FARMACOLOGÍA ESPECIAL I
Q.F.: PEDRO LACHO QUISPE
Agenda
FÁRMACOS CORTICOIDES (AIES)
FÁRMACOS ESTEROIDEOS (AIES)
1. Concepto.
2. Clasificación.
3. Indicaciones.
4. Acción Farmacológica.
❑ Mecanismo de acción.
❑ Sitio de acción.
5. Efecto Farmacológico.
❑ Efectos secundarios.
❑ Reacciones adversas.
6. Interacciones.
7. Contraindicaciones.
8. Dosificación
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AINES)
1. Concepto.
2. Clasificación.
3. Indicaciones.
4. Acción Farmacológica.
❑ Mecanismo de acción.
❑ Sitio de acción.
5. Efecto Farmacológico.
❑ Efectos secundarios.
❑ Reacciones adversas.
6. Interacciones.
7. Contraindicaciones.
8. Dosificación
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AINES)
Concepto.
Clasificación.
Indicaciones.
Hay dos grupos principales de corticoesteroides, los glucocorticoides y los
mineralocorticoides. Los glucocorticoides (como la cortisona y el cortisol) poseen una
acción antiinflamatoria potente que los hace útiles en varias enfermedades, por
ejemplo, la artritis reumatoide, las enfermedades inflamatorias intestinales, el asma
bronquial y las afecciones inflamatorias de la piel. Sus importantes efectos
inhibidores generalizados de las respuestas inflamatorias son consecuencia de los
efectosde los corticoesteroides, que alteran la actividad de ciertos genes de
respuesta a corticoesteroides.
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AINES)
Concepto.
Clasificación.
Indicaciones.
Ejemplos de corticoesteroides son los siguientes: propionato de clobetasol,
betametasona, butirato de clobetasol e hidrocortisona.
Mecanismo de acción: los corticoesteroides suprimen los componentes de la reacción
inflamatoria.
Vía de administración: tópica, oral, intradérmica o intravenosa en la enfermedad
grave.
Indicaciones: los corticoesteroides se utilizan para el alivio de los síntomas debidos a
afecciones inflamatorias de la piel que no se deban a una infección, por ejemplo, los
del eczema.
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AINES)
Ditranol
El ditranol es el fármaco tópico más potente para el tratamiento de la psoriasis.
Mecanismo de acción: el ditranol modifica la queratinización, pero se desconoce su
mecanismo de acción.
Vía de administración: tópica.
Contraindicaciones: el ditranol no debe administrarse a personas con hipersensibilidad
o psoriasis aguda y pustulosa.
Efectos adversos: irritación cutánea local, tinción de la piel y el cabello.
FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS (AINES)
La acción antiinflamatoria es consecuencia de:
❑ El descenso de la producción de mediadores de la inflamación aguda,
especialmente, de los eicosanoides. Los corticoesteroides impiden la formación
del ácido araquidónico desde los fosfolípidos de la membrana, al inducir la síntesis
de un polipéptido llamado lipocortina. La lipocortina inhibe la fosfolipasa A la
enzima que normalmente es responsable de la movilización del ácido
araquidónico desde los fosfolípidos de la membrana celular, y, por lo tanto, inhibe
la formación consecuente, tanto de las prostaglandinas como de los leucotrienos.
❑ El descenso del número y la actividad de las células inmunocompetentes
circulantes, neutrófilos y macrófagos.
❑ El descenso de la actividad de los macrófagos y fibroblastos involucrados en los
estadios crónicos de la inflamación, con lo que se reduce la inflamación y también
la cicatrización.
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Dexametasona 4 mg/ml solución inyectable
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ampolla de 1 ml contiene 4 mg de dexametasona fosfato (como fosfato sódico
de dexametasona 4,37 mg), que equivale a 3,33 mg de dexametasona base.
3. FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable Solución transparente pH: 7 - 8,5
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
4 mg/ml está indicada en el tratamiento de:
❑ Enfermedades endocrinas como la tiroiditis no supurativa, la hipercalcemia asociada
con cáncer y la hiperplasia adrenal congénita. La dexametasona, en combinación con
un mineralcorticoide, puede ser muy útil en la insuficiencia adrenocortical primaria o
secundaria, aunque la cortisona y la hidrocortisona son los fármacos de elección.
❑ Estados alérgicos severos o incapacitantes resistentes a los tratamientos
convencionales, como en: asma bronquial, dermatitis de contacto o atópica, rinitis
alérgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a fármacos.
❑ Procesos inflamatorios y alérgicos graves, tanto agudos como crónicos, que afecten a
los ojos, tales como: iritis e iridociclitis, corioretinitis, coroiditis y uveitis posterior
difusa, neuritis óptica, conjuntivitis alérgica, queratitis, úlceras marginales corneales
alérgicas.
❑ Tratamiento sistémico en periodos críticos de colitis ulcerosa y enteritis regional.
❑ Enfermedades dermatológicas (pénfigo, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis
[exfoliativa, herpetiforme bullosa o seborreica severa], psoriasis severa y micosis fungoide),
respiratorias (sarcoidosis sintomática, beriliosis, síndrome de Loeffler no manejable por otros
medios, neumonitis aspirativa) y hematológicas (anemia hemolítica adquirida [autoinmune].
❑ Síndrome nefrótico de tipo idiopático (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso.
❑ Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metastático, craneotomía o lesión
craneal.
❑ Como tratamiento coadyuvante a corto plazo durante los episodios agudos o exacerbaciones
de enfermedades reumáticas: artritis (reumatoide, gotosa aguda, psoriásica), osteoartritis
postraumática, espondilitis anquilosante, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc.
