SENSIBILIZADORES
Farmacologia 1 Parcial
Tema: Presión Arterial
P.A (Presión Arterial)=Fuerza que ejerce la sangre hacia las arterias.
G.C (Gasto Cardiaco)= Sale del ventrículo izquierdo.
R.V.P (Resistencias Vasculares Periféricas)= Son arterias periféricas que
funcionan como válvulas de presión para evitar que los capilares se
rompan por la fuerza de la presión en sangre oxigenada.
V.S (Volumen sistólico)=Es la cantidad de sangre que expulsa el
ventrículo izquierdo en cada sístole y se expresa en ml de sangre por
latido cardíaco.
F.C (Frecuencia Cardiaca)= Latidos por minuto
FÓRMULAS:
● PA= G.C X R.V.P
● G.C= V.S X F.C
¿Cómo aumentó el V.S?
● Aumento Volumen Sanguíneo
● Aumento Fuerza de Contracción
Receptores
Alfa 1 Corazón, Sistema Vascular, hígado,
intestino y músculo liso del sistema
genito-urinario.
Alfa 2 Células Beta del páncreas, plaquetas y
músculo liso vascular.
Beta 1 Corazón y Riñones
Beta 2 Músculo liso de las arterias y arteriolas
(incluidas las coronarias) y bronquios.
Beta 3 Músculo detrusor de la vejiga, tejido
adiposo blanco y marrón, corazón,
vesícula biliar, tracto gastrointestinal,
próstata, miometrio y cerebro
SRAA (Sistema Renina Angiotensina Aldosterona)
● En la célula Yuxtaglomerular se activa con un receptor B1 que
estimula la adrenalina para sacar Renina
● En el hígado llega la Renina en sangre y pasa a angiotensinógeno
SENSIBILIZADORES
● El angiotensinógeno pasa a Angiotensina I
● Llega Angiotensina I a los pulmones y la enzima ECA lo pasa a
Angiotensina II
● La Angiotensina II va ir al riñón trabajando en la suprarrenal y se
Convierte en Aldosterona
● La Aldosterona trabaja en el túbulo contorneado reabsorbiendo
agua y reteniendo sodio, sucede un aumento de la volemia.
La Angiotensina II trabaja en:
● Con la Aldosterona
● Sistema simpático por AD Y NA (Receptores alfa 1
vasoconstrictores en Arteriolas periféricas)
● Hipófisis con ADH o Vasopresina (reabsorción de agua en riñón y
aumenta el V.S)
Tema: Hipertensión Arterial
H.T.A (Hipertensión Arterial)= Sx de etiología múltiple es decir tiene
muchos factores caracterizada por una elevación de P.A
Categorías de Presión Arterial
Normal 120 sobre 80
Elevada 120-129 sobre 80
Presión Alta Nivel 1 130-139 sobre 80-89
Presión Alta Nivel 2 140 o mas sobre 90 o mas
Crisis de Hipertensión mas de 180 sobre más de 120
Fármacos de Hipertensión Arterial
Mec. Acción= Bajan la actividad simpática y Baja la presión arterial.
