Quinolonas
Nombres: Leda Maria Solis Rueda
Edgard Ulises Leiva Suazo
Quinolonas
Es un grupo de ATB, bactericidas de amplio espectro, muy utilizados dada su eficiencia y
carencia relativa de efectos adversos.
Se reconocen cuatro generaciones de quinolonas.
Mecanismo de Accion
Bloquean la ADNgirasa bacteriana, enzima que regula el desenrollamiento de la doble hélice para
que ésta pueda servir de plantilla para la replicación sino una similar llamada topoisomerasa, la
cual solo puede ser inhibida por las quinolonas a dosis muy altas.
Clasificacion
Farmacocinetica
Se absorben bien luego de ingerirlas vía oral y su absorción no es disminuida por la
ingestión de alimentos.
Se distribuyen ampliamente, encontrándose mayores concentraciones en orina,
riñón, pulmón y tejido prostático, así como también en el interior de macrófagos y
neutrófilos.
Aplicaciones Terapeuticas
Infecciones Urinarias: Las fluoroquinolonas actúan eficazmente en las infecciones
urinarias, incluidas las producidas por patógenos resistentes a 𝛃-lactámicos,
aminoglucósidos y cotrimoxazol.
Enfermedades de transmisión sexual: Las fluoroquinolonas son muy efectivas en la
gonorrea, incluso en los casos debidos a gonococos productores de 𝛃-lactamasas.
Dosis únicas de 500 mg de ciprofloxacino,
250 mg de levofloxacino y 400 mg de
ofloxacino por vía oral consiguen la
curación en pácticamente el 100 % de los
casos.
Aplicaciones Terapeuticas
Infecciones intestinales: La mayoría de los gérmenes patógenos que causan procesos
diarreicos son sensibles a las fluoroquinolonas. El norfloxacino y el ciprofloxacino,
debido a su menor absorción, son de elección en tratamientos cortos de 5-7 días.
Infecciones cutáneas: La efectividad de las fluoroquinolonas en las infecciones de
heridas y de la piel depende del agente causal. Las infecciones por gramnegativos,
incluidas las producidas por P. aeruginosa, responden bien, y estos compuestos ofrecen
la ventaja de su administración oral.
Aplicaciones Terapeuticas
Infecciones óseas: Las fluoroquinolonas pueden ser una alternativa terapéutica en la
osteomielitis aguda y crónica.
Infecciones respiratorias: Las quinolonas de segunda generación han resultado eficaces
en infecciones respiratorias por gérmenes gramnegativos. Durante bastante tiempo,
las mas utilizadas han sido el ciprofloxacino y el ofloxacino.
Efectos Adversos
➔ Inespecificos( nauseas, vomitos, cefalea y malestar gastrointestinal). son los mas
frecuentes
➔ Excitacion del SNC( irritabilidad, alucinaciones, delirios) y convulsiones sobre todo en
los pacientes que lo combinan con un AINE( ya que potencian su efecto a este nivel)
➔ Alteraciones del cartilago, con artritis, deformidades en prepuberes y
malformaciones congenitas esqueliticas en hijos de madres embarzadas tratadas
con quinolonas
➔ Inhibicion del metabolismo de teofilina, con potenciacion de esta ultima, lo que
favorece (los efectos adversos estimulatorios centrales y convulsiones
➔ Metahemoglobinemia
Ciprofloxaciono
Absorción: Presenta una biodisponibilidad oral de un 70-80%, alcanzando los niveles
plasmáticos máximos en 60-90 min.
Distribución: El Vd es de 2-3 L/kg. Unión a proteínas plasmáticas (20-30%).
Eliminación: Se excreta ampliamente y sin modificar en la orina
Ciprofloxaciono
Vía oral: Infecciones urinarias: 250-500 mg/12 h
de 7-14 días, según la gravedad de infección.
Infecciones por Chlamydia y en caso necesario,
750 mg/12 h
Norfloxacino
Absorción: Tras una dosis de 400 mg se alcanza cmax de 1,5 mcg/ml al cabo de 1 h, con
biodisponibilidad del 30-40%.
Distribución: Baja unión a proteínas plasmáticas (15%). Se distribuye ampliamente por los
tejidos del aparato genitourinario, alcanzando concentraciones muy elevadas
Metabolismo: Presenta un metabolismo complejo, pareciendo ser el hígado el principal órgano
responsable
Eliminación: En heces
Norfloxacino
Adultos: la posología depende del microorganismo
causante y de la gravedad de la infección.
➔ Infecciones del tracto urinario: 400 mg/12 h,
durante 7-10 días.
➔ Cistitis aguda no complicada: 400 mg/12 h, durante
3-7 días.
➔ Infección urinaria crónica recurrente: 400 mg/12 h,
durante 12 semanas.
Levofloxacino
Absorción: Es bien absorbida en el tracto digestivo, con una biodisponibilidad oral próxima al
100%, alcanzando los máximos plasmáticos en 1 hora.
Eliminación: Es eliminado mayoritariamente con la orina (>85%), fundamentalmente en forma
inalterada.
Levofloxacino
Adultos (oral, iv): 250-500 mg/12-24 horas,
durante 7-14 días.
➔ Sinusitis aguda: 500 mg/24 h, durante
10-14 días.
➔ Infecciones de piel y tejidos blandos:
250-500 mg/12-24 h, durante 7-14 días.
➔ Infecciones urinarias complicadas: 500
mg/24 h, durante 7-14 días
Moxifloxacino
Absorción: rápida (0,5-4 h) y completa (biodisponibilidad 91%).
Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es del 40-42%, fundamentalmente a
albúmina sérica.
Metabolismo: se metaboliza por reacciones de conjugación con sulfato (M1) y glucurónido
(M2). Tanto M1 como M2 son inactivos.
Eliminación: en orina
Moxifloxacino
Posología oral”
- Adultos: 400 mg/24 h
Acido Nalidixico
El ácido nalidíxico se administra habitualmente en dosis
de 4 g/día (1 g cada 6 horas). La dosis puede reducirse a
2 g/día en tratamientos prolongados o a 1 g/día en la
bacteriuria crónica. Debe controlarse la administración
en caso de insuficiencia renal o hepática.
Acido Pipemidico
Dosis: 400 mg cada 12 horas.
Bibliografia
Farmacologia Basica y Clinica de Velazquez 19ed
“Gracias Por Su Atencion”
