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ANTIANGINOSOS
(2da parte)
También podemos utilizar fármacos, que van a
deprimir los requerimientos miocárdicos de oxígeno,
estos por lo general van hacer son los:
Nitratos, Beta bloqueadores, bloqueadores de
canales de calcio.
Hemos hablado de los requerimientos están
dependientes de varios aspectos sistólicos, diastólicos
que se expresan a través de la precarga, post carga,
aumento de la contractibilidad, de la frecuencia cardiaca, aumento del diámetro del ventrículo por aumento de
requerimiento, tensión en la pared ventricular por requerimiento de oxigeno son mayores.
La estrategia farmacológica o farmacología, está
en aumentar la perfusión y disminuir la demanda
de oxigeno, por lo general en la mayor parte de
los esquemas en el manejo guías terapéuticas,
están involucrados los: Nitratos orgánicos,
bloqueadores de canales de calcio, beta
bloqueadores Y nuevos fármacos como la
RANOLAZINA que se está utilizando también
bloqueando el flujo de iones de los vasos
La mayor parte de los libros de farmacología le
van a presentar la siguiente clasificación,

Fármacos VASODILATADORES, fármacos depresores

cardiacos, algunos fármacos que tiene ambas
características.
Los vasodilatadores, como los Nitratos hay de acción
corta, media y larga duración, los bloqueadores de
canales de calcio trabajan como vasodilatadores y
depresores también, como depresores cardiacos puros
son beta bloqueadores.
En término de VASODILATADORES estos se los clasifica
como arteriales, venosos o mixtos. Los arteriales por

lógica disminuyen la postcarga la resistencia vascular

periférica, los dilatadores venosos son más de
capacitancia, entonces aumentan la cantidad de
sangre que se retienen en las venas, por tanto
disminuyen la precarga, los mixtos producen
venodiltacion y dilatación arterial, pero predomina
sobre todo la precarga; el efecto adverso de los
dilatadores venosos por lo general es la hipotensión
postural.
Las guías terapéuticas que están expresadas
normalmente en este tipo de flujograma o

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algoritmos terapéuticos, cuando el

paciente tiene síntomas anginosos, lo primero que
debemos utilizar es un NITRATOS, luego podemos
asociar a un BETABLOQUEADOR, miren aquí
estamos hablando de un vasodilatador, depresor
cardiaco, luego si no se alivia los síntomas se
puede aumentar la dosis o agregar un bloqueador
de los canales de calcio que es un dilatador arteria
o/y nitratos de acción prolongada, cuando esto no
fusiona recién se utiliza la RANOLAZIDINA y Otros
fármacos en la actulidad lanzados por la FDA.

Normalmente el plan terapéutico ante un

paciente con angina estables es utilizar un
beta bloqueador, da la misma eficacia que
lo hace un Nitrato o un Bloqueador De
Calcio.
Sus ventajas disminución del riesgo de
infarto y mortalidad, los beta bloqueadores
tienen una importante función en la matriz
celular del miocardio, los bloqueadores de
los canales de calcio, son muy efectivos
pero en monoterapia no se los utiliza;
generalmente se los usa más en
combinación, ya sea con los
betabloqueadores o con los vasodilatares venosos, especialmente entran en juego cuando el paciente no tolera los
betabloqueadores o tiene contraindicaciones.
La mayor parte de los pacientes que tienen aginas
de pecho moderadas a severas, van a necesitar
más de un fármaco; los que andan con anginas
leves con un solo medicamento pueden hacer
profilaxis
Hace el uso del esquema para desarrollar el tema;
El primer grupo: los Nitratos Y Nitritos son
fármacos vasodilatadores que trabajan a traves
del GMP cíclico, son varios en que se encuentran
los fármacos antianginosos que es el que nos

interesan en este tema, que son los que alivian el dolor

por que producen vasodilatación y va haber una mejoría
en esta entrega inadecuada que ocurre en la angina y
están también los fármacos ANTIHIPERTENSIVOS que
sirven para tratar la hipertensión arterial.

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¿Cómo me funcionan los nitratos? Normalmente la

células epiteliales general el óxido nítrico son
portadores y tienen en su procesos metabólico al
óxido nítrico sintetasa que es la que genera el NO
(oxido nitrico) a partir de la arginina y del oxígeno,
el cual es liberado de las células endoteliales y pasa
a las células musculares, el musculo liso de los vasos
sanguíneos donde el óxido nítrico, lo que hace es
estimular a la guanidil ciclasa convirtiendo el GTP a
Monofosfato cíclico (AMPciclasa) cual es un
segundo mensajero que va ocasionar relajación del
músculo liso, estimula la guanidil ciclasa, el GMPc
incrementa y lo que va a tener como efecto
vasodilatador preferencialmente y muy ligera
vasodilatación de arterias, o sea que básicamente
son dilatadores más venosos que arteriales

Producen vasodilatación en venas y vénulas y

esto disminuye la precarga, produce dilatación
en pequeñas arterias y arteriolas disminuye la
post carga, al producir la vasodilatación
disminuye la resistencia vascular periférica,
por tanto menor trabajo del corazón, menor
consumo de oxígeno y una mejor entrega de
oxígeno al tejido porque en esos vasos va a
ocasionar una dilatación también en las

coronarias.
Entonces los NITRATOS producen dilatación arteriolar, venoso y
coronario, mejoran el flujo en la zona isquémica REDUCEN LA
POSCARGA y la PRECARGA.

