Farmacología

farmacognosia
Fármaco:

Medicamento: 1 o varios fármacos + excipiente (compuesto inerte que

facilita su administración)
Droga:

Farmacología general:

Farmacología especial:

Farmacología clínica:

Farmacología experimental:

Farmacoepidemiología:

Toxicología:

Farmacovigilancia:

Terapéutica:

Farmacogenética:

Farmacoeconomía:

Farmacognosia:

Farmacocinética:

Farmacodinamia:
Farmacometría:

Farmacosología:

Posología:

Prescripción:

Principio activo
Medicamento:

(mitigar o combatir trastornos o enfermedades)

Drogas y sustancias toxicas

(Sustancias toxicas que al ser tomadas pueden modificar la conciencia el estado de ánimo o
los pensamientos de un individuo, se encuentran todas las sustancias psicoactivas)
 Tolerancia

después de la exposición a la droga se requiere mayores niveles de la misma para lograr una respuesta determinada)
incremento de la capacidad para metabolizar la droga)
cuando un órgano o sistema que presenta tolerancia a cierta sustancia desarrolla tolerancia a otra)
daño neuronal o alteración de clínex metabólico)

Depuración y aclaramiento: Proceso de eliminación de un fármaco desde el organismo sin referencia al mecanismo del proceso
Dependencia

Síndrome de abstinencia Tras la no administración de droga en una persona aparece un conjunto de signos y síntomas para cada tipo de droga
Drogadicción Enfermedad crónica del cerebro, con recaídas y la búsqueda del consumo de drogas a pesar de las consecuencias nocivas
Uso nocivo Patrón de uso de sustancias psicoactivas que producen daños a la salud
Abusos Patrón de uso de sustancias que produce perturbaciones o limitaciones clínicas significativas, que se manifiestan con uno o más de los siguientes indicadores
-No poder cumplir o repetidos fracasos para realizar actividades trascendentes
-Uso recurrente en situaciones que conlleven a un peligro físico
-Uso continuado de la sustancia a pesar de los problemas ocasionados con la sustancia
Intoxicación Condición que sucede a la administración de una sustancia de la sustancia psicoactiva que produce perturbaciones a nivel cognitivo, perceptivo, afectivo, de conciencia, conductual, o
relacionado con otras funciones y reacciones psicofisiológicas que se relacionan con los efectos fármaco agudos de las sustancias y las reacciones aprendidas con estas y se resuelven con el tiempo
Acción farmacológica: (Antipiréticos)

Efecto farmacológico:

Efecto terapéutico: (ejercen una acción específica sobre una

enfermedad cuando el compuesto ya ha sido absorbido y distribuido. Se ha corregido o restaurado o modificado los procesos fisiológicos que impiden al cuerpo mantener su homeostasis)
Efecto adverso (resulta de una dosificación o
procedimiento inadecuado se le conoce como error médico, generados por un médico o tratamiento, ocurren al comenzar, aumentar o suspender el tratamiento)
Reacción adversa:
(utilización fuera de los
términos de autorización de comercialización y errores de la medicación.
La reacción adversa el evento indeseable ha sido causada por el medicamento y el evento adverso no es necesario que haya una relación causal por los medicamentos utilizados
CLASIFICACION
 - Baja mortalidad y alta morbilidad, más frecuentes
- Hemorragias

- Alta mortalidad y baja morbilidad, remiten tras la retirada del medicamento, HEMOLISIS

- Carcinogénesis

- Convulsiones, insomnio

Farmacocinética movimiento de los fármacos en el organismo desde su administración hasta eliminación

Vías de administración

atraviesan barreras fisiológicas, piel y mucosa requieren de un medio de depósito del

fármaco directamente sin tener que atravesar esta barrera por si solo
Vía oral Vía intradérmica

Principal zona de aplicación: Cara anterior del antebrazo

Utilizadas para pruebas diagnostica de alergias

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Vía sublingual Vía subcutánea

 pH de la saliva es acido por eso la absorción de los ácidos débiles u bases débiles es mejor, sustancias
liposolubles son absorbidas mas rápidamente
Aurícula Ideal para fármacos que no se absorben por vía oral o que pueden modificarse en este medio
derecha
Mecanismos: Difusión simple o poros
Más rápida que la vía oral
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Vía rectal Vía intramuscular

Más comunes: supositorios Absorción determinada por el FLUJO Y VASCULARIZACION SANGUINEA

Utilizan vehículos para llegar a la mucosa (gelatina, glicerina y manteca de puerco)  ACUOSA: Aumenta absorción
 OLEOSA: Disminuye absorción
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Vías respiratorias anestésicos generales, broncodilatadores, antibióticos, corticoides Vía intravenosa

