21/3/2024
Farmacología I
Dr. Fernando Da Silva
[email protected]
Anestésicos locales inyectables
y de aplicación tópica
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Anestésicos locales inyectables
Anestésicos locales inyectables
Los anestésicos locales bloquean la transmisión nerviosa de forma
reversible cuando se aplican en una superficie corporal circunscrita.
La cocaína, primer anestésico local (introducido en 1884), es un agente
tópico eficaz, pero empleado por vía parenteral resulta demasiado tóxico.
La procaína, presentada en 1904, fue prácticamente el primer anestésico
local inyectable y contribuyó en gran manera a romper la histórica conexión
establecida entre odontología y dolor.
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Los vasoconstrictores son agentes empleados en las
soluciones anestésicas locales para retardar la absorción
sistémica del anestésico desde la zona de inyección.
Aunque por sí mismos no pueden prevenir la transmisión
nerviosa, los vasoconstrictores como la adrenalina y las
denominadas aminas adrenérgicas pueden aumentar de manera
significativa la duración e incluso la profundidad de la
anestesia.
La vasoconstricción que causan ayuda también a disminuir
la hemorragia que se produce en las intervenciones
odontológicas intraorales.
Composición química y clasificación.
Los anestésicos locales inyectables se componen de
moléculas amfifilicas; es decir, que pueden disolverse tanto en
medio acuoso como lipídico.
En un extremo de la molécula existe un grupo lipofilico que
confiere la solubilidad en grasas o lípidos, y en el otro extremo
un grupo amino secundario o terciario que permite la solubilidad
en agua.
Los anestésicos inyectables se preparan desde el punto de
vista comercial en forma de sales de clorhidratos.
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En la actualidad se reconocen dos grandes grupos de
anestésicos locales: ésteres y amidas.
Se distinguen por el tipo de enlace químico entre los dos
extremos de la molécula.
Los primeros anestésicos locales, como la cocaína y la
procaína, eran de tipo éster.
La mayoría de los que aparecieron a partir de 1940
pertenecen al grupo amida.
El empleo de anestésicos locales en odontología se limita casi
exclusivamente al grupo amida.
Las amidas presentan un riesgo de alergias significativamente menor que
los ésteres. Por el contrario, las amidas tienen un riesgo algo mayor de
toxicidad sistémica que los ésteres.
Sin embargo, como las reacciones tóxicas suelen estar relacionadas con las
dosis empleadas, observar las técnicas de inyección apropiadas —incluido el
empleo de cantidades mínimas de anestésico— reduce los riesgos de forma
sustancial.
Los compuestos amidas han demostrado, asimismo, poseer una mayor
eficacia que los ésteres en la obtención de anestesia oral.
En resumen, las amidas empleadas en odontología como anestésicos
locales ofrecen, en general, los riesgos más bajos y los mayores
beneficios.
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Selección del anestésico local.
La selección de un anestésico local en odontología se basa en cuatro
criterios:
• Duración del tratamiento.
• Necesidades de hemostasia.
• Necesidad de control del dolor postintervención.
• Contraindicaciones específicas del anestésico o de los
vasoconstrictores.
Duración. Las fórmulas anestésicas empleadas en odontología se clasifican,
según la duración de la anestesia pulpar:
• Los anestésicos de acción corta proporcionan anestesia de la pulpa y tejidos
duros durante los 30 min posteriores a la infiltración submucosa: lidocaína al
2%, mepivacaína al 3 % y prilocaína al 4 %.
• Los de acción intermedia proporcionan más de 60 min de anestesia pulpar:
articaína al 4 % con adrenalina al 1:100.000 0 1:200.000, lidocaína al 2 % con
adrenalina al 1:50.000 0 1:100.000, mepivacaína al 2 % con levonordefrina al
1:20.000 y prilocaína al 4 % con adrenalina al 1:200.000.
• Los de acción prolongada proporcionan una anestesia superior por lo menos a
las 8 h posteriores al bloqueo nervioso: bupivacaína al 0,5 % con adrenalina al
1:200.000 y etidocaína al 1,5 % con adrenalina al 1:200.000.
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Para la mayoría de las intervenciones clínicas son suficientes los
preparados de acción intermedia.
