INSTITUTOPOLITÉCNICO NACIONAL
UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA DE BIOTECNOLOGÍA
ACADEMIA DE CIENCIA Y TECNOLOGIA FARMACEUTICA
LABORATORIO DE FARMACOLOGIA
PRÁCTICA 12 y 13.
EFECTO DE UN ANTIÁCIDO EN EL ESTÓMAGO
4FV1
Equipo 3:
● Cano Ayala Gabriela
● Iturbide Ríos Genesis
Profesores:
● De la huerta Martínez Homero
● Rivera Ramírez Víctor Natanael
de junio de 2023
OBJETIVOS
• Explicar cómo actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido por el
estómago.
• Determinar a partir de las gráficas obtenidas el tiempo necesario y los
mililitros en que los antiácidos alcanzan el pH terapéutico (pH 3.5).
• Comparar entre marcas comerciales cual es el más rápido en neutralizar la
acides.
INTRODUCCIÓN
La acidez es una molestia cuyos síntomas son leves y el paciente recurre a una
medicación sencilla como los tradicionales antiácidos, otras veces la acidez provoca
complicaciones como las úlceras gástricas. En los casos más graves se recurre a
los inhibidores de la bomba de protones y a los bloqueadores de los receptores H2.
- >1
Los antiácidos son medicamentos utilizados
para aliviar acides estomacal y síntomas
relacionados con el reflujo del ácido, funcionan
neutralizando el exceso de ácido en el
estómago y proporcionando alivio temporal de
la incomodidad. ->2
Muchos de los antiácidos tienen ingredientes activos como carbonato de calcio,
hidróxido de magnesio o bicarbonato de sodio que reaccionan con el ácido del
estómago para formar sales neutras. El antiácido debe de mantener el pH sobre lo
deseado, por eso es importante la velocidad de reacción sobre el impacto deseado
que es aproximadamente 3.5.
Tabla1: Clasificación de antiácidos
Sistemicos No sistémicos
-Pueden conducir a una alcalosis -La parte catiónica forma una sal que no se
sistémica. absorbe.
-Tienen una acción rápida, pero poco -L acción de estos productos es más lenta
duradera con efectos secundario. ->1 pero más prolongada sin efectos
secundarios.
-Ejemplo: Bicarbonato sódico
-Ejemplo: Sales de calcio, magnesio y de
aluminio, carbonato cálcico, hidróxido de
magnesio, fosforo de magnesio.
- Tipo de fármacos que no se administra
por mucho tiempo ->1
El mecanismo genérico de cualquier antiácido en el estómago es el que sigue:
HCl (ácido gástrico) + Antiácido (base débil) → H2O + CO2 + sales
La función gastrointestinal puede ser alterada por el efecto de medicamentos,
estimulación, ocasionando una disfunción en la absorción y en casos hasta la
muerte. Existen drogas que pueden influenciar directa o indirectamente la actividad
gastrointestinal, modulan la secreción y motilidad y son frecuentemente usadas en
el tratamiento de trastornos gastrointestinales. ->2
DESARROLLO
EXPERIMENTAL
RESULTADOS
Tiempo
(min) pH
0 0.21
1 0.27
2 0.29
3 0.32
4 0.9
5 0.96
6 1.07
7 1.84
8 2.85
9 3.31
10 3.45
Grafica 1. Tiempo vs ph. (Plus gel ) 10.15 3.5
Volumen
ml) pH
0 0.21
3 0.23
6 0.39
9 0.59
12 2.26
15 2.91
18 3.45
20.3 3.5
Grafica 2: Volumen vs pH (plus gel)
Equipo Componentes mL Tiempo (min)
Gastados
1- Galaver Magaldrato, Dimeticona 13.2 3.57
2- Pepto Subsalicilato de bismuto 18.5 15.25
3- Plus gel Hidróxido de aluminio 20.3 10.15
Hidróxido de magnesio,
dimeticona
4- Normex Hidróxido de Magnesio 5.5 1.4
5- Graloxen Malgadreato, dimeticona 11.5 1.01
Grafica 3: Volumen vs pH (plus gel)
ANALISIS DE RESULTADOS
El principio básico de los antiácidos es neutralizar el exceso de ácido clorhídrico
en el estómago a través de una reacción acido- base. Los principios activos de los
antiácidos utilizados en esta practica tienen este mecanismo.
Hidróxido de aluminio.
Hidróxido de magnesio.
Malgadrato.
En esta reacción, los hidróxidos de aluminio y magnesio reaccionan con el ácido
clorhídrico para formar cloruros de aluminio y magnesio, respectivamente, y agua.
Estas reacciones neutralizan el ácido clorhídrico y reduce la acidez estomacal.
Para el caso de los medicamentos que tenían en su composición subsalicilato de
bismuto y dimeticona, tienen un mecanismo diferente.
La dimeticona es utilizada como anti-flatulento y anti-espumante en el tratamiento
de los síntomas asociados con la acumulación excesiva de gas en el tracto
gastrointestinal. Su mecanismo de acción se basa en su capacidad para reducir la
tensión superficial de las burbujas de gas en el tracto gastrointestinal, lo que facilita
su eliminación y alivia los síntomas de distensión abdominal y flatulencia.