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Cuando se administra NITROGLICERINA

esta es metabolizada por la deshidrogenasa
aldehído y se convierte en oxido nítrico este
estimula la guanilato ciclasa se produce
mayor AMPc esta inhibe a la miosina
quinasa de cadena liviana y en los vasos
sanguíneos produce vasodilatación y esto es
lo que usamos en angina de pecho e infarto
también en la gastroenterología se utiliza
estos como la nitroglicerina para producir el
mismo fenómeno en el musculo liso del tubo
digestivo que produce relajación del musculo
liso y se usa para los espasmos esofágicos y
biliares .
Cuando empieza un ataque agudo de
angina de pecho normalmente en
estos pacientes que tienen angina de
pecho por la arterioesclerosis estable
se produce a consecuencia de un
esfuerzo un incremento en la demanda
de oxigeno esto va a llevar a una
isquemia y luego se desencadena la
cascada isquémica en pocos segundos
va haber una disfunción diastólica,
sistólica un electrocardiograma que ya
va a mostrar alteraciones ,el paciente
tiene disnea incapacidad de seguir
moviéndose , con dolor precordial
intenso en este momento en un
electrocardiograma demostrar una
depresión del segmento ST, esto podría durar minutos, luego el paciente va a estar en reposo ya no va a estar moviéndose
normalmente el reposos alivia el dolor y el electrocardiograma va a tender a normalizarse y luego viene una fase de
recuperación sistólica, que puede durar horas, pero finalmente hay una recuperación completa del paciente, nosotros
podemos intervenir en esta fase de dolor donde el paciente esta sintomático, de ahí que el tratamiento de elección para la
angina de pecho es la nitroglicerina sublinguales porque va a ocasionar rápidamente una disminución de la precarga y una
vasodilatación coronaria que nos favorece en los dos tipos de angina de pecho tanto en el estable como la vasoespástica
sobre todo.
Entonces introduciendo los
NITRATOS ,el nitrato es un
epitrogeno con 3 moléculas de
oxigeno pasa a ser NITRITOS
donde se le quita un oxígeno y es
una molécula de nitrógeno con dos
oxígenos y esa es la que va a
generar el OXIDO NÍTRICO
aumento del GMPc la inactivación
de la miosina de cadena liviana y
la relajación del musculo liso,
entonces esta es la secuencia en
que los fármacos vana a trabajar sobre el musculo liso vascular va a haber:

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Dilatación venosa disminuye la precarga

,reduce la demanda de oxigeno lo que
disminuye la presión ventricular y la
resistencia vascular sistémica ,el corazón
tiene que bombear contra menor resistencia
periférica, dilatar las arterias coronarias
es teoría actual en la que supuestamente los
nitratos mejoran el flujo colateral en el área
isquémica si bien el efecto no es en la zona
donde está la lesión es en la periferia es en
los vasos colaterales.
La relajación del musculo vascular esa
vasodilatación además de la ventajas
que hemos hablado, reducen el daño
cardiaco cuando hay cardiomegalia este
va a reducirse reduce el gasto cardiaco
porque hay una reducción de la precarga,
el retorno ya no es el mismo hay una
retención en los vasos de capacitancia y
también Disminuye la poscarga por la
dilatación arteriolar y esto va a reducir
también el tamaño cardiaco, entonces los
nitratos tienen sensibilidad ,de los vasos sanguíneos los de mayor sensibilidad son las venas luego las arterias y menos
aún las arteriolas
Entonces los efectos de estos fármacos
están asociados a la dilatación de
vasos de capacitancia, va a haber
menor tención en la pared porque va
haber menor carga diastólica , va
disminuir la presión arterial por que
disminuye la resistencia vascular
periférica y esto a veces ocasiona
taquicardia refleja y también algunas
veces es necesario utilizar profármacos
para disminuir esa frecuencia que
finalmente está exigiendo mayor
consumo de oxígeno, esa
venodilatacion va disminuir la tensión
de las fibras y va a haber menor
consumo de oxigeno y va a haber un incremento de flujo colateral coronario.
Entre otros efectos en órganos estos nitratos
relajan el músculo liso en el tubo
gastrointestinal ´para el espasmo esofágico
,biliar etc, en el genitourinario cuando
administramos aun angina estos efectos no
son significativos clínicamente . Cuando se
usa la NITROGLICERINA por vía
intravenosa hay una reducción de la
agregación plaquetaria que de cierta
forma es beneficioso en estos pacientes.
En la angina de pecho estable y en la angina vasoespástica esta se utiliza en fármacos que nos den profilaxis a largo plazo
aquí si es necesario evitar que el paciente haga un nuevo episodio y normalmente usamos vasodilatadores porque estos

