Antibióticos: Betalactámicos y Mecanismos
Antibióticos: Betalactámicos y Mecanismos
Betalactámicos:
Penicilinas: Poseen un anillo betalactámico, son bactericidas para las células en crecimiento. Las bacterias gram
positivas son particularmente susceptibles. La causa principal de resistencia es la producción de betalactamasas
(penicilinasas), puede ocurrir en microorganismos como s aureus, E coli, Pseudomona aeruginosa, neisseria
gonorrhoeae, Bacillus y proteus
● Mecanismo de acción: Inactivan a las transpeptidasas bacterianas y evitan la reticulación de los polímeros.
● Indicaciones terapéuticas
○ Penicilina G
■ La penicilina V es una forma oral de esta penicilina
■ Penicilina G benzatinica y penicilina G procainica son suspensiones de penicilina G que
prolongan su vida media
■ Cocos gram positivos. Neumococos, estreptococos, y estafilococos no productores de
penicilinasa.
■ Bacilos gram positivos. Especies de bacillus, clostridium perfringens, corynebacterium
diphtheriae y especies de listeria, pasteurella, Aeróbicos gram negativos. Gonococos y
meningococos
■ Otros: treponema pallidum y especies de leptospira.
○ Penicilinas resistentes a la penicilinasa (oxacilina, dicloxacilina, meticilina, nafcilina) se utiliza en
infecciones estafilococicas que producen penicilinasa.
○ Penicilinas de amplio espectro. Son desactivadas por la betalactamasa, tienen mayor cobertura gram
negativa.
■ Ampicilina: útil en infecciones causadas por haemophilus influenzae, streptococcus pneumoniae,
s. Pyogenes, neisseria meningitidis, proteus mirabilis y enterococcus faecalis.
■ Amoxilina: Se usa en la profilaxis de endocarditis.
■ Piperacilina: útil en infecciones por pseudomonas y enterobacter.
○ Inhibidores de la betalactamasa: inhiben irreversiblemente a la betalactamasa y aumentan la estabilidad
de las penicilinas.
■ No poseen propiedades antimicrobianas por sí mismas.
■ Incluyen ácido clavulanico, sulbactam y tazobactam.
■ El ácido clavulanico se utiliza en combinación con amoxicilina
■ Sulbactan + ampicilina se usa contra bacterias gram negativas
■ Tazobactam + piperacilina eficaz contra bacterias gramnegativas incluyendo pseudomonas
● Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (tipo1 mediada por IgE) se presenta con síntomas como
urticaria, prurito grave, fiebre o anafilaxia.
○ GI: Nauseas y diarrea
PENICILINAS NATURALES
Penicilina V trata el streptococo faringitis
Penicilina V o G trata fiebre reumática
Penicilina G: Left-sided endocarditis→ Strep viridans y Strep bovis
Intraparto profilaxis para el grupo b strep (Strep agalactiae)
GRAM -
Meningitis por Neisseria meningitidis
pastor
Son sensibles a b-lactamasa que son expresados por los plásmidos (moléculas de ADN que estan en lsas bacterias,
son separados del cromosoma bacteriano y se replican independientemente, se utilizan como vectores de clonación
Efectos adversos
hipersensibilidad
Anemia hemolitica autoinmune inducida por medicamentos
Nefritis intersticial aguda
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
Amoxicilina vía oral
Amoxicilina y ampicilina → trata en menores de edad faringitis por streptococos, neumonia por Strep penumoniae, haemophilus
influenzae, gastrointestinales y tracto urinario por gram negativos rods como [Link], tambien en salmonella, shigella y listeria
Amoxicilina:
● Otitis media, sinusitis por → Strep pneumoniae, Haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis
● Es uno del tx de la terapia triada para Helicobacter pylori (Claritrhomycin y omeprazol)
● Enfermedad de Lyme por Borrelia Burgdorferi
● Profilaxis contra bacterias encapsuladas → Strep pneumoniae y Haemophilus influenzae → en pacientes con asplenia
(ausencia del bazo)
● Proxifalis antes de procedimientos dentales an pacientes con alto riesgo de endocarditis
Ampicilina:
● IV, por esta via trata infecciones graves por anaerobios
● Diplococcus, enterococcus
● Resistente de enterococcus a producción de b-lactamasa
● Meningitis (principalmente en jóvenes) por Listeria monocytogenes
Efectos:
Stevens johnsons syndrome
Lesiones hepáticas → por amoxicilina
Rashes en uso contra virus → Epstein-Barr → causa mononucleosis aguda, síndrome caracterizado por fiebre, garganta irritada,
fatiga extrema y ganglios linfáticos inflamados → se confunde por faringitis, y no es tx de epstein, diferencia es la Esplenomegalia,
ocnsideracion en px jovene
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS
Meticilina, nafcilina, oxacilina y dicloxacilina, son resistentes a [Link](penicilinasa)
Tx para estafilococos productores de penicilinasa como S. aureus sensible a la meticilina
Meticilina por tener toxicidad como nefritis intersticial, no se receta en EUA, solo para ver si la cepa resistente
de Stap. aureus es resistente
Staphyloccous epididermis
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Piperacilina y ticarcilina:
Infecciones por pseudomonas
Cefalosporinas: poseen un anillo betalactamico, se clasifican en base a su espectro antibiótico, no son eficaces
contra enterococos ni contra los estafilococos resistentes a meticilina
● Mecanismo de acción: inactivan las transpeptidasas bacterianas y evitan la reticulación de los polímeros de
peptidoglucano.
