Licenciatura en Obstetricia
Actividad práctica: Farmacocinética 1
1-¿Qué vías de administración de
fármacos conoce?
I. Enteral: administrar un fármaco por la boca es el método más frecuente, conveniente
y económico de administrar un medicamento.
A. Oral: Tiene muchas ventajas. Los medicamentos orales son fácilmente administrados
por el propio paciente y las toxicidades, sobredosis o ambas de los fármacos orales
pueden solucionarse fácilmente con antídotos, como el carbón activado. Sin embargo,
las vías involucradas en la absorción oral de un fármaco son las más complicadas, y el
bajo pH gástrico inactiva algunos medicamentos.
B. Sublingual/bucal: la vía sublingual implica la colocación del medicamento debajo de la
lengua. La vía bucal implica colocar el medicamento entre el carrillo y la encía. Las vías
tanto sublingual como bucal de absorción tienen varias ventajas, que incluyen su
facilidad de administración, absorción rápida, derivación del ambiente gastrointestinal
agresivo y evitación del metabolismo de primer paso
II. Parenteral: La vía parenteral introduce los fármacos directamente en la circulación
sistémica. Esta via se usa para fármacos que se absorben de forma deficiente en las
vías gastrointestinales (p. ej., heparina) o inestables en las vías gastrointestinales (p.
ej., insulina). La administración parenteral también se usa para pacientes que no
pueden tomar medicamentos por vía oral (pacientes inconscientes) y en casos en que
se requiere un inicio rápido de la acción. La administración parenteral proporciona el
mejor control sobre la dosis del fármaco administrada al cuerpo. Sin embargo, esta vía
de administración es irreversible y puede causar dolor, miedo, daño local a los tejidos e
infecciones. Las cuatro principales vías parenterales son la intravascular (intravenosa
o intraarterial), intramuscular, subcutánea e intradérmica.
A. Intravenosa (IV): Es la frecuente. Es útil para fármacos que no se absorben por vía oral.
Permite un efecto rápido y un grado máximo de control sobre la cantidad de fármaco
administrada. Cuando se inyecta en forma de bolo, la cantidad total del fármaco se
administra a la circulación sistémica casi de inmediato. Si se administra como una
infusión IV, el fármaco se infunde a lo largo de periodos más prolongados, lo que
resulta en menores concentraciones plasmáticas máximas y en una mayor duración del
fármaco circulante.
B. Intramuscular (IM): los fármacos administrados por esta via suelen estar en soluciones
acuosas, que se absorben con rapidez, o en preparaciones de depósito especializadas,
que se absorben lentamente. Las preparaciones en depósito a menudo consisten en
una suspensión de un fármaco en un vehículo no acuoso, como polietilenglicol. A
medida que el vehículo se difunde por el músculo, el fármaco se precipita en el sitio de
inyección. El fármaco después se disuelve lentamente, proporcionando una dosis
sostenida a lo largo de un intervalo extendido.
C. Subcutánea (SC): igual que la inyección IM, la inyección SC proporciona absorción a
través de difusión simple y es más lenta que la vía IV. La inyección SC minimiza los
riesgos de hemólisis o trombosis relacionados con la inyección IV y puede proporcionar
efectos constantes, lentos y sostenidos. Esta vía no debe usarse con fármacos que
causan irritación tisular, debido a que puede haber dolor intenso y necrosis.
D. Intradérmica (ID): consiste en la inyección a la dermis, la capa más vascular de piel
debajo de la epidermis. Los agentes para determinación diagnóstica y desensibilización
suelen administrarse por esta vía.
III. Otros
A. Inhalación oral y preparaciones nasales: tanto la inhalación oral como las vías nasales
de administración permiten suministrar con rapidez un fármaco a lo largo de una gran
área de superficie de membranas mucosas de las vías respiratorias y el epitelio
pulmonar. Los efectos farmacológicos son casi tan rápidos como los de un bolo
intravenoso. Los fármacos que son gases (p. ej., algunos anestésicos) y aquellos que
pueden dispersarse en aerosol se administran mediante inhalación. Esta vía es efectiva
y conveniente para pacientes con trastornos respiratorios como asma o enfermedad
pulmonar obstructiva crónica, debido a que el medicamento se administra
directamente en el sitio de acción, con lo que se minimizan los efectos secundarios
sistémicos. La vía nasal consiste en la administración tópica de medicamentos
directamente en la nariz y se usa con frecuencia para pacientes con rinitis alérgica.
B. Intratecal/intraventricular: la barrera hematoencefálica suele retrasar o prevenir la
absorción de los fármacos en el sistema nervioso central. Cuando se requiere de
efectos locales y rápidos, es necesario introducir los fármacos directamente en el
líquido cefalorraquídeo.
C. Tópica: la aplicación tópica se usa cuando se busca un efecto local del fármaco.
D. Transdérmica: esta vía de administración obtiene efectos sistémicos mediante la
aplicación de medicamentos a la piel, por lo general mediante un parche transdérmico.
La velocidad de absorción puede variar de forma considerable, dependiendo de las
características físicas de la piel en el sitio de aplicación, así como de la liposolubilidad
del fármaco.
E. Rectal: debido a que 50% del drenaje de la región rectal evita la circulación portal, la
biotransformación de fármacos por el hígado se minimiza con la administración rectal.
La vía rectal tiene la ventaja adicional de prevenir la destrucción del fármaco en el
ambiente gastrointestinal. Esta vía también es útil si el fármaco induce el vómito
cuando se administra por vía oral o si el paciente está inconsciente. La absorción rectal
suele ser errática e incompleta y muchos fármacos irritan la mucosa rectal.
2- ¿Qué es la Ley de Fick? ¿Para qué
sirve?
Determina la velocidad de pasaje de farmacos a traves de la membrana.
El pasaje esta en relacion con diferentes variables que afectan de manera de directa e
indirectamente el pasaje de un lado a otro de la membrana.
Variables:
Permeabilidad (P): relacion con la liposolubilidad , ionizacion y peso melocular, a
mayor liposolubilidad, mayor pasaje.
Area (A): Superficie, a mayor superficie mayor pasaje.
Concentracion (C1-C2): diferencia de concentraciones, cuanto mayor es la diferencia,
mayor es el pasaje, que va a ser desde el de mayor concentracion al de menos.
Espesor: A mayor espesor el pasaje disminuye, es inversamente proporcional.
Las moleculas mas pequeñas, acidos/bases debiles, lipidos pasan mas rapido.
3- ¿Qué factores determinan la
distribución de fármacos?
La distribución de un fármaco desde el plasma al intersticio depende del gasto cardiaco y del
flujo sanguíneo local, la permeabilidad capilar, el volumen tisular, el grado de unión del
fármaco a las proteínas plasmáticas y tisulares y la lipofilicidad relativa del fármaco.
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