Mientras que subsalicilato de bismuto tiene propiedades
antibacterianas, particularmente contra la bacteria Helicobacter pylori, que
está asociada con úlceras estomacales y gastritis. Forma una capa protectora en
la mucosa gástrica, creando una barrera que ayuda a protegerla del daño causado
por el ácido estomacal y otros irritantes.
En la grafica 3 se pueden observar el tiempo en el que cada uno de los antiácidos
utilizados en la practica alcanzo el pH de 3.5. Se realizo la titulación hasta llegar a
este pH debido a que el pH del estómago, para realizar adecuadamente la
digestión, está comprendido entre 3,5 y 4. Según los resultados el mejor antiácido
es el Hidróxido de sodio debido a que llego al pH en menos tiempo y con menos
volumen que los demás antiácidos con una concentración de 8. 5 g en 100 mL. Sin
embargo, otros medicamentos que igual contenían hidróxido de magnesio se utilizó
más volumen esto debido a la concentración a la que se encontraban por lo tanto el
mejor antiácido dependerá de las necesidades del paciente y de la concentración
del compuesto activo. En el caso del que solo contenía subsalicilato de bismuto se
mostró que se necesitaba mas volumen esto debido a lo encontrado en la
bibliografía sobre las propiedades de este, al igual que la dimeticona, no producen
reacciones de neutralización pero ayudan a la protección de la mucosa y como anti-
flatulentos por lo que se suelen poner junto a antiácidos para tener mejores
resultados en el tratamiento de la acidez estomacal y ulceras gástricas.
EVIDENCIA
FOTOGRAFICA
Imagen 1: Construcción de
modelo in vitro.
Imagen 2: Calibración de
potencionometro .
Imagen 3: Conteo ph vs tiempo,
volumen vs tiempo.
CUESTIONARIO
1.- ¿Qué es un antiácido?
Un antiácido es un medicamento que tiene como finalidad neutralizar
el exceso de ácido secretado por el estómago. El antiácido debe
mantener el pH durante un cierto tiempo, el pH del estómago, para
realizar adecuadamente la digestión, está comprendido entre 3,5 y 4.
Si el pH es superior, se tiene la sensación de pesadez de estómago.
Se caracteriza por tener alivio rápido, pero poco prolongado. ->1
Imagen 4: Ejemplo de antiácido
2.- Investigar cómo se produce el ácido clorhídrico en el estómago
El estómago está cubierto por células parentales que como respuesta se activa la
producción de ácido por medio de AC, liberan bombas de protones para liberar iones de
hidrógeno y genera HCI. ->2
Cuando entra al estómago y secreta
gastrina que activa la secreción de
histamina y interactúa con receptores
H2 de células parentales (más
acido). ->2
Imagen5 : Producción de HCi en estómago.
La somatostatina actúa para inhibir la producción de ácido y mantiene el equilibre de acides
dentro del estómago.
3.- Investigue los grupos de fármacos que inhiben la producción
de ácido clorhídrico e indique su mecanismo de acción.
Son los antiácidos, a los que se han añadido dos grupos de medicamentos de mayor
entidad: los agentes que bloquean los receptores H2 y los inhibidores de la bomba de
protones->1
Agentes bloqueadores de receptores de H2
Reducen la cantidad de ácido producido por el estómago y se asocian con
un alivio más prolongado de los síntomas. Se usan para tratar las úlceras debidas
a la acidez. ->1
Cimetidina
Ranitidina Actúan bloqueando receptor de histamina de la célula
Famotidina parental, la concentración máxima plasmáticas son de 1-3
Nizatidina hrs y son eliminadas por secreción renal o metabolismo
Roxatidina hepático. ->1
Agentes bloqueadores de bomba de protones
Suprimen casi completamente la secreción ácida del estómago,
previene e incluso elimina los síntomas durante 24 h.
Actúan sobre la bomba de protones de la célula parental,
bloqueando enzima H+/K+ATPasa. Se usa para ulceras, reflujo,
esofagitis erosiva , como gastro protectores de AINES.->1
Omeplazol
Lanoprazol
Pantrazol Imagen 6 : Medicamento
Rabeprazol bloqueador de bomba de protones.
Esomeprazol
4.-¿La eficacia de un antiácido depende de la naturaleza del
principio activo, de su cantidad o de ambos?
