ANTIULCEROSOS
Inhibidores de la Antiácidos Bicarbonato de “Na” Hidróxido de “Mg”
acidez gástrica Carbonato de “Ca” Almagato
Hidróxido de “Al” Magaldrato
Antagonistas H2 Cimetidina Famotidina
Ranitidina Nizatidina
Antagonistas de Anticolinérgicos
receptores muscarínicos Pirenzepina
Inhibidores de la Antigastrina Proglumida
secreción acida
gástrica Inhibidores Omeprazol Esomeprazol
H + K + ATPasa Lanzoprazol Rabeprazol
Pantoprazol
Agonistas receptores de Análogos de
somatostatina somatostatina
Antisecretor y Prostaglandinas y PGE1 Misoprostol
protector gástrico análogos PGE2 Acexamato de zinc
Protectores de la Sucralfato Sales “Bi” coloidal
mucosa G.D. Cabernoxolona
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS
ANTIACIDOS NO ABSORBIBLES
Sales de “Mg” Hidróxido de magnesio
Efecto rápido DIARREA
No se absorben y el ion “Mg” retiene agua Laxante
Sales de “Al” Hidróxido de aluminio
Lento y poco potente ASTRINGENTE
Reacción con proteínas de la mucosa G.I.
Impide absorción de fosfatos (hipofosfatemia)
Sales de “Al” + “Mg” Magaldrato
Almagato
Sales de “Ca” Carbonato cálcico ASTRINGENTE
Efecto rápido y prolongado
Cantidad pequeña absorbible
Alcalosis – Hipercalemia
Indicaciones terapéuticas
o Úlcera péptica duodenal
Mejores resultados en “SUSP” que en “COMP”
o Dispepsia ardorosa con buenos resultados con antiácidos
o En la ERGE “lavan la pared esofágica”
Mejor antiácidos + alginatos
o Profilaxis de gastritis por estrés, indicado en las UTI
Efectos adversos
o El bicarbonato “Na” y carbonato “Ca” provocan alcalosis sistémica
o Provocan “síndrome leche – alcalinos”
o En la Ineficiencia Renal (IR) provocan intoxicaciones por magnesio
Interacciones medicamentosas
o Sales de “Al” = hipofosfatemia
o Las sales de “Al” y “Ca” son astringentes
o Las sales de “Mg” son laxantes
o Interfieren con la absorción de fármacos
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
ANTAGONISTA H2 DE LA HISTAMINA
Ranitidina – cimetidina – famotidina – Nizatidina – Roxatidina
Farmacodinamia
Bloquean de forma competitiva los H2 de células parietales
Inhiben la secreción gástrica de ácido
o En condiciones basales
o En respuesta a estímulos
Disminuyen la actividad de pepsina
o < secreción de pepsinógeno
Disminuyen secreción del F.I. pero no B 12
o Eficacia → Para inhibir la secreción acida
Cimetidina < ranitidina = Nizatidina < famotidina
o Farmacocinética
Hay retraso de su absorción con alimentos.
Indicaciones
o Úlcera gástrica
o Úlcera duodenal
o Úlceras por estrés en cirugía
o Sx de Zollinger Ellison
o Reflujo esofágico y hernia de Hiato
o Prevención de gastropatía por AINEs
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
Preparados y dosis
Fármaco Presentación Vía y dosis
Cimetidina Comprimidos de 200-400-800mg 400 – 800 mg/12h
Ampollas de 2ml = 300mg VO – IM – IV
Solución oral 200mg/5ml
Ranitidina Comprimidos de 150-300-400mg 150 mg/12h
Ampollas de 2ml = 50mg VO – IV -IM
Jarabe 5ml = 50mg
Nizatidina Capsulas de 150-300mg 300 mg/12h
VO – IV IM
Famotidina Comprimidos de 20-40mg 40 mg/24h
VO - IV
Efectos adversos
>Incidencia por: >Paso de la BHE
o Dosis altas o Confusión mental
o Terapia prolongada o Desorientación
o < Eliminación renal o Agitación
o Alucinaciones
o Convulsiones
Desplazamiento de Otros
dihidrotestosterona y < prolactina o Diarrea
o Ginecomastia o Flatulencia
o Galactorrea o Somnolencia
o Impotencia o FATIGA
o < Libido o Dolor muscular
o Efecto rebote
o Tolerancia
Interacciones
1. Incrementa absorción de fenitoína, teofilina dicumarínicos
2. Excepto la famotidina, aumentan la alcoholemia
3. Los antiácidos obstaculizan la absorción de bloqueantes H2
Precauciones
1. Ajustar dosis en IR
2. Suspender terapia en forma paulatina
3. No administrar en embarazo ni lactancia
4. Existe hipersensibilidad cruzada
5. La Ranitidina potencia la toxicidad del paracetamol
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS
Pirenzepina
o Agentes anticolinérgicos por bloqueo selectivo de receptores M1
o Reducen aproximadamente 30% de la secreción ácida gástrica
o < Efectivos que los Anti H2 y > efectos colaterales
o La pirenzepina es < efectiva que los Anti H2, pero > que el placebo
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Derivados del bencimidazol
o Omeprazol
o Lanzoprazol
o Pantoprazol
o Rabeprazol
Omeprazol y Lanzoprazol tienen actividad contra el Helicobacter Pilory
Farmacocinética
Presentación y dosis
Fármaco Presentación Dosis inicial D.M.
