DICLOFENACO

PROFESOR: ULISES JESUS ROLDÁN TREJO

ALUMNAS:
• Gonzales Bolaños Paola Yarith
• Hannia Valdiviezo Fuentevilla
INTRODUCCION.
El diclofenaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINES), los cuales
son un grupo de fármacos que se emplean para tratamientos de inflamación,
dolores y fiebre, por lo tanto, estos poseen propiedades no antiinflamatorias,
analgésicas y antipiréticas. Es un derivado de fenil-acetico.
Se introdujo en 1973, y se han desarrollado varios productos farmacéuticos que
contienen diclofenaco con el objetivo de mejorar la eficacia, la tolerabilidad y
conveniencia del paciente. El mecanismo de acción de estos fármacos es evitar la
síntesis de prostanoides mediante la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas 1 y
2. Los AINES inhibidores de la enzima COX-2 a su vez llega a clasificarse en
preferentemente selectivos y específicamente selectivos de esta misma. Si
hablamos del diclofenaco, este pertenece a la categoría de los preferentemente
selectivos.
El diclofenaco como analgésico puede bloquear la generación del dolor por la vía
de la acción periférica que involucra la reducción de la actividad de las
prostaglandinas y la inhibición de la síntesis o la acción de otras sustancias que
sintetizan receptores.
El diclofenaco es mas potente que la morfina. Al ser un fármaco poco liposoluble y
poco cardio toxico este se escoge para las técnicas de anestesia con opioides en
casos como las cirugías cardiovasculares, también en cirugías de tercer molar.
Tienen un efecto terapéutico en tratamiento del dolor, especialmente en patologías
osteoarticulares crónicas.
Los antiinflamatorios no esteroides pueden llegar a actuar periféricamente en los
tejidos inflamados probablemente por la reducción de la actividad de las
prostaglandinas en esos tejidos y por inhibición de la síntesis y por la acción de
otros mediadores locales.
El diclofenaco hace una inhibición competitiva y reversible de la enzima
ciclooxigenasa, lo que produce una disminución de la formación de los
precursores de las prostaglandinas y los tromboxanos del ácido araquidónico. El
fármaco de amplio uso como es el diclofenaco es catalogado por muchos
científicos, como este llega a ser compuestos de distinta naturaleza química y
origen.
El diclofenaco puede absorberse por diferentes vías, la vía oral y la vía rectal. Uno
de sus principales metabolitos del diclofenaco es un acido glucurónico reactivo
(DCF-AG) el cual se une a las células diana y puede que llegue a contribuir a las
reacciones adversas a los fármacos que surgen del uso del diclofenaco.
Los AINES tienen una efectividad para el manejo del dolor agudo como los dolores
agudos postoperatorios de leve a moderado, la efectividad del diclofenaco para
inhibir el ciclooxigenasa-2 ayuda a disminuir el riesgo de producir sangrado
postoperatorio, sin embargo, puede llegar a producir efectos adversos
principalmente gastrointestinales al administrarse en dosis altas y por periodos
prolongados.
El diclofenaco es uno de los AINES mayormente utilizados en pacientes y países
de bajos ingresos ya que este está disponible sin receta en la mayoría de los
países, debido a esto se crearon muchos estudios que evalúan el diclofenaco en
eventos cardiovasculares, para conocer si este tenía algún efecto adverso o no.