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h Aplicación local del fármaco en caso de neumopatias h
Vía dérmica o cutánea Vía intraósea

Útil en rapidez
Inflamación o vascularización favorecen su absorción Similar a la intravenosa
Utilizada en menores de edad
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Vía conjuntival

Fármacos neutras e isotónica, utiliza soluciones liquidas

FARMACODINAMIA

Principales grupos farmacológicos

Efectos de los depresores del SNC

Trata trastornos de ansiedad y del sueño

EFECTOS: Habla distorsionada, confusión, poca concentración, nauseas, dolor de cabeza, sequedad de boca,
respiración lenta, etc
Se experimenta síndrome abstinencia si se deja de tomar de forma abrupta
Si se deja de tomar de forma brusca puede ocasionar convulsiones
Sobredosis por depresores del SNC

sobredosis

Se tiene una respiración lenta o se detiene reduciendo la cantidad de oxigeno que llega al cerebro HIPOXIA esta influye en daños cerebrales permanentes o del SN
Adicción y síndrome de abstinencia

i se consume de forma prolongada se genera tolerancia (necesitan dosis más altas de la droga o tienen que consumirla con más frecuencia para lograr los efectos)

(Convulsiones, temblores, ansiedad, insomnio, agitación, reflejos imperativos, aumento de la FC, PA y temperatura, sudoración, deseos intensos del medicamento y alucinaciones)
 FARMACOCINETICA
1. LIBERACION
Se determinara el INICIO DE ACCION, VELOCIDAD DE ABSORCION y BIODISPONIBILIDAD
Separación del principio activo de la forma farmacéutica que le sirven como vehículo
En las FORMAS FARMACEUTICAS CONVENCIONALES resulta difícil modular la velocidad con la que se
liberara el fármaco
Fases

DISGREGACION DISOLUCION DIFUSION

Paso de las formas solidas a solución.

Paso de formas solidas a partículas mas Paso del fármaco disuelto a través del
Paso con mayor trascendencia en su
pequeñas fluido
posterior absorción

2. ABSORCION
Representa el paso del fármaco desde el sitio de administración hasta el compartimiento central
Es necesario que el fármaco atraviese varias membranas biológicas para llegar a la circulación general y así llegar
a su sitio de acción.
Estas membranas tienen una función de barrera teniendo selectividad en los fármacos, dejando pasar unos e impidiendo el de otros
El GRADO DE EFECTO del fármaco se relacionara con la concentracion que llegue alcanzar en el sitio de accion
dependiendo se su ABSORCION
Mecanismos de absorción
Filtración o difusión acuosa DIFUSION FACILITADA
Paso de las moléculas DIFUSION PASIVA Las moléculas son facilitadas por un portador o proteína
farmacológicas a través de los poros Mas frecuente transportadora, a favor de un gradiente de concentracion (sin
de la membrana Impulsado por su gradiente de consumir energía)
Condicionantes: Tamaño molecular concentracion Permite el paso de sustancia demasiado grandes y con
y la carga (-), gradiente de Velocidad con la que molécula difunda: polaridad que dificulta su paso por poros
concentracion, hidrosolubilidad del Liposubilidad, grado de ionización y Rapidez y selectividad (moléculas con configuración
fármaco, tamaño de los poros tamaño de la molécula especifica), son saturados, competitividad
(velocidad) Glucosa

Transporte activo
Paso de sustancias facilitado por transportadores Pinocitosis
localizados en la membrana celular Engolamiento de partículas o liquido por la célula que permite el
Sus procesos se limitan a fármacos que poseen transporte hacia su interior
similitud estructural con moléculas orgánicas Permite la entrada al interior de la célula de macromoléculas.
naturales Invaginacion de la membrana celular para después fusionarse dando
Características del transportadores: Selectividad y lugar a una vesícula que se libera al interior de la célula
INDEPENDENCIA de su gradiente de concentracion GRAN GASTO DE ENERGIA
Energía: Hidrolisis del ATP

Cinética de absorción
CUANTIFICA la entrada de fármaco en la circulación sistémica y del estudio de la velocidad de absorción
(numero de moléculas farmacológicas que son absorbidas en un tiempo) y aquellos factores que podrían
afectarla
Tipos:
Primer orden
Orden cero
La velocidad de absorción es proporcional al numero
La cantidad de moléculas que se absorben en
de moléculas disponibles para su absorción, el tiempo
una unidad de tiempo permanece estable en la
disminuye de forma exponencial
mayor parte del proceso de absorción
Mayoría de los fármacos