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aumentan el suplemento de oxigeno normalmente esta indicados los nitratos de acción larga y los bloqueadores de canales
de calcio.
En la angina inestable se trata el ataque agudo
igual, pero estos van a requerir, como tienen placas
y trombos van a utilizar heparina de bajo peso
molecular más inhibidores de la glucoproteína IIB
IIIA que es la que está en las plaqueta, con su
inhibición, inhibimos la agregación plaquetaria
evitando así el crecimiento del trombo o la
formación de nuevos trombos en las placas
desprendidas.
Normalmente en los pacientes con angina no se
debe hacer trombolisis, no se deben utilizar
fármacos que vayan a destruir el trombo, está
contraindicado, porque el riesgo de sangrado es
mucho mayor cuando se usan estos
En este eslain lo que quiero que recuerden es que
cuando usamos por mucho tiempo la

NITROGLICERINA comienzan a
disminuir los grupos TIOL o mercaptados
donde el azufre esta unido a un H y esto
genera que se produzca mayor peroxinitrato
este es el que ocasiona la tolerancia a los
nitratos, no se va a producir más los efectos
terapeúticos y se ha visto que cuando se
suspende en periodos de 8 horas cada día y el
paciente no reciba NITRATOS, esto
generalmente se elige durante la noche,
porque no va a estar sometido a esfuerzos ni
nada, esto disminuye la tolerancia a los
nitratos.

Dentro de las interacciones de estos

fármacos, como el GMPc es
metabolizado por la fosfodiesterasa
(FDE 5))entonces es obvio saber que
estos fármacos usados en la disfunción
eréctil como el todalafilo, sildelafilo que
son inhibidores de la fosfodiesterasa van
a sumar sus efectos y el dar nitroglicerina
más viagra o todalafilo está
contraindicado, porque nos va a causar
una hipotensión severa y hay mucha
gente que tiene angina, prescriben estos
fármacos y hacen una hipotensión con
nuevos ataques de infarto y muerte,
ahora se están utilizando nuevos
fármacos en este metabolismo que lo que
hacen es estimular la guanilato ciclasa y el NO y producen vasodilatación. Fármacos que no los tenemos (cinaciguant y el

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riociguat) no los tenemos, estos están aprobados por la FDA, para usarse en la hipertensión pulmonar, por el efecto
vasodilatador
Los NITRATOS estarían contraindicados cuando hay infarto del ventrículo derecho, porque cuando hay este problema
hay una posibilidad de producirse severas hipotensiones con el uso de los nitratos, que van a ser muy perjudiciales para el
paciente y no debe combinarse con los
inhibidores de la fosfodielesterasa 5,
porque lo que va a ver es una caída
excesiva de la presión arterial, infarto y
muerte, esto es lo que pasa cuando por lo
general sacan gente muerte de los
moteles, ya que toman nitratos y luego
toman uno de estos fármacos para tratar la
hipotensión eréctil.
Los usos por vía oral, no se usa la
nitroglicerina porque tiene un
metabolismo de primer paso importante,
se usa por vía sublingual que es la vía de
elección para el ataque agudo de angina
también se puede usar en la profilaxis

aguda para prevenir ataques en gente que va a

hacer algún esfuerzo expuesto al frío se puede usar
por vía sublingual.
La vía intravenosa en caso de emergencias
hipertensivas y edema pulmón.
Y por vía bucal y transdermica donde la
absorción es más lenta, en ambos casos se usa para
profilaxis a largo pazo
En el próximo gráfico van a ver con más detalle,
con esto intento es que ustedes sepan que por
vía sublinguales el efecto es rápido, 3 min tarda
para que empiece el efecto vasodilatador, y tiene
una duración de hasta 25min,

vía intravenosa solo se usa en pacientes

que no responden a esta vía sublingual y la
Transdermica para prevención y la oral
con deglución también sirve para
prevención a largo plazo, para una dosis de
ISOSORBIDA DINITRATO, empieza a
actuar a los 15-30min y puede durar hasta
10 horas normalmente para esto usamos no
la nitroglicerina, si no ISOSORBIDA
DINITRATO que es otro nitrato que
metabolizado en nuestro cuerpo se
convierte en ISOSORBIDA
MONONITRATO y es la que nos da la
protección de la vasodilatación que puede

