Vademécum Farmacéutico

Vademécum

Farmacéutico Trigésima Tercera Edición

Innovación Integral a su Servicio A

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Laboratorios auspiciantes
Vademécum Farmacéutico

SECCIÓN:

Créditos

Innovación Integral a su Servicio B

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Contenido

Pág.

CRÉDITOS........................................................ D

CARTA DEL EDITOR.........................................E

LABORATORIOS AUSPICIANTES....................F

ÍNDICE DE PRODUCTOS.................................1

DICCIONARIO DE PRODUCTOS...................15

Innovación Integral a su Servicio C

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Créditos
__________________________
La función de los editores del Vademécum Far-
Antonio Toledo R. macéutico Edifarm® es la de compilar, organi-
zar y distribuir la obra a través de prestigiosos
Coordinación General
laboratorios suscriptores. Las descripciones de
__________________________
los productos han sido preparadas por los fabri-
Irene Hidalgo M. cantes, importadores o distribuidores, de acuer-
do con los textos editados y aprobados por su
Gerente de Producto respectiva Dirección Médica, los cuales deben
__________________________
guardar conformidad con las Leyes y Reglamen-
Gabriel Andrade C. tos de Ecuador.

Asesoría Médica _____________________________

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Irene Hidalgo M. Vademécum Farmacéutico Edifarm® Ecuador

Tatiana Townsend P. Trigésima Tercera Edición
Edifarm® y Cía.
Liced Albuja C.
San Ignacio N27-127 y Av. González Suárez
P.O. Box 17-08-8193
Comercialización y Ventas
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Edison Donoso Tobar Web: www.edifarm.com.ec

Diseño y Diagramación Quito, Ecuador

Computarizado
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Portada la partida 005696 del 10 de Junio de 1991, de
__________________________ conformidad con lo dispuesto en los artículos
111 de la Ley de Derechos de Autor y 25 de su
reglamento.
Este libro es de propiedad de Edifarm® y Cía.,
prohibida su reproducción total o parcial sin au-
torización escrita.
Ésta es una obra más de Publicaciones y Docu-
mentos de Referencia (serie P.D.R.).

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Estimado(a) Doctor(a)
EDIFARM tiene el gusto de presentar la TRIGÉSIMA TERCERA Edición del
Vademécum Farmacéutico Edifarm®, en su versión digital, en el que se detalla
la información para prescribir de más de 1.000 fármacos de uso común en
su consulta.
Le recordamos también que la nueva versión del Vademécum Electrónico
de EDIFARM (QUICKMED®) está disponible en la plataforma tecnológica
web y como aplicativo móvil, lo puede encontrar en www.edifarm.com.ec;
App Store y Google Play, con información técnica, datos actualizados y
precios referenciales de venta al público de alrededor de 5.000 productos
farmacéuticos, que facilitan el trabajo del profesional.
Le invitamos a revisar constantemente nuestras publicaciones a través
del siguiente vínculo web: https://www.edifarm.com.ec/ donde encontrará
una versión de ésta y otras obras en formato digital para descargarlas o
compartirlas a través de las redes sociales.
Finalmente, agradecemos la confianza de nuestros auspiciantes y
colaboradores que hacen posible que más de 8.000 médicos a nivel nacional
reciban esta publicación.
Agradecemos siempre sus comentarios o sugerencias y para ello ponemos a
su disposición nuestra página web: www.edifarm.com.ec o nuestro correo
electrónico:
[email protected]

Hasta la siguiente edición,

Los editores

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Laboratorios auspiciantes

• ACROMAX • LUNDBECK

• ALLERGAN • MEDA

• BAYER CONSUMO • NEWPORT

• CHIESI PHARMACEUTICALS

• DEUTSCHE • OM PHARMA

• DR. FALK • PROINDUSQUIM

• DYVENPRO • QUIFARMA

• ECAR • QUIFATEX

• ECU - LAB. DR. A. BJARNER (Representante)

• EUROETIKA • QUILAB

• FARBIOPHARMA • ROPSOHN

• FARMAYALA • SANKYO PHARMA

(Representante)
• SOUBERIAN CHOBET
• FPC
• TECNOQUIMICAS
• FLEET LABORATORIES
• TULIPANESA
• HOSPIMEDIKKA
(Representante) • VIFOR

• INNODERM • VITABIOTICS

• INNOTECH • WALTER RITTER

• JULPHARMA GROUP • ZAMBON GROUP

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SECCIÓN:

Índice de Productos
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PRODUCTOS
& 3-DÉRMICO........................................................................................................................ 16
& ABANIX® ............................................................................................................................ 20
& ACEITE DE AJO....................................................................................................... Nuevo 21
& ACEITE DE SACHA INCHI...................................................................................... Nuevo 23
& ACICLOVIR.......................................................................................................................... 25
& ÁCIDO FÓLICO® ................................................................................................................ 27
& ACNIPOP® .......................................................................................................................... 29
& ACROCEF® ......................................................................................................................... 32
& ACROZOL® ......................................................................................................................... 33
& ACTIBUTIN FLORA® .......................................................................................................... 36
& ACTIBUTIN S® .................................................................................................................... 37
& ADELLA® ............................................................................................................................ 40
& AERO-OM® ........................................................................................................................ 47
& AERO-OM® FORTE............................................................................................................. 47
& AFLUX® .............................................................................................................................. 49
& AFRIN® ............................................................................................................................... 52
& ALAP® 0,2% ....................................................................................................................... 56
& ALBENSEC® PEDIÁTRICO.................................................................................................. 59
& ALBENSEC® TABLETAS ADULTOS.................................................................................... 61
& ALBENZOL ® ...................................................................................................................... 62
& ALBISEC ONE® .................................................................................................................. 64
& ALERFAST® ........................................................................................................................ 69
& ALERTAN® .......................................................................................................................... 73
& ALOAIR............................................................................................................................... 76
& ALORATT 10....................................................................................................................... 77
& ALTACEF® .......................................................................................................................... 80
& AMECTIN 12 mg................................................................................................................ 81
& AMECTIN 6 mg................................................................................................................... 85
& AMOXCLAUS-LH 312............................................................................................ Nuevo 89
& AMPECU® .......................................................................................................................... 96
& ANALGAN® ........................................................................................................................ 99
& ANALGAN TRAM® ........................................................................................................... 105
& ANAUTIN® ....................................................................................................................... 124
& ANULAX® ......................................................................................................................... 126
& APRONAX® ...................................................................................................................... 128
& APRONAX® GEL............................................................................................................... 131
& APRONAX® LIQUID GELS................................................................................................ 133
& ÁRNICA® CRACKLING SPRAY.......................................................................................... 137

Innovación Integral a su Servicio 2

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& ARTRICHINE® .................................................................................................................. 138

& ARTROSAMIN® ................................................................................................................ 142
& ASBRON® ......................................................................................................................... 144
& ASMICHEM® .................................................................................................................... 146
& ASPIRINA® 100 mg.......................................................................................................... 147
& ASPIRINA® ADVANCED................................................................................................... 148
& ASTOR® ............................................................................................................................ 150
& ASVENTOL® ..................................................................................................................... 151
& ATERPIN® ......................................................................................................................... 157
& AUTDOL® ......................................................................................................................... 158
& AZIQUILAB® 1 g............................................................................................................... 160
& AZITRECU® 500 mg......................................................................................................... 164
& AZITROMICINA® .............................................................................................................. 167
& B-NEURON............................................................................................................. Nuevo 169
& BACTRIPHARM................................................................................................................. 174
& BACTRIPHARM FORTE 800/160..................................................................................... 178
& BENEXOL FORTE® ........................................................................................................... 185
& BEPANTHEN® BABY........................................................................................................ 187
& BEPHEN ® FORTE............................................................................................................. 188
& BEROCCA® ....................................................................................................................... 193
& BETADUO® 1 mL.............................................................................................................. 196
& BETADUO® 2 mL.............................................................................................................. 196
& BIOMICYN® ..................................................................................................................... 202
& BIZARE® HIPERTONICO.................................................................................................. 203
& BIZARE® ISOTÓNICO....................................................................................................... 205
& BIZARE® MALVA............................................................................................................... 207
& BIZARE® NATURE.................................................................................................. Nuevo 209
& BONESE® ......................................................................................................................... 211
& BRIMODOR® ................................................................................................................... 214
& BRINTELLIX® .................................................................................................................... 222
& BRONCHO VAXOM® ....................................................................................................... 234
& BROXOLAM ® COMPUESTO INFANTIL.......................................................................... 235
& BUDESMA® ...................................................................................................................... 236
& BUENOX® ........................................................................................................................ 238
& CABERTRIX® .................................................................................................................... 241
& CALCEFOR® ..................................................................................................................... 243
& CAL COL® SUSPENSIÓN ................................................................................................ 245
& CALUTOL® ....................................................................................................................... 247

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& CANDID® DUSTING......................................................................................................... 250

& CANDITRAL® ................................................................................................................... 252
& CAPEFAS® ........................................................................................................................ 255
& CARBAMAZEPINA® ......................................................................................................... 269
& CARDIOACE® ................................................................................................................... 273
& CEFORAL® 1 g.................................................................................................................. 275
& CEFORAL® 500 mg........................................................................................................... 277
& CEFUZIME® Polvo............................................................................................................ 279
& CEFUZIME 250 mg® Tabletas......................................................................................... 284
& CEFUZIME 500 mg® Tabletas......................................................................................... 288
& CELAMINA ULTRA ANTICASPA / CELAMINA ZINCO.................................................... 292
& CETHIRID D® Jarabe........................................................................................................ 293
& CETHIRID D® Tableta...................................................................................................... 297
& CIMETIN® 400.................................................................................................................. 303
& CIPRECU® TABLETAS....................................................................................................... 305
& CIPROFLOXACINO® ........................................................................................................ 310
& CLARIBACTER 500........................................................................................................... 313
& CLARITROMICINA® ......................................................................................................... 320
& CLAVOXINE 2X® Polvo.................................................................................................... 323
& CLAVOXINE 2X® Tabletas............................................................................................... 327
& CLAVOXINE ® FORTE Polvo............................................................................................ 336
& CLAVOXINE ® FORTE Tabletas....................................................................................... 343
& CLODOPAN® ................................................................................................................... 351
& CLODOPAN GAS® ........................................................................................................... 352
& CLOMAZOL® .................................................................................................................... 353
& CLOMAZOL® - 3............................................................................................................... 355
& CLOMAZOL® COMPUESTO ........................................................................................... 357
& CLOPERAX® ..................................................................................................................... 360
& CLOROFILA DE ALFALFA...................................................................................... Nuevo 363
& COCIDERMIN® ................................................................................................................ 365
& COLMIBE® ....................................................................................................................... 366
& COLUQUIM® ................................................................................................................... 370
& COMBIGAN® ................................................................................................................... 372
& COMBIWAVE® ................................................................................................................. 373
& COMBIZYM COMPOSITUM® ......................................................................................... 375
& CONTRALMOR® .............................................................................................................. 377
& CONTUMAX® ................................................................................................................... 379
& CORTIPREX® .................................................................................................................... 381
& CROMUS® ........................................................................................................................ 389

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& CROMUS 0.1%................................................................................................................. 401

& CURAFLEX DUO® ............................................................................................................ 405
& CURAMED® ...................................................................................................................... 407
& CUTICLIN® ....................................................................................................................... 409
& DALLIA.............................................................................................................................. 417
& DALLIA MINI..................................................................................................................... 425
& DAVESOL® P..................................................................................................................... 433
& DEBLAX® .......................................................................................................................... 435
& DECADRON® ................................................................................................................... 440
& DECAPEPTYL® ................................................................................................................. 442
& DECAPEPTYL® LA............................................................................................................. 453
& DEFEROL® ........................................................................................................................ 459
& DEFEROL 1000 U.I........................................................................................................... 463
& DEFEROL 7000................................................................................................................. 468
& DEFEROL 14000............................................................................................................... 471
& DEFLOXIL® ....................................................................................................................... 475
& DENSIBONE® D G TABS.................................................................................................. 477
& DENSIBONE D® PLUS...................................................................................................... 480
& DENSIBONE D® SOYA..................................................................................................... 487
& DENSIBONE D® TABLETAS............................................................................................. 491
& DENSIBONE D® SUSPENSIÓN........................................................................................ 491
& DEOFLORA® .................................................................................................................... 495
& DEPLET® .......................................................................................................................... 497
& DERIVA C MICRO............................................................................................................. 504
& DERMOCUAD® ................................................................................................................ 508
& DERMOXYL® .................................................................................................................... 511
& DESPEX® .......................................................................................................................... 513
& DICASEN® ........................................................................................................................ 517
& DICLOXINA® .................................................................................................................... 520
& DICYNONE DICYNONE 500............................................................................................ 523
& DIGERIL® .......................................................................................................................... 525
& DIGERIL® FORTE.............................................................................................................. 525
& DIGESFLAT® ..................................................................................................................... 526
& DIGESTOTAL BILIAR® ........................................................................................... Nuevo 528
& DIGESTOTAL® FORTE...................................................................................................... 529
& DIGESTOTAL® MULTIENZIMAS...................................................................................... 529
& DIGESTOTAL® PANCREÁTICO ....................................................................................... 531
& DILATREND® ................................................................................................................... 533
& DIVANON® ....................................................................................................................... 548

Innovación Integral a su Servicio 5

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& DIVANON DUO® ............................................................................................................. 549

& DOLGENAL SL.................................................................................................................. 550
& DOLGENAL® DOLGENAL RAPID® ................................................................................. 562
& DOLKE FORTE® ............................................................................................................... 564
& DOLO CURAFLEX® .......................................................................................................... 566
& DOLONET FORTE® .......................................................................................................... 570
& DOMINIUM® ................................................................................................................... 579
& DORZOPT® ...................................................................................................................... 581
& DOXIPROCT® ................................................................................................................... 586
& DOXIPROCT PLUS® ......................................................................................................... 587
& DOXIUM 500® ................................................................................................................. 588
& DRENAFLEN® .................................................................................................................. 589
& ECUFOL® .......................................................................................................................... 590
& ECUMOX® ........................................................................................................................ 592
& ECUVIR® CREMA.............................................................................................................. 595
& ECUVIR® TABLETAS......................................................................................................... 597
& ECUZOL® ......................................................................................................................... 599
& ECUZOL® 1 g.................................................................................................................... 599
& ELIDEL® ............................................................................................................................ 601
& ELMETACIN® ................................................................................................................... 607
& ELOCOX FLASH 15.......................................................................................................... 608
& ENERGIT® FORTE............................................................................................................. 612
& EPACOR® ......................................................................................................................... 613
& EPAPURE.......................................................................................................................... 618
& EPTAVIS® ......................................................................................................................... 622
& ESPIDIFEN® ..................................................................................................................... 625
& ESPIRONOLACTONA® .................................................................................................... 627
& ESTOLAX® ........................................................................................................................ 629
& ETEC® 1000...................................................................................................................... 630
& ETRON® 250 mg ............................................................................................................. 631
& ETRON® 500 mg ............................................................................................................. 631
& ETRON® 250 mg/5 .......................................................................................................... 631
& ETRON® 125 mg/5........................................................................................................... 631
& ETRON® óvulo.................................................................................................................. 631
& ETRON Bottle pack......................................................................................................... 631
& ETRON® NISTATINA........................................................................................................ 637
& EUTEBROL® ..................................................................................................................... 639
& EXTRACTO DE JENGIBRE...................................................................................... Nuevo 641
& EXTRACTO DE KALANCHOE................................................................................. Nuevo 643

Innovación Integral a su Servicio 6

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& EXTRACTO DE RUSCUS........................................................................................ Nuevo 645

& EZOLIUM.......................................................................................................................... 647
& FAPRIS® ............................................................................................................................ 656
& FARBIO MEPRAZ 20.............................................................................................. Nuevo 662
& FARBIO MEPRAZ 40.............................................................................................. Nuevo 667
& FARBIO ZOPLIC..................................................................................................... Nuevo 672
& FEROGLOBIN B12 ............................................................................................................ 676
& FEROVAS.......................................................................................................................... 678
& FEROVAS 20..................................................................................................................... 682
& FERROUS® ............................................................................................................. Nuevo 688
& FERROUS FOLIC® .................................................................................................. Nuevo 689
& FERRUM FARBIO AMPOLLA BEBIBLE MONODOSIS......................................... Nuevo 690
& FERRUM FARBIO COMPRIMIDOS RECUBIERTOS.............................................. Nuevo 694
& FILSEX 5.................................................................................................................. Nuevo 697
& FILSEX 20.......................................................................................................................... 702
& FINTOP Crema................................................................................................................. 706
& FLEET ENEMA ADULTOS................................................................................................ 710
& FLEET ENEMA NIÑOS® ................................................................................................... 713
& FOSFOSODA® .................................................................................................................. 716
& FLIMOX® .......................................................................................................................... 718
& FLUBLOCK® ..................................................................................................................... 719
& FLUCC 150............................................................................................................. Nuevo 720
& FLUCOXIN® 300 mg........................................................................................................ 725
& FLUIMUCIL® .................................................................................................................... 728
& FLUIMUCIL® ANTIBIOTIC ............................................................................................... 730
& FLUKAL® .......................................................................................................................... 731
& FLUNAZOL® 150.............................................................................................................. 732
& FLURITOX® ...................................................................................................................... 735
& FLURITOX® F.................................................................................................................... 735
& FLUXUS® .......................................................................................................................... 737
& FONAZIL® .............................................................................................................. Nuevo 739
& FORTICHEM® ................................................................................................................... 741
& FORTZINK® ...................................................................................................................... 743
& GANFORT® ...................................................................................................................... 745
& GASTINA® ........................................................................................................................ 747
& GEL DE RUSCUS.................................................................................................... Nuevo 748
& GENAFLEX® ..................................................................................................................... 750
& GERIMAX® ENERGÍA DIARIA........................................................................................... 751
& GERIMAX® GINSENG....................................................................................................... 753

Innovación Integral a su Servicio 7

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& GERIMAX® INSTANT ENERGY......................................................................................... 754

& GESLUTIN PNM® ............................................................................................................ 755
& GESTAVID DHA................................................................................................................ 760
& GINEDAZOL® ................................................................................................................... 771
& GINEDAZOL DUAL® ........................................................................................................ 774
& GLANIQUE 1® .................................................................................................................. 776
& GLEMONT L..................................................................................................................... 779
& GLENCET.......................................................................................................................... 781
& GRIFOCIPROX® ............................................................................................................... 785
& GRIFOTRIAXONA® .......................................................................................................... 787
& GYNOCANESTEN® 3........................................................................................................ 790
& GYNOCANESTEN® Óvulos.............................................................................................. 790
& HALOVATE® ..................................................................................................................... 792
& HEMORROY PLUS................................................................................................. Nuevo 796
& HEPATINA® ...................................................................................................................... 798
& HIDRAPLUS® 45 CON ZINC ........................................................................................... 799
& HIDRAPLUS® 75 CON ZINC ........................................................................................... 803
& HIEDRIX JARABE® ............................................................................................................ 808
& HIGADAN® ....................................................................................................................... 810
& HIPOGLUCIN 1G® ........................................................................................................... 812
& HIPOGLUCIN 750 LP® .................................................................................................... 814
& HIPOGLUCIN 850 MG® .................................................................................................. 817
& HIPOGLUCIN DA 500/5® ................................................................................................ 819
& HIRUDOID® ..................................................................................................................... 821
& HIRUDOID® FORTE.......................................................................................................... 822
& IBS BIOTIC® ........................................................................................................... Nuevo 823
& IBUTRON FLASH 200...................................................................................................... 826
& IBUTRON FLASH 400...................................................................................................... 829
& IBUTRON FLASH 600...................................................................................................... 832
& IBUTRON FLASH 800............................................................................................ Nuevo 835
& IBUTRON SUSPENSIÓN ORAL............................................................................. Nuevo 838
& ICE SPRAY® ...................................................................................................................... 842
& IDENA® ............................................................................................................................. 843
& IFAXIM® 550 mg............................................................................................................... 847
& ILANA Dual® .................................................................................................................... 851
& ILTUX® .............................................................................................................................. 853
& ILTUX® HCT...................................................................................................................... 853
& ILTUXAM® ........................................................................................................................ 856
& IMIQUAD® ....................................................................................................................... 862

Innovación Integral a su Servicio 8

 Vademécum Farmacéutico

& IMPRONT® ....................................................................................................................... 867

& INMUFLU® ....................................................................................................................... 873
& INMUNOPRIN® ............................................................................................................... 874
& INMUNOPUL® ................................................................................................................. 882
& ISBELA® ............................................................................................................................ 883
& ISOPRINOSINE® Jarabe................................................................................................... 889
& ISOPRINOSINE® Tabletas............................................................................................... 892
& ISTARIL® ........................................................................................................................... 895
& ITALFUR® ......................................................................................................................... 914
& JARIT® 200 mg.................................................................................................................. 915
& KEFNIR® ........................................................................................................................... 920
& KEFNIR.............................................................................................................................. 930
& KETOCON® BIO................................................................................................................ 942
& LACTFLAT® ...................................................................................................................... 944
& LACOTEM® ...................................................................................................................... 945
& LAROTIN® ........................................................................................................................ 951
& LAROTIN® D..................................................................................................................... 953
& LASTACAFT® .................................................................................................................... 955
& LEBRINA® 0,5 mg............................................................................................................. 957
& LERTUS INYECTABLE® .................................................................................................... 971
& LERTUS 75 SR® ................................................................................................................ 971
& LERTUS FORTE® .............................................................................................................. 972
& LERTUS RL® ..................................................................................................................... 973
& LEVOTREX......................................................................................................................... 975
& LEXAPRO® ........................................................................................................................ 978
& LIPOMEGA........................................................................................................................ 982
& LITAREX® .......................................................................................................................... 991
& LITOZIN® COLLAGEN...................................................................................................... 997
& LOMAZOL® ...................................................................................................................... 999
& LORATADINA® ............................................................................................................... 1000
& LAROTIN® ...................................................................................................................... 1002
& LAROTIN® D................................................................................................................... 1004
& LORATIN B® ................................................................................................................... 1006
& LUCIARA® ...................................................................................................................... 1012
& LUIVAC® ......................................................................................................................... 1013
& LUMIGAN RC® ............................................................................................................... 1014
& MARCELLE® ................................................................................................................... 1015
& MAXIDERM®........................................................................................................... Nuevo 1023
& MEBO HERBAL® ............................................................................................................ 1027

Innovación Integral a su Servicio 9

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& MELOXICAM® ................................................................................................................ 1035