● Uso terapéutico:
○ Cefalosporinas de 1era generación (cefalexina, cefazolina y cefadroxilo) son utilizados en infecciones
por E. Coli y Klebsiella, así como para infecciones de vías urinarias resistentes a penicilina y
sulfonamida. Estos no penetran el LCR.
○ Cefalosporinas de 2da generación (cefoxitina, cefaclor, cefuroxima, cefotetan y cefprozilo) se utilizan en
el tratamiento de infecciones por estreptococos, así como por E. Coli, Klebsiella y especies de proteus.
Se usan principalmente en el tratamiento de infecciones de vías urinarias y respiratorias, huesos y
tejidos blandos. Con excepción de la cefuroxima, no penetran el LCR.
○ 3era generación (cefdinir, cefixima, cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona) tienen gran potencia contra
H. Influenzae, N. Gonorrohoeae, N. Meningitidis, enterobacter, especies de salmonella, proteus indol
positivo, especies de serratia y E. Coli.
■ Cefoperazona y ceftazidima son eficaces contra P. Aeruginosa.
■ Ceftriaxona se utiliza en ITS por N. Gonorrohoeae y también como tx empírico de meningitis
adquirida.
○ 4ta generación (cefepima) potente acción contra pseudomonas y bacterias gram negativas
○ 5ta generación (ceftarolina) es eficaz contra estafilococos resistentes a meticilina y se utiliza en el tx de
infecciones en la piel y neumonía adquirida.
● Efectos adversos: causa reacciones de hipersensibilidad (tipo 1 mediadas por IgE) y se presenta con síntomas
como urticaria, prurito grave, fiebre y anafilaxia.
○ GI: náuseas y diarrea, deficiencia de vitamina K
MONOBACTÁMICOS
Son fármacos con un anillo de betalactama monocíclico
Fármaco: Aztreonam
● Mecanismo de acción: Previene la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose e inhibiendo las
transpeptidasas de la pared celular.
● Indicaciones: Infecciones causadas por bacterias aerobias y gramnegativas en pacientes con hipersensibilidad
inmediata a las penicilinas. (no tiene actividad contra bacterias gram positivas y anaerobias)
● Efectos adversos: Ocasionalmente aparecen erupciones cutáneas y elevaciones de las aminotransferasas
séricas durante la administración de aztreonam. También puede causar flebitis, exantema cutáneo y en
ocasiones pruebas de función hepática anormales.
CARBAPENÉMICOS
Fármacos: Doripenem, ertapenem, imipenem y meropenem
● Imipenem: Resiste la hidrólisis por la mayoria de las B-lactamasas, pero no de las metalo-B-lactamasas y tiene
un amplio espectro con buena actividad contra la mayoría de los bacilos gramnegativos, que incluyen
[Link], organismos grampositivos y anaerobios.
● Doripenem y meropenem: tienen una actividad ligeramente mayor contra contra los aerobios gramnegativos y
una actividad ligeramente menor contra los gram positivos
● Ertapenem: Carece de cobertura contra P. aeruginosa, especies de Enterococcus y especies de Acinetobacter.
GLUCOPÉPTIDOS
Fármacos específicos. Incluyen vancomicina, telavancina, dalbavancina y oritavancina
Vancomicina, para bacterias aerobias y anaerobias gram positivas, SARM, Staphylococcus epidermis resistente a
meticilina, Enterococcus y Clostridium difficile.
Mecanismo de acción.
a. Se unen al extremo terminal (D-alanil-D-alanina) del peptidoglucano en formación: evitan un alargamiento y
reticulación debido a la inhibición de la transglucosilasa
b. Disminuye la actividad de la membrana celular y aumenta la lisis celular
c. La telavancina, la dalbavancina y la oritavancina tienen una cadena lateral lipófila, pueden alterar el potencial
de membrana y la permeabilidad celular
Propiedades farmacológicas e indicaciones
a. Vancomicina:
i. La vancomicina solo penetra el LCR durante la inflamación, es activa contra organismos grampositivos,
también las infecciones por SARM
ii. Vancomicina por vía oral se usa como tx para colitis por C. difficile
iii. Infecciones cutáneas, de tejidos blandos
iv. Endocarditis infecciosa
v. Neumonia nosocomial
b. La telavancina, dalbavancina y oritavancina se utilizan para tratar infecciones de la piel y estructuras cutáneas
Efectos adversos
a. Vancomicina
i. La infusión rápida de vancomicina causa el Síndrome del hombre rojo → es una reacción relacionada con la
infusión causada por la secreción de histamina, no se considera alergia medicamentosa
ii. Prolongar la infusión 1-2 hrs evitará esta reacción
iii. Una gran concentración causa nefrotoxicidad
iv. Ototoxicidad
v. Flebitis
b. La telavancina y dalbavancina son teratogénicas
Ola jota
TEICOPLANINA
Mecanismo de acción: inhiben la síntesis del peptidoglucano en un paso previo al de los betalactámicos. Evitan el
proceso de polimerización necesario para que el complejo disacárido-pentapéptido se separe del fosfolípido de la
membrana.
