ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

VISIÓN
Escuela profesional formadora de profesionales competitivos en
el campo de la enfermería, con calidad científica, tecnológica,
ética y humanística, con competencias específicas para brindar
cuidados de enfermería de alta calidad para contribuir a la
solución de problemas en el campo de la salud y sus
determinantes con liderazgo, realizando actividades de
responsabilidad social y promocionando el cuidado del medio
ambiente.

MISIÓN
Escuela profesional de enfermería, líder, innovadora, generadora
de conocimientos científicos, tecnológicos y humanísticos,
involucrada en responsabilidad social y cuidado del medio
ambiente.
UNIVERSIDAD PRIVADA FRANKLIN
ROOSEVELT
ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA
FARMACOLOGÍA GENERAL
DOCENTE: Mg. Q.F. LIZZY MENDOZA GUTIERREZ
TEMA :BETALACTÁMICOS
HUANCAYO-PERÚ
2023
INDICE PRESENTACIÓN
1 Beta lactámicos

3
 ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS

Los antibióticos betalactámicos son una

amplia clase de antibióticos incluyendo
derivados de la penicilina, cefalosporinas,
monobactams, carbapenems e inhibidores de
la betalactamasa (β-lactamasa); básicamente
cualquier agente antibiótico que contenga un
anillo β-lactámico en su estructura molecular.
Son el grupo más ampliamente usado entre
los antibióticos disponibles

Mendoza L. 2023
 Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas, y actúan
Mecanismo de inhibiendo la síntesis de la barrera de peptidoglicanos de la
pared celular bacteriana
acción
La barrera de peptidoglicanos es importante para la integridad
estructural de la pared celular, especialmente para los
microorganismos Gram positivos.

El paso final de la síntesis de los peptidoglicanos, la transpeptidación, se

facilita por unas transpeptidasas conocidas como "penicillin binding
proteins" (PBPs, proteínas de anclaje de penicilinas).

Los β-lactámicos son análogos de la D-alanil-D-alanina,

el aminoácido terminal de las subunidades peptídicas precursoras de la
barrera peptidoglicana que se está formando
 La similitud estructural que existe entre los antibióticos β-
lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su anclaje al sitio
Mecanismo de activo de las PBPs.
acción
El núcleo β-lactámico de la molécula se une
irreversiblemente al PBP

Esta unión irreversible evita el paso final (la transpeptidación)

de la formación de la barrera de peptidoglicanos,
interrumpiendo la síntesis de la pared celular

Es posible, además, que la inhibición de los PBPs (mediante dicha unión

irreversible), haga también que se activen enzimas autolíticos de la pared
celular bacteriana
FARMACOCINÉTICA Tras la administración intravenosa se alcanzan con
rapidez concentraciones plasmáticas elevadas, pero la
semivida de eliminación de la mayoría de los
betalactámicos (con función renal normal) es baja, por
lo que en general deben administrarse varias veces al
día.
Los betalactámicos con semividas de eliminación más
prolongadas son el ertapenem (4 h) y la ceftriaxona (8
h); tras su administración se consiguen
la absorción de algunos concentraciones terapéuticas durante 24 h.
derivados sintéticos y
semisintéticos (como la La asociación de procaína y benzatina a la penicilina G
amoxicilina o las cefalosporinas consigue la liberación sostenida del antibiótico, lo que
orales) es mejor permite su administración cada 24 h y hasta cada 3
semanas, respectivamente.
 La presencia de alimento retrasa y disminuye la
FARMACOCINÉTICA absorción, que se produce a la altura de la primera
porción duodenal.
Los betalactámicos tienen una distribución
corporal amplia, con concentraciones séricas y
tisulares adecuadas en la mayoría de los tejidos,
incluidos la bilis y el líquido sinovial; atraviesan
sin problemas la barrera placentaria, pero no
Al tratarse de sustancias poco
penetran bien ni en el sistema nervioso central no
lipofílicas, su penetración
inflamado ni en el ojo.
intracelular es escasa y casi nunca
Sin embargo, cuando hay inflamación meníngea,
alcanzan niveles mayores del 25 al
la penetración a través de la barrera
50% de las concentraciones
hematoencefálica aumenta de 3 a 10 veces, lo que
plasmáticas. Por tanto, son
permite concentraciones terapéuticas en algunos de
antibióticos poco útiles en el
ellos (cloxacilina, ceftriaxona, ceftazidima y
tratamiento de las infecciones
meropenem)
intracelulares
FARMACOCINÉTICA El metabolismo de la mayoría de los
betalactámicos es casi nulo; se mantienen en
forma activa hasta su eliminación renal mediante
filtrado glomerular y secreción tubular.
En algunos preparados, como la cefoperazona o la
ceftriaxona, predomina la excreción por vía biliar