Estos fármacos tienen una eficacia muy elevada y proporcionan
duraciones apropiadas a la mayoría de intervenciones orales.
Las soluciones de prilocaína al 4 % y mepivacaína al 3 % se aconsejan en
las inyecciones maxilares supraperiósticas cuando se necesita una
anestesia pulpar de corta duración.
(La lidocaína simple al 2 % no se recomienda puesto que la anestesia
pulpar que proporciona no es lo bastante profunda.)
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Los anestésicos locales de acción prolongada son útiles cuando se
quiere conseguir una anestesia de larga duración.
Por desgracia, la anestesia pulpar en las inyecciones
supraperiósticas es menos segura que cuando se emplean
anestésicos de acción intermedia ya que, por su gran actividad
lipofílica, los anestésicos de acción prolongada no alcanzan
fácilmente los plexos nerviosos dentales superiores.
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Hemostasia.
La lidocaína con adrenalina es la fórmulación empleada con
mayor frecuencia para conseguir la hemostasia temporal de los
tejidos intervenidos.
Una concentración de adrenalina de 1:50.000 frente a la de
1:100.000 no produce beneficios apreciables en cuanto a la
duración de la anestesia local;
sin embargo, puede representar una disminución significativa de
la hemorragia de los tejidos blandos cuando se administra por
infiltración local.
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Control del dolor postoperatorio.
La bupivacaína y la etidocaína consiguen que el paciente
permanezca sin dolor durante más de 8 h después del
tratamiento.
Estos fármacos pueden administrarse antes de la
intervención, para obtener anestesia intraoperatoria, o bien
después, para potenciar la ausencia del dolor postoperatorio.
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Contraindicaciones.
La única contraindicación absoluta para el empleo
de los anestésicos locales es la existencia de una
alergia comprobada.
Los signos de alergia cruzada entre las amidas son
escasos; sin embargo, parece más prudente evitar el
empleo de las amidas que presenten mayor similitud
molecular con los alergenos potenciales.
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Contraindicaciones.
La lidocaína es la más parecida desde el punto de
vista estructural a la prilocaína y a la etidocaína,
mientras que la mepivacaína se parece más a la
bupivacaína.
Si se sospecha que el sulfito empleado como
conservante es el posible alergeno, deberán
escogerse las soluciones de mepivacaína al 3 % y de
prilocaína al 4 sin vasoconstrictor, puesto que estas
preparaciones no contienen sulfitos.
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Estas soluciones simples también se recomiendan
cuando el empleo de adrenalina y levonordefrina está
contraindicado.
Sin embargo, las formulaciones con un contenido de
adrenalina de 1:200.000 pueden administrarse en los
casos en que se permitan dosis bajas de
vasoconstrictores y cuando se sospeche que las
soluciones simples no proporcionan una anestesia
profunda y duradera.
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Indicaciones
Los anestésicos locales inyectables se emplean para obtener analgesia
local o regional en tratamientos quirúrgicos dentales o de otro tipo.
También son útiles como
medio diagnóstico y
terapéutico en función de
las vías de administración
específicas del producto.
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Información sobre la dosificación
general
La dosificación depende de:
• La técnica específica anestésica y el
procedimiento operatorio.
• La vascularización tisular en la zona de inyección,
• La respuesta individual del paciente.
En general, el odontólogo deberá
administrar la solución anestésica de
concentración más baja y el menor
volumen que proporcione una
anestesia adecuada.
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Regulación de la dosificación
La dosis máxima para cada paciente debe individualizarse
según el peso, edad y estado físico; otros fármacos que
pueda estar tomando, y la tasa de absorción prevista del
anestésico Inyectado en los tejidos.
En los pacientes pediátricos y geriátricos está indicado
reducir las dosis máximas, así como en aquellos que
presentan graves enfermedades o invalideces y en los que
se encuentran en situaciones médicas especiales o toman
fármacos que pueden alterar las respuestas a los anestésicos
locales o a los vasoconstrictores.