● para inhibir la síntesis de la pared bacteriana, forma complejos con las cadenas de péptidos que contienen D-
alanil-D-alanina, evitando de esta forma la acción enzimática necesaria para que ocurra la polimerización.
● inhibe la síntesis de ARN
Indicaciones: infección por gram+ resistente a meticilina y cefalosporinas: endocarditis, osteomielitis, infección
respiratoria, de piel, tejido blando, renal, urinaria, gastrointestinal, sepsis, septicemia, peritonitis asociada a Dialisis
Peritoneal Continua Ambulatoria.
Se emplea favorablemente en la profilaxis antimicrobiana en la cirugía cardiovascular y ortopédica cuando el
procedimiento quirúrgico implique la implantación de una prótesis y existe un riesgo elevado de infección de la herida
quirúrgica por estafilococos meticilin resistentes.
Diarrea asociada a clostridium difficile.
Efectos adversos: Eritema, dolor local, tromboflebitis, abscesos en el punto de inyección
● Rash, prurito, escalofríos, broncoespasmo, reacciones anafilácticas, urticaria, angioedema, dermatitis
exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson.
● Eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis, raros casos de agranulocitosis reversible.
BACITRACINA
Mecanismo de acción.
● Impide la transferencia de mucopéptidos hacia la pared celular en crecimiento
● Inhibe la desfosforilación y la reutilización de los fosfolípidos requeridos para la aceptación del pentapéptido de
ácido N-acetilmurámico, un componente del complejo peptidoglucano
Propiedades farmacológicas e indicaciones
● Eficaz en bacterias grampositivas
● Puede usarse tópicamente en combinación con neomicina o polimoxina para infecciones menores
Efectos adversos
● Reacciones alérgicas
CICLOSERINA
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular en organismos susceptibles por competición con d-
alanina
para la incorporación dentro de la pared celular bacteriana.
Usos terapéuticos: Tratamiento de infección por Mycobacterium tuberculosis resistente a otras drogas de menor
[Link] sólo una moderada actividad contra M. tuberculosis y puede producir toxicidad del sistema nervioso
central dosis [Link] ser usada junto a otras drogas para prevenir la resistencia
Efectos adversos: Somnolencia, vértigo, cefalea, letargo, depresión, tremor, disartria, hiperreflexia, parestesia,
nerviosismo, ansiedad, confusión, desorientación con pérdida de memoria, convulsiones, disturbios visuales, coma,
cambios de la personalidad, psicosis, hiperirritabilidad y agresión.
Deficiencia de vitamina B12, ácido fólico, anemia megaloblástica y sideroblástica en
pacientes recibiendo concomitantemente otros antituberculostáticos (raramente).
Contraindicado en el embarazo:podría causar anemia sideroblástica
congénita
FOSFOMICINA
Es un derivado sintético bactericida del ácido fosfónico
Mecanismo de acción.
Inactiva la piruvil- transferasa, una enzima para la síntesis de las paredes celulares bacterianas.
Inhibe la enzima transferasa de enolpiruvil, paso para la síntesis de proteoglucanos
Propiedades farmacológicas e indicaciones
● Eficaz contra microorganismos gram + y -
● Se absorbe con rapidez en una administración oral
● Tx de infecciones simples de las vías urinarias inferiores por E. coli o E. faecalis
● Tx de primera linea para la cistitis aguda
Efectos adversos
Cefalea y malestares gastrointestinales
Diarrea, vaginitis, náusea y cefalea
Inhibidores de betalactamasa
Fármacos: Ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam.
● Contienen un anillo Betalactámico, pero en si mismos no tienen una actividad antibacteriana importante o
causan algún efecto adverso.
● Avibactam y vaborbactam también son inhibidores de la Betalactamasa: sin embargo sus estructuras carecen
del anillo betalactámico central.
● El ácido clavulánico es producido naturalmente por el Streptomyces clavulgerus, mientras que el sulbactam y el
tazobactam son sulfonas sintéticas derivadas del ácido penicilánico, es decir que están estructuralmente
relacionadas con la penicilina.
● De los tres tipos de inhibidores de betalactamasa disponibles, sólo el sulbactam posee actividad antimicrobiana
intrínseca sobre las proteínas ligadoras de penicilina
● El mecanismo por el cual los inhibidores de betalactamasas ejercen su acción es similar en los tres tipos: se
unen en forma irreversible a la betalactamasa formando un complejo acil-enzima y actuando como inhibidores
“suicidas”, ya que en el proceso de unión a la enzima se autodestruyen
● Los inhibidores tradicionalesson más activos contra betalactamasas clase a: como las producidas por
estafilococos, haemophilus influenzae, neisseria gonorrhae, salmonella, shigella, e. Coli y klebsiella
pneumoniae
Uso:
● El ac. clavulánico se usa en combinación con la amoxicilina
● El sulbactam con frecuencia se utiliza en combinación con ampicilina contra bacterias gram negativas, así
como la mayoría de las anaerobias
● El tazobactam se usa en combinación con la piperacilina y es eficaz contra la mayoría de los microorganismos
gramnegativos, incluyendo especies de pseudomonas
Combinaciones
● Ceftolozano (cefalosporina de tercera generación combina nada com tazobactam): se usa en el tratamiento de
enterobacteriaceae resistente y pseudomona aeruginosa resistente a múltiples fármacos
● Cefazidima (cefalosporina de tercera generación con avibactam) tiene una amplia actividad gramnegativa que
incluye enterobacteriaceae y pseudomonas aeruginosa)
Estas dos combinaciones están indicadas para el tratamiento de las infecciones intraabdominales y para el
manejo de infecciones de vias urinarias complicadas y también se reservan para el tratamiento de infecciones
debidas a patógenos resistentes a múltiples fármacos
● Meropenem-varbobactam (carbepenemico): está aprobado para el tratamiento de infecciones urinarias
complicadas que incluyen pielonefritis y también tiene actividad contra Enterobacteriaceae
Disruptores de la membrana citoplasmática
Polimixinas (Polimixina B)
Mecanismo de acción
Polipéptidos catiónicos que se unen a fosfolípidos en la membrana celular bacteriana de las bacterias gramnegativas,
tiene una filtración de los componentes celulares y muerte celular
Indicaciones
● Son agentes bactericidas dependientes de la concentración con actividad frente a la mayoría de las bacterias
gramnegativas, P. aeruginosa, [Link], [Link], especies de Acinetobacter y de Enterobacter.
