ANESTESICOS

LOCALES

OBJETIVO DE APRENDIZAJE
Conocer los anestésicos locales y generales para determinar el uso de los mismos en odontología,
los mismo que se encuentran determinados en IAGD, FDA.
 ANESTESICOS LOCALES
• Son fármacos que deben ser administrados por
profesionales competentes en el manejo de
anestésicos locales, sus reacciones toxicas y otras
emergencias asociadas a su suministro.
• Es preciso contar con un equipo de reanimación,
oxigeno y fármacos para su uso inmediato.
Existen urgencias medicas como:
- Toxicidad sistémica por altas dosis
- Alteraciones cardiovasculares asociadas a
anestésicos con vasoconstrictor
- Reacción de hipersensibilidad y choque
anafiláctico.
 CLASIFICACION

Grupo éster: Prácticamente no se • Cocaína

utilizan en la actualidad, por la • Benzocaína (tópica,
menor duración de su efecto y por previo una amida)
producir más fenómenos alérgicos
CON O SIN EPINEFRINA

que los del grupo amida. Dentro de • Procaína

este grupo se encuentran los • Tetracaína
siguientes fármacos: • Cloroprocaína.
• Lidocaína
Grupo amida: Presentan • Mepivacaína
múltiples ventajas respecto a los
anteriores, sobre todo una menor • Prilocaína
incidencia de efectos secundarios. • Bupivacaína
Pertenecen a este grupo: • Articaína
• Ropivacaína
• Son bases débiles poco solubles e inestables en agua.
• Al combinarse con ácidos fuertes obtienen sales estables.
• La epinefrina tiene pH mas acido, debido a la presencia del agente
antioxidante que se añade para prolongar la conservación. (Reacciones
alérgicas)
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Bloquean de forma transitoria la excitación de las terminales nerviosas
como la conducción nerviosa periférica. PROVOCANDO AUSENCIA DE
SENSIBILIDAD SIN PERDIDA DE
CONCIENCIA

No permiten que el nervio se estimule y se propague el estimulo doloroso al

cerebro

Disminuye la velocidad de despolarización al reducir la permeabilidad de la

membrana a los iones sodio impidiendo que los iones sodio ingresen a la célula y que
los de potasio se desplacen al exterior durante la repolarización.

La elevación de Calcio en el medio alrededor del nervio cesa el efecto

ANESTESICO LOCAL.
Tópica. Se aplica en la superficie de membrana
mucosa, piel, heridas o quemaduras.

Infiltraciones. Se inyecta directamente en el

área interesada.

Bloqueo nervioso regional. Se obtiene

aplicando el anestésico local cerca del nervio
para anestesiar toda la zona donde se
encuentra el nervio
Raquídeo. Se aplican anestésicos dentro del
espacio subaracnoidea para alcanzar raíces
subaracnoideas.
 FACTORES QUE MODIFICAN EN EFECTO ANESTESICO

pKa.
• Son bases débiles hidrosolubles.
• Cuando el pH del medio es mayor que el pKa del anestésico la fracción no
ionizable será mayor.
Lidocaina y mepivacaina tienen un pka bajo entre 7,6 y 7,8 por lo que sus moléculas no
están disociadas y pueden ingresar al axon de la celula nerviosa y actuar mas rápido que
procaína, tetracaína y bupivacaina.

pH. En inflamación e infección el pH del tejido es ACIDO (5 y 6) por lo que el

anestésico que es una base débil se ioniza

Flujo sanguíneo. La zona infectada tienen un flujo sanguíneo elevado lo que facilita la
eliminación del anestésico. Incluso con epinefrina no será duradero.
FARMACOCINETICA
ABSORCION

• Se aplican en forma tópica o por inyección subcutánea.

• Pueden generar manifestaciones colaterales en otros órganos

• Pasan la barrea hematoencefálica y ejercen su efecto sobre neuronas centrales

• Se usan en el estado epiléptico y en arritmias ventriculares por IV

• Actúa en neuronas tanto excitatorias como inhibidoras lo que generar efectos

adversos como convulsiones, temblores y si las concentraciones altas continúan
incluso PARO CARDIACO Y MUERTE.
• Actúa en neuronas tanto excitatorias como inhibidoras lo que generar efectos
adversos como convulsiones, temblores y si las concentraciones altas continúan
incluso PARO CARDIACO Y MUERTE.

• Riesgo de una inyección intravascular por que se debe aspirar antes de administrar al
anestésico. Además considerar que tanto niños como lactantes presentan numero y
calibre de sus vasos es alto.

• Las presentaciones farmacéuticos de anestésicos locales se encuentra como

clorhidrato por lo que cambia el medio a mas acido.

