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Farmacocinética y farmacodinamia de AINEs

La fármacocinética

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La farmacocinética y

Farmacodinamia
12 mar. 8 37 a. m. Sin categoría
PARACETAMOL
La farmacocinética del
paracetamol se caracteriza por
una rápida absorción en el tracto
gastrointestinal, alcanzando
concentraciones plasmáticas
máximas en aproximadamente
30 a 60 minutos después de la
administración oral. Se distribuye
ampliamente por todo el cuerpo
y atraviesa la barrera
hematoencefálica en pequeñas
cantidades. El paracetamol se
metaboliza principalmente en el
hígado mediante conjugación
con sulfato y glucurónido, y en
menor medida a través del
sistema del citocromo P450 en
un metabolito tóxico, la
N-acetil-p-benzoquinona imina
(NAPQI), que se detoxi ca por
conjugación con glutatión.
Finalmente, se excreta
principalmente por la orina en
forma de metabolitos inactivos.
Tabletas,500 mg
La farmacodinamia del
paracetamol implica su acción
analgésica y antipirética. El
paracetamol actúa
principalmente a nivel central,
inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas en el sistema
ne ioso central, lo que resulta
en una reducción del dolor y la
ebre, el paracetamol tiene un
efecto mínimo sobre la
in amación, lo que lo hace útil
para el alivio del dolor leve a
moderado y la ebre sin los
efectos secundarios
gastrointestinales.
IBUPROFENO
La farmacocinética del
ibuprofeno implica su absorción
rápida y completa en el tracto
gastrointestinal después de la
administración oral, alcanzando
concentraciones plasmáticas
máximas en aproximadamente 1
a 2 horas. Se distribuye
ampliamente por todo el cuerpo
y penetra en el líquido sinovial y
el líquido cefalorraquídeo,
cruzando la barrera
hematoencefálica. El ibuprofeno
se metaboliza principalmente en
el hígado mediante oxidación y
conjugación con glucurónido, y
se excreta principalmente por la
orina en forma de metabolitos
inactivos. La vida media de
eliminación es de
aproximadamente 2 a 4 horas en
adultos sanos, pero puede ser
más larga en pacientes con
disfunción renal o hepática,
Tabletas de 400 Miligramos.
La farmacodinamia del
ibuprofeno se basa en su
capacidad para inhibir la enzima
ciclooxigenasa (COX),
especialmente la isoforma COX-1
y COX-2, lo que resulta en la
inhibición de la síntesis de
prostaglandinas. Esto conduce a
efectos antiin amatorios,
analgésicos y antipiréticos al
reducir la respuesta in amatoria,
aliviar el dolor y reducir la ebre.
A diferencia de otros AINE, el
ibuprofeno tiene una mayor
a nidad por la COX-1 que por la
COX-2, lo que puede contribuir a
su pe il de efectos secundarios
gastrointestinales. Sin embargo,
su inhibición de la COX-2
también contribuye a sus efectos
antiin amatorios y analgésicos.
KETOROLACO
La farmacocinética del
ketorolaco implica una rápida
absorción después de la
administración oral, alcanzando
concentraciones plasmáticas
máximas en aproximadamente 1
a 2 horas. También está
disponible en forma parenteral
para administración
intramuscular o intravenosa, lo
que resulta en una absorción
más rápida y una concentración
máxima alcanzada en unos 30
minutos. Se une en gran medida
a las proteínas plasmáticas y se
distribuye ampliamente por todo
el cuerpo, incluidos el líquido
sinovial y el líquido
cefalorraquídeo. El ketorolaco se
metaboliza principalmente en el
hígado a través de la
conjugación con ácido
glucurónico y se excreta
principalmente por los riñones
en forma de metabolitos
inactivos. La vida media de
eliminación es de
aproximadamente 5 a 6 horas en
adultos sanos, pero puede ser
más larga en pacientes con
disfunción renal.
El ketorolaco es un fármaco
antiin amatorio no esteroideo
(AINE) que ejerce su acción
principalmente mediante la
inhibición de la enzima
ciclooxigenasa (COX),
especí camente COX-1 y COX-2.
Esta inhibición resulta en la
disminución de la síntesis de
prostaglandinas, mediadores
químicos implicados en la
in amación, el dolor y la ebre.
Al reducir la producción de
prostaglandinas, el ketorolaco
proporciona efectos
antiin amatorios, analgésicos y
antipiréticos. Es impo ante
destacar que el ketorolaco es
conocido por su potente acción
analgésica, y se usa
comúnmente para el alivio del
dolor moderado a severo, tanto
en su forma oral como
parenteral, Presentación
1 Caja, 1 Blíster, 10 Tabletas.

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