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Vasoconstrictores
Un vasoconstrictor añadido al anestésico local puede
prolongar de manera significativa la duración de la anestesia
al reducir el flujo sanguíneo alrededor de la zona anestesiada,
lo que reduce, por tanto, el punto más elevado de
concentración plasmática y el riesgo de reacciones sistémicas
adversas.
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La inyección repetida de
vasoconstrictores junto con los
anestésicos puede disminuir el flujo
sanguineo en exceso y causar
anoxia local que puede alterar la
curación de las heridas y producir
edema y necrosis.
El empleo de soluciones
anestésicas con vasoconstrictores
está restringido e incluso
contraindicado en pacientes con
enfermedad cardiovascular
avanzada y en los que estén
tomando medicamentos que
puedan aumentar la actividad del
vasoconstrictor.
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Aunque desde el punto de vista oficial no existe un reconocimiento de
dosis máxima para los vasoconstrictores de los anestésicos locales, se
acepta que debe reducirse al mínimo en los pacientes con riesgo
elevado de toxicidad al vasoconstrictor;
Las concentraciones plasmáticas de adrenalina en individuos en
bipedestación son comparables a las que se obtienen en los que se
hallan en decúbito tras la administración por inyección intraoral de
dos carpules de lidocaína con adrenalina al 1:100.000
(aproximadamente 0,04 mg de adrenalina), por lo que estas dosis
se consideran seguras en pacientes ambulatorios con enfermedad
cardiovascular.
La inyección lenta, cuidadosa, con aspiraciones frecuentes y
evitando las concentraciones de adrenalina de 1:50.000 son otras
precauciones adicionales que deben tomarse con los pacientes
con baja tolerancia a los vasoconstrictores.
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Pacientes especiales
Embarazo y lactancia
Los anestésicos locales atraviesan la placenta sin
dificultad y penetran en la circulación fetal.
Investigaciones retrospectivas llevadas a cabo en
mujeres embarazadas que han recibido anestesia local
durante el primer trimestre del embarazo no han
mostrado indicios de toxicidad fetal;
sin embargo, la experimentación animal indica la
posibilidad de defectos al nacimiento —si bien con dosis
desmesuradas- con algunos anestésicos locales.
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Durante el segundo trimestre, las consideraciones
riesgo/beneficio aconsejan retrasar los tratamientos selectivos hasta
después del parto y emplear otros tratamientos dentales más simples
en la medida de lo posible.
La lidocaína y quizás otros anestésicos locales se distribuyen en
la leche materna; sin embargo, de nuevo hay que destacar que no se
han descrito problemas en los seres humanos.
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Pacientes pediátricos, geriátricos y otros pacientes especiales
Aunque algunos datos indican que las
reacciones secundarias a los anestésicos locales
tienen una mayor prevalencia en la población
pediátrica y geriátrica, los estudios realizados con
mepivacaína y otros anestésicos locales no han
mostrado ningún problema específico con la edad
que limite su uso.
Sin embargo, es más probable que se produzca
una sobredosis en el niño por su menor peso y
menor margen de error posible.
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Pacientes pediátricos, geriátricos y otros pacientes especiales
El aumento en la variabilidad de la respuesta
al anestésico local es más probable en los
pacientes jóvenes y en los que presentan
problemas médicos importantes.
La disminución de las dosis máximas en estos
pacientes proporciona un margen añadido de
seguridad.
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Los anestésicos locales son menos eficaces en
presencia de inflamación e infección.
Las estrategias que debe aplicar el profesional cuando trate de
controlar el dolor consisten en el empleo de técnicas de bloqueo
nervioso proximal a la zona afectada y la anestesia intraósea.
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Seguimiento del paciente.
Aspectos a Considerar.
- Estado de conciencia.
- Estado Respiratorio.
- Estado Cardiovascular.
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EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUSIONES
La incidencia de reacciones secundarias a los anestésicos
locales es baja.
Numerosas reacciones (cefaleas, palpitaciones, temblor,
nauseas, disnea, síndrome de hiperventilación, sincope)
se deben al estrés causado por la inyección y no a los
agentes anestésicos en sí mismos.
