TEMARIO FARMACOLOGIA
¿QUE SON LOS ANESTESICOS? Son drogas que tienen la propiedad de producir una perdida
reversible de la sensibilidad
¿QUE HACEN LOS ANESTECICOS LOCALES? Inhiben o bloquean temporalmente la sensibilidad de
manera reversible y limitada en una porción del organismo
PROPIEDADES DE LOS ANESTESICOS LOCALES:
Acción reversible
No irritante
Toxicidad sistémica baja
Inicio de acción rápido
Potencia suficiente
Libre de reacciones alérgicas
Estable en solución
Estéril
EFICACIA
Depende de la naturaleza de la droga
Su concentración del 0.5% al 4%
Su velocidad de difusión
Adición de vasoconstrictor
LATENCIA: (tiempo de espera para que un fármaco surja efecto)
Determinado por el valor de su pKa
A mayor pKa mayor latencia
A menor pKa menor latencia
Dosis administrada
Mezcla de bicarbonato-> acorta la latencia->quita la acides del fármaco
Incremento de la temperatura-> aumento de la reacción no ionizada= no acido
CLASIFICACION
ESTERES AMIDAS
Procaína Lidocaína
Tetracaína Mepivacaína
Cloroprocaína Prilocaína
Benzocaína Articaína
Dibucaína Bupivacaína
MECANISMO DE ACCION (farmacodinamia)
Por expansión de la membrana que cerraría los canales por compresión (benzocaína)
Actúan bloqueando los receptores internos de los canales de Na+ y expandiendo la
membrana celular. Por lo cual el sodio no entra y no despolariza la membrana y no hay
mecanismo de acción.
ANESTESICO FIJACION
LOCAL PROTEICA
PRILOCAINA 55%
LIDOCAINA 64%
MEPIVACAINA 77%
ARTICAINA 95%
BUPIVACAINA 96%
DURACION DE ACCION
Liposubilidad
Afinidad por las proteínas
Mecanismo de fármaco
Adición de vasoconstrictor (hacer el vaso mas pequeño tendremos mejor potencia
sanguínea)
TAQUIFILAXIA
Una disminución de la eficacia con la administración repetida.
Acidificacion progresiva
Saturación de receptotres.
En la sangre se unen a las proteínas plasmáticas ALFA I glicoproteína y en forma secundaria
albumina.
Los de corta duración tienen menor unión.
Durante el embarazo disminuye la unión.
METABOLISMO Y ELIMINACION.
Tipo éster son hidrolizadas por la suedocolinesterasa (enzima que los metaboliza a
anestesias locales) plasmática.
Duración aumentada por déficit de la enzima.
Colinesterasas atípicas (pueden estar dañadas y bajara metabolismo)
Tipo amida microsomas hepáticos.
Por orina y pequeña cantidad por heces.
TOXICIDAD
La toxicidad sistemático es consecuencia de inyección accidental intravascular
Sobredosis
Inicialmente excitación del SNC (temblores, convulsiones)
Posteriormente convulsiones
De acuerdo a concentración plasmática vasodilatación periférica.
ACCIDENTES
Los que provocan mayor incidencia de rieurotoxicidad.
Lidocaína y mopivacaina.
COMPLICACIONES
Reacciones alérgicas
Broncoaspiraciones
Neurotoxicidad
REACCIONES ADVERSAS
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC)
Nerviosismos, cefaleas, acufenos, náuseas y vomito, temblores, convulsiones y paros
respiratorios
CARDIOVASCULARES
Hipertensión, colapso cardiovascular y para cardiaco
Concentración
1.8 x 2% =36mg
1.8 x 3% = 54mg
1.8 x 4% =72mg
LIDOCAINA CON EPINEFRINA
Prototipo amino-amidas, Sintetizado en 1944, Metabolismo hepático, pKa 7.9, Droga más
empleada en odontología, Puede combinarse con vasopresores, presentación al 2%.