❑ Durante una exacerbación o como terapia de mantenimiento, en algunos casos de lupus
eritematoso sistémico y carditis reumática aguda.
❑ Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos y de leucemias agudas en
niños.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Dexametasona 4 mg/ml solución inyectable.
❑ La dexametasona es un corticoide fluorado, de larga duración de acción, de elevada
potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.
❑ Los glucocorticoides causan profundos y variados efectos metabólicos. También modifican la
respuesta inmune a diversos estímulos.
❑ Este fármaco inhibe la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos, sustancias que median en
los procesos vasculares y celulares de la inflamación y de la respuesta inmunológica.
❑ Por tanto, reducen la vasodilatación y el exudado líquido típico de los procesos
inflamatorios, la actividad leucocitaria, la agregación y degranulación de los neutrófilos,
liberación de enzimas hidrolíticos por los lisosomas, etc. Ambas acciones se deben a la
inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2, enzima encargado de liberar los ácidos grasos
poliinsaturados precursores de las prostaglandinas y leucotrienos.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
La dexametasona es un corticoide de larga duración de acción, puesto que sus
efectos se mantienen hasta 72 horas, su aclaramiento total varía entre 2,8 y 3,5
mg/minuto/kg, la semivida de eliminación es de 3-4 horas (límites de 3 a 6 horas
para adultos, 2,8-7,5 horas para 8-16 años y de 2,3-9,5 horas para menores de 2
años) y la semivida biológica de 36-54 horas.
Tras administración por vía intramuscular, los niveles séricos máximos se alcanzan
antes de una hora, se distribuye ampliamente por el organismo con un grado de
unión a proteínas plasmáticas del 70%, difunde a través de las barreras placentaria y
lacto sanguínea, el volumen de distribución es de 2 l/kg, se metaboliza en el hígado
(hidroxilación) y se elimina por orina, un 8% en forma inalterada, y en menor
cantidad por la bilis.
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Dexametasona 4 mg/ml solución inyectable contiene 4 mg de dexametasona fosfato
(equivalente a 3,33 mg de dexametasona base) por ampolla por vía intravenosa,
intramuscular, intraarticular, intralesional y para inyección en tejidos blandos. Puede
ser aplicado directamente o puede ser adicionado a solución de suero fisiológico,
suero glucosado o solución Ringer y administrado por goteo.
4.3. Contraindicaciones
❑ El uso de Dexametasona 4 mg/ml solución inyectable está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Se ha informado de
la producción de reacciones anafilactoides y de hipersensibilidad tras la inyección de
dexametasona. Estas reacciones, aunque se producen en raras ocasiones en
pacientes con historia previa de alergia a algún fármaco, son más comunes.
❑ Los corticoides pueden enmascarar algunos signos de infección o, incluso, pueden
inducir la aparición de nuevas infecciones o agravar las ya existentes. Por tanto el
uso Dexametasona Kern Pharma 4 mg/ml solución inyectable está contraindicado, a
menos que el paciente reciba tratamiento quimioterápico adecuado y esté sometido
a una estricta vigilancia médica, en infecciones fúngicas sistémicas, tuberculosis
diseminadas, tuberculosis latentes o con reactividad tuberculínica, en pacientes con
infestación o sospecha de infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión y
varicela.
Reacciones adversas
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la
acción farmacológica y son más frecuentes con dosis altas, y en tratamientos
prolongados
4.3. Contraindicaciones
❑ La administración de vacunas con virus vivos, incluyendo la viruela, está
contraindicada en personas que están recibiendo dosis inmunosupresoras de
corticoides. Si se trata de vacunas de bacterias o virus inactivados, los corticoides
pueden evitar la respuesta inmunológica esperada de la vacunación (aumento de
anticuerpos séricos). No obstante, pueden emprenderse procedimientos de
inmunización en pacientes que están recibiendo corticoides como terapia del
reemplazo, por ejemplo en la enfermedad de Addison.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
❑ La fenitoína, fenobarbital, adrenalina y rifampicina pueden aumentar el
aclaramiento metabólico de los corticoides, originando un descenso de sus niveles
sanguíneos y una disminución de su actividad farmacológica; requiriéndose un
ajuste de la dosis del corticoide. Estas interacciones pueden interferir con el test
de supresión de la dexametasona, por lo que los resultados obtenidos en estas
situaciones deben ser interpretados con cuidado durante la administración de
estos fármacos.
❑ La dexametasona puede aumentar los niveles plasmáticos de albendazol con
posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
❑ La efedrina puede disminuir los niveles plasmáticos de dexametasona con posible
pérdida del control antiasmático.
❑ Se ha informado de la producción de falsos negativos en el test de supresión de
dexametasona en pacientes que estaban tratados con indometacina; estos
resultados deben ser interpretados con precaución.
❑ El ácido acetilsalicílico, por su actividad hipoprotrombinémica, debe ser utilizado
con precaución mientras se está tratando con corticoides.
Sobredosis
La intoxicación aguda o muerte por sobredosis puede producirse en un porcentaje
muy bajo. Los síntomas que se pueden observar son ansiedad, depresión, confusión
mental, espasmos o hemorragias digestivas, hiperglucemia, hipertensión arterial y
edema. En estos casos está indicada la administración de fenobarbital, que reduce la
vida media de la dexametasona en un 44%, además del tratamiento, sintomático y de
soporte, que incluye oxigenoterapia, mantenimiento de la temperatura corporal,
ingesta adecuada de líquidos y control de electrolitos en suero y orina. El cuadro de
hemorragia digestiva deberá ser tratado de forma similar al de una úlcera péptica.