● Se usa como tx de salvamento para px con infecciones resistentes a múltiples fármacos.
● Por las alteraciones de la membrana permite que especies de Proteus y Serratia sean resistentes.
● Disponible en preparaciones parenterales, oftálmicas, óticas y tópicas.
Efectos adversos
Se ha limitado el uso debido a la nefrotoxicidad y neurotoxicidad (hablar farfullada, debilidad muscular) cuando se usa
vía sistémica
Lipopéptidos (Daptomicina)
Mecanismo de acción
Se une a la membrana celular mediante la inserción dependiente de calcio de su cola lipídica y así despolariza la
membrana celular con expulsión de potasio y muerte celular rápida
Propiedades farmacológicas e indicaciones
● Propiedades antibióticas similares a la vancomicina
● Elimina bacterias grampositivas, eficaz contra SARM y cepas resistentes a la vancomicina
● No puede usarse como tratamiento para la neumonía por ser inactivado por el surfactante (tensoactivo)
pulmonar y no alcanza las concentraciones suficientes en las vías respiratorias
● Infecciones complicadas de la piel y estructuras cutáneas y bacteremias por S. aureus, incluyendo la
endocarditis infecciosa del lado derecho, aunque este ultimo no se haya demosatrado
● Se dosifica por vía IV una vez al día
● Espectro antibacteriano unico: [Link] y E. faecium resistentes a vancomicina
Efectos adversos e interacciones farmacológicas
● Puede causar miopatía (rabdomiólisis); tener precaución con los inhibidores de la 3-hidroxi-
[Link] A (HMG-CoA) reductasa (estatinas)
● Neumonía eosinofílica
Ionóforos (Tirosidina)
Mecanismo de acción
Crea una alteración en la doble capa lipídica de la membrana interna de las bacterias al alterar la estructura de la
membrana
Gramicidina
Detergentes catatónico, altera la permeabilidad de la membrana citoplasmática bacteriana, produciendo cambios en la
concentración intracelular de los cationes, principalmente el potasio, Actividad contra cocos grampositivos y Neisseria.
Indicaciones
Infecciones cutáneo mucosas como colutorio orofaríngeo
Infecciones bacterianas oculares, conjuntivitis queratitis, ulceraciones corneales, blefaritis ulcerativa con conjuntivitis
asociada y dacriocistitis crónica
Contraindicaciones
Px con hipersensibilidad alérgica
Gotas oftálmicas
No administrar en recién nacidos y lactantes
Efectos adversos
Prurito, rash, enrojecimiento, edemas, irritación
Aminoglucósidos
Mecanismo de acción: se difunden a través de los canales de porina en la membrana externa de los
microorganismos susceptibles. Dentro de la célula, se unen a la subunidad ribosómica 30S, donde interfieren con el
ensamblaje del aparato ribosómico funcional o causan que la subunidad 30S del ribosoma completo interprete de
forma errónea el código genético
Uso terapéutico:
Estreptomicina: Se puede utilizar para tratar la peste (yersinia pestis), casos graves de brucelosis y como
complemento en infecciones por al unirse de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S (cerca del sitio de
unión de los antibióticos macrólidos y la clindamicina), impidiendo que se una el extremo del aminoacil tRNA (ARN
TRANSFERENTE) que contiene el aminoácido, al sitio aceptor en la subunidad ribosómica 50S, por lo que
peptidiltransferasa y su sustrato de aminoácidos no puede ocurrir y se inhibe la formación de enlaces peptídico.
Gentamicina y tobramicina: Son útiles para tratar infecciones por enterobacter, proteus indol positivo, pseudomonas,
klebsiella y en especies de serratia. Gentamicina es útil para tratar la tularemia
Amikacina: Se usa para infecciones gram negativas graves, en particular las resistentes a la gentamicina o
tobramicina
Neomicina: Por vía tópica se utiliza en infecciones menores de tejidos blandos y por vía oral se utiliza para la
encefalopatía hepática.
Efectos adversos: Ototóxicos, afectan la función vestibular (estreptomicina, gentamicina y tobramicina) y también la
función auditiva coclear (neomicina, amikacina, gentamicina y tobramicina), además son nefrotóxicos pueden causar
necrosis tubular aguda y un bloqueo neuromuscular (antídotos: gluconato de calcio y neostigmina), por vía tópica
puede causar dermatitis por contacto.