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EFECTOS SECUNDARIOS Y PRECAUSIONES
Las reacciones tóxicas sistémicas suelen estar asociadas con
concentraciones plasmáticas elevadas del anestésico, del
vasoconstrictor o de ambos, a consecuencia de una inyección
intravascular accidental que causa una rápida absorción, la
administración de sobredosis o la elección inadecuada del
medicamento para un paciente determinado.
La idiosincrasia del individuo y las reacciones alérgicas son
causa de reacciones secundarias mínimas, Además, un
pequeño grupo de pacientes asmáticos con intolerancia a los
sulfitos de la dieta o inhalados puede desarrollar
broncospasmos tras la inyección de anestésicos locales que
contengan sulfitos antioxidantes.
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Las reacciones sistémicas a los anestésicos
pueden presentarse de inmediato después de
la administración o bien retrasarse hasta 30 min
o más.
Siempre que se administre un anestésico local
debe disponerse de un equipo de reanimación
junto con todos los fármacos necesarios para el
tratamiento de las urgencias sistémicas.
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Farmacología
Anestésicos locales
Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio de la membrana nerviosa e
impiden la entrada de iones sodio en respuesta a la despolarización de la
membran.
La propagación del potencial de acción o potencial de membrana resulta inhibida
en la zona de inyección y la conducción nerviosa se interrumpe cuando una
extensión suficiente del nervio permanece en contacto con la solución anestésica a
la concentración adecuada.
La conducción nerviosa se restaura cuando el anestésico difunde fuera de la zona
de inyección y es absorbido por la circulación.
Los efectos sistémicos, cuando se producen son, en su mayoría, el resultado de la
inhibición de otros tejidos.
Las reacciones sistémicas se reducen al mínimo cuando el metabolismo del
anestésico local es capaz de inactivar el fármaco al ser absorbido en el torrente
sanguíneo.
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La tasa de absorción del anestésico depende de varios factores, entre
ellos el propio fármaco, su concentración y dosis, la vascularización de la
zona inyectada y la presencia de vasoconstrictor. En general, la
concentración máxima se consigue entre los 10 y los 30 min.
La mayoría de las amidas anestésicas se metabolizan en el hígado. La
prilocaína es una excepción, ya que se metaboliza, en parte, en el riñón.
La mayoría de los ésteres se inactivan por la esterasa plasmática que
inactiva el producto; no obstante, una parte de su metabolismo se
produce en el hígado. A pesar de estar clasificada como amida, la
articaína es un anestésico local que se inactiva por la esterasa plasmática,
que actúa escindiendo una cadena lateral vital del fármaco.
Con el tiempo se pueden excretar por la orina pequeñas cantidades de
anestésicos locales (2-20 %) y otros metabolitos.
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Vasoconstrictores
La adrenalina, la levonorefedrina y otras aminas adrenérgicas vasoconstrictoras
retardan la absorción del anestésico local por estimulación de los receptores
a•adrenérgicos de la circulación local.
La reducción de flujo sanguíneo resultante ofrece al anestésico local más tiempo
para alcanzar su zona de acción en la membrana nerviosa.
Los efectos sistémicos de los vasoconstrictores se asocian con la estimulación de
los receptores a y p-adrenérgicos.
La intensidad y duración de estos efectos es paralela a la tasa de absorción del
vasoconstrictor en la zona de inyección.
Los efectos, tanto de los receptores como de los contribuyen a la aparición de
arritmias cardíacas.
Los vasoconstrictores adrenérgicos empleados en odontología se inactivan rápidamente (vida media en plasma
de 1-2 min) por la enzima catecol-O•metiltransferasa.
Puede producirse, asimismo, un metabolismo adicional de la adrenalina por la monoaminooxidasa, y en este caso
aparecen productos excretados en la orina.
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Información para el paciente
Pueden lesionarse los tejidos anestesiados sin que se perciba ninguna
sensación.
Para prevenir lesiones, los pacientes no deben comprobar el grado de
anestesia mordiéndose los labios o la lengua, y no deben comer ni
masticar nada hasta que hayan desaparecido sus efectos.
Deberá advertirse a los niños que no se muerdan los labios ni la
lengua y permanezcan bajo la vigilancia de sus padres para prevenir
accidentes,
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Anestésicos
locales de
aplicación
tópica.
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Anestésicos locales de aplicación tópica.