Familia Fármacos Indicaciones
Agonistas alfa 2 Clonidina Glaucoma
Agonistas alfa 2 Alfa-metildopa Hipertensión Arterial en
Embarazo
Mec. Acción= Actúan en las arteriolas periféricas y generan vasoconstricción
SENSIBILIZADORES
Familia Fármacos Indicaciones Contraindica RAM
ciones
Antagonistas Prazosina Hipertensión Angina de Hipotensión
alfa 1 Arterial leve, pecho Postural
Uréteres
Antagonistas Alfuzosina y Tx Hipersensibili Hipotensión
alfa 1 Tamsulosina Hiperplasia dad ortostática,
prostática síncope,
benigna cefalea y
mareo
Mec. Acción= Bloqueo B1 en corazón, cel yuxtaglomerular y células b-
pancreáticas y Bloqueo alfa 1
Familia Fármacos Indicaciones Contraindicaci RAM
ones
Betabloqueadores Labetalol, Se ocupan en - Baja la
Bucindolol y Cardiología por insulina y
Carvedilol actividad alfa puede causar
bloqueante aumento de
glucosa en
sangre
(glicemia)
Bloqueante no Propranolol Feocromocitoma, - -
selectivo Angina de pecho
(estable o
inestable) y Pris-
metal (jovenes
Bloqueante Metoprolol I.A.M (infarto agudo Angina de Fatiga,
selectivo al miocardio) por pecho mareos,
que baja la fuerza confusión,
de contracción edema e
insomnio
Betabloqueante y Labetalol Hipertensión Angina de -
alfa bloqueante Arterial Severa o pecho
en mujer
embarazada con
Arritmias y
Emergencia
Hipertensiva
Betabloqueante y Carvedilol Insuficiencia Disfunción del -
alfa bloqueante cardiaca crónica, nodo sinusal,
sintomática, severa diabéticos, falla
y Angina de pecho hepática,
embarazo y
Angina de
pecho
Mec. Acción= Actúan directamente inhibiendo a la enzima IECA
SENSIBILIZADORES
● IECAS son de primera línea en px con inicio de hipertensión arterial
● IECAS son nefroprotectores en px con diabetes con insuficiencia renal
● Disminuyen el riesgo cardiovascular
● No producen taquicardia
● No producen trastorno del ritmo
● No genera hipotensión
● No afectan al metabolismo
Familia Fármacos Indicaciones Contraindica RAM
ción
Inhibidores Captopril y Primera línea - Hipotensión,
de la enzima Lisinopril Hipercalemia
convertidora Y
de Disminución
angiotensina de función
(IECA) renal
Profármacos Enalapril y Primera línea - -
Ramipril
Mec. Acción= Bloquea receptores A II tipo 1 AT2 en la suprarrenal
● Disminuye aldosterona
● Disminuye Hormona antidiurética
● Bloquea Agua
● Hipertrofia
● Antiagregante plaquetario
Cuando los IECAS genera tos (TOS IECA) el tx de segunda línea cambia a ARA II
NO SE COMBINAN LOS IECAS CON ARA II POR QUE OCURRE FALLO RENAL
LOS ARA II Y IECAS NO PUEDEN USARSE EN EMBARAZO E INSUFICIENCIA
RENAL
Familia Fármacos RAM
Antagonistas del Valsartan, Olmesartan, Hipercalemia
receptor angiotensina II Losartan y
(ARAII) Candensartan
Mec. Acción: Antagonistas de los canales de calcio
SENSIBILIZADORES
No se pueden usar betabloqueadores con los NO DHP
Familias Actúa Fármacos Indicaciones RAM
NO Trabaja en Verapamilo y Taquiarritmias Bradicardia
Dihidropiridini corazón y Diltiazem y I.A.M
cos arteriolas. El verapamilo
Baja la genera
resistencia estreñimiento
vascular
periférica
Dihidropiridini Trabaja en Nifedipino, Antihipertensiv Taquicardia y
cos Arteriolas. Amlodipino, os Edema
Baja la Nicardipino,
resistencia Felodipino
vascular
periférica
El nifedipino lo usamos en px con embarazo con preeclampsia y en amenaza de
aborto.
