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Modificadores de Los Leucotrienos Fármaco

Los modificadores de los leucotrienos, como montelukast, pranlukast y zafirlukast, son antagonistas de los receptores de leucotrienos que ayudan a reducir la inflamación y los síntomas del asma. Montelukast, el prototipo del grupo, se administra por vía oral y es efectivo en la profilaxis y tratamiento crónico del asma leve persistente. Aunque generalmente bien tolerado, puede causar cefaleas y dolor abdominal, y está contraindicado en personas con hipersensibilidad al fármaco.

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Modificadores de Los Leucotrienos Fármaco

Los modificadores de los leucotrienos, como montelukast, pranlukast y zafirlukast, son antagonistas de los receptores de leucotrienos que ayudan a reducir la inflamación y los síntomas del asma. Montelukast, el prototipo del grupo, se administra por vía oral y es efectivo en la profilaxis y tratamiento crónico del asma leve persistente. Aunque generalmente bien tolerado, puede causar cefaleas y dolor abdominal, y está contraindicado en personas con hipersensibilidad al fármaco.

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Modificadores de los leucotrienos

Los leucotrienos se forman por la acción de la 5-lipooxigenasa sobre el ácido araquidónico y son
sintetizados por varias células que participan en la inflamación respiratoria: eosinófilos,
mastocitos, macrófagos y basófilos.

Los modificadores de los leucotrienos son antagonistas competitivos de leucotrienos, en especial


de los receptores CYALT1 (leucotrieno de cisteinilo) localizados en el músculo liso, leucocitos,
linfocitos, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias. Mediante tal mecanismo estos
fármacos inhiben la formación, liberación y actividad de los mediadores químicos de la
inflamación. Tienen un efecto pequeño y variable como broncodilatadores, reducen los síntomas
de la tos, mejoran la función pulmonar, reducen la inflamación y las exacerbaciones.

Los medicamentos que tienen la capacidad de inhibir la síntesis de leucotrienos son: montelukast,
pranlukast y zafirlukast. No deben usarse solos como controladores, sino añadirse a los
glucocorticoides inhalados para así disminuir la dosis de éstos.

Montelukast

Montelukast es el prototipo del grupo de los modificadores de los leucotrienos; es un antagonista


de los leucotrienos y se le administra por vía oral en la profilaxis y tratamiento crónico del asma.

Farmacodinamia

Inhibe de manera específica los receptores de cisteinilo-leucotrienos y, por tanto, bloquea la


broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad e infiltración de eosinófilos.

Farmacocinética

El montelukast es administrado por vía oral, se absorbe con rapidez en el tubo digestivo, y las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 3 a 4 horas. Se une con las proteínas
plasmáticas en 99%, su vida media es de 3 a 6 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado a
través de la bilis.

Indicación, dosis y presentación

El montelukast se utiliza como terapia adicional del asma leve persistente en pacientes no
controlados con corticoides o β-agonistas. La dosis utilizada es de 10 mg una vez al día. El fármaco
se presenta en tabletas de 10 mg.

Reacciones adversas

En general el montelukast es bien tolerado y los efectos secundarios más frecuentes son cefaleas y
dolor abdominal.

Contraindicaciones

El montelukast está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad al fármaco.

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