Dosis máxima
-Sin vasoconstrictor 4 mg/kg peso 300 mg
Latencia 2-3 minutos -Con vasoconstrictor 6-7 mg/kg peso 500 mg
MEPIVACAINA
Más larga duración, Ligeramente vasoconstrictora, Toxicidad cardiaca y sobre el SNC parecida a
lidocaína, pKa 7.6, Con o sin vasoconstrictor
Dosis máxima adultos
-Sin vasoconstrictor 3 mg/kg peso 300 mg
Latencia 3 minutos -Con vasoconstrictor 6-7 mg/kg peso 500 mg
Dosis máxima niños
-Sin vasoconstrictor 1.5 mg/kg peso
-Con vasoconstrictor 3 mg/kg peso
PRILOCAINA
40% menos tóxica y menos vasodilatadora, Rápidamente transformada, pKa 7.7, Metabolismo
hepático, eliminación renal, Puede producir metahemoglobinemia (500 mg), Utilización idónea es
la anestesia regional IV
Dosis máxima
-Sin vasoconstrictor 6 mg/kg peso 400 mg
Latencia 3 minutos -Con vasoconstrictor 8 mg/kg peso 600 mg
ARTICAINA
Alta fijación a proteínas plasmáticas, Puede administrarse a mujeres gestantes, Vida media de
eliminación corta, Alta velocidad de aclaramiento; Con vasoconstrictor: Contiene menos sulfitos,
Los sulfitos están en el vasoconstrictor y son indispensables como preservativo, Estos pueden ser
responsables para una naturaleza anafiláctica y ataques de asma
Dosis máxima adultos
-Sin vasoconstrictor 3 mg/kg peso 300 mg
Latencia 3-4 minutos -Con vasoconstrictor 7 mg/kg peso 500 mg
Dosis máxima niños mayores 4 años (45kg)
-Sin vasoconstrictor 1.5 mg/kg peso
-Con vasoconstrictor 3-4 mg/kg peso
VASOCONTRICTORES
Todos los anestésicos locales producen una vasodilatación acepto la mepivacaina y la
cocaína
La vasodilatación ayuda a la rápida eliminación del fármaco, pero tiene una corta duración
de acción y eleva la toxicidad sistemática.
Los vasoconstrictores son catecolaminas derivados de la hormona de la hipófisis posterior
EPINEFRINA O ADRENALINA FELIPRESINA
Lidocaína prilocaina
Mepivacaina
Articaina
ADRENAINA: es una catecolamina natural producida en la médula suprarrenal, a dosis bajas
dominan componentes betamiméticos
NORADRENALINA: neurotransmisor de SNC, tiene efectos indeseables 9 veces mayor a la
adrenalina
FELIPRESINA: es un derivado sintético de la vasopresina sin antidiurético, se usa en pacientes con
enfermedad cardiovascular, hipertiropidiso,D.M, y con antecedentes alérgicos
ANESTESICO LOCAL “ IDEAL ”
Sería aquel que, puesto en el lugar adecuado, sea efectivo para todos los pacientes, para
todos los tipos y duraciones de los tratamientos, bien sea aplicado tópicamente o por
inyección, y que actúe rápidamente y sin fallos o complicaciones
Pacientes sin enfermedades Tipo de procedimiento Pacientes con factores de riesgo
generales cardiovascular
Lidocaína con adrenalina Procedimiento corto Mepivacaína sin vasoconstrictor
y Prilocaína con felipresina
Lidocaína, Mepivacaína y Procedimiento rutinario Mepivacaína sin vasoconstrictor
Articaína con adrenalina o Articaína con adrenalina 1:200
000
Pacientes sin enfermedades Tipo de procedimiento Pacientes con factores de riesgo
generales cardiovascular
Mepivacaína y Articaína con Procedimiento largo Articaína con adrenalina 1.200
adrenalina 000
Mepivacaína sin vasoconstrictor
Lidocaína con adrenalina Procedimiento que requiere Lidocaína con adrenalina o
múltiples inyecciones en Articaína con adrenalina 1:200
diferentes áreas 000