JUSTIFICACION
Es bien sabido por todos que el consumo de productos farmacéuticos esta a la
orden del día, ya que frecuentemente las personas suelen presentar dolor,
irritación, o incomodidad de distintas situaciones que no se permite poder
desarrollarse al cien por cien en el cuerpo, y menos dentro de la sociedad, en
nuestro día a día.
Este mismo caso es con el diclofenaco, pues su efectividad para aliviar diferentes
tipos de dolores y que se acompaña con su fácil adquisición, este a su vez es uno
de los fármacos que presentan baja solubilidad de agua u con consecuencia una
débil capacidad de ionización, por esta razón se ha encontrado en hipostasis de
agua.
Los grados de toxicidad del fármaco han sido analizados en diversos estudios,
mismos que denotan efectos citotóxicos, por ello es sumamente importante y
necesario el implementar métodos con eficacia que permitan su degradación y
eliminación de agua de manera rápida, como ejemplos de métodos para
removimiento de compuestos.
Estos métodos harán posible el tener una completa mineralización de diclofenaco,
pero sin llegar a generar productos residuales de dicho proceso, ya que no solo
significaría un riesgo o ataque a la salud, si no a la vez a la sociedad, así como el
medio ambiente en el que se desarrolla, ya que existen muchos estudios e
investigaciones con este tema del medio ambiente, se busca conocer los riesgos y
beneficios de la producción del fármaco.
A su vez el conocer diversas reacciones con respecto al diclofenaco, con respecto
sobre todo al sistema gastrointestinal, hematológico, hepático, cardiaco, renal
sistema nervioso centrar y piel ya que estas suelen ser algunas de las
consecuencias adversas destacables.
MARCO TEORICO
El diclofenaco es un fármaco diseñado para generar un efecto biológico y de esta
forma evitar el dolor, este es un antiinflamatorio el cual tiene un valor de pKa de
3.8, este tiene muy buena afinidad centre los materiales modificados de Cu y el ion
amonio.
El mecanismo de acción de los AINES suele evitar la síntesis de prostanoides
mediante la inhibición de las enzimas ciclooxigenasas 1 y 2. El diclofenaco suele
inhibir las enzimas ciclooxigenasa (COX) 2 con mayor potencia que las (COX) 1.
La ciclooxigenasa 2 se suele encontrar durante la inflamación, tejidos cerebrales y
renales sin inflamación. Llega a ser muy infrecuentes las reacciones anafilácticas
al administrar este fármaco. Otros de las reacciones infrecuentes son las
mioclonías.
Existe el diclofenaco sódico y el diclofenaco potásico, su diferencia suele ser
mínima en la práctica, ya que sus propiedades farmacocinéticas y
farmacodinámicas suelen ser muy similares, sus resultados adversos y sus
efectos suelen ser muy similares de igual forma. En el diclofenaco potásico este
esta preparado para disolverse en el medio estomacal, pero en el caso del
diclofenaco sódico se llega a disolver principalmente en el intestino.
Vemos también que los Aines inhibidores de las enzimas COX 2 se suelen dividir
en dos, preferentemente selectivos y específicamente selectivos. El diclofenaco
pertenece a la categoría de los preferentemente selectivos.
El diclofenaco es uno de los fármacos AINES mas vendidos a nivel mundial, ya
que este no necesita receta, este se estima alrededor de billones de personas lo
utilizan, a su vez es sumamente utilizado de manera crónica como medicamento
base para múltiples de patologías. Este fármaco suele ser prescrito para que así
sus efectos adversos principalmente gastrointestinales sean menos agresivos que
otros AINES.
Sin embargo, la aparición de efectos adversos cardiovasculares, tales como infarto
al miocardio, accidente vascular encefálico, tromboembolismo venoso,
hipertensión y falla cardiaca, provocaron el retiro de algunos de estos fármacos del
mercado. El riesgo cardiovascular puede aumentar en tratamientos prolongados y
con el uso de dosis elevadas; su uso puede empeorar cuadros preexistentes de
patologías cardíacas y aumentar el riesgo de insuficiencia cardíaca. Esto ocurre
debido al efecto vasoconstrictor que provoca hipertensión periférica, con el
consiguiente aumento de la precarga cardíaca.
El tratamiento aumenta el riesgo cardiovascular en pacientes con enfermedades
reumatológicas, tales como artritis reumatoide y psoriasis, quienes ya tienen un
riesgo cardiovascular aumentado debido a la inflamación sistémica y
ateroesclerosis secundaria a su enfermedad de base. Los efectos adversos
cardiovasculares se relacionan a través de su efecto inhibitorio sobre la COX-2. En
el endotelio vascular, la inhibición de la COX-2 suprime la síntesis de
prostaciclinas, las cuales tienen un rol importante en la protección del endotelio
frente al estrés mecánico que genera la circulación sanguínea.
El diclofenaco tiene una vida media plasmática corta la cual llega a durar
aproximadamente 1-2 hrs, este se acumula en los tejidos inflamados y la
concentración en este punto llega a mantenerse en el suero. Este fármaco a su
vez interfiere menos en la agregación plaquetaria que otros AINES y es
uricosúrico, se absorbe bien por vía oral y rectal, aunque el fenómeno de primer
paso hepático limita su biodisponibilidad al 50%, se une al 99% de proteínas
plasmáticas y se elimina por orina 65% y bilis 35%, tras sufrir hidroxilación y
conjugación; sus indicaciones terapéuticas cubren un amplio espectro, se ha
popularizado su uso en dolor agudo de diversas etiologías, incluido el dolor
posoperatorio.
Puede que llegue a existir algunas complicaciones en diferentes localizaciones
como por ejemplo el hígado. En este caso existe un estudio realizado en la India
sobre 943 pacientes, se demostró que en un 7% de los pacientes presentaron
problemas hepáticos a causa del uso del diclofenaco. Los pacientes que usan de
manera prolongada el fármaco pueden desarrollar hepatitis que muchas veces es
asintomática, pero en otros casos puede ser fatal. Mientras que a corto plazo aun
no existen estudios que muestren que el diclofenaco es más hepato-tóxico que
otro AINE. Normalmente el primer mes de uso crónico del medicamento nos
muestra reacciones hepáticas, sin embargo, puede suceder durante cualquier
momento del uso prolongado de este.
En diferentes estudios se detectaron algunas reacciones graves, algunas de las
reacciones graves que se han reportado son necrosis hepática, ictericia, hepatitis
fulminante e insuficiencia, dentro de estos mismos casos raras veces encontramos
una hepatopatía fulminante.
En otro estudio realizado en el 2015 en los Estados Unidos se comprobó que al
utilizar diclofenaco por más de 90 días en más de la mitad de los pacientes
provocaba ictericia (69%), urticaria (38%), rash (31%), fiebre (25%), anticuerpos
antinucleares (31%) y anticuerpos anti musculo liso (25%). La afectación fue
hepatocelular en la mayoría de los casos y autoinmunitaria en los otros. Estos
casos fueron considerados graves ya que desarrollaron una coagulopatía.
Posicionando de esta forma al diclofenaco como el AINES más hepatotóxico si su
uso es prolongado.
Se pueden revertir todos los efectos adversos del diclofenaco sobre este órgano
al detener su uso continuo. Se les recomienda a las personas que necesitan
utilizar diclofenaco de manera crónica, el chequeo constante de este órgano.
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