& MENOPACE® ................................................................................................................. 1038
& METOTREXATO® ........................................................................................................... 1039
& METROZ 500.................................................................................................................. 1045
& MEXYL® .......................................................................................................................... 1050
& MIRTAPAX® .................................................................................................................... 1053
& MITRUL® ........................................................................................................................ 1055
& MODIFICAL® .................................................................................................................. 1061
& MOMATE AZ® ................................................................................................................ 1068
& MOMATE® CREMA......................................................................................................... 1070
& MOMATE NS.................................................................................................................. 1071
& MOMATE™ -S UNGÜENTO........................................................................................... 1073
& MONEZ® ........................................................................................................................ 1077
& MONUROL® .................................................................................................................. 1080
& MOPINAL COMPUESTO® ............................................................................................. 1082
& MOPINAL GOTAS® ............................................................................................... Nuevo 1083
& MUCOFALK® NARANJA................................................................................................. 1084
& MUTUM® MUTUM CR® ................................................................................................ 1086
& NABILA® ......................................................................................................................... 1088
& NAPAFEN® ..................................................................................................................... 1091
& NAPAFEN® MIGRA ................................................................................................ Nuevo 1097
& NECROXIL® .................................................................................................................... 1101
& NEO-ALERTOP® ............................................................................................................ 1103
& NEO-ALERTOP® ............................................................................................................ 1106
& NEOPREN® Crema tópica ............................................................................................ 1109
& NEUPOGEN® ................................................................................................................. 1111
& NIFURYL® ....................................................................................................................... 1127
& NODIAL® ........................................................................................................................ 1128
& NOLOTEN® .................................................................................................................... 1130
& NONAR-H® .................................................................................................................... 1131
& NONAR® JARABE ........................................................................................................... 1133
& NORMOTEMP® ............................................................................................................. 1135
& NORMOTEMP® AF ................................................................................................ Nuevo 1137
& NORMOTEMP® MIGRA ........................................................................................ Nuevo 1138
& NORMOTEMP® ODO ........................................................................................... Nuevo 1139
& NPLATE® ........................................................................................................................ 1140
& NuLYTELY® CEREZA....................................................................................................... 1149
& NUROX® ......................................................................................................................... 1151
& NUTRIGEL COMPLEX.................................................................................................... 1153

Innovación Integral a su Servicio 10

 Vademécum Farmacéutico

& NUTRIGEL HMB............................................................................................................. 1157

& OMEPRIL® CAPSULAS................................................................................................... 1167
& OPTIVE® ADVANCED..................................................................................................... 1172
& OPTIVE FUSION® .......................................................................................................... 1174
& ORALSEPT® .................................................................................................................... 1177
& ORALSEPT® Total Solución con Fluor ................................................................ Nuevo 1178
& ORALSEPT® ZERO Solución.......................................................................................... 1180
& OSTEOCARE................................................................................................................... 1182
& OTODYNE® .................................................................................................................... 1183
& OTOPREN® Solución Ótica .......................................................................................... 1185
& OTOZAMBON® ............................................................................................................. 1187
& OVOCRESULEM ÓVULO....................................................................................... Nuevo 1188
& OXA® .............................................................................................................................. 1191
& OXIVENZOL JARABE.............................................................................................. Nuevo 1193
& PAMIGEN® ..................................................................................................................... 1195
& PANALGESIC® FORTE.................................................................................................... 1199
& PANALGESIC® UNGÜENTO.......................................................................................... 1200
& PANTOGAR..................................................................................................................... 1202
& PASSINERVAL® ELIXIR................................................................................................... 1204
& PASSINERVAL® LIGHT................................................................................................... 1206
& PASSINERVAL® Tabletas .............................................................................................. 1208
& PEG® 3350 ............................................................................................................. Nuevo 1210
& PERFECTIL® ................................................................................................................... 1213
& PLENIV............................................................................................................................ 1215
& POVIDYN® JABÓN ......................................................................................................... 1219
& POVIDYN® SOLUCIÓN.................................................................................................. 1221
& POVIDYN® UNGÜENTO................................................................................................ 1223
& PREBICTAL® ................................................................................................................... 1225
& PROLERTUS® ................................................................................................................. 1228
& PROLIA® ......................................................................................................................... 1229
& PROTECT CÁPSULAS..................................................................................................... 1233
& PROTECT STICK............................................................................................................. 1234
& PYRALVEX® .................................................................................................................... 1236
& QUETIAZIC XR® ............................................................................................................. 1237
& RAVALGEN® ................................................................................................................... 1254
& REDOXON® FORTE........................................................................................................ 1256
& REDOXON® TOTAL........................................................................................................ 1257
& RESCUE GEL + ÁRNICA MONTANA............................................................................. 1259
& RESTASIS® ...................................................................................................................... 1260

Innovación Integral a su Servicio 11

 Vademécum Farmacéutico

& RHINAF ADULTOS® ...................................................................................................... 1262

& RHINODINA® D CÁPSULAS.......................................................................................... 1264
& RHINODINA® D JARABE................................................................................................ 1264
& RHINODINA® DF CÁPSULA .......................................................................................... 1273
& RHINODINA® DF JARABE.............................................................................................. 1273
& RINOFLUIMUCIL® ......................................................................................................... 1281
& RINSOL® ........................................................................................................................ 1282
& RIPOL® ........................................................................................................................... 1284
& ROOKAL 150.................................................................................................................. 1286
& SALOFALK® .................................................................................................................... 1291
& SANGRE DE DRAGO.............................................................................................. Nuevo 1293
& SENTIS® ......................................................................................................................... 1295
& SENTIS® ......................................................................................................................... 1297
& SILIME® COMPUESTO................................................................................................... 1299
& SILMUCIL® ..................................................................................................................... 1301
& SILVADIN® ..................................................................................................................... 1304
& SIMETIDIG® GOTAS....................................................................................................... 1306
& SINDOLAN® ................................................................................................................... 1307
& SINGRIPAL® ................................................................................................................... 1308
& SOLMUX® ...................................................................................................................... 1309
& SOLPREN® Crema tópica ............................................................................................. 1310
& SUPRADYN ENERGY® ................................................................................................... 1312
& TACROZ® ....................................................................................................................... 1314
& TACROZ® FORTE............................................................................................................ 1314
& TAMSULON® ................................................................................................................. 1317
& TAMSULON DUO® ........................................................................................................ 1319
& TAVOR® .......................................................................................................................... 1322
& TAXUS® .......................................................................................................................... 1324
& T-BRAX 1000 COMPRIMIDO................................................................................ Nuevo 1329
& T-BRAX 500.................................................................................................................... 1333
& T-BRAX GRANULADO.................................................................................................... 1337
& T-BRAX GRIPE................................................................................................................ 1341
& TEARSOFT® .................................................................................................................... 1346
& TENSORELAX® ............................................................................................................... 1348
& TENSORELAX® FORTE................................................................................................... 1348
& TENSORELAX® DICLO .......................................................................................... Nuevo 1349
& TINIDAN® CON NISTATINA........................................................................................... 1350
& TOBRACORT® ................................................................................................................ 1352
& TOPICTAL® ..................................................................................................................... 1357

Innovación Integral a su Servicio 12

 Vademécum Farmacéutico

& TRAVAD® PIK.................................................................................................................. 1362

& TRIBAGYN CREMA................................................................................................. Nuevo 1365
& TRIBAGYN ÓVULO................................................................................................ Nuevo 1368
& TRIGLICOL® ................................................................................................................... 1372
& TRIVEX® .......................................................................................................................... 1374
& TROXXIL® ....................................................................................................................... 1375
& TRUXA® TRUXA 750® .................................................................................................... 1377
& TUSSOLVINA® ............................................................................................................... 1380
& TUSSOLVINA® FIT.......................................................................................................... 1380
& TUSSOLVINA® FORTE ................................................................................................... 1380
& TUSSOLVINA® FORTE FIT.............................................................................................. 1380
& ULTRAC E® ..................................................................................................................... 1382
& UNGÜENTO DÉRMICO ANTIBIÓTICO® ...................................................................... 1387
& URFAMYCIN® ................................................................................................................ 1389
& URO-VAXOM® ............................................................................................................... 1390
& URSOFALK® ................................................................................................................... 1392
& USENTA® ....................................................................................................................... 1395
& VALERIANA............................................................................................................ Nuevo 1401
& VALERIANA SOLUCIÓN........................................................................................ Nuevo 1403
& VARTERAL....................................................................................................................... 1405
& VARTERAL....................................................................................................................... 1418
& VASOACTIN® ................................................................................................................. 1431
& VASOACTIN® GOTAS 4%............................................................................................... 1431
& VASOACTIN® FORTE 60 mg.......................................................................................... 1431
& VASOACTIN® PLUS........................................................................................................ 1433
& VAXIDUO ALOE VERA® ................................................................................................. 1436
& VAYAPLIN® .................................................................................................................... 1438
& VECTIBIX® ...................................................................................................................... 1441
& VEDIPAL® ....................................................................................................................... 1453
& VEDIPAL®1000............................................................................................................... 1453
& VIDAZA®100 mg............................................................................................................. 1455
& VITA – NAT® ................................................................................................................... 1470
& VITAJET JALEA................................................................................................................. 1472
& VITYBELL......................................................................................................................... 1475
& XITROM.................................................................................................................. Nuevo 1485
& XITROM TABLETA RECUBIERTA................................................................................... 1491
& XUMER® ......................................................................................................................... 1496
& YAEL® ............................................................................................................................. 1504
& YOXIPREN® Crema tópica ........................................................................................... 1515

Innovación Integral a su Servicio 13

 Vademécum Farmacéutico

& ZINKIDS® ....................................................................................................................... 1517

& ZOLTRIM FORTE ® ........................................................................................................ 1520
& ZOLTUM PACK® ............................................................................................................ 1523
& ZOLTUM® ZOLTUM INYECTABLE® .............................................................................. 1532
& ZOPIZZ® ......................................................................................................................... 1535
& ZOPIZZ PLUS® ............................................................................................................... 1536
& ZYMAXID® ...................................................................................................................... 1537
& ZYPRED® ........................................................................................................................ 1539

Innovación Integral a su Servicio 14

 Laboratorios auspiciantes
Vademécum Farmacéutico

SECCIÓN:

Diccionario de Productos
 Vademécum Farmacéutico

3-DÉRMICO

Crema
COMPOSICIÓN:
Cada 100 g de crema contiene:
Betametasona dipropionato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,064 g
(Equivalente a 0,050 g de Betametasona)
Clotrimazol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,00 g
Gentamicina Sulfato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,1667 g
(Equivalente a 0,100 g de Gentamicina)
Excipientes c.s.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
Grupo farmacoterapéutico: Corticoestoides tópicos y anti-infecciosos en combinación.
3-DÉRMICO combina tres modos de acción, es decir, la acción antiinflamatoria de beta-
metasona dipropionato, el efecto antibacteriano de la gentamicina y el efecto antimicó-
tico del clotrimazol.
FARMACOCINÉTICA:
Betametasona: Su penetración e índice de permeabilidad depende del sitio de aplica-
ción, la condición de la piel, la formulación galénica que se esté usando, la edad del pa-
ciente y el método de aplicación.
Gentamicina: La absorción no necesita tomarse muy en cuenta cuando se usa genta-
micina sobre piel intacta. Sin embargo, la absorción percutánea incrementada se debe
tomar en consideración en casos de pérdida de la capa de queratina, inflamaciones y
aplicación oclusiva/intensiva.
Clotrimazol: Después de la aplicación, la absorción sistémica es baja, quedando la ma-
yor parte del clotrimazol en el estrato córneo.
FARMACODINAMIA: La betametasona es un corticosteroide potente (Clase III), con un
efecto antiinflamatorio, antialérgico y antiprurítico.
La gentamicina es un antibiótico aminoglucósido con acción bactericida. Actúa mediante
la inhibición de la síntesis de proteínas en bacterias susceptibles. La gentamicina es activa
contra muchas bacterias aeróbicas gram-negativas y algunas bacterias gram-positivas.
La gentamicina no muestra efecto contra la mayoría de bacterias, hongos y virus anae-
róbicos. La gentamicina es sólo mínimamente efectiva contra los estreptococos. Tanto
en bacterias gram-negativas como gram-positivas podría desarrollarse una resistencia
a la gentamicina.
El clotrimazol es un antimicótico sintético, de tipo imidazol. Su espectro de actividades
incluye una serie de hongos que son patogénicos para los seres humanos y animales.
El clotrimazol es efectivo contra los dermatofitos, levaduras y mohos. En base al cono-
cimiento actual, el efecto antimicótico del clotrimazol se basa en su inhibición de la sín-
tesis del ergosterol. El ergosterol es un componente esencial de las membranas de las
células fúngicas.
DATOS DE SEGURIDAD PRECLÍNICA: Según estudios se indica que los siguientes prin-
cipios activos han sido sometidos a estudios, obteniendo los siguientes resultados.

Innovación Integral a su Servicio 16

 Vademécum Farmacéutico

Betametasona: Los estudios de corticosteroides usando modelos con animales han

demostrado que la betametasona es tóxica en la reproducción (paladar hendido, mal-
formaciones esqueléticas).
En estudios de toxicidad sobre la reproducción realizados con ratas, se registraron casos
de gestación prolongada, trabajo de parto prolongado y distocia. Además, se observó
una reducción en la supervivencia de las crías, así como una disminución en el peso cor-
poral y una reducción en el aumento de peso corporal. No hubo evidencia de un efecto
sobre la fertilidad. No se ha estudiado la mutagenicidad ni la carcinogenicidad.
Gentamicina: En estudios para evaluar la toxicidad crónica de la gentamicina, se han
observado efectos nefrotóxicos y ototóxicos en diversas especies. Hasta la fecha, los
estudios de mutagenicidad no han revelado un potencial mutagénico del producto; sin
embargo, la información actual no permite realizar ninguna evaluación de riesgos defi-
nitiva. No se han realizado estudios de largo plazo en animales para evaluar el potencial
carcinogénico de la sustancia.
Clotrimazol: Los estudios realizados con modelos animales no han revelado propieda-
des mutagénicas, teratogénicas o embriotóxicas.
INDICACIONES: 3-DÉRMICO está indicado para el tratamiento de las dermatosis sen-
sibles a los corticosteroides, con presencia, o sospecha, de infecciones bacterianas y/o
fúngicas. La crema es particularmente adecuada para usarla en el tratamiento de tras-
tornos en etapa exudativa.
CONTRAINDICACIONES: Los corticosteroides aplicados localmente están contraindica-
dos para las infecciones cutáneas [de etiología viral, bacteriana (incluida la TB) y fúngica],
reacciones a vacunas, úlceras en la piel y acné. No se recomienda su aplicación facial en
presencia de rosácea o dermatitis perioral. Hipersensibilidad a las sustancias activas o a
cualquiera de los excipientes usados en la preparación, otros antibióticos aminoglucósidos
(alergia cruzada a la gentamicina) o derivados del imidazol (alergia cruzada al clotrimazol).
3-DÉRMICO no está indicado para usarse debajo de vendajes oclusivos.
3-DÉRMICO no debe aplicarse a las membranas, mucosas, a los ojos o el área que rodea
los ojos.
REACCIONES ADVERSAS:
Inicio del Tratamiento:
Raro: irritaciones, sensaciones de ardor, prurito, sequedad de la piel, reacciones de hiper-
sensibilidad a alguno de los ingredientes usados en el producto y decoloración de la piel.
Uso excesivo, oclusivo y/o prolongado: Durante el uso excesivo, oclusivo y/o prolon-
gado, pueden ocurrir cambios locales en la piel. Durante el uso excesivo, pueden ocurrir
efectos sistémicos (supresión suprarrenal).
Debe recordarse que los pacientes tendrán un mayor riesgo de desarrollar infecciones
secundarias debido a una disminución de la resistencia local a la infección.
Piel: Cambios localizados en la piel como atrofia (particularmente facial), telangiectasia,
estrías, estrías de distensión, sangrado cutáneo, púrpura, acné esteroideo, dermatitis
tipo rosácea/perioral, hipertricosis y decoloración de la piel. Se desconoce si la decolo-
ración de la piel es reversible.
Poco Frecuente: sensibilización por contacto a la gentamicina.
En algunos pacientes se observó una posible fotosensibilización; sin embargo, fue impo-
sible reproducir este efecto cuando se volvió a aplicar gentamicina, con una subsiguiente
exposición a la irradiación UV.
Sistema Endocrino: Supresión de la síntesis de corticosteroides endógenos; glándulas
suprarrenales hiperactivas con edema.
Metabolismo: Manifestación de diabetes mellitus latente.

Innovación Integral a su Servicio 17

 Vademécum Farmacéutico

Oreja, oído interno/ renal: En casos de administración sistémica concomitante de an-

tibióticos aminoglucósidos, se puede esperar una ototoxicidad/nefrotoxicidad acumu-
lativa si se usa 3-DÉRMICO de manera abundante o sobre piel dañada.
Sistema Musculoesquelético: Osteoporosis, retardo del crecimiento (en niños).
PRECAUCIONES: Si se desarrolla irritación o sensibilización con el uso de 3-DÉRMICO,
se deberá suspender el tratamiento e iniciar la terapia adecuada.
La aplicación tópica puede aumentar la absorción sistémica de las sustancias activas si
se usa 3-DÉRMICO extensamente, particularmente durante el uso prolongado o si se
aplica sobre piel dañada. Bajo dichas condiciones, podrían ocurrir efectos indeseables,
que se observan después de la aplicación sistémica de las sustancias activas. En dichos
casos, se recomienda una cautela especial en el uso pediátrico.
Los corticosteroides de dosis media, potentes y altamente potentes, deben usarse con cautela
en la región facial y genital; en dichos casos, el tratamiento no debe exceder una semana.
En términos generales, alrededor de los ojos (glaucoma) solamente se deben usar cor-
ticosteroides en dosis baja.
Los corticosteroides pueden encubrir los síntomas de una reacción alérgica a alguno de
los ingredientes del producto.
Se debe indicar al paciente usar el producto únicamente para el tratamiento de su tras-
torno de la piel actual, y a no compartirlo con otros.
Uso en Pacientes Pediátricos: No se recomienda el uso de este producto en pacientes
pediátricos menores de 2 años. Los pacientes pediátricos pueden presentar más sen-
sibilidad que los adultos a la supresión del eje hipotalámicopituitario-suprarrenal (HPS)
(inducida por corticosteroides tópicos) y a los efectos de corticoides exógenos, ya que
en los niños la absorción es más elevada debido a que la proporción entre el área de
superficie cutánea y el peso corporal es mayor.
Se ha informado de casos de niños tratados con corticoides tópicos que han presentado
supresión del eje HPS, síndrome de Cushing, retardo del crecimiento lineal, demora en
el aumento de peso e hipertensión intracraneal. Los síntomas de supresión suprarrenal
en niños incluyen concentraciones bajas del cortisol plasmático y ausencia de respuesta
al estímulo con ACTH. Los síntomas de hipertensión intracraneal incluyen presencia de
fontanelas abombadas, cefalea y papiledema bilateral.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: En estudios realizados con animales, la aplicación tópica de corticosteroides
demostró tener un efecto teratogénico. No se cuenta con información sobre su uso para
el embarazo en seres humanos.
Los aminoglucósidos cruzan la barrera placentaria humana y podrían dañar al feto si se
administran a mujeres embarazadas. Se ha informado de casos de sordera total, irrever-
sible, bilateral, congénita en lactantes cuyas madres recibieron aminoglucósidos (inclu-
yendo gentamicina) durante el embarazo. Se carece de información suficiente respecto
al uso de gentamicina de aplicación tópica durante el embarazo.
Se carece de información suficiente respecto al uso de clotrimazol durante el embarazo.
Los estudios realizados con animales no han demostrado ningún riesgo con respecto al feto.
Solamente se deberá usar 3-DÉRMICO en los casos en los que es absolutamente necesario.
No se debe usar 3-DÉRMICO excesivamente, en grandes cantidades o durante periodos
prolongados de tiempo.
Lactancia: Se desconoce si la gentamicina, el clotrimazol y los corticosteroides de admi-
nistración tópica son transmitidos a la leche materna. Sin embargo, los corticosteroides
disponibles sistémicamente son excretados en la leche materna.
Si se aplica a las mamas, 3-DÉRMICO no puede ser usado por madres que dan de lactar.

