Primero lo primero…
Metformina
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA (IPP-A) torias. Desnutrición severa, Pacientes de edad avanzada con deterioro
1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: PHARMAFET de la función, deshidratación aguda. Alcoholismo crónico e intoxicación
2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: METFORMINA alcohólica aguda. Administración de diuréticos, embarazo y lactancia,
3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: TABLETA diabetes gestacional, diabetes mellitus tipo HI o insulinodependientes,
Cada tableta contiene: complicaciones agudas de la diabetes, como cetoacidosis o estado
Clorhidrato de metformina 500 mg 850 mg hiperosmolar, desnutrición importante con compromiso del estado
Excipiente, cbp 1 Tableta 1 Tableta general; complicaciones agudas como infecciones severas, cirugía
4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: mayor y trauma severo. Períodos previos o urografías o aortografías.
PHARMAFET está indicado en pacientes con diabetes mellitus no depen- Deficiencia de vitamina B12 hierro y ácido fólico. 7. PRECAUCIONES
diente de insulina cuando existen fallas en el control con dieta, fallas GENERALES: Se conoce que metformina es excretada principalmente
primarias y secundarias a sulfonilureas, diabéticos en tratamiento con por los riñones y el riesgo de acumulación de este principio activo y
sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con acidosis láctica se incrementa en relación al grado de daño de la
sobrepeso. función renal. Pacientes con niveles mayores a los normales de creati-
5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: nina sérica no deben ser tratados con este fármaco. Se debe monitorear
Farmacocinética: Después de su administración oral, metformina se la función renal antes de iniciar el tratamiento con Metformina y una vez
absorbe en forma parcial en el tracto gastrointestinal en aproximada- por año PHARMAFET no debe ser administrado en pacientes que
mente 6 horas. Sus concentraciones plasmáticas máximas registradas consume grandes cantidades de alcohol. La administración de PHAR-
son de 2 a 4 _g/ mL y son obtenidas en 27 - 48 minutos. Tiene una vida MAFET debe ser interrumpida 48 horas antes de cualquier proced-
media de 1.5 a 3 horas y su unión a proteínas plasmáticas es virtual- imiento quirúrgico. 8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
mente nula. Se metaboliza a nivel microsomal en el hígado en forma EMBARAZO Y LA LACTANCIA: PHARMAFET es clasificado como
limitada, obteniéndose la hidroximetilbiguanida como su metabolito categoría B por la FDA. No existen estudios adecuados y bien controla-
principal. A dosis terapéuticas su biodisponibilidad es de 60%, aproxi- dos del uso de metformina en mujeres embarazadas y durante la
madamente. El 90% de la dosis se elimina a través de la orina como lactancia. Motivo por el que metformina está contraindicada durante
fármaco inalterado y se ha observado la presencia de pequeñas ambos periodos. Las pacientes deben ser tratadas con insulina para un
cantidades de fármaco en la saliva. Farmacodinamia: Su mecanismo óptimo control metabólico. 9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVER-
de acción no es bien conocido, pero se ha observado que disminuye la SAS: La metformina causa efectos adversos gastrointestinales con
glucemia, efecto de tipo insulina, en diversos tejidos. Actúa en presencia presencia de anorexia, náusea y vómito. Los pacientes pueden presen-
de insulina aumentando la utilización de glucosa y reduciendo la tar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo
producción de la misma, por lo tanto contraataca la resistencia de insuli- que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja. Rara
na. Los efectos de metformina incluyen: un aumento de la utilización de vez, anemia megaloblástica debido a que puede interferir con la absor-
glucosa, oxidación y glucogénesis por el músculo esquelético. Aumenta ción de vitamina B12. La hipoglucemia es un problema menor con la
el metabolismo de glucosa a lactato a nivel intestinal, reduciendo la metformina que con las sulfonilureas. Ha ocurrido acidosis láctica, en
gluconeogénesis hepática y posiblemente reduce el rango de absorción algunas ocasiones fatal, pero en una menor proporción que con
intestinal de glucosa. Con el uso de metformina existir pérdida de peso fenormina. La acidosis láctica usualmente ocurre en pacientes cuyas
corporal, la cual es una disminución levemente o puede no ser modifica- condiciones generales contraindican el uso de la metformina principal-
da en pacientes delgados. Causa una disminución en la glucosa e insuli- mente insuficiencia renal y colapso circulatorio. 10. INTERACCIONES
