LIDOCAINA:
- Farmacodinamia:
La lidocaína, al igual que el resto de los anestésicos locales, actúa a través del
bloqueo reversible de canales de sodio (dependientes de voltaje) de neuronas
periféricas sensitivas.y así es exactamente como realiza la acción deseada. La
lidocaína prohíbe la activación de canales nerviosos (canales de sodio) que
dependen de corrientes electromagnéticas (voltaje). Las células nerviosas se activan
repetidamente para transmitir señales de dolor o estimulación, pero para ello deben
polarizarse y repolarizarse. La lidocaína bloquea este proceso. Esta acción
disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral
para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el
siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los
efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la
siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo
esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la
anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección
por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o
ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.
- Farmacocinnetica:
Su tiempo de vida media es aproximadamente de 1.6 horas.
La Lidocaína se une a las proteínas plasmáticas en una extensión de
aproximadamente el 66%; se une de forma marcada a la α1-gicoproteína ácida
(AGP), una proteína de fase aguda que está elevada en condiciones traumáticas,
quirúrgicas o inflamatorias crónicas.
AUC:
METABOLISMO: Este anestésico se metaboliza en el hígado, el proceso de primer
paso de la Lidocaína es rápido y amplio. Se da por acción de una desalquilación
(proceso químico por el cual se suprime el radical alquilo de una molécula) es
mediada por CYP1A2 y CYP3A4, de las oxidasas defunción mixta hasta
monoetilglicina xilidida y glicina xilidida. Y estos metabolitos tienen actividad
anestésica local.
ELIMINACION: La excreción es hepática y pulmonar, cerca de 75% de la xilidida
se excreta por la orina como metabolito 4-hidróxido-2,6 -dimetillalanina, menos de
7% se elimina por bilis y casi el 10% por el pulmón, y 10% se elimina por el riñón
en forma inalterada.
RAM:
Al igual que otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son raras y
normalmente se producen como resultado de concentraciones sanguíneas excesivamente
elevadas debidas a inyección intravascular inadvertida, dosis excesivas, rápida absorción o,
ocasionalmente, a hipersensibilidad, idiosincrasia o tolerancia disminuida por parte del
paciente. En estos casos se presentan efectos sistémicos relacionados con el sistema
nervioso central (SNC) y/o el sistema cardiovascular.
- Las reacciones cardiovasculares son depresoras y pueden caracterizarse por
vasodilatación periférica, hipotensión, depresión miocárdica, bradicardia y posible
paro cardíaco. La hipotensión también puede ocurrir como una respuesta al bloqueo
de nervios centrales.
- Calambres
- Paro respiratorio
- Mareos
- Convulsiones
- Somnolencia
- Tinnitus
- Disgeusia
- Coma
USOZ TERAPEUTICOS:
Usado para tratar el dolor de una boca o garganta adolorida o irritada a menudo asociada
con la quimioterapia para el cáncer y ciertos procedimientos médicos. Se puede encontrar
para uso dental en una presentación al 2 % con o sin epinefrina (vasoconstrictor).
Como antiarrítmico.
Tratamiento de taquicardia y fibrilación ventriculares asociadas a infarto de miocardio,
cateterismo cardiaco, cardioversión o cirugía cardiaca. ...
Como anestésico local: anestesia local para uso en anestesia por infiltración y bloqueo de
nervios.
LA LIDOCAINA EN EL EMBARAZO:
Los anestésicos locales inyectados a la gestante pueden cruzar la barrera placentaria, sin
embargo la lidocaína parece ser segura en la paciente embarazada, ya que las dosis
pequeñas de lidocaína empleados en odontología. Manteniéndose al mínimo dichos
procedimientos durante el primer y tercer trimestre de la gestación. Se debe evitar la
práctica de procedimientos dentales en el primer trimestre del embarazo, ya que es el
período de la organogénesis, y aunque el tratamiento dental no puede necesariamente dañar
estos órganos, se deben disminuir al mínimo los riesgos potenciales. En obstetricia la
lidocaína no debe usarse en concentraciones mayores del 1%.
La lidocaína cruza la placenta y la barrera hemato-encefálica y se excreta a través de la
leche materna. El grado de unión a proteínas plasmáticas fetales es menor que la unión a
proteínas plasmáticas maternales. No se han realizado estudios en humanos, sin embargo,
los estudios en ratas con dosis de hasta 6,6 veces la dosis máxima humana, no han mostrado
que la lidocaína produzca efectos adversos en el feto. En caso de empleo durante el
embarazo deberá evaluarse la relación beneficio/riesgo, la dosis será la menor posible.
Uso de epinefrina en el embarazo:
La adición de epinefrina retarda la reabsorción y alarga la acción anestésica de la lidocaína
la cual debe ser más larga para ciertos procedimientos dentales.
El uso de vasoconstrictores con anestésicos locales durante el embarazo es todavía
controversial. El útero grávido tiene una mayor sensibilidad a las propiedades
vasoconstrictoras de la epinefrina, que otros órganos. Sin embargo, esta sensibilidad
disminuye en el embarazo tardío. Los agentes adrenérgicos comprometen el flujo sanguíneo
uterino; sin embargo, esto parece no tener efectos deletéreos en el feto. La epinefrina es
usada rutinariamente en la anestesia de cualquier tipo en obstetricia sin complicaciones. Por
tanto, su uso durante la administración de anestesia local para tratamientos odontológicos
no estaría contraindicado, sin embargo, se debe evitar las inyecciones intravasculares. En
algunos casos, puede recomendarse evitar anestésicos locales que contengan epinefrina
(adrenalina) en embarazadas.