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durar hasta 10 horas, esto es una comparación de

lo que sucede con la nitroglicerina y el
DINITRATO de ISOSORBIDA, esto es inicio
de acción, duración de acción, ya sea por vía
sublingual, oral o transdermica y
definitivamete el mononitrato de isossorbida,
es la que tiene más tiempo de duración de
acción, solo que empieza a actuar recien a los 30
min, mientras que en un ataque agudo lo que
usamos es por vía sublingual, ya sea la
nitroglicerina o el dinitrato de isossorbida, el
que actúa más rápido es la nitroglicerina de 2-
25 min y esto puede hacer la diferencia entre

vivir o morir, por eso es que la

niroglicerina es el fármaco de elección
y van a a ver ustedes, los pacientes con
angina siempre andan portando en el
cuello una cadenita con tubo metálico,
herméticamente cerrado donde está la
nitroglicerina que se tiende a evaporar
en el medio ambiente, y cuando sienten
molestias sacan la tableta sublingual de
0,4 miligramos y se las ponen debajo la
lengua

Normalmente la nitroglicerina se puede

administrar por varias vías, la
intravenosa, sublingual, oral con
deglución y estos son transdermico, ya sea
pomada o parche y son la que
normalmente duran más, y se usa otra
profilaxis a largo plazo
El dinitrato de isosorbida y el
mononitrato de isosorbida que también
existen en el comercio aquí no, pero
existen, se da por via oral y son el
mononitrato de isosorbida es el que
tiene mayor tiempo de duración, no entra
a procesos metabólicos a nivel hepático,
no tiene efecto de primer paso.

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El DINITRATO DE ISOSORBIDA si, entra en el

hígado tiene que entrar en el proceso denitración para
formar el mononitrato de isosorbida que es la forma
activa y se da por vía oral normalmente dinitrato de
isosorbida para profilaxis a largo plazo, también van a
ver cuándo hablen de insuficiencia cardiaca que en
algunos pacientes que no responden o no se pueden
utilizar los fármacos de primera línea, se puede hacer
una combinación del dinitrato de isosorbida con
hidralazina, esto van a aprender después la
HIDRALAZINA es un vasodilatador arterial y con
esto vamos a disminuir la poscarga, pero la precarga
la vamos a producir con venodilatador que es en este
caso el dinitrato de isosorbida.

El mononitrato de isosorbida como les dije,

no entra en proceso metabólico a nivel
hepático, no hay efecto de primer paso, se da
por vía oral y sirve para profilaxis a largo
plazo, en general todos los nitratos tienen como
efectos adversos la hipotensión arterial es
lógico, la cefalea que generalmente es pulsátil,
mareos, y uno de los efectos que es la
enfermedad del día lunes que es vista en
trabajadores que trabajan en industrias de
nitrato.

El intervalo libre de nitratos que es lo que

hay que buscar cuando se usa por tiempos
prolongados, cuando se usa continuamente
pues desarrolla tolerancia, y cuando damos
8 horas de no recibir nitratos vuelve a
presentarse la sensibilidad retorna al día
siguiente y esto ocasiona algunos problemas
en gente que trabaja en la industrias de
nitrato, ellos llegan el día lunes totalmente
sensibles a la acción del nitrato y comienzan
a desarrollar tolerancia hasta que vuelven a
sus casas están libres de nitrato y vuelven a
tener sensibilidad y el día lunes ya sensibles
nuevamente, pierden la tolerancia desarrollan los síntomas de taquicardia, mareo y cefalea pulsátil, es lo que se conoce
como la enfermedad de algunos que trabajan en industrias de nitrato.

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Entonces estos efectos adversos están presentes la

cefalea pulsatil, la hipotensión que produce
taquicardia refleja que algunas veces se puede manejar
con beta bloqueadores, entonces esos son los efectos
más comunes, normalmente cuando se usan y uno
quiere clínicamente estar seguro que esta con la dosis
correcta, el paciente comienza a tener cefalea pulsatil
y estas en la dosis correcta entonces ahí hay que
mantener la dosis para la profilaxis.

Las interacciones ya hemos hablado con inhibidores de la

fosfodiesterasa que van a causar una
vasodilatación sinérgica peligrosa que puede
llevar hasta la muerte

Otro uso de estos nitratos es la

intoxicación con cianuro, el ciaunuro lo
que hace es bloquear la citocromo oxidasa
y esto es lo que mata, entonces el hierro
que esta en la hemoglobina es mas a fin al
cianuro que al hierro que esta en la
citocromo oxidasa y los nitratos lo que
hacen es convertir el hierro ferroso a
férrico y forman la metahemoglobina
entonces asi evitan que el cianuro se junte
con la hemoglobina, con la
metahemoglobina ya no hace, normalmente se usan el nitrato de amilo, nitrato sódico por via intravenosa y el tiosulfato
sódico para recuperar de la metahemoglobina a la hemoglobina normal.
Entonces la nitroglicerina vamos a usarla como vasodilatador venoso, coronario y arterial, vamos a reducir precarga y
poscarga y con esto vamos a disminuir
las demandas y vamos a mejorar el
suministro, esta explicación de la
racionalidad en una fisiopatología de la
isquemia es mas una justificación
fisiopatológica histórica lo que hemos
ido, la profesión médica observando con
el uso de estos fármacos, no existen
estudios de alto nivel de medicina basada
en evidencias que te explique la eficacia,

