FARMACOLOGIA 1 SEMANA 2
Evaluación de un Nuevo Medicamento Clasificación de las Vías de Administración Interna
Pilares Básicos de un Ensayo Vía de Administración
Descripción
Clínico Descripción Interna
Los resultados deben ser registrados de manera
Administración a través del tubo digestivo. Incluye la vía oral
Objetividad de la observación imparcial y objetiva, evitando sesgos en la Vía Entérica
(bucal), sublingual y rectal.
interpretación de los datos.
Los participantes deben ser asignados Administración directa en la circulación sanguínea. Incluye la
Asignación aleatoria aleatoriamente a los grupos de tratamiento y Vía Parenteral vía intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica,
control para minimizar el sesgo de selección. entre otras.
Se deben comparar los resultados del grupo que
Administración por inhalación, con efecto local en el árbol
Comparación concurrente recibe el nuevo medicamento con los del grupo que Vía Inhalatoria
bronquial y sistémico después de la absorción.
recibe placebo o tratamiento estándar.
Tanto los participantes como los investigadores
Enmascaramiento deben desconocer qué tratamiento está recibiendo
cada grupo para evitar el sesgo de información.
Procesos a los que están Sometidos los Fármacos en el Organismo Clasificación de las Vías de Administración Externa
Vía de Administración
Proceso Descripción Descripción
Externa
Paso del medicamento desde su sitio de
Administración directa sobre la piel y mucosas de orificios
Absorción administración hacia el torrente sanguíneo para Vía Tópica
naturales, para obtener un efecto local.
alcanzar el plasma.
Movimiento del fármaco desde el torrente
Distribución sanguíneo hacia los líquidos intersticiales e Vía Percutánea Administración por la piel, para obtener un efecto sistémico.
intracelulares.
Transformación del fármaco en metabolitos más
Metabolismo polarizados y solubles, generalmente en el hígado y
riñón.
Excreción Eliminación de los fármacos y sus metabolitos del
organismo a través de la orina, heces o la bilis.
Factores que Condicionan la Absorción de los Medicamentos Biodisponibilidad y Efecto del Primer Paso
Factor Descripción Concepto Descripción
La forma líquida se absorbe más rápido que la
Solubilidad y velocidad de Fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación
forma sólida debido a su mayor velocidad de Biodisponibilidad
disolución sistémica y está disponible para su acción farmacológica.
disolución y solubilidad.
- Velocidad de absorción. - Efecto del primer paso. - Tamaño
de partícula del fármaco. - Características fisicoquímicas
A mayor concentración del fármaco, mayor será la Factores que afectan la
Concentración del fármaco (polaridad, solubilidad). - Condiciones fisiológicas del
absorción. BD
paciente (flujo sanguíneo, pH gastrointestinal). - Forma
farmacéutica.
Reacciones de inactivación inicial que sufren algunos
El pH del medio puede influir en la absorción, por
medicamentos al pasar por la mucosa intestinal y el hígado.
pH del medio ejemplo, las sales de hierro se absorben mejor en Efecto del Primer Paso
Esto reduce la cantidad de fármaco activo que llega a la
medio ácido.
circulación general.
- Uso de vías de administración alternativas (intravenosa,
Una mayor vascularización en el sitio de absorción subcutánea). - Formulaciones que protegen al fármaco del
Vascularización del sitio de
conduce a una absorción más rápida del Estrategias para evitarlo metabolismo hepático. - Uso de prodrogas que se convierten
absorción
medicamento. en formas activas después de pasar el efecto del primer
paso.
A mayor superficie de absorción, mayor será la La biodisponibilidad y el efecto del primer paso influyen en
Importancia en
Superficie de absorción absorción del medicamento, como en los alvéolos y la eficacia y seguridad de los medicamentos, así como en su
farmacoterapia
el intestino delgado. dosificación y frecuencia de administración.
La asociación con fármacos que modifican el pH, la
Interacción con otros
circulación o la motilidad gastrointestinal puede
fármacos
afectar la absorción.
FARMACOLOGIA 1 SEMANA 2
Vías de Administración Distribución de Medicamentos
Vía de Administración Descripción Factores a Considerar Aspecto Descripción
Administración por la boca, el La distribución es el proceso mediante el cual
- Efecto terapéutico deseado. -
fármaco pasa por el tracto el fármaco puede dejar de forma reversible el
Oral Estado del paciente. - Proceso
gastrointestinal para ser absorbido torrente sanguíneo para distribuirse en los
Características del medicamento.
en el torrente sanguíneo. líquidos intersticiales e intracelulares.
