FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA
DOCENTE: MEJÍA PINEDO, DAVIS
CURSO: FARMACOLOGIA
ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales bloquean reversiblemente la
CONCEPTO conducción nerviosa en cualquier parte del cuerpo sin
perdida de la conciencia.
Se utilizan principalmente para
suprimir los impulsos nociceptivos
en los receptores sensitivos, a lo
largo de un nervio, el tronco
nervioso o los ganglios, y tanto si la
aferencia sensorial discurre por
nervios aferentes somáticos como
vegetativos.
ESTRUCTURA QUÍMICA
Son bases débiles escasamente hidrosolubles.
TIPOS
Se dividen en dos
ESTERES AMINAS
FARMACO TIPO ESTER
Estabilidad: Son relativamente inestables
en solución.
Metabolismo: Son metabolizados por
colinesterasas plasmáticas.
Metabolitos: Generan dietilaminoetanol y
ácido paraaminobenzoico (PABA) como
productos de su metabolismo.
FARMACO TIPO ESTER
Reacciones Alérgicas: Pueden provocar
alergias en un pequeño porcentaje de
pacientes debido a la formación de PABA.
Cocaína: Es un fármaco tipo éster pero no
deriva del PABA, lo que la distingue de otros
ésteres.
Cocaína, Procaína, cloroprocaína, tetracaína,
benzocaina
FARMACO TIPO AMINAS
Estabilidad: Son más estables en solución
en comparación con los ésteres.
Metabolismo: Son metabolizados
principalmente en el hígado por enzimas
microsomales
Duración de Acción: Tienen una duración
de acción variable, desde intermedia
hasta prolongada.
FARMACO TIPO AMINAS
Reacciones Alérgicas: Menos frecuentes
en comparación con los anestésicos tipo
éster.
Lidocaína, Prilocaína, Mepivacaína,
Bupivacaína, Etidocaína, Ropivacaína.
LA ESTABILIDAD QUÍMICA
BIOTRANSFORMACIÓN EN SOLUCIONES
LA ESTRUCTURA
INFLUYE EN:
EL POTENCIAL
ALÉRGICO
CLASIFICACIÓN POR SU ACCIÓN Y POTENCIA
Se clasifican en dos grupos principales según su estructura química: ésteres y amidas. Esta
clasificación tiene implicaciones importantes en sus propiedades farmacológicas, como la
potencia, la duración de la acción y la toxicidad.
Ésteres: Amidas: Según su potencia:
Potencia: Son menos potentes que Potencia: Son más potentes Baja potencia: Procaína,
las amidas. que los ésteres. tetracaína.
Duración de la acción: Corta a Duración de la acción: Potencia media:
intermedia. Intermedia a larga. Lidocaína, prilocaína,
Metabolismo: Se metabolizan por las Metabolismo: Se metabolizan mepivacaína.
colinesterasas plasmáticas. en el hígado. Alta potencia:
Toxicidad: Mayor riesgo de Toxicidad: Menor riesgo de Bupivacaína, ropivacaína,
reacciones alérgicas. reacciones alérgicas. etidocaína.
Ejemplos: Procaína, cocaína (ya no se Ejemplos: Lidocaína,
usa por su alto potencial adictivo y bupivacaína, ropivacaína.
toxicidad).
MECANISMO
DE ACCION
MECANISMOS DE ACCION
FACTORES QUE INFLUYEN EN EL
MECANISMO DE ACCION
1.. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras A y β, motricidad y
tacto, menos afectadas que las δ y C, de temperatura y dolor).
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
3. Las características farmacológicas del producto.
CARACTERISTICAS FISIOQUIMICAS
El periodo de
Y la duración
latencia está La potencia
de acción con el
determinado, está en relación
porcentaje de
principalmente, con el
unión a las
por el pKa de coeficiente de
proteínas
cada anestésico liposolubilidad
plasmáticas
local.
LA ABSORCION DEPENDE :
LUGAR DE VELOCIDAD DE
ADMINISTRACIÓN INYECCION
CONCENTRACION Y PRESENCIA DE
DOSIS VASOCONSTRICTOR
METABOLISMO
De acuerdo con su mecanismo de metabolización, se pueden dividir
en dos grupos principales:
AMIDAS ÉSTERES
El sistema del citocromo P450 (CYP) Las colinesterasas plasmáticas y tisulares
metaboliza estos medicamentos los metabolizan rápidamente, principalmente
principalmente en el hígado. la pseudocolinesterasa plasmática.
La bupivacaína y la ropivacaína son La excepción es la cocaína, que se
principalmente metabolizadas por el transforma en esterasas hepáticas en el
CYP3A4, mientras que la lidocaína es hígado.
metabolizada principalmente por el CYP3A4, Los metabolitos de los ésteres no tienen
CYP2C9 y CYP1A2. efectos farmacológicos.
Los metabolitos de las amidas pueden ser Los ésteres tienen una vida media de 1 a 2
farmacológicos o inactivos. horas.
Las amidas tienen una vida media de 2 a 4
horas más larga que los ésteres.
