BARBITURICOS

D R F A N K L I N F L E T E S S E Q U E I R A
INTRODUCCION
• El empleo de barbitúricos como sedantes-hipnóticos ha disminuido enormemente. Como hipnóticos, han sido
reemplazados por las benzodiazepinas en gran medida. No obstante, como sedantes, el fenobarbital y otros
agentes de acción prolongada se encuentran disponibles para el tratamiento de algunas patologías de
naturaleza inflamatoria que cursan con un alto grado de ansiedad.

• Como hipnóticos propiamente dichos, los de acción corta tipo pentobarbital quedan limitados a personas con
graves trastornos del sueño que utilizaron en el pasado estas sustancias, mostrando preferencia frente a las
benzodiazepinas.
CLASIFICACION
BARBITURICOS
El mecanismo de acción de los barbitúricos se cree que afectan
más a la transmisión sináptica que a la excitabilidad neuronal y
existen ciertas pruebas que indican que potencian la inhibición
mediada por el GABA. No se unen en los mismos lugares que
las benzodiazepinas a los receptores de GABA/canales de
cloruros y la acción por lo tanto de los barbitúricos parece ser
mucho menos específica.
FA R M ACO C I N E T I CA

Los barbitúricos se distribuyen por todos los tejidos y líquidos del organismo atravesando con
facilidad las barreras biológicas, tales como la barrera hematoencefálica, barrera placentaria, etc.

Para el uso sedante-hipnótico, los barbitúricos se administran habitualmente por vía oral, se absorben
con rapidez y probablemente por completo. La aparición de la acción varía en un lapso de 10 a 60
minutos

En ocasiones, es necesaria la utilización de otras vías de administración: las inyecciones

intramusculares de las soluciones de sales sódicas deben ser administradas profundamente en
grandes músculos para evitar complicaciones; la vía intravenosa se reserva para situaciones críticas.

Especial cuidado merecen los niños, los ancianos y las personas debilitadas, donde se debe
seleccionar cuidadosamente el agente y ajustar la dosis inicial al orden del 50% de la dosis mínima.
E F E C TO S FA R M AC O LÓ G I C O S

Los barbitúricos pueden producir todos los grados de depresión del SNC, que van de la sedación leve a la
anestesia general. Actúan sobre todos los niveles del SNC pero en especial sobre la corteza cerebral y el sistema
reticular activador central.

Las dosis hipnóticas alteran el sueño de manera dependiente de la dosis. Disminuyen la latencia del sueño,
produciendo un sueño normal, pues el electroencefalograma (EEG) es igual al que aparece en el sueño natural.

Los barbitúricos desplazan su acción a las etapas O y 1 del sueño y disminuyen el movimiento corporal; las
etapas 3 y 4 (sueño de onda lenta) en general se acortan. El período latente previo al sueño REM se prolonga y
el tiempo total de sueño REM disminuye.

Con los barbitúricos de acción corta, estos efectos aparecen primariamente durante el primer tercio de la noche
y son compensados en el último tercio.
 Por otra parte, dosis mayores producen cambios
característicos en el EEG en el cual se alteran descargas
de actividad con períodos de inactividad eléctrica; con
dosis crecientes los intervalos de inactividad se alargan.

Durante la administración nocturna repetida aparece

cierta tolerancia a los efectos sobre el sueño a los pocos
días y el efecto sobre el tiempo total de sueño puede
disminuirse hasta un 50% después de dos semanas de
E F E C T O S uso. La suspensión del tratamiento da lugar a la aparición
F A R M A C O L Ó G I C O S de un efecto rebote en todos los parámetros.

Los barbitúricos no tienen acción analgésica y en

presencia de dolor intenso pueden producir
sobreexcitación, llegando incluso al delirio en lugar de a
la sedación.
 Algunos barbitúricos se caracterizan por tener una
actividad anticonvulsiva específica que no parece ser
un reflejo de la depresión inespecífica del SNC.

Las dosis hipnóticas normalmente producen pocos

efectos sobre el sistema cardiovascular, pero puede
aparecer hipotensión y bradicardia ligera; con dosis
E F E C T O S altas, la hipotensión se acentúa por acción depresora
F A R M A C O L Ó G I C O S central y periférica.

Las complicaciones cardiovasculares graves por

sobredosificación son secundarias a la depresión
respiratoria. Sobre el sistema respiratorio produce
depresión del centro respiratorio que puede
desencadenar en la muerte.
INTERACCIONES
FA R M AC O LÓ G I C A S
Los barbitúricos combinados con otros depresores del SNC provocan depresión grave: etanol,
antihistamínicos, etc.

El mayor número de interacciones farmacológicas resulta de la inducción de los enzimas hepáticos

microsomales. Este efecto inductor hepático interviene también en el desarrollo de tolerancia, con lo que
la velocidad y proporción de la metabolización de los barbitúricos aumenta tras haberse administrado los
primeros días.

Los barbitúricos están contraindicados en las porfirias, pues pueden originar complicaciones
neurológicas y colapso circulatorio. Se deben tener precauciones en enfermedades hepáticas y renales,
particularmente en ancianos, donde sólo deben utilizarse los de acción corta y siempre ajustando las
dosis. Por otra parte, se deben evitar en el parto y en presencia de dolores a menos que se combinen con
un analgésico.
 INTERACCIONES
FA R M AC O LÓ G I C A S
La tolerancia se instaura generalmente a las 4-5 semanas del inicio del consumo y lleva consigo la necesidad de
aumentar de 5 a 10 veces la dosis hipnótica. Se distinguen dos tipos de tolerancia:

• Farmacocinética (se debe a la inducción enzimática característica de este grupo de fármacos).

• Farmacodinámica o de adaptación.

La dependencia a los barbitúricos ha sido bastante frecuente hasta la aparición de las benzodiazepinas. Anteriormente,
la dependencia a los barbitúricos era de tipo iatrógeno, en personas que los utilizaban como hipnóticos e incluso como
ansiolíticos.
SUPRESIÓN
• La supresión brusca de barbitúricos produce un leve síndrome de abstinencia caracterizado
fundamentalmente por sentimientos de an- siedad e insomnio, es de tipo excitatorio y similar al de las
benzodiazepinas y al alcohol.

• La intensidad del síndrome depende de la dosis administrada, la duración del consumo o del tratamiento y
del tipo de barbitúrico utilizado.
F E N O B A R B I TA L
• El fenobarbital se absorbe bastante bien por vía oral, parenteral o rectal. Las
sales se absorben más rápidamente que los ácidos. La tasa de absorción se
incrementa si la sal sódica se ingiere como una solución diluida o se ingiere
con el estómago vacío.
F E N O B A R B I TA L
• La duración de la acción, que está relacionada con la velocidad a la que el
fenobarbital se redistribuye todo el cuerpo, varía entre personas y en la
misma persona de vez en cuando. El fenobarbital tiene inicio de acción de 1
hora o más tiempo y la duración es de 10 a 12 horas.
• El fenobarbital es el barbitúrico menos liposoluble, el que menos se une a las
proteínas del plasma, a las proteínas del cerebro, el que tarda más tiempo en
ejercer su efecto y el de mayor duración.
 F E N O B A R B I TA L

Como pre-anestésico:
• Administración oral:
• Adultos: 1 a 3 mg/kg
• Niños: las dosis recomendadas por la Academia Americana de
pediatría son de 1 a 3 mg/kg

Como anticonvulsivante a largo plazo para el

tratamiento de las crisis tónico-clónicas
generalizadas y ataques corticales locales, y
en el control de emergencia de
ciertos episodios convulsivos agudos.
BAVRBITURICOS
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