• Los anestésicos locales son inhibidores de la fibrinolisis, la adhesión, la

agregación y liberación plaquetaria, la migración y agregación leucocitaria,
pueden reducir la viscosidad sanguínea y por ello prevenir fenómenos
tromboembólicos.
 DISTRIBUCIÓN
• Relación con la duración del efecto, es decir mas lenta es la distribución mas
prolongado será el efecto.

• CORTA:
• INTERMEDIA.
• PROLONGADA

• Deposita en el tejido conectivo y alcanza la vaina nerviosa para llegar al

interior hidrófobo de la membrana del nervio
 METABOLISMO
Llegan al torrente sanguíneo y se BIOTRANSFORMAN

• ESTERES. Se hidrolizan por acción de la colinesterasa del plasma

y por las esterasas del hígado. Generando acido para-aminobenzoico
(ALERGENO)
• AMIDAS. Solo se biotransforman en el hígado (excepto la
PRILOCAINA metabolismo renal y sanguíneo)
Vida media de eliminación de los agentes tipo amida es de 90 a 160 min.

EXCRECION RENAL
 EFECTOS ADVERSOS

• Dolor a la aplicación . Se recomienda un inyección lenta y con la temperatura de

la solución anestésica similar a la medio corporal.
• Al disminuir el flujo sanguíneo en la zona inyectada también disminuye la cantidad de
oxigeno retardando la cicatrización de la herida
• Los VASOCONSTRICTORES SIMPATICOMIMETICOS (epinefrina)
pueden elevar la presión arterial y la frecuencia cardiaca y causar arritmias en
pacientes hipertensos. La FELIPRESINA es un vasoconstrictor no
simpaticomimético por lo tanto no altera la presión arterial
(PRILOCAINA CON FELIPRESINA.)
 TOXICIDAD

• TAQUIFILAXIA. Disminución del efecto clínico de un fármaco obligando a

un aumento de dosis y reducción del periodo de administración

• A altas concentraciones las AMIDAS tienen efecto MIOTOXICO Y

NEUROTOXICO.

• Reacciones alérgicas principalmente con los ESTERES y al Parabenceno.

• La metahemoglobinemia se presenta por sobredosis de prilocaina. Puede

producirse en el lactante por su menor nivel de hemoglobina reductasa por lo que no
se debe usar CREMA DE LIDOCAINA CON PRILOCAINA en menores de tres
[Link], aplicar azul de metileno - mg/Kg endovenoso por 5 min .
• Reducen la frecuencia cardiaca especialmente la BUPIVACAINA pudiendo
agravar la toxicidad en presencia de otros fármacos como beta-bloqueantes,
antagonistas del calcio, antidepresivos tricíclicos

• Toxicidad sobre el SNC . PRILOCAINA posee efectos ANTICONVULSIVANTES a

concentraciones plasmáticas de 0,5-4 µg/ml mientras que a concentraciones de 5-8 µg/ml
posee efectos convulsivantes.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Cualquier droga que modifique la unión proteica de los anestésicos locales.

• La unión de diferentes anestésicos compiten por sus unión a proteínas obteniendo
buena calidad analgésica reduciendo el riesgo de toxicidad.

• Fármacos que disminuyen el FLUJO HEPATICO como la

CIMETIDINA, PROPANOLOL, HALOTANO reducen el
aclaramiento de los anestésicos locales

• Pacientes tratados con beta-bloqueantes del calcio como el

VERAPAMILO, presentan una prolongada duración del bloqueo y
tienen incrementada su CARDIOTOXICIDAD. (Uso crónico de Beta-
bloqueantes con BUPIVACAINA)
• Los anestésicos locales derivados de ACIDO
PARAAMINOBENZOICO (PABA) como la BENZOCAINA Y
PRILOCAINA antagonizan la acción antibacteriana de las
SULFAMIDAS.
• Las benzodiazepinas aumentan las concentraciones
plasmáticas de BUPIVACAINA disminuyendo su margen de
seguridad.
• En embarazadas la dilatación venosa incrementa el riesgo
de inyección intravascular durante un bloqueo peridural e
incrementan la diseminación de los agentes empleados.
 LIDOCAINA
• Es una solución estéril, apirogena y acuosa, contenida en los cartuchos de
[Link] un periodo de latencia corto.
Indicaciones
• Esta indicada para producir anestesia regional o local mediante infiltración o
bloqueos tronculares periféricos y centrales
Contraindicaciones
• En pacientes con hipersensibilidad a anestésicos tipo amidas
• Pacientes con disfunción hepática
• Pacientes con enfermedad renal
• Pacientes con isquemia regional
 MEPIVACAINA

