mivacurio: corta (8-20 min). liberación de histamina.
tubocurarina): alcuronio, -Atracurio: intermedia (20-40 min). Broncoespasmo,
atracurio, mivacurio y taquicardia, reacciones
doxacurio. alérgicas.

Aminoesteroides Duración de acción Mínimos efectos

(derivados del -Rocuronio: intermedia (20-40 min). cardiovasculares No
pancuronio): vecuronio, -Vecuronio: intermedia (20-40 min). inducen liberación de
rocuronio, pipecuronio -Pancuronio: larga (45-60 min). histamina.

Despolarizantes

Succinilcolina Agonista del receptor ACh nicotínico, Administración: endovenosa. Bradicardia, arritmias,
promueve la entrada de Na+ y provoca Dosis única para intervenciones fasciculaciones. Aumento
despolarización. cortas. de la presión intraocular.
Bloqueo fase I (despolarizante) Liberación de histamina.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 Bloqueo fase II (desensibilización del Duración de acción: Ultracorta (5- Potencial desarrollo de
Receptor) 8 minutos). hipertermia maligna.

Contraindicaciones: Niños y
adolescentes, quemaduras
extensas, politraumatizados y
glaucoma.

® Antídoto para succinilcolina: dantroleno.

® Efecto paralizante de succinilcolina no se revierte mediante anticolinesterásicos.
® Reversión de BND: inhibidores de acetilcolinesterasa acompañados de atropìna.
® Reversión de rocuronio y vecuronio: sugammadex.

Anestésicos generales
Pérdida de sensibilidad en todo el cuerpo, acompañado de una Etapas clínicas:
pérdida de conciencia. Signos: analgesia total, pérdida de 1. Premedicación: benzodiacepinas orales (diazepam,
conciencia, memoria y movimientos corporales. midazolam), fármacos antagonistas muscarínicos (atropina
o escopolamina) y proporcionar analgesia con opioides
1. Analgesia: paliar el dolor, usa opioides. (fentanilo). Fármacos antieméticos (metoclopramida,
2. Sedación mínima: efecto ansiolítico. clorpromazina o prometazina).
3. Sedación y analgesia moderada. 2. Inducción: prevenir aspiración de ác. gástrico
4. Sedación y analgesia profunda. (antihistamínico H1 o o inhibidor de la bomba de
5. Anestesia General. protones).
Anestesia disociativa: catalepsia, catatonia, analgesia y 3. Mantenimiento: anestésicos inhalados o por vía i.v
amnesia. 4. Reversión: suspender medicación. Administración de
• Neuroleptoanalgesia: neuroléptico + opioide mayor. anticolinesterásico (con atropina) o sugammadex.
• Neuroleptoanestesia: neuroléptico + anestésico general
inhalatorio.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

ANESTÉSICOS GENERALES INHALADOS: mantenimiento de la anestesia después de la inducción intravenosa.
Fármaco Indicaciones Contraindicaciones RAM

Óxido Gas inhalado. Mantenimiento de Neumotórax (aumenta la presión Ligero efecto sobre el CV y
Nitroso anestesia en combinación con otros y puede comprometer la Respiratorio. Depresión de médula
anestésicos. Analgesia. respiración) ósea. No logra anestesia quirúrgica: se
usa con otro anestésicos volátiles para
disminuir dosis de anestésicos
inhalatorios.

Halotano Líquido volátil inhalado. Mantenimiento No administrar a personas con Necrosis hepática. Depresión
de anestesia exposición en los últimos 3 meses cardiorespiratoria. Arritmias
al Halotano (potente inductor de ventriculares, bradicardia.
hepatotoxicidad). ↑ pCO2 (presión parcial de CO2)

Enflurano Líquido volátil inhalado. Epilepsia Induce actividad eléctrica neuronal

Mantenimiento de anestesia anormal (EEG). Depresión
cardiorespiratoria.
Hepatotoxicidad (< halotano).
Arritmias (< halotano)

Isoflurano Líquido volátil inhalado. Susceptibilidad de hipertermia Anomalías CV o respiratorias menores.

Mantenimiento de la anestesia maligna Menor probabilidad de hepatotoxicidad.
Hipotensión (↓ resistencia vascular
periférica)

Sevoflurano Líquido volátil inhalado. Susceptibilidad de hipertermia Mismas que sevoflurano.

Mantenimiento de la anestesia. maligna.
Inducción con N2O

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Profundidad de anestesia está relacionada con la presión parcial Velocidad de inducción de anestesia determinada por:
de fármaco en sangre arterial y la concentración de anestésico 1. Solubilidad en sangre (↓ solubilidad ↑ velocidad de
en sangre depende de: inducción/recuperación)
1. Concentración del anestésico en el gas inspirado. 2. Liposolubilidad (↑ liposolubilidad ↑ tiempo recuperación)
2. Solubilidad del anestésico en la sangre.
3. Gasto cardiaco.
4. Ventilación alveolar

ANESTÉSICOS GENERALES DE ADMINISTRACIÓN VENOSA: inducción ultra rápida, no ocurre fase de excitación previa a la anestesia.

Fármaco Mecanismo de Indicaciones Contra RAM

acción indicaciones

Tiopental Barbitúrico Administración: IV Porfiria. Alergia al Depresión respiratoria, bradicardia.

potenciador del Inducción rápida de anestesia fármaco Vasodilatación. Anafilaxia. Vasoespasmo
receptor GABA. general intenso si se inyecta en arteria. Estrecho
↑ conductancia al Cl- margen terapéutico

Propofol Barbitúrico Administración: IV. Alergia al fármaco. Infrecuentes (convulsiones, anafilaxia).

potenciador del Inducción o mantenimiento de la Sedación de niños Recuperación rápida y sin náuseas.
receptor GABA. anestesia general. Sedación en la con respirador.
↑ conductancia al Cl- UCI.
Intervenciones quirúrgicas cortas

Etomidato Barbitúrico Administración: IV. Alergia conocida Movimientos musculares extraños. Dolor
potenciador del Inducción rápida de la anestesia al fármaco durante la inyección.
receptor GABA. general Posible supresión corticosuprarrenal.
↑ conductancia al Cl-

Ketamina Antagonismo NMDA Administración: IV, IM • HTA, psicosis. Taquicardia, HTA, Secuelas psicóticas
(N-metil-D- Inducción y mantenimiento de la transitorias en adultos.
aspartato) anestesia (preferencia en niños)
Intervenciones quirúrgicas cortas
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Fármacos auxiliares: ® Bloqueadores neuromusculares: succinilcolina (acciones
® Analgésicos: opioides (fentanilo, sufentanilo, alfentanilo, breves), pancuronio, rocuronio, mivacurio (para acciones
remifentanilo, meperidina). más prolongadas).

Anestésicos locales
Se utilizan en una zona o región particular del cuerpo, cirugía en MECANISMO DE ACCIÓN: actúan en la cara interna de la
la piel o tejido subcutáneo, ojos, oídos, articulaciones o la pelvis. membrana axonal. Inhibición reversible de la conducción del PA
Anestesia durante el parto y endoscopia gastrointestinal, por mediante la unión al canal de Na+, disminuyendo la
ejemplo. Los AL son bases débiles con valores de pKB entre 7,5 permeabilidad de la membrana al Na+. Los potenciales de acción
y 9.0, no pueden propagarse a lo largo de la fibra neuronal y se pierde
® Tipo éster la aferencia sensitiva.
® Tipo amida
• Forma ionizada: predomina en menor pH.
• Forma no ionizada: predomina en mayor pH.

Fármaco Características RAM

Benzocaína Potencia: baja Inquietud, temblor y euforia,

Duración de la acción: media seguida de adormecimiento y
Uso parenteral: ninguno sedación.
Usos tópicos: dérmico, laríngeo, oral.

Clorprocaína Potencia: baja Cefaleas, parestesias y náuseas.

Duración de la acción: corta
Uso parenteral: epidural, infiltración y anestesia por bloqueo nervioso
Usos tópicos: ninguno.

Lidocaína Potencia: intermedia Dosis elevadas pueden

Duración de la acción: corta provocar crisis epilépticas
Uso parenteral: epidural, infiltración, bloqueo nervioso y anestesia espinal seguidas de coma.
Usos tópicos: dérmico, laríngeo y oral.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Bupivacaína Potencia: alta La muerte se provoca por
Duración de la acción: media insuficiencia respiratoria.
Uso parenteral: epidural, infiltración, bloqueo nervioso y anestesia espinal
Usos tópicos: ninguno.

Etidocaína Potencia: intermedia Reacciones alérgicas son

Duración de la acción: larga comunes.
Uso parenteral: infiltración y anestesia por bloqueo nervioso.
Usos tópicos: ninguno.

Mepivacaína Potencia: intermedia

Duración de la acción: corta
Uso parenteral: infiltración anestésica
Usos tópicos: dérmico.

Ropivacaína Potencia: alta

Duración de la acción: larga
Uso parenteral: epidural, infiltración y bloqueo nervioso
Usos tópicos: ninguno

® ALcon acción en superficies mucosas: lidocaína,

benzocaína, tetracaína, proparacaína.

TOXICIDAD: depende del tipo de agente

anestésico, potencia del AL, dosis total y
concentración, vía de administración. Puede ser
local o sistémica.