Muy pocos de los betalactámicos experimentan

algún tipo de metabolismo antes de su
eliminación, como la desacetilación (en el caso de
la cefalotina o de la cefotaxima) o la inactivación
por las hidroxipeptidasas renales ( en el caso del
imipenem) .
 CLASIFICACIÓN
Penicilinas de bajo espectro Penicilinas de Amplio espectro
susceptible a la Penicilinasa
Penicilinas Naturales Aminopenicilinas
•Bencilpenicilina (Penicilina G) •Amoxicilina → Vía Oral / Parenteral
•Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) •Ampicilina → Vía Oral / Parenteral
•Penicilina benzatina •Aminopenicilina
•Procaína bencilpenicilina •Bicampicilina

Penicilinas de espectro
extendido
Penicilinas-resistentes de Piperacilina Penicilinas de amplio
bajo espectro •Ticarcilina espectro
Meticilina → Vía Oral •Azlocilina Co-amoxiclav (amoxicilina
•Dicloxacilina •Carbenicilina + ácido clavulánico)
•Flucloxacilina •Efectiva principalmente frente •Ampicilina/sulbactam
•Oxacilina a Gram+. También •Piperacilina + Tazobactam
bacteroides, Serratias y Klebs.
 CLASIFICACIÓN

Cefalosporinas de
primera generación
Espectro moderado Gram
positivas, y menor Gram
negativas. Cefalosporinas de la
•Cefadroxilo → Vía oral segunda generación
•Cefalexina → Vía oral Espectro moderado a Gram
•Cefalotina → Via negativas (Haemophilus). Cefalosporinas de
parenteral (Solo EV) De acción bactericida. segunda generación
•Cefazolina → Via •Cefaclor → Via Oral Espectro moderado contra
Parenteral •Cefuroxima → Via Oral Gram negativos y con
•Cefoxitina → Via actividad antianaerobia.
Parenteral •Cefotetan
•Cefoxitina
 CLASIFICACIÓN

Cefalosporinas de tercera
generación Cefalosporinas de quinta
Amplio espectro. generación
•Ceftriaxona Cefalosporinas de cuarta Amplio espectro con actividad
•Cefotaxima generación antipseudomónica, frente
•Cefixima Amplio espectro con a SARM (Staphylococcus
•Cefditoren actividad realzada aureus resistente a la
Amplio espectro con actividad contra bacterias gram meticilina) y ERV
anti-Pseudomonas positivas y estabilidad ante (Enterococcus resistente
•Ceftazidima beta-lactamasasa. a vancomicina).
•Cefoperazona •Cefepima •Ceftarolina
•Cefpiroma •Ceftolozano
•Ceftobiprol
 CLASIFICACIÓN
CARBAPENÉMICOS O CARBAPENEM
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Espectro más amplio de los antibióticos
beta-lactámicos. No tienen ninguna actividad antimicrobiana, sino que
•Imipenem con cilastatina. se administran conjuntamente con los antibióticos
•Meropenem beta-lactámicos. Su propósito único es prevenir la
•Ertapenem inactivación de los antibióticos beta-lactámicos por
•Doripenem beta-lactamasas ya que se unen irreversiblemente a
éstas y no tiene afinidad por PBP's. Las beta
lactamasas son enzimas producidas por las bacterias
MONOBACTÁMICOS que les da la habilidad de ser resistentes a la acción de
los antibióticos beta-lactámicos (mecanismo de
A diferencia de otros beta-lactámicos, no hay resistencia bacteriana).
anillo fundido unido al núcleo del beta- •Ácido clavulánico (Clavuronato)
lactamo. Así, hay menos probabilidad de •Tazobactam
reacciones de sensibilidad cruzada. •Sulbactam
•Aztreonam
 RESISTENCIA A Entre los mecanismos de defensa que diferentes
BETA- microorganismos pueden presentar ante el efecto de
los beta-lactámicos, destacan:
LACTÁMICOS

Modificación de las PBP

Uno de los principales mecanismos de
resistencia contra betalactámicos en Gram+ es el
Producción de beta-lactamasas poseer una PBP2a modificada, denominada
A: muy activas, actúan principalmente ante mecA, que no tiene afinidad por los
la bencilpenicilina.
betalactámicos. Ejemplos notables del uso de
•B: activas frente a la cefacilina.
•C: son inducibles. Hiperproducción. este mecanismo son el Staphylococcus aureus
•D: Oxa-type resistente a la meticilina y
el Streptococcus resistente a penicilina.
RESISTENCIA A BETA-
LACTÁMICOS

