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Vectorización de Fármacos: Conceptos Clave

Este documento describe el concepto de vectorización, que surge como respuesta a la distribución no selectiva de principios activos en terapias sistémicas convencionales. El objetivo de la vectorización es la liberación preferente del principio activo en el órgano o célula diana mediante el uso de transportadores de medicamentos que cumplan ciertos requisitos como tamaño, biocompatibilidad y capacidad de asociación del principio activo.

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Vectorización de Fármacos: Conceptos Clave

Este documento describe el concepto de vectorización, que surge como respuesta a la distribución no selectiva de principios activos en terapias sistémicas convencionales. El objetivo de la vectorización es la liberación preferente del principio activo en el órgano o célula diana mediante el uso de transportadores de medicamentos que cumplan ciertos requisitos como tamaño, biocompatibilidad y capacidad de asociación del principio activo.

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8.2.

Vectorización

8 .2 .1. Concepto

El concepto de vectorización surge como respuesta a los inconvenientes


que representa la distribución tisular indiscriminada que sufren los
principios activos en una terapia sistémica convencional.

Esta distribución no selectiva es la responsable de que


sólo una fracción, más o menos im portante, de la dosis
administrada pueda alcanzar el tejido diana, mientras
que el resto de la misma se distribuye a otros órganos
o tejidos (Figura 1), con el consiguiente riesgo de que
aparezcan efectos secundarios no deseables.

Figura 1. Esquema del sistema LADME de


una droga (Fármaco).

El objetivo de la vectorización es la liberación del principio activo de


forma preferente a nivel del órgano o célula diana (Figura 2). De este
modo es posible acentuar el efecto farmacológico y reducir los
efectos colaterales adversos.

Una de las estrategias propuestas para conseguir esta liberación


selectiva se basa en el empleo de transportadores de medicamentos,
los cuales han de cumplir los siguientes requisitos:

 Tamaño y forma adecuados para la vía de administración a


la que se destinan (Figura 3). Para una administración intravenosa,
el tamaño ha de ser lo más pequeño posible (siempre inferior a 1
miera), con objeto de evitar la obstrucción de los capilares
Figura 2. Tejidos diana sanguíneos.
Figura 3. Vías de administración de los
medicamentos

 Biocompatibilidad y biodegradabilidad. Los sistemas transportadores de


medicamentos deben ser biocompatibles y biodegradables. Además, los productos de
degradación que se formen a partir del material constitutivo del sistema deben ser no
tóxicos y fácilmente eliminables.

 Adecuada capacidad de asociación de principios activos. La asociación principio


activo-transportador ha de ser lo suficientemente estable como para que no se produzca
una liberación prematura de la molécula activa, pero, al mismo tiempo, debe ser
reversible para que, en el lugar de acción, el principio activo se libere en las mejores
condiciones para que produzca su efecto terapéutico con la máxima eficacia.

 Facilidad para su producción a gran escala y en condiciones de esterilidad.

 Estabilidad durante el almacenamiento. En


este sentido se ha de garantizar que las
propiedades fisicoquímicas del transportador y el
principio activo se mantengan sin variación en
las condiciones de almacenamiento
preestablecidas. (Figura 4)

Figura 4. Almacenamiento adecuado de los


fármacos.

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