AINES
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos
Ana Paola Rosaldo Contreras
Maritza Salgado Zúñiga
Fernanda Espinosa Chapol
Janet Trinidad Capistran
Índice
01
Salicilatos
02 Derivados del ácido acético
03 Derivados del ácido propionico
04
Derivados del ácido enolico
salicilatos
Compuestos de ácido salicílico con propiedades antiinflamatorias,
antipiréticas y analgésicas.
• Medicamentos de venta libre
• Relativamente no tóxicos
• Pueden bloquear los signos y
síntomas de una enfermedad actual.
FARMACODINAMIA
En dosis altas, puede tratar o ayudar a reducir los síntomas de:
fiebre reumática
artritis reumatoide
otras afecciones inflamatorias de las articulaciones
pericarditis
FARMACODINAMIA
En dosis baja, se usa para:
Prevenir la formación de coágulos de sangre y reducir el riesgo de
un ataque isquémico transitorio (AIT) y angina inestable
Prevenir el infarto de miocardio en pacientes con
enfermedad cardiovascular al prevenir la formación
de coágulos
Prevenir un derrame cerebral, pero no para
tratarlo
FARMACOcinética
1. Tracto gastrointestinal
2. Tejidos
3. Placenta hasta el feto.
4. Leche materna al lactante.
5. Hígado lo transforma en metabolitos.
6. Riñones.
El uso inadecuado de salicilatos puede
resultar en estos efectos adversos:
Mareos, zumbidos en los oídos, dificultad para oír ,
náuseas, vómitos, diarrea , confusión mental y lasitud.
ADVERTENCIA La toxicidad aguda por salicilatos ocurre a
dosis de 20-25 g en adultos o 4 g en niños. Los signos incluyen
hiperpnea, taquipnea, hemorragia, excitación, confusión,
edema pulmonar, convulsiones, tetania, acidosis metabólica,
fiebre, coma y colapso cardiovascular, renal y respiratorio.
Derivados del ácido acético
El ácido acético es un líquido incoloro de olor similar al vinagre.
También puede ser un sólido similar al hielo a temperaturas
inferiores. Se utiliza en la elaboración de fármacos, tintes,
plásticos, aditivos alimentarios e insecticidas.
enaco sódico
clof
Di
K etoro
ac
l
o, t i n a
ol m et
FARMACODINAMIA diclofenaco
Tiene actividad como analgésico,
antipirético y antiinflamatorio. Farmacocinética
Se absorbe en forma rápida y completa por el tracto
gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene
de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los
alimentos, altera su absorción, pero no modifica su
efectividad.
Contraindicaciones
Está contraindicado en presencia de úlcera gástrica o
intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa,
Excreción
al metabisulfito y a otros excipientes.
Se elimina a través del metabolismo y la
posterior excreción urinaria y biliar del
glucurónido y los sulfatos conjugados de los
metabolitos.
Farmacodinamia ketorolaco
Analgésico, antiinflamatorio y antipirético
Farmacocinética
Se distribuye de forma selectiva por el organismo; se
difunde poco a través de las barreras hematoencefálica y
mamaria, pero lo hace con facilidad en la placenta
La analgesia se mantiene durante 6-8 horas. Se une a
las proteínas plasmáticas en 99%. Sólo 40% de la
dosis es metabolizada en el hígado dando lugar a
Contraindicaciones metabolitos prácticamente inactivos. Es eliminado
por la orina en 93% de la dosis. Su vida media es de
4-6 horas.
Contraindicado en los pacientes con
úlcera gastroduodenal activa,
hemorragia digestiva reciente o
antecedentes de úlcera gastroduodenal
Excreción
o hemorragia digestiva.
La principal vía de excreción de Ketorolaco y sus
metabolitos es la orina (61%). El resto es excretado
por la bilis.
Eto d olac
Nabu
me
ton a
Farmacodinamia etodolac
Farmacocinética
Antiinflamatorio, analgésico y
antipirético Una vez ingerido, el etodolaco se absorbe con
rapidez y, en promedio, 99% de él está ligado a
proteínas plasmáticas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; pacientes que hayan
experimentado asma, urticaria u otras Excreción
reacciones de tipo alérgico después de
Se excretan en gran medida por orina.
tomar aspirina u otros AINE
Farmacodinamia nabumetona
Efectos antiinflamatorios Farmacocinética
Efectos analgésicos Las dosis orales de nabumetona, son bien absorbidas en el
Efectos antipiréticos tracto digestivo. Los alimentos aumentan la velocidad de
absorcion, y las concentraciones plasmaticas maximas pero
no afectan la cantidad total de fármaco absorbida.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la nabumetona
Que han experimentado asma, urticaria o reacciones de tipo
alérgico después de tomar ácido acetilsalicílico u otros AINEs.
Excreción
Insuficiencia hepática grave.
el 80% de la dosis administrada por vía oral se elimina
Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación
vía por la orina y sólo el 10% lo hace por las heces.
relacionadas con tratamientos anteriores con AINEs.
Derivados del ácido
propiónico
Puede causar dolor de
cabeza, náusea, vómitos,
diarrea y dolor
Grupo de medicamentos abdominal
antiinflamatorios que
tienen como característica
estructural un carbono
asimétrico
ibuprofeno
Farmacodinamia
Excreción
Riñones Inhibe la enzima ciclooxigenasa (COX) para reducir
la inflamación, el dolor y la fiebre al disminuir las
prostaglandinas.