Anfenicoles
Cloranfenicol:
● Mecanismo de acción: Se une de manera reversible a la subunidad ribosómica 50S (cerca del sitio de unión de
los antibióticos macrólidos y la clindamicina), impidiendo que se una el extremo del aminoacil tRNA (ARN
TRANSFERENTE) que contiene el aminoácido, al sitio aceptor en la subunidad ribosómica 50S, por lo que
peptidiltransferasa y su sustrato de aminoácidos no puede ocurrir y se inhibe la formación de enlaces peptídico.
● Espectro: puede ejercer una actividad bactericida, para Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis y
Streptococcus pneumoniae, enterococos, incluido Enterococcus faecium que es resistente a múltiples
fármacos, también para cepas de Vibrio cholerae, Shigella y Salmonella, todo dependiendo de la dosis y del
microorganismo.
● Resistencia: causada por un plásmido codificado por la acetiltransferasa que inactiva el fármaco.
● Uso terapeútico: Anemia aplasica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, hipersensibilidad: erupciones
cutáneas, angioedema en casos raros, reacciones de Jarisch-Herxheimer, náuseas y vómitos, sabor
desagradable, diarrea e irritación perineal. Visión borrosa y parestesias digitales, además del síndrome del
bebe gris.
Tianfenicol:
● Mecanismo de acción: bacteriostático por inhibición de síntesis proteica- 50S.
● Uso terapéutico: sinusitis, otitis catarrales, laringofaringitis, traqueítis, bronquitis agudas y crónicas,
bronconeumonías, neumonías, abscesos pulmonares. En pediatría, el tianfenicol se utiliza en bronquitis,
bronconeumonías y bronquiolitis, sobre todo las de lenta resolución, mucoviscidosis, algunas formas de asfixia
neonatal, y tos ferina. Fiebre tifoidea y paratífica, brucelosis, enterocolitis, diarreas bacterianas, disenterías
bacillares, infecciones mixtas bacteriano-parasitarias amebianas. Cistitis, cistopielitis, pielonefritis, uretro
prostatitis, hidronefrosis infectadas
● Efectos adversos:- Alteraciones neurológicas: neuropatía periférica, cefalea, neuropatía óptica - Alteraciones
psicológicas/psiquiátricas: : depresión, confusión, delirio - Alteraciones digestivas: en raras ocasiones se han
descrito náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, glositis y estomatitis.
Estreptograminas
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas, mediante el bloqueo de
subunidades ribosomales
Dalfopristina: se une a las subunidades ribosomales (70S y 50S) e inhibe la fase temprana de la síntesis proteica.
Quinupristina: inhibe la fase tardía de la síntesis proteica.
• Ambos bloquean el canal de salida de los ribosomas, inhiben la actividad sintetasa, la célula bacteriana no incorpora
los aminoácidos y produce su muerte.
Uso terapeútico: activo contra cocos gram positivos, enterococcus faecium resistente a vancomicina, stphylococcus
aureus resistente a meticilina, streptococcus pyogenes.
Efectos adversos: Diarrea, Reacciones de infusión: edema, inflamación, dolor e irritación venosa, Mialgias,
Hiperbilirrubinemia
Lincosamidas
Clindamicina: se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de proteínas.
Uso terapéutico: se usa sobre todo en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos grampositivos, lo
que incluye S. aureus resistente a meticilina (SARM) y estreptococos, así como bacterias anaerobias.
Efectos adversos: Además de exantema cutáneo, el efecto adverso más frecuente es diarrea, que puede representar
una colitis seudomembranosa causada por crecimiento excesivo de C. difficile.
Macrólidos
son un grupo de antibióticos con estructura de lactona macrocíclica a la que se unen uno o más azúcares desoxi.
Mecanismo de acción: se unen de forma irreversible a un sitio en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, con lo
que inhibe los pasos de translocación de la síntesis de proteínas.
Espectro:
Eritromicina: este fármaco es efectivo contra muchos de los mismos microorganismos que la penicilina G; por lo tanto,
puede considerarse como una alternativa en pacientes con alergia a la penicilina.
Claritromicina: claritromicina tiene una actividad similar a eritromicina, pero también es efectiva contra Haemophilus
influenzae y tiene mayor actividad contra patógenos intracelulares como Chlamydia, Legionella, Moraxella, especies
de Ureaplasma y Helicobacter pylori.
Azitromicina: aunque es menos activa que eritromicina contra estreptococos, azitromicina es mucho más activa contra
patógenos respiratorios como H. influenzae y Moraxella catarrhalis. El uso extenso de azitromicina ha resultado en un
aumento de la resistencia de Streptococcus pneumoniae.
Telitromicina: tiene un espectro antimicrobiano similar al de azitromicina. Además, la modificación estructural dentro
de los cetólidos neutraliza los mecanismos de resistencia más frecuentes que hacen que los macrólidos sean
ineficaces.
Efectos adversos: Las dosis mayores de eritromicina conducen a contracciones de músculo liso que resultan en el
movimiento de los contenidos gástricos al duodeno, un efecto adverso que en ocasiones se emplea para el
tratamiento de gastroparesia o íleo posoperatorio.
Ictericia colestásica (eritromicina), sordera transitoria (Eritromicina), hipoacusia sensorineural irreversible
(azitromicina), Prolongación del intervalo QT.