Disminución en la entrada del antibiótico

Las porinas son canales que contienen las bacterias a

través de los cuales ingresan los nutrientes y
elementos bacterianos que son necesarios para la
proliferación y supervivencia de los microorganismos.
Los antibióticos también deben entrar al citoplasma de
Expulsión activa la bacteria mediante estos "canales". Al reducir las
•Bomba de jesse (efflux). bacterias la permeabilidad de su envoltura bacteriana
por medio del cierre de las porinas. Los
antimicrobianos no pueden llegar al sitio diana. Y la
bacteria opone resistencia.
 INDICACIONES Los antibióticos betalactámicos están indicados para
la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por
los microorganismos susceptibles

PENICILINAS CEFALOSPORINAS
 En la profilaxis quirúrgica en cirugía
 tratamiento clásico de elección de la lúes. ortopédica primaria (a excepción de los
 En infecciones graves por Enterococcus reimplantes), en cirugía cardiaca y en la
faecalis. prevención de la herida quirúgica en general,
 Tratamiento de neumonía neumocócica mediada por SASM.
 Infecciones respiratorias, así como en  En algunas infecciones leves de piel y partes
infecciones por anaerobios blandas como alternativa a otros agentes.
 Infecciones graves bacteriémicas por  En algunas infecciones respiratorias (no
SASM12. neumocócicas) y de partes blandas.
  Tratamiento de las sepsis producidas por bacilos
gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa sin factores
INDICACIONES de riesgo de resistencias por producción BLEE o
carbapenemasas.
 En infecciones polimicrobianas (partes blandas,
neumonías) en pacientes con factores de riego de
cocos grampositivos (incluido SARM) y
 Tratamiento de meningitis neumocócicas enterobacterias
graves, inicialmente siempre en combinación  En infecciones graves mixta
con vancomicina
 Tratamiento de las infecciones comunitarias  En infecciones nosocomiales graves por A.baumannii
graves sensible, al tener mayor actividad que meropenem.
 Infecciones intrabdominales, pélvicas o  Infecciones graves mixtas adquiridas en el hospital o
urinarias producidas por enterobacterias relacionadas con la asistencia sanitaria, en
 Infecciones respiratorias altas y bajas en situaciones de alta gravedad clínica inicial o en casos
especial las relacionadas con estreptococos y refractarios a tratamientos previos, incluidos los
neumococo causados por bacilos gramnegativos o P. aeruginosa
 Infecciones pulmonares relacionadas con resistentes a cefalosporinas y aminoglucósidos.
neumococo con sensibilidad intermedia a la
penicilina.
CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos.
Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en
pacientes con antecedentes de alergia general (asma,
eccema, urticaria), antecedentes de colitis ulcerosa,
mononucleosis infecciosa o disfunción renal.

 Deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia

general (asma, eccema, urticaria, fiebre del heno),

 Enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa,

enteritis regional o colitis asociada con  Insuficiencia renal grave
antibióticos). Mononucleosis infecciosa.

 Alergia a las penicilinas (salvo desensibilización previa). Pacientes tratados con

metotrexato (salvo monitoreo de los niveles séricos del metotrexato).
 CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las lincosaminas.

Su uso está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a

cualquiera de las penicilinas, cefalosporinas e inhibidores de las betalactamasas

Embarazo, lactancia, niños menores de 11 años. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse

en presencia de diabetes insípida, disfunción hepática y disfunción renal.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC,

incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.
 REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes (70-80 %) son predecibles y se relacionan con la dosis del
antibiótico.
Las más comunes son:
 Cefalea (amóx. + ác. clav.)
 Diarrea
 náusea
 Erupción
 urticaria,
 molestias gástricas y candidiasis (sobrecrecimiento exagerado de hongos en las mucosas oral o
vaginal).
 Pueden aparecer otros efectos adversos que no son predecibles, no dependen de la dosis de
antibiótico y que afectan generalmente a un número reducido de sujetos que lo toman. En este
segundo grupo se incluyen las reacciones alérgicas o de hipersensibilidad.
 RAMs infrecuentes serían: fiebre, vómitos, eritema, dermatitis, angioedema, colitis
pseudomembranosa
 El dolor y la inflamación en el sitio de la inyección es también común en los antibióticos
betalactámicos adminitrados parenteralmente.
 FORMAS
FARMACEUTICAS