Maropitant

Mecanismo de acción
El maropitant funciona como un antagonista de los receptores de la neurocinina 1
(NK1), bloqueando así la acción de la sustancia P en el sistema nervioso central. La
sustancia P, un neuropéptido relacionado con las taquicininas, se encuentra en
cantidades significativas en los núcleos que constituyen el centro emético del cerebro y
se considera el neurotransmisor principal involucrado en el proceso de vómito. Al inhibir
la actividad de la sustancia P en este centro emético, el maropitant demuestra eficacia
amplia contra las causas neurales y humorales del vómito, abordando tanto factores
centrales como periféricos. (Zoetis, 2022)
Dosificación
La dosis sugerida para la inyección subcutánea es de 1.0 mg de medicamento por cada
kilogramo de peso corporal, lo que equivale a 1.0 ml por cada 10 kg de peso, una vez
al día durante un máximo de 5 días. Los folletos incluidos con cada frasco contienen
tablas de dosificación para simplificar el cálculo de la dosis basada en el peso del
perro. (Zoetis, 2022)
Farmacocinética
En perros, cuando se administró una sola inyección subcutánea de maropitant a una
dosis de 1 mg por kilogramo de peso corporal, se observó en el plasma una
concentración máxima de alrededor de 92 ng/ml, alcanzada en menos de 0,75 horas
después de la administración. Después de alcanzar estas concentraciones máximas, la
cantidad de maropitant en el cuerpo disminuyó con el tiempo, y su eliminación se
caracterizó por una semivida de aproximadamente 8,84 horas. En el caso de una
inyección intravenosa única a la misma dosis de 1 mg/kg, la concentración inicial en el
plasma fue de 363 ng/ml.
En perros, luego de administrar una única dosis subcutánea de 1 mg/kg de maropitant,
se observó una concentración máxima en el plasma de alrededor de 92 ng/ml en
menos de 0,75 horas. Después de esto, la cantidad de maropitant en el cuerpo
disminuyó con una semivida de eliminación de aproximadamente 8,84 horas.
En gatos, una dosis subcutánea similar resultó en una concentración máxima de
alrededor de 165 ng/ml en un promedio de 0,32 horas. La eliminación en gatos tuvo
una semivida más larga, aproximadamente 16,8 horas. En ambos casos, el maropitant
mostró eficacia clínica después de 1 hora de la administración.
La biodisponibilidad del maropitant después de la administración subcutánea fue del
90,7% en perros y del 91,3% en gatos. El maropitant se comporta de manera lineal en
su cinética cuando se administra dentro de un rango de dosis específico.
La acumulación de maropitant después de dosis repetidas fue del 146% en perros y del
250% en gatos cuando se administró una vez al día durante cinco días consecutivos.
El maropitant es metabolizado principalmente en el hígado a través de enzimas
específicas, como CYP2D15 y CYP3A12 en perros, y CYP1A y CYP3A en gatos. La
eliminación renal y fecal representan vías menores de eliminación. La unión a las
proteínas plasmáticas es alta, alrededor del 99% en perros y 99,1% en gatos. (Agencia
Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, 2015)
Farmacodinamia
Los vómitos son un proceso complejo que está controlado por el centro del vómito en el
cerebro, el cual está formado por varios núcleos en el tronco encefálico. Este centro
integra señales sensoriales de diversas fuentes, incluyendo estímulos químicos de la
circulación y el líquido cefalorraquídeo. El maropitant es un medicamento que actúa
como antagonista de los receptores de la neurocinina 1 (NK1), bloqueando la acción de
la sustancia P, un neuropéptido relacionado con los vómitos. Al inhibir la acción de la
sustancia P en el centro del vómito, el maropitant es efectivo contra diversas causas de
vómitos, tanto neurales como humorales.
Estudios in vitro han demostrado que el maropitant se une selectivamente a los
receptores NK1, lo que provoca una disminución en la actividad de la sustancia P en
función de la dosis. Este medicamento ha demostrado ser eficaz contra vómitos
inducidos experimentalmente por sustancias como apomorfina, cisplatino, jarabe de
ipecacuana en perros, y xilazina en gatos, lo que sugiere su eficacia contra
mecanismos eméticos centrales y periféricos.
A pesar del tratamiento exitoso, es posible que después de su administración en perros
persistan signos de náuseas, como salivación excesiva y letargo. (Agencia Española de
Medicamentos y Productos Sanitarios, 2015)
Posología y vía de administración
Este medicamento veterinario, que es una solución inyectable, se puede administrar a
perros y gatos a través de las vías subcutánea o intravenosa. La dosis recomendada es
de 1 mg de maropitant por cada kilogramo de peso corporal, lo que equivale a 1 ml por
cada 10 kg de peso corporal. Esta dosis debe ser administrada una vez al día durante
un máximo de 5 días consecutivos. Si se elige la vía intravenosa, el medicamento debe
ser administrado como una sola inyección sin mezclarse con otros líquidos.
Para prevenir vómitos, se debe administrar el medicamento al menos 1 hora antes del
evento que podría causar los vómitos. El efecto de este medicamento dura alrededor
de 24 horas, por lo que puede ser útil comenzar el tratamiento la noche antes de la
administración de otros medicamentos que puedan causar vómitos, como en casos de
quimioterapia.
Dado que la respuesta al medicamento puede variar entre animales y el maropitant
puede acumularse con dosis repetidas, en algunos casos podría ser suficiente
administrar dosis menores que las recomendadas para administraciones repetidas.
(Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, 2015)
Bibliografía
Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. (16 de Junio de 2015).
cimavet.aemps.es. Recuperado el Agosto de 2023, de
https://cimavet.aemps.es/cimavet/pdfs/es/ft/3733+ESP/FT_3733+ESP.pdf
Zoetis. (20 de Noviembre de 2022). ar.zoetis. Obtenido de
https://ar.zoetis.com/products/felinos/cerenia.aspx