® Sobre el SNC: primera fase (excitación,

taquicardia, HTA) y segunda fase (depresivo,
hipotensión, paro respiratorio).
® Sobre el SCV (más resistente que SNC): el AL más
cardiotóxico es la bupivacaína.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Opioides
Existen opioides mayores y menores. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
MECANISMO DE ACCIÓN: agonismo sobre receptores 1. Analgesia: dolores moderados, severos y muy severos
opioides (μ, δ, κ) y receptor morfano. Solo tienen actividad (morfina, metadona).
analgésica, no tienen actividad antiinflamatoria. Su analgesia es 2. Anestesia: opioides son depresores del SNC (fentanilo).
dependiente de la dosis y de la potencia que tiene el fármaco. 3. Supresión de la tos: codeína.
Receptor está asociado a proteína G. 4. Antidiarreico: loperamida.
5. Regulación del ritmo respiratorio en caso de
® Opioides endógenos: β-endorfinas. Funciones como taquipnea.
gratificación emocional, el apetito y regular la respuesta
analgésica. RAMs:
® Agonistas puros: potentes solo del receptor µ. Menores: ® Náuseas y vómitos (tolerancia parcial).
codeína y el tramadol. Mayores: morfina, metadona, ® Somnolencia, inestabilidad motora.
meperidina y el fentanilo. ® Estreñimiento, retención urinaria.
® Agonistas Parciales del receptor µ: Buprenorfina. ® Depresión respiratoria (solo sobredosis podrían llevar a
® Agonistas (κ)-Antagonista (µ): nalorfina, nalbufina, un paro respiratorio).
levalorfan y la pentazocina. Tienen una acción analgésica ® Todos generan adicción (desarrollo lento en pacientes
sin producir depresión respiratoria y minimizan la adicción crónicos y desarrollo rápido en personas que lo usan
(por receptor μ). buscando elación).
® Antagonistas puros: naloxona y naltrexona, son capaces ® Tolerancia.
de revertir los cuadros de intoxicación por opioides. ® Menos frecuentes: lipotimia, vértigo. Confusión,
alucinaciones.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA, RECEPTOR Y LOCALIZACIÓN
® Inhibición del dolor: μ, δ, κ. En el asta posterior de la ANTECEDENTES DE LA ANALGESIA POR OPIOIDES
médula espinal y centros supraespinales. ® Administración de fármacos analgésicos con una
® Depresión respiratoria: μ, δ. Tronco cerebral: centro frecuencia determinada y fija.
respiratorio. La gran mayoría de los opioides van a ® Administración “a demanda” si hay dolor adicional, el
presentar depresión respiratoria. dolor continuo necesita analgesia regular.
® Farmacodependencia: μ > κ. En el SNC: sistemas
gratificantes.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 ® Importancia en la vía de administración: • Dependencia física y psíquica: adicción a opioides.
• Cómodas y larga duración de efecto: Oral, sublingual, • Síndrome de abstinencia (supresión de dosis, reducción
transdérmica. de dosis, administración de antagonistas). Cuando es por
• De 2º elección: rectal, subcutánea. adm de antagonistas el síndrome es instantáneo y muy
• Especiales: intravenosa y epidural (llegue más rápido al grave. Componente cardiovascular muy importante que
SNC), intratecal (acción rápida). puede desencadenar la muerte.
® Problemas: • Para evitar síndrome abstinencia: disminución gradual de
• Respuesta no eficaz a opioides: resistencia a dolor dosis y no cambiar agonistas puros por agonistas-
nociceptivo y resistencia a dolor neuropático. antagonistas.
• Susceptibilidad individual a analgesia. Pacientes • En caso de crisis por síndrome de abstinencia: usar
resistentes a metadona cambiar por morfina. clonidina (agonista alfa 2-adrenérgico, minimiza la salida
• Desarrollo de tolerancia. de catecolaminas).

AINEs (anti inflamatorios no esteroidales)

PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS: ácidos orgánicos débiles, al ACCIONES TERAPÉUTICAS:
reaccionar con agua forman una base conjugada fuerte, dona un 1. Analgesia: Dolores leves a moderados. Efecto techo.
protón. Tienen un pKa entre 3 y 5. 2. Antiinflamatorio: inhibición síntesis prostaglandinas pro-
inflamatorios.
3. Antipirético: inhibición síntesis PGF2α en centro
regulador térmico hipotalámico.
4. Antiagregante plaquetario: inhibición síntesis
tromboxano A2.
RAMs:
MECANISMO DE ACCIÓN: ® Gastropatías (dolor epigástrico, úlceras
® Bloqueo de enzima prostaglandin-G/H sintasa (isoforma 1 gastroduodenales): por bloqueo de COX-1.
o COX-1 e isoforma 2 o COX-2). ® Efectos renales (nefritis intersticial, efectos
COX-1: prostaglandinas fisiológicas hipertensivos).
COX-2: prostanoides fisiopatológicos. ® Efectos hematológicos (mayor tiempo de coagulación).
® Inhibición de síntesis de prostanoides. ® Efectos gineco-obstetra:
• Cierre precoz de la ventana oval.
• Aumento en el tiempo en trabajo de parto.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 Fármaco Anti Anti Anti Analgésico Otros datos
agregante pirético inflamatorio
plaquetario

SALICÍLICOS

Sales (salicilato de + + + +
sodio)

Éster (ácido + + + +
acetilsalicílico)

ANILÍNICOS

Paracetamol - + - +
(acetaminofeno)

PIRAZOLÓNICOS

Dipirona (metamizol) - + + + Único AINE que puede relajar el músculo liso.

Fenilbutazona - + + + Único AINE con propiedades uricosúricas (inhibe formación de ácido úrico).
Se usa en tratamiento de la gota.

PROPIÓNICOS Tienden a bloquear más a COX-2 que a COX-1 (menos RAMs

gastrointestinales que los salicílicos o los pirazolónicos). Uso en pediatría.

Ibuprofeno - + + +

Ketoprofeno - + + +

Naproxeno - + + +

METANO
SULFONAMIDAS

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Nimesulide - + + + Propiedades de secuestro de radicales libres (resolver el proceso
inflamatorio).

ANTRANÍLICOS

Clonixinato de lisina - - - ++ Excelente analgésico.

Ácido mefenámico - - + +

Ácido meclofenámico - - + +

INDOLACÉTICO

Indometacina - - + + AINE con mayor especificidad por bloquear la COX-1 (RAM: gastropatías,
cefaleas frontales invalidantes). Usado en la artritis.

PIRROLACÉTICO

Ketorolaco - - - +++ Mayor techo analgésico. Cesárea puede ser controlada por ketorolaco i.v.
RAM: Luego de usarlo por 3 días puede empezar a producir daño renal.

FENILACÉTICO

Diclofenaco - + + + Acción mayor sobre COX-1, (mayores RAM que los propiónicos).

ENÓLICOS

Piroxicam - + - -

Tenoxicam - - + -

Meloxicam - - ++ - AINE con mayor potencial antiinflamatorio.

INHIB ESP COX-2 Bloquean solo la síntesis de PG fisiopatológicas, manteniendo las PG de

funciones fisiológicas. Menores RAM.

Celecoxib - - + ++

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

cortico esteroides
Producen efectos equivalentes a las hormonas corticoides. ® Hormonales: uso crónico en niños disminuye el
® Efectos glucocorticoides: almacenamiento del glucógeno crecimiento potencial (hormona del crecimiento).
hepático y actividad antiinflamatoria. Disminuye hormonas hipofisarias, aumenta adrenalina.
® Efectos mineralocorticoides: retención de Na y agua. ® SNC: euforia, psicosis, intranquilidad, hiperactividad
motora, insomnio, ansiedad, depresión (solo en dosis
MECANISMO DE ACCIÓN: glucocorticoides se unen a un altas).
receptor RG (isoforma alfa) en el citoplasma, lo activa y cambia su
estructura liberando chaperonas y finalmente se trasloca al RAMs:
núcleo. ® Supresión de la liberación de cortisol endógeno.
1. Desactivación de genes inflamatorios ya activados: a • Tratamientos de 7-10 días: recuperación rápida.
dosis bajas de glucocorticoides. Se limita la acetilación de • Tratamientos mayores a 2 semanas y/o dosis alta:
histonas, remodelación de cromatina y unión de ARN recuperación hasta un año.
polimerasa II, además del reclutamiento de histona ® Insuficiencia suprarrenal aguda: en tratamientos >2
deacetilasa II. semanas, con dosis alta y con suspensión abrupta.
2. Activación de genes antiinflamatorios: a dosis altas de Para evitarla: corticoide vida media corta, administrado en
corticoides. Se estimula la transcripción de genes la mañana.
específicos. ® Síndrome de Cushing: uso de corticoides por períodos
3. Efectos post transcripcionales. prolongados (1 o 2 meses):
• Aumento de peso y redistribución grasa. Acné, retención
EFECTOS: de sodio y agua.
® Aumenta: glicemia, glicógeno hepático y muscular, • Hipertensión, probabilidad diabetes tipo 2,
apetito, ingesta calórica. hiperlipidemia.
® Redistribución del tejido graso. • Osteoporosis, detención del crecimiento, adelgazamiento
® Potente acción antiinflamatoria. de la piel, fallas de cicatrización.
® Mayor potencia que un AINE. • Necrosis aséptica del fémur.
® Inmunosupresión: mediada por linfopenia. Disminuye los • Son recurrentes las infecciones (virus, hongos, bacterias).
mediadores de activación linfocitaria, interleuquinas. • Miopatías, debilidad y fatiga, dolor articular y fiebre.
® Inotropismo positivo y efectos hipertensores. • Hipertensión ocular (solo en aplicación tópica).
® Debilidad muscular, resorción ósea, disminución de
calcemia.

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INDICACIONES: FÁRMACOS:
1. Terapia de sustitución o en insuficiencia suprarrenal. ® Beclometasona (1,5)
2. Alergias. ® Betametasona (1, 4)
3. Enfermedad vascular del colágeno. ® Budenosina (1, 2)
4. En las alteraciones hematológicas. ® Clenbuterol (1)
5. Enfermedades oculares inflamatorias. ® Deflazacort (2, 3)
6. Colitis ulcerosas. ® Dexametasona (5)
7. Enfermedad hepática. ® Fludrocortisona (5)
8. Hipercalcemia aguda. ® Fluticasona (1)
9. Enfermedad neurológica (por traumatismos, edema o ® Hidrocortisona (5)
neoplasias). ® Metilprednisolona (5)
10. Enfermedad pulmonar y asma. ® Mometasona (3, antialérgico)
11. Enfermedades dermatológicas. ® Prednisolona (2, 3 y 5)
12. Shock tóxico o séptico. ® Prednisona (4, 5 y 6)
13. Artritis. ® Triamcinolona (3)
14. Reacciones de rechazo al trasplante.
Indicación principal:
1) Broncodilatador – antiasmático.
2) Antiinflamatorio – inmunosupresor.
3) Antiinflamatorio.
4) Antirreumático, colágeno, dermatológico, alergias.
5) Corticoterapia – insuficiencia suprarrenal.
6) Antineoplásicos.