Oxazolidinonas
Mecanismo de acción: se unen al ARN ribosómico 23S bacteriano de la subunidad 50S, con lo que se inhibe la
formación del complejo de inicio de 70S y traducción de proteínas bacterianas.
Uso terapeútico: Se utiliza sobre todo contra microorganismos grampositivos como estafilococos, estreptococos y
enterococos, especies de Corynebacterium y Listeria monocytogenes. También tiene actividad moderada contra
Mycobacterium tuberculosis. Linezolid es una alternativa a daptomicina para infecciones causadas por Enterococcus
resistentes a vancomicina.
Efectos adversos: Los efectos adversos más frecuentes son alteración gastrointestinal, náusea, diarrea, cefalea y
exantema, trombocitopenia, neuropatías periféricas irreversibles y neuritis óptica que causa ceguera, también se ha
asociado a Síndrome Serotoninérgico.
Tetraciclinas
Fármacos específicos: Doxiciclina, minociclina, demeclociclina, y tetraciclina(genérica)
Mecanismo de acción: se unen de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta acción
previene la unión de ARNt al complejo de ARNm-ribosomas, con lo que se inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.
Espectro: Efectivos contra una amplia variedad de microorganismos, incluyendo bacterias grampositivas y
gramnegativas, protozoarios, espiroquetas, micobacterias y especies atípicas. Se usan con frecuencia en el
tratamiento del acné y las infecciones por Chlamydia.
Efectos adversos: Molestias epigástricas, esofagitis, decoloración e hipoplasia de los dientes y una detención
temporal del crecimiento, hepatotoxicidad, lesiones hepatocelulares o esteatosis microvesicular, minociclina se
relaciona con hepatitis crónica autoinmunitaria y doxiciclina con colestasis. Fototoxicidad, pueden ocurrir mareo,
vértigo y acúfenos, en particular con minociclina, que se concentra en la endolinfa del oído y afecta la función.
Seudotumor cerebral (puede ocurrir hipertensión intracraneal benigna caracterizada por cefalea y visión borrosa en
casos raros en adultos)
Glicilciclinas
Fármaco específico: tigeciclina
Mecanismo de acción: se une de forma reversible a la subunidad ribosómica 30S e inhibir la síntesis de proteínas
bacterianas.
Espectro: incluye a estafilococos resistentes a meticilina, estreptococos resistentes a múltiples fármacos, enterococos
resistentes a vancomicina, bacterias gramnegativas productoras de βlactamasas de espectro extendido, Acinetobacter
baumannii y muchos microorganismos anaerobios. La Tigeciclina no tiene actividad contra especies de Morganella,
Proteus, Providencia o Pseudomonas.
Efectos adversos: se relaciona con náusea y vómito significativos. Pancreatitis aguda, elevación de enzimas
hepáticas, y creatinina sérica.
Ácido fusídico
Mecanismo de acción: el ácido fusídico actúa como un inhibidor de la síntesis bacteriana de proteínas impidiendo la
salida del ribosoma bacteriano del factor de elongación G (EF-G).
Espectro: Efectivo solo contra bacterias Gram positivas (estafilococos y corynebacterium, Neisseria algunos
Clostridia)
Uso terapéutico: Tratamientos de infecciones dermatológicas: el ácido fusídico es considerado como el tratamiento
de elección en el impétigo, eczemas, sicosis de la barba, acné, foliculitis, otitis externa y en general infecciones de la
piel debidas a gérmenes sensibles
Efectos adversos: reacciones cutáneas locales (incluyendo dermatitis de contacto y eczema) erupción cutánea (rash)
picor (prurito), enrojecimiento de la piel (eritema). Conjuntivitis
Mupirocina
Mecanismo de acción: inhibidor de la síntesis de proteínas que se dirige a los microorganismos grampositivos.
Uso terapéutico: Es útil para tratar el impétigo (una infección cutánea contagiosa causada por estreptococos o
estafilococos, y otras infecciones cutáneas grampositivas graves, lo que incluye infecciones causadas por
Staphylococcus aureus resistentes a meticilina.
Efectos adversos: prurito, exantema cutáneo y ardor.
Fluoroquinolonas
Fármacos específicos. Incluyen ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino, levofloxacino, moxifloxacino y
gemifloxacino
Mecanismo de acción.
Bloquean la síntesis de ADN bacteriano y son bactericidas
Inhiben la ADN-girasa (topoisomerasa 4) y evitan el desdoblamiento del ADN superenrollado hacia la derecha (+)
requerido para la transcripción y replicación normales
También inhiben la topoisomerasa IV e interfieren con la separación del ADN cromosómico replicado en las células
hijas respectivas durante la división celular
La resistencia y resistencia cruzada se deben a mutaciones puntuales en la enzima diana o por modificaciones en la
permeabilidad del microorganismo a los medicamentos
Propiedades farmacológicas e indicaciones
Ciprofloxacino, ofloxacino y levofloxacino son altamente eficaces contra bacterias gramnegativas y moderadamente
efectivos contra grampositivas
El moxifloxacino y gemifloxacino tienen una actividad aún mayor contra los microorganismos grampositivos
Efectos adversos:
aunerismos en adultos mayores → en ciertas ocasiones, abdominales, quitarle los quinolonas
torsades de points
Nitroimidazoles
Metronidazol: es el amebicida mixto de elección para tratar las infecciones amebianas. También se usa en el
tratamiento de las infecciones causadas por Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, cocos anaerobios, bacilos
anaerobios gramnegativos (p. ej., especies de Bacteroides) y bacilos grampositivos anaerobios (p. ej., Clostridium
difficile). Acaro demodex foliculorum
Mecanismo de acción: El grupo nitro de metronidazol es capaz de servir como un aceptor de electrones, formando
compuestos citotóxicos reducidos que se unen a proteínas y ácido desoxirribonucleico (ADN), que resulta en la muerte
de los trofozoítos de E. histolytica.
