ALFAMETILDOPA
La alfametildopa es un antihipertensivo clasificado en el grupo de los
simpaticolíticos, con un mecanismo de acción múltiple, siendo dominante
su acción agonista sobre los receptores alfa-2-adrenérgicos. Es
considerado un antihipertensivo de primera línea en la hipertensión arterial
de la embarazada por carecer de efectos teratógenos. En otros casos se
utiliza menos, debido a la aparición de otros simpaticolíticos con menos
efectos secundarios y mejor farmacocinética. Entre los efectos
secundarios más significativos (sedación, impotencia, hipotensión
ortostática) destaca la afectación hepática, observándose
hipertransaminemia en un elevado número de hipertensos (6.3%) tratados
con alfametildopa, aunque la afectación crónica del hígado bien
documentada es mucho más rara.
La evolución de la hepatopatía crónica por alfametildopa puede pasar desapercibida, terminando en estadíos precirróticos o
incluso cirrosis, llegando a producir la muerte. El tratamiento a seguir en la hepatopatía crónica por alfametildopa se limita a la
retirada del fármaco, una vez conocido el diagnóstico. Ocasionalmente se han ensayado dosis bajas de corticosteroides.
La hipertensión arterial (HTA) es una de las enfermedades más prevalentes del mundo desarrollado en la actualidad. Está
considerada como factor de riesgo cardiovascular y es una causa frecuente de insuficiencia cardíaca, enfermedades renales,
cerebrales y oculares. En el presente trabajo se abordan, entre otras, cuestiones como la detección y diagnóstico de la HTA y los
factores que influyen en su aparición, así como el tratamiento farmacológico y no farmacológico.
Alfametildopa
Actuando de falso neurotransmisor (en lugar de la dopa), sirve de sustrato a la enzima dopadescarboxilasa, produciendo al final de
la ruta metabólica alfametilnoradrenalina en lugar de noradrenalina. La alfametilnoradrenalina es menos potente que la
noradrenalina en la activación de los receptores alfa2 postsinápticos, pero es más potente en la activación de los alfa2
presinápticos que inhiben la liberación de más noradrenalina.
En definitiva, la alfametildopa produce una disminución de la síntesis de noradrenalina y con ella del tono adrenérgico, lo que tiene
su aplicación como tratamiento antihipertensivo.
Un inconveniente es su lento comienzo de acción, y su principal problema radica en la reducción de la síntesis de noradrenalina y
dopamina en otras partes del sistema nervioso central (SNC), originando depresión.
CONTRAINDICACIONES: METILDOPA está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa (como hepatitis aguda o
cirrosis activa), personas con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto (incluyendo trastornos hepáticos
asociados con la administración previa de METILDOPA) y en aquellos pacientes que estén bajo terapia con inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO).
PRECAUCIONES GENERALES: En raros casos durante el tratamiento ha aparecido anemia hemolítica adquirida. Si los síntomas
indican la posibilidad de una anemia, se deben medir la hemoglobina y/o el hematocrito. En caso de haber anemia, se deben hacer
los estudios de laboratorio apropiados para determinar si existe hemólisis. La presencia de anemia hemolítica es una indicación
para interrumpir la administración del medicamento. La sola suspensión del tratamiento con METILDOPA o la administración de
corticosteroides generalmente producen una rápida remisión de la anemia. Sin embargo, en raros casos se han reportado
fallecimientos por esta causa.