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Fundamentos de Antibioterapia
Antibióticos: infecciones por bacterias. ® Interferencia en la síntesis/metabolismo de los ácidos
Los fármacos utilizados tienen acción etiológica (eliminación del nucleicos: Rifampicina, quinolonas, metronidazol.
organismo sin afectar a las células infectadas). ® Bloqueo en la síntesis de ácido fólico: sulfamidas,
sulfonas, trimetoprima.
® Bactericida: antibiótico que causa la muerte del
microorganismo infeccioso. Resistencia bacteriana
® Concentración mínima bactericida (CMB): menor Carencia de respuesta a antibióticos. Implica necesariamente un
concentración de antibiótico capaz de destruir cien mil cambio genético en la bacteria, por mutación espontánea
bacterias/ml de cultivo /18-24 horas de incubación. (antibiótico = fuerza de selección natural).
® Bacteriostático: antibiótico que inhibe el crecimiento del ® Natural: cepas naturalmente insensibles.
microorganismo infeccioso, aunque el microorganismo ® Adquirida: cepas sensibles con variantes que crecen
permanece viable. normalmente en presencia del antibiótico.
® Concentración mínima inhibitoria (CMI): menor ® Resistencia cruzada homóloga: cuando aparece
concentración de antibiótico capaz de inhibir el resistencia simultánea a varios antibióticos de un mismo
crecimiento de cien mil bacterias/ ml de cultivo/ 18-24 grupo que poseen estructura similar.
horas de incubación. ® Resistencia cruzada heteróloga: Antibióticos que tienen
un mecanismo de acción parecido.
Mecanismo de acción
® Inhibición de la síntesis de la pared celular: β-lactámicos ORIGEN: Ocurre por movilidad de genes de resistencia. Gen de
o vancomicina. resistencia posee la nueva capacidad de conferir resistencia a un
® Desorganización de la membrana citoplasmática de la antibiótico a la bacteria que lo posee.
bacteria: Polimixinas.
® Inhibición de la síntesis de proteínas, actuando en las
subunidades 30S y 50S de los ribosomas de la bacteria:
Cloranfenicol, eritromicina, lincosaminas,
aminoglucósidos.

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MECANISMO DE RESISTENCIA A ANTIBIÓTICOS: SOLUCIÓN: evitar el uso masivo de antibióticos, mejorar los
1. Pérdida de porinas (carbapenem) conocimientos de mecanismos de resistencia y sus bases
2. Beta-lactamasas (penicilinas, cefalosporinas) microbiológicas y genéticas.
3. Bombas de extrusión de antibióticos (quinolonas,
cloranfenicol) SELECCIÓN DE ANTIBIÓTICOS: identificación etiológica del
4. Modificación enzimática del antibiótico (ciprofloxacino) paciente, sitio de infección, edad, embarazo, lactancia, función
5. Mutaciones en la diana del antibiótico (quinolonas) renal/hepática y factores idiosincráticas.
6. Mutaciones en los ribosomas, subunidades 30s / 50s
(tetraciclina) ASOCIAR ANTIBIÓTICOS: solo si no es posible la monoterapia,
7. Mutaciones en la estructura de los liposacáridos de la para reducir toxicidad del antibiótico.
envoltura de las bacterias (polimixina)
8. Desvíos metabólicos (sulfamida) PROFILAXIS CON ANTIBIÓTICOS: solo si es estrictamente
necesario (a dosis plena).

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 Inhibidores de la síntesis de la pared
® Gram (+): La pared celular está construida por uniones múltiples de peptidoglucanos y polisacáridos apuntan hacia el exterior de
la célula.
® Gram (-): La pared celular es más compleja, tiene peptidoglucanos y una segunda membrana plasmática que es la membrana
plasmática externa y la parte de los lipopolisacáridos que está mirando hacia el espacio exterior.

Fármaco Mecanismo de acción Espectro sensibilidad Observaciones RAM

Beta-lactámicos

Penicilinas Bloqueo de la enzima Amplio espectro: Gram -Pencilina-G (bencil). Hipersensibilidad (cruzada
transpeptidasa (inhibe (+) / (-) / anaerobios. -PG benzatina/procaina con cefalosporinas),
elongación pared celular). No productores de -Penicilina-V (fenoximetil) anafilaxia.
Activación indirecta de beta-lactamasa. -Penicilinas antiestafilocócicas: Raras: diarreas, náuseas,
enzimas autocatalíticas. Meticilina, Nafcilina e vómito, colitis
Isoxasolilpenicilinas seudomembranosa
-Aminopenicilinas (mayor (ampicilina). Hepatitis
espectro y actividad gram (oxacilina). Convulsiones en
negativas): Amoxicilina insuficiencia renal.
y Ampicilina.

Cefalosporinas Bloqueo de la enzima Amplio espectro: -Primera generación Cefazolina. Hipersensibilidad (cruzada
transpeptidasa (inhibe > Penicilinas Resistentes con penicilinas) Anafilaxia,
elongación pared celular). a b-lactamasas. -Segunda generación: diarreas, náuseas, vómitos.
Activación indirecta de -I Generación Cocos cefuroxima. Vía im dolorosa,
enzimas autocatalíticas. gram (+), anaerobios. tromboflevitis.
-II Generación Similar a -Tercera generación Nefrotoxicidad.
I generación > gram (-), Cefoperazona, ceftriaxona, Efecto disulfiram con etanol.
Klebsiella ceftazidim.

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 -III Generación > II -Cuarta generación: cefepima.
generación Cruza BHE
Haemophilus, Neisseria
-IV Generación Muy
resistente a b-lactamasa
Cruza BHE

Monobactámicos: Ligamen a las Proteínas de Similar a cefalosporinas Sensible solo a b-lactamasa de Exantemas. Elevación enzima
Aztreonam. Unión a Penicilinas (PBP3), de tercera generación, tipo AmpC. Buena penetración aminotransferasas.
impidiendo la elongación de la pero solo en gram BHE.
pared celular bacteriana. negativos. De elección en: pacientes con
Activación indirecta de anafilaxia a penicilinas.
enzimas autocatalíticas. Neumonía y meningitis graves.
Septicemias por gram (-).

Carbapenémicos: Ligamen a las Proteínas de Amplio espectro. Reservado uso intrahospitalario. Náuseas, vómitos. •
Imipenem, Unión a Penicilinas (PBP2 y Muy activos sobre: gram Imipenem se administra con Diarrea. Exantema.
Doripenem, PBP3), impidiendo la (+), bacilos gram cilastatina (inhibidor de Podría tener reacción
Ertapenem, elongación de la pared celular negativos y anaerobios. deshidropeptidasa renal). cruzada con penicilinas.
Meropenem. bacteriana. Activación
indirecta de enzimas Muy resistentes a todo
autocatalíticas. tipo de b-lactamasas.

Inhibidores de
beta-lactamasa

Ácido clavulánico, Se utilizan para extender Casi nula actividad

tazobactam, espectro de actividad de antibacteriana.
sulbactam penicilinas y cefalosporinas en Similitud estructural con b-
gérmenes susceptibles lactámicos.
resistentes productores de b- -Probenecid (uricosúrico):
lactamasas. inhibidor secreción tubular de
Penicilinas y Cefalosporinas.

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Glucopéptidos Flebitis sitio iv. • Escalofrios,
fiebre. Aumenta toxicidad
de aminoglucósidos.
Síndrome hombre rojo.

Vancomicina Inhibición de la Gram (+). Mayoría Resistente a la mayoría de las b-

transglucosilación de los estafilococos lactamasas.
enlaces cruzados del productores de Se puede asociar a gentamicina,
peptidoglucano, impidiendo la betalactamasa. estreptomicina, o
elongación de la pared celular Estafilococos resistentes cefalosporinas.
bacteriana. a meticillina y nafcilina. Vía oral solo para tratamiento
Clostridium difficile.
Administración iv lenta.

Teicoplanina Igual que vancomicina. Similar a vancomicina Vida media larga (45-70 h)

Dalbavancina Igual que vancomicina. Sesibilidad gram Vida media muy larga (6 a 11
positivas aumentada. días)
Staphyloccocus aureus
resitente a meticilina o
vancomicina.

Telavancina Igual que vancomicina. Similar vancomicina. Neumonía nosocomial adultos,

Activo frente a gram (+) asociada o no a ventilación
resistentes a mecánica.
vancomicina.

Otros inhibidores
de la síntesis de la
pared
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Fosfomicina Impide formación del ácido N- Gram positivos y gram Vía oral solo para ITU bajo no Náuseas. Diarrea.
acetil-murámico de la pared negativos. complicadas.
celular. IV para infecciones por
microorganismos
multirresistentes.

Bacitracina Inhibe el transporte de Gram positivos. Supresión flora bacteriana mixta Muy nefrotóxica por vía
peptidoglucanos a la pared en lesiones de piel, mucosas o sistémica.
celular. heridas quirúrgicas.
Solo uso tópico.

Cicloserina Inhibe la incorporación de Gram positivos y gram Tratamiento de la tuberculosis Cefalea. Psicosis aguda.
peptidoglucanos a la pared negativos. ante fracaso de fármacos de Temblores.Convulsiones.
celular. primera línea. Solo vía oral.

Todos estos fármacos son bactericidas sólo en la fase de crecimiento, mientras se forma la pared celular de las bacterias sensibles.