Efectos adversos: náusea, vómito, molestias epigástricas y cólicos abdominales. Suele experimentarse un sabor
metálico desagradable. Otros efectos incluyen moniliasis oral (algodoncillo en la boca) y, en casos raros,
neurotoxicidad (mareo, vértigo y adormecimiento o parestesia)
Tinidazol: Muy parecido a metronidazol. Se usa para el tratamiento de la amebiasis, absceso hepatico amebiano,
giardiasis y tricomoniasis.
Benznidazol: Se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de chagas. Los efectos adversos incluyen dermatitis,
neuropatía periférica, insomnio y anorexia.
Nitrofuranos
Nitrofurantoína: se considera el tratamiento de primera línea para la cistitis no complicada.
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de ADN y ARN
Uso terapéutico: infecciones por E. coli, especies de Klebsiella, de Enterococcus y de Staphylococcus
Efectos adversos: incluyen náusea, vómito y diarrea. Las complicaciones raras del tratamiento incluyen fibrosis
pulmonar, neuropatía y hepatitis autoinmunitaria.
Nifurtimox
Uso terapéutico: se usa en el tratamiento de las infecciones por T. cruzi (enfermedad de Chagas), aunque el
tratamiento de la etapa crónica de estas infecciones ha llevado a resultados variables. También puede ser útil para el
tratamiento de T. brucei gambiense en etapa tardía en combinación con eflornitina.
Mecanismo de acción: nifurtimox pasa por reducción y a la larga genera radicales de oxígeno intracelular, como los
radicales superóxido y el peróxido de hidrógeno. Estos radicales altamente reactivos son tóxicos a T. cruzi.
Efectos adversos: Las principales toxicidades incluyen reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, dermatitis) y
problemas gastrointestinales que pueden ser lo bastante graves para causar pérdida de peso. La neuropatía periférica
es relativamente frecuente y también pueden ocurrir cefalea y mareo.
Sulfonamidas
Fármacos específicos: Mafenida, Sulfacetamida, Sulfadiazine, Sulfadoxina, Sulfametizol, Sulfametoxazol (en
combinación con trimetoprima), Sulfanilamida, Sulfasalazina, Sulfisoxazol
Mecanismo de acción: Los microorganismos usan la enzima sintetasa de dihidropteroato para crear ácido fólico a
partir de la molécula precursora ácido p-aminobenzoico (PABA). Las sulfonamidas son análogos sintéticos del ácido p-
aminobenzoico. Debido a su similitud estructural, las sulfonamidas compiten con el ácido p-aminobenzoico para inhibir
la dihidropteroato sintetasa y la génesis del ácido dihidrofólico bacteriano
Espectro: Los microorganismos frecuentes incluyen Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, especies de
Streptococcus, especies de Staphylococcus y Nocardia. Además, sulfadiacina en una combinación con el inhibidor de
la dihidrofolato reductasa pirimetamina es el tratamiento preferido para toxoplasmosis.
Resistencia: Las bacterias que obtienen folato de su ambiente son naturalmente resistentes a los fármacos sulfa. La
resistencia puede deberse a
1) alteración de la dihidropteroato sintetasa,
2) disminución de la permeabilidad celular a los fármacos sulfa o
3) mayor producción del sustrato natural, ácido p-aminobenzoico
Efectos adversos: Cristaluria (nefrotoxicidad), hipersensibilidad (como exantemas, angioedema o síndrome de
Stevens-Johnson), anemia hemolítica, granulocitopenia y trombocitopenia, kernicterus.
Contraindicaciones: debido al riesgo de kernícterus, los fármacos sulfa deben evitarse en neonatos y lactantes
menores de 2 meses de edad, así como en mujeres con embarazos a término. Las sulfona-midas no deben
administrarse a pacientes que reciben metenamina, debido a que pueden cristalizarse en presencia del formaldehído
producido por este agente.
talidomida → focomelia,
Leflunomida o un FARME, ALTERNATIVAS
Antimicobacterianos
Tuberculosis
LEPRA
CUADRO 1
DIAGNOSTICO DE LA LEPRA
CARACTERÍSTICAS TIPO TIPO GRUPO GRUPO
LEPROMATOSO TUBERCULO INDETERMIN DIMORFO
IDE AD O
Paucibacilar BT
CUADRO 2
TRATAMIENTO PARA CASOS MULTIBACILARES
MEDICAMENTO NIÑO ADULTO CONTRAINDICACIONE
(menor de S DEL TRATAMIENTO
15 años)
Hemólisis
Sulfona 50 mg 100 mg
Clofazimina 50 mg (b) 50 mg
CUADRO 3
TRATAMIENTO DE CASOS PAUCIBACILARES
MEDICAMENTO NIÑO ADULTO CONTRAINDICACIONE
(menor de S DEL TRATAMIENTO
15 años)
Sulfona 50 mg 100 mg
Daño renal
Anemia
Sulfona 50 mg 100 mg
En casos con manifestaciones neurológicas, para evitar que éstas empeoren se deben administrar simultáneamente con la PQT de
10 a 25 mg diarios de prednisona durante uno o dos meses, bajo estricto control médico.
