Analgésicos y
antiinflamatorios
Analgésicos y antiinflamatorios en atención primaria. Morales-Martínez A,
Celaya-Fernández I, Diéguez-Varela C, Fernández-Fernández N. Formación
médica continua, 2023; 20(8): 428-39.
Contexto
● Se trata del grupo de medicamentos más recetados.
● Este grupo tiene varias familias.
● Su uso continúa aumentando.
Clasificación
● AINE clásicos: naproxeno, diclofenaco, ibuprofeno, ketoprofeno, ketorolaco,
dexketoprofeno.
● AINE inhibidores de COX-2: celecoxib, etoricoxib.
● Analgésicos y opioide menores: Paracetamol, metamizol, codeína, tramadol.
AINES- mecanismo de acción
Los AINES inhiben las vías de la ciclooxigenasa.
● Ciclooxigenasa I: Forma parte del organismo, realiza labores de protección.
Su inhibición produce principalmente efectos secundarios gastrointestinales.
● Ciclooxigenasa II: Inducible. Produce prostaglandinas en respuesta a dolor e
inflamación. Genera prostaglandinas con efecto antiagregante y
vasodilatador.
● Ciclooxigenasa III: SNC. Paracetamol y metamizol actúan sobre ella.
● AINE que inhiben más la COX-1 que la COX-2: naproxeno, ibuprofeno.
● AINE que inhiben más la COX-2 que la COX-1: diclofenaco, meloxicam.
● AINE inhibidores selectivos de la COX-2: celecoxib, etoricoxib.
Generalidades de los AINE
● Los inhibidores de COX-I también tienen efecto antiagregante plaquetario.
● Su acción es mejor cuando hay inflamación aguda.
● Todos tienen dosis techo. Por encima no aumenta su efecto.
● La vía parenteral se debe reservar para cuando no se pueda utilizar la vía oral.
● La vía tópica (diclofenaco e ibuprofeno) consiguen concentraciones
aceptables en la zona de aplicación.
Contraindicaciones absolutas de AINES
● Alergia al principio activo.
● Insuficiencia hepática o renal avanzada.
● Discracias sanguíneas.
● Tercer trimestre del embarazo.
Efectos secundarios AINES
● Gastrointestinales.
● Aumento de la PA
● Alteraciones hepáticas.
● Alteraciones renales.
● Aumento del riesgo cardiovascular.
Efectos de los AINES sobre la PA
● Favorecen la retención de sodio y agua.
● Son responsables del 20% de casos de HTA inducidas por fármacos.
● Pueden elevar la PA media en 5 mmHg, sobre todo en afectos renales.
● En hipertensos puede elevar hasta 14 mmHg e interferir con algunos
fármacos antihipertensivos.
● Los inhibidores selectivos de la COX-II pueden inducir una mayor elevación de
la PA.
Gastrolesividad
● Frecuentemente producen dispepsia.
● Complicaciones graves (hemorragia, perforación) ocurren en menos del 1.5%.
● Gastroprotección SOLAMENTE si es imprescindible dar AINES:
○ AINE + IBP dosis estándar
○ AINE + anti H2 dosis doble
Riesgo cardiovascular
● Los AINES aumentan el riesgo cardiovascular.
● Contraindicados en pctes de alto riesgo, cardiopatía isquémica, IC NYHA IV.
● Aumentan la PA, retienen líquidos, disminuyen la perfusión renal.
Riesgo renal
● Interfieren en la síntesis de prostaglandinas renales.
● Retención de sodio y agua, hiperpotasemia.
● Nefritis intersticial aguda.
● Insuficiencia renal aguda.
● En personas sanas y jóvenes, el riesgo renal en mínimo.
● Riesgo mayor asociado a IECA/ARA II y diurético (aumenta en 30% el riesgo
de IRA).
● No dar en deshidratados.
Anticoagulados
● Ya sea con warfarina u otros ACOs, se deben evitar loa AINES.
● Alteran el INR
● Tramadol también interfiere con warfarina.
● En anticoagulados se puede utilizar paracetamol a dosis no mayor a 2 g/día.
Uso en quienes tomas antiagregación
● AAS es el único AINE con unión irreversible a COX-I.
● Los otros inhibidores de COX-I se unen de forma reversible.
● Pueden interferir con el efecto de AAS.
Gestantes
● Evitar AINES todo el embarazo.
● Contraindicados en el 3er trimestre.