Innovación Integral a su Servicio 18

 Vademécum Farmacéutico

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La aplicación tópica de clotrimazol puede tener

un efecto antagónico con respecto a la anfotericina y otros antibióticos poliénicos.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Adolescentes y adultos: Aplicar una capa delgada sobre el área de piel afectada dos
veces al día (mañana y noche) y frotar suavemente. Se debe cubrir toda la lesión, así
como la piel sana circundante.
La duración del tratamiento se basa en la respuesta clínica, así como en los hallazgos
clínicos y microbiológicos.
En los casos de tiña podal (o pie de atleta), se puede considerar necesario un ciclo de
tratamiento más largo (2-4 semanas).
Niños de 2 a 12 años de edad: Aplicar una capa delgada solamente sobre la piel afectada
y frotar cuidadosamente. Aplicar una cantidad suficiente con una frecuencia no mayor
que dos veces al día, dejando pasar por lo menos 6 a 12 horas entre aplicaciones. La
aplicación en la cara, cuello, cuero cabelludo, los genitales, el área rectal y los pliegues
de la piel debe hacerse bajo supervisión médica. Limitar el tratamiento a un máximo de
5 a 7 días.
SOBREDOSIFICACIÓN:
Síntomas: El uso excesivo o prolongado de corticosteroides tópicos puede llevar a una
supresión de la función pituitaria-suprarrenal dando lugar a una insuficiencia supra-
rrenal secundaria y síntomas de hiperactividad de la corteza suprarrenal, incluyendo el
síndrome de Cushing.
El uso tópico excesivo y prolongado de gentamicina puede producir proliferación de
hongos o bacterias no susceptibles en el lugar de las lesiones cutáneas.
No puede excluirse que una sola dosis excesiva de gentamicina podría inducir dichos
síntomas.
Tratamiento: Se indica tratamiento sintomático apropiado. Los síntomas agudos de hi-
peractividad de la corteza suprarrenal son, por lo general, reversibles. Se debe tratar el
desequilibrio electrolítico si es necesario. En casos de toxicidad crónica, el retiro de los
corticosteroides debe ser gradual.
Si se produce la sobrepoblación de microorganismos no susceptibles, suspender el tra-
tamiento con 3-DÉRMICO Crema e instituir la terapia antimicótica o antibacteriana ade-
cuada.
CONSERVACIÓN: Conservar en un lugar fresco y seco a una temperatura no mayor a
30ºC. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIONES:
Caja x 1 tubo x 30 g + prospecto.
VENTA: Bajo Receta Médica.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2553-MEN-1219

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
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Quito – Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 19

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ABANIX ®

Suspensión
Nitazoxanida
INDICACIONES: Amebiasis intestinal, incluyendo la diarrea disentérica causada por
E. histolytica.
Giardiasis, incluyendo la diarrea aguda causada por Giardia intestinalis.
Infestación intestinal por helmintos como Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis,
Trichiuris trichiuria, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Strongyloides stercolaris,
Taenia saginata, Taenia solium e Hymenolepsis nana.
Fasciolasis.
Criptosporidiasis.
POSOLOGÍA:
Amebiasis, giardiasis y helmintiasis: 7,5 mg/kg, cada 12 horas, por 3 días consecutivos.
Fasciolasis: 7,5 mg/kg, cada 12 horas, por 7 días consecutivos.
PRESENTACIONES:
Suspensión 100 mg/5 ml, frasco 30 y 60 ml.
Tabletas dispersables 200 mg.
Tabletas recubiertas 500 mg.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 20

 Vademécum Farmacéutico

ACEITE DE AJO Nuevo

Cápsulas de gelatina blanda

Allium sativum
COMPOSICIÓN:
Cada cápsula blanda contiene:
Aceite de ajo. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
(equivalente a 1g de bulbo de Ajo Fresco (Allium sativum).
Excipientes c.s.
DOSIS RECOMENDADA: Adultos, tomar 1 a 2 cápsulas al día, de preferencia con una
comida.
Si necesita información adicional, consulte a su médico o farmacéutico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
INDICACIONES: Coadyuvante en atención a síntomas ocasionados por niveles elevados
de triglicéridos y colesterol.
Antioxidante natural: Sus componentes: S-alil-cisteína y alicina son potentes antioxi-
dantes que contrarrestan la actividad de los EROS.
Disminuye la presión arterial y mejora la circulación sanguínea. Siendo ampliamente
recomendado para personas que sufren de presión alta y de otras cardiopatías.
Antimicrobiano natural: La alicina (compuesto azufrado), uno de los principales com-
ponentes del ajo, le dota de propiedades antimicrobianas, al exhibir un amplio espectro
de actividad contra bacterias Gram-negativas y Gram-positivas.
REACCIONES ADVERSAS: No se conocen, no existen estudios de este producto sobre re-
acciones adversas, por lo que, si usted presenta algún tipo de reacción adversa durante
o después de consumir este producto, informar inmediatamente a la ARCSA y al Titular
del Registro Sanitario.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes del producto. Puede pro-
ducir cefaleas, gastritis y diarrea por sobredosis.
Este producto puede obtenerse sin prescripción médica, para el tratamiento de afeccio-
nes menores sin la intervención de un médico. No obstante, debe utilizar con cuidado
este producto para obtener los mejores resultados.
SOBREDOSIS: No se han descrito casos de sobredosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
No debe utilizarse en individuos menores de 18 años de edad.
Si usted está tomando algún medicamento, consulte con su médico antes de ingerir éste
producto.
Embarazo y lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia. Los
preparados de ajo pueden producir un sabor desagradable de la leche materna.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado
estudios sobre la capacidad de conducir y usar máquinas.
INTERACCIONES: Aumenta el riesgo de sangrado en pacientes con terapia de anticoa-
gulantes orales (warfarina), anticoagulantes inyectables (heparina) o antiagregantes
plaquetarios.

Innovación Integral a su Servicio 21

 Vademécum Farmacéutico

MECANISMO DE ACCIÓN PARA ACTIVIDAD HIPOLIPEMIANTE Y ANTIATEROGÉNICA:

Un mecanismo de acción, incluye la inhibición de la biosíntesis del colesterol al inhibir
la actividad de enzimas, como la hidroximetilglutaril-coenzima A reductasa (HMG-CoA)
y la lanolesterol-14-dimetilasa.
PRESENTACIÓN:
Pote x 200 cápsulas blandas.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30º C.
Producto medicinal, manténgase fuera del alcance de los niños.
PRODUCTO DE LIBRE VENTA.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 314- PNN-1119.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Dirección: Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Teléfono: (593) 2 2794 046 – 2794 031
Quito – Ecuador
Servicio al cliente: 1800 32 72 46
www.farbiopharma.com/

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 Vademécum Farmacéutico

ACEITE DE SACHA INCHI Nuevo

Cápsula blanda
Plukenetia volubilis Linneo
COMPOSICIÓN:
Cada cápsula blanda contiene:
Aceite de semilla de Sacha Inchi (Plukenetia Volubilis Linneo) . . . . . . . . . . . . . 1 000,0 mg
Ácidos grasos insaturados:
Omega 3 (Ácido Alfa Linoléico) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 47 %
Omega 6 (Ácido Linoléico) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 35 %
Omega 9 (Ácido Oléico) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9 %
Ácidos grasos saturados . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9 %
Excipientes c.s.
DOSIS RECOMENDADA: Tomar 1 a 3 cápsulas al día antes de cada comida.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
INDICACIONES:
• Reduce el riesgo de sufrir incremento en los niveles del colesterol y triglicéridos, y
ayuda a mejorar los niveles del colesterol bueno (HDL).
• Antioxidante natural.
• Coadyuvante de las funciones inmunológicas, del Sistema Nervioso Central y en la
respuesta inflamatoria.
REACCIONES ADVERSAS: No se conocen, no existen estudios de este producto sobre
reacciones adversas. En el caso de presentar efectos adversos, comunicarse inmediata-
mente con la ARCSA y con el Titular del Registro Sanitario.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
SOBREDOSIS: No se han descrito casos de sobredosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Este producto está dirigido a tratar el efecto sintomático, no es curativo.
Si usted está tomando algún medicamento, consulte con su médico antes de ingerir este
producto.
Si necesita información adicional consulte a su médico o farmacéutico.
Si los síntomas persisten consulte a su médico.
No usar el producto si el envase presentara signos visibles de deterioro.
No usar el producto luego de su fecha de vencimiento. Producto medicinal, manténgase
fuera del alcance de los niños.
Este producto puede obtenerse sin prescripción médica, para el tratamiento de afeccio-
nes menores sin la intervención de un médico. No obstante, debe utilizar con cuidado
este producto para obtener los mejo- res resultados.
INTERACCIONES: Hasta el momento no se han reportado interacciones.
EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda su uso.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30º C.

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 Vademécum Farmacéutico

PRESENTACIÓN:
Pote x 60 cápsulas blandas.
PRODUCTO DE LIBRE VENTA.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 341- PNN-0520
TIEMPO DE VIDA ÚTIL: 24 meses.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Dirección: Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Teléfono: (593) 2 2794 046 – 2794 031
Quito – Ecuador
Servicio al cliente: 1800 32 72 46
www.farbiopharma.com/

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ACICLOVIR

Comprimidos 200 mg
Aciclovir
INDICACIONES:
Tratamiento de infecciones virales dermatológicas por Herpes Simple (HSV).
Tratamiento de Herpes Genital en el episodio inicial. Manejo de episodios recurrentes
(en ciertos pacientes).
Profilaxis de infección por Virus Herpes Simple en individuos inmunodeprimidos (re-
ceptores de trasplantes, pacientes con enfermedades malignas), bajo tratamiento con
quimioterápicos.
Tratamiento de eczema herpética causada por HSV.
Profilaxis de infección recurrente por herpes genital, para reducir la severidad y la fre-
cuencia de la enfermedad.
POSOLOGÍA:
INFORMACIÓN GENERAL: La medicación debe iniciarse cuanto antes después de apa-
recidos los síntomas.
VÍA ORAL: No exceder las dosis recomendadas.
Herpes Genital Inicial: Dosis oral de 200 mg (comprimidos o suspensión) cada 4 horas
cinco veces durante el día, por 7 a 10 días de tratamiento. El tratamiento debe iniciarse
dentro de los 6 días después de la aparición de las lesiones.
Herpes Rectal Inicial (Proctitis): Dosis Oral de 400 mg (comprimidos o suspensión)
cinco veces por día durante 10 días.
Profilaxis crónica de episodios recurrentes: Dosis de 200 mg, dos a cinco veces diarias
o 400 mg, dos veces al día.
Tratamiento intermitente de episodios recurrentes: Es recomendado en adultos 200
mg cada cuatro horas por cinco veces durante el día, cinco días o alternativamente 800
mg dos veces diarias (iniciándose el tratamiento dentro de dos días desde el comienzo
de las lesiones).
Herpes Zoster agudo en adultos, no inmuno comprometidos: Dosis de 800 mg cada
cuatro horas por cinco veces diarias (4 g diarios) por 7 a 10 días. El tratamiento debe
iniciarse dentro de las 48 horas del comienzo del rash.
Vía Tópica: Crema para uso dérmico y en mucosas.
Aplicar sobre las lesiones manifiestas o en la etapa previa cada 4 horas (cinco veces al
día).
Puede usarse como terapia coadyuvante al tratamiento sistémico, durante 5 o hasta 10
días.
Aplicación Oftálmica: Ungüento oftálmico.
Queratitis herpética: Aplicar en el fondo del saco conjuntival inferior cada 4 horas, cinco
veces en el día, hasta 3 días después de la cicatrización.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:
Generales: Diagnóstico.- La prueba de infección por HSV se funda en la identificación y
aislamiento de cultivo de tejido. Aunque las lesiones cutáneas vesiculares asociadas con
HSV son a menudo características, otros agentes etiológicos pueden provocar lesiones
similares.

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Herpes Genital: Evitar la relación sexual cuando se presenten lesiones visibles, por el
riesgo de infección a la pareja. No exceder las dosis recomendadas, la frecuencia o la
duración del tratamiento.
La dosis básica debe ajustarse según el clearance de creatinina.
ADVERTENCIAS: Atrofia testicular se ha presentado en ratas, a las que se administró
Aciclovir intraperitonealmente, en dosis de 320 y 80 mg/Kg/día por 1 a 6 meses respec-
tivamente. Después de 30 días de la administración de la dosis, se evidenció alguna re-
cuperación en la producción de esperma.
USO EN EMBARAZO: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas. Usar Aciclovir durante el embarazo sólo si el beneficio posible justifica el
riesgo potencial del feto.
USO EN LACTANCIA: No se sabe si esta droga se excreta en la leche humana. Se reco-
mienda precaución si se administra a una mujer que amamanta.
CONTRAINDICACIONES: No usar en caso de hipersensibilidad al Aciclovir, a los exci-
pientes o productos relacionados, (por ejemplo, Valaciclovir).
INTERACCIONES: Informe a su médico de todos los medicamentos que está usando,
incluyendo aquellos que usted ha adquirido sin receta. Se han descrito interacciones
con los siguientes productos: Metotrexato, Anfotericina B, Meperidina, Interferón, Car-
mustina, Cisplatino, Carbamazepina, Probenecid, Teofilina, algunos tipos de antibióticos,
Ácido Acetilsalicílico, analgésicos – antinflamatorios, Ciclosporina, fármacos para tratar
el SIDA, entre otros.
REACCIONES ADVERSAS: La aplicación de formas tópicas y la administración por vía oral
no presentan problemas serios en cuanto a tolerancia o efectos secundarios indeseados
por su muy reducida frecuencia y gravedad:
Gastrointestinales: (Vía Oral) Náuseas, vómitos o diarrea, anorexia (8-9%)
Cardiovasculares: Palpitaciones, tromboflebitis (infrecuente).
Músculo Esquelético: Artralgia, calambres, dolores en extremidades (raramente).
Balance hídrico-electrolítico: Edema (raramente).
Endocrino: Disturbios menstruales (infrecuente).
Dermatológico:
Vía Oral: Acné, pérdida de cabello (raramente)
Vía Tópica: Ardor local
RESISTENCIA: La exposición de HSV aislado a Aciclovir in vitro puede inducir la aparición
de virus menos sensibles. En pacientes inmunocomprometidos seriamente, el uso pro-
longado o repetido de Aciclovir puede provocar virus resistentes que no respondan a
una terapia continuada de Aciclovir.
PRESENTACIONES:
Caja x 25 comprimidos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

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ÁCIDO FÓLICO ®

Comprimidos
Antianémico
Previene defectos congénitos del tubo neural (NTD)
COMPOSICIÓN:
Cada Comprimido contiene:
Ácido Fólico. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ÁCIDO FÓLICO® es una vitamina hidrosoluble, del
grupo B, obtenida por síntesis química, que puede ser asimilada por el organismo con
mayor facilidad y cantidad que el ácido fólico en su estado natural, debido a que la coc-
ción de los alimentos ricos en esta vitamina les hace perder parte de su contenido.
Se ha demostrado que el ÁCIDO FÓLICO® puede ayudar a prevenir ciertos desórdenes de
nacimiento en el cerebro y la médula espinal, llamados defectos del tubo neural (Neural
Tube Defects-NTD). Debido a que los NTD se originan desde el primer mes de la concep-
ción, es indispensable que la madre esté provista, en su organismo, del suficiente ácido
fólico antes de quedar embarazada; por lo que es necesario que toda mujer, en edad
fértil, deba someterse a un régimen de ÁCIDO FÓLICO® desde un mes antes del emba-
razo y durante el primer trimestre.
Los NTD más frecuentes son: La espina bífida (espina dorsal abierta) y la anencefalia.
La primera es la principal causante de la parálisis infantil y la anencefalia significa cuando
el hijo nace con el cerebro y el cráneo muy subdesarrollados. También se ha establecido
que el ÁCIDO FÓLICO® contribuye a la prevención de otros defectos prenatales tales
como el paladar hendido y el labio leporino.
Además contribuye a evitar nacimientos prematuros o con bajo peso. También, la mu-
jer embarazada tiene necesidad aumentada del ácido fólico para la formación de más
glóbulos rojos.
El ÁCIDO FÓLICO® corrige la anemia megaloblástica (deficiencia de glóbulos rojos). Tam-
bién puede ayudar a reducir las posibilidades del cáncer de cuello del útero y el cáncer
de colon. En estudios más recientes se indica que el ácido fólico reduce en un 20% el
riesgo de infarto cerebral, y el 13% las enfermedades cardiacas, anemias macro citicas;
síndrome de mala absorción y la megaloblástica infantil, lactancia, crecimiento.
Deficiencias del ÁCIDO FÓLICO® derivadas de tratamientos con anticonvulsivos, barbitú-
ricos, anovulatorios y ciertos agentes quimioterápicos. Coadyuvante en el tratamiento
de la leucemia, sprue, alcoholismo, pre-embarazo, embarazo.
DOSIFICACIÓN:
Mujeres en edad fértil y que ya han alumbrado hijos con NTD: 5 mg diarios desde
un mes antes de la concepción y durante el primer trimestre de la misma.
Prevención de riesgo de alumbramiento de hijos con NTD: 5 mg diarios desde antes
de la concepción hasta un mes después.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a sus componentes. Ane-
mia perniciosa y estados con alteraciones neurológicas.
REACCIONES ADVERSAS: Ninguna conocida.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No usar ÁCIDO FÓLICO® concomitantemente con

la Fenitoína ya que aumenta la eliminación de este fármaco y pueden producir crisis
convulsivas.
No administrar en combinación con el Cloranfenicol ya que derivan en acciones antagó-
nicas de la hematopoyesis que produce el ácido fólico.
SOBREDOSIS: En datos obtenidos sobre la ingesta de hasta 50 veces la dosis, no produce
trastornos, por lo que se estima no tiene toxicidad.
VENTA LIBRE.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
ÁCIDO FÓLICO® 5 mg frascos por 100 Tabletas.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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ACNIPOP ®

Botella con dispensador 200 ml

Preparado anti-acné
COMPOSICIÓN: Ácido Salicílico 1,5 % + Zinc Pca 0,5 % + Alantoína 0,2 % + Aloe 0,12 %
Ácido Salicílico: Actúa suavizando la adhesión entre las células y normaliza el ciclo rege-
nerador de la piel. Como resultado, las células epiteliales envejecidas salen de la super-
ficie de la piel más naturalmente. La apertura de los poros se despeja. Con propiedades
antisépticas, esta solución es efectiva resolviendo los puntos negros, los puntos blancos
y el acné.
Zinc PCA: El zinc inhibe la secreción de sebo, mientras que el PCA sirve como un humec-
tante para conservar la piel suave y acondicionada.
Alantoína: Tiene acción calmante, anti-irritante, anti-inflamatoria, restauradora de la
piel, hidratante y ayuda a eliminar las células muertas de la piel, dándole suavidad, ter-
sura y un aspecto saludable.
Aloe Vera: Tiene propiedades humectantes, regenerativas, antibacterianas, antisépticas
y antiinflamatorias, así como también sirve como regenerador de la piel.
INDICACIONES: Coadyuvante a base de dermolimpiadores que controlan el exceso de
sebo. Para piel grasa, limpia la piel, disminuyendo la grasa, sin resecar y mantiene la hi-
dratación natural de la piel.
MODO DE USO: Aplicar dos veces al día (mañana y noche), en sustitución de los jabones
comunes, masajeando la espuma en las áreas desecadas. Enjuagar bien con abundante
agua tibia.
ADVERTENCIAS: Solo para uso externo. Evitar el contacto con los ojos. Almacenar fuera
del alcance de los niños.
No debe ser sado por niños, gestantes, lactantes, y por personas con antecedentes de
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formula.
PRESENTACIÓN: Botella con dispensador 200 ml.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

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 Vademécum Farmacéutico

ACNIPOP ®

Jabón en barra
Preparado anti-acné
COMPOSICIÓN: Masa base vegetal para jabones con blanqueador óptico (palmato de
sodio, estearato de sodio, palmato de sodio kernelate, agua, glicerina, cloruro de sodio,
hidróxido de sodio, optical bleach/Cromalux CXBDF [Pigmenta azul 15 (C.I.74.160), di-
sulfanato de sodio distirilbifenil (C.I FB 351), EDTA tetra sodio, ácido editronco], dióxido
de titanio Rutilo RKB-2, ácido salicílico, trietanolamina 99W, EDTA (solución 40%), ácido
etidrónico, agua, alantoína, Zinc PCA, almidón de maíz, BHT, fragancia, aloe vera spray
seco.
Ácido Salicílico: Actúa suavizando la adhesión entre las células y normaliza el ciclo rege-
nerador de la piel. Como resultado, las células epiteliales envejecidas salen de la super-
ficie de la piel más naturalmente. La apertura de los poros se despeja. Con propiedades
antisépticas, esta solución es efectiva resolviendo los puntos negros, los puntos blancos
y el acné.
Zinc PCA: El zinc inhibe la secreción de sebo, mientras que el PCA sirve como un humec-
tante para conservar la piel suave y acondicionada.
Alantoína: Tiene acción calmante, anti-irritante, anti-inflamatoria, restauradora de la
piel, hidratante y ayuda a eliminar las células muertas de la piel, dándole suavidad, ter-
sura y un aspecto saludable.
Aloe Vera: Tiene propiedades humectantes, regenerativas, antibacterianas, antisépticas
y antiinflamatorias, así como también sirve como regenerador de la piel.
BHT (Butilhidroxitolueno): Tiene acción antioxidante y preservante
Dióxido de Titanio Rutilo RKB-2: Es un pigmento opacificante, con buenas propiedades
ópticas, de fácil dispersión y alta resistencia a la intemperie.
Trietanolamina 99W: Usado en los cosméticos para ajustar el PH, como emulsificante
y conservador. Neutraliza el ácido esteárico para formar emulsiones aniónicas y actúa
como un agente alcalinizante para controlar el PH. Puede causar irritación y sensibilidad
si más de 5% se usa en una formulación.
EDTA Tetrasódico: usado como conservador y también como un agente secuestrante y
quelante (se enlaza con minerales traza) en las soluciones cosméticas. Reacciona (neu-
traliza) con las sales de calcio y magnesio encontradas en el agua dura.
Ácido Etidrónico: Reduce la síntesis de melanina y también actúa como secuestrante de
hierro. Así una misma sustancia despigmenta manchas de origen melánico y no melánico.
Almidón de Maíz: Sirve como espesante y matificante.
Agua Desmineralizada: Es agua pura que no presenta aniones ni cationes (como sodio,
calcio, hierro, cobre, etc) por lo tanto se adaptará al PH de la piel.
Glicerina: Un humectante natural y suavizante de la piel que absorbe la humedad del
aire para mantener la piel húmeda. Químicamente un alcohol, la glicerina es un subpro-
ducto de la fabricación de jabón. Usado en los cosméticos como un solvente, humectante,
emoliente, lubricante y para mejorar la consistencia de producto.
Otros: Palmitato de sodio, esterato de sodio, palmoquernalato de sodio, cloruro de so-
dio, hidróxido de sodio, disulfonato disterilbifenil disódico, que actúan como tensoacti-
vos que son sustancias que disminuyen la tensión superficial de un líquido o la acción
entre dos líquidos, que dejan la piel más suave y menos tirante después de la aplicación
y el aclarado.

Innovación Integral a su Servicio 30

 Vademécum Farmacéutico

INDICACIONES: Coadyuvante a base de dermolimpiadores que controlan el exceso de

sebo. Para piel grasa, limpia la piel, disminuyendo la grasa, sin resecar y mantiene la hi-
dratación natural de la piel.
MODO DE USO: Aplicar dos veces al día (mañana y noche), en sustitución de los jabones
comunes, masajeando la espuma en las áreas desecadas. Enjuagar bien con abundante
agua tibia.
ADVERTENCIAS: Solo para uso externo. Evitar el contacto con los ojos. Almacenar fuera
del alcance de los niños.
No debe ser sado por niños, gestantes, lactantes, y por personas con antecedentes de
hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formula.
PRESENTACIÓN: Caja con un jabón de 90 g.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

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ACROCEF ®

Ampolla
Ceftriaxona
INDICACIONES:
Infecciones de las vías respiratorias bajas.
Otitis media aguda.
Piel y tejidos blandos.
Infecciones del tracto urinario (complicadas y no complicadas).
Gonorrea no complicada (Cervical / Uretral Y Rectal).
Enfermedad Inflamatoria Pélvica.
Septicemia bacteriológica.
Infecciones óseas y articulares.
Infecciones intraabdominales.
Meningitis.
POSOLOGÍA:
Niños desde 3 semanas a 12 años: 20 – 80 mg/kg/día.
Lactantes hasta 2 semanas: 20 – 50 mg/kg/día.
PRESENTACIÓN:
Ampolla 1 g IV.
Ampolla 1 g IM.
Ampolla 500 mg IM.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 32

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ACROZOL ®

Cápsulas, Vía oral

Antimicótico
Ketoconazol, Secnidazol
Lea todo el prospecto detenidamente antes de comenzar el tratamiento.
COMPOSICIÓN:
Cada cápsula contiene:
Ketoconazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200 mg
Secnidazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 mg
Excipientes: Copolividona; Lauril sulfato de sodio; Almidón glicolato sódico; Estearato
de magnesio; Alcoho etílico; c.s.
Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
Este medicamento se le ha recetado a usted y no debe dárselo a otras personas, aunque
tengan los mismos síntomas.
Si tiene alguna duda o si considera que presenta algún evento adverso, consulte a su
médico.
ACROZOL® es una asociación activa sobre los microorganismos que más frecuentemente
producen infecciones vulvovaginales.
El Ketoconazol es un derivado imidazólico sintético muy activo sobre hongos y levadu-
ras, entre ellos Cándida albicans. Actúa inhibiendo la síntesis de ergosterol debilitando
la membrana celular del microorganismo El Secnidazol es un derivado sintético de los
nitroimidazoles con actividad sobre Tricomonas vaginales, Gardnerella vaginalis, Amebas
y Giardias.
INDICACIONES:
ACROZOL® está indicado en el tratamiento de vaginitis y vulvovaginitis causadas por gér-
menes sensibles a la asociación, Tricomoniasis, Candidiasis, infecciones por Gardnerella
vaginalis, simples o mixtas.
No tome este medicamento si
ACROZOL® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de
los componentes de la formulación.
Se aconseja evitar su uso durante el embarazo y la lactancia. Por contener Ketoconazol
está contraindicado en casos de disfunción hepática. No debe ser administrado a pacien-
tes que estén en tratamiento con alguno de los siguientes fármacos: cisaprida, astemi-
zol, terfenadina, lovastatina, simvastatina, midazolam, triazolam, quinina. Por contener
Secnidazol está contraindicado en pacientes con enfermedades hematológicas, enfer-
medades del sistema nervioso central, niños menores de 2 años.
USO INTERNO:
Dosis máxima diaria entre 0,05-3 g. Este medicamento contiene % de etanol en volumen
final. Cada (unidad de dosificación) contiene 48,20 μl de etanol, lo que puede ser causa
de riesgo en niños, mujeres embarazadas y pacientes con enfermedad hepática, alco-
holismo, epilepsia, daños o lesiones cerebrales. Puede modificar o potenciar el efecto
de otros medicamentos.
Dosis máxima diaria mayor de 3 g.