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 Antibióticos Inhibidores de la síntesis de proteínas
El sitio de acción es el ribosoma de las bacterias.
® FENICOLES: actúan inhibiendo la peptidiltrasferasa que moviliza el tRNA desde el sitio A hasta el sitio P.
® MACRÓLIDOS: actúan sobre una enzima que permite la traslocación de este RNA desde el sitio A hacia el sitio P.
® LINCOSAMIDAS actúa en los mismos lugares. Estos tres grupos actúan en la subunidad 50s del ribosoma de las bacterias.
® TETRACICLINAS y los AMINOGLUCÓSIDOS actúan en la subunidad 30s. Las TETRACICLINAS impiden la unión del tRNA al sitio A
y los AMINOGLUCÓSIDOS se fijan impidiendo que se una el codón de inicio con sus nucleótidos AUG.
Fármaco Mecanismo de acción Características Espectro de acción RAM

Aminoglucósidos

Gentamicina, Atraviesan la membrana Consisten en dos o más Bacilos Gram negativos -Ototoxicidad (pérdida
Tobramicina, celular a través de porinas y amino azúcares unidas por aeróbicos. de la función auditiva,
Amikacina, alcanzan el citoplasma enlaces glucosídicos a un tinnitus y se caracteriza
Kanamicina, bacteriano, lo que se núcleo de hexosas o por ser bilateral). Vértigo,
Netilmicina, denomina fase I, y aminociclitol. mareos, náusea, vómito.
Estreptomicina y posteriormente alcanzan al Bactericidas rápidos. La -Nefrotoxicidad.
Neomicina. ribosoma en la fase II. destrucción bacteriana -Bloqueo neuromuscular
Se une a la subunidad 30s e depende de la por concentraciones muy
interfiere en la síntesis de concentración. altas en la placa
proteínas. neuromuscular.

Tetraciclinas

Tetraciclina, Inhiben la síntesis de las Debe preferirse la vía oral o Muy amplio, pero hay alta Molestias
doxiciclina y proteínas de las bacterias, se vía intravenosa. resistencia y quedan muy pocas gastrointestinales, niños
minociclina. unen a la subunidad especies bacterianas que son hay detención del
ribosómica 30s. sensibles (algunas Gram crecimiento.
positivas, negativas y algunos
patógenos intracelulares).

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 Tinción amarillenta del
esmalte dental, elevación
del nitrógeno ureico.

Fenicoles

Cloranfenicol y Inhiben la síntesis de Son muy tóxicos, su uso -Bacteriostáticos de amplio Toxicidad hematológica
tianfenicol. proteínas de las bacterias y solo se indica si el beneficio espectro sobre Gram (+), (-), y dosis dependiente:
en células eucariontes. Se une supera el riesgo. todos los anaerobios. anemia, leucopenia o
de manera reversible a la -Bactericida en Haemophilus trombocitopenia.
subunidad ribosómica 50s en Influenzae, Neisseria Toxicidad hematológica
el sitio de la transpeptidil- Meningitidis y Streptococcus idiosincrática: anemia
transferasa. Neumoniae. aplástica fatal.
Síndrome del niño gris.
Indicaciones de uso: Hipersensibilidad.
Meningitis bacteriana por
Haemophilus influenzae.
Absceso cerebral, asociado o no
a b-lactámico. Infecciones por
anaerobios y salmonelosis.

Lincosamidas

Lincomicina Se unen a la subunidad 50S Son poco tóxicos. Bacterias aeróbicas gram (+). Colitis. Dolor abdominal,
y Clindamicina. del ribosoma. Mismo sitio de No cruzan BHE. Anaeróbicos gram (+) y (-). náuseas y vómitos. Dolor
macrólidos y fenicoles. Estafilococos resistentes a por inyección im;
Impide transferencia de penicilinas. tromboflebitis por vía
aminoacil-tARN del sitio A al iv. Por vía iv rápida:
P. hipotensión arterial y
colapso
cardiovascular. Raras:
discrasias sanguíneas,
alergia, bloqueo

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 neuromuscular, ↑
transaminasas.

Macrólidos

Eritromicina (14), Se unen al sitio-P de la Escasa toxicidad. Cocos gram (+). Bacilos gram Dolor abdominal, náuseas,
claritromicina (14), subunidad 50S del ribosoma. (+). vómitos, diarrea.
azitromicina (15), -Macrólidos 14/15 bloquean Anaerobios flora bucal. Tromboflebitis por vía iv.
espiramicina (16). transpeptidasa. -Macrólidos Claritromicina: acción sobre Dolor muy intenso por vía
16 impiden formación enlace Helicobacter pylori im.
peptídico en sitio-A. Hepatotoxicidad en
tratamientos crónicos.

TETRACICLINAS MACRÓLIDOS FENICOLES LINCOSAMIDAS AMINOGLUCÓSIDOS

Amplio espectro. Enfermedades Enfermedades respiratorias, Uso acotado Tratamiento Uso acotado por toxicidad.
de transmisión sexual y otras. neumonías extrahospitalarias. por toxicidad. infecciones por Espectro limitado a aerobios gram
Infecciones respiratorias y de la Bien tolerados, una/dos RAM anaerobios (-).
piel por microorganismos dosis/día. Inhibidores del irreversibles en Refuerzo en infecciones
resistentes a meticilina. sistema microsomal P450 médula ósea. intrahospitalarias gram (-)
hepático. multirresistentes.

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 Quinolonas, sulfamidas y otros antibióticos
Fármaco Características Mecanismo de acción Espectro de acción RAM

Quinolonas Antibióticos de Inhiben la ADN girasa, Molestias gastrointestinales.

síntesis. interfiriendo en la Hemólisis y anemia en raza negra.
Bactericidas. síntesis de ADN, Mareo, cefalea, alucinaciones y convulsiones.
determina la muerte de Contraindicación: niños y adolescentes en
la bacteria. crecimiento, embarazadas.
Inhiben la
topoisomerasa II.

No fluoradas Gram (-). Tratamiento de

Ácido Nalidíxico, ITU no complicadas.
cinoxacino, ácido
oxolínico,
acrosoxacino.

Fluoradas Se distribuyen Gram (-) y (+), Cristaluria cuando la orina está alcalinizada.
Enoxacino, ampliamente a enterobacterias,
ciprofloxacino, tejidos blandos, pseudomonas.
levofloxacino, pulmones, Se indican en infecciones
norfloxacino, bronquios y urinarias, respiratorias,
difloxacino, tejido óseo. gastrointestinales,
gatifloxacino Sin resistencia osteoarticulares,
temafloxacino. cruzada, ideales ginecológicas.
para pacientes Fibrosis quística,
hospitalizados. neumonía no aspirativa.

Sulfamidas Bacteriostáticos. Inhiben Gram (-) y (+). Más Tromboflebitis por vía iv, preferir por vía oral.
Sulfametazina competitivamente la sensibles: Chlamydia Náuseas, vómitos e hipersensibilidad (Síndrome
Sulfametoxazol incorporación de PABA trachomatis, de Stevens-Johnson).
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Sulfadiazina a pteridina, lo que Streptococcus pyogenes, Contraindicación: embarazos y RN.
Sulfametoxipiridazina produce alteración en Haemophilus influenzae.
Sulfadoxina síntesis de ác. fólico. ITU y nocarditis.
Inhibe el crecimiento
bacteriano.

Otros antibióticos
antifolatos

Trimetoprima Bacteriostático. Inhibición síntesis ácido Cocos Gram (+). Bacilos Prurito, erupciones cutáneas, fototoxicidad.
fólico por bloqueo de Gram (-). Anaerobios son Náuseas, vómitos. Síndrome Steven Johnson.
dihidro-folato- resistentes. Contraindicación: embarazo, anemia
reductasa Indicado en ITUS no megaloblástica, neonatos.
complicada e infecciones
respiratorias.

Cotrimoxazol Bactericida y Inhibición síntesis Indicado en ITU simple y Náuseas y vómitos.

(Sulfametoxazol + bacteriostático. folato dihidropteroato- compleja. Bronquitis, Hipersensibilidad de la piel. Trombocitopenia.
Trimetoprima) sintasa y dihidrofolato sinusitis.Gastroenteritis.
reductasa.

Nitrofurantoina Bacteriostático a Desconocido. Cocos Gram (+). Digestivas (mejoran con alimentos),
bajas Sin resistencia cruzada hipersensibilidad variada, crisis asmáticas,
concentraciones. otros antibióticos. fibrosis pulmonar mortal.
Bactericida a altas Tratamiento alternativo
concentraciones en ITU inferior no
y pH ácido. complicada.

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 Farmacología de la tuberculosis
® Enfermedad bacteriana causada por Mycobacterium ® Fármacos de segunda línea: ante la aparición de
tuberculosis. Transmisión aérea (tos, estornudo, habla). resistencia a 1° línea. Moxifloxacina o gatifloxacina,
® Síntomas: tos severa y con sangre, baja de peso, fiebre y etionamida, ácido aminosalicílico, cicloserina, amikacina,
escalofríos, debilidad. kanamicina, capreomicina y linezolid.
® La pared celular de Mycobacterium es más gruesa,
hidrofóbica, muy serosa y rica en ácidos micólicos y
micolatos. Barrera impermeable a la mayoría de los
antibióticos.
® El objetivo terapéutico es eliminar rápidamente el bacilo
infectante y prevenir la recaída.
® Terapéutica: usar 2 o más antibióticos sensibles, a largo
plazo, verificar adherencia, prestar atención a la aparición
de resistencia. Extender 3-6 meses después de que el
esputo da negativo.
® Fármacos de primera línea: máxima eficacia con
toxicidad aceptable. Isoniazida, rifampicina, pirazinamida,
etambutol o estreptomicina.
Fármaco Mecanismo de acción RAM Observaciones

Isoniazida Inhibe la síntesis de ácido micólicos. Hepatotoxicidad (4° - 8° semana de tratamiento). Metabolismo por acetilación
Bactericida para bacilos que están en Depleta piridoxina (neuritis periférica, sacudidas (cit P450), que depende de la
división rápida. oculares, ataxia, psicosis), requiere suplementar genetica (acetiladores rápidos
Bacteriostático en bacilos en reposo. con vit B6. y lentos).