EXCRECIÓN
Depende de su tipo:
AMIDAS
ÉSTERES
Se metabolizan rápidamente por las Se metabolizan principalmente en el hígado,
colinesterasas plasmáticas y tisulares. aunque algunos también se metabolizan en
Los metabolitos principales son el ácido los pulmones (por ejemplo, la prilocaína).
paraaminobenzoico (PABA) y el alcohol Los metabolitos principales son compuestos
correspondiente al éster. inactivos.
El PABA puede ocasionar reacciones Se eliminan por vía renal, aproximadamente
alérgicas en algunos pacientes. el 90% en forma de metabolitos y el 10% sin
Se eliminan por vía renal, principalmente en metabolizar.
forma de metabolitos inactivos.
Menos del 5% se excreta sin metabolizar.
EFECTOS ADVERSOS: SISTÉMICOS Y LOCALES
SISTEMICOS
Cuando los anestésicos locales se administran en grandes dosis o en un vaso sanguíneo, suelen
causar efectos secundarios sistémicos. Los efectos perjudiciales del sistema más comunes
incluyen:
Mareos
Náuseas y vómitos
Los temblores
Las convulsiones son episodios de actividad eléctrica anormal en el
cerebro que pueden causar pérdida de conocimiento y convulsiones.
La depresión respiratoria
La bradicardia es la frecuencia cardíaca lenta.
La presión arterial baja se conoce como hipotensión.
La metahemoglobinemia es cuando la hemoglobina en la sangre no
puede transportar oxígeno de manera eficiente.
LOCALES
Los efectos adversos locales de los anestésicos locales suelen ser mínimos y desaparecen por sí
solos en unos pocos días. Los efectos perjudiciales locales más frecuentes incluyen:
Dolor
Hinchazón
Enrojecimiento
Un hematoma es una acumulación de sangre que se forma
debajo de la piel después de una lesión en los vasos
sanguíneos.
La neuritis es una inflamación de los nervios.
La isquemia es la disminución del flujo sanguíneo a un área
específica.
La necrosis es la muerte de los tejidos.
INDICACIONES TERAPEURICAS
Los anestésicos locales son medicamentos que reducen la sensibilidad al dolor y otras sensaciones
táctiles en una región del cuerpo de manera reversible. La inhibición de los canales de sodio en las
membranas neuronales impide la despolarización y la propagación del potencial de acción.
ANESTESIA
ANESTESIA INFILTRADA
SUPERFICIAL O TÓPICA
Se utiliza para adormecer la piel y las mucosas. Se utiliza para adormecer tejidos más profundos,
como músculos, grasa y fascia.
Ejemplos de procedimientos:
Biopsias cutáneas Ejemplos de procedimientos:
Extracción de suturas Infiltraciones articulares
Pequeñas incisiones Bloqueos nerviosos regionales
Quemaduras superficiales Cirugía de tejidos blandos
Anestesia previa a la colocación de Odontología
catéteres venosos o arteriales
ANESTESIA TRONCULAR APARATO CARDIOVASCULAR
Se utiliza para bloquear la conducción Los anestésicos locales pueden tener efectos
nerviosa en un nervio principal, lo que produce sobre el aparato cardiovascular, como la
la anestesia de una región extensa del cuerpo disminución de la frecuencia cardíaca, la
inervada por ese nervio. presión arterial y la contractilidad miocárdica.
Ejemplos de procedimientos: Es importante tener en cuenta estos efectos en
Bloqueo axilar para cirugía de brazo o pacientes con enfermedades cardíacas.
mano
Bloqueo ciático para cirugía de pierna o En algunos casos, los anestésicos locales
pueden estar contraindicados en pacientes con
pie
determinadas condiciones cardíacas.
Bloqueo epidural para parto o cirugía
abdominal
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS
Infecciones en el sitio de Enfermedades graves
inyección
Los efectos secundarios de los
La presencia de una infección activa en el
anestésicos locales pueden ser
lugar donde se pretende administrar el
particularmente perjudiciales para los
anestésico local aumenta el riesgo de que
pacientes con enfermedades graves
la infección se propague y empeore.
como miastenia gravis o porfiria.
Hipersensibilidad
Si el paciente ha tenido una reacción
alérgica anterior a un anestésico local, es
fundamental evitar su uso en el futuro
porque podría causar una reacción
anafiláctica potencialmente mortal.
Embarazo y lactancia
Aunque algunos anestésicos locales se
consideran bastante seguros durante el
embarazo y la lactancia, es importante
hablar con un médico especializado sobre
los riesgos y beneficios de cada uso.
Ciertos trastornos neurológicos
El uso de anestésicos locales puede
empeorar los síntomas o provocar
nuevas complicaciones en pacientes con
trastornos neurológicos específicos,
como epilepsia o miastenia gravis.
ALGUNOS
ANESTÉSICOS
Lidocaína
CLASIFICACION QUÍMICA: De tipo amida
FARMACODINÁMICA:
Para aliviar el dolor local, bloquea los canales de sodio en las membranas de las células
nerviosas. Dependiendo de la dosis y la vía de administración, su efecto tiene una duración de
1-2 horas.