na plasmática en ayuno, mejora la tolerancia a la glucosa y disminuye MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La metformina potencializa
los niveles plasmáticos de lípidos en forma independiente de los cambi- el efecto de los anticoagulantes y de los fibrinolíticos. Inhibe la absor-
os en el peso corporal. Disminuye la cantidad de triglicéridos, colesterol ción de la vitamina B12, en casos aislados. La metformina por sí sola no
total y lipoproteínas de baja densidad. No incrementa la concentración causa hipoglucemia. Sin embargo, se debe prestar atención en la
de lipoproteínas de alta densidad. 6. CONTRAINDICACIONES: PHAR- posibilidad de hipoglucemia cuando se administra junto con otros
MAFET está contraindicado en: Hipersensibilidad conocida al fármaco. agentes hipoglucemiantes. La clorpromazina, corticosteroides, diuréti-
Insuficiencia renal y/o hepática. Alteraciones cardiovasculares o respira- cos, hormonas tiroides, simpaticomiméticos y anticonceptivos orales
pueden disminuir el efecto reductor de la glucosa. Los antiinflamatorios Sector Salud: Envase (Frasco) con 30 tabletas de 850 mg. BEnvase
no estoroideos, el ácido acetilsalicílico o la cimetidina pueden reducir la (Caja) con 30 tabletas de 850 mg. G. I.: Caja con frasco con 30 y 60
excreción renal de metformina y por lo tanto, aumentar el riesgo de tabletas de 850 mg. Caja con 30 y 60 tabletas de 850 mg. Presentación
acidosis láctica. 11. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Macro: Frasco con 100 tabletas de 850 mg 16. RECOMENDACIONES
En casos aislados, puede haber mala absorción de vitamina B12 que SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no
puede llevar al desarrollo de anemia megaloblástica . Disminuye los más de 30º C y en lugar seco. Consérvese el frasco bien cerrado, a
parámetros de triglicéridos, colesterol total y LDL. No modifica las HDL. temperatura ambiente a no más de 30º C. 17. LEYENDAS DE PROTEC-
Excepcionalmente puede haber incremento en los niveles séricos de CIÓN: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
lactato, en pacientes predispuesto. 12. PRECAUCIONES Y RELACIÓN niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la
CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE- lactancia. No se administre junto con bebidas alcohólicas. 18. NOMBRE
SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos llevados a cabo Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Hecho en México por: LABORATO-
con este fin no mostraron evidencias de este tipo. 13. DOSIS Y VÍA DE RIOS ALPHARMA, S. A. DE C. V. Boulevard Pípila No.1, Esq. Av. del
ADMINISTRACIÓN: ORAL. La dosis inicial es de 500 mg 2 o 3 veces al Conscripto, Col. Manuel Ávila Camacho, C. P. 11610, Deleg. Miguel
día o de 850 mg una o dos vez al día, administrada con los alimentos o Hidalgo, D. F., México. 19. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO
después su ingesta. Si es necesario, la dosis se puede incrementar ANTE LA SSA: Reg. No 358M2000 SS IV
gradualmente, a intervalos de 1 y 2 semanas, respectivamente, hasta
alcanzar una dosis máxima 2-3 g/día, dosis superiores de 2 g se asocian
con una mayor incidencia de efectos adversos gastrointestinales. En
diabéticos dependientes de insulina, se puede coadministrar con objeto
de reducir la dosis de insulina y mejorar el control glucémico. La dosifi-
cación de insulina diaria se adapta mediante la medición de glucemia
capilar, cuando la dosis diaria de insulina es menor a 40 unidades, la
dosis de metformina será de 1700 mg / día y al mismo tiempo se
reducirán de 2 a 4 unidades cada días. En caso necesario se puede
incrementar la dosis hasta 3 tabletas diarias. 14. MANIFESTACIONES Y
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
(ANTÍDOTOS): Signos y síntomas: Los síntomas tóxicos después de
una sobredosis de metformina pueden incluir irritación gastrointestinal,
acidosis metabólica, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones,
depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que
incluyen astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos.
Tratamiento: Los episodios hipoglucémicos leves responden a la
administración oral de glucosa o azúcar y al reposo. La corrección de la
hipoglucemia moderadamente grave puede lograrse mediante la admin-
istración intramuscular o subcutánea de glucagón. Si el paciente está
comatoso, se requiere la administración intravenosa de solución de
dextrosa. Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental se deberá
realizar lavado gástrico enérgico, se deberán tomar medidas adicionales
adecuadas que dependerán de la sintomatología presente. 15.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES: Venta Público: Caja con frasco
con 30 o 60 tabletas de 850 mg. Caja con 30 y 60 de 500 mg o 850 mg.
