Manejo farmacológico de las dislipidemias
Laura Valentina Rodríguez Gómez
Mateo Saldaña Martin
Ricardo Steven Borda Bermejo
Valentina Martinez Rincón
Juan Pablo Martínez Villarreal
Grupo C
Observaciones:
No cumple con las normas Vancoufer, no se posible asociar la idea sin tener claramente
una referencia bibliografica asociada en la pagina final.
Hay informacion incoherente: mencionan que no son utiles en prevencion secundaria y
posteriormente reafirman lo contrario
Falta mencionar tratamiento biologico
Docentes:
Dr. Marco Tulio Ayala Ávila
Dr. Carlos Said Páez Márquez
Universidad de ciencias aplicadas y ambientales UDCA
Facultad de Medicina Humana
Bogotá
2024
Introducción
Las dislipidemias son trastornos caracterizados por alteraciones en los niveles de lípidos en sangre, como
el colesterol y los triglicéridos, que aumenta el riesgo cardiovascular principalmente patologías como
arterioesclerosis o por otra parte pancreatitis aguda.
En cuanto a sus valores anormales de lípidos en sangre. Los niveles considerados altos varían según el tipo
de lípido clasificados en:
- Colesterol total: Se considera alto cuando es igual o mayor a 240 mg/dL.
- Colesterol LDL ("colesterol malo"): Se considera alto cuando es =o>160 mg/dl en personas sin factores de
riesgo y a 130 mg/dl en personas con factores de riesgo o enfermedad cardiovascular ya diagnosticada.
- Triglicéridos: Se consideran altos cuando es = o> a 200 mg/dL.
-Colesterol HDL (colesterol bueno) nivel bajo <40 mg/dl
Estos valores varían según las recomendaciones de diferentes organizaciones médicas y dependiendo de
la situación clínica de cada paciente por ese motivo Hay que recalcar que el tratamiento debe ser
individualizado.
El tratamiento farmacológico de las dislipidemias se enfoca en reducir los niveles de lípidos para disminuir
el riesgo cardiovascular. En la presente guía de estudio, se revisarán los fármacos principales utilizados en
el tratamiento de las dislipidemias, que van desde, estatinas, fibratos, ácidos grasos omega 3, niacina, entre
otros. Se analizará el mecanismo de acción, aspectos de la farmacocinética, indicaciones, efectos adversos
y recomendaciones de cada grupo farmacológico, para su uso clínico.
Estatinas (Inhibidores de la HMG-CoA reductasa)
Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción es inhibir de manera competitiva la HMG-Coa
reductasa bloqueando la conversión de este en mevalonato, un paso decisivo temprano en la biosíntesis del
colesterol hepático. Al reducir la producción del colesterol intracelular del hígado las estatinas aumentan la
actividad del receptor LDL hepático y facilitan la depuración de LDL de la circulación. Además de esto las
estatinas tienen efecto pleotróficos consistentes en efectos antiinflamatorios, antitrombóticos y antioxidantes
que mejoran la disfunción endotelial y estabilizan de cierta manera la placa de ateroma.
Indicaciones Terapéuticas: Las estatinas se usan como primera línea en hipercolesterolemia
aislada, hiperlipidemia mixta, hipertrigliceridemia moderada, aunque para esta última no es la primera línea
ya que los fibratos son mejor opción para reducir los niveles de triglicéridos. Es importante mencionar que
estos medicamentos disminuyen el riego cardiovascular pero no son útiles para la prevención secundaria.
En orden decreciente, su potencia terapéutica máxima corresponde a la Rosuvastatina, Atorvastatina,
Simvastatina, Lovastatina, Fluvastatina, Pravastatina y fluvastatina. Su capacidad para reducir LDL varía
entre 30-60%, para triglicéridos entre 10-30% y aumentan HDL 5-15%. A continuación, se muestra la
intensidad de las estatinas por reducciones aproximadas en LDL-C con la dosificación diaria:
Rosuvastatina (alta intensidad reduce 50% o más aproximadamente de LDL-C 20-40 mg).
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la hipercolesterolemia primaria, dislipidemia mixta,
hipercolesterolemia familiar heterocigótica y homocigótica, en adultos, jóvenes, niños mayores de 6 años y
prevención de la enfermedad cardiovascular.
Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático y eliminación en heces 90% y orina en un 10 %
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a la rosuvastatina, enfermedad hepática activa,
insuficiencia renal grave, en pacientes con miopatía, durante el embarazo y lactancia y en mujeres en edad
fértil que no estén empleando anticonceptivos apropiados.
Interacciones: Inhibidores de proteínas transportadoras, Ciclosporina, Inhibidores de la proteasa,
gemfibrozilo y otros medicamentos reductores del colesterol, ezetimiba, eritromicina, ticagrelor, enzimas del
citocromo P450.
Dosis: En hipercolesterolemia dosis inicial de 5 a 10 mg/día con dosis máxima de 40 mg y en prevención
de eventos cardiovasculares 20 mg al día.
Atorvastatina (moderada a alta intensidad hasta 50% o más aproximadamente dependiendo de la
dosis).