• Es una amina terciaria usada como anestésico local, es cristalina, soluble en

agua y muy resistente a la hidrolisis acida y alcalina
Indicaciones
• Es útil en pacientes pediátricos (sin vasoconstrictor)
Contraindicaciones
• En pacientes con hipersensibilidad a anestésicos tipo amidas
• Pacientes con disfunción hepática
• Pacientes con enfermedad renal
• Pacientes con isquemia regional
 ARTICAINA
• El clorhidrato de articaina 4% con epinefrina (1:100 000 o 1: 200 000) es una solución acuosa
estéril
Indicaciones
• Infiltraciones en la mandíbula
• Mejora la anestesia pulpar en molares
• Procesos dentales de gran exposición pulpar
• Indicada en adultos mayores
• Hipertensos
• Diabéticos
• Disfunción hepática
Contraindicaciones
• Menores de 4 años
• Hipersensibilidad a anestésicos de tipo amida
 BUPIVACAINA

• Solución estéril, cristalina, apirogena e isotónica

Indicaciones
• Uso limitado en odontología debido a su prolongada duración de efecto (6h tejidos
blandos)
• Se puede combinar lidocaína con bupivacaina para cirugía de terceros molares
Contraindicaciones
• En pacientes con hipersensibilidad a anestésicos tipo amidas
• Pacientes con disfunción hepática
• Pacientes con enfermedad renal
• Pacientes con isquemia regional
 SELECCIÓN DEL ANESTESICO LOCAL.
Tiempo de duración del procedimiento dental. Se mide en base al tiempo que se necesita
mantener la anestesia pulpar

ANESTESICOS DE CORTA Lidocaina 2%, mepivacaina 3%,

DURACION (30 min) prilocaina 4%
ANESTESICOS DE DURACION • Articaina 4% con 1:100000,
INTERMEDIA (mas de 60 min) 1:200000 de epinefrina
• Mepivacaina con 1:20000 de
levonordefrina
• Prilocaina con 1:200000 de
felipresina
ANESTESICOS DE LARGA Bupivacaina con 1:200000 de
DURACION (hasta 8 horas) epinefrina
Requiere hemostasis?
Si es posible el sangrado se usa LIDOCAINA 2% con 1:100000 de EPINEFRINA

Requiere control de dolor post quirúrgico?

La BUPIVACAINA por efecto prolongado permitirá tener al paciente por 8 horas sin
dolor , después usar analgésicos considerando que es Cardiotoxico
 Contraindicaciones del anestésico o del vasoconstrictor?
• Pueden producir ALERGIA
• LIDOCAINA tiene una estructura similar PRILOCAINA y MEPIVACAINA; ARTICAINA igual
estructura que la PRILOCAINA
• Bisulfito de sodio puede presentar cuadro alérgico en este caso se debe usar
MEPIVACAINA 3% o PRILOCAINA 4% SIN VASOCONSTRICTOR.
• HIPERTENSOS con presión arterial sistólica mayor a 200mmHg y diastólica mayor de 115
mmHg es una contraindicación absoluta para cualquier procedimiento dental.
ANESTESICOS SIN VASOCONSTRICTOR NO SIMPATICOMIMETICO COMO
FELIPRESINA+PRILOCAINA
• En pacientes con tirotoxicosis (hipertiroidismo primario) o por sobredosis de suplementos
tiroideos. No usar VASOCONSTRICTOR
Actúan sobre receptores ADRENERGICOS

• Receptores α1. producen constricción de las arteriolas de la piel y

mucosas, aumentando la presión sistólica y diastólica
• Receptores β1. producen aumento de la capacidad cardiaca y de la
fuerza contráctil en el corazón.
• Receptores β2. provocan dilatación de las arteriolas en musculo
esquelético e hígado y disminución de la presión diastólica.

Las drogas que estimulan los receptores adrenérgicos se llaman

SIMPATICOMIMETICAS (EPINEFRINA, NOREPINEFRINA,
LEVONORDEFRINA)
EPINEFRINA.
• Agonista adrenérgico con efectos mas intensos sobre receptores β.
• Aumento de la presión arterial sistólica mas que la diastólica.
• Un Cartucho de LIDOCAINA 2% con 1:100000 de epinefrina (18µg) tiene cerca de 34
veces la cantidad que secreta la medula adrenal en reposo por minuto (0,544µg) pero sin
síntomas en pacientes normotensos.

NOREPINEFRINA
• Estimula es receptor α1 y β1 por lo que produce aumento de la presión sistólica y
diastólica.
• La vasoconstricción mediada por los receptores α, disminuye la hemorragia de la zona
donde se inyectan y el tiempo de acción del anestésico.