PRESENTACIÓN: Solución tópica (concentraciones de 1%, 2% y 5%), Crema tópica, gel oral,
gotas oftalmológicas, parches transdérmicos.
DOSIS:
Vía intramuscular o intravenosa: La dosis máxima es de 400 mg (40 ml de solución al 2%).
Vía epidural: La dosis máxima es de 500 mg (50 ml de solución al 1%).
Vía tópica: La dosis máxima es de 30 g (30 tubos de 1 g de crema al 5%).
Parche cutáneo: La dosis máxima es de 3 parches de 7,5 mg/h cada 12 horas.
Gel oral: La dosis máxima es de 2 g (2 jeringas de 1 g) cada 3-4 horas.
Gotas oftálmicas: La dosis máxima es de 2 gotas en cada ojo cada 3-5 minutos hasta 6
gotas en cada ojo.
REACCIONES ADVERSAS: Náuseas, vómitos, mareos, convulsiones, hipotensión, reacciones
alérgicas.
Bupivacaína
CLASIFICACION QUÍMICA: De tipo amida
FARMACODINÁMICA:
Al bloquear los canales de sodio en las membranas de las células nerviosas, evita que
los impulsos nerviosos se transmitan, lo que causa analgesia local. Dependiendo de la
dosis y la vía de administración, su efecto dura de 1-2 minutos a 8 horas.
PRESENTACIÓN:
Solución inyectable: Las concentraciones son de 0.25%, 0.5% y 0.75%.
Solución para anestesia dental
Parche transdérmico
DOSIS:
Adultos: Vía epidural: La dosis máxima recomendada es de 15 mg (3 ml de solución al 0.5%).
Vía espinal: La dosis máxima recomendada es de 10 mg (2 ml de solución al 0.5%).
Vía intratecal: La dosis máxima recomendada es de 15 mg (3 ml de solución al 0.5%).
Bloqueo de nervios periféricos: La dosis máxima varía según el nervio a bloquear.
Niños: La dosis debe ajustarse según el peso corporal del niño.
REACCIONES ADVERSAS: Dolor de espalda, parestesia, hipotensión, bradicardia, reacciones
alérgicas.
Procaína
Clasificación Química: De tipo éster
Farmacodinámica: Para aliviar el dolor local, bloquea los canales de sodio en las membranas
de las células nerviosas. Dependiendo de la dosis y la vía de administración, su efecto
comienza a actuar en 2-5 minutos y tiene una duración de 1-2 horas.
Presentación: Ampollas (las concentraciones más comunes son de 0,25%, 0,5% y 1%),
anestesia dental.
Dosis:
Vía intramuscular o subcutánea: La dosis máxima recomendada es de 800 mg (20 ml de
solución al 1%).
Vía intravenosa: La dosis máxima recomendada es de 400 mg (10 ml de solución al 1%).
Vía epidural: La dosis máxima recomendada es de 200 mg (5 ml de solución al 1%).
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, mareos, convulsiones, hipotensión, reacciones
alérgicas.
Tetracaína
Clasificación Química: De tipo éster.
Farmacodinámica: Funciona al bloquear los canales de sodio en las membranas de las células
nerviosas, lo que impide que los impulsos nerviosos se transmitan, lo que resulta en analgesia
local. Su efecto ocurre en 1-2 minutos y dura entre 15 y 30 minutos, dependiendo de la
concentración y la vía de administración.
Presentación:
Solución tópica: Las concentraciones son del 0.5% y el 1%.
Colirio: La concentración más común es del 0.5%.
Ungüento oftálmico: La concentración es del 1%.
Dosis:
Solución tópica: Aplicar una pequeña cantidad sobre la zona afectada 2-3 veces al día.
Colirio: Instilar 1-2 gotas en cada ojo 1-3 veces al día.
Ungüento oftálmico: Aplicar una pequeña cantidad en el borde del párpado inferior 1-2
veces al día.
Reacciones adversas: Irritación ocular, queratitis, reacciones alérgicas.
Mepivacaína
Clasificación Química: De tipo amida.
Farmacodinámica: Actúa bloqueando los canales de sodio en las membranas de las células
nerviosas, impidiendo la transmisión del impulso nervioso y produciendo así la analgesia local.
Su efecto comienza a actuar en 1-2 minutos y tiene una duración de 1-2 horas, dependiendo de
la dosis y la vía de administración.
Presentación
Solución inyectable: Se administra por VIM, IV o epidural. Las concentraciones más
comunes son de 1%, 2% y 3%.
Solución para anestesia dental
Crema tópica
Dosis:
Vía intramuscular o intravenosa: La dosis máxima recomendada es de 500 mg (50 ml de
solución al 1%).
Vía epidural: La dosis máxima recomendada es de 400 mg (40 ml de solución al 1%).
Reacciones adversas: Dolor de espalda, parestesia, hipotensión, bradicardia, reacciones
alérgicas.
GRACIAS!
