Anestesicos locales
La bupivacaína, que hace su aparición en el mercado como una mezcla racémica en 1963,
es una base débil con un pH de 5,5 - 6,0 y un pKa de 8,1, lo que le confiere un período de
latencia prolongado de hasta 20 minutos y posee una alta liposolubilidad, lo que la coloca
como uno de los anestésicos locales más potentes. Posee una duración del bloqueo de
hasta tres horas por su alto índice de unión a proteínas, básicamente a la alfa-glicoproteína
ácida, como todas las aminoamidas. El bloqueo conseguido con bupivacaína es un bloqueo
de tipo diferencial
La ropivacaína fue aprobada por la FDA en 1996 y recientemente fue aprobada para su uso
en el espacio subaracnoideo. Su estructura química la describe como una aminoamida con
características fisicoquímicas, como el pKa y la unión a proteínas, similares a la de la
bupivacaína. Su liposolubilidad, en cambio, es de dos o tres veces menor, por lo que se
acumula menos en el tejido graso; estas características le permiten tener una mayor
fracción de fármaco libre para su efecto clínico y posee una vida media de eliminación más
corta y un volumen de distribución menor que la bupivacaína
Para incrementar la efectividad de la anestesia subaracnoidea se han utilizado diferentes
aditivos con poder analgésico para disminuir las dosis de anestésicos locales, sin modificar
la calidad anestésica. Dentro del grupo de fármacos aditivos encontramos, entre otros, a
los opioides, los cuales fueron usados en la anestesia subaracnoidea después del
descubrimiento de receptores para estas sustancias en la médula espinal. Tienen la
propiedad de disminuir los impulsos nociceptivos aferentes de las fibras Ad y C
Entre los opioides de uso terapéutico, los lipofílicos tienen un perfil clínico más favorable
por su rápido inicio de acción (minutos); duración intermedia (de 1 a 4 horas) y bajo riesgo
de depresión respiratoria secundaria a su dispersión rostral. El fentanilo y sufentanilo son
los más comúnmente usados en anestesia intratecal. El fentanilo es el menos liposoluble
de los dos y por eso mantiene una modesta selectividad cuando se aplica en este espacio.
Se ha demostrado que la adición de 10 a 25 mg de fentanilo aumenta el éxito de la
anestesia espinal y permite el uso de hasta 20% menos de la masa del anestésico local,
produciendo un efecto analgésico sinérgico para dolor somático y visceral, sin incrementar
el bloqueo simpático ni prolongar la duración del bloqueo motor. Estudios clínicos dosis-
respuesta indican que el fentanilo por encima de 25 mg aumenta los efectos colaterales,
tales como prurito, retención urinaria y depresión respiratoria sin mejorar su efecto
analgésico
Desde hace muchos años se vienen estudiando otros elementos que influyen en la calidad
del bloqueo subaracnoideo, como, por ejemplo, la baricidad. La baricidad de una solución
anestésica, definida como la relación entre la densidad (masa/volumen) de dicha solución
y la densidad del LCR, la cual tiene un valor promedio de 1,0003 +/- 0,0003 g.ml–1 a 37°C.
Esta relación es la que define a una solución como hipobara, si su densidad es menor que
la del LCR; isobara, si es igual, e hiperbara, si su densidad es mayor
La densidad es importante para determinar la diseminación del anestésico local y como
consecuencia la altura o nivel sensitivo del bloqueo
La adición de dextrosa a la ropivacaína mejora la calidad del bloqueo sin aumentar la dosis
requerida, así como acorta el tiempo de acción, de recuperación del bloqueo motor y una
alta diseminación cefálica
ropivacaína hiperbárica (18 mg) y bupivacaína hiperbárica (12 mg) sin la utilización de
opioides, demostraron que la ropivacaína hiperbara produce una anestesia de
características similares a la de la bupivacaína con una menor duración del bloqueo
sensitivo y motor
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