Los fármacos pueden encontrarse en la
Inyección debajo de la piel, el - Volumen y velocidad de
Formas de presentación en circulación en forma libre, que es la
Subcutánea fármaco se absorbe lentamente a absorción deseados. - Composición
la circulación farmacológicamente activa, y unidos a
través de los capilares linfáticos. del medicamento.
proteínas plasmáticas, ambas en equilibrio.
Los medicamentos tienen diferente afinidad
Administración directa en la vena,
- Velocidad y eficacia de la acción por las proteínas plasmáticas. Algunos se unen
proporciona una rápida absorción Afinidad por proteínas
Intravenosa deseada. - Estado de salud del extensamente, como la digitoxina, mientras
y distribución del fármaco en el plasmáticas
paciente. que otros, como el nitroprusiato de sodio, no
torrente sanguíneo.
se unen.
Un fármaco puede ser desplazado de su sitio
Inyección en el tejido muscular, el - Velocidad y duración de la acción de unión a las proteínas plasmáticas por otro
Desplazamiento de
Intramuscular fármaco se absorbe a través de los terapéutica. - Irritabilidad del que posea mayor afinidad, lo que aumenta su
fármacos
capilares sanguíneos del músculo. tejido. forma libre y secundariamente sus efectos en
el organismo.
El volumen de distribución se refiere al
Aplicación directa en la piel o - Localización y extensión de la
Volumen de Distribución volumen de fluido al cual accede un fármaco
Tópica mucosas, actúa localmente en el afección. - Composición y
(Vd) considerando la dosis y la concentración
sitio de aplicación. concentración del fármaco.
plasmática en un momento dado.
Administración por inhalación, el Un Vd alto indica que la concentración del
- Acción local o sistémica deseada. -
fármaco llega directamente a las fármaco en los tejidos es alta en relación con el
Inhalatoria Estado del sistema respiratorio del Interpretación del Vd
vías respiratorias para una acción plasma, característico de fármacos
paciente.
local o sistémica. liposolubles. Un Vd bajo indica lo contrario.
- Claritromicina (antimicrobiano): Vd de 2.6
L/kg, alta concentración en tejidos y baja en
plasma (liposolubles). - Cetirizina
Ejemplos de Vd
(antihistamínico): Vd de 0.4 L/kg, baja en
tejidos y alta en plasma (hidrosolubles). -
Piroxicam: Vd que se superpone al volumen
Formas Farmacéuticas: Metabolismo de Medicamentos:
Tipo de Forma Farmacéutica Descripción Aspecto Descripción
- Comprimidos: liberación retardada, grageas, El metabolismo de los fármacos implica su
cubierta entérica, efervescentes. - Cápsulas: transformación en sustancias más polares y
Sólidas Proceso
duras, blandas, cubierta entérica, liberación hidrosolubles para facilitar su eliminación del
modificada. - Granulados y polvos. organismo. Se lleva a cabo principalmente en el
- Jarabes, elixires, suspensiones, gotas. -
Las reacciones de Fase I incluyen procesos
Infusiones, decocciones, tinturas (para
como la oxidación, reducción e hidrólisis. Estas
fitoterapia). - Gotas, comprimidos y Reacciones de
Líquidas pueden modificar la actividad farmacológica de
aerosoles (para administración sublingual de Fase I
una sustancia, aumentándola, disminuyéndola
medicamentos liposolubles). - Supositorios,
o dejándola sin cambios.
pomadas, soluciones y dispersiones rectales.
En las reacciones de Fase II, los fármacos
se realiza a través de inhaladores o metabolizados en la Fase I se hacen más
nebulizadores, que convierten el Reacciones de hidrosolubles mediante la conjugación con
Gaseosas
medicamento líquido en una forma gaseosa Fase II moléculas endógenas, como el ácido
que puede ser inhalada por el paciente. glucurónico. Esta conjugación facilita la
eliminación del fármaco del organismo.
- Preparaciones inyectables: soluciones,
emulsiones, suspensiones (Vitaminas,
El ácido acetilsalicílico (aspirina) se metaboliza
Dipirona). - Preparaciones para diluir antes
principalmente en el hígado. Primero, se
de inyectarse o administrarse en infusión
somete a reacciones de Fase I, donde
(Aminofilina). - Preparaciones inyectables
experimenta oxidación. Luego, en la Fase II, se
Vías Parenterales para infusión (Dextrosa 5 %, Solución salina al Ejemplo
conjugan los metabolitos resultantes con ácido
0.9 %). - Polvo para preparaciones
glucurónico para formar compuestos más
extemporáneas (Hidrocortisona, Penicilina G).
hidrosolubles que pueden ser excretados por
- Implantes o pellets para liberación gradual
los riñones.
del principio activo (Depósito de
contraceptivos hormonales).