● La reacción tipo I, cuando es de reversa se presenta en los primeros meses de terapia en los casos BT, consiste en una
agudización de las lesiones preexistentes y neuropatía. La reacción de degradación ocurre en los casos BL no tratados o en los
que han interrumpido el tratamiento. En ellos las lesiones empeoran y pueden aparecer nuevas, con aspecto menos
tuberculoide.
● La reacción tipo II se presenta en los casos lepromatosos y se caracteriza por periodos agudos denominados reacción leprosa,
caracterizados por síndrome febril, cefalea, malestar general, artralgias y neuritis de varios nervios, todo este cuadro
acompañado por alguno de los tres síndromes cutáneos: eritema nudoso, eritema polimorfo o eritema necrosante.
CUADRO 4
TRATAMIENTO DE LA REACCION TIPO I
MEDICAMENTO DOSIS DURACION
CUADRO 5
TRATAMIENTO DE LA REACCION TIPO II
MEDICAMENTO DOSIS DURACION
Etambutol
Mecanismo de acción
● Inhibe las [Link] implicadas en la biosíntesis de la pared celular
Indicaciones
● Es eficaz contra M. tuberculosis y Mycobacterium kansasii
● Se administra vía oral en combinación con isoniazida para limitar el desarrollo de resistencia
Efectos adversos
● Produce alteraciones visuales como resultado de una neuritis retrobulbar reversible Se debe suspender
inmediatamente en cualquier px con alteraciones en la visión, incluyendo el daltonismo
● Disminuye la secreción de urato y puede precipitar la gota
● Causa malestares gastrointestinales
Pirazinamida
Mecanismo de acción
● Es un fármaco que se convierte en acido pirazinoico e inhibe la función celular micobacteriana
● Es inactivo a pH neutro, pero inhibe los bacilos tuberculosos en los fagosomas ácidos (pH 5) de los
macrofagos
● Actúa principalmente sobre los bacilos extracelulares del tubérculo
Indicaciones.
● Tuberculosis
Efectos adversos
● Malestares gastrointestinales
● Hepatotoxicidad, ictericia o atrofia hepática
● La estreptomicina puede administrarse en combinación con otros antimicobacterianos, incluso con cepas de
TB resistentes
Etionamida
● Bloquea la síntesis de ácido micólico
● Resistencia rápida pero no existe resistencia cruzada con la INH
● Efectos adversos. Incluyen malestares gastrointestinales graves, neuropatía periférica (cuando no se
administra con piridoxina) y hepatotoxicidad
Cicloserina
● Es un análogo de la [Link] que inhibe la biosíntesis de la pared celular
● Efectos adversos
● Toxicidad al SNC como convulsiones y neuropatía periférica; el consumo de alcohol aumenta la posibilidad de
convulsiones
● Administrar piridoxina en conjunto disminuye la incidencia de neuropatías
Seleccione las opciones que son indicaciones terapéuticas del uso de tetraciclinas en infecciones de transmisión
sexual
C. Tracomatis
[Link]
Unir columnas
Ácido fusídico → Sebostasis
Cloranfenicol → Neuritis óptica
Lincomicina→ Colitis pseudomembranosa
Linezolid → Anemia aplasica
● Neuritis óptica
● Colitis pseudomembranosa
● Anemia aplásica
● Sebostasis
Las siguientes opciones no son indicaciones terapéuticas del uso de doxiciclina en infecciones zoonóticas por bacilos
gramnegavtivos, excepto:
Brucelosis
Lepra
tuberculosis
Tularemia
ricketsiosis
Unir columnas
Isoniacida→ Neuritis óptica
Rifampicina → Hepatitis colestásica mixta
Pirazinamida → Hiperuricemia
Etambutol → Polineuropatía periférica sensitiva
● Neuritis óptica
● polineuropatía periférica sensitiva
● Hepatitis colestásica mixta
● hiperuricemia
Efecto característico
Amoxicilina → Hepatitis mixta aguda
Penicilina G → Nefritis intersticial
Nafcilina → Neutropenia
Imipenem → Convulsiones
● Neutropenia
● Convulsiones
● Nefritis insterticial
● Hepatitis mixta aguda
Las siguientes opciones son microorganismos del espectro de los macrólidos, excepto:
[Link]
[Link]
H. ducraiy
M. hominis
R. typhus
Seleccione las opciones que son indicaciones terapéuticas del uso de penicilina G por infecciones por espiroquetas
Bejel
Frambesia
Fiebre recurrente
Pinta
Sífilis
Las siguientes opciones son microorganismos del espectro no se que que tomaron la foto de la verga,
penicilinas resistentes a penicilinasa, excepto:
S. aureus
S. epidermidis
S. lugdunensis
S. saprophyticus
y hay otra no se cual es que tomaron la foto del culo
Efectos adversos
Amoxicilina → hepatitis mixta
Penicilina g → nefritis insterticial aguda
Nafcilina → neutropenia
Imipenem → convulsiones