UNIVERSIDAD UTE
Facultad Ciencias de la Salud “Eugenio
Espejo”
Farmacología
Rebeca Rodríguez
Consolidación sistema LADME
28/5/2024
Farmacocinética: Proceso LADME
El conocimiento de la farmacoterapia y fluidoterapia es la base del manejo del paciente
tanto en urgencias como en cualquier ámbito hospitalario. Para su correcto manejo, no
solo se deben tener las habilidades técnicas necesarias para la administración, sino
también conocimientos sobre farmacocinética. Esta disciplina estudia cómo el
organismo afecta a un fármaco a lo largo de su trayectoria desde la administración hasta
su eliminación. Comprende los siguientes procesos: liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción del fármaco (LADME).
1 Liberación
La liberación es el proceso mediante el cual el principio activo es liberado del fármaco
para, posteriormente, disolverse y absorberse en el torrente sanguíneo. La forma en que
se formula el fármaco afecta significativamente a este proceso. Por ejemplo, los
fármacos en tabletas deben desintegrarse y liberar el principio activo para que pueda ser
absorbido. Por otro lado, los fármacos en forma líquida administrados por vía oral no
necesitan este paso, ya que se absorben casi inmediatamente, facilitando una acción más
rápida.
2 Absorción
La absorción es el proceso mediante el cual el fármaco, una vez liberado de la forma
farmacéutica en la que se administra, llega al torrente sanguíneo. Las vías de absorción
son los lugares de penetración del fármaco en el organismo y comprenden dos tipos
principales:
Vías indirectas: En estas, el fármaco penetra a través de la piel y las mucosas para
ponerse en contacto con los elementos del organismo sobre los que actúa. Estas vías
incluyen la vía oral, sublingual, rectal, respiratoria y tópica (sobre mucosas). Por
ejemplo, la vía oral es común para muchos medicamentos debido a su comodidad,
aunque puede verse afectada por factores como el pH gástrico y la motilidad intestinal.
Vías directas: En estas, el fármaco no tiene que atravesar ninguna barrera significativa,
ya que se pone en contacto directo con el medio interno mediante la inyección. Esto
comprende las vías parenterales como la intravenosa, intramuscular y subcutánea. Estas
vías permiten una absorción más rápida y eficiente del fármaco, produciendo efectos
más inmediatos.
3 Distribución
Una vez absorbido, el fármaco se distribuye a través del torrente sanguíneo hacia todo el
cuerpo. Este proceso depende de varios factores, incluyendo la vascularización de los
tejidos y la afinidad del fármaco por ciertas proteínas plasmáticas. En la sangre, el
fármaco puede estar:
Unido a proteínas plasmáticas: Las proteínas, como la albúmina, pueden actuar como
reservorios, liberando el fármaco de manera controlada y prolongando su acción en el
cuerpo.
Disuelto como fracción libre: Esta es la parte del fármaco que no está unida a proteínas
y es capaz de ejercer la acción farmacológica. La fracción libre es la que interacciona
con los sitios de acción para producir el efecto terapéutico.
El desplazamiento y la distribución de los fármacos hasta los distintos órganos
dependen de su vascularización. Órganos bien vascularizados como el corazón, hígado
y riñones suelen tener concentraciones más altas de fármacos en comparación con zonas
menos vascularizadas como el tejido adiposo.
4 Metabolización o biotransformación
La metabolización, o biotransformación, es el conjunto de reacciones bioquímicas que
se producen en el organismo para transformar las sustancias extrañas, como los
fármacos, en metabolitos más fáciles de eliminar. Esto suele ocurrir en el hígado a
través de dos fases principales:
Fase I (modificación): Incluye reacciones como la oxidación, reducción e hidrólisis, que
transforman el fármaco en una forma más polar.
Fase II (conjugación): Involucra la conjugación del fármaco o sus metabolitos de fase I
con compuestos endógenos (como ácido glucurónico), haciéndolos aún más solubles en
agua y facilitando su excreción.
Estos procesos no solo pueden inactivar el fármaco, sino también, en algunos casos,
convertirlo en un metabolito activo o tóxico.
5 Excreción
La excreción es el proceso mediante el cual el fármaco es eliminado del cuerpo, ya sea
sin modificar o en forma de metabolitos. Las principales vías de eliminación son:
Renal: A través de la orina, siendo la principal vía para muchos fármacos y sus
metabolitos.
Digestiva: A través de las heces, especialmente para fármacos que se excretan por la
bilis y luego son eliminados en el tracto gastrointestinal.
Biliar: Los fármacos pueden ser excretados en la bilis y posteriormente en las heces.
Es importante tener en cuenta que si el fármaco se acumula en el órgano excretor, puede
causar toxicidad. Además, si el órgano excretor está dañado o no funciona
adecuadamente, el fármaco puede permanecer en el organismo por un período
prolongado, aumentando el riesgo de efectos secundarios y toxicidad.
Bibliografía
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