Depende de ambos por que la naturaleza debe de ser una base alcana para
neutralizar la acidez objetiva. Pero tienen que ver con la cantidad por que la cantidad
debe de ser suficiente para neutralizar el exceso del ácido, entre más acido más
moléculas serán utilizadas. ->1
5.- Explique en qué consiste el modelo de daño gástrico inducido
por etanol
La administración intragástrica de etanol absoluto (1 mL) por vía oral (0.5 mL/100
g). Dos horas después de la administración, los animales se sacrifican en una
cámara de CO2 . De forma inmediata realizar la disección de los estómagos, se
llenan con 10 mL de formaldehído al 2 %, posteriormente se colocan en un
recipiente con formaldehído con el objeto de fijar tanto la capa externa como interna
del estómago, son abiertos a lo largo de su curvatura mayor. El área dañada (mm2)
se mide con la ayuda de un microscopio estereoscópico (x10), la suma del área de
todas las lesiones del corpus de cada animal representa el índice de úlcera (IU) y la
gastro protección se calculó en por ciento de acuerdo con la relación:->4
6.- Mencione a detalle cual es el mecanismo gastro protector de
carbenoxolona
Es del grupo glucocorticoides modificados, tiene la capacidad de inhibir la enzima
(11-beta-HSD), que es responsable de la conversión de a cortisol en los tejidos., la
carbenoxolona reduce la producción de cortisol en el tejido gastrointestinal, lo que
a su vez reduce la inflamación y la respuesta
inmunitaria local->3
La carbenoxolona también se ha
demostrado que inhibe la secreción de ácido
gástrico y aumenta la producción de moco
en el revestimiento del estómago. Esto
ayuda a proteger la mucosa gástrica y a
prevenir la formación de úlceras
7- Investigue que plantas de la medicina tradicional han
comprobado tener un efecto gastroprotector en el modelo de
daño gástrico inducido con etanol.
Extracto acuoso de las vainas de Caesalpinia spinosa ‘tara’.[EAVT]
El efecto del tratamiento de la mucosa
gástrica con el EAVT previo a la agresión
con alcohol etílico a 70°, brindó protección a
la mucosa de manera estadísticamente
significativa mayor (p<0,01) a las dosis más
altas, comparadas con el control y el grupo
con hidroflat (tabla 2). El EAVT a dosis de
800 mg/kg mostró un área de lesión de 0,2
mm2, representando un 99,7% de
protección de la mucosa.->5
Imagen 7 : Reducción de área de lesión
debido a la protección de mucosa.
8.- Investigue otros modelos de daño gástrico y explique en qué
consisten.
Daño por antiinflamatorios no esteroideos (AINES) a la mucosa gástrica
Las úlceras inducidas por AINES son un proceso
complicado que provoca un aumento en la secreción de
ácido gástrico, la disminución en la secreción de
bicarbonato y de moco, el aumento en la permeabilidad
microvascular, el desequilibrio del óxido nítrico y la
producción de radicales libres.
Ejemplo: No son específicos al inhibir a la COX en sus
dos isoformas; su objetivo es inhibir a la COX-2,
responsable del efecto inflamatorio, aunque también
afecta a la COX-1 responsable de la defensa del 14
sistema gastrointestinal. ->5
Piroxicam
ketoprofeno
Paracetamol
Indometacina
Ácido acetil salicílico
Inducción de úlceras gástricas con estrés emocional (método de inmersión en agua
fría)
Después de la administración del vehículo, el fármaco
de referencia y extracto etanólico de T. sylvatica, se
indujo la úlcera por estrés emocional, para esto se
inmovilizaron los animales de experimentación en
cajas de acrílico y se sumergieron en agua a una
temperatura de 18°C por 4 h, posteriormente los
animales fueron sacrificados por se obtuvieron los
estómagos para su posterior procesamiento. ->5
Imagen: inducción de ulceras
gástricas a ratón por medio de estrés.
Conclusiones
• Se investigo como actúa un antiácido para neutralizar el ácido producido por
el estómago.
• Se determino la rapidez de neutralización mediante gráficas de tiempo
necesario y los mililitros en que los antiácidos alcanzan el pH de interés lo
que permite tener un mejor análisis visual para saber que marca es mejor.
• El antiácido con menor tiempo de neutralización es el hidróxido de magnesio
a una concentración de 8g en 100mL , comparándolo con las otras 4 marcas
comerciales de libre venta,
• La eficacia de estos antiácidos no solo dependerá del principio activo sino de
la concentración de estos.
referencias
1.-Angela Bosch Offarm 2004 Volume: 23 Issue: 9
2.- Maria-Josep Divins (2015) Farmacia
Profesional Publisher: Elsevier Volume: 29 Issue: 4
3.- By Ana Victoria, Estrella Arguijo, Dra Leticia, Cruz
Antonio URL: https://ru.dgb.unam.mx/bitstream/DGB_UNAM/TES01000819966
/3/0819966.pdf
4.- Arrieta, Jesús; Reyes-Trejo, Papel de los grupos sulfhidrilos, las
prostaglandinas y el óxido nítrico endógeno, en la gastroprotección del lanosterol
sobre las lesiones gástricas inducidas por etanol en rata Revista Mexicana de
Ciencias Farmacéuticas, vol. 40, núm. 3, julio-septiembre, 2009, pp. 17-21
Asociación Farmacéutica Mexicana, A.C. Distrito Federal, México
5.-Castillo Castillo, V. M. (2016). Efecto antiulcerogénico del extracto etanólico
de Ternstroemia sylvatica Schltdl y Cham. del Estado de Veracruz, en modelos
murinos.