Omeprazol Capsulas de 20-40mg 20-40mg/dia 10-20mg/dia
Ampollas de 40mg
Lanzoprazol Capsulas de 15-30mg 15-30mg/dia -----
Pantoprazol Comprimidos 20-40mg 40mg/dia 20mg/dia
Frascos-Ampollas de 40mg
Rabeprazol Comprimidos de 10-20mg 20mg/dia -----
Esomeprazol Comprimidos de 20-40mg ----- -----
Frascos-Ampollas 40mg
Existen asociaciones de: ----- -----
Omeprazol – Lanzoprazol + amoxicilina y
claritromicina
En distintas dosis
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
Precauciones
o Antes de iniciar el tratamiento descartar proceso maligno
o Vigilar enzimas hepáticas con Lanzoprazol (No emplear en I.H o I.R)
o No administrar a niños durante periodos prolongados
o No administrar durante embarazo o lactancia
Acciones antiulcerosas
o Omeprazol eficaz en cicatrizar úlcera duodenal y gástrica
o A dosis de 40mg/día eficaz en úlceras refractarias a H2 y en úlceras por AINE
o Erradica al H. Pylori en combinación a antibióticos
o Aceleran la cicatrización de la úlcera péptica:
A las 2 sem. 50-70%
A las 4 sem. 95%
o Lanzoprazol (30 mg/día) efecto anti HP > al omeprazol
o Pantoprazol (40 mg/día) es > a ranitidina y omeprazol en:
Cicatrización ulcerosa duodenal y gástrica
Erradicación de H. Pylori
o Rabeprazol (20 mg/día) superior a ranitidina en úlcera duodenal
Indicaciones y nivel de evidencia
Efectos secundarios e interacciones
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
ANÁLOGOS DE PROSTAGLANDINAS
Misoprostol
o Estimulan la producción de moco y bicarbonato en células epiteliales
o Inhiben secreción HCl en células parietales vía AMPc
o Estimulan > diferenciación y proliferación celular tras agresión
o Retirados del mercado por inductor del aborto
o Profilácticos en gastropatía por AINEs (Misoprostol 200 mg/4veces/día)
o Provocan dolor abdominal y amenaza de aborto
o Contraindicadas en mujeres gestantes
Acexamato de zinc
o < Secreción gástrica al Inhibir degranulación de mastocitos e histamina
o Efecto citoprotector al estimular secreción de prostaglandinas
o Absorción escasa y concentración superficial en mucosa gastroduodenal
o A dosis de 600-900 mg/día igual efecto de cicatrización que antagonistas H2
PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA
Sucralfato
Comp masticables 1 g; Susp 10 ml = 2 g
o Complejo de hidróxido de Al + sacarosa sulfatada
o Se adhiere a la úlcera formando una pasta viscosa
o Estimula la secreción de moco y bicarbonato
o Forma complejos de pepsina y estimula la producción de prostaglandinas
o Reduce absorción de: fluorquinolonas, teofilina, tetraciclinas, digoxina,
amitriptilina
o Los antiácidos reducen su eficacia
o Efecto indeseado frecuente: estreñimiento
Sales de bismuto
Presentación → Susp 262mg/15ml; Comp masticable 120mg
o Usada en terapia erradicadora de HP
o Efecto tóxico sobre el bacilo HP
o Previene su adherencia a la mucosa
o Inhibe las enzimas proteolíticas del bacilo
o Efecto protector de la mucosa
o Cubre la base de la úlcera
o Absorbe la pepsina
o Estimula síntesis de PGs y bicarbonato
o Efectos indeseados: (“Heces negras”)
Propiedad de: Abel Justiniano Alvarado