Factores que condicionan la absorción

La absorción de un fármaco dependerá de características como:
Características físico químicas del Características del sitio de
fármaco Características de la preparación absorción
Peso molecular farmacéutica Superficie del lugar de
Liposolubilidad Dependerá la velocidad con absorción
Hidrosolubilidad la que el fármaco se libera de Espesor de las membranas
Naturaleza acida o alcalina su forma farmacéutica en los Flujo sanguíneo del área
Grado de ionizacion fluidos orgánicos PH del medio
Formulación, proceso de Serán determinadas por la vía de
De esto factores dependerá cual será el fabricación, tamaño administración elegida
mecanismo de transporte por el que el fármaco
atravesara la membrana y la velocidad con la
que sucederá

Situaciones que pueden alterar la absorción y provocar una reducción en el efecto farmacológico
Infancia Factores patológicos
Neonato incremento de PH gástrico que provoca Enfermo renal
un aumento en la absorción de bases débiles, Desequilibrio acido base, retraso del vaciamiento gástrico,
absorción cutánea incrementada disminución de la absorción por vía gastro intestinal
Enfermo Hepático
Embarazo
Aumento de la biodisponibilidad oral, mayor repercusión
Disminución en la velocidad de vaseamiento
es el en sistema de biotransformación hepática
gástrico y en el transito intestinal
Disminuir el ritmo de absorción y aumentar la Enfermo cardiovascular
cantidad absorbida La reducción del gasto cardiaco implica una disminución
en la perfusión sanguínea de diferentes tejidos
Ancianos Enfermo respiratorias
Deterioro fisiológico, disminución del flujo Presencia de hipoxemia, hipercapnia o acidosis modifican
sanguíneo, motilidad gastrointestinal, reducción la permeabilidad de las membranas celulares y los procesos
de la superficie de absorción, actividad de los en los que interviene el hígado y riñón
portadores de membrana
Menor absorción Enfermo endocrinológico
Diabetes, reducción de la absorción intramuscular de los
Factores iatrogénicos fármaco
Administración de fármacos que interactúan entre si pueden
producir cambios en pH, motilidad gastrointestinal o flujo
sanguíneo
Relación de la vía de administración y absorción
Paso de membranas y mecanismos de absorción del
medicamento
 3. DISTRIBUCION
La molécula de un fármaco se distribuye en el plasma y en el liquido intracelular
Cinética dependerá: Propiedades físicas del fármaco y características intrínsecas del organismo (PH, velocidad
metabólica, procesos enzimáticos)
Unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es cuantificable.
Las proteínas permiten su transporte por la sangre

PASO DE LOS FARMACOS A LOS TEJIDOS

La solubilidad de los fármacos determinara la manera en que llegaran a los tejidos:
LIPOSOLUBLES: Pasaran por los capilares, por medio de difusión pasiva
HIDROSOLUBLES: Por medio de filtración
También la CONCENTRACION del mismo en el plasma, va relacionado con la cantidad administrada y la capacidad de unión con las
proteínas, solo la unión pasara a los tejidos
Las situaciones patológicos alteran el comportamiento de los fármacos por la alteración del medio en que se encuentran
(Cambios en el PH, funcionamiento de las enzimas, modificación vascular gasto cardiaco, liberación de sustancias endógenas)

DEPOSITOS TISULARES Y REDISTRIBUCION DE LOS FARMACOS

Los fármacos a menudo se van a concentrar en los tejidos en una mayor cantidad a la del plasma
PRINCIPALES TEJIDOS:

Grasa neutral Hueso Hígado y pulmón Piel

(fármacos lipofílicos) (tetraciclinas, iones metálicos divalentes (amiodarona) (griseofulvina)
por unión a la superficie cristalina)

BARRERAS
Estructura limitante que evitara el paso de un fármaco con facilidad. Se crea una ' selectividad''

Barrera Hematoencefálica Barrera placentera

Las células endoteliales de estos vasos estan estrechamente unidas y Estructura para la comunicación de la circulación sanguínea fetal
no permiten el paso de cualquier sustancia, facilitan que esto con la de la madre
dependa en gran medida del transporte transcelular Permite el paso de los nutrientes y facilita el intercambio de gases
Reguladas por las células gliales y astrocitos. Las características del
fármaco también influye ya que uno liposoluble podrá atravesarlo
para la oxigenación de la sangre del producto

COMPARTIMENTOS
Conjunto de estructuras en las cuales el fármaco tendrá compartimiento similar y que se ordena de manera
nivelada en el mismo

COMPARTIMIENTO CENTRAL COMPARTIMIENTO PERIFERICO COMPARTIMIENTO PERIFERICO PROFUNDO

Agua plasmática intersticial e intercelular Agua intracelular poco accesible (piel, grasa,
Compuestos tisulares a los que el fármaco
Aquellos tejidos que tienen mayor musculo)
se une mas fuertemente y se libera con
irrigación y no almacenan ningún Tejido con buen irrigación pero un grado de
mayor lentitud
fármaco almacenamiento intracelular

VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Define al parámetro cuantificable que relaciona
la concentracion del fármaco en el organismo

BIODISPONIBILIDAD
Cantidad de fármaco que alcanza, desde su forma farmacéutica, concentraciones sanguíneas en un determinado
tiempo
(velocidad con la que un fármaco llega a la circulación)
FACTORES IMPORTANTES: Solubilidad e impermeabilidad

BIOTRANSFORMACION (desoctificacion)
Los fármacos se transforman en sustancias mas polares, mas hidrosolubles
Metaboliza sustancias para utilizarlas o eliminarlas
Hígado órgano mas importante en la eliminación de sinoviocitos lipofílicos transformándolos a sustancias más
hidrofilias, disminuyendo su toxicidad
ETAPAS:
Fase 1 Fase 2
Modificaciones basadas en la obtención de grupos Las sustancias generadas en la fase 1 se pueden unir
funcionales covalentemente a sustancias endógenas, dando lugar
Reacciones de oxidación, oxigenación, reducción, a ÁCIDO GLUCORONICO, GLUTATION, SULFATO y
hidrolisis, alquilaciones y desalogenaciones AMINOACIOS conjugados,
Mas polar y reactivo, menos lipofílicos Ocupan de transferasas
Se da por enzimas catabolizantes presentes en la Hacer mas soluble el compuesto y facilitar su
fracción microsomal (hepatosito) eliminación

ENZIMAS IMPLICADAS EN EL METABOLISMO DE LOS FARMACOS

El CITOCROMO P450 resultado multienzimatico del sistema del sistema de las mono oxigenasas (pulmón, riñón,
piel, intestino y placenta, HIGADO).
La mitad de los fármacos se metaboliza por el CITOCROMO P450
Metaboliza la sustancia exógenas y endógenas, sensible a la inducción del fármaco
La expresión y actividad de este conjunto enzimático lo influencia la: edad, sexo, dieta, especie, tejido, hormonas

FACTORES QUE ALTERAN LA BIOTRANSFORMACION DE UN FARMACO

FISIOLOGICOS FARMACOLOGICOS PATOLOGICOS

Especie y raza
Edad (etapas de maduración, para llegar a la de un adulto)
Inducción enzimática Numero de enfermedades que pueden alterar
Sexo y hormonas (mayor de tejido adiposo en la mujer)
Inhibición enzimática la biotransformación del fármaco
Factores genéticos y étnicos (variaciones)
Dieta (la ingesta de proteínas que aumenta el proceso oxidativo)
 4. EXCRESION
Se eliminara la sustancia en sí como los metabolitos que haya producido
De la sangre y tejidos al exterior
Eliminación por los riñones, pulmones y epato biliar
Excreción renal
Principal vía de eliminación del organismo (fármacos y metabolitos)
Recibe un gran aporte sanguíneo, 25% de gasto cardiaco
Tiene lugar en los glomérulos por los que transita el plasma sanguíneo (capilares-+nefronas). Si no la
arteriola eferente también puede eliminar por secreción pasiva o activa

Otras vías de excreción El PH de la leche materna es

ligeramente mas acido que el plasma,
El PELO Y LA PIEL nada significativas pero si en la forense por lo cual las bases mas débiles se
excretan mejor pero no muy
significativamente

FARMACODINAMIA
Accion de los farmacos
Dependiendo el sitio donde se manifiesta en el organismo o dependiendo de su modificación estructurales o
químicas

clasificación farmacológica
La accion de los fármacos resulta de un fenómeno de interacción química y estructural con componentes
moleculares específicos.
De acuerdo a su estructura y sus propiedades fisicoquímicas:
Especifica: Interactúan de manera selectiva con un receptor
Inespecífica : Ejercen su accion debido a sus propiedades fisicoquímicas que modifican las propiedades de
las membranas celulares y generan un caos en sus funciones

Agonista, antagonista y agonista inversos

De acuerdo a los modelos establecidos para explicar las funciones de los fármacos en un marco general,
podemos clasificarlos en:
Agonista: Tiene la capacidad de adaptarse a un receptor y su estructurar tridimensional activa la función del
mismo y las vías de señalización químicas intracelulares
Antagonista competitivo: Afinidad por receptores específicos pero carece de actividad, su estructura molecular
concuerda con el receptor, pero no produce una respuesta bioquímica intrínsecas
Agonistas inversos: Mayor afinidad por la forma inactiva del receptor, evitando su unión con las proteínas
transductores intracelulares

Fármacos que afectan el SNC