Innovación Integral a su Servicio 33

 Vademécum Farmacéutico

Este medicamento contiene % de etanol en volumen final. Cada (unidad de dosificación)

contiene 48,20 μl de etanol.
TENGA PRECAUCIÓN:
Cuando se administran concomitantemente medicamentos que reducen la acidez gás-
trica, los mismos deberán tomarse por lo menos dos horas después de las cápsulas de
ACROZOL®. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas durante y hasta algunos
días después de terminado el tratamiento. El Secnidazol potencia a los anticoagulantes
orales, por lo cual, en caso que el paciente los esté recibiendo, deberá determinarse con
más frecuencia el tiempo de protrombina y ajustarse la dosis del anticoagulante.
No es conveniente conducir vehículos o manejar maquinarias que impliquen algún
riesgo. No debe administrarse a niños, embarazadas y pacientes con enfermedad hepá-
tica, epilepsia, alcoholismo o daños o lesiones cerebrales. Puede modificar o potenciar
el efecto de otros medicamentos. Puede disminuir la capacidad de reacción, por lo que
se aconseja precaución al conducir y manejar maquinaria peligrosa.
USO DE OTROS MEDICAMENTOS:
Por contener Ketoconazol, durante el tratamiento con ACROZOL® no deben emplearse
medicamentos que contengan cisaprida, astemizol, terfenadina, lovastatina, simvastatina,
midazolam, triazolam, quinina. Los antiácidos alteran la absorción del Ketoconazol (ver
precauciones). La carbamazepina, la fenitoína, la isoniazida y la rifampicina disminuyen
la disponibilidad del Ketoconazol. En caso de administración simultánea con ritonavir es
conveniente reducir la dosis de Ketoconazol, ya que puede aumentar su nivel plasmá-
tico. Debe hacerse un seguimiento estrecho de los pacientes que reciban ACROZOL® y
alguno de los siguientes fármacos: anticoagulantes orales (ver precauciones), digoxina,
alprazolam, sildenafil, verapamil, indinavir, saquinavir, ciclosporina. El alcohol y los me-
dicamentos que contengan alcohol pueden producir una reacción caracterizada por
náuseas, vómitos, fiebre, cefalea, eritema.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Está contraindicado durante el embarazo y el periodo de lactancia.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS:
No es conveniente conducir vehículos o manejar maquinarias que impliquen algún riesgo.
Puede disminuir la capacidad de reacción, por lo que se aconseja precaución al conducir
y manejar maquinaria peligrosa.
Si toma mas Acrozol del que debiera
Si bien no han sido descritos accidentes por ingesta masiva del producto, ante esta even-
tualidad se recomienda lavado
gástrico, diuresis osmótica y vigilancia hospitalaria.
Si olvidó tomar ACROZOL®:
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si olvida tomar su dosis correspondiente, tómela tan pronto como se acuerde. Sin em-
bargo, si la hora de la siguiente toma está muy próxima, salte la dosis que olvidó y tome
la dosis siguiente en su hora habitual.
POSIBLES EFECTOS SECUNDARIOS:
Los efectos adversos más comunes están relacionados con el aparato gastrointes-
tinal: dispepsia, náuseas, dolor abdominal. También se han descrito, alteraciones del
gusto y estomatitis. Raramente se ha visto aumento reversible de las enzimas hepáticas,
mareos, vértigos, erupción cutánea, leucopenia, trombocitopenia.
PRESENTACIÓN:
Caja conteniendo 10 cápsulas.

Innovación Integral a su Servicio 34

 Vademécum Farmacéutico

No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase

o si observa indicios visibles de deterioro.
Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-
sable local de su comercialización.
PRODUCTO MEDICINAL.
VENTA BAJO RECETA MÉDICA.
TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR DE 30 ºC.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a [email protected] / [email protected]
y/o comuníquese con el Centro Nacional de Farmacovigilancia de su país.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 35

 Vademécum Farmacéutico

ACTIBUTIN FLORA ®

COMPOSICIÓN: Cada sobre sachet contiene: trimebutina al 4.32% 6,9456 g equivalente

a Trimebutina base 300 mg + excipientes: fibra (Fructooligosacáridos) 3 gramos, otros
c.s.p.
PROPIEDADES: Actúa sobre los receptores encenfalinérgicos excitatorios (mu y delta) e
inhibidores (kappa) situados en el sistema nervioso entérico del tracto gastrointestinal.
La trimebutina ejerce una acción estimulante sobre el músculo hipoquinético y una ac-
ción espasmolítica sobre el músculo hiperquinético. Este efecto regulador es observado
a lo largo del tracto gastrointestinal. No altera la motilidad normal, únicamente regula
la actividad intestinal anormal.
FARMACODINAMIA: Después de administración oral, la absorción intestinal de la tri-
mebutina es casi completa, siendo el 94% de una dosis oral de trimebutina eliminada
por los riñones en la forma de los diversos metabolitos. La concentración máxima plas-
mática (Cmáx) se observa 1 hora después de la ingestión. Los estudios han demostrado
cantidades importantes de trimebutina concentrada en el intestino. La vida media plas-
mática de eliminación es cercana a 1 hora. El principal metabolito de la trimebutina,
nor trimebutina, es formado en el hígado y ejerce las propiedadesfarmacológicas de la
trimebutina especialmente en elcolon, regulando su motilidad.
INDICACIONES: Antiespasmódico, síndrome de intestino irritable, trastornos funciona-
les del aparato digestivo, estreñimiento.
SEGURIDAD: Efectos adversos reportados: Rash Cutáneo: menos del 2%, Somnolencia:
0.08%, Cefalea, Resequedad bucal, Estreñimiento, Diarrea, Vómito.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Disuelva el contenido de un (1) sachet en un vaso con
agua. Ingerir unavez reconstituida la suspensión.
DOSIFICACIÓN: Según criterio médico.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
Hipersensibilidad a la trimebutina, embarazo y lactancia. Evítese su uso en lactantes.
PRESENTACIÓN: Caja por 10 sobres sachets de 12 g cada uno, en polvo para reconstituir
a suspensión oralcon sabor a naranja.
Director Técnico: Dr. Alberto De La Hoz Durán Q.F. U.de C.
VENTA BAJO FÓRMULA MÉDICA: MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
ALMACENAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30ºC: EN SU EMPAQUE ORIGINAL.
RODDOME PHARMACEUTICAL
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ACTIBUTIN S ®

Trimebutina Maleato 200 mg + Simeticona 120 mg

Tableta recubierta
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene:
Trimebutina maleato. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200 mg
Simeticona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 120 mg
Excipientes: Estearato de magnesio (vegetal), Dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200),
Talco, Glicolato de almidón sódico (Explotab), Sodio laurilsulfato, Amarillo N° 10 D&C CI
47005, Polivinilpirrolidona k-90, Alcohol etílico, Lactosa monohidrato, Hidroxipropilme-
tilcelulosa 6 CPS, Dióxido de titanio CI 77891, Polietilengliol 6000.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): Trimebutina maleato + Simeticona.
NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR:
TRIMEBUTINA:
Nombre químico del principio activo: 2-(Dimethylamino)-2-phenylbutyl 3, 4,5-trime-
thoxi benzoate hydrogen maleate
Peso molecular: 503.5 g/mol
SIMETICONA:
Nombre químico del principio activo: a-(Trimethylsilyl)-methylpoly[oxy(dimethylsi-
lylene)]. mixture with silicon dioxide
Peso molecular: 222.46182 g/mol
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC)
• A03AA05
TRIMEBUTINA:
A: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa TRIMEBUTINA MALEATO:
TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO.
A03: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico:
AGENTES ANTIESPASMÓDICOS Y ANTICOLINERGICOS Y PROPULSIVOS.
A03A: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico:
AGENTES ANTIESPASMÓDICOS Y ANTICOLINERGICOS SINTETICOS.
A03AA: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico:
ANTICOLINÉRGICOS SINTÉTICOS, ESTERES CON GRUPO AMINO TERCIARIOS.
A03AA05: 5to Nivel: Código del principio activo: TRIMEBUTINA.
A03AX13
SIMETICONA:
A: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa SIMETICONA:
TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO.
A03: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico:
AGENTES CONTRA PACEDIMIENTOS FUNCIONALES DEL ESTÓMAGO E INTESTINO.
AOJA: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico:
AGENTES CONTRA PACEDIMIENTOS FUNCIONALES DEL ESTÓMAGO.
A03AX: 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico:

Innovación Integral a su Servicio 37

 Vademécum Farmacéutico

OTROS AGENTES CONTRA PACEDIMIENTOS FUNCIONALES DEL ESTÓMAGO.

A03AX13: 5to Nivel: Código del principio activo:
SIMETICONA.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamica)
FARMACOCINÉTICA:
Trimebutina: Trimebutina se absorbe rápidamente tras la administración oral. Las
concentraciones plasmáticas máximas se observan dentro de una hora. La proteína de
unión fue de menos de 5% in vitro (albúmina de suero bovino). La orina es la principal
vía de excreción.
Simeticona: la Simeticona no se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal, elimi-
nándose íntegramente de forma inalterada por heces.
Biodisponibilidad: La Simeticona no se absorbe.
FARMACODINAMICA:
Trimebutina: Es una sustancia que posee acción específica sobre los plexos intrínsecos
de Auerbach (muscular) y Meissner (submucoso). Actúa sobre los receptores encefali-
nérgicos responsables de la regulación peristáltica en el aparato gastrointestinal.
La trimebutina restablece la motilidad digestiva de manera fisiológica actuando tanto en
la hipomotilidad como en la hipermotilidad, deprimiendo o estimulando y conduciendo
a una normalización del tránsito digestivo cuando la motilidad se encuentra alterada,
pero respetando la motilidad o secreciones fisiológicas. La trimebutina posee actividad
estimulante de la hipocinesia y normalizador de la hipercinesia, actividad analgésica,
antiespasmódica y antiemética sin los efectos secundarios de los antiespasmódicos y
anticolinérgicos.
Suprime los síntomas provocados por la hipomotilidad y la hipermotilidad, favorece la
absorción intestinal y ayuda a regular las evacuaciones.
Simeticona: La Simeticona es una sustancia fisiológicamente inerte, no tiene actividad
farmacológica y actúa modificando la tensión superficial de las burbujas de gas, causando
así su coalescecia y favoreciendo su eliminación.
INDICACIONES: Está indicado para el tratamiento y alivio de los síntomas asociados al
síndrome del intestino irritable y alivio sintomático de los gases.
Está indicado además para restaurar los movimientos intestinales después de cirugía
abdominal.
EFECTOS SECUNDARIOS:
Trimebutina: Puede ocurrir boca seca, ardor de estómago, náuseas, diarrea, estreñi-
miento, somnolencia, mareos cansancio o dolor de cabeza.
Simeticona: Durante el periodo de utilización de Simeticona, se han notificado las si-
guientes reacciones adversas cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud:
Trastornos gastrointestinales: Estreñimiento transitorio moderado y nauseas.
Pueden producirse eructos que constituyen el mecanismo normal de eliminación de los
gases con este tratamiento.
Trastornos del sistema inmunológico: Reacciones de hipersensibilidad tales como
erupción cutánea, picor, edema en la cara o en la lengua o dificultad para respirar.
Pueden producirse eructos que constituyen el mecanismo normal de eliminación de los
gases con este tratamiento.
INTERACCIONES: El uso concomitante de homatropina y de otros antiespasmódicos
puede inducir somnolencia. La trimebutina puede ser administrada junto con antibióti-
cos, antiparasitarios, antiamibianos, antiulcerosos y con tranquilizantes.

Innovación Integral a su Servicio 38

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CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
• Hipersensibilidad al medicamento.
• Embarazo y lactancia.
• Evítese su uso con lactantes.
• Producto de uso delicado.
• Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.
PRECAUCIONES:
Trimebutina: Puede causar mareos o somnolencia, no conduzca ni utilice maquinaria
o cualquier otra actividad que requiera el estado de alerta, hasta que este seguro que
puede realizar las actividades sin peligro. Limite las bebidas alcohólicas.
Simeticona: Si los síntomas empeoran, o si persisten después de 10 días, o en caso de
estreñimiento, se deberá evaluar la situación clínica.
La Simeticona no está recomendada para el tratamiento de los cólicos del lactante de-
bido a la limitante información disponible sobre su seguridad en lactantes y niños.
DOSIFICACIÓN: Una tableta recubierta tres veces al día.
SOBREDOSIS:
Trimebutina: No se han reportado casos de sobredosis. Sin embargo, si la sobredosis
ocurre se recomienda el lavado gástrico. El tratamiento debe hacerse de acuerdo con
los síntomas observados.
Simeticona: No se han notificado casos de sobredosis.
Aún en el caso de que se ingiera una cantidad muy superior a la indicada, es muy poco
probable que se produzcan efectos adversos, debido a la falta de absorción por vía oral
del medicamento.
En caso de sobredosis accidental o deliberada, tratar los síntomas que pudieran apare-
cer. No hay procedimiento especial recomendado.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Conservar a temperatura no mayor a 30ºC.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIÓN:
Tabletas 200/120 mg, caja x 21.
Importado y distribuido por:
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ADELLA ®

Clormadinona + Etinilestradiol
Tabletas recubiertas
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene:
Clormadinona acetato micronizado. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 mg
Etinilestradiol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,03 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato, Almidón de maíz, Polivinilpirrolidona K-30, Glicolato
de Almidón Sódico, Estearato de magnesio, Alcohol etílico, Opadry blanco REF OY-S-7322
(Hidroxipropilmetilcelulosa (55%-75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%-32%)/Triacetin
(8%-13%)), Gelatina (origen bovino o porcino), Glicerina, Sorbitol Special Polyol, Dióxido
de titanio CI 77891, Candurin Silver Sheen (Silicato de Aluminio potasico (55%-64%),
Dióxido de titanio CI 77891 (36%-45%)), Amarillo #6HT Laca FD&C CI 15985:1, Agua pu-
rificada USP.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
FORMA FARMACÉUTICA: Tableta de Recubrimiento de Gelatina.
INDICACIONES: Anticoncepción hormonal.
Tratamiento de acné pápulopustular moderado en mujeres para quienes está indicada
la anticoncepción hormonal con Etinilestradiol/Acetato de Clormadinona.
MODO DE USO:
1. Inicie la primera tableta recubierta G-tabs de ADELLA® con el primer día del sangrado
menstrual.
2. Despegue la tira que empieza con el día de la semana con que inició la primera tableta
recubierta G-tabs. Ejemplo, si inició un martes despegue solo la tira que empieza por
martes.
3. Luego siga tomando una tableta recubierta G-tabs de ADELLA® cada día siguiendo
la flecha, siempre a la misma hora, hasta terminar con las 21 tabletas recubiertas
G-tabs del envase.
4. Después de tomar las 21 tabletas recubiertas G-tabs de ADELLA® descanse por 7 días,
durante el cual se debe producir un sangrado vaginal semejante al menstrual. Ejem-
plo: Si acabó la última tableta recubierta G-tabs un jueves, iniciaría la nueva tableta
recubierta el viernes de la siguiente semana.
5. Transcurridos los 7 días de descanso, debe iniciar una nueva caja de ADELLA® si-
guiendo los pasos anteriores desde el punto número 2.
ADVERTENCIA: Si ha olvidado tomar alguna tableta recubierta G-tabs de ADELLA® debe
hacerlo inmediatamente se acuerde y dentro de las primeras 12 horas, por ejemplo:
en la noche si se las toma en la mañana, o en la mañana siguiente si se las toma en la
noche, y además debe seguir con la otra tableta recubierta G-tabs que le toca para ese
mismo día, por lo tanto podría haber ocasiones que se tomaría 2 tabletas en un mismo
día. Si se le olvida tomar una tableta recubierta G-tabs más de una vez o por un periodo
mayor a 12 horas, le recomendamos consultar con su médico tratante sobre la eventual
necesidad de un método anticonceptivo adicional en estos casos.

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CONTRAINDICACIONES: Los anticonceptivos orales combinados (AOC) no se deben

tomar cuando se dan las circunstancias descritas a continuación. ADELLA® debería inte-
rrumpirse inmediatamente si aparece alguno de estos condicionantes durante su uso:
• Trombosis arterial o venosa existente o preexistente (por ejemplo trombosis venosa
profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, infarto cerebral).
• Signos iniciales o prodrómicos de trombosis, tromboflebitis o síntomas embólicos
(por ejemplo, episodio isquémico transitorio, angina de pecho).
• Cirugía programada (al menos con antelación de 4 semanas) y durante un período
de inmovilización, como el que se produce tras un accidente (por ejemplo, un yeso
colocado después de un accidente).
• Diabetes mellitus con cambios vasculares.
• Diabetes mellitus no controlada.
• Hipertensión arterial no controlada o aumento significativo de la presión arterial (va-
lores constantemente por encima de 140/90 mm Hg).
• Predisposición hereditaria o adquirida a la trombosis venosa o arterial, como resis-
tencia a la APC, deficiencia de antitrombina 111, deficiencia de proteína C, deficien-
cia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos-antifosfolípidos (anticuerpos
cardiolipínicos, anticoagulantes lúpicos).
• Hepatitis, ictericia, trastornos de la función hepática hasta que los valores hepáticos
vuelvan a la normalidad.
• Prurito generalizado, colestasis, especialmente durante un embarazo previo o tera-
pia con estrógenos.
• Síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, alteraciones del flujo biliar.
• Antecedentes o existencia de tumores hepáticos.
• Dolor epigástrico severo, hepatomegalia o síntomas de hemorragia intraabdominal.
• Primera ocurrencia o repetición de porfiria (las tres formas, en particular la porfiria
adquirida).
• Presencia o antecedentes de tumores malignos sensibles a hormonas, por ejemplo,
de mama o de útero.
• Alteraciones graves del metabolismo lipídico.
• Pancreatitis o antecedentes de la misma, si está asociada a hipertrigliceridemia se-
vera.
• Primeros síntomas de cefaleas migrañosas o episodios más frecuentes de cefaleas
severas inusuales
• Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales (“migraña acompañada”).
• Alteraciones sensoriales agudas, por ejemplo, alteraciones visuales o auditivas.
• Alteraciones motoras (particularmente paresia).
• Aumento de ataques epilépticos.
• Depresión grave.
• Otosclerosis recrudescente durante embarazos anteriores.
• Amenorrea de causa desconocida.
• Hiperplasia endometrial.
• Hemorragia genital de causa desconocida.
• Hipersensibilidad al acetato de clormadinona, etinilestradiol o a alguno de los exci-
pientes. Un factor de riesgo grave o múltiples factores de riesgo de trombosis arterial
o venosa pueden constituir una contraindicación. Producto de uso delicado. Admi-
nístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Contraindicado en el embarazo o
cuando se supone su existencia, cáncer de mama y útero.