Rifampicina Se une a subunidad beta de ARN Hepatitis, molestias gástricas, fatiga, Activa en Staphylococcus
polimerasa dependiente de ADN. somnolencia, cefalea, ataxia aureus, Neisseria meningitidis
Desaparición de ribosomas de los bacilos. y Haemophilus influenzae.
Acción bactericida de amplio espectro-

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Pirazinamida No está totalmente claro. Es activa solo en Hepatotoxicidad, hiperuricemia, molestias
medio ácido. Tiene máxima actividad digestivas, artralgias, fiebre, erupción cutánea,
sobre bacilos al interior de macrófagos. fotosensibilidad.
Bactericida.

Etambutol No es totalmente conocido. Al parecer Alteraciones visuales, hiperuricemia, fiebre, Retrasa el desarrollo de
interfiere con la síntesis de ARN. Solo es artralgia, erupciones cutáneas y prurito. Molestias resistencia a los bactericidas.
activo en micobacterias gastrointestinales, cefalea, mareo.

® Tuberculosis multirresistente: resistencia simultánea a isoniazida y rifampicina.

® Tuberculosis extensamente resistente: tuberculosis multirresistente que además presenta resistencia al menos a una quinolona
y a algún agente inyectable de segunda línea.

antifúngicos
Micosis superficiales: se subdividen en dermatofitosis (tiñas y candidiasis).
Se localizan en la piel o en las mucosas, el tratamiento es de uso tópico, en
algunos casos se justifica el tratamiento oral.

Micosis profundas y sistémicas: pueden ser afectadas tanto la piel,

mucosas como los pulmones y el tratamiento es sistémico, la administración
es por vía oral o intravenosa.

Acción fungistático: detener el crecimiento de la colonia de hongos.

fungicida: matan la célula del hongo.

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 Fármaco Mecanismo de acción RAM Observaciones Aplicación

Antibióticos Altera permeabilidad de la Altamente específicos. Amplio

poliénicos MP de los hongos, espectro de acción sobre todo
modificando la salida de tipo de hongos. alta afinidad
Na+, K+ y H+. Estimula la química por el Ergosterol
actividad de macrófagos. fúngico.
Acción fungistático, fungicida.

Anfotericina B Escalofríos, hipertermia, temblor, cefalea, Micosis

vómitos, hipotensión. sistemicas.
Arritmias, paro cardíaco, nefrotoxicidad
reversible por aumento de creatinina
plasmática y nitrógeno ureico.
Tromboflebitis, hiponatremia,
Hipopotasemia, acidosis..

Nistatina Náuseas, vómitos, diarreas. Irritación Mala absorción oral y tópica. Aplicación tópica.
local en la piel. Candidiasis
mucocutáneas en
boca, esófago,
vagina. tto. hasta
48 horas después
de la desaparición
de los síntomas.

Antibiótico no
poliénico

Griseofulvina Inhibición selectiva de la Molestias gastrointestinales, xerostomía, Fungistático, espectro reducido

mitosis del hongo, afecta pérdida del sabor. Cefaleas, alteraciones solo a tiñas (dermatofitosis).
solo a los hongos que están neurológicas (neuritis, vértigo, confusión, Buena absorción oral.
en división.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 amnesia, visión borrosa, insomnio).
Inductor enzimático.

Derivados de Inhibición de una encima del Amplio espectro de acción, su

azoles CYP-P450. La MP del hongo sensibilidad depende de pH,
se ve alterada en su cultivo, tamaño del inóculo.
permeabilidad. Se usan en otras parasitosis.
Se inhibe la síntesis de la
enzima destoxificación.

Ketoconazol Segunda elección a Anfotericina Sistémica.

B.
Candidiasis de piel y mucosas
(po). Micosis resistentes a
griseofulvina

Miconazol Segunda elección a Anfotericina Sistémica.

B y Griseofulvina.
Candidiasis bucofaríngeas e
intestinales.
También para uso tópico.
Tóxico por IV.

Fluconazol Candidiasis bucofaríngeas, Sistémica

esofágicas, sistémicas
Meningitis criptocócica

Voriconazol Amplio espectro antifúngico Sistémica

(incluye Aspergillus).
Micosis graves. Resistentes a
fluconazol

Itraconazol Solo para vía oral • Micosis Sistémica

graves y resistentes.
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 Indicado en coccidioides
resistentes. Es alternativa al
fracaso de la Anfotericina B.

Clotrimazol Irritación local en el punto de Tópico.

administración puede aparecer edema,
prurito y urticaria. amplio espectro de
acción. Dermatofitosis y en las
candidiasis.

Econazol Igual que clotrimazol. Tópico.

Tioconazol Igual que clotrimazol. Tópico.

Bifonazol Igual que clotrimazol. Tópico.

Equinocandina

Caspofungina Inhibidores no competitivos Dolor local, flebitis, eritema. Molestias Activa sobre Cándida sp y Administración
de la β- (1,3)-glucano sintasa. abdominales, elevación transaminasas. Aspergillus. IV.
Impide la formación de la Tto de infecciones sistémicas
pared celular fúngica. resistentes a otros antifúngicos.

Pirimidina
fluorada

Flucitosina Bloquea la síntesis de Trombocitopenia, leucopenia y molestias Para cromomicosis y sólo con Sistémico
ADN/ARN. intestinales. función renal normal.

Alilamina

Terbinafina Inhiben la síntesis de Molestias gastrointestinales, astenia, Se usa para las dermatofitosis Sistémico
ergosterol por la inhibición malestar generalizado. crónicas y recurrente.
de la vía del escualeno-
epoxidasa.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 antineoplásicos
® Quimioterapia coadyuvante: rutinariamente después de cirugía o radioterapia en el cáncer de mama, colorrectal y pulmonar.
® Tratamiento multimodal inicial: etapas avanzadas localmente de cánceres de cabeza y cuello, pulmón y esófago, sarcomas de
tejido blando y tumores sólidos pediátricos.
® Dosis máxima individual: tan cerca como sea posible.
® Frecuencia: factible para impedir que el tumor vuelva a crecer.

FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS: ANÁLOGOS DEL ÁCIDO FÓLICO

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

Metotrexato Inhibición reversible de Mielosupresión Dosis bajas: Coriocarcinoma, Dosis bajas: buena
dihidrofólico reductasa (leucopenia, anemia, Leucemialinfocítica aguda, Carcinoma de absorción
(reduce trombocitopenia). mama. vía oral.
ácido dihidrofólico en Mucositis gastrointestinal. Dosis altas c/ rescate Dosis altas: preferir iv
tetrahidrofólico). Hepatitis. leucovorina: Terapéutica de rescate:
Cirrosis, neumonitis Linfoma maligno, Sarcoma osteogénico leucovorina; acelerar
Inhibe la síntesis de TMP intersticial, osteoporosis, Carcinoma epidermoide de cabeza y eliminación de
y en consecuencia de alopecia e cuello, Carcinoma de pulmón de células metotrexato.
ADN/ARN 3. inmunodepresión. pequeñas. Resistencia a metotrexato:
Metotrexato Alteraciones renales, Nivel plasmático.
poliglutámico. vómitos, dermatitis
descamativa.
Tiene > afinidad por
enzima diana.

Trimetrexato Similar a metotrexato. Mielodepresión Con resistencia a metotrexato. Administración lV.

No utiliza
transportadores (de
utilidad en resistencia a
metotrexato).

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Edatrexato Idem metotrexato Idem metotrexato Cáncer de pulmón de células no pequeñas, En fase 3 de investigación
cáncer de cabeza y cuello.

FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS: ANÁLOGOS DE BASES PIRIMÍDICAS

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

ANÁLOGOS FU Mielosupresión (leucopenia), Adenocarcinomas del Administración infusión IV.

DE URACILO: Inhibición de la Náuseas y vómitos, Ulceración tubo digestivo En tumores de cabeza y cuello
5-Fluorouracilo (FU) enzima timidilato tubo digestivo, Alopecia, (colon, páncreas y se asocia a cisplatino en
Floxuridina sintasa. conjuntivitis, Síntomas estómago). infusión de 92 horas.
5- Yododesoxiuridina Incorporación neurológicos agudos Adenocarcinoma de
al ARN y término (somnolencia, parestesias y ataxia mama.
anormal de la cerebelosa). Con menos eficacia en:
cadena. Hepatomas
y carcinomas de
ovario, próstata,
cuello uterino, vejiga
urinaria y orofaringe.

ANÁLOGOS ara-C Mielosupresión , Náuseas, Leucemia, mieloblástica Se administra en un ciclo de 1

DE CITOSINA: Por vómitos, diarreas. aguda, Linfomas no semana.
Citarabina (ara C) metabolismo se hodgkinianos. Las RAM y toxicidad duran 1- 2
5-Azacitidina transforma en ara- semanas post administración.
Gemcitabina CTP, inactivo.
ara-CTP
inhibe ADN
polimerasa

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 alfa, deteniendo la
replicación del
ADN

FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS: ANÁLOGOS DE BASES PÚRICAS

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

6-Mercaptopurina Estructuralmente similares Mielodepresion (leucopenia, Leucemias linfoblásticas

6-Tioguanina a las bases púricas. trombocitopenia y anemia) incluso agudas. Leucemias
Interfieren en síntesis de post administración. linfocítica crónica son
bases purinas y Hepatotoxicidad, Náuseas, vómitos, segunda línea.
ADN. anorexia, estomatitis y diarrea,
Teratógeno primer trimestre.