Mec. Acción: Efecto arteriovenoso dilatación. (Vasodilatadores)
Fármacos Indicaciones RAM
Nitroglicerina Se utiliza en término -
prehospitalario de I.A.M o
como Tx de I.A.M
Nitroprusiato de Sodio En px con Hipertensión Sobrecargo de líquidos y
arterial con problemas de Edemas
Adrenalina se utilizan
después de los de primera
línea
Captopril Hipertensión Arterial Hipertensión Refleja y
manera sublingual Daño renal
Nitroprusiato de Sodio:
● Ayuda a a perfusión del músculo
● Entra a la célula muscular lisa y bloquea el G.C y no se produce GMP el
músculo no se relaja
SENSIBILIZADORES
Mec. Acción: Secreción de agua de lo renal modificaciones de iones y
funciones
Los usamos como:
● Antihipertensivos
● Edemas
● Glaucoma
● Diabetes insípida
Familia Actúan Fármacos Indicaciones Contraindicac RAM
iones
Diuréticos Túbulo Acetazolamida Necrosis Px en choque Sincope, Mareo
Osmóticos contorneado en presión tubular y Fallo que tenga la e Hipotensión
proximal y ocular y renal agudo presión severa
básicamente van a glaucoma. arterial baja y
atraer agua no responde a
Metazolamida líquidos
Diuréticos de En la porción Furosemida, EDEMA agudo - Hipercalemia,
ASA ascendente Buretanida, de pulmón, Hiponatremia,
gruesa del asa de Torasemida, EDEMA cirrosis Hipocalcemia,
henle en un Ácido cítrico hepática, Glicemia y Acido
cotransportador 1 EDEMA Urico (Genero
NA/ 1 K y 2 CL (No periferico insuficiencia
reabsorbe NA, K Y renal Aguda)
CL)
Ahorradores Tiazidas bloquean Hidroclorotiaz Hipertensión - Hipercalemia,
de K CL y Na ida acción Arterial y Hipercloremia,
diuréticos corta, Diabetes Alcalosis
Clorotiazida insípida metabolica y
acción Elevacion de
intermedia y Colesterol y
Clortalidona Trigliceridos
acción
prolongada
Bloqueadores Bloquean receptor Espironolacto Evita - -
de receptor de aldosterona na, hipocalemia,
de Canrenuna, Hipertension
Aldosterona Eplerenona, Arterial,
Canvenuato Hipertension
potasio arterial
refractaria y en
diuréticos de
asa en cirrosis
● Si voy a usar un diurético de asa por mucho tiempo debo utilizar un ahorrador
de K
● Se pueden combinar Diuréticos tiazídicos con ARA II
● Si combino Betabloqueadores con tiazidas corro el riesgo de generar glicemia
● Un diurético de asa se puede combinar con un bloqueante de aldosterona
SENSIBILIZADORES
Tema: Colesterol y Triglicéridos
Lípidos
Vía exógena=La comida
Vía endógena=Hígado
Grasa (Carbohidratos)=Ácidos grasos libres
HDL=Colesterol bueno
LDL=Colesterol malo (Aterosclerosis)
Colesterol (Ésteres) indicaciones:
Colesterol Total Menor a 110 mg/dl IDEAL
Colesterol Alto 170 a 199 mg/dl LIMITE
Hipercolesterolemia Mayor a 200 mg/dl EXTREMO
Fármacos de Colesterol y Triglicéridos
FAMILIA MEC. ACC. FÁRMACOS INDICACIÓN CONTRAINDI. [Link]
Estatinas Inhiben a la Atorvastatina, Mejora el flujo Embarazo, Enzimas hepáticas,
reductasa y Rosavastatina, y disminuye el Lactancia, daño hepatico largo
disminuye LDL Pravastatina, riesgo de Pediatricos y plano, bilirrubinas,
circulantes Fluvastatina aterosclerosis alergia ruptura de fibras
musculares
Profarmacos
Simvastatina
Lovastatina
Ezetimiba De manera - - - Enzimas hepáticas y
exógena es decir Daño renal
la absorción del
colesterol ya sea
endógeno o
exógeno
Resinas de Evita que los Colestiramina, Se puede usar Dispepsia,
intercambio ácidos biliares se Colestipol, en embarazo Constipación, Diarrea,
iónico absorben es decir Colesevelam y niños Acidez hipodérmica
el colesterol.