Innovación Integral a su Servicio 41

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PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El tabaquismo aumenta el riesgo de reacciones adversas

cardiovasculares severas de los anticonceptivos orales combinados (AOC). El riesgo aumenta
en fumadoras y con la edad, en particular, en mujeres por encima de los 35 años. Las muje-
res con más de 35 años deberán utilizar otro método anticonceptivo. La administración de
AOC se asocia con un aumento del riesgo de diversas enfermedades graves, como infarto
de miocardio, tromboembolismo, infarto cerebral o neoplasias hepáticas. Otros factores de
riesgo, como hipertensión arterial, hiperlipidemia, obesidad y diabetes aumentan significa-
tivamente el riesgo de morbilidad y mortalidad. Si está presente alguna de las condiciones
o factores de riesgo que se mencionan a continuación, se debe considerar la relación be-
neficio/riesgo en el uso de ADELLA® y se debe informar a la mujer antes de que empiece a
tomar las tabletas. Si se desarrolla o empeora alguna de estas enfermedades o factores de
riesgo durante la administración, se debe aconsejar a la mujer que consulte a su médico, el
cual deberá entonces decidir si el tratamiento se debe descontinuar.
Tromboembolismo y otras enfermedades vasculares: Los resultados de estudios
epidemiológicos han indicado una relación entre el uso de un anticonceptivo oral y una
elevación del riesgo de enfermedades arteriales y venosas trombóticas y tromboembó-
licas, como infarto de miocardio, apoplejía, trombosis venosa profunda y embolismo
pulmonar. Estos acontecimientos son raros. El uso de algunos anticonceptivos orales
combinados (AOC) con lleva un mayor riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) com-
parado con la no utilización de los mismos. El aumento de riesgo de tromboembolismo
venoso es mayor durante el primer año en que la mujer utiliza un anticonceptivo oral
combinado. Este aumento del riesgo es menor que el riesgo de tromboembolismo ve-
noso asociado al embarazo, estimándose en 60 casos por cada 100.000 embarazos. El
tromboembolismo venoso es mortal en el 1-2 % de los casos. Se desconoce si ADELLA®
afecta el riesgo de tromboembolismo venoso comparado con otros anticonceptivos ora-
les combinados. El riesgo de tromboembolismo venoso aumenta cuando al uso de AOC
se añaden los siguientes factores: edad; antecedentes familiares (es decir, trombosis
venosa en uno de los hermanos o padres a una edad relativamente joven). Si se sospe-
cha que hay predisposición hereditaria, es conveniente remitir a la mujer para que sea
examinada por un especialista antes de decidir si empieza a tomar AOC; largo período
de inmovilización; obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 Kg/m2). El riesgo de
tromboembolismo arterial aumenta con los siguientes factores: edad; tabaquismo, dis-
lipoproteinemia; obesidad (índice de masa corporal mayor de 30 Kg/m2); hipertensión
arterial; valvulopatía; fibrilación auricular; antecedentes familiares (es decir, trombosis
arterial en uno de los hermanos o padres a una edad relativamente joven). Si se sospe-
cha que hay predisposición hereditaria, es conveniente remitir a la mujer para que sea
examinada por un especialista antes de decidir si empieza a tomar un AOC.
Otras condiciones médicas relacionadas con la circulación son Diabetes mellitus, Lupus
eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad intestinal inflamatoria
crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y la anemia drepanocítica. Cuando se
valora la relación riesgo/beneficio, se debe considerar que el tratamiento apropiado de
esos factores puede reducir el riesgo de trombosis. Se debe tener en consideración el
riesgo incrementado de tromboembolismo durante el puerperio. No está claro si existe
una relación entre la tromboflebitis superficial y/o las venas varicosas en la etiología del
tromboembolismo venoso.
Los posibles síntomas de trombosis arterial o venosa pueden ser: dolor y/o hinchazón
en una pierna; dolor torácico severo repentino independientemente de si el dolor irradia
o no al brazo izquierdo; disnea repentina, aparición repentina de tos de causa descono-
cida; cefalea intensa inesperada de larga duración; pérdida repentina total o parcial de la
visión, diplopía, alteraciones del habla; afasia; mareo; colapso, que puede incluir una crisis
epiléptica focal; debilidad repentina; disestesia significativa en un lado o en una parte del

Innovación Integral a su Servicio 42

 Vademécum Farmacéutico

cuerpo; alteraciones motoras; dolor abdominal agudo. Las usuarias de AOC deberán saber
que deben consultar a su médico en el caso de que se presenten síntomas de trombosis.
ADELLA® debe suspenderse si existe sospecha o confirmación de trombosis. Un aumento
en la frecuencia o gravedad de la migraña durante el uso de anticonceptivos orales com-
binados (que puede ser prodrómico de un evento cardiovascular) puede ser razón para
la descontinuación inmediata del anticonceptivo oral combinado.
Tumores: algunos estudios epidemiológicos indican que el uso prolongado de anticon-
ceptivos orales es un factor de riesgo para el desarrollo de cáncer cervical en mujeres
infectadas con el virus del papiloma humano (VPH). No obstante, todavía hay controver-
sia acerca de la extensión a la cual este hallazgo es influenciado por los efectos coexis-
tentes (por ejemplo, diferencias en el número de parejas sexuales o el uso de medidas
anticonceptivas mecánicas). Un metanálísis de 54 estudios epidemiológicos mostró un
ligero aumento del riesgo relativo (RR = 1,24) de cáncer de mama en mujeres que están
utilizando actualmente AOC. Durante los 10 años siguientes tras interrumpir el uso, este
riesgo vuelve gradualmente al riesgo básico asociado a la edad. Dado que el cáncer de
mama es raro en mujeres de menos de 40 años de edad, el número excesivo de diag-
nósticos de cáncer de mama en usuarias actuales y recientes de AOC es pequeño en
relación con el riesgo global de cáncer de mama. En raras ocasiones se han reportado
casos de tumores hepáticos benignos, y en casos todavía más raros tumores malignos,
durante la administración de anticonceptivos orales. En casos aislados,estos tumores
han conducido a hemorragias intraabdominales potencialmente mortales. En el caso de
dolor abdominal severo que no cede espontáneamente, hepatomegalía o signos de he-
morragia intraabdominal, deberá tenerse en cuenta la posibilidad de un tumor hepático
y se debe descontinuar ADELLA®.
Otras enfermedades: Se ha reportado un ligero incremento de la presión arterial en muchas
de las mujeres que toman anticonceptivos orales, pero es raro un aumento clínicamente
significativo. No se ha confirmado la relación existente entre el uso de un anticonceptivo
oral y la hipertensión arterial clínica. Si el aumento de la presión arterial es clínicamente
significativo durante el uso de ADELLA®, el médico debería retirar la preparación y tratar la
hipertensión. El uso de ADELLA® puede reanudarse si con el tratamiento antihipertensivo
la presión arterial vuelve a sus valores normales. En mujeres con antecedentes de her-
pes gestacional puede producirse una recurrencia durante la administración de los AOC.
En mujeres con antecedentes personales o familiares de hípertrigliceridemia, el riesgo
de pancreatitis aumenta durante la administración de AOC. En el caso de alteraciones
agudas o crónicas de la función hepática puede ser necesario interrumpir el uso de anti-
conceptivos orales combinados hasta que los valores de la función hepática vuelvan a la
normalidad. En caso de una recurrencia de ictericia colestásica ocurrida primero durante
el embarazo o el uso previo de hormonas sexuales, se requiere la interrupción del uso de
anticonceptivos orales combinados. Los AOC pueden afectar la resistencia periférica a la
insulina o la tolerancia a la glucosa, por lo que las pacientes diabéticas deben ser moni-
torizadas cuidadosamente mientras tomen anticonceptivos orales. Con poca frecuencia
puede aparecer cloasma, en particular, en mujeres con historia de cloasma gestacional.
Las mujeres con tendencia a desarrollar cloasma deberían evitar exposiciones al sol y a
la radiación ultravioleta durante el uso de los anticonceptivos orales. Los pacientes con
intolerancia hereditaria a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de
glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA (FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA):
FARMACOCINÉTICA:
Etinilestradiol:

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Absorción: El Etinilestradiol administrado por vía oral se absorbe de forma rápida y com-
pleta. Se alcanzan concentraciones séricas máximas aproximadas de 67 pg/ml en 1,5 a
4 horas. Durante la absorción y el primer paso hepático, el Etinilestradiol se metaboliza
ampliamente, lo que genera una biodisponibilidad oral media de alrededor del 44 %.
Distribución: El etinilestradiol se une en gran medida, aunque de forma inespecífica, a la
albúmina sérica (aproximadamente el 98 %) e induce un aumento de las concentraciones
séricas de SHBG. Se ha determinado un volúmen de distribución aparente aproximado
de 2,8-8,6 1/kg.
Metabolismo: El etinilestradiol sufre conjugación presistémica tanto en la mucosa del
intestino delgado como en el hígado. Se metaboliza principalmente por hidroxilación
aromática, pero se forman una gran variedad de metabolitos hidroxilados y metilados,
que están presentes como metabolitos libres y conjugados con glucurónidos y sulfato.
La tasa de aclaramiento determinada es de alrededor de 2,3-7 ml/min/kg.
Eliminación: Las concentraciones séricas de etinilestradiol descienden en dos fases
que se caracterizan por semividas de alrededor de 1 y 10-20 horas, respectivamente. El
etinilestradiol no se elimina en forma intacta. Los metabolitos del etinilestradiol se eli-
minan en la orina y la bilis en relación 4:6. La semivida de eliminación del metabolito es
de alrededor de 1 día.
Estado de equilibrio: El estado de equilibrio se alcanza durante la segunda mitad de un
ciclo de tratamiento cuando la concentración de la sustancia en el suero es el doble de
la alcanzada con una sola dosis.
Clormadinona acetato:
Absorción: Después de la administración oral el Acetato de Clormadinona se absorbe
rápida y casi completamente. La biodisponibilidad sistémica del Acetato de Clormadi-
nona es alta ya que no está sujeto al metabolismo de primer paso. Las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan después de 1-2 horas.
Distribución: La fracción de Acetato de Clormadinona unida a proteínas plasmáticas
humanas, principalmente albúmina, asciende a más del 95%. Sin embargo, el Acetato
de Clormadinona no tiene afinidad de unión a SHBG (globulina transportadora de este-
roides sexuales) o CBG (globulina transportadora de corticosteroides). En el organismo,
el Acetato de Clormadinona se almacena fundamentalmente en el tejido graso.
Metabolismo: Diversos procesos de reducción y oxidación y conjugación con glucuróni-
dos y sulfato dan lugar a una gran variedad de metabolitos. Los principales metabolitos
en el plasma humano son el 3a y 3 -hidroxi-Acetato de Clormadinona, cuyas semividas
no difieren esencialmente de la del acetato de Clormadinona no metabolizado. Los me-
tabolitos 3-hidroxi muestran una actividad antiandrogénica similar al propio Acetato de
Clormadinona. En orina, los metabolitos del Acetato de Clormadinona están predomi-
nantemente conjugados. Después de la hidrólisis enzimática el principal metabolito es
el 2 a hidroxi-Acetato de Clormadinona además de los metabolitos 3-hidroxi y metabo-
litos dihidroxi.
Eliminación: El Acetato de Clormadinona se elimina del plasma con una semivida de apro-
ximadamente 34 horas (después de una dosis única) y de 36-39 horas (después de dosis
múltiples). El Acetato de Clormadinona y sus metabolitos se excretan tanto por vía renal
como fecal aproximadamente en iguales cantidades después de la administración oral.
FARMACODINAMIA:
Grupo farmacoterapéutico: progestágenos y estrógenos, combinaciones fijas.
Código ATC: G03AB07.

Innovación Integral a su Servicio 44

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La administración continua de comprimidos activos de ADELLA® diario durante 21 días

produce la inhibición de la secreción de las FSH y LH hipofisarias y por lo tanto la supre-
sión de la ovulación. El endometrio prolifera y sufre transformación secretora. También
cambia la consistencia del moco cervical. Esto impide la migración del esperma a través
del canal cervical y cambia la motilidad del esperma.
La dosis diaria más baja de acetato de Clormadinona para una supresión total de la ovu-
lación es de 1,7 mg. La dosis de transformación endometrial total es de 25 mg por ciclo.
El acetato de Clormadinona es un progestágeno antiandrogénico. Su efecto se basa en
su capacidad para desplazar los andrógenos de sus receptores.
INTERACCIONES: Las interacciones del Etinilestradiol, el estrógeno componente de ADE-
LLA, con otros medicamentos podrían incrementar o reducir la concentración sérica de
etinilestradiol. Si es necesario el tratamiento prolongado con estas sustancias activas,
deberán usarse métodos anticonceptivos no hormonales. La reducción de la concen-
tración sérica de Etinilestradiol puede llevar a aumentar la frecuencia de hemorragia
por disrupción y provocar desórdenes en el ciclo y afectar a la eficacia anticonceptiva
de ADELLA®; concentraciones séricas elevadas de etinilestradiol pueden provocar un
incremento en la frecuencia y gravedad de los efectos secundarios.
Los siguientes medicamentos/sustancias activas pueden reducir la concentración sérica
de etinilestradiol:
Todos los medicamentos que incrementan la motilidad gastrointestinal (por ejemplo,
metoclopramida) o afectan a la absorción (por ejemplo, carbón activado)
Sustancias activas que inducen las enzimas microsomales hepáticas, tales como rifam-
picina, rifabutina, barbitúricos, antiepilépticos (tales como carbamazepina, fenitoína y
topiramato), griseofulvina, barbexaclona, primidona, modafinilo, algunos inhibidores de
la proteasa (por ejemplo, ritonavir) y la Hierba de San Juan.
Ciertos antibióticos (por ejemplo, ampicilina, tetraciclina) en algunas mujeres, posible-
mente debido a la disminución de la circulación enterohepática producida por los es-
trógenos.
Cuando junto con ADELLA® se sigue un tratamiento concomitante corto con estos me-
dicamentos/sustancias activas deberá usarse un método anticonceptivo adicional de
durante el tratamiento y los primeros siete días posteriores. Con sustancias activas que
reducen la concentración sérica de etinilestradiol por inducción de las enzimas micro-
somales hepáticas deben usarse métodos anticonceptivos adicionales de barrera hasta
21 días después de finalizado el tratamiento. Si se continúa con la administración del
medicamento concomitante después de haberse finalizado los comprimidos del envase
blister del AOC, se debe empezar el siguiente envase del AOC sin dejar el intervalo de
descanso habitual entre la toma de comprimidos.
Los siguientes medicamentos/sustancias activas pueden incrementar la concentración
sérica de etinilestradiol:
Sustancias activas que inhiben la sulfonación del etinilestradiol en la pared intestinal,
por ejemplo, el ácido ascórbico o el paracetamol.
Atorvastatina (incrementa el AUC de etinilestradiol en un 20%).
Sustancias activas que inhiben las enzimas microsomales hepáticas, como imidazol­an-
timicóticos (por ejemplo, fluconazol), indinavir o troleandomicina.
El etinilestradiol puede afectar al metabolismo de otras sustancias:
Por inhibición de las enzimas microsomales hepáticas y consecuentemente incremento
de la concentración sérica de las sustancias activas como diazepam (y otras benzodiaze-
pinas metabolizadas por hidroxilación), ciclosporina, teofilina y prednisolona. Por induc-
ción de la glucuronidación hepática y consecuentemente reducción de la concentración
sérica de por ejemplo, clofibrato, paracetamol, morfina y lorazepam.

Innovación Integral a su Servicio 45

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FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA: ADELLA® no está indicado durante el embarazo.

Se debe descartar un embarazo antes de empezar la administración del fármaco. Si la
paciente queda embarazada durante el tratamiento con ADELLA®, dicho tratamiento se
debe interrumpir inmediatamente.
La lactancia se puede ver afectada por los estrógenos, ya que éstos pueden afectar a la
cantidad y composición de la leche materna. Se pueden excretar pequeñas cantidades
de anticonceptivos esteroideos y/o sus metabolitos en la leche materna, lo que puede
afectar al niño. Por lo tanto, ADELLA® no se debe utilizar durante la lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Pueden producirse efectos adversos gastroinstetinales, como
náuseas o vómitos, cloasma (melasma) y otros cambios en la piel o el pelo, cefalea, re-
tención de agua, aumento de peso, tensión mamaria y cambios en la libido. Durante el
tratamiento pueden presentarse irregularidades menstruales como manchado, hemo-
rragia intercurrente excesiva o amenorrea. Se ha descrito intolerancia a las lentes de
contacto; la visión de los pacientes miopes puede deteriorarse. Algunos pacientes pue-
den experimentar depresión u otras alteraciones mentales.
Existe un incremento del riesgo de enfermedades cardiovasculares.
Pueden causar hipertensión, una disminución de la tolerancia a la glucosa y cambios en
el metabolismo lipídico. La función hepática puede verse deteriorada, aunque es rara la
ictericia. Parece existir un notable aumento (aunque la incidencia es aún muy baja) en
el riesgo relativo de tumores hepáticos benignos. También se han detectados tumores
hepáticos malignos. Se han relacionado con un ligero aumento del riesgo de cáncer cer-
vical y de cáncer de mama, pero también con una protección frente al cáncer de ovario
y de endometrio.
DOSIFICACIÓN: Según criterio médico.
SOBREDOSIS: No hay información sobre efectos tóxicos graves en caso de sobredosis.
Pueden aparecer los siguientes síntomas: náuseas, vómitos y, en particular en el caso
de niñas, ligera hemorragia vaginal. No existe ningún antídoto, por lo que el tratamiento
será sintomatológico. Puede ser necesario, pero solo en raras ocasiones, controlar los
electrólitos, el balance hídrico y la función hepática.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIÓN:
Tabletas recubiertas G Tabs. 2 mg/0,03 mg, caja x 21.
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA:
AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS).
Disponible en http://www.aemps.gob.es
Importado y distribuido por:
RODDOME PHARMACEUTICAL
Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano
PBX: (593) 2465626
www.roddome.com.ec
Quito-Ecuador

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AERO-OM ®

AERO-OM FORTE ®

Comprimidos, gotas
Vía oral
Reductor del Meteorismo
COMPOSICIÓN:
Gotas: Simeticona 100 mg/mL -Excipientes c.s.p.
Comprimidos masticables: Simeticona 40 mg -Excipientes c.s.p.
Comprimidos masticables: Simeticona 125 mg -Excipientes c.s.p.
ACCIÓN: Es frecuente la presencia de hinchazón abdominal después de las comidas o
entre ellas, en personas por lo demás completamente sanas. Las molestias que esto
ocasiona, sensación de plenitud o de opresión, palpitaciones, sensación de ahogo, etc.
Son a veces considerables. La procedencia de los gases que dilatan el intestino puede ser
variables de una persona a otra (Aerofagia, fermentación o putrefacción de los alimen-
tos, el paso del anhídrido carbónico al intestino en personas que presentan aumento
de tensión de este gas en la sangre, etc.), pero su permanencia en el estómago o intes-
tinos se debe a la retención que se efectúa en forma de burbujas producida por la baja
tensión superficial y la alta viscosidad del contenido gastrointestinal. En los lactantes, el
aire puede mezclarse con la leche bebida formando una espuma que dificulta el eructo,
y en el caso que el niño lo consiga, produce simultáneamente el vómito de una parte del
alimento ingerido. En los niños mayores y también en los lactantes, ciertas afecciones
como dificultad respiratoria (nariz obstruida, asma, etc.) o afecciones gastrointestinales,
facilitan la producción e ingestión del aire que distiende el intestino y provoca cólico por
gases, AERO-OM, al disminuir la tensión superficial, impide la formación y retención de
las burbujas, facilitando la expulsión del gas y evitando la distensión del estómago e in-
testinos. Se ha comprobado que AERO-OM es muy eficaz para combatir la aerofagia y
el meteorismo y eliminar las molestias que ocasionan, además de su absoluta falta de
toxicidad. Sus propiedades permiten su empleo en lactantes, niños y adultos con fre-
cuentes molestias ocasionadas por los gases gastrointestinales.
INDICACIONES: Aerofagia y Meteorismo con todas sus manifestaciones. Distensión
abdominal. Dolores subcostales, epigástricos y en hipocondrios. Disnea y palpitaciones
(especialmente en los cardíacos y asmáticos) por elevación del diafragma. En las dispep-
sias de fermentación y putrefacción. Cólicos de gases, dificultad para hacer el eructo,
vómitos por gases en lactantes y niños, trastornos dispépticos del recién nacido y del
lactante, balonamiento de vientre. En radiología abdominal, renal y ósea. Preparación
pre-operatoria en cirugía abdominal. Como protector de la mucosa antes de la toma de
un medicamento o alimento.
CONTRAINDICACIONES: Ninguna.
PRESENTACIÓN:
Frasco cuentagotas con 15 mL.
Caja con 30 comprimidos masticables.
Caja comprimidos masticables x 250.

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AERO-OM FORTE 125 mg caja con 20 comprimidos masticables.

OTC. Manténgase alejado de los niños.

LABORATORIES OM PHARMA, S.A.

Representante exclusivo:
QUIFATEX, S.A.
www.quifatex.com
Quito - Ecuador

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AFLUX ®

Jarabe, Granulado Efervescente

Mucolítico
(N-Acetilcisteína)
COMPOSICIÓN:
Cada 5 mL de Jarabe contiene 100 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s.
Cada Sobre de Granulado Efervescente contiene 200 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s.
Cada Sobre de Granulado Efervescente contiene 600 mg de N-acetilcisteína; excipientes c.s.
DESCRIPCIÓN: Mucolítico, secretolítico, fluidificante de las secreciones mucosas y mu-
copurulentas de las vías respiratorias. Influye positivamente en el transporte mucociliar.
MECANISMO DE ACCIÓN: El grupo sulfhidrilo interactúa con las uniones S-S de la cadena
mucoproteica provocando su ruptura y determinando la disminución de la viscosidad
de la secreción.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
Absorción: La N-acetilcisteína es rápidamente absorbida desde el tracto gastrointestinal
y sometida a un rápido y extenso metabolismo. Los picos de concentración plasmática
máxima han sido obtenidos, en la mayoría de los estudios de farmacocinética, entre 0,5
y 1 hora luego de la administración oral de 200 a 600 mg de la sustancia. La farmacoci-
nética es dosis dependiente, por lo tanto, el tiempo requerido para alcanzar el pico de
concentración y la biodisponibilidad aumenta con el incremento de la dosis.
Distribución: La biodisponibilidad de la sustancia es baja y los valores promedio se ubi-
can entre el 4% y el 10%, dependiendo de si es medida la acetilcisteína total o solamente
las formas reducidas. Se ha sugerido que la baja biodisponibilidad de la N-acetilcisteína
se debe al metabolismo de la sustancia en la pared del intestino y del metabolismo de
primer paso por el hígado. La N-acetilcisteína puede estar presente en el plasma como
compuestos relacionados de varios metabolitos oxidados como N-acetilcisteína, N-N-dia-
cetilcisteína y cisteína; tanto libres como combinados con proteínas plasmáticas por en-
laces disulfuro lábiles o como una fracción incorporada dentro de las cadenas peptídicas.
Metabolismo y eliminación: La N-acetilcisteína es rápidamente metabolizada en el
hígado hacia el aminoácido cisteína. El 70 a 80% se incorpora en el hígado al sistema
glutatión. Una pequeña proporción de la sustancia puede estar presente en el plasma
como compuestos relacionados con metabolitos oxidados como N-acetilcisteína, N-N-dia-
cetilcisteína, que finalmente son eliminados por vía renal.
INDICACIONES: Mucolítico.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIFICACIÓN:
Jarabe listo:
Niños: ½ a 1 cucharadita (2,5 a 5 mL) 3 a 4 veces al día.
Granulado efervescente 200 mg:
Niños: ½ a 1 sobre 2 veces al día.
Adultos: 1 a 3 sobres 3 veces al día.
Granulado efervescente 600 mg: Disolver un sobre en medio vaso con agua a tempe-
ratura ambiente. Mezclar y administrar inmediatamente. Un sobre al día por 5 a 10 días.

