CONSIGNAS
1. Defina
a) Farmacología
b) Fármaco
2. Defina
a) Farmacodinamia (acción farmacológica)
b) Farmacocinética
3. Distribución
a) ¿Cómo es transportado el fármaco?
b) ¿Qué es la afinidad?
c) ¿Cuál es la función de la albúmina?
4. Tipos de barrera: Hematoencefálica y placentaria
5. ¿Qué es la vida media de un fármaco?
6. ¿A que hace referencia el volumen de distribución?
7. ¿Qué es el clearance?
8. Defina disponibilidad de un fármaco.
9. ¿Qué es el metabolismo del primer paso?
10. ¿Cuál es reacción de fase 1 y la importancia de la enzima oxidasa CITP 540
(citocromo)
11. ¿Qué es la reacción de fase 2?
12. ¿Cuáles son los factores que afectan al metabolismo del fármaco?
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13. Eliminación o excreción
14. ¿Cuál es el principal órgano de eliminación?
15. ¿Qué es la excreción biliar?
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1. Defina
a) Farmacología
b) Fármaco
Farmacología. Es la ciencia biológica que estudia las propiedades de los
fármacos y los efectos q producen en el cuerpo humano.
La farmacodinamia y la farmacocinética constituyen las ramas más importantes de
la farmacología.
Fármaco. Del griego pharmakon es, en el más amplio sentido, toda sustancia
química capaz de interactuar con un organismo vivo y desde el punto de vista médico es
toda sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una
enfermedad. Esta definición dada por la Organización Mundial para la Salud (OMS), en
1968, establece la sinonimia entre droga y medicamento, por lo que puede denominarse
también agente farmacológico.
Los fármacos son compuestos extraños al organismo, por lo cual no se forman y eliminan
continuamente como sucede con las sustancias endógenas, es por ello que los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción son de vital importancia para
determinar el comienzo, duración e intensidad del efecto farmacológico.
2. Defina
a) Farmacodinamia (acción farmacológica)
b) Farmacocinética
Farmacodinamia. Es el efecto que el fármaco produce sobre el organismo.
Farmacocinética. Comprende el estudio de la absorción, distribución,
metabolismo o biotransformación y excreción de las drogas. Este conocimiento es
esencial para la adecuada administración de un fármaco; su desconocimiento puede
originar fracasos terapéuticos, carencia de beneficios en el paciente y, aún más, la
producción de efectos dañinos en este.
3. Distribución
a) ¿Cómo es transportado el fármaco?
b) ¿Qué es la afinidad?
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c) ¿Cuál es la función de la albúmina?
a) Las moléculas del fármaco son transportadas por la sangre, parte en solución
(fracción del fármaco libre o no unida) y parte fijada (unida) en forma reversible a
las proteínas plasmática y células sanguíneas.
b) Se denomina afinidad a la capacidad de un fármaco para unirse con un receptor
celular en el organismo y formar lo que se conoce como un complejo fármaco
receptor. En este sentido es la afinidad quien determina el éxito de la acción
farmacológica.
c) La albúmina tiene la capacidad de poder fijar tanto fármacos ácidos como básicos
mediante enlaces iónicos y covalente. Dado que la albúmina es ligeramente
básica, los fármacos ácidos o neutrales se unirán primariamente a ella. Si la
albúmina se satura, entonces los fármacos se unirán a las lipoproteínas. Los
fármacos de perfil básico se unirán a la ácida alfa-1 glicoproteína ácida. Esto es
relevante ya que diversas condiciones médicas pueden afectar los niveles de
albumina, alfa-1 glicoproteína ácida y lipoproteínas.
4. Tipos de barrera: Hematoencefálica y placentaria
Barrera Hematoencefálica (BHE). Es un sistema de protección contra la entrada de
sustancias extrañas formada por células endoteliales que recubren los capilares del
cerebro. Sirve para controlar y restringir el paso de sustancias tóxicas entre la circulación
sanguínea y el fluido cerebral. Participa en la regulación del volumen y la composición
del líquido cefalorraquídeo que rodea el cerebro a través de procesos de transporte
específicos, y por lo tanto contribuye a la homeostasis del sistema nervioso central.
Barrera Placentaria. Es otro territorio vascular particular y selectivo en el que los
fármacos deben atravesar una capa celular para ingresar en los capilares fetales. El pasaje
se produce principalmente por difusión pasiva dependiendo de la liposolubilidad, grado
de ionización, pH materno-fetal y maduración placentaria.
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5. ¿Qué es la vida media de un fármaco?
Vida media (t1/2). Es el tiempo que tarda en caer a la mitad de su valor inicial, la
concentración plasmática del fármaco. Esta medida permite calcular la constante de
eliminación y determinar el intervalo correcto entre dosis que no produzcan picos altos
(niveles tóxicos) o bajos (niveles ineficaces) en la concentración del fármaco.
6. ¿A que hace referencia el volumen de distribución?