Vías Inhalatorias - Aerosoles y nebulizaciones.
Vías Percutáneas - Sistemas transdérmicos: parches,
- Colirios, gotas óticas y nasales. - Lociones,
Vías Tópicas linimentos, tinturas. - Cremas, pomadas,
pastas. - Óvulos y tabletas vaginales.
Factores que Causan Cambios en el Metabolismo de Medicamentos: Vías de Excreción de Medicamentos
Factor Descripción Vía de Excreción Descripción
La biotransformación o metabolismo de los
medicamentos varía con la edad. En los Es la principal vía de eliminación de
recién nacidos, la capacidad metabolizadora medicamentos y metabolitos del organismo.
Edad está disminuida debido a la inmadurez Excreción Renal Los fármacos y sus metabolitos son filtrados por
enzimática. En los ancianos, la los glomérulos renales y posteriormente
biotransformación es más lenta debido a la excretados en la orina.
disminución del flujo sanguíneo hepático.
Algunos fármacos y metabolitos son eliminados
Existe una variabilidad genética en la
a través de la bilis, que se secreta por el hígado
velocidad con la que las personas
Excreción hacia el tracto gastrointestinal. Desde allí,
Variabilidad Genética metabolizan los fármacos. Algunos individuos
Hepática pueden ser excretados en las heces o
tienen una capacidad metabólica más rápida
reabsorbidos en el intestino y luego eliminados
o más lenta debido a diferencias genéticas.
en las heces o recirculados en la bilis.
Además de la eliminación renal y hepática, los
Algunos fármacos pueden inducir su propio
medicamentos también pueden ser excretados
metabolismo o influir en el metabolismo de
Otras Vías de a través de otras vías menos comunes, como la
Inducción Enzimática otros fármacos, aumentando la actividad
Excreción saliva, el sudor, las lágrimas y la leche materna.
enzimática. Por ejemplo, el fenobarbital es
Estas vías pueden ser relevantes en ciertos
conocido por inducir su propio metabolismo.
contextos clínicos.
La inhibición enzimática resulta en una
disminución del metabolismo de ciertos
fármacos. Por ejemplo, la eritromicina puede
Inhibición Enzimática inhibir el metabolismo de la carbamazepina,
lo que resulta en un aumento de la
concentración plasmática de carbamazepina
y posibles reacciones adversas.
Mecanismos de Excreción Renal de Medicamentos: Tiempo de Vida Media (T1/2) de Medicamentos
Mecanismo de
Descripción Concepto Descripción
Excreción Renal
Los fármacos y sus metabolitos son filtrados desde
la sangre hacia los túbulos renales a través de los El tiempo necesario para que la concentración
glomérulos renales. Esta filtración permite que los Tiempo de Vida Media plasmática de un fármaco se reduzca a la mitad de su
Filtración Glomerular
compuestos de bajo peso molecular pasen al (T1/2) valor inicial. Es una medida de la velocidad de
filtrado glomerular y sean posteriormente eliminación del fármaco del organismo.
excretados en la orina.
Algunos fármacos son secretados activamente La vida media está relacionada de forma directamente
desde los túbulos renales hacia la luz tubular. Este proporcional al volumen de distribución, lo que
proceso permite la eliminación de fármacos que Relación con Volumen significa que fármacos con alto volumen de
Secreción Activa no se filtran fácilmente a través de los glomérulos. de Distribución y distribución tienen una vida media más larga. Por otro
La secreción activa implica el transporte activo de Aclaramiento lado, está inversamente relacionada con el
los fármacos desde los capilares peritubulares aclaramiento, lo que implica que fármacos con bajo
hacia los túbulos renales. aclaramiento tienen una vida media más larga.
Algunos fármacos pueden ser reabsorbidos
La vida media es útil para determinar la frecuencia de
pasivamente desde los túbulos renales hacia la
administración de un fármaco. Cuanto más larga sea la
Reabsorción Tubular sangre después de haber sido filtrados. Esta Utilidad en la Práctica
vida media, menos frecuente será la dosificación
Pasiva reabsorción reduce la cantidad de fármaco Clínica
requerida para mantener una concentración
eliminado en la orina y puede contribuir a su
terapéutica constante en el organismo.
recirculación en el organismo.
Circulación Enterohepática
Concepto Descripción
Proceso en el cual los fármacos eliminados a la luz
intestinal a través de la bilis pueden ser
Circulación reabsorbidos pasivamente en el intestino, lo que
Enterohepática retrasa su eliminación del organismo. Esta
reabsorción prolonga la duración del efecto del
fármaco en el organismo.