Fludarabina Inhibición elongación de Mielosupresión amplia, Trastornos todo tipo de leucemias Profármaco,
cadenas de ADN/ARN. gastrointestinales, Aumento de Compuesto activo
transaminasas, alteraciones es
neurológicas. 2-fluoroademina
arabinósido-5-
trifosfato

Inhibidores de Alteración síntesis Linfopenia, neutropenia y Leucemias y linfomas

la adenosin ADN por inhibición trombopenia, Alteraciones
desaminasa: adenosin-desaminasa. gastrointestinales,Insuficiencia
Pentostatina renal.
Cladribina

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Hidroxiurea inhibición del leucopenia (2-5 dias inicio), Anemia Leucemia granulocítica La administración ha
ribonucleótido reductasa. megaloblástica y trombocitopenia, crónica de mantenerse
Impide conversión Alteraciones gastrointestinales. durante 6 semanas
de ribonucleótidos en para valorar su
desoxirribonucleótidos. eficacia. Si el
resultado
es positivo,
debe continuar
de modo
indefinido.

FÁRMACOS QUE SE FIJAN A TUBULINA: ALCALOIDES DE LA VINCA Y TAXANOS:

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

Alcaloides Unión a subunidades Vincristina: Vincristina: Vincristina posee baja toxicidad

de tubulina Impiden neurotoxicidad extensa Enfermedad de Hodgkin y en a médula ósea.
la vinca polimerización tubulina. en SNP & SNC otros linfomas, Leucemia
Vincristina Desintegración (depresión, insomnio, linfoblástica aguda
Vinblastina microtúbulos. confusión, alopecia en infantil.
No se forma huso mitótico. algunas ocaciones).
Vinblastina:
*Perdida de reflejos
Cáncer testicular, Enfermedad de
tendinosos.
Hodgkin y otros linfomas ,
Vinblastina: Carcinoma de mama,
Mielodepresion. neuroblastoma, sarcoma de
Kaposi y coriocarcinoma.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Taxanos Unión reversible Leucopenia Cancer de ovario (c/cisplatino), de Muy eficaces en tumores
Paclitaxel subunidad beta de y neutropenia, mama (especialmente sólidos.
(taxol) tubulina de microtúbulos Hipersensibilidad (debe metastásico), Tumores sólidos de Metabolismo por CYP 3A/2C
Docetaxel en N terminal. coadministrarse cabeza y cuello, pulmón, próstata (interacciones).
Altera división celular, corticoides po con y estómago. Frecuentemente se asocia con
llevando a la anti-H1 y -H2 iv), cisplatino o doxorrubicina, lo que
muerte de la Vómitos y aumenta la toxicidad.
célula tumoral. náuseas moderados,
Neuropatías
periféricas, mialgias y
artralgias.
Alopecia, Bradicardia.

FÁRMACOS QUE SE FIJAN A TUBULINA: INHIBIDORES DE TOPOISOMERASA I Y II

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

Irinotecan Inhibidor topoisomerasa I. Diarrea incontrolable Cáncer colorrectal, Carcinoma

profármaco, la (solo manejada de pulmón, cuello uterino, ovario.
enzima carboxilesterasa con loperamida en
convierte en el producto activo dosis altas), Neutropenia,
7-etil 10hidroxicamptotecina Alopecia, Náuseas y
(SN-38) vómitos, fatiga.

Topotecan Inhibidor topoisomerasa I Leucopenia (en Carcinoma metastásico de ovario

81% personas), resistente. Cáncer colorrectal de
Náuseas, vómitos, alopecia, cabeza y cuello, y glioma maligno.
Diarrea (no intensa).

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Etopósido Inhibidor topoisomerasa II. Náuseas y Cáncer de testículo, pulmón de En una inyección
Provoca rotura del ADN. vómitos, alopecia, células pequeñas, de mama, y IV rápida puede
leucopenia de estómago. Leucemias agudas, producir
y trombocitopenia, linfoma de Hodgkin y no hipotensión y
Reacción alérgica, hodgkinianos. Sarcomas, broncoespasmo.
Neuropatías periféricas, neuroblastomas.
Alteraciones hepáticas.

Tenipósido Inhibidor topoisomerasa II. idem anterior. Leucemia linfoblástica aguda de

Provoca rotura del ADN. los niños asociado a c/Citarabina,
Otras leucemias del adulto, Cáncer
de pulmón de células pequeñas.
FÁRMACOS ALQUILANTES

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

ALQUILANTES Formación de enlaces Depresión de la médula Según fármaco en particular Bifuncionales >
EN GENERAL: covalentes con ADN, ósea. Atrofia reversible del citotoxicidad.
ARN, proteínas tejido reproductor, Monofuncionales
estructurales, etc. Actúan oligospermia y aplasia son más mutagénicos
en cualquier fase del ciclo germinal en hombres; y carcinogénicos.
celular, pero son más amenorrea en mujeres.
citotóxicas en fase S. Teratogenicidad en el
Monofuncionales primer trimestre, Leucemia y
o bifuncionales tumores secundarios (> con
Alquilación del ADN es el radioterapia y asociación de
mecanismo más alquilantes). Fibrosis
importante de la pulmonar, Náuseas y
actividad antitumoral. vómitos frecuentes.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Ciclofosfamida Alquilante Cistitis hemorrágica Todo tipo de Cáncer, Induce cáncer s
bifuncional. (controlable con solo o en ecundario de vejiga
Profármaco. otro fármaco llamado combinación con otros por acumu
mesna). quimioterapéuticos. lación en tejido.

Clorambucilo Metabolito activo. Las de la clase, Leucemias linfocítica crónica ,

pero moderadas y Otros linfomas .
reversibles.

Mecloretamina El de la clase. Muy irritante, Las de la Enfermedad de Hodgkin, Varios Solo administración
clase, > intensidad. linfomas y blastomas. IV.

Melfalán Las de la clase. Mielotoxicidad plaquetaria, Mieloma y cáncer de ovario. Solo o combinado
Las de la clase. con fármacos.

Nitrosoureas Descomposición esp trombocitopenia > Enfermedad de Hodgkin, Linfomas Cruzan BHE por alta
ontánea: leucopenia, Las de la clase . y mielomas. liposolubilidad.
diazonio + isocianato
(alquilantes).

Busulfano Las de la clase. Mielodepresion, Las de la Leucemia mielocítica cr Acción específica

clase. ónica, Ineficaz en fase aguda. sobre médula ósea.

Tiotepa Las de la clase. Las de la clase, Letargia, Cáncer de vejiga superficial, Cáncer Muy liposolubles,
Altretamina depresión, alucinaciones, de ovario y mama Extenso
neuropatía periférica metabolismo hepático.

ALQUILANTES Por metabolismo P450 Las de la clase, Confusión y Muy activos en enfermed Dacarbazina (trata
ATÍPICOS: generan productos somnolencia, Hemolisis en ad de Hodgkin y linfomas no miento del
Procarbazina intermedios alquilantes. déficit G 6-PD. hodgkinianos, Tumores cerebrales, melanoma).
Dacarbazina carcinoma pulmonar de células
pequeñas.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 COMPLEJOS DE COORDINACIÓN
Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

Cisplatino Compuesto inorganico: Cis diamino- Nefrotoxicidad (se Preferencia en carcinoma de Infusión, Alta
dicloro platino minimiza con hidratación y testículo y de ovario. Tiene cierta concentración
(estado de manitol); puede llegar a actividad en otros carcinomas: en riñón. Se
oxidación +2). Enlace covalente con producir hipomagnesemia estómago, de células pequeñas acumula en piel,
bases nitrogenadas (>guanina, en que debe ser repuesta con del pulmón, coriocarcinoma, músculo y tejido
nitrógeno nº7). Acción bifuncional suplementos, Émesis muy vejiga urinaria, mama, corteza óseo. Escaso
(enlaces cruzados, como alquilantes). intensa. Se deben suprarrenal, cuello uterino, útero, cruce neto de
Complejo de coordinación plano administrar antieméticos cabeza y cuello, pulmón, linfoma BHE.
(tiene 4 enlaces dirigidos hacia las tipo ondansetrón. no hodgkiniano y osteosarcoma.
cuatro esquinas de un cuadrado Ototoxicidad neuropatía
virtual en cuyo centro se encuentra el periférica, depresión de
átomo. metálico). Inhibe síntesis de médula ósea, hemolisis y
ADN. reacciones anafilácticas.

Carboplatino idem anterior. Mayor Mielotoxicida Preferencia en carcinoma Menor toxicidad

d que de que cisplatino
cisplatino. Menor ovario. Neuroblastoma, leucemias
neurotoxicidad, refractarias, cáncer de vejiga,
ototoxicidad y cerebro, mama, testículo, cabeza
nefrotoxicidad que y cuello, endometrio, cuello
cisplatino. y laringe.

Amifostina Grupo tiol forma enlace covalente Náuseas y vómit Disminuir la toxicidad de Administrar 30
(fármaco con platino y desplaza al platino del os. Hipotensión derivados del platino. minutos antes
de rescate) ADN. arterial. de la infusión de
platino.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 ANTIBIÓTICOS
Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observaciones

Doxorrubicina Farmacodinamia: Náuseas, vómitos, diarrea, alopecia. Indicación: Primera

Principal; inhibición de Mielodepresión. elección en leucemia
la topoisomerasa II. Cardiotoxicidad aguda; cambios en ECG. aguda linfocítica y no
Secundarios; Cardiotoxicidad crónica; IC NO tratable con linfocítica, cáncer de
generación de fármacos de IC. mama, pulmón,
radicales libres linfomas, mieloma,
alquilantes, inhibición neuroblastoma,
de fosforilación sarcomas de hueso y
oxidativa en las tejido blando. Segunda
mitocondrias y de elección en cáncer de
otras enzimas ovario y de testículo.
fundamentales para la
función ADN/ARN.