Innovación Integral a su Servicio 49

 Vademécum Farmacéutico

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento. Adminis-

trar con precaución a pacientes adultos mayores con insuficiencia respiratoria severa
y a pacientes asmáticos. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y en
pacientes con úlcera gastroduodenal.
PRECAUCIONES DE USO: Después de la administración de N-acetilcisteína, puede ocu-
rrir un aumento del volumen de las secreciones bronquiales, en caso de que la tos o los
reflejos protectores de la vía aérea se encuentren disminuidos, se debe garantizar la
permeabilidad de la misma, aunque esto implique la aspiración de las secreciones. Los
pacientes con asma en tratamiento con N-acetilcisteína deben ser vigilados cuidadosa-
mente debido a que presentan de manera más frecuente obstrucción de las vías aéreas
por el aumento de las secreciones bronquiales.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: La N-acetilcisteína puede potenciar los efectos de
la nitroglicerina y medicamentos relacionados. Se debe administrar con precaución a
personas que estén recibiendo este tipo de medicamentos por el riesgo de hipotensión.
EFECTOS ADVERSOS: Si se presentan algunos de los efectos adversos relacionados a
continuación, hay que evaluar la relación riesgo beneficio del uso de este medicamento
junto con su médico. Durante el tratamiento con N-acetilcisteína han sido reportadas
reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo broncoespasmo, angioedema, rash,
prurito e hipotensión. Otros eventos adversos reportados incluyen rubicundez, náusea,
vómito, fiebre, síncope, sudoración, artralgias, visión borrosa, estomatitis, rinorrea, ma-
reos, alteración en la función hepática (AST y ALT), acidosis, convulsiones, paro cardiaco
o respiratorio. Las reacciones de hipersensibilidad del tipo anafilactoide se presentan
especialmente durante la administración endovenosa y se puede presentar entre el 0,3%
y 3% de los casos. Ocasionalmente pueden presentarse alteraciones digestivas (náuseas,
vómito, diarrea) que no hacen necesario suspender el tratamiento.
SOBREDOSIFICACIÓN: Se han reportado casos de reacciones anafilactoides relacionadas
con la sobredosis de N-acetilcisteína, al ser administrada en forma parenteral, en las for-
mas orales la sintomatología se reduce a náuseas y vómito, de manera menos frecuente
se han reportados casos de hipotensión. Usualmente no es necesaria el lavado gástrico,
pues la mayoría de los pacientes presentan vómito tras la ingestión de N-acetilcisteína.
Todos los pacientes que se presenten con signos y/o síntomas de reacciones de hiper-
sensibilidad, deben ser hospitalizados en una unidad de cuidados intensivos para ser
monitorizados. En caso que se presente broncoespasmo, debe instaurarse una terapia
agresiva de manera inmediata. En las reacciones de hipersensibilidad, se debe iniciar
manejo con adrenalina, antihistamínicos y corticosteroides. La información acerca de la
eliminación de la N-acetilcisteína por hemodiálisis es limitada, pero se ha reportado que
la media de la depuración por hemodiálisis es de 135 ml/minuto.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre
el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios
clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado
riesgo sobre el feto. Durante la lactancia no se puede descartar el riesgo infantil. La evi-
dencia disponible y / o de consenso de expertos no es concluyente o es insuficiente para
determinar el riesgo infantil cuando se utiliza durante la lactancia. Se deben valorar los
beneficios potenciales del tratamiento con medicamentos contra los riesgos potenciales
antes de prescribir este fármaco durante la lactancia.

Innovación Integral a su Servicio 50

 Vademécum Farmacéutico

RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Mantén-

gase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado,
adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.
PRESENTACIONES: Frasco por 75 mL de jarabe (Reg. San. Nº H3760313). Caja por 30 so-
bres de granulado efervescente de 200 mg (Reg. San. Nº H2171012). Caja por 10 sobres
de granulado efervescente de 600 mg (Reg. San. Nº H2011012).
Versión v1 26 JUL 2022

TECNOQUÍMICAS S.A.
Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:
Teléfono: 1 800 523339
E-mail: [email protected]
www.tecnoquimicas.com
Guayaquil - Ecuador

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AFRIN ®

Solución Nasal Infantil 0.025%

Congestión nasal y nasofaríngea
(Clorhidrato de Oximetazolina)
DESCRIPCIÓN: Cada mL de Afrin Solución Nasal Infantil contiene 0.25 mg (0.025%) de
clorhidrato de oximetazolina con Cloruro de Benzalconio como preservante.
Otros ingredientes inactivos incluyen glicina, propilenglicol, sabor cereza artificial, sor-
bitol, hidróxido de sodio y agua purificada.
ACCIONES: La acción simpaticomimética del Clorhidrato de Oximetazolina contrae la
red arteriolar dentro de la mucosa nasal, produciendo un efecto descongestionante
prolongado.
INDICACIONES Y USO: Oximetazolina HCI spray nasal al 0.025% está indicado en niños
en edad de 2 - 5 años para el alivio sintomático de la congestión nasal debida a condicio-
nes tales como el resfriado común, sinusitis, fiebre del heno, u otras alergias respirato-
rias superiores, y tambien puede ser útil en el tratamiento adyuvante de una infección
del oído medio.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
Niños en edad de 2 - 5 años: 2 -3 rociadas dentro de cada fosa nasal. Método de ad-
ministración: Rocíe la dosis del medicamento dentro de cada fosa nasal apretando la
botella rápida y fuertemente.
Mantenga la botella en posición vertical. No repetir a intervalos menores de 12 horas.
La duración del tratamiento no debe exceder 7 días, amenos que sea indicado por un
médico.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Si la absorción sistémica significativa de
oximetazolina se produce, el uso concomitante de antidepresivos tricíclicos, maprotilina,
o inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), puede potenciar los efectos presores
de la oximetazolina.
REACCIONES ADVERSAS: Afrin Solución Nasal Infantil es generalmente bien tolerado;
los efectos secundarios son generalmente leves y transitorios e incluyen ardor, escozor,
estornudos o aumento de la secreción nasal.
CONTRAINDICACIONES:
Las gotas nasales de oximetazolina no deben ser utilizados:
- En pacientes con hipersensibilidad conocida a la oximetazolina u otros agentes adre-
nérgicos, o a cualquier componente del producto medicamentoso;
- En pacientes tomando inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o en pacientes
que han tomado IMAO en las dos semanas previas;
- En pacientes con un glaucoma de ángulo estrecho;
- En pacientes luego de hipofisectomía trans - esfenoidal;
- Donde existe inflamación de la piel y la mucosa del vestíbulo nasal e incrustación
(rinitis seca);
- En pacientes con enfermedad cardiovascular aguda o asma cardíaca;
- En pacientes con hipertensión severa.

Innovación Integral a su Servicio 52

 Vademécum Farmacéutico

Oximetazolina al 0.025% no debe ser utilizada en niños menores de 2 años de edad.

PRECAUCIONES: No exceder la dosis recomendada. Este producto puede causar con-
gestión recurrente si se usa por más de tres días. Este producto no debe ser utilizado
por pacientes que tienen enfermedades cardiacas, presión arterial alta, enfermedades
de la tiroides, diabetes o dificultad para orinar debido al agrandamiento de la glándula
próstata, sin tener en cuenta cuidado clínico. El uso de este producto por más de una
persona puede propagar infecciones. Todo medicamento debe conservarse fuera del
alcance de los niños.
SOBREDOSIS: Si accidentalmente se ingiere el producto, los métodos habituales para
eliminar el fármaco no absorbido deben ser considerados. No hay un antídoto espe-
cífico para oximetazolina. En los niños, la oximetazolina puede producir una profunda
depresión del sistema nervioso central. La consulta con un centro de toxicología debe
ser considerada y el tratamiento será de apoyo.
ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 1 frasco con atomizador x 20 ml. Reg. San. No.
364440213.
AWB: L.EC.MKT.05.2021.2038

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200
[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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AFRIN ®

Solución Nasal
Congestión nasal, resfriados, sinusitis y otras alergias respiratorias superiores
(Clorhidrato de Oximetazolina 0.05%)
DESCRIPCIÓN: Cada mL de Afrin solución nasal contiene 0.5 mg de clorhidrato de Oxi-
metazolina y 0.2 mg de Cloruro de Benzalconio como conservante.
Otros ingredientes inactivos incluyen fosfato de sodio, edetato disódico, propilenglicol,
hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua purificada.
INDICACIONES: Para un rápido alivio temporal de la congestión nasal asociada con los
resfriados, sinusitis, fiebre del heno y otras alergias respiratorias superiores.
Afrin solución nasal, una formulación eficaz de acción prolongada, proporciona un rápido
y suave alivio de la congestión nasal asociada con los resfriados, sinusitis y otras alergias
respiratorias superiores. Afrin solución nasal utilizado dos veces al día por lo general es
suficiente para mejorar la respiración durante todo el día y la noche.
DOSIS: Adultos y niños de seis años o mayores: Dos o tres atomizaciones en cada fosa
nasal, por la mañana y noche. No exceder la dosis recomendada o el uso por más de
tres días.
MODO DE EMPLEO: Con la cabeza en posición vertical, colocar la abertura del atomi-
zador en la fosa nasal sin bloquear completamente la fosa nasal. Apretar el frasco de
forma rápida y firmemente para rociar la cantidad recomendada de pulverizaciones en
cada orificio nasal. Limpiar la boquilla después de su uso.
CONTRAINDICACIONES:
Las gotas nasales de oximetazolina no deben ser utilizados:
- En pacientes con hipersensibilidad conocida a la oximetazolina u otros agentes adre-
nérgicos, o a cualquier componente del producto medicamentoso;
- En pacientes tomando inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) o en pacientes
que han tomado IMAO en las dos semanas previas;
- En pacientes con un glaucoma de ángulo estrecho;
- En pacientes luego de hipofisectomía trans - esfenoidal;
- Donde existe inflamación de la piel y la mucosa del vestíbulo nasal e incrustación
(rinitis seca);
- En pacientes con enfermedad cardiovascular aguda o asma cardíaca;
- En pacientes con hipertensión severa.
La oximetazolina al 0.05% no debe ser utilizada en niños menores de 6 años de edad.
ADVERTENCIAS ESPECIALES: No exceder la dosis recomendada. Este producto puede
causar molestias temporales, tales como ardor, picor, estornudos, o un aumento de la
secreción nasal. No utilizar este producto por más de 3 días. Utilizar únicamente según
las indicaciones. El uso frecuente o prolongado puede causar congestión nasal de tal
manera que se repita o empeore. El uso de este envase por más de una persona puede
propagar infecciones. No utilizar este producto en pacientes con enfermedad del cora-
zón, presión arterial alta, trastornos del tiroides, diabetes o dificultad para orinar debido

Innovación Integral a su Servicio 54

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al agrandamiento de la glándula próstata, a menos que lo indique el médico. Como con

cualquier medicamento, en caso de embarazo o durante la lactancia, su uso amerita el
asesoramiento de un profesional de la salud antes de usar este producto.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. En caso de inges-
tión accidental, buscar ayuda profesional inmediatamente.
ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja x 1 frasco con atomizador x 15 ml.
Reg. San. No. H6950913.
AWB: L.EC.MKT.05.2021.2038

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200
[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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ALAP 0,2% ®

Tópica ocular
Solución oftálmica
Olopatadina clorhidrato
COMPOSICIÓN: Cada mL de Solución Oftálmica contiene:
Olopatadina Clorhidrato equivalente a Olopatadina Base . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 mg.
Excipientes: Cloruro de Sodio, EDTA (Edetato Sódico), Fosfato Dinasico de Sodio, Cloruro
de Potasio, Metilparabeno, Propilparabeno, Agua para Inyección.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Cloridrato de Olopatadina.
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC). Grupo
Farmacológico: Órganos de los Sentidos. Descongestivos y antialérgicos.
Código ATC: S01GX09 FARMACOLOGÍA CLÍNICA Farmacocinética.
Absorción: Como otros fármacos administrados vía oftálmica, la Olopatadina se absorbe
a nivel sistémico. No obstante, la absorción sistémica de la Olopatadina administrada vía
oftálmica es mínima alcanzando concentraciones plasmáticas que van desde por debajo
del límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) hasta 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son de
50 a 200 veces inferiores a las que se obtienen con dosis orales bien toleradas.
Eliminación: Como las concentraciones plasmáticas alcanzadas tras la administración
oftálmica de Olopatadina son de 50 a 200 veces inferiores que las obtenidas con dosis
orales bien toleradas no cabe esperar que se necesite un ajuste de dosis en pacientes
ancianos ni en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el metabolismo hepático
es una vía de eliminación secundaria, no cabe esperar que sea necesario un ajuste de
dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
FARMACODINAMIA: La Olopatadina es un agente antialérgico/antihistamínico potente
y selectivo que ejerce su efecto al antagonizar la histamina sobre los mastocitos de la
conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores proinflamatorios.
INDICACIONES: Tratamiento de los signos y síntomas oculares de la conjuntivitis alér-
gica estacional. Tratamiento del prurito ocular asociado con la conjuntivitis alérgica.
DOSIFICACIÓN: La dosis es de una gota Olopatadina dos veces al día (con un intervalo
de 8 horas) en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s). El tratamiento puede mantenerse
hasta un máximo de cuatro meses, si se considera necesario.
Uso en pacientes de edad avanzada: No es necesario un ajuste de la dosis en pacien-
tes de edad avanzada.
Pacientes pediátricos: Olopatadina se puede utilizar en pacientes pediátricos de 3 años
o mayores a la misma dosis que en adultos. No se ha establecido la seguridad y eficacia
de Olopatadina en niños menores de 3 años.
Uso en insuficiencia renal y hepática y renal: No se ha estudiado la Olopatadina en
forma de colirio (Olopatadina) en pacientes con insuficiencia hepática o renal. No obs-
tante, no se espera que sea necesario un ajuste de la dosis en insuficiencia hepática o
renal.
Administrar según criterio médico.

Innovación Integral a su Servicio 56

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CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los compo-

nentes de este producto. Embarazo, lactancia, niños menores de tres (3) años de edad.
Para evitar contaminación no toque ni ponga la punta del dispensador en contacto con
la zona afectada. Producto de uso delicado. Administrarse por prescripción y bajo vigi-
lancia médica.
PRECAUCIONES: ALAP contiene cloruro de benzalconio que puede producir irritación
ocular. También se ha notificado que el cloruro de benzalconio produce queratopatía
punctata y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Se aconseja un especial seguimiento de
aquellos pacientes que presenten ojo seco o trastornos de la córnea, y utilizan el pro-
ducto con frecuencia o durante un periodo prolongado. Lentes de contacto: se sabe que
el cloruro de benzalconio altera el color de las lentes de contacto blandas. Evitar el con-
tacto con las lentes de contacto blandas. Debe indicarse a los pacientes que se retiren
las lentes de contacto antes de la aplicación del colirio y esperen al menos 15 minutos
después de la instilación antes de volverse a colocar las lentes de contacto.
EFECTOS ADVERSOS: Los síntomas similares al síndrome de frío y la faringitis se ha re-
portado una incidencia de aproximadamente 10 %. Las siguientes reacciones adversas
han sido reportadas en 5 % o menos de los pacientes:
Ocular: visión borrosa, ardor o escozor, conjuntivitis, ojo seco, sensación de cuerpo ex-
traño, hiperemia, hipersensibilidad, queratitis, edema palpebral, dolor y prurito ocular.
No oculares: astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, dolor de cabeza, aumento de
la tos, infección, náuseas, rinitis, sinusitis y alteración del gusto.
INTERACCIONES: No se han realizado estudios de interacción con otros medicamentos.
Los estudios in vitro han mostrado que la Olopatadina no inhibe reacciones metabólicas
que involucran al citocromo P-450 isoenzimas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4. Estos
resultados indican que no es probable que se produzcan interacciones metabólicas al
administrar Olopatadina conjuntamente con otras substancias activas.
SOBREDOSIS: No existen datos disponibles en humanos en relación con la sobredosis
por ingesta deliberada o accidental.
La Olopatadina tiene una toxicidad aguda baja en animales. La ingesta accidental del
contenido completo de un frasco de Olopatadina daría lugar a una exposición sistémica
máxima de 5 mg de Olopatadina. De esta exposición resultaría una dosis final de 0,5 mg/
kg en un niño de 10 kg, asumiendo una absorción del 100%.
En el caso de sobredosis debe monitorizarse y tratarse adecuadamente al paciente.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Embarazo categoría C: No hay datos o éstos son limitados relativos al uso
de Olopatadina oftálmica en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales
han mostrado toxicidad para la reproducción tras administración sistémica. No se reco-
mienda utilizar Olopatadina durante el embarazo (a menos que el beneficio potencial
para la madre justifica el riesgo potencial para el embrión o el feto) ni en mujeres en
edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.
Lactancia: Los datos disponibles en animales muestran que Olopatadina se excreta en
la leche tras administración oral, no se ha detectado en la administración oftálmica. No
se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. No debe utilizarse Olopatadina du-
rante la lactancia.
Fertilidad: No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración of-
tálmica de Olopatadina sobre la fertilidad en humanos.

Innovación Integral a su Servicio 57

 Vademécum Farmacéutico

LIMITACIONES DE USO: Como con cualquier colirio, la presencia de visión borrosa tran-
sitoria y otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad de conducir o utilizar
máquinas. Si aparece visión borrosa durante la instilación, el paciente debe esperar hasta
que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta
médica.
PRESENTACIONES: Caja por 1 frasco gotero PEBD por 3 mL.

RODDOME PHARMACEUTICAL
Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano
PBX: (593) 2465626
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 Vademécum Farmacéutico

ALBENSEC PEDIÁTRICO ®

ALBENSEC PEDIÁTRICO ES LA CORRECTA ASOCIACIÓN DEL ALBENZOL (ALBENDAZOL)

COMO ANTIPARASITARIO DE AMPLIO ESPECTRO PARA DOSIS ÚNICA, CON EL ECUZOL
(SECNIDAZOL) AMEBICIDA GIARDICIDA DE GRAN POTENCIA.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALBENZOL® en Helmintiasis simple o mixta. Nemátodos
(Ascaris lumbricoides), oxiuros (Enterobius vermicularis), ancylostomas (Necator americanus,
Ancylostoma duodenale), Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, cestodes (Taenia spp
e Hymenolepsis nana, sólo en el caso de parasitismo asociado). Clonorchis sinensis, opis-
thorchiasis (Opisthorchis viverrini) y larva migratoria cutánea; giardiasis en niños (Giardia
lamblia).
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
No usar en periodos de lactancia o de gestación, o en mujeres en que se sospeche em-
barazo.
No administrar a menores de un año.
En niños de entre uno y dos años, se administrará la mitad de la dosis.
DOSIFICACIÓN: ALBENZOL® en áscaris lumbricoides, enterobius vermicularis, necator ame-
ricano, ancylostoma duodenalis y trichura, adultos y niños mayores de dos años masticar
400 mg (dos tabletas de 200 mg, o una tableta de 400 mg o un frasco suspensión de 20
ml) en una sola toma. Niños menores de dos años, la mitad de la dosis 200 mg del frasco
suspensión 10 ml en una sola toma.
DOSIFICACIÓN PEDIÁTRICA (NIÑOS): ECUZOL® 500 mg p.p.s una vez reconstituida la
fórmula equivale a 1 ml=30 mg de Secnidazol y se calculará en dosis ponderal de 30 mg/
kg/día,
Amebiasis Intestinal: Niños mayores de 2 años 30 mg/ kg/ en dosis única, un solo día.
Amebiasis hepática: 30 mg/kg/día, en una sola toma o repartida antes de las comidas
por 5 días.
Giardiasis: 30 mg/ kg/ en dosis única, un solo día.
INDICACIÓN TERAPÉUTICA: ECUZOL® 500 mg p.p.s. está selectivamente indicado en
las parasitosis intestinales con presencia de trofozoitos como ameba y la giardia, sea
intestinal o extra intestinal.
Para adultos ECUZOL® 1 g tabletas, además en tricomoniasis urogenital, giardiasis y va-
ginosis bacteriana.
ADVERTENCIAS: El Secnidazol es un derivado nitroimidazol que en estudios con anima-
les han demostrado tener efectos mutagénicos cancerígenos.
Hay que evitar ingerir bebidas alcohólicas o medicamentos que lo contengan ya que
pueden provocar calor, enrojecimiento, vómitos, taquicardia. Como precaución este
producto no debe ser usado por más de 10 días consecutivos, con excepción de los ca-
sos de infecciones originadas por gérmenes anaerobios y en lo posible el tratamiento
se repetirá muy raras veces.
Embarazo: A pesar de que no se han reportado efectos teratogénicos en la experimen-
tación con animales, no se recomienda el uso de Secnidazol en el embarazo.
Lactancia: No se lo recomienda.

Innovación Integral a su Servicio 59

 Vademécum Farmacéutico

Manejo de vehículos y/o maquinaria pesada: Raros casos de vértigo han sido repor-
tados.
VENTA BAJO RECETA.
MAYOR INFORMACIÓN FAVOR REVISAR ALBENZOL Y ECUZOL PEDIATRICO POR SEPA-
RADO.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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ALBENSEC TABLETAS ADULTOS

®

ALBENSEC TABLETAS ADULTOS ES LA CORRECTA ASOCIACIÓN DEL ALBENZOL (ALBEN-

DAZOL) COMO ANTIPARASITARIO DE AMPLIO ESPECTRO PARA DOSIS ÚNICA, CON EL
ECUZOL (SECNIDAZOL) AMEBICIDA GIARDICIDA DE GRAN POTENCIA
DOSIFICACION: ALBENZOL® en áscaris lumbricoides, enterobius vermicularis, necator ame-
ricano, ancylostoma duodenalis y trichura, adultos y niños mayores de dos años masticar
400 mg (dos tabletas de 200 mg, o una tableta de 400 mg o un frasco suspensión de 20
ml) en una sola toma. Niños menores de dos años, la mitad de la dosis 200 mg del frasco
suspensión 10 ml en una sola toma.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALBENZOL® en Helmintiasis simple o mixta. Nemátodos
(Ascaris lumbricoides), oxiuros (Enterobius vermicularis), ancylostomas (Necator americanus,
Ancylostoma duodenale), Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, cestodes (Taenia spp
e Hymenolepsis nana, sólo en el caso de parasitismo asociado). Clonorchis sinensis, opis-
thorchiasis (Opisthorchis viverrini) y larva migratoria cutánea; giardiasis en niños (Giardia
lamblia).
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
No usar en periodos de lactancia o de gestación, o en mujeres en que se sospeche em-
barazo.
No administrar a menores de un año.
En niños de entre uno y dos años, se administrará la mitad de la dosis.
DOSIFICACIÓN ECUZOL® EN ADULTOS:
Amebiasis, giardiasis intestinal: 2 tabletas de 1 g en una sola dosis.
Amebiasis hepática: 1 g (1 tableta) diaria por 5 a 7 días.
Tricomoniasis Vaginal: 2 tabletas de 1 g en una sola dosis, que la debe tomar la pareja
conyugal.
Para adultos: ECUZOL® 1 g tabletas, además en tricomoniasis urogenital, giardiasis y
vaginosis bacteriana.
Embarazo: A pesar de que no se han reportado efectos teratogénicos en la experimen-
tación con animales, no se recomienda el uso de Secnidazol en el embarazo.
Lactancia: No se lo recomienda.
Manejo de vehículos y/o maquinaria pesada: Raros casos de vértigo han sido repor-
tados.
VENTA BAJO RECETA.
MAYOR INFORMACIÓN FAVOR REVISAR ALBENZOL Y ECUZOL PEDIATRICO POR SEPA-
RADO.