Contraindicaciones
Alergia a ibuprofeno o AINE. Farmacocinética
Asma.
Úlceras gástricas o sangrado gastrointestinal. Buena absorción oral.
Insuficiencia renal o hepática grave. Amplia distribución en tejidos.
Embarazo (evitar en tercer trimestre) y lactancia. Metabolismo hepático.
Problemas cardiovasculares (uso con precaución). Vida media de 2-4 horas.
ketoprofeno
Excreción Farmacodinamia
Principalmente riñones, Actúa inhibiendo la enzima COX, reduciendo la
excretándose en la orina. producción de prostaglandinas para aliviar
Contraindicaciones inflamación, dolor y fiebre
Precaución en personas con asma.
No se recomienda en casos de úlceras gástricas, sangrado Farmacocinética
gastrointestinal o problemas gastrointestinales. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Precaución en casos de insuficiencia renal o hepática grave. Se distribuye en varios tejidos, incluyendo el sistema
Evitar en el tercer trimestre de embarazo, nervioso central.
Precaución en personas con enfermedades cardiovasculares. Metabolizado en el hígado a través de diversas vías.
Tiene una vida media de alrededor de 1 a 2 horas.
naproxeno
Farmacodinamia
Excreción
Principalmente a través de los Actúa inhibiendo la enzima ciclooxigenasa (COX),
riñones, excretándose en la orina. reduciendo la producción de prostaglandinas para
aliviar inflamación, dolor y fiebre.
Contraindicaciones
Precaución en personas con asma. Farmacocinética
No se recomienda en casos de úlceras gástricas, sangrado Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
gastrointestinal Se distribuye en varios tejidos, incluyendo el sistema
Precaución en casos de insuficiencia renal. nervioso central.
Evitar en el tercer trimestre de embarazo. Metabolizado en el hígado a través de diversas vías.
Precaución en personas con enfermedades cardiovasculares. Tiene una vida media de alrededor de 12 a 17 horas.
Derivados del ácido enólico
Los oxicanes son ácidos enolicos comenzaron a
introducirse en la terapéutica a finales de los 70
como AINE de semivida larga por lo que su
administración es mas espaciada, es importante
en el tratamiento de procesos inflamatorios y
dolorosos crónicos.
xicam
Teno
ca m
o x i
P ir
am
m elox i c
Antiinflamatorio
Inhibidor selectivo de la COX-2
Indicado para el tratamiento de la artritis
reumatoide aguda y crónica, de la osteoartritis,
de la periartritis de hombro y de cadera.
am
Util para el tratamiento de la inflamación y del
dolor secundario de traumatismos
m elox i c
FARMACOcinética
Se liga a proteínas plasmáticas.
Tiene una buena distribución en el organismo,
pero particularmente logra adecuada
penetración en líquido sinovial, llegando a
niveles equivalentes a la mitad de las
concentraciones plasmáticas.
FARMACODINAMIA
Accion inhibitoria paracialmente selectiva sobre la enzima COX-2
Inhibe la sintesis de prostaglandinas con mayor
potencia en el lugar de la inflamación y no sobre el riñon
o mucosa gástrica
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad
al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto.
Su uso durante el embarazo y la lactancia está
contraindicado.
No debe administrarse en pacientes con úlcera péptica
activa o con insuficiencia renal o hepática severas.
Analgesico no esteroideo, antiinflamatorio,
antirreumático
ca m
Indicado para el alivio de sintomas de atritis
reumatoide, osteoartritis, dolor menstrual
primario y dolor postoperatorio.
o x i
P ir
FARMACOcinética y Farmacodinamia
Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva
y reversible de la ciclooxigenasa
Se absorbe adecuadamente desde el tracto gastrointestinal y se une a
proteínas en 98%.
La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de
1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis terapéuticas, el estado de equilibrio se
alcanza a los 7 días.
Excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con síndrome de broncospasmo, pólipos nasales, rinitis, angioedema
precipitado por ácido acetilsalicílico u otro antiinflamatorio no esteroideo.
Enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o
duodenal.
Insuficiencia hepática y/o renal.
Tenoxicam
Propiedades analgésicas y atipiréticas.
Indicado en el tratamiento sintomático de las
afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas
del aparato locomotor.
Contraindicaciones
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o que reaccionen
con síntomas alérgicos o asmáticos a los salicilatos u otras sustancias antiinflamatorias no
esteroideas
En pacientes con historia de úlcera péptica
reciente o alguna otras enfermedad grave del
tracto gastrointestinal superior.
FARMACOcinética y Farmacodinamia
Se absorbe después de su administración oral. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las dos
horas de su administracion en los sujetos en ayunas.
Se une fuertemente a las proteínas del plasma (> 98.5%).
Penetra en el líquido sinovial, donde alcanza unas concentraciones
iguales al 50% las concentraciones plasmáticas.
La semi-vida de eliminación plasmática se sitúa entre 60 y 75 horas,
aunque se ha observado una variabilidad interindividual bastante
grande.
RA
G SCIA