Bleomicina Es un glucopéptido toxicidad pulmonar y puede llegar a producir carcinoma de testículo, administrar En
que fragmenta las insuficiencia pulmonar. Alteración de piel y de preferencia IV o IM. su
hebras de ADN. uñas. asociada a Vinblastina infusión
o Cisplatino. aumenta
Enfermedad de toxicidad.
Hodgkin y otros
linfomas.

Dactinomicina Inhibición síntesis de Altamente tóxico e inmuno depresor. coriocarcinoma,

ARN dirigida por ADN Mielotoxicidad, Anorexia, náuseas y vómitos. rabdomiosarcoma.
(Incapacidad de RAM aumenta con radioterapia. Otros carcinomas y
prolongar la cadena sarcomas.
de ARN). Inhibición de
síntesis proteica.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 FÁRMACOS DE DIFERENCIACIÓN, ENZIMAS Y OTROS FÁRMACOS

Fármaco Farmacodinamia RAMs Indicaciones Observacio

nes

L- Degradación enzimática del inmediatas; náuseas, vómitos, escalofríos, y fiebre. Leucemia Administraci
Asparaginasa aminoácido L-asparagina en células Por su acción inhibidora de proteínas se inhibe la linfoblástica ón
malignas. Alteración de la síntesis de síntesis de albúmina plasmática, insulina, factores aguda parenteral.
proteínas que tienen L-asparagina. de coagulación II, V, VII, VIII, resistente.
IX y X, antitrombina III, lipoproteínas,

Amsacrina Inhibe la síntesis de ADN. altamente tóxica. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor Leucemia aguda NO es útil
o flebitis y anafilaxia. Depresión de médula ósea. no linfocítica, en tumores
IC (menor que Doxorrubicina). enfermedad de sólidos.
Hodgkin y
linfomas no
hodgkinianos.

Derivados de Frena la progresión de células fiebre, disnea, infiltrado pulmonar, Leucemia Las RAM se
VIT-A premalignas en malignas. Esti efusión pericárdica/pleural e insuficiencia promielocítica manejan con
Tretinoína mula cardíaca. aguda. glucocortico
Isotretinoina diferenciación incluso en cél Altamente teratógena. Melanoma, ides al
ulas cáncer de cabeza aparecer la
malignas (detiene crecimiento y cuello, linfoma disnea.
tumoral). cutáneo de
células T.

Porfimer es una porfirina fotosensible que anemia, molestia gastrointestinal, reacciones Terapia Administrar
Sódico genera dermatológicas de fotosensibilidad. fotodinámica en 40-50
radicales libres citotóxicos Insuficiencia cardíaca. cáncer de minutos
al ser estimulado con luz esófago. antes de
láser. someter el
órgano
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
 diana a la
luz láser.

TERAPIA ANTIESTROGÉNICA

Fármaco Farmacodinami RAMs Indicaciones Observaciones

a

Tamoxifen Farmacodinamia: no deteriora la cáncer metastásico de mama positivo a RE (Receptor de Aumenta la

Antagonista calidad de vida. estrógeno), coadyuvante después de escisión del tumor primario, probabilidad de
competitivo de Bochornos, solo o en secuencia con quimioterapia. cáncer
la unión al atrofia del endometrial y
receptor revestimiento tromboembolism
estrogénico. vaginal, alopecia, o.
Agonista náuseas, Disminuye la
receptor vómitos, y osteoporosis y
estrogénico en alteraciones mejora el perfil
otros tejidos NO ginecológicas. lipídico. 5 años de
mamarios. tratamiento
Modula mejoran
traducción resultados, más
génica de que esto tiende a
factores peores resultados.
correpresores y
coactivos de la
cascada de
señalización
estrogénica
tejido especifica.
Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
Fulvestran reductor náuseas, astenia, se indica su uso en cáncer
t selectivo del bochornos y metastásico de mama positivo a receptor hormonal Resistente a
receptor de dolores de Tamoxifén.
estrógeno. cabeza.
Antagonista Reacciones en el
puro de sitio de inyección
receptores IM (administrar
estrogénicos. lento).
Inhibe la
expresión génica
de nuevos
receptores
(dimerización).
Carece de
actividad
agonista
estrogénica en
otros tejidos. Se
une al receptor
estrogénico con
una afinidad 100
veces mayor que
el Tamoxifén.
Lleva el nombre
de reductores ya
que no solo
inhiben a los
receptores, sino
que también
disminuyen el
número de estos.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Anastrozo inhibe a la RAM: en si bien cáncer de mama en etapa temprana o avanzada, positivo a
l enzima toleradas y de receptor hormonal.
aromatasa. baja frecuencia;
Inhibe en 97- hemorragia y
98% la exudados
formación de vaginales,
estrógenos en bochornos,
todo el cuerpo. cáncer de
endometrio,
fenómenos
cerebrovasculare
s isquémicos y
tromboembólico
s venosos,
trombosis
venosas
profunda y
embolia
pulmonar.

Flutamida antagonista rubores en el tratamiento de cáncer cáncer de próstata

competitivo no vasomotores, de próstata avanzado o metastásico, solo o asociado a agonistas es dependiente de
esteroideo en el pérdida de la de la hormona liberadora de gonadotropinas. andrógenos, por
receptor a libido, lo que no es raro
andrógenos. ginecomastia, pensar en
aumento de castración
peso, quirúrgica y/o
osteoporosis y farmacológica.
perdida de la Cáncer de
masa muscular. próstata resistente
a castración,
requiere

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 quimioterapia en
lugar de
hormonoterapia.

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Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.
 Farmacología Respiratoria
® Receptores b2: m. liso bronquial. receptor b1: cardiaco.
® Expectorante: aumentan el volumen de las secreciones bronquiales o que favorecen los mecanismos reflejos que permiten la
eliminación de sustancias o partículas de la vía aérea.
® Mucolíticos: fluidifican las secreciones bronquiales y que disminuyen la viscosidad de estas secreciones, en consecuencia tanto los
expectorantes como los mucolíticos tienen como objetivo favorecer la salida de las secreciones desde los bronquios.

FÁRMACOS BRONCODILATADORES
Fármaco Farmacodinamia Observaciones

Agonistas adrenérgicos no agonista a/b1/b2 tto. agudo crisi asmatica, estatus asmatico, shock anafilactico. isoprenalina (segunda
selectivos elección): efectos cardiacos indeseables (incluso por vía inhalatoria), adm. IV requiere
Adrenalina monitoreo cardiaco.
Isoprenalina

Agonistas adrenérgicos b2 agonista b2 de acción corta: tto. agudo y crónico del asma.
selectivos activación Gs vi de RAM: taquifilaxia, efectos CV, taquicardia, temblor músculo esquelético.
de acción corta (4-6 h): ↑AMPc ↓Ca
de acción larga: mayor selectividad b2, no produce taquifilaxia (> T1/2), profilaxis
salbutamol
enfermedad asmática. en asma, se recomienda su uso junto a corticoides.
fenoterol
terbutalina Indacaterol: solo en EPOC, no es asma (broncoespasmo paradójico).
de acción larga (12-24
h):
salmeterol
formoterol
indacaterol

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Antagonistas antagonista M3 (M1 adm. inhalada
muscarínicos y M2). actúan sobre RAM: atropínicas (por deglución) indicación: EPOC. eficacia: en asma <
ipratropio la proteína Gq/11. BB, en enfisema y bronquitis crónica = BB, tiotropio > ipratropio
oxitropio no se activa vía de oxitropio.
tiotropio PLC-DAG/IP3 ↓Ca
(produce
relajación).

inhibidores de PDE y inhibición de PDE: indicación: asma / EPOC. aminofilina

antagonistas A1 teofilina ↑AMPc ↓Ca receptor produce teofilina (80% dosis teofilina).
aminofilina (profármaco) Al inhibe PDE Tiene ventajas respecto de otros fármacos.
teofilina: se usa en emergencias respiratorias debido a su eficacia, estrecho margen
terapéutico, que está entre 10 y 20 microgramos por ml, y requiere determinación de
niveles plasmáticos, beneficiosos en el tratamiento de las crisis por asma o epoc,
primero por su intensa broncodilatación aumenta la eficacia de la tos para eliminar
secreciones, protege frente al asma provocada por ejercicio, inhibe la liberación de
mediadores de broncoconstricción, aumenta el aclaramiento mucociliar pero esto
solo en el asma leve y bronquitis aguda, estimula el centro respiratorio aumenta la
contractilidad del diafragma lo que lo hace ser útil en las personas que tienen
enfisema y tiene una ligera acción diurética por lo que disminuye el edema pulmonar.

fitofármaco agonista b2 estandarización 3%

hedera helix inhibe down hederacósido-C. eficacia
regulation b2. equivalente a fenoterol. no
produce efectos CV.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 FARMACOS ANTITUSIVOS: SUPRIMEN REFLEJO DE LA TOS

Fármaco Indicación Contraindicación RAMs

alcaloides del opio: tos seca y dolorosa. es cáncer de pulmón preferir tos asmática, tos depresión de SNC y
codeína metadona. codeína acción analgesica. productiva. bradiquinesia (centro
dextrometorfano dextrometorfano y noscapina, no analgesia. bulbar regulador de
noscapina respiración). constipación,
náuseas, emesis. adiccin
(codeina)

hedera helix afecciones broncopulmonares con tos asmática, tos malestar gastrointestinal
secreciones o tos seca irritativa, eficacia productiva. (saponinas) <1%.
equivalente a la codeína.