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ALBENZOL ®

Tabletas masticables y Suspensión

Antihelmíntico de amplio espectro, Albendazol
Albendazol 200 mg / 400 mg
COMPOSICIÓN:
ALBENZOL® Tabletas Masticables
Cada tableta contiene 200 mg y 400 mg de Albendazol.
ALBENZOL® Suspensión
Cada 5 ml 100 mg de Albendazol
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIFICACIÓN: ALBENZOL® en áscaris lumbricoides, enterobius vermicularis, necator ame-
ricano, ancylostoma duodenalis y trichura, adultos y niños mayores de dos años masticar
400 mg (dos tabletas de 200 mg, o una tableta de 400 mg o un frasco suspensión de 20
ml) en una sola toma. Niños menores de dos años, la mitad de la dosis 200 mg del frasco
suspensión 10 ml en una sola toma.
ALBENZOL® en Strongyloidiasis, teniasis e hymenolepiasis, adultos y niños desde los 2 años
de edad: Masticar 400 mg o un frasco completo 20 ml de suspensión en una toma, por
3 días seguidos.
Clonorchiasis, opisthorchiasis, adultos y niños desde los 2 años de edad: Masticar 2 ta-
bletas de 200 mg (o sea 400 mg) o un frasco completo (20 ml) de suspensión, 2 veces
por día, durante 3 días consecutivos. Quiste hidatídico: Dos tabletas de 200 mg (400 mg)
cada 12 horas con las comidas por 28 días.
En caso de recidivas: Después de 3 semanas administrar un nuevo tratamiento. No es
menester ayunar o tomar laxantes.
Para lograr una mejor o completa curación, en la infección por Enterobius vermicularis
se debe tratar, simultáneamente, a todas las personas que habitan en un mismo hogar.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALBENZOL® en Helmintiasis simple o mixta. Nemátodos
(Ascaris lumbricoides), oxiuros (Enterobius vermicularis), ancylostomas (Necator americanus,
Ancylostoma duodenale), Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, cestodes (Taenia spp
e Hymenolepsis nana, sólo en el caso de parasitismo asociado). Clonorchis sinensis, opis-
thorchiasis (Opisthorchis viverrini) y larva migratoria cutánea; giardiasis en niños (Giardia
lamblia).
ADVERTENCIAS:
• No se recomienda el tratamiento para el quiste hidatídico en niños menores de 6
años.
• En las mujeres, en la edad fértil, el ALBENZOL® deberá administrarse dentro del lapso
de los 7 días después del inicio de la menstruación. Además, se deberá hacer pre-
venciones anticonceptivas durante y hasta después de un mes de terminar el trata-
miento con ALBENZOL® en el quiste hidatídico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.
No usar en periodos de lactancia o de gestación, o en mujeres en que se sospeche em-
barazo.
No administrar a menores de un año.

Innovación Integral a su Servicio 62

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En niños de entre uno y dos años, se administrará la mitad de la dosis.

EFECTOS INDESEABLES: Se han comunicado raros casos de malestares gastrointestina-
les: Dolor abdominal, náuseas, mareos, cefalea.
SOBREDOSIS:
Síntomas: Náuseas, vómitos, cefaleas.
Tratamiento: Sintomático.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
ALBENZOL® 200 Tabletas masticables Caja x 20.
ALBENZOL® 400 Tabletas masticables Caja x 10.
ALBENZOL® Suspensión frasco x 20 ml (400 mg).

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ALBISEC ONE ®

Itraconazol 133.33 mg + Secnidazol 666.667 mg

Tableta recubierta de gelatina
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ORAL
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de gelatina contiene:
Itraconazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 618.7 mg
(Bajo la forma de ltraconazol Microgránulos 215.5 mg/g Equivalente a 133.33 mg de itra-
conazol)
Secnidazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 666.7 mg
Excipientes: Celulosa microcristalina 101, Almidón pregelatinizado, Polivinilpirrolidona
K-30, Glicolato de almidón sódico, Estearato de magnesio, Agua purificada, composición
de microgránulos del ltraconazol: ltraconazol, Esferas de azúcar (Sacarosa: 80,0% - 91,5%),
Almidón de maíz: (8,5% - 20,0%), Agua purificada: (Max 1,5%), Poloxamero 188, Hiprome-
losa 6 CP, Cloruro de metileno, Etanol anhidro, Subcubierta de la tableta: (Opadry blanco
OY-S-7322: Hidroxipropilmetil-celulosa (55% - 75%)/Dióxido de titanio CI 77891 (25%
- 32%)/Triacetin (8% - 13%), Alcohol etílico), Cubierta de la gelatina: Gelatina, Glicerina,
Sorbitol special polyol, Agua purificada, Color lila: Dióxido de titanio CI 77891, Rojo# 40
HT Laca FD&C CI 16035:1, Rojo# 33 D&C Cl17200, Azul# 1 Laca FD&C CI 42090:1, Color
blanco: Dióxido de titanio CI 77891.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I): ITRACONAZOL + SECNIDAZOL
NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR:
Nombre Químico de Secnidazol:
1-(2-metil-5-nitroimidazol- 1-il) propan-2-ol.
Peso Molecular de Secnidazol: 185.2 g/mol
Nombre Químico de ltraconazol:
2-sec-butil-4-[4-(4-{4-[(2*,4S*)-2-(2,4-diclorofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1ilmetil)-1,3-dioxo-
lan-4-ilmetoxi]fenil}-piperazin-1-il)fenil]-2,4-dihidro-1,2,4-triazol-3-ona.
Peso Molecular de ltraconazol: 705,6 g/mol
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC):
P01AB07
SECNIDAZOL:
p: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa: PRODUCTOS ANTIPARASITARIOS, IN-
SECTICIDAS Y REPELENTES.
P01: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: ANTIPROTOZOARIOS.
P01A: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: AGENTE CONTRA AMEBIASIS Y
OTRAS ENFERMEDADES POR PROTOZOARIOS.
P01AB: 4to nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: DERIVADO DEL NI-
TROIMIDAZOL.
P01AB07: 5to nivel: Código del principio activo: SECNIDAZOL.
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC).
J02AC02
ITRACONAZOL:

Innovación Integral a su Servicio 64

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J: 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa: ANTIINFECCIOSOS EN GENERAL PARA
USO SISTEMICO.
J02: 2do Nivel: Subgrupo terapéutico: ANTIMICOTICOS PARA USO SISTÉMICO.
J02A: 3er Nivel: Subgrupo terapéutico o farmacológico: ANTIMICOTICOS PARA USO SIS-
TÉMICO.
J02AC: 4to nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: DERIVADOS TRIAZO-
LICOS.
J02AC02: 5to nivel: Código del principio activo: ITRACONAZOL.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: (Farmacocinética-Farmacodinamia):
ltraconazol es un agente oral de amplio espectro antifúngico con propensión a abandonar
el plasma y alcanzar altos y persistentes niveles en los tejidos donde residen los hongos.
De hecho, el carácter altamente lipofílico de itraconazol desemboca en una favorable
proporción de tejido: sangre: la mayoría de las concentraciones en los tejidos superan
con mucho las concentraciones en la sangre. ltraconazol tiene un efecto de depósito
en la piel y membranas mucosas, sin fugas de nuevo hacia el plasma. Además, la alta
lipofilia y su forma molecular específica resultan en la capacidad de penetrar fácilmente
las membranas celulares de la Candida y una alta selectividad por su citocromo P450. A
dosis terapéuticas no se conoce interferencia con los síntomas enzimáticos humanos.
Este prometedor perfil farmacológico ha sido confirmado en amplios ensayos clínicos.
ltraconazol inhibe la síntesis de ergosterol en la célula fúngica. Esta acción da como
resultado el efecto antimicótico. Su biodisponibilidad es máxima cuando se adminis-
tra inmediatamente después del alimento principal. Los niveles plasmáticos máximos
aproximadamente de 150 µg/mL, se alcanzan de 3 a 4 horas después de una toma de
100 mg. La eliminación de plasma es bifásica con una vida media terminal de un día.
Durante la administración crónica de 100 mg de itraconazol, los niveles constantes se
alcanzan después de 7-10 días, con una concentración promedio de 350 µg/ml. ltraco-
nazol se une a proteínas plasmáticas en un 99.8%. la concentración en sangre es 60%
superior a la concentración en plasma. La concentración en piel, es cinco veces superior
a la concentración en plasma estando su eliminación relacionada con la regeneración
tisular. Por tanto, los niveles terapéuticos en la piel persisten de 2 a 4 semanas después
de finalizar el tratamiento. ltraconazol se encuentra presente en sebo y en menor canti-
dad en el sudor. ltraconazol se metaboliza en el hígado, dando lugar a un gran número
de metabolitos. La excreción de ltraconazol en heces es de 3 al 18% de la dosis y la ex-
creción renal es del 0.03% de la dosis. Aproximadamente el 35% de la dosis se excreta
en forma de metabolitos a través de la orina.
Secnidazol es un derivado de los 5-nitroimidazoles y al igual que estos últimos se ha ob-
servado, en experimentos in vitro, que produce la degradación del DNA e inhibición de
la síntesis de ácidos nucleicos, siendo igualmente efectivo contra células que estén en
fase de división o que no lo estén; la concentración sérica máxima aparece cerca de la
tercera hora después de una administración de 2 g, se une a las proteínas plasmáticas
en un 15% del total de la concentración plasmática. Se distribuye rápidamente en el or-
ganismo y alcanza buenas concentraciones en órganos y tejido blanco. Se absorbe bien
cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, esto se traduce en
encontrar concentraciones séricas elevadas a las 48 y 72 horas después de su adminis-
tración. A las dosis óptima secnidazol se metaboliza en hígado y sus metabolitos son
derivados hidroxilos y ácidos. Aproximadamente 50% de secnidazol y sus metabolitos
se excretan por vía urinaria a las 72 horas. La vida media de eliminación es de 18 horas.
El secnidazol está estructuralmente relacionado con los comúnmente usados 5 nitroi-
midazoles metronidazol y tinidazol. Estos fármacos comparten un mismo espectro de
actividad contra microorganismos anaerobios y parece especialmente eficaz en el trata-

Innovación Integral a su Servicio 65

 Vademécum Farmacéutico

miento de la amebiasis, giardiasis, tricomoniasis y vaginosis bacteriana. El secnidazol es

rápida y completamente absorbido tras la administración oral y tiene una mas larga vida
media de eliminación (aproximadamente 17 a 29 horas) que las drogas de uso común
en esta clase. En pacientes con amebiasis intestinal o giardiasis, las tasas de curación
clínica o parasitológica de 80 a 100% se han logrado después del tratamiento con una
dosis única de secnidazol 2 g (30 mg/kg en niños), similar a la tasa de respuesta alcan-
zada con múltiples regímenes de dosificación de metronidazol o tinidazol. Los pacientes
con amebiasis hepática parece responder así a 5 a 7 días de tratamiento con secnidazol
pero la eficacia de este régimen requiere una evaluación posterior en un mayor número
de pacientes. Tras la administración de una dosis única de secnidazol, la erradicación
parasitológica se alcanzó en aproximadamente 92 a 100% de las pacientes con tricomo-
niasis urogenital. Las pacientes con vaginosis bacteriana responden por lo menos tan
bien con una dosis única de secnidazol como una dosis única de tinidazol, o a una dosis
o 7 días de tratamiento con metronidazol;
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicada para el tratamiento oral de la vaginitis
causadas por Trichomonas vaginalis y cualquier especie de Cándida y de las vaginosis
causadas por Gardnerella vaginalis y bacterias anaerobias.
CONTRAINDICACIONES: Sensibilidad conocida al ltraconazol o Secnidazol, o sus exci-
pientes. ltraconazol/Secnidazol está contraindicado durante el embarazo. Dado que los
componentes del ltraconazol/Secnidazol son derivados de imidazólicos, están contrain-
dicados en discrasias sanguíneas y patologías del SNC.
PRECAUCIONES: Por ser ltraconazol/Secnidazol metabolizado por la isoenzima CYP3A4
del sistema citocromo, se contraindica su uso con gran variedad de medicamentos como:
terfenadina, astemizol, cisaprida, quinidina, pimozide, simvastatina y lovastatina, tria-
zolam y midazolam oral, inhibidores de bomba de protones, antiácidos, fenobarbital,
fenitoína, carbamazepina y antirretrovirales como el indinavir y ritonavir.
ADVERTENCIAS: ltraconazol/Secnidazol debe ser administrado con vigilancia en pacien-
tes con:
• Disminución en la acidez gástrica.
• Insuficiencia hepática.
• Insuficiencia renal.
• Hipersensibilidad a otros azoles.
• ltraconazol/Secnidazol no debe administrarse durante el embarazo y lactancia. Pro-
ducto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.
EMBARAZO Y LACTANCIA: ALBISEC ONE no deberá administrarse durante el embarazo.
También está contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, a menos
que se utilice un adecuado anticonceptivo o la prueba para detección de embarazo. Una
pequeña cantidad de itraconazol es excretada en la leche materna, los beneficios espe-
rados de la terapia con ALBISEC ONE deben ser ponderados contra el riesgo potencial
de la alimentación al pecho. En caso de duda la paciente no debe dar alimentación al
pecho.
INTERACCIONES: El ALBISEC ONE interactúa con medicamentos inductores enzimáti-
cos como carbamazepina, isoniazida, nevirapina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, o
rifampicina que pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de este lo suficiente
para reducir su eficacia. Por el contrario, inhibidores enzimáticos como la claritromicina,
eritromicina, inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo ritonavir pueden aumentar
concentraciones plasmáticas. El uso de medicamentos que reducen la acidez estomacal,
como antimuscarínicos, antiácidos, inhibidores de la bomba de protones, y la histamina

Innovación Integral a su Servicio 66

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Los antagonistas de los receptores H2, pueden reducir la absorción de ALBISEC ONE. Al
igual que otros antifúngicos de triazol, itraconazol es un potente inhibidor de la citocromo
P450 isoenzima CYP3A4 y puede elevar la concentración plasmática de otros fármacos
que dependen de ella para su metabolismo. Esto aumenta el riesgo de efectos adversos
y deben administrarse con precaución y un seguimiento cuidadoso, en todo caso.
Medicamentos que se afectan pueden incluir:
• Antiarrítmicos tales como dofetilida y quinidina antiepilépticos como la carbamaze-
pina (que a su vez disminuye la concentración del agente antifúngico).
• Antihistamínicos como astemizol y terfenadina.
• La rifabutina antimicobacteriana (que a su vez también disminuye las concentracio-
nes de antifúngicos)
• Antineoplásicos tales como busulfán, docetaxel, y el alcaloides de la vinca.
• Antipsicóticos como pimozida y sertindol.
• Ansiolíticos y sedantes como buspirona.
• Benzodiazepinas como alprazolam, diazepam, midazolam, y triazolam.
• Bloqueadores de los canales de calcio tales como verapamilo, y el dihidropiridinas
felodipino, nifedipino, y nisoldipino.
• Glucósidos cardiacos como la digoxina.
• Algunos corticosteroides tales como budesonida, dexametasona, fluticasona y me-
tilprednisolona
• El anticoagulante cumarínico warfarina.
• Alcaloides del cornezuelo de centeno como la dihidroergotamina, ergometrina, er-
gotamina y metilergometrina.
• La cisaprida procinético gastrointestinal.
• Los inhibidores de la proteasa del VIH como indinavir, ritonavir, y saquinavir (las
concentraciones del antifúngico pueden ser incrementadas a su vez por indinavir,
ritonavir, o coformulado lopinavir - ritonavir, pero no por el saquinavir).
• lnmunosupresores como la ciclosporina, sirolimus, y tacrolimus.
• Opioides como alfentanilo y levacetilmetadol
• Algunos hipoglicemiantes orales.
• Los inhibidores de la fosfodiesterasa sildenafil y vardenafil.
• Estatinas (Co-A inhibidores de la HMG) tales como atorvastatina, lovastatina y sim-
vastatina Cuando los fármacos metabolizados a través de CYP3A4 prolongan el in-
tervalo QT, el riesgo de efectos cardiovasculares graves tales como torsade de poin-
tes significa que la combinación debe evitarse, lo que incluye el astemizol, cisaprida,
dofetilida, levacetilmetadol, pimozida, quinidina, sertindol y terfenadina. También se
requiere de atención con bloqueadores del canal de calcio, lo que puede aumentar
el riesgo de insuficiencia cardiaca congestiva si se administra conjuntamente. Usar
con las estatinas tampoco es aconsejable debido al riesgo de daño muscular.
EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más comunes asociados con ALBISEC ONE
incluyen la dispepsia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dolor
de cabeza y mareos. Otros incluyen reacciones alérgicas como prurito, erupción cutánea,
urticaria y angioedema.
Casos aislados del Síndrome de Stevens-Johnson se han asociado con ALBISEC ONE. Un
aumento en los valores de las enzimas hepáticas se ha producido en algunos pacientes;
los casos de hepatitis, ictericia y colestasis se han observado, especialmente en aque-
llos tratados por más de un mes. Ha habido casos raros de insuficiencia hepática y la
muerte. De insuficiencia cardíaca y edema pulmonar se han informado algunos eventos
pero raramente graves enfermedades cardiovasculares incluyendo arritmias y muerte
súbita se han atribuido a interacciones medicamentosas en pacientes que recibieron

Innovación Integral a su Servicio 67

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ALBISEC ONE. Alopecia, edema, e hipopotasemia también han sido asociados con el uso
prolongado. Trastornos menstruales y la neuropatía periférica se han reportado en al-
gunos pacientes.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Para el tratamiento oral de la vaginitis causadas por Tricho-
monas vaginalis y cualquier especie de Cándida y de la vaginosis causadas por Gardne-
rella vaginalis y bacterias anaerobias se deben administrar tres tabletas (ITRACONAZOL
133.33 mg+ SECNIDAZOL 666.667 mg) por vía oral, en una sola dosis (dosis total 400 mg
de ltraconazol y 2 gramos de Secnidazol). Se sugiere la administración concomitante con
las comidas.
PRESENTACIÓN:
Tabletas recubiertas 133.33 mg/666.67 mg, caja x 2 blisters.
6 tabletas recubiertas de gelatina.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor a 30ºC.
TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA:
AGENCIA ESPAÑOLA DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS (AEMPS).
Disponible en http://www.aemps.gob.es
Importado y distribuido por:
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ALERFAST ®

Suspensión
Antihistamínico
(Fexofenadina)
COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de la Suspensión Oral de ALERFAST® contiene Fexofena-
dina Clorhidrato 0,6 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene Fexofenadina Clorhidrato 30
mg).
DESCRIPCIÓN: ALERFAST® es un antihistamínico oral sin actividad sedante, indicado en
el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática. La Fexofenadina, un
metabolito de la terfenadina, no ha sido asociada a eventos adversos como sedación,
boca seca o retención urinaria, ni a la toxicidad asociada a la terfenadina. La Fexofena-
dina no es dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, por lo tanto puede
ser útil en una gama amplia de pacientes (por ejemplo, en pacientes con disfunción he-
pática y en pacientes que reciben inhibidores del citocromo P450).
MECANISMO DE ACCIÓN: La Fexofenadina (carboxilato de terfenadina; un metabolito
activo de la terfenadina) es un antihistamínico con actividad antagónica selectiva del
receptor H1 periférico. La Fexofenadina mejora los síntomas de rinorrea, estornudos,
ojos rojos con ardor y lagrimeo, ardor en nariz, paladar y garganta y congestión nasal.
En estudios con animales, la Fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antí-
genos y la liberación de histamina de los mastocitos. La Fexofenadina no parece poseer
actividad anticolinérgica o α1-adrenérgica. Durante los estudios preclínicos no demostró
efectos sedantes u otros en el sistema nervioso central (SNC). Los estudios con isótopos
radiactivos para medir la distribución tisular indican que la Fexofenadina no cruza la
barrera hematoencefálica (BHE). Los estudios clínicos han determinado que la Fexofe-
nadina, incluso en dosis altas (240 mg dos veces al día), es segura. En estos estudios no
se observaron anormalidades en las mediciones del electrocardiograma, incluyendo el
intervalo QTc.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
Absorción: Tras la administración de una dosis oral, la Fexofenadina se absorbe rápida-
mente, con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan en 2 a 3 horas.
Respuesta Inicial: en distintas reacciones alérgicas cutáneas, los efectos antihistamínicos
al administrar Fexofenadina por vía oral, se presentaron antes de una hora, con efec-
tos máximos entre 1 a 3 horas. En promedio, las concentraciones plasmáticas máximas
se produjeron 2,6 horas después de una dosis única de 120 mg. Tras la administración
de una sola dosis de 60 mg a voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima
(Cmáx) fue de 130-140 ng/mL. Tras la administración de una dosis oral única de 60 mg o
180 mg a voluntarios sanos, la Cmáx media fue de 141 y 494 ng / mL, respectivamente.
Los alimentos pueden retrasar la absorción del producto sin afectar el efecto clínico. La
biodisponibilidad oral de la Fexofenadina puede reducirse significativamente (reducción
de 60% a 70% en el AUC y Cmáx) cuando se administra con pomelo, naranja o zumo de
manzana.
Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70%, prin-
cipalmente a la albúmina. La Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica.
Volumen de distribución: 5,4 a 5,8 L/kg.