Neutraliza a los
ácidos biliares y
se eliminan por
las heces y evita
que se vuelva a
reabsorber ácidos
biliares
Fibratos Altamente Fenofibrato, - - Ictericia, Litiasis,
liposolubles Clofribrato, piedras, daños en el
atraviesan la Bezafibrato, músculo y a largo
membrana celular Ciprofibrato y plazo anemia
para reducir la Gemfibrozilo
SENSIBILIZADORES
cantidad de
triglicéridos
● Podemos usar fibratos y estatinas para bajar colesterol y trigliceridos
● Ezentimiba siempre se acompañan con estatinas
● Ezentimiba no se combina con resinas de intercambio ionico
Tema: Hipoglucemiantes
SENSIBILIZADORES
BIGUANIDAS
SENSIBILIZADORES
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDA CONTRAINDI EFECTOS
CIONES . SECUNDARIOS
Metformina Activación del Disminucion de descenso Tx inicial de IRC Digestivos
AMP protein- produccion HbA1c DMT2 y se IC,(III y IV) interfiere con B12
quinasa, hepatica de 1 a 2% puede RESPIRATOR Acidosis láctica
estimula la glucosa y no causa asociar con IA HEPÁTICA
subunidad B del mejora la hipogluce el resto de alcoholismo
receptor de captación de mia farmacos
insulina y factor glucosa
de crecimiento
epidérmico
intracelular
TIAZOLIDINEDIONAS
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDACI CONTRAINDI. EFECTOS
ONES SECUNDARIOS
TZD se unen Potencian HbAc1 1 a asociado a IC >1 Edema
Pioglitazona PPAR Y Viaja al almacenamiento 1.5% rara Metf. y con HIPERTRANSAMI IC
ADN en su de Trigli y hipogluce intolerancia NASEMIA Anemia
receptor lipogénesis mia asociada a >2.5LAN Aumento de peso
Rosiglitazona retinoide y mejoran la secretagogos Aumento de
inicia la glucosa fracturas
transcripción
en el músculo o
tejido adiposo
RETRASA LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA
INH del SLGT-1
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDACI CONTRAINDI. EFECTOS
ONES SECUNDARIOS
DMT2 0.5% DE Deshidratación DMT1, Embarazo Edema
EMPAGLIFOZINA Glucemia Infecciones y lactancia IC
Urinarias Anemia
Insuficiencia Aumento de peso
DAPAGLIFOZINA urinaria Aumento de
Alteración de fracturas
pruebas de FH
Diarrea
osmótica
INH del CARBOXILASA INTESTINAL
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDACIO CONTRAINDI. EFECTOS
NES SECUNDARIO
Disminuyen o Reducciòn de la HbA1c de 0,5 %. glucemia basal : - Enfermedades Digestiv
EMPAGLIFOZINA retrasan la glucemia normal y intestinales tratamiento
absorción de postprandial. No elevación de GPP (inflamatoria, hipoglucemia
carbohidrato hipoglucemias malabsorción ,et con glucosa pu
DAPAGLIFOZINA en monoterapia c) - insuficiencia
hepática -
Insuficiencia
renal (ClCr < 30
ml/min)
SENSIBILIZADORES
INCRETINAS
AGONISTAS DEL GLP-1 (INCRETINA)
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDACI CONTRAINDI. EFECTOS
ONES SECUNDARIOS
DM2 con IMC ≥ 30 A1c 1.5% Insuficiencia nauseas
exenatidE 2 AL ► Terapia dual: cardiaca III y IV ( transitorias) ►
DIA Asociación con ► Enfermedad Pancreatitis
metformina/SU/p infl intestinal. aguda. ► Se
ioglitazona ► Gastroparesia desconocen sus
LIRAGLUTIDE Triple terapia: efectos a largo
Metformina+Su ó plazo
metformina+piog
INH DE DPP4
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDACI CONTRAINDI. EFECTOS
ONES SECUNDARIOS
Sitagliptina Reducciòn de la HbA1c de en insuficiencia gastrointestinales:
glucemia 1.5 %. monoterapia renal ClCr < 60 nauseas, dolor
postprandial. No como ml/min abdominal
hipoglucemias en alternativa a cefaleas procesos
monoterapia metformina y/o respiratorios
Su infecciosos
asociada a ¿pancreatitis? Se
metfomina SU ó desconocen sus
pioglitazona efectos a largo
plazo
asociada en
triple terapia a
met+Su ó
met+pioglitazo
na
asociada a
insulina con ó
sin metformina
Vildagliptina : Reducciòn de la HbA1c de no está insuficiencia : Medir
glucemia 1.5 %. indicado en renal ClCr < 50 transaminasas
postprandial. monoterapia ml/min gatrointestinales.
alteracion Nauseas, dolor
asociada a hepatica abdominal
metfomina ó ( transaminasas cefaleas. Mareos,
pioglitazona ≥ 3 VN) alteraciones piel
( dosis dividida), (ampollas)
asociada a SU ( procesos
dosis 50 mg ) respiratorios
infecciosos
¿pancreatitis? Se
desconocen sus
efectos a largo
plazo
Saxagliptina HbA1c de no está : insuficiencia gatrointestinales.