LEVONORDEFRINA (Similar a la Norepinefrina)

FELIPRESINA
• Mínimos efectos cardiovasculares.
• No ocasiona arritmias
• Puede ser usado en hipertensos, hipertiroideos y en pacientes que toman
antidepresivos inhibidores de la MAO.
• OXICOTOCICO por lo que es empleado en embarazo. (arritmias en el feto)
• No se usa cuando se requiere hemostasia.
BISULFITO DE SODIO

METIL PARABENO
 DOSIS MAXIMAS RECOMENDADAS.

Cartuchos de uso odontológico son de 1,8 ml.

LIDOCAINA. Cartucho 36 mg (2%)

Paciente. 70 Kg
La dosis Max es de hasta 4 mg/Kg

70 * 4 = 280/36 =7,7
 PRINCIPIO BASICO EN EL USO DE DOS
ANESTESICOS

SE DEBE ASEGURAR QUE LA DOSIS TOTAL DE DOS

ANESTESICOS LOCALES NO SUPERE LA MENOR DE LA
DOSIS MAXIMA DE LOS MISMOS
Durante un procedimiento quirúrgico de tiempo prolongado, seleccione el tipo de
anestésico con el promedio de mayor duración:
a. Lidocaína.
b. Bupivacaína.
c. Procaína.
d. Mepivacaína

Son dosis máxima de anestésicos locales, Excepto:

a. Bupivacaína 0,25-0,5%, dosis máxima 1000 mg.
b. Lidocaína 0.5-1%, dosis máxima 300-500 mg.
c. Mepivacaína 0.5-1%, dosis máxima 300- 500 mg.
d. Prilocaína 1-2%, dosis máxima 600 mg.
 Paciente acude a clínica por fractura de pieza 16 con antecedentes de asma, bajo medicación con
prednisolona 5 mg y salbutamol aerosol 3 veces al día. ¿Qué anestésico administra durante el
procedimiento?
a. Prilocaína con epinefrina.
b. Lidocaína con epinefrina.
c. Lidocaína sin epinefrina.
d. Bupivacaina con epinefrina

La asociación de un vasoconstrictor a la solución anestésica produce beneficios importantes en su acción. Todas las
siguientes son características propias de estas catecolaminas, excepto:
a. En pacientes con tirotoxicosis son usados sin ninguna contraindicación
b. Se obtiene una zona isquémica, importante en tratamientos quirúrgico
c. Interactúan peligrosamente con antidepresivos tricíclicos
d. En hipertensión arterial es contraindicado su uso
 Lidocaina2% sin epinefrina
Prilocaina 4% con epinefrina Dosis. 8mg/Kg
PESO. 45 Kg Dosis máxima. 300 a 500 mg
Dosis. 5 mg/Kg Vol cartucho 1,8 ml
Dosis máxima 600 mg 6 cartuchos; 225 mg
5 Cartuchos; 360 mg

SOLO ADMINISTRA 2 CARTUCHOS DEL PRIMER ANESTESICO. CUAL ES EL NUMERO DE

CARTUCHOS QUE DEBERA ADMINISTRAR DEL SEGUNDO
1 . PAC I E N T E F E M E N I N O D E 1 0 A Ñ O S D E E DA D, P E S O 4 0 K G , D E T E R M I N E C UA L E S E L
M E J O R A N E S T É S I C O PA R A S E R A P L I C A D O Y E L N U M E RO D E C A RT U C H O S Q U E D EB ERÍ A
USAR.
2 . PAC I E N T E H I P E RT E N S O D E 7 0 A ÑO S C O N 9 0 K G D E P E S O, D E T E R M I N E E L
A N E S T É S I C O M A S S E G U RO PA R A S U U S O, C O M PA R E L A D O S I S Q U E D E B E R Á
A D M I N I S T R A R C O N L A D O S I S M Á X I M A Y C O N C L U YA S I E S L A A D E C UA DA,
FINALMENTE INDIQUE EL N U M E RO DE C A RT U C H O S QUE D EB E R Á N SER
ADMINISTRADOS?
3 . A U N PAC I E N T E D E 2 2 A Ñ O S C O N 7 2 K G D E P E S O S E L E A D M I N I S T R A B U P I VAC A I N A
5 % C O N E P I N E F R I N A , D E S P U É S D E 2 H O R A S D E I N T E RV E N C I Ó N D E C I D E Q U E
ADMINISTRARA UN SEGUNDO ANESTÉSICO CON EL FIN DE ASEGURAR UNA
A D E C UADA A N E S T E S I A ; PA R A L O C UA L D E C I D E A D MI N I S T R A R P R I L O C A I N A 4 % C O N
E P I N E F R I N A 1 : 2 0 0 0 00 ; I ND I Q U E C UA L E S L A C A N T I DAD D E C A RT U C H O S Q U E D E B E R Á
A D M I N I S T R A R D E P R I L O C A I N A A F I N D E A D MI N I S T R A R U N A D O S I S A S E G U R A R A L
PAC I E N T E