Innovación Integral a su Servicio 69

 Vademécum Farmacéutico

Metabolismo: La Fexofenadina se metaboliza poco (5%), el metabolismo en la mucosa

intestinal es aproximadamente 3,5% de una dosis oral, sólo el 0,5 a 1,5% de la dosis su-
fre biotransformación hepática por el sistema del citocromo P450 hacia un metabolito
inactivo.
Eliminación: La semivida de eliminación es de 14 - 18 horas aproximadamente. Este va-
lor se puede prolongar en pacientes con insuficiencia renal. La eliminación es principal-
mente a través de las heces (80%) y un 11% por la orina como fármaco sin metabolizar.
El aclaramiento corporal es de aproximadamente 14 a 18 mL/kg/min. La hemodiálisis
no es efectiva para remover la Fexofenadina de la sangre.
INDICACIONES: Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados
con la rinitis alérgica estacional en niños desde los 2 a 11 años de edad. En el tratamiento
de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11
años.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIFICACIÓN:
Rinitis alérgica: La dosis para el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alér-
gica en niños desde los 2 a 11 años es de 30 mg dos veces al día (5 mL dos veces al día).
Urticaria idiopática crónica: En el tratamiento de los síntomas asociados con la urti-
caria idiopática crónica se recomienda:
En niños de 6 meses hasta 2 años de edad: 15 mg dos veces al día (2,5 mL dos veces al día).
En niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg dos veces al día (5 mL dos veces al día). Agitar
antes de usar.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con hipersensibilidad conocida
a la Fexofenadina, a los excipientes, embarazo, lactancia, niños menores de 6 meses.
Contraindicado en casos de afecciones hepáticas y en asociación con antimicrobianos,
macrólidos y ketoconazol. Suspender la medicación en casos de mareos, desmayos y
palpitaciones. Glaucoma, hipertrofia prostática, estenosis pilórica, episodio de asma
bronquial, ingesta de bebidas alcohólicas ni sedantes.
PRECAUCIONES DE USO: Al igual que con la mayoría de los medicamentos nuevos, en
pacientes de edad avanzada y pacientes con trastornos renales o hepáticos sólo se co-
nocen datos limitados. Fexofenadina Hidrocloruro debe administrarse con cuidado en
estos grupos especiales.
Se deberá advertir a los pacientes con antecedentes o enfermedad cardiovascular en
curso, que los medicamentos clasificados como antihistamínicos, se han asociado con
las siguientes reacciones adversas: taquicardia y palpitaciones.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Fexofenadina Hidrocloruro no se metaboliza en
el hígado y, por tanto, no interacciona con otros medicamentos a través de mecanismos
hepáticos. La administración concomitante de Fexofenadina Hidrocloruro y de eritro-
micina o ketoconazol aumenta 2‑3 veces el nivel plasmático de Fexofenadina. Las va-
riaciones no se acompañan de efectos en el intervalo QT ni se asocian con un aumento
de las reacciones adversas en comparación con los medicamentos administrados por
separado.
Estudios en animales han mostrado que el aumento de los niveles plasmáticos de Fexo-
fenadina observado tras la administración concomitante de eritromicina o ketoconazol
parece deberse a un aumento de la absorción gastrointestinal y a una reducción de la
excreción biliar o de la secreción gastrointestinal, respectivamente.

Innovación Integral a su Servicio 70

 Vademécum Farmacéutico

No se ha observado interacción entre Fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la admi-

nistración de un antiácido que contenía geles de hidróxido de aluminio y magnesio, 15
minutos antes de Fexofenadina Hidrocloruro, dio lugar a una reducción de la biodisponi-
bilidad, debido a su unión en el tracto gastrointestinal. Es aconsejable dejar un intervalo
de 2 horas entre la administración de Fexofenadina Hidrocloruro y de antiácidos que
contengan hidróxido de aluminio y magnesio.
EFECTOS ADVERSOS:
Efectos neurológicos:
Sedación: un informe postcomercialización (n = 43.363) indica que el riesgo de sedación
es menor con Fexofenadina, en comparación con otros antihistamínicos no sedantes.
La Fexofenadina no parece afectar el rendimiento psicomotor, incluyendo la habilidad
al volante, tiempo de reacción, atención sostenida, entre otros.
Somnolencia/Fatiga: Se ha notificado en un 2,8%.
Mareo: Con una incidencia del 2,1% y dolor de cabeza: 4,8% al 10,3%.
Efectos respiratorios:
Tos: se presentó en el 3,8% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina
30 mg por vía oral dos veces al día.
Rinorrea: Se ha informado entre el 0,9 al 2,1% de los pacientes que recibieron Fexofenadina.
Otitis media: Se ha reportado en el 2,4% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron
Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día.
Efectos gastrointestinales:
Diarrea: La incidencia en la población pediátrica es del 2,8 al 3,7%.
Dolor abdominal: La incidencia global es del 2,1%.
Vómitos: La incidencia en la población pediátrica es del 4,2 al 12%.
Efectos inmunológicos:
Reacción de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, urticaria,
angioedema, prurito y erupción) rara vez se han reportado con el uso de la Fexofenadina
durante la experiencia postcomercialización.
Efectos musculo esqueléticos: Se ha reportado dolor de espalda con una incidencia
del 2,1 al 2,5% de la población general.
Otros:
Fiebre: En la población pediátrica la incidencia es del 2,4% y dolor en las extremidades: 2,1%.
Psoriasis: Se ha reportado exacerbación de la psoriasis en asociación con el uso de la
Fexofenadina.
SOBREDOSIFICACIÓN: Se han comunicado casos de mareo, somnolencia, fatiga y se-
quedad de boca por sobredosis con Fexofenadina. Se han administrado a sujetos sanos,
dosis únicas de hasta 800 mg, y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante un mes
o 240 mg una vez al día durante un año, y éstos no desarrollaron reacciones adversas
clínicamente relevantes comparadas con placebo. La dosis máxima tolerada de Fexofe-
nadina Hidrocloruro no ha sido establecida.
Se deben practicar las medidas habituales para eliminar el medicamento no absorbido.
Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficaz-
mente de la sangre el exceso de Fexofenadina Hidrocloruro.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: No existen datos apropiados sobre el uso de Fexofenadina Hidrocloruro en
mujeres embarazadas. Los estudios limitados realizados en animales no reflejan ningún
daño directo o indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el
desarrollo postnatal. Fexofenadina Hidrocloruro no debe utilizarse durante el embarazo
salvo que sea claramente necesario.

Innovación Integral a su Servicio 71

 Vademécum Farmacéutico

Lactancia : No se dispone de datos sobre el contenido en leche humana después de

administrar Fexofenadina. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres
lactantes se pudo comprobar que Fexofenadina pasaba a la leche materna. Por lo tanto,
no se recomienda administrar Fexofenadina a madres en periodo de lactancia.
Fertilidad: No hay datos en humanos disponibles sobre el efecto de Fexofenadina en
la fertilidad. En ratones, no hubo ningún efecto sobre la fertilidad con el tratamiento de
Fexofenadina.
RECOMENDACIONES GENERALES: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC. Mantén-
gase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado,
adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Agitar antes de usar.
PRESENTACIONES: Frasco por 150 mL de suspensión oral (Reg. San. Nº 1394-MEE-0915).
Versión v1 26 JUL 2022

TECNOQUÍMICAS S.A.
Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico:
Teléfono: 1 800 523339
E-mail: [email protected]
www.tecnoquimicas.com
Guayaquil - Ecuador

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 Vademécum Farmacéutico

ALERTAN ®

Comprimidos Recubiertos
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto contiene:
Desloratadina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
Excipientes: agua purificada, alcohol polivinílico, almidón pregelatinizado, celulosa mi-
crocristalina, dióxido de silicio, dióxido de titanio, estearil fumarato de sodio, lactosa,
macrogol (Polietilenglicol), Óxido de hierro amarillo (CI 77492), Talco.
INDICACIÓN: Desloratadina está indicado para el alivio de los síntomas nasales y no
nasales de la rinitis alérgica estacional.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antihistamínico.
CONTRAINDICACIONES:
• Desloratadina está contraindicado en pacientes que son hipersensibles a este medi-
camento, a loratadina o a cualquiera de sus ingredientes.
• No administrar a personas con insuficiencia hepática severa o con antecedentes de
reacción alérgica a los componentes de la formula.
• Embarazo y lactancia: no se recomienda su uso. Porfiria.
• No administrar comprimidos a niños menores de 12 años.
• No administrar a pacientes con insuficiencia hepática, ya que este medicamento se
acumula tanto en la sangre como en los tejidos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: Antes de usar este medica-
mento debe sopesarse los riesgos y beneficios de su uso, los que deben ser discutidos
entre usted y su médico. Considerar los siguientes aspectos:
Pacientes alérgicos: Ud. debe comunicar a su médico si alguna vez ha presentado una
reacción alérgica a este medicamento o alguna otra sustancia, ya sea alimentos, preser-
vantes, colorantes, saborizantes u otros medicamentos.
Embarazo: La seguridad en la utilización de desloratadina durante el embarazo la clasi-
fica dentro de la categoría C, por lo que se debe administrar con precaución a mujeres
embarazadas y nodrizas.
Lactancia: La desloratadina pasa a leche humana, por lo tanto, debe tomarse una deci-
sión si se discontinúa la lactancia o si se descontinúa desloratadina, tomando en cuenta
la importancia de la droga para la madre.
Uso pediátrico: En el caso de comprimidos recubiertos, no se ha establecido la seguri-
dad y eficacia de desloratadina en pacientes pediátricos menores de 12 años.
Pacientes geriátricos: En general, debe ser cuidadosa la selección de la dosis para un
paciente mayor, reflejando la mayor frecuencia de la disminución de la función hepática,
renal o cardiaca y de enfermedad concomitante u otra terapia por drogas.
Pacientes con insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal severa, deberá utili-
zarse con precaución.
Efectos en la capacidad de conducir y/o operar maquinaria: Usar con precaución
en pacientes sensibles a los antihistamínicos y que reaccionan con somnolencia. Evite
realizar actividades que requieran estado de alerta mientras esta medicándose.
Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentra-
ción y los reflejos. No conduzca bajo el efecto de este medicamento.

Innovación Integral a su Servicio 73

 Vademécum Farmacéutico

Consumo de alcohol: Durante el tratamiento debe evitarse el consumo de bebidas al-

cohólicas, pues el alcohol potencia el efecto depresor de desloratadina.
Otras precauciones: Existe una posible interferencia con las pruebas cutáneas de sen-
sibilidad que utilizan alergenos; es necesario informar al médico que se está tomando
antihistamínicos.
En pacientes con falla renal severa, se deberá mantener un control constante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Desloratadina puede administrase conjuntamente con los alimentos.
No administrar conjuntamente con azitromicina, cimetidina, eritromicina, fluoxetina,
ketoconazol ya que aumenta la concentración plasmática de desloratadina.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: El médico debe indicar la posología y el tiempo de trata-
miento apropiado a cada caso en particular, no obstante la dosis usual recomendada es:
Comprimidos recubiertos: En adultos y niños de 12 años de edad o más, la dosis reco-
mendada de desloratadina comprimidos es de 5 mg una vez al día.
Basado en datos farmacocinéticas, en pacientes con daño hepático o renal, se recomienda
una dosis inicial de un comprimido de 5 mg cada dos días.
Administrar por vía oral. Tomar los comprimidos, de preferencia con agua; si se produce
irritación gástrica, tomarlos con leche o con alimentos.
EFECTOS NO DESEADOS: Los medicamentos pueden producir algunos efectos no desea-
dos además de los que se pretende obtener. Algunos de ellos pueden requerir atención
médica.
Consulte inmediatamente al médico si presenta alguno de los síntomas siguien-
tes: Faringitis, boca seca, somnolencia, fatiga, síntomas similares a la influenza, mialgia,
náusea, mareos, garganta seca, dolor a estomago, aumento del apetito.
Si se presenta alguna reacción de hipersensibilidad como ronchas en la piel, o dificultad
respiratoria, consulte con el médico.
SI OLVIDO TOMAR UNA DOSIS: Si olvidó tomar una dosis a tiempo, tómela lo más pronto
posible y después continué con su esquema de dosificación habitual.
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
SOBREDOSIS: Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al centro de ur-
gencia más cercano debiendo tomar las medidas estándares de soporte adecuadas.
Los síntomas por ingestión de altas dosis en forma aguda, se puede producir nerviosismo,
palpitaciones, convulsiones y molestias gastrointestinales, como diarreas y sequedad de
la boca.
Si las condiciones son adecuadas, se debiese practicar lavado gástrico y aplicar trata-
miento sintomático.
ADVERTENCIA: Mantener fuera del alcance de los niños.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Temperatura no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Proteger de la luz y humedad
PRESENTACIONES:
Presentación Comercial:
Caja x 1-2-3 Blíster x 10 comprimidos recubiertos c/u + inserto.
Caja x 1 blíster x 30 comprimidos recubiertos c/u + inserto.
Muestra Médica:
Caja - Blíster x 2 - 4 comprimidos recubiertos + inserto.
Presentación Hospitalaria: Caja x 10-50-100 Blíster x 10 comprimidos recubiertos c/u
+ inserto.

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 Vademécum Farmacéutico

ELABORADO POR: EMS S/A.

Hortolandia, Sao Paulo, Brasil.

Distribuido y Comercializado por:

Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana
DIFARE S.A.
Guayaquil-Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 75

 Vademécum Farmacéutico

ALOAIR
Gel humectante
COMPOSICIÓN: Aloe Vera.
INDICACIONES: Sequedad nasal, coadyuvante en la cicatrización de la cirugía de nariz,
manchas, piel seca, irritación e inflamación de la piel, quemaduras, acné, psoriasis, ede-
mas.
DOSIFICACIÓN: Aloair se recomienda aplicarse 3 veces al día, pero si el caso lo amerita
se puede aplicar más veces al día.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. (Aloe Vera).
Propiedades: Aloair es un producto natural 100% a base de Aloe Vera, no es artificial,
y no presenta efectos secundarios. Aloair puede ser usado ilimitadamente ya que no
contiene corticoides.
Aloair ayuda a respirar libremente por su acción descongestiva y ayuda en la sequedad
nasal.
Aloair brinda una acción cicatrizante, coagulante, hidratante, antialérgico, antiinflama-
torio, desinfectante, astringente.
Aloair es un excelente limpiador y antiséptico natural que contiene seis agentes anti-
sépticos: lupeol, ácido salicílico, nitrógeno de urea, ácido cinámico, fenol y azufre, que
penetran fácilmente en la piel y en los tejidos cruzando siete capas distintas, actúa como
anestésico calmando todo tipo de dolores especialmente los musculares y de las articu-
laciones y relajando los nervios, posee una gran actividad bactericida, también destruye
numerosos tipos de virus, acción fungicida, antiinflamatorio, antiprurítico detiene la co-
mezón, altamente nutritivo contiene vitaminas, minerales y azúcares, dilata los capilares
sanguíneos incrementando la circulación en la zona afectada, descompone y destruye
los tejidos muertos, favorece el crecimiento celular normal por su acción regeneradora,
hidrata los tejidos y es calmante elimina la sensación de calor en las llagas, úlceras e in-
flamaciones.
PRESENTACIÓN: Gel tubo 15 ml.

Representante:
QUIFATEX S.A.
Apartado Postal 17-04-10455
Quito - Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 76

 Vademécum Farmacéutico

ALORATT 10

Comprimido
Loratadina 10 mg
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido contiene:
Loratadina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Excipientes c.s.
DATOS CLÍNICOS:
INDICACIONES TERAPEUTICAS: ALORATT 10 COMPRIMIDOS es un antihistamínico, an-
tagonista tipo H1 de segunda generación, que está indicado para el tratamiento sinto-
mático y temporal de la rinitis alérgica, urticaria crónica idiopática, procesos alérgicos
por polen, animales domésticos, polvo u otros agentes en adultos y niños mayores de
12 años.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA: La dosis recomendada de ALORATT 10 COM-
PRIMIDOS: 10 mg, 1 vez/día.
Niños 12 años (< 6 años bajo supervisión médica), con peso mayor a 30 kg: 10 mg, 1
vez/día; con peso menor a 30 kg: 5 mg, 1 vez/día. En pacientes con insuficiencia hepática
grave la dosis inicial debe ser más baja, a días alternos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipien-
tes.
Embarazo. Lactancia:
Niños menores de 2 años: Insuficiencia hepática grave.
ADVERTENCIAS: Presenta efectos cardiotóxicos, cuando se consumen simultáneamente
drogas de metabolismo hepático por el citocromo P450, ya que compiten por la misma
enzima como antibióticos tipos macrólidos, antimicóticos y tipo azólicos.
Si los síntomas persisten o empeoran después de 7 días de tratamiento hay que hacer
una nueva valoración clínica del cuadro.
PRECAUCIONES:
Usar con precaución en los siguientes casos: Asma aguda, pues causa un espesamiento
de las secreciones bronquiales: Hipertrofia prostática, retención urinaria, glaucoma. In-
suficiencia hepática leve. En ancianos se debe mantener una vigilancia cercana. Evitar la
exposición al sol.
INTERACCIONES: Disminuye el metabolismo de antibióticos macrólidos, antimicóticos
y azoles al ser metabolizados por el citocromo P450. Específicamente la eritromicina y
el ketoconazol por la vía de la isoenzima CYP3A4.
Hay una interacción importante con la cimetidina disminuyendo también su metabo-
lismo por uso del metabolismo con la vía de la isoenzima CYP2D6.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Contraindicado en el embarazo, se ha visto efectos teratogénicos en animales
por lo que está totalmente contraindicado en esta etapa, riesgo alto de malformación
congénita tipo hipospadias.
Lactancia: No se debe administrar durante la lactancia materna, pues hay paso a través
de la leche materna y no se cuenta con suficiente evidencia sobre este tipo de pacientes.

Innovación Integral a su Servicio 77

 Vademécum Farmacéutico

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se recomienda la operación de maquinaria

pesada y equipos de conducción pues puede causar somnolencia, aunque su aparición
es baja el paciente debe ser informado de este efecto y su disminución de la capacidad
para operar equipo y maquinaria.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS: Los efectos adversos de ALORATT 10 COMPRI-
MIDOS son comunes, podrían llegar a presentarse los siguientes: Taquicardia o arritmia
cardiaca. Somnolencia (sueño). Cefalea (dolor de cabeza). Fatiga. Sequedad de la boca.
Si usted presenta taquicardia o somnolecia consulte a su médico de inmediato.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA): En pacientes de edad avanzada
se recomienda su con discreción debido a su efecto a nivel hepático, pues sus efectos al
mezclarse con otros medicamentos pueden generar toxicidad.
SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis de Loratadina al ser un antihistamínico de segunda
generación no se han vinculado causalmente con convulsiones, coma, depresión respi-
ratoria, o muerte.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antihistamínico tricíclico de segunda generación, que
tiene una selectiva y periférica acción antagonista H1. CODIGO ATC: R06AX13.
VÍA DE ADMINISTACIÓN: Oral.
MECANISMO DE ACCIÓN: Realiza antagonismo en los receptores H1, tiene un efecto de
larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al
sistema nervioso central.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
Absorción: Se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales, alcanzando concen-
traciones plasmáticas en 2 a 3 horas, después de su ingesta, el efecto máximo suele al-
canzarse de 4 a 6 horas, con una duración del mismo por las 24 horas. Para mejorar su
absorción se debe administrar antes del desayuno.
Distribución: Después de la absorción por vía oral, tiene una elevada unión a proteínas
plasmáticas, por sus características lipofóbas atraviesa la barrera hematoencefálica con
dificultad por eso su efecto sedante.
Metabolismo: Después de la absorción gástrica se metaboliza ampliamente a nivel he-
pático por la CYP, especialmente por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D, por esta condición
causa problemas de interacción y efectos tóxicos con otros medicamentos que utilizan
el metabolismo con el citocromo P450, causando taquicardia.
Eliminación: Se elimina por orina en forma no metabolizada y en menor cantidad vía
fecal.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
ADVERTENCIA: Si los síntomas persisten, consulte a su médico.
Todo medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los niños.
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta libre.
PRESENTACIONES:
Caja x 1 blíster x 10 comprimidos c/u + prospecto.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2942-MEN-1020

Innovación Integral a su Servicio 78

 Vademécum Farmacéutico

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Telf: (593) 2 2794 004 – 2794 031
www.farbiopharma.com/
Quito – Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 79

 Vademécum Farmacéutico

ALTACEF ®

Cefuroxima Axetil
Clase Terapéutica: J01D1: Cefalosporinas de segunda generación.
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene 250 mg y 500 mg de cefuroxima axetil.
INDICACIONES:
- Infecciones del aparato respiratorio superior: medios de otitis, sinusitis, amigda-
litis, laringitis, faringitis.
- Infecciones de tracto respiratorio inferior: neumonía, bronquitis aguda, exacer-
baciones agudas de la bronquitis crónica.
- Infecciones genitourinarias: pielonefritis, cistitis, uretritis.
- Infecciones en piel y tejidos blandos: furunculosis, piodermia, impétigo.
- Infecciones gastrointestinales: fiebre entérica.
- Enfermedades de Transmisión sexual: gonorrea, uretritis gonocócica sencilla, aguda,
cervicitis.
EFECTOS SECUNDARIOS: Las reacciones adversas a Cefuroxima Axetil, han sido gene-
ralmente leves y pasajeras. Una pequeña porción de pacientes ha experimentado dis-
turbios gastrointestinales, incluyendo diarrea, náusea y vómito.
CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con hipersen-
sibilidad conocida a los antibióticos Cefalosporínicos. Un cuidado especial se indica en
los pacientes que han experimentado una reacción anafiláctica a las penicilinas.
DOSIFICACIÓN: El curso generalmente de la terapia es de 7 días (5 a 10 días). Se debe
tomar después del alimento para la absorción óptima.
INTERACCIONES: Ninguna interacción con ningún otro medicamento conocido hasta la
fecha.
POSOLOGÍA: Una tableta recubierta de Altacef de 250 y 500 mg, cada 12 horas, de 5 a
10 días.
PRESENTACIONES:
Caja x 10 tabletas recubiertas de 250 mg.
Caja x 16 tabletas recubiertas de 500 mg.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

Innovación Integral a su Servicio 80

 Vademécum Farmacéutico

AMECTIN 12 mg

Cápsula blanda
Ivermectina 12 mg
COMPOSICIÓN:
Cada cápsula blanda contiene:
Ivermectina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12 mg
Excipientes, c. s.
DATOS CLÍNICOS:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Filariasis: AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA. 12 mg se usa para tratar la filariasis
causada por: Ancylostoma braziliense, A. caninum, Brugia malayi, Gnathostoma spini-
gerum, Loa loa, Mansonella streptocerca, M. ozzardi y Wuchereria bancrofti.
• Ectoparásitos: AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA tiene actividad contra algunos
ectoparásitos que incluyen Pediculus humanus, P. capitis y Phthirus pubis y los ácaros
Sarcoptes scabiei y Demodex y larvas de Dermatobia hominis, Cochliomyia hominivorax
e Hypoderma lineatum.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Estrongiloidiasis del tracto intestinal
• 15-24 kg: 3 mg VO una vez
• 25-35 kg: 6 mg VO una vez
• 36-50 kg: 9 mg VO una vez
• 51-65 kg: 12 mg VO una vez
• 66-79 kg: 15 mg VO una vez
• 80 kg: 200 mcg / kg PO una vez
Ceguera del río (oncocercosis)
• 15-25 kg: 3 mg VO; puede repetirse en 3-12 meses
• 26-44 kg: 6 mg VO; puede repetirse en 3-12 meses
• 45-64 kg: 9 mg VO; puede repetirse en 3-12 meses
• 65-84 kg: 12 mg VO; puede repetirse en 3-12 meses
• ≥85 kg: 150 mcg / kg PO; puede repetirse en 3-12 meses
Consideraciones de dosificación: Nota: no trata los gusanos adultos (debe extirparse
quirúrgicamente).
Piojos de la cabeza (pediculosis capitis; fuera de etiqueta).
200 mcg / kg PO