1.5 %. indicado en renal ClCr < 50 Vomitos cefaleas.
monoterapia ml/min Mareos,
asociada a insuficiencia alteraciones piel
metfomina , SU hepatica grave (ampollas)
ó pioglitazona procesos
respiratorios
infecciosos
¿pancreatitis? Se
desconocen sus
efectos a largo
plazo
SENSIBILIZADORES
SECRETAGOGOS
SULFONILUREAS
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDA CONTRAINDI EFECTOS
CIONES . SECUNDARIOS
GLIMEPIRIDIDA, Aumentan la HbA1c de 1 •Pacientes - : Hipoglucemias
GLIBENCLAMIDA, secreción de a 2 %. con Insuficiencia aumento de peso
GLICAZIDA insulina intolerancia renal precondicionamiento
independiente a Metformina ( glimepiride cardiaco
de la glucemia, como y glicazida
con reducción monoterapia. en IR leve) -
de glucemia •Asociado Insuficiencia
basal y cuando se hepatica
postprandial deteriore el grave -
control, Alergia a
sobre todo Sulfamidas
postprandial.
•Pueden
asociarse a
insulina
basal
MEGLITINIDAS
FÁRMACO MEC. ACC. CLÍNICA EFICACIA RECOMENDA CONTRAINDI EFECTOS
CIONES . SECUNDARIOS
Repaglinida y
Nateglinida
: Estimulan la Aumentan la
secreción de
HbA1c de 1
a 2 %.
con
intolerancia
No asociar
a
Hipoglucemias
liberación de
insulina a Metformina gemfibrozilo
insulina,
independiente o Glitazonas, -
de la glucemia, como insuficiencia
con reducción monoterapia hepatica
de glucemia Asociado a grave
basal y ellas, cuando
postprandial se deteriore
el control,
( no tomar si no sobre todo
va a comer) postprandial.
Pueden
asociarse a
Insulina
basal
EN IR
Tema: Tratamiento de Diabetes Mellitus
-Objetivo llegar a <130 mg/dl en ayuno y 280 mg/dl después de comer
-Nunca usar más de 3 medicamentos cambiar sino debes poner
insulinas: máximo 2 familias al mismo tiempo
-Antes de cambiar a insulina ver si no responde a dosis máxima
-Si tiene Niv. altos de INSULINA iniciar tx de INSULINAS DE INMEDIATO
De primera línea Metformina Y LAS INSULINAS SIEMPRE CON ELLA
Segunda línea
Sulfonilurea
SECRETAGOGOS
SENSIBILIZADORES
Repaglinida
Sitagliptina
Vildagliptina. DPP4
Saxagliptina.
Pioglitazona. TZD
Exenatide. GLP-1
Temas de elección que van a depender
● Potencia para reducir A1c
● Riesgo de inducir hipoglucemia
● Insuficiencia en el peso corporal
● Impacto sobre glucemia, basal o pospanal
● Patología asociadas
● Riesgo de efectos adversos
● Tolerancia
● Coste
INSULINA BASAL INSULINA PANDIAL
-Intermedia (NPH)solo con med. o - Ultra Rápida (Lispro)
orales hipoglucemia - (Aspart)
-Larga (Glargina)No - (Glulisina)
(Detemir) hipoglucemia -
- Rápido (Regular)
-Ultra Larga (Degludec) - similar a la endógena
No usar en alergia al pescado Todas las insulinas causan
(salmos y tipia ) lipodistrofia
DMT2
Uso
-CAD/EH
-Descontrol/larga evolucion
-2 2 hipoglucemiante orales (sin control )
-Insulinopenia
SENSIBILIZADORES
Insulina basal 10UI(Larga y ultra Larga)Aumentar cad/3 días hasta nivelar
NPH (0.1-0.2 UI/kg IMC Normal) 0.5 UI con IMC mayor 30
Insulina basal (Rápida)1—--------- Basal
plus
Insulina basal Rápida cad/comida—------------- Basal
bolos
75% Basal
25% Bolos
DMT 1
Insulina Basal 60% IMC normal dosis bajas
IMC más del normal se aumenta
Insulina Pandrial 40%
más dosis
Dosis: 0.5-1 UI/kg Al dia
Hipoglucemia menor a 70
Regla de los 15
15gr de glucosa y esperar 15min y seguir dando 15gr y esperar 15min
hasta que este en un nivel normal