Los anestésicos de aplicación tópica utilizados en la
mucosa oral difieren de las soluciones inyectables en
varios aspectos.
Los anestésicos tópicos se emplean por su capacidad de
penetración en la mucosa oral y según su difusión alcanzan la
zona de acción.
Muchos anestésicos eficaces en los bloqueos nerviosos o por
infiltración no atraviesan la mucosa de forma eficaz y, por tanto,
no son útiles en la anestesia tópica.
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A diferencia de sus homólogos inyectables, los
agentes anestésicos tipo éster son importantes en
la producción de anestesia y algunos de los
fármacos empleados en la anestesia mucosa no
pertenecen ni a ésteres ni a amidas.
Las reacciones alérgicas potencialmente
mortales rara vez se producen con los
anestésicos tópicos, con independencia de la
clase, y además la inclusión de parabeno como
conservante en algunas amidas tópicas reduce
el riesgo de alergias en estos preparados.
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Los anestésicos de aplicación tópica se
comercializan en varias formas.
Los geles, geles viscosos y pomadas son los
más utilizados ya que limitan la zona de
cobertura del anestésico;
los aerosoles en nebulizaciones y los colutorios
se emplean sobre todo cuando se pretende
un área de aplicación más amplia; los
comprimidos, las pastas y los geles de película
están concebidos para obtener una acción
analgésica prolongada.
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Algunos fármacos usados en anestesia tópica son tan
insolubles en agua que no pueden prepararse en
soluciones acuosas.
Son solubles en alcohol, propilenglicol, polietilenglicol,
aceites volátiles y otros vehículos aptos para la
aplicación en superficie.
En este grupo se encuentran la benzocaína y la
lidocaína base. La baja solubilidad en agua de la
benzocaína en particular la convierte en un
anestésico seguro para usarlo por vía tópica en tejidos
irritados o lacerados.
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Con el fin de facilitar la difusión, los anestésicos locales de
aplicación tópica se emplean a una concentración mucho mayor
que en los preparados inyectables.
En consecuencia, el potencial tóxico de estas formas puede ser
significativo si se absorben o ingieren grandes cantidades.
El período de latencia de los anestésicos por vía tópica oscila entre 30 s y 5 min, en
función del agente anestésico empleado.
La eficacia máxima puede retardarse según el preparado.
La mucosa debe secarse antes de la aplicación para facilitar la penetración.
La duración de la anestesia por vía tópica suele ser menor que la administrada en
inyección.
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Anestésicos de aplicación tópica: duración de la
acción
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La duración del efecto anestésico puede prolongarse colocando un
apósito compresivo que impida la pérdida del agente anestésico; por
el contrario, eliminando el fármaco residual y enjuagando la boca
podrá acortarse el período de actividad.
Los preparados de administración tópica no contienen
vasoconstrictores adrenérgicos.
En general, la anestesia de las mucosas alcanza sólo unos 2 mm de
profundidad y es muy débil o inexistente en el paladar duro.
Puede obtenerse una anestesia tópica adicional en zonas
especificas colocando un parche de gel solido que contiene
benzocaína al 18%. El parche puede cortarse y modelarse para
colocarlo en el lugar deseado.
La anestesia comienza en unos 30 s y se mantiene mientras se
disuelve el parche durante los 20 min siguientes.
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Indicaciones
La anestesia tópica se emplea para obtener analgesia de la mucosa
antes de inyectar el anestésico local, para facilitar el examen dental
en la toma de radiografías y en otras intervenciones poco invasivas en
las que interesa reducir al mínimo el dolor y el reflejo faríngeo.
Asimismo, se utiliza para aliviar temporalmente y de una forma
sintomática el dolor dental y las lesiones y heridas orales, así como la
irritación causada por las dentaduras u otros dispositivos.
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Las dosis de los anestésicos de aplicación tópica dependen del preparado
elegido, de la zona a anestesiar, de la habilidad para mantener el agente
anestésico en el área de aplicación, de la vascularización del lugar, de la
edad del paciente y del peso y estado de salud general.
La eliminación física del anestésico junto con enjuagues y lavados de boca,
una vez cumplida su finalidad, impiden que se siga absorbiendo el fármaco.