Indicaciones terapéuticas: Hipercolesterolemia primaria e hipocolesterolemia mixta y prevención
de enfermedad cardiovascular.
Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático, eliminación biliar.
Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa con elevación de las transaminasas al triple del
valor normal, durante el embarazo, la lactancia y en mujeres en edad fértil que no empleen medidas
anticonceptivas adecuadas, tratados con los antivirales contra la hepatitis C glecaprevir/pibrentasvir.
Interacciones: Inhibidores e inhibidores de la CYP3A4, Inhibidores de los transportadores, ezetimiba,
colestipol, ácido fusídico, entre otros.
Dosis: En hipercolesterolemia en prevención de enfermedad cardiovascular 10 mg/día.
Simvastatina (intensidad de moderada a baja reduce 30% hasta menos de 50% aproximadamente
de LDL-C dependiendo de la dosis).
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la hipercolesterolemia primario o dislipidemia mixta,
Tratamiento del hipercolesterolemia familiar homocigota y prevención de enfermedad cardiovascular.
Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático, <5 % alcanza la circulación sistémica, eliminación
biliar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, hepatopatía
activa o elevaciones persistentes e inexplicables de las transaminasas séricas, embarazo y lactancia,
Administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4.
Interacciones: Interacciones con los inhibidores de la HMG Co-A reductasa como itraconazol,
ketoconazol, posaconazol, voriconazol, eritromicina, inhibidores ciertas enzimas CYP3A4, el uso
concomitante con fibratos aumenta el riesgo de mialgia y rabdomiólisis.
Dosis: En hipercolesterolemia 10-20 mg/día y en pacientes que requieran mayor reducción de LDL-C se
puede dar 20-40 mg/noche y en prevención cardiovascular 20 a 40 mg/noche.
Lovastatina (intensidad de moderada a baja reduce 30% hasta menos de 50% aproximadamente de
LDL-C dependiendo de la dosis).
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de hipercolesterolemia primaria y tratamiento, junto con
dieta apropiada, para enlentecer la progresión de la aterosclerosis coronaria en pacientes con
hipercolesterolemia con cardiopatía coronaria.
Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático, <5% alcanza la circulación sistémica, eliminación
biliar.
Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes de transaminasas
séricas, administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4, inhibidores de la proteasa del
VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y embarazo y lactancia.
Interacciones: Lovastatina con gemfibrozilo, fibratos, ciclosporina, danazol, amiodarona, verapamilo y
niacina aumentan el riesgo de miopatía incluyendo rabdomiólisis e interacciones que afectan a la CYP3A4,
entre otras.
Dosis: En hipercolesterolemia 20 mg/día con ajuste de dosis >4 semanas hasta un máximo de 80 mg/día.
Derivados del ácido fíbrico (Fibratos):
Mecanismo de acción: Son agonistas del receptor- alfa (PPAR-a) activador- proliferados de
peroxisomas, el cual estimula la transcripción de genes implicados en la B-oxidación peroxisomal de ácidos
grasos, así como la expresión y catabolismo de lipoproteínas y apolipoproteínas; Los efectos modificadores
de los fibratos en los lípidos incluyen reducción de la liberación de triglicéridos, reducción de la concentración
plasmática de VLDL y moderada elevación plasmática de HDL, también pueden aumentar la lipolisis de las
lipoproteínas ricas en triglicéridos y disminuir la expresión de APO CIII.
Gemfibrozilo:
Indicaciones terapéuticas: Hipertrigliceridemia severa, dislipidemia mixta cuando no se puede usar
estatinas, prevención primaria de eventos cardiovasculares en pacientes con alto riesgo, niveles elevados
de triglicéridos y niveles bajos de HDL-C.
Metabolismo y excreción: Metabolismo hepático por conjugación con ácido glucurónico .
Contraindicaciones: Enfermedad hepática activa, enfermedad renal avanzada, antecedentes de
miopatía inducida por fibratos e hipersensibilidad al gemfibrozilo
Interacciones: Repaglinida, rosiglitazona, inhibidores de HMG-CoA reductasa, anticoagulantes orales,
bexaroteno.
Efectos adversos: Nauseas, dolor abdominal, mialgia, aumento de transaminasas, miopatía y
rabdomiólisis.
Dosis: 600 mg vía oral cada 12 horas, 30 minutos antes de la cena.
Bezafibrato:
Indicaciones terapéuticas: Hiperlipidemia tipo IIb, III, IV, V, respuesta insuficiente a dieta y otras
medidas no farmacológicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a bezafibrato u otros componentes, pancreatitis aguda,
pancreatitis crónica, insuficiencia hepática grave.
Interacciones: Anticoagulantes cumarínicos, sulfonilureas, insulina, colchicina, IMAO.
Efectos adversos: Dispepsia, malestar abdominal, náuseas, diarrea, mialgia, aumento de
transaminasas hepáticas.
Dosis: 200mg vía oral 1 vez al día durante la cena.