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es mas una practica medica tradicional de años, normalmente se inicia con tabletas sublinguales de 0.4 mg, también hay
en aerosol la nitroglicerina y se chisguetea una pulsación bajo la lengua y si los síntomas no se alivian se puede repetir
cada 5 minutos la dosis de la tableta sublingual con un máximo de 3 dosis, si después de las 3 dosis persisten las
molestias se tiene que usar nitroglicerina intravenosa
Uso de la nitroglicerina
NITROGLICERINA intravenosa
también se usa en pacientes con
insuficiencia cardiaca o que tengan una
hipertensión persistente que no responda
a los medicamentos y normalmente se
inicia con una perfusión, bombas de 10
microgramos/minuto y se puede ir
aumentando 10 microgramos/minuto
cada 3 o 5 minutos hasta que se
resuelva el problema, si es angina p es
una hipertensión pues lo que vamos
hacer es per fundir 10 microgramos/minuto y aumentando cada 5-10 minutos 10 microgramos, entonces los nitratos se usan
para tratar la angina, se puede utilizar para el síndrome coronario agudo y el edema pulmonar.
Entonces ya conocemos los vasodilatadores venosos BETA BLOQUEADORES que ya son fármacos que ustedes conocen,
estos son antagonistas farmacológicos de los receptores beta 1 y beta 2 y el que nos interesa en este caso es el receptor
beta 1 que esta asociado a varias funciones cardiacas, cuando bloqueamos el receptor vamos a tener cronotropismo
negativos, un efecto antiarritmico, un inotropismo negativo y un fenómeno antiisquemico que nos interesa, va a disminuir
la fuerza contráctil, va a reducir todas las funciones que llevan a un mayor consumo de oxigeno ósea que vamos a disminuir
la demanda esto es un depresor de la función
cardiaca. Nos interesa los fármacos Beta selectivos
porque no queremos Beta 2 nos ocasione problemas.
Normalmente se utiliza el atenolol metoprolol
bisoprolol que son los beta selectivos más usados,
esa cardio selectividad nos puedes reducir esos
problemas que se acompañan con el bloqueo Beta 2
¿Cuáles son los efectos beneficiosos? al disminuir la
frecuencia cardíaca la poscarga, el tamaño cardíaco
un poco incrementado, la fuerza contráctil
disminuida el consumo de oxígeno disminuido, pues
la demanda de oxígeno va disminuido, tenemos un
aumento de la perfusión diastólica, una menor vasoconstricción en ejercicio y un mayor espasmo interrogado hay quienes
postulan que esto puede ser un problema, pero hay también
ciertos seco antiisquemico a través de un aporte mayor de
oxígeno, entonces lo que va a suceder es que hay menor
demanda, un aporte que está en duda si aumenta o
disminuye pero la demanda disminuye el déficit de oxígeno
disminuye y el metabolismo anaerobio disminuye,
entonces va a haber una mejora sustancial del paciente que
tiene isquemia.
Los efectos adversos, hemos estudiado cuando hemos
hablado de los betabloqueadores, bradicardia con bloqueo
cardíaco, broncoespasmo, la mayoría asociados a bloqueo
Beta 2, la insuficiencia cardíaca congestiva
descompensada que es una complicacion y el uso solo con paciente con producciones cardiacas estables, El
enmascaramiento de la hipoglicemia en pacientes con diabetes cansancio, fatiga, debilidad, sueño pesadillas y

