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Anestésicos Intravenosos

El documento describe las características farmacológicas de varios anestésicos intravenosos comúnmente utilizados. Explica que la farmacocinética estudia los procesos del fármaco en el organismo y la farmacodinamia estudia sus efectos. Luego detalla las propiedades, mecanismos de acción, efectos adversos y dosis recomendadas de fármacos como el propofol, tiopental, midazolam, ketamina y dexmedetomidina.

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Anestésicos Intravenosos

El documento describe las características farmacológicas de varios anestésicos intravenosos comúnmente utilizados. Explica que la farmacocinética estudia los procesos del fármaco en el organismo y la farmacodinamia estudia sus efectos. Luego detalla las propiedades, mecanismos de acción, efectos adversos y dosis recomendadas de fármacos como el propofol, tiopental, midazolam, ketamina y dexmedetomidina.

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ANESTESIOLOGÍA

ANESTESICOS INTRAVENOSOS
FARMACOCINETICA

- Estudia los procesos que el fármaco sufre dentro del organismo.


- Desde su introducción hasta su eliminación.
FARMACODINAMIA
Lo que el fármaco hace en el organismo.

- Estudia las acciones y efectos de los fármacos sobre los distintos aparatos, órganos y sistemas. Su
mecanismo de acción bioquímico y molecular.
PARA EL ESTUDIO DE CUALQUIER FARMACO ES IMPORTANTE SABER ESTAS 7
CARACTERISTICAS:
1. Tipo de fármaco
2. Mecanismo de acción
3. Farmacocinética
4. Farmacodinamia
5. Efectos adversos
6. Contraindicaciones
7. Dosis

FÁRMACOS
PROPOFOL
TIPO: Alquifenol.
Se caracteriza por producir HIPNOSIS.

MECANISMO DE ACCION

- Actúa como agonista del


receptor GABA;
- Este receptor es un inhibidor del
SNC.

FARMACOCINETICA

- Administración: solo intravenosa


- Distribución: presenta una distribución rápida de 2 a 8 minutos.
- Metabolismo: hepático y extra hepático.
- Eliminación: renal.
- Recuperación rápida: 5 a 10 min.
El fármaco una vez administrado por su distribución, puede tener una
duración de acción de hasta 10 minutos. Por eso es importante, si
vamos a realizar durante toda la cirugía una hipnosis solamente con propofol es necesario realizar con
impulsión continua para que el paciente no se despierte.

- Una de las características del propofol es que uno de sus componentes es la yema del huevo y por lo
tanto va a ser una composición oleosa.
- Edetato disódico (EDTA) es un antibacteriano que evita que se prolifere las microbacterias. Abierto
solo 6 hrs para poder utilizarlo
- Están contraindicadas a pacientes con alergia al huevo.

FARMACODINAMIA
A va producir a nivel de:
SNC:
- Inconciencia,
- Disminuye la presión intracraneal (PIC),
- Disminuye presión perfusión cerebral (PPC)
- Disminuye presión arterial media (PAM)
- Anticovulsivante. No es de primera elección para crisis tonicoclonicas

SCV:
- hipotensión,
- bradicardia.

SR:
- Reduce FR
- Apnea: en dosis altas puede producir apena y si no realiza la ventilación adecuada de la vía aérea
puede llegar a un paro respiratorio.

Por eso es muy importante que siempre que administramos este fármaco tengamos protegida la vía aérea.

Propofol puede producir:

- Inconsciencia
- Efecto de su redistribución: quiere decir que primero se distribuye en órganos ricamente perfundidos
y después se distribuye en órganos pobremente perfundidos tej adiposo, hueso
- Despertar rápido – ánimo alegre: incluso en algunos libros refiere que el propofol produce sueno con
ilusiones agradables.
- Dosis baja produce sedación y tambien anmesia;
- NO PRODUCE ANALGESIA: es solamente hipnotico
- Disminuye: PIC, PPC y PAM;
- Anticonvulsivante;
- Dosis subhipnóticas (dosis pequeñas) tiene efecto antiemético: bueno porque la mayoría de los
medicamentos producen náuseas y vómitos.