Ciprofibrato:
Indicaciones terapéuticas: Hipertrigliceridemia grave, dislipidemia mixta, prevención de eventos
cardio vasculares en pacientes con hipertrigliceridemia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a ciprofibrato, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal
grave, pancreatitis, miopatía inducida por fibratos.
Interacciones: Warfarina, otros fibratos.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, diarrea, mialgia, aumento de transaminasas hepáticas, miopatía.
Dosis: 100mg vía oral 1 vez al día con comidas.
Fenofibrato:
Indicaciones terapéuticas: Hipertrigliceridemia severa, hiperlipidemia mixta, prevención de
eventos cardio vasculares en pacientes con dislipidemia.
Contraindicaciones: Prohibido en embarazo, prohibido en lactancia, insuficiencia renal severa,
insuficiencia hepática severa, pancreatitis, galactosemia.
Interacciones: Anticoagulantes orales, ciclosporina, otros fibratos, IMAO.
Efectos adversos: Náuseas, dispepsia, dolor abdominal, mialgia, rabdomiólisis.
Dosis: 100mg vía oral 1 vez al día con comidas
Ácidos grasos omega 3
Mecanismo de acción: ejerce su función en los lípidos plasmáticos disminuyendo el nivel de los
triglicéridos como resultado del descenso del colesterol VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad) y
también actúa sobre la presión arterial y homeostasia al reducir la producción de tromboxano A2.
Indicaciones terapéuticas: uso concomitante con estatinas para las dislipidemias mixtas
- hipertrigliceridemia, como reemplazo a la dieta, cuando esta por si sola resultan
insuficientes para generar una respuesta adecuada.
Contraindicaciones y recomendaciones: hipersensibilidad, alergia al pescado
-por su ligero aumento de la hemorragia con dosis elevadas debe hacerse monitorización en pacientes con
tratamiento con anticoagulantes
No se conocen datos que hayan demostrado efectos tóxicos o negativos en el embarazo o la lactancia, por
lo que se pueden usar.
Interacciones: anticoagulantes orales
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento, distensión y dolor
abdominal, flatulencias.
Dosis: presentación de capsulas blandas de 1000 mg - 1 a 2 g al día
Inhibidores de absorción del esterol
Ezetimiba: Reduce el LDL-C en un 15-20% en monoterapia y un 20-25% adicional cuando se añade al
tratamiento de estatinas, también redujo las complicaciones cardiovasculares con estatinas moderadas en
pacientes con síndromes coronarios agudos
Mecanismo de acción: La principal acción de este fármaco está en el intestino delgado, donde por
medio bloqueo de la absorción de colesterol y fitoesteroles con la inhibición de transportador Niemann-Pick
C1- like 1 evitando el paso hasta el hígado reduciendo los niveles de colesterol plasmático.
Indicaciones terapéuticas: Hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar
homocigótica, prevención de acontecimientos cardiovasculares, sitosterolemia homocigótica
(Fitosterolemia).
Contraindicaciones y recomendaciones: Hipersensibilidad al fármaco, el uso con estatinas
en el embarazo y lactancia, el uso con estatinas en hepatopatía activa.
Interacciones: Colestiramina, fibratos.
Efectos adversos: Cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, mialgia, fatiga.
Dosis: Comprimido de 10 mg una vez al día.
Ácido Nicotínico
Mecanismo de acción: El ácido nicotínico reduce el colesterol sérico total, las LDL, VLDL y los
triglicéridos y aumenta el colesterol asociado a las HDL debido a su acción inhibitoria sobre las hormonas
lipolíticas disminuye los valores de LDLs; no se sabe cuál es el mecanismo por el cual el ácido Nicotínico
aumenta los niveles de las HDLs, aunque parece estar asociado a un aumento de los niveles séricos de Apo
A-I y lipoproteína A-I y a una disminución de los niveles séricos de Apo-B.
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la reducción de los niveles de colesterol total, LDL-C,
Apo-B y triglicéridos, e incremento de las HDL-C en pacientes con hipercolesterolemia primaria y
dislipidemias mixtas como ayudante de la dieta y el ejercicio.
Contraindicaciones: No administrar en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido nicotínico
o algún componente de la fórmula (intolerancia la glucosa); disfunción hepática; enfermedad ulcero-péptica
activa; o artritis gotosa; edema macular y quistes maculares.
Interacciones: No administrar con estatinas ya que se puede producir toxicidad, tambien potencia el
efecto de la warfarina; con medicamentos antihipertensivos, puede producirse hipotensión postural y
aumento del efecto vasodilatador; potencia la acción de agentes bloqueadores ganglionares; disminuye el
efecto de los antidiabéticos y del probenecid; cuando se administra junto con la lovastatina, se pueden
producir miopatías.
Efectos Adversos: Ruborización, hiperglicemia, hiperuricemia, síntomas gastrointestinales y
hepatotoxicidad
Dosis: 100 mg 2 veces/ día, tomados después del desayuno y de la cena, incrementando 100 mg en cada
toma en intervalos de 7 días según las necesidades y tolerancias, hasta una dosis total de 1,5 g a 2,0 g. No
debe exceder la dosis de 6 a 7 g /día.
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