Las dosis máximas para cada paciente deben individualizarse teniendo en
cuenta su peso, edad o y estado físico, otras medicaciones que pueda estar tomando
y la tasa de absorción prevista del anestésico tópico en la zona de aplicación.
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Pacientes especiales
Embarazo y lactancia
Una vez absorbidos por la circulación sistémica, los anestésicos administrados por vía tópica
pueden cruzar la barrera placentaria y penetrar en la circulación fetal.
La lidocaína y quizás otros anestésicos de aplicación tópica alcanzan la leche materma, pero no se
han descrito problemas en humanos, excepto con la cocaína.
Pacientes pediátricos, geriátricos y otros pacientes especiales
Las reacciones secundarias a los anestésicos de aplicación tópica son raras en odontología, pero
puede existir cierta prevalencia en la población pediátrica y geriátrica.
Las sobredosis pueden producirse más fácilmente en niños pequeños a causa de su menor peso y
del menor margen de error posible en la dosificación.
La metahemoglobinemia que se produce con el empleo de benzocaína queda en gran parte
limitada a los niños pequeños.
La respuesta alterada a los anestésicos locales se produce con mayor frecuencia en los pacientes
mayores y en aquellos con problemas médicos importantes.
En estos pacientes debemos disminuir las dosis para obtener un mayor margen de
seguridad.
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Efectos secundarios y precauciones
Cuando el anestésico local se aplica por
vía tópica pueden producirse reacciones
sistémicas.
Su absorción puede reducirse al mínimo limitando la
concentración del fármaco, el área de aplicación, el
volumen total de fármaco aplicado y el tiempo de
exposición al medicamento, que debe eliminarse una
vez se ha conseguido el efecto deseado.
Debe prestarse una especial atención cuando se aplica
anestesia tópica en mucosas con traumatismo importante o
en zonas sépticas.
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Efectos secundarios y precauciones
Muchos preparados anestésicos de aplicación tópica se
comercializan en recipientes presurizados en forma de aerosol.
En estos casos, no es fácil controlar la cantidad de anestésico
expelido por estos dispositivos de difícil dosificación, así como
restringir el anestésico a la zona deseada.
Así, es posible que un paciente inhale sin querer una cantidad
considerable de fármaco, capaz de provocar una reacción
secundaria.
Por tanto, debe observarse una especial atención cuando se
empleen aerosoles y elegir si es posible los que posean sistemas de
dosificación precisa que nos permitan controlar la cantidad de
fármaco empleado.
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Los anestésicos locales de aplicación tópica actúan anestesiando las
terminaciones nerviosas libres de la mucosa.
El índice de absorción de un anestésico de aplicación tópica depende
de la dosis administrada, de la duración de la exposición, del área de
cobertura, de la permeabilidad e integridad de la mucosa y de la
vascularización de los tejidos.
La benzocaína destaca por su mala solubilidad en el agua y es la que se
absorbe menos en el torrente sanguíneo.
Una parte considerable del anestésico tópico administrado por vía
intraoral se ingiere. Si bien es cierto que se absorbe en el tubo digestivo, el
abundante metabolismo del fármaco por el sistema portal del hígado
evita concentraciones tóxicas en la sangre, excepto cuando las dosis son
excesivas.
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Información para el paciente
• Los tejidos anestesiados pueden resultar lesionados sin que se
perciba ninguna sensación.
• Para evitar la aspiración pulmonar; los pacientes con la faringe
anestesiada por vía tópica deben evitar comer y beber hasta que
se haya restablecido la sensibilidad normal.
• Los pacientes no deben comprobar el grado de anestesia
mordiéndose los labios o la lengua, ya que podrían autolesionarse.
No se masticará nada hasta que haya desaparecido el efecto
anestésico.
• Se advertirá de manera especial a los niños que no se muerdan
los labios o la lengua, y se requerirá la vigilancia de los padres
para prevenir
• Los pacientes que empleen anestésicos por vía tópica para
tratar el dolor dental, con problemas intraorales o dentaduras mal
ajustadas, deberían buscar cuidados profesionales y recibir
tratamiento definitivo.
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