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alucinaciones, hemos mencionado qué se acompañan más con los fármacos beta bloqueadores de primera generación,
especialmente el propranolol que ingresa al sistema nervioso central y produce sueño lento.
La vasoconstricción periférica, se produce cuando el receptor Beta 2 está bloqueado entonces puede haber un
empeoramiento del fenómeno de RAYNAUD
y la claudicación Qué es la que, indica para el
dolor qué se produce al caminar, por una
Irrigación insuficiente, esto es por el bloqueo
Beta 2 porque se produce en el músculo
esquelético y a la piel en los vasos sanguíneos,
puede haber un broncoespasmo, puede
presentarse en la insuficiencia cardíaca,
hipoglicemia y son efectivos por
disminuir el consumo de oxígeno porque
estamos disminuyendo las funciones
cardíacas que demandan más oxígeno,
disminuir la frecuencia, la contractibilidad
sobre todo y son útiles estos fármacos en
tratar anginas qué se producen durante el
ejercicio, entonces la gente que tiene este
problema Generalmente son medicados
con betabloqueadores para evitar este
problema, el tercer grupo de fármacos
útiles son
los bloqueadores de los canales de calcio
este grupo de fármacos se dividen en 2: las
dihidropiridinasas y las no
dihidropiridinas.
Las dihidropiridinas tienen una actividad
sobre los vasos sanguíneos, en los canales de
calcio de tipo L, bloqueando estos producen
vasodilatación ahí están el AMLODIPINO,
FELODIPINO, NICARDIPINO,
NIFEDIPINA fármacos que por lo general
están asociados en su uso a la hipertensión
arterial.
Las no dihidropiridina son en cierta forma
más selectivas, para trabajar a nivel cardíaco son cardiodepresores ya vamos a ver cómo lo hace, pero disminuyen la
contractibilidad la frecuencia cardíaca la conducción eléctrica. Los prototipos, hay los fármacos más usados son
DILTIAZEM, VERAPAMILO ambos efectos son interesantes para pacientes con angina de pecho, esa relajación del
músculo liso vascular se unen a los canales
de calcio tipo L, no entra el calcio
vasodilatación, a nivel cardíaco el flujo de
calcio disminuido, el efecto inotropo es
negativo porque necesitamos calcio para
que haya contracción miocárdica, bloquean
la conducción en el nodo sinusal y en el
auriculoventricular entonces hay una

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disminución de la frecuencia cardíaca, entonces están

observando ustedes, que hay efectos beneficiosos qué
nos interesan junto a la angina de pecho.
Hemos hablado de los vasodilatadores venosos,
hemos hablado de los nitratos y ahora estamos
entrando a estos fármacos bloqueadores de los
canales de calcio que pertenecen a los
vasodilatadores arteriales su efecto se produce por
una disminución de la poscarga los otros lo hacían
por la precarga.
Los no dihidropiridinas cómo el
verapamilo y el diltiazem los dos
existen en nuestro comercio.
Las dihidropiridinas que son las que
actúan más en los vasos sanguíneos la
amlodipina existe la nifedipina
también y la MINODIPINA también,
la nicardipina y la clevidipino no hay
y la clevidipino es la que tiene menos
acción en tiempo y esto se debe a un
metabolismo por una esterasa
plasmática, estos son los fármacos qué

forman parte de este grupo, no se olviden las

dihidropiridina=vasos sanguíneos principalmente relajan
el músculo liso de los vasos sanguíneos. Y el verapamilo
y el diltiazem tiene más efectos a nivel cardíaco y son
menos efectivas como vasodilatadores
Los efectos cardiovasculares se producen por la
dilatación arteriolar es decir disminuyen la poscarga,
el inotropismo negativo, que es a lo que llevan por una
menor fuerza contráctil, a la depresión del automatismo
sinusal y de la conducción, la dilatación arterial y
trabajan más sobre vasos de resistencia (arterias) que los

de capacitancia (venas).

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los efectos adversos más comunes de estos fármacos son: la

cefalea, el edema de tobillos (debido a una dilatación precapilar)
dicho edema se puede evitar con la administración de un asociado
de un IECA o bloqueador del receptor de la angiotensina, debido
a que estos fármacos hacen una dilatación postcapilar y no
permitirán la retención del liquido capilar, evitando el edema;
Otro efecto adverso es la constipación (debido a que, si no hay
calcio, no hay contracción del mus. Liso intestinal= <
peristaltismo) y el bloqueo AV a nivel cardiaco. Estos fármacos
que son cardio depresores están contraindicados en uso
concomitante con los B-Bloqueadores, porque ambos inhiben la
conducción auriculoventricular, teniendo como resultado
bloqueos severos en caso de combinación.

En la angina de tipo vasoespástica

(no hay lesiones al interior del vaso), estos bloqueadores de los
canales de calcio promueven la relajación
del espasmo, entonces son muy útiles para
tratar la angina vasoespástica
(incrementando el O2).
En la angina estable
estos disminuyen la demanda de O2, pero
en su mayoría se los usa en combinación
con otro fármaco, se los utiliza sin
combinación en casos de monoterapia (no
son fármacos de primera línea), utilizados
después de que los nitratos o B-
bloqueadores no actuaran de manera
adecuada (y se los usa en combinación),
disminuye la frecuencia, la contractilidad y
la presión arterial (que son datos que nos interesa producir en este equilibrio de oferta y demanda de O2).
Son de elección cuando tenemos la angina
inestable de prinzmetal, se lo puede utilizar
junto con los nitratos, los nitratos más el
diltiazem, verapamil y la nifedipina.
Disminuye el consumo de O2 por que
disminuye la tensión arterial y la
contracción.
La nifedipina produce taquicardia por
efecto reflejo a la hipotensión, la
nifedipina tiene acción cardiaca, pero tiene
más acciones vasculares.
El diltiazem y el verapamil producen
bloqueos e insuficiencia ventricular
izquierda, son cardiopresores. (A un px con insuficiencia cardiaca compensada, no se le puede dar estos medicamentos,
porque lo descompensan, tampoco en px que tienen insipiencia cardiaca en estadios A o B, de asintomáticos los vuelve
sintomáticos, Porque disminuye la fuerza contráctil).