● Si se necesita analgesia, usar paracetamol a no más de 2 g al día.
● En 1er y 2do trimestre, si no hay repuesta a paracetamol, se puede usar
ibuprofeno o metamizol (son de elección), a la mínima dosis.
Naproxeno
● Indicado en dolor leve a moderado.
● Especialmente en dolor mediado por prostaglandinas.
● Dosis inicial 250 a 500 mg.
● Gota, migraña puede iniciarse con 750 mg.
● Dosis diaria entre 500 y 110 mg.
● Absorción casi total tras administración oral.
● Inicio de efecto en 15 a 30 min.
● Cada comprimido tiene 50 mg de sodio.
● Vida media larga: 14 h
Diclofenaco
● Tabletas de 50 y 100 mg, ampolla de 75mg, gel.
● Dosis máxima 200 mg/día.
● Dosis usual 50 mg cada 8 a 12 h.
● Buena absorción por vía oral.
● Inicio de acción entre 15 a 30 min (administración oral).
● Duración el efecto 6 horas.
● Eliminación por vía renal.
● Alto riesgo cardiovascular.
Ibuprofeno
● Jarabe (distintas presentaciones), tabletas de 400 y 800 mg, supositorios.
● Dosis usual 400ª 600 mg cada 6 a 8 h.
● Efecto techo en 800 mg.
● Su efecto antipirético inicia tras 1 horas de administración.
● Metabolizado por el hígado y eliminado en orina en 90%.
Inhibidores de COX-II
● Son menos gastrolesivos.
● Elevan mucho el riesgo cardiovascular y renal.
● Carecen de efecto antiagregante plaquetario.
● Aumentan la PA.
● Mayor precio.
Paracetamol
● La posología debe individualizarse.
● Se aconseja no exceder de 3 g al día.
● No administrar más de 2 g/día en;
○ Insuficiencia renal o hepática (intervalo entre dosis 8 h).
○ Peso menor a 50 kg o desnutrición.
○ Tratamiento con anticoagulantes.
○ Alcoholismo crónico o más de 3 bebidas al día.
● Más rápida absorción si se toma sin alimentos.
● Efecto máximo 1 a 3 horas.
● Metabolismo hepático 95%. Un 5% de metabolitos son hepatotóxicos y se
neutralizan con glutatión.
Paracetamol
● Dosis tóxica 10 g/d
● Mínima dosis tóxica en adultos es 6 g en una sola toma.
● Dosis de 4 g/día se asocian a aumento de PA, riesgo CV y gastrointestinal.
● No tiene efecto antiinflamatorio.
Metamizol
● Principalmente antipirético y analgésico, no es antiinflamatorio. Tiene un
poco de acción espasmolítica.
● Máximo efecto con 2 gramos.
● A dosis altas de 2 g cada 8 horas es equiparable a 60 mg diarios de morfina.
● Dosis máxima en adultos 8 g/día.
● Buena tolerancia GI.
● Puede usarse en insuficiencia renal.
● Puede producir hipotensión.
● Efecto secundario grave pero muy poco frecuente: agranulocitosis.
Codeína
● La potencia de codeína y tramadol está influenciada por el genotipo CYP2D6
(muy variable entre las personas).
● Para jercer su efecto debe transformarse en morfina a nivel hepático.
● El 10% de la dosis administrada se transforma a morfina.
● Potencia 6 a 12 veces menor que morfina.
● Indicaciones:
○ Tos seca / diarrea: 10 mg cada 8 h.
○ Dolor agudo: 30 mg cada 6 h
● Cápsulas de 30 mg, ampolla de 60 mg.
● Efecto secundario más frecuente: estreñimiento. Otros: sedación, mareos,
nauseas.
Tramadol
● Doble acción: inhibe a receptore mu, inhibe la recaptación de serotonina y
noradrenalina (dolor neuropático).
● Indicado en dolor moderado a intenso. No es de primera elección.
● Iniciar con dosis de 50 mg cada 6 a 8 h, aumentar 50% de dosis cada 48 h si
no hay control de dolor. Dosis máxima 400 mg/día.
● Adultos mayores: no exceder de 300 mg/día o 200 mg si hay comorbilidades.
● Evitar asociar con benzodiacepinas, ISRS, antihistamínicos de 1ra generación.
● Vida media de eliminación aumentada en insuficiencia renal.
● No aumenta riesgo cardiovascular.