FÁRMACOS MODIFICADORES DE LA SECRECIÓN BRONQUIAL

fármaco observaciones

dornasa alfa (enzima indicación: fibrosis quística.

desoxirribonucleica)

bromhexina fármaco y metabolito activo.

ambroxol eficacia como modificador de la secreción bronquial dudosa (igual al placebo), adm. agua es más eficaz.

yoduros (potásico y sódico) aumentan la secreción acuosa de las glándulas

submucosas. eficacia inconstante. indicación: asma infantil
con secreción hiper viscosa. de hacer efecto; se aprecia a
los días (1 a 1,5 g en zumos, 3 veces al dia)

guayacolato de glicerilo reduce la mucosidad del esputo. acción inconstante y dudosa en bronquitis.
broncopatía aguda: innecesaria, pero frecuente.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

suero hipertónico solución salina 3%-7%. no es la primera opción. eficacia controversial.
Cierta eficacia en pctes diagnosticados por bronquiolitis, hospitalizados durante más de 3 días.

fármacos azufrados mucolítico de eficacia no generalizada. útil en estados de hiperviscosidad, con

N-acetilcisteina o sin atelectasia, con taponeo completo de pequeños bronquios.
S-carboximetilcisteina RAM: molestias gastrointestinales, mal olor, broncoconstricción (controlable con agonistas B-
adrenérgicos), broncorrea aguda (requiere aspiración inmediata).
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS EN ASMA

Fármaco Observaciones

Corticoides en asma crónico son de elección.

beclometasona budesonida En bronquitis crónica y enfisema su eficacia es menor y controversial.
mometasona RAM (vía inhalada): candidiasis orofaringe y disfonía. osteoporosis adultos, inhibición de crecimiento en niños
fluticasona (poco frecuente, por deglución).
RAM (vía oral): inmunosupresión, osteoporosis, alteraciones psiquiátricas, alteraciones metabólicas, hipertensión
arterial, fragilidad cutánea.

cromoglicato respuesta rápida desencadenada por alergenos y ejercicio. inhiben respuesta inflamatoria temprana y tardía.
inhibe liberación de histamina, LTC4 y PGD2. uso profiláctico. sin efecto una vez desencadenada la crisis. eficacia
máxima a las 2-3 semanas de uso. RAM: irritación traqueo-faríngea y tos.

antileucotrienos zafirlukast y montelukast: antagonistas competitivos cys-LTI sobre receptores LT. zileuton:
zafirlukast montelukast inhibidor enzima 5-lipooxigenasa. inhiben respuestas broncontrictota, hiperreactividad
zileuton bronquial, infiltración inflamatoria, hipersecreción bronquial, por acción de LTC4, LTD4 y LTE4.
RAM: zafirlukast y montelukast: inflamación de los vasos sanguíneos del pulmón, estómago,
nervios y piel. zileuton:hepatotóxico. indicación: mejorar manifestaciones clínicas del asma,
de elección en asa desencadenada por ácido acetilsalicílico.

hedera helix solo en asma leve. eficacia menor que corticoides. inhibición de COX-2. inhibición liberación citoquinas
proinflamatorias.

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 Farmacología Gastrointestinal
® Enfermedad ulcerosa péptica: dolor epigástrico, pérdida de apetito y de peso. Ulceras se deben a lesión de mb mucosa. Causas:
Helicobacter pylori, AINEs.
® Enfermedades inflamatorias intestinales más frecuentes: colitis ulcerosa y Enfermedad de Crohn, generalmente se tratan con
glucocorticoides, mesalazina e infliximab.

Fármaco Mecanismo de acción Farmacocinética Indicaciones RAM

Antiulcerosos

Antagonistas H2: Bloquean receptores H2 células Se absorben bien, metab. Producción excesiva de Cimetidina, actividad
Famotidina, parietales gástricas (CPG). Hepático T1/2: 2-3 h ácido. Reflujo antiandrogénica débil y
ranitidina. Duración: 12 h esofágico (ERGE), ginecomastia en ancianos.
Úlcera péptica.

Inhibidores bomba Inhiben la (H+K+)-ATPasa, en Son profármacos. Metab. Enf. Ulcerosa péptica Hipomagnesemia, Enf. renal
de protones: membrana luminal de las CPG hepático. Duración: 24-48 Síndrome crónica, riesgo de
Omeprazol, h ZollingerEllison; ERGE, osteoporosis. Posibles efectos
Lansoprazol Dispepsia, Pirosis en SNC

Antiácidos gástricos: Neutralizan químicamente el ácido Duración: 3 a 4 h Indigestión ácida, Rebote en secreción ácida
Hidróxido de gástrico. dispepsia (Bicarbonato).
Aluminio y Magnesio,
Carbonato Cálcico

Citoprotectores: S: Adherencia a las úlceras. M: S: Baja absorción, S: Enf. ulcerosa péptica S: estreñimiento, trastornos GI;
Sucralfato, secreción de HCl y estimula Excreción por heces. M: M: prevención de laringoespasmo. M: diarrea,
Misoprostol secreción de moco y bicarbonato, Metabolización hepática; úlceras gástricas y dolor abdominal
actúa sobre receptores de Excreción urinaria 75% duodenales por AINEs
Prostaglandinas.

Antimuscarínicos:

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Pirenzepina

Laxantes

Formadores de Son sustancias hidrófilas, Retienen Se eliminan por las heces. Estreñimiento crónico Rara vez se presentan
volumen: agua en las heces
Policarbofilo de
Calcio, Plantago
ovata.

Tensioactivos Incorporan agua a las heces. Se eliminan en las heces. Enferm. anorrectales, Pocos efectos adversos.
(emolientes): “Ablandadores de las heces” material fecal seco.
Docusato sódico.

Osmóticos: Retención de agua y aumentan Lactulosa es metabolizada Evacuación intestinal. Laxantes salinos pérdida de
Óxido de Magnesio, presión intraluminal; aumentan el por bacterias colónicas Lactulosa: líquido y electrolitos, pueden
Lactulosa, peristaltismo. Estreñimiento crónico, afectar función renal.
Polietilenglicol. Encefalopatía hepática

Estimulantes: Directamente sobre la mucosa Baja absorción, su acción Evacuación intestinal Dolor abdominal, depleción de
intestinal; alteran secreción de es local; se eliminan por preoperatoria, líquido y electrolitos
agua y promueven el las heces. estreñimiento
peristaltismo.

Para enfermedades
intestinales

Glucocorticoides: Supresión de la activación de Administración oral o Colitis ulcerosa; Síndrome de Cushing,

Hidrocortisona, linfocitos T; suprimen la parenteral. Metab. Enfermedad de Crohn; hiperglicemia, intolerancia a la
Budesónida producción de citocinas por hepático, excreción renal. Budesonida, indicado glucosa, hipertensión.
linfocitos T-helper activados. para colitis ulcerosa. Osteoporosis, euforia, psicosis.
Reducen liberación de histamina, Cataratas y glaucoma.
prostaglandinas, leucotrienos

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

Inmunodepresores: Anticuerpo monoclonal contra t 1/2 aprox. 9 días Admin. Enfermedad de Crohn, Hipersensibilidad, atención a
Infliximab. TNFalfa. Impide que éste se una a i.v. Distribución: colitis ulcerosa probable anafilaxis.
sus receptores. compartimento vascular

Aminosalicilatos: 5-ASA, inhibe síntesis de PGs; Metabolito activo 5- Terapia de mantención Artralgia, faringitis, cefalea y
Sulfasalazina inactivador de radicales libres. aminosalicilato (5- ASA). en enf. Inflamatorias molestias como náusea,
Interfiere con las citocinas. Intestinales. diarrea y dolor abdominal.

Antidiarreicos

Opioides: Agonistas de receptores opioides Loperamida: duración 6 h: Uso oral. Diarrea aguda Náuseas, vómitos, calambres
Loperamida, del ML G-intestinal. Aumentan el t1/2: 10h y coadyuvantes en abdominales, estreñimiento y
Difenoxilato tono y la contracción rítmica del diarrea crónica somnolencia.
intestino, pero reducen su
actividad propulsora.

De acción local:

Plantago ovata Sus mucílagos absorben exceso de No se absorbe Colitis ulcerosa. Se Flatulencia, pesadez de
agua intestinal. debe ingerir con estómago.
abundante líquido.

Policarbofilo de Calcio Acción en la luz intestinal, No se absorbe Diarrea leve (y Está libre de toxicidades
absorben agua y sustancias estreñimiento). sistémicas.
irritantes.

Para náuseas y
vómitos

Ondansetrón Antagonista 5-HT3, nervios Se elimina por la orina. t Tto de náuseas y Cefalea, estreñimiento y
aferentes vagales y centro del ½: 7h vómitos (quimioterapia diarrea. Poco frecuentes:
vómito antineoplásica). Admin. hipertensión y elevación de
oral e iv. Prevención y enzimas hepáticas.
tratamiento de vómitos

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.

 postoperatorios y de
náuseas y vómitos por
radioterapia.

Dexametasona A nivel intestinal previene la Buena absorción oral; Prevención de náuseas Aumento leve de la glicemia.
liberación de 5-HT y libera t1/2: 4 h; Metabolización y vómitos por Probable alteración de
endorfinas. hepática; eliminación por quimioterapia cicatrización de heridas. Baja
orina. antineoplásica y incidencia de RAMs en
náuseas y vómitos post tratamiento agudo
operatorios. Se
administra previa a la
inducción anestésica.

Metoclopramida Antagonista D2 y 5-HT3 Inhibe Eliminación renal fármaco Prevención de náuseas Somnolencia, astenia, efectos
(Acción Central) estimulación del centro del inalterado; t1/2: 4-6 h y vómitos por extrapiramidales,
vómito. Agonista 5-HT4. quimioterapia, convulsiones.
radioterapia y
cobaltoterapia. Admin:
oral, i.m. e iv.

Metoclopramida Procinético impide relajación ML Adm. oral y parenteral. Parkinsonismo, acatisia,

(Acción periférica) intestinal por Dopamina y Tratamiento de ERGE, depresión, hipotensión,
aumenta liberación de ACh gastroparesia aumento transitorio de la
diabética, hipo presión arterial.
intratable, esofagitis,
gastritis, gastroparesia.
Dispepsia funcional.

Anticinetósicos

Escopolamina Antagonista muscarínico con Se utiliza como parche Prevención de cinetosis

acción central y periférica. cutáneo

Mauricio Olivares López. Enfermería UCH.