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Se usan en casos de:

 Hipertensión leve o moderada
 urgencia hipertensiva se puede usar
la nifedipina
 en la emergencia hipertensiva la
nicardipina por vía IV, el
clevidipina es de acción corta y
rápida, pero no hay en nuestro
medio y es el fármaco de elección
cuando tenemos px con el
acrocianosis o enfermedad de
Raynaud, con una isquemia
importante en las regiones distales
de las extremidades superiores.
 La nimodipina tiene un uso especial
y único, cuando el px tiene hemorragias subaracnoideas tienden a tener vasoespasmo cerebral, en estos casos la
nimodipina es el fármaco de elección.
 La nifedipina posee una liposolubilidad elevada (se difunde rápidamente por tejidos) y tiene una afinidad por vasos
sanguíneos cerebrales.
LOS USOS CLÍNICOS como las
Dihidropiridinas se utilizan para hipertensión,
angina enfermedad de Raynaud, en la angina de
pecho prinzmetal.
La nimodipino en casos de hemorragia
subaracnoidea que previene el vasoespasmo
cerebral
La nicardipina y el clevipidino para urgencia o
emergencia hipertensiva.
Las no dihidropiridinas para la hipertensión,
angina, fibrilación auricular, etc.
LOS EFECTOS ADVERSOS
Están
asociados ala vasodilatación, el enrojecimiento cutáneo, la cefalea, mareos, la
hipotensión arterial, el edema periférico, insuficiencia cardiaca, la bradicardia, el
bloqueo AV y los efectos gastrointestinales. (todos estos relacionados con el
movimiento del Calcio). La nauseas, enrojecimiento y edema en los tobillos se
presentan sobre todo con la nifedipino y otras dihidropiridinas, con el verapamilo es
muy frecuente la constipación, la insuficiencia cardiaca con el verapamilo.
Los estudios recientes están demostrando que los bloqueadores de calcio, los que son
de acción corta como la nifedipina, el diltiazem incrementan la mortalidad en px con
angina, es por esto que las casas farmacéuticas están poniendo a disposición

preparaciones de larga duración.

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FÁRMACOS QUE
RECIENTEMENTE FUERON
LIBERADOS COMO LA
RANOLAZINA
La RANOLAZINA no la tenemos
disponible en nuestro medio.
Lo que hace es bloquea los canales de
Na+ y K+, Inhiben la oxidación parcial
de ácidos grasos, y se usado en casos
resistentes al tratamiento con los
fármacos de primera línea (no
responde a nitratos, antagonistas beta,
tampoco a los de canales de Ca)

En estos casos, esos fármacos entran en

recién en juego
Hay el efecto beneficioso de la
RANOLAZINA es que disminuye la
posibilidad de una fibrilación auricular
y disminuye la hemoglobina glucosilada
Las contraindicaciones:
contraindicado el uso con fármacos que
prolonguen el QT porque pueden
provocarse extrasístoles, polimórficas
con las puntas torcidas del cuerpo
Y contraindicado en la falla hepática,
porque son excretados por higado

El mecanismo de acción: bloquea el ingreso de NA+

a las celulas y el NA+ se intercambia con el CA+
entonces AUMENTA el influjo de CA+ y el influjo
NA+, cuando es normalmente esto lo que sucede y
disminuye el CA+ dentro de las células, el CA+ es
sacado y es intercambiado por NA+, este
intercambiador de sodio y calcio es el que entra al juego
y al disminuir el CA+ disminuye la fuerza contráctil
y la demanda de oxigeno disponible.
Se lo utiliza como en el tratamiento de la Angina pero
como profilaxis a largo plazo tambien, ya que también
disminuye la demanda de oxigeno, normalmente los
fármacos de elección son los beta bloqueadores pero
se utiliza este fármaco.

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IVABRADINA: es un fármaco bradicardizante es

usado como un sustituto de los betabloqueadores,
sobre todo cuando si la FC es mayor a 75 aun cuando
se usan los Betabloqueadores, se puede utiliza este,
IVABRADINA, es decir, queremos reducir la
Frecuencia cardiaca, estamos usando
betabloqueadores y la frecuencia cardiaca sigue
elevada, no disminuye menos de 75, entonces
queremos bradicardizar y usamos, IVABRADINA,
¿Cómo actúa?: bloqueando los canales de NA+ y
disminuye la Frecuencia
En los efectos secundarios el px va a tener
manchas brillosas visión, el campo visual se
llena de puntos brillosos (fenómeno luninoso) y
puede haber prolongación del QT y puede
haber fibrilación auricular, por eso está
contraindicado usar este fármaco con
betabloqueadores paralelamente con los
bloqueadores de canales de calcio, debido a que
estos también bloquean la conduccion del nodo
sinusal

Otros fármaco que están siendo utilizado en otros países

el NICORANDIL, FASUDIL y la TRIMETAZIDINA,
estos fármacos abren los canales de potasio, producen
vasodilatación tanto arterial como venosa y
disminuyen la precarga y con esto disminuyen la
demanda de oxígeno, entonces fármacos que trabajan
sobre los canales de potasio que son NICORANDIL
qué al producir vasodilatación puede producir
hipotensión, cefalea asociado y está asociada con
úlceras gástricas y si lo asociamos con los inhibidores
de la fosfodiesterasa, como el sildenafilo, esta
contraindicado porque puede producir SHOCK
HIPOTENSIVO, o sea una hipotensión marcada severa.

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El FASUDIL este fármaco produce vasodilatación por el

bloqueo de la RhO quinasa que es una enzima, que
disminuye pues produce vasodilatación a nivel de los vasos,
musculos liso disminuye la precarga y al disminuir la
demanda de oxigeno. Se lo uso en la angina de pecho
estable, pero se requiere hacer muchas pruebas, se están
haciendo pruebas en varios tipos de pacientes, es decir hay
que hacer un estudio muy especial para utilizarlos, la FDA
esta permitiendo su uso bajo ciertos protocolos, en nuestro
medio no existe todavía este fármaco.

TRIMETAZIDINA
Este es un inhibidor de la Pfox que es un
fármaco asociado con la oxidación de los
ácidos grasos, que aumenta la glicolisis en el
corazón y disminuye el consumo de ATP
cardiaco y la demanda de oxígeno, y la
oxidación de los ácidos grasos es el recursos
energéticos del corazón del ATP, y como
disminuye el consumo de ATP disminuye la
demanda de oxigeno.

El infarto de agudo de miocardio, es un tema que es una

patología que viene después, primero empieza como
una angina y puede evolucionar rápidamente a un
infarto, el tratamiento no es un tema para un medico
general, primero en infarto se lo diagnostica como
elevación del segmento ST, hemos hablado de que en
la angina de pecho es parecido a un infarto sin elevación
del segmento ST, pero cuando constatamos una
elevación del segmento ST, esto es un infarto, y lo
primero que hay que hacer al paciente es introducirle
aspirina, la nitroglicerina sublingual, morfina porque la
morfina tiene efectos vasodilatadores y disminuye el
riesgo de edema pulmonar y además produce analgesia
y entonces, el oxígeno siempre hay que medir, hay que
hacer una oximetría, de acuerdo a estos utilizar sistema
de alto o bajo flujo dependiendo de como está la
medición de oximetría, entonces el manejo de IAM consiste en administrar al paciente aspirina, morfina, nitroglicerina y
oxigeno
El manejo posterior va depender, si se disponen de intervenciones coronarias percutáneas, hay centros en los que no se hace
por ejemplo en cbba, no pasan de dos o tres centros donde se hacen cardiología invasiva, donde se puede aplicar stent o

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donde se pueden hacer algo invasivo

para evitar la extensión el infarto o
permeabilizar el vaso obstruido, y
normalmente si hay disponible en los
próximos 90 minutos, debe usarse ya
sea el balón o el stent, y si no se tiene
estos métodos invasivos hay que referir
a un centro que lo haga y no debe pasar
de los 120 minutos, por eso es que en
otros lados tiene helicópteros y llevar a
estos pacientes a lugares en los que si
lo hacen, en nuestro medio en la ciudad
no deberías tardar mas de 120 minutos
En llevar a un paciente, en la
ambulancia de un centro ya sea dentro
el cercado o la periferia ahora si estas
en el chapare estas fregado y la
trombolisis debe ser realizada en los
30 minutos, pero a los 120 minutos
deberías estar metiendo el balón
para quitar esto, y el manejo pos
infarto, si se ha realizado estos
método invasivos hay que
permeabilizar al paciente y hay que
utilizar anti plaquetario, esto es para
disminuir la mortalidad, si se hizo
trombolisis también hay que utilizar
heparina de bajo peso molecular,
normalmente se utilizan
ESTATINAS ANTIAGREGANTE
PLAQUERIARIOS, cuando se tiene
stent, cuando se han puesto estas mallas metalicas para permeabilizar la arteria coronaria, se pueden utilizar
ASPIRINAS más el CLOPIDROGREL, y sin la stent la aspirina. Los beta bloqueadores, los IECAS, los antagonistas
del receptor de la angiotensina y las espironolactona también pueden ser consideradas en el tratamiento pos infarto
miocardio, porque lo que queremos es disminuir, es decir equilibrar la ofertibilidad de la demanda de oxígeno en
corazón ya dañado con isquemia

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