Cardiovascular

- Disminución de la precarga, postcarga y contractilidad.


- Reduce la tensión arterial y gasto cardiaco.
- Frecuencia cardiaca se reduce poco.
- Se reduce el reflejo baroreceptor.
- Depresor cv

Respiratorio

- Reducción dosis dependientes de la frecuencia respiratoria


- Reduce el volumen corriente
- Disminuyen las respuestas ventilatorias a la hipoxia y la hipercapnea
Hasta el momento vimos que el propofol es depresor tanto cardiovascular como respiratorio.

DOSIS

EFECTOS ADVERSOS

- Irritación venosa: como es una solución a base de lecitina puede producir flebitis si se tiene vías
venosas pequeñas. Entonces, se necesita una vía de grueso calibre.
Ya el componente por si produce dolor. Para evitar el dolor se puede administrar conjuntamente
lidocaína.
- Trastornos lipídicos: porque es a base de huevo.
- Síndrome de transfusión de propofol: se ha visto cuando se administra de forma continua por más de
dos días en unidades de terapia intensiva en niños menores de dos años, produciendo alteraciones
metabólicas y rabdomiolisis. Por eso no se aconseja el uso de propofol en menos de 2 años por un
tiempo mayor a 48 horas. Pero, si se utiliza en periodos cortos no hay problema.

BARBITURICOS (TIOPENTAL)
El más conocido es el fenobarbital, pero no lo consideramos como anestésico sino como un tratamiento
para convulsiones.
Lo que más utilizamos es el TIOPENTAL. Actualmente está casi en desuso. Tiene casi las mismas
características que el propofol pero ya no hay mucho en el comercio.
Tipo: hipnótico.
MODO DE ACCIÓN
Facilitan la neurotransmisión inhibitoria al estimular el GABA, glutamato y nicotínico.
De la misma forma que el propofol, su acción es ser un agonista del receptor inhibitorio que es el
GABA. Entonces, actua sobre el GABA en forma de agonista.
FARMACOCINETICA

 Administración: solo intravenosa


 Distribución: presenta una distribución rápida de 2 a 8 minutos.
 Metabolismo: hepático y extra hepático.
 Eliminación: renal.
 Recuperación rápida: 5 a 10 min

FARMACODINAMIA
SNC: disminuye la PIC, flujo sanguíneo cerebral (FSC), PPC, consumo metabólico de oxigeno (CMRO2).
SCV: deprime la contractilidad miocárdica, la PA.
SR: apnea y disminuye la FR. Conservación del reflejo laríngeos.

EFECTOS ADVERSOS

- Flebitis, vena de mayor calibre


- Alergia
- Porfiria
- Irritación venosa y daño tisular (por eso es importante tener una vena de grueso calibre)
- Mioclonias

BENZODIACEPINAS
Grandes hipnóticos, anestesiología y terapia intensiva en px intubados, acción larga no se usa mucho
Midazolan es el que más se está se utilizando en anestesiología.
MODO DE ACCIÓN
Estimula la neurotransmisión inhibitoria con la afinidad con el GABA.
De la misma forma que el propofol y el tiopental su mecanismo de acción es ser agonista del
neurotransmisor inhibitorio GABA.

FARMACOCINETICA

- Midazolam vía intra nasal, oral, i.v, i.m


- Metabolismo hepático.
- Duración de 2, 11 y 20 horas dependiendo de vía de administración
- Metabolitos activos como el hidroximidazolam.
- Eliminación renal.
Tiene un metabolismo hepático y una eliminación renal, estos fármacos no van a ser indicados en pacientes
con alteraciones hepáticas e insuficiencia renal.

FARMACODINAMIA
SNC: amnésico, anticonvulsivante indicado en emergencia de convulsión clonicoclónica, ansiolítico,
relajante y sedación – hipnótico. Disminuye FSC y CMRO2. Como premedicación en px pediátricos
SR: reducción de la FR, y depresión respiratoria.

DOSIS
EFECTOS ADVERSOS

- Interacciones con otros fármacos potencia opioides


- Embarazo y trabajo de parto paso por bp, no se debe administrar, depresión fetal
- Tromboflebitis superficial

ANTÍDOTO
De los otros dos fármacos no habíamos hablado del antídoto ya que su duración de efecto era corta, a los 10
– 15 minutos desaparece, por lo tanto, va esta como solo mantener ventilación y la vía respiratoria al
paciente. Pero en este, la duración es más larga, entonces tiene un antídoto que se llama FLUMAZENIL.
KETAMINA
Se le ha considerado anteriormente como el fármaco ideal, porque la diferencia con los 3 anteriores, este
fármaco no es depresor cardiovascular, más bien aumenta la presión arterial y la frecuencia cardiaca, pero
tiene un problema importante que es producir alteraciones y alucinaciones, entonces está contra indicada en
pacientes psiquiátricos. Hasta el momento no tenemos un fármaco anestésico ideal, pero ese se acerca
mucho.

MODO DE ACCIÓN
Es antagonista no competitivo con los receptores de NMDA en el SNC.

FARMACOCINETICA

- Inconciencia a los 30 a 60 s. dura 15 a 20 minutos.


- Metabolismo hepático. Metabolito Activo que es la Norketamina. Por lo tanto, no se puede
administrar en paciente con insuficiencia hepática o se le da con precaución.
- Eliminación renal.

FARMACODINAMIA
SNC:

- Anestesia disociativo (alucinaciones),


- Amnesia,
- Analgesia (este sí produce analgesia, que es diferente de los demás que no producen),
- Hipnosis,
- Aumento de la PIC, CMRO2, FSC y PPC (los otros 3 son depresores).
SR:

- Broncodilatador (se utiliza en asmáticos),


- Conserva los reflejos laríngeos. Deglución y tos
SCV:

- Aumento de la FC, GC, PA, presión de la arteria pulmonar (PAP).

DOSIS

EFECTOS ADVERSOS

- Aumenta las secreciones bucales (sialorrea);


- Trastornos emocionales (puede producir alucinaciones, por lo tanto, está CI en pacientes
psiquiátricos);
- Aumenta el tono muscular;
- Aumenta la PIC; CI en px con HEC pc con tec, hidrocefalia
- Efectos oculares nistagmus (aumento de la presión intraocular. No se administra en glaucoma);
- Profundidad anestésica difícil de evaluar.
- Aumenta pa, CI en HTA
Midazolam para efectos disociativos

DEXMEDETOMIDINA

MODO DE ACCIÓN
- Agonista alfa 2 adrenérgico. Son sedantes analgésicos. Produce hipnosis y disminución del dolor.

FARMACOCINETICA

- I.V
- Metabolismo hepático, vida media de 2 horas e eliminación renal (hay que tener cuidado en paciente
con enfermedad hepática y renal).

FARMACODINAMIA
SNC:

- Sedante
- Potencia a los anestésicos intravenosos. Opioide, benzodiacepinas
SCV:

- Disminuye la FC produce bradicardia, PA leve


- Reflejos barorreceptores conservados.
SR:

- Mínima depresión respiratoria (diferente de los otros 3 farmacos),


- Reflejos respiratorios indemnes.

DOSIS

- 0,2 – 0,7 mg/Kg/ hora. Infusión continua

EFECTOS ADVERSOS

- Efectos antimuscarinicos.

MONITORIZACIÓN
- Índice biespectral alrededor de 90 el paciente está despierto.
- Alrededor de 70 está en un grado de sedación
- Para realizar una anestesia general con hipnosis adecuada por debajo de 50 40-60
- Nunca llegamos a una anestesia profunda porque hay una depresión y supresión cortical
- Despertar intraoperatorio falta de monitorización

INDICE BIESPECTRAL – BIS


Es una herramienta de evaluación de hipnosis. Derivación de EEFG

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