FARMACOLOGÍA DE LOS
DIURÉTICOS
CARRERA DE MEDICINA
CATEDRA DE FARMACOLOGIA GENERAL
Septiembre 2020
DIURÉTICOS
Son fármacos que aumentan el volumen de orina aumentando la
eliminación de sodio unido a un anión de agua .
Disminuyen el volumen de los líquidos extracelulares.
1) De máxima eficacia (diuréticos del asa)FUROSEMIDA, torasemida
2) De eficacia mediana HIDROCLOROTIAZIDA, mebutizida, clopamida,
indapamida
3) De eficacia ligera
[Link] de K+:
3.1.1. Inhibidores de aldosterona: espironolactona
3.1.2. Inhibidores directos del transporte de Na+: triamtereno y
amilorida
3.2. Inhibidores de la anhidrasa carbónica: acetazolamida y diclorfenamida
3.3. Osmóticos: manitol, urea
Lugar y mecanismo de acción de los diuréticos
DIURETICOS DE ASA
FUROSEMIDA
• Inhiben el transporte paralelo de Na+-K+-2CL- en la rama ascendente
gruesa del asa de Henle
• Aumentando la excreción urinaria de Na+y Cl- mas K+ y ácidos( hasta
25%de carga de NA+ filtrada), también excreción de calcio y
magnesio
• Actúa también inhibiendo la anhidrasa carbónica incrementando la
excreción urinario de HCO3- y fosfatos.
• No disminuyen la tasa de filtrado glomerular
• Estimulan la liberación de renina
• Aumenta la capacitancia de las venas periféricas y disminuye así la
presión diastólica del ventrículo izquierdo
• Aumenta la glucosa, ac urico
Se administra via oral y EV
• Biodisponibilidad 60%
• Tienen semivida de eliminación corta no hay preparados de liberación
prolongada 1-5 hs.
• El 65% se excreta sin modificaciones por orina
REACCIONES ADVERSAS
• Anomalías del equilibrio hidroelectrolítico, hiponatremia, hipotensión
• Alcalosis hipocloremica
• Hipopotasemia , hipomagnesemia arritmias, hipocalcemia tetania
• Ototoxicidad (con adm EV)
INDICACIONES
-Edema agudo de pulmón
-HTA refractaria
-En pacientes hipertensos con insuficiencia renal crónica y filtrado
glomerular < 30 a 40 ml/min/1,73 m2,
-HTA asociada con sobrecarga de volumen, como es el caso en la
insuficiencia cardíaca congestiva o en el síndrome nefrótico.
-Ascitis
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
• Inhiben el transporte paralelo de NaCL en el túbulo contorneado distal
• Eliminación del 5-10% del Na+ filtrado
• Eliminación moderada de Na+, Cl-
• Eliminación elevada de K+
• Reducen la eliminación de Ca2+ (a diferencia de los diuréticos del asa,
mecanismo desconocido) facilitan la eliminación de Mg2+, tras administración
crónica
• Absorción buena vía oral
• Biodisponibilidad: 60-95%
• Unión a proteínas: 85-95% (hidroclorotiazida 40%)
• Variable semivida de eliminación
Reacciones adversas
• Anomalías del equilibrio hidroelectrolítico
• Hiperglucemia, aumento de LDH. Colesterol y triglicéridos
• Una mención importante es la interacción con quinidina
INDICACIONES
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• En HTA tiene efecto aditivo asociado a otros anti HTA
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
• La acetazolamida es el prototipo y tiene escasa utilidad como
diurético
• Inhibición de la anhidrasa carbónica(AC) en la membrana luminal y
citoplasmática del Túbulo contorneada proximal; disminuyendo la
producción de acido carbónico(H2CO3)
• Aumenta la eliminación de Na+, HCO3, K+
• Aumenta el PH urinario 8
• Aumenta la descarga de solutos hacia la macula densa activando la
retroalimentación túbulo glomerular y aumenta la resistencia de la
arteriola eferente disminuyendo el flujo sanguíneo renal
• En el ojo disminuye la formación de humor acuoso disminuyendo la
presión ocular
• Biodisponibilidad oral de 100%, vida T ½ de 6-9, se
elimina por riñón
REACCCIONES ADVERSAS
Encefalopatía hepática
Formación de cálculos y cólicos renales por precipitación
de sales de fosfato de calcio en la orina alcalina
Contraindicados en pacientes con acidosis hiperclorémica
o EPOC
INDICACIONES
La principal indicación es en el Glaucoma (dorzolamida y
brinzolamida) gotas oftálmicas
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
• Actúan a nivel de túbulo contorneado proximal pero principalmente en el asa
de Henle
• Aumentan la excreción urinaria de Na+, K+, Ca2+, Mg2+, CL-, HCO3-, y
fosfatos
• Aumentan el flujo sanguíneo renal dilatando la arteriola eferente
• Se distribuyen en el liquido extracelular y contribuyen a la osmolalidad
extracelular por lo tanto se extrae el agua de los espacios intracelulares
REACCIONES ADVERSAS
• Hiponatremia, cefalea nauseas y vómitos
• Están contraindicados en pacientes con anuria y pacientes con ACV
hemorrágico
INDICACIONES
Edema cerebral
Periodo pre y pos operatorio de pacientes con glaucoma
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
• Inhiben la reabsorción de Na+ en túbulo contorneado distal y la
primera porción del túbulo colector reduciendo el intercambio con el
K+ disminuyendo así su eliminación
• Los bloqueantes de los canales de Na+ Amilorida y trimatireno
• Antagonistas de la Aldosterona
• Amilorida tiene disponibilidad oral 15-25%. Vida ½ 21h, y se elimina
por excreción renal
Reacciones adversas
• Hiperpotasemia
• Precaución si se asocias a IECA
• Nauseas, vómitos diarrea y cefalea
INDICACIONES
Se usa combinado en la HTA
INHIBIDORES DE LA ALDOSTERONA
• Espironolactona, esplerenona actúan a nivel del TCD compitiendo con los
receptores de aldosterona.
• La eficacia clínica despende de las concentraciones endógenas de
aldosterona
• Aumentan la excreción de Na+. CL- y HCO3-
• Disminuyen la eliminación renal de K+, H
• La espironolactona tiene afinidad por receptores de progesterona y
andrógenos desencadenando como efecto secundario, ginecomastia,
impotencia e irregularidades menstruales
• Tiene disponibilidad oral 65%, se fija a proteínas plasmáticas en 90%,
vida ½ 1,6h, se elimina por riñón
• La principal reacción adversa es la hipernatremia
• Esta indicado como asociación a otros fármacos en HTA y en la
hipertensión resistente por hiperaldosteronismo primario