Es el volumen en el que se distribuye un fármaco después de su aplicación por
inyección IV. Este valor determina si el fármaco es retenido dentro del compartimiento
vascular, liquido extracelular o se distribuye por toda el agua corporal o bien se concentra
en tejidos determinados. El VD se puede utilizar para calcular la depuración o
aclaramiento (clearance)
7. ¿Qué es el clearance?
Constituye el volumen de sangre o plasma depurado de fármaco por unidad de tiempo
(velocidad de eliminación). La depuración es la suma de la depuración metabólica + la
excreción renal, por los que nos brinda la información de la capacidad del hígado y de los
riñones para eliminar un fármaco. Los valores de depuración se pueden utilizar para
planificar la Dosificación, ya que en un tratamiento farmacológico es necesario mantener
una concentración plasmática estable. Esta estabilidad o estado se alcanza cuando la
velocidad de ingreso del fármaco al torrente sanguíneo (frecuencia de dosificación) es
igual a la velocidad de eliminación.
8. Defina disponibilidad de un fármaco.
Describe la proporción del fármaco que alcanza la circulación general o sistemática.
En la administración por vía IV, la biodisponibilidad es del 100%, mientras que, en la
administración por vía oral, la biodisponibilidad se ve afectada, ya que la dosis que
alcanza la circulación sistemática varia por factores metabólicos como así también de un
paciente a otro.
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9. ¿Qué es el metabolismo del primer paso?
Uno de efectos importantes del metabolismo es volver más hidrófilo al fármaco
aumentando así su excreción a través del riñón, ya que en general el metabolismo (menos
liposoluble) no se reabsorbe con facilidad en los túbulos renales. Después que el fármaco
es absorbido, alcanza la circulación portal, considerándose al hígado como el principal
órgano para el metabolismo y como el principal obstáculo que el fármaco debe franquear,
ya que puede ser inactivado en forma parcial o total.
10. ¿Cuál es la reacción de fase 1 y la importancia de la enzima oxidasa CITP
540 (citocromo)
Comprenden la biotransformación de un fármaco en un metabolito mas polar o nuevo
grupo funcional, a través de reacciones no sintéticas (oxidación, reducción e hidrolisis).
Las reacciones de oxidación son las mas comunes y son canalizadas por una familia de
enzimas llamadas oxidasas (citocromos P-540), las cuales pueden oxidar fármacos muy
diferentes.
11. ¿Qué es la reacción de fase 2?
Se trata de reacciones de conjugación, en las cuales el fármaco o su metabolito
precedentes de la fase I se acopla a un compuesto endógeno (acido glucurónico, aceitico o
sulfúrico) son reacciones sintéticas y los metabolitos formados son mas polares e
hidrófilos, siendo fácilmente excretados por el riñón (en la orina) o por el hígado (a través
de la bilis).
Como resultado de estas biotransformaciones los compuestos resultantes tienden a ser
mas polares, hidrosolubles y fácilmente eliminables a través de la orina o la bilis.
De su transformación un fármaco puede generar metabolitos inactivos y otros activos
desde el punto de vista terapéutico o toxico para varios órganos y especialmente para el
hígado. (Ej. El metabolismo del paracetamol ingerido en altas dosis, acumula un
metabolito hepatotóxico reactivo y potencialmente letal.).
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12. ¿Cuáles son los factores que afectan al metabolismo del fármaco?
a) Inhibición enzimática. Puede producir reacciones medicamentosas adversas.
Estas suceden cuando un fármaco inhibidor alcanza concentraciones suficientes
como para competir con otro fármaco y afectar su metabolismo.
b) Variaciones individuales. La respuesta de un fármaco puede variar de un
individuo a otro (farmacogenética). Algunas personas metabolizan tan
rápidamente un fármaco que no se alcanzan concentraciones terapéuticas,
mientras que en otros casos el metabolismo es tan lento que las dosis habituales
producen concentraciones tóxicas.
c) Edad. Los recién nacidos y en especial los bebés prematuros, tienen el sistema
enzimático microsomal hepático parcialmente desarrollado y los mecanismos
renales limitados.
En los ancianos su capacidad metabólica también se encuentra reducida y la
función renal disminuida ya que aproximadamente a partir de los 65 años, la tasa
de filtración glomerular disminuye en un 30%.
13. Eliminación o excreción
Es el proceso que permite la eliminación de un fármaco o metabolito del organismo.
El riñón es el responsable de eliminar la mayoría de los fármacos, aunque estos
también puedan eliminarse por otras vías (sistema biliar, intestino, pulmones, sudor,
saliva o leche materna). La excreción renal es la principal vía de eliminación o excreción
de los fármacos a través de la filtración glomecular y de la secreción y reabsorción
tubular.
14. ¿Cuál es el principal órgano de eliminación?
El principal órgano de eliminación es el riñón.
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15. ¿Qué es la excreción biliar?
La excreción biliar constituye una vía de eliminación que depende del hecho de
que la circulación enterohepática sea incompleta; esto sucede cuando el fármaco no se
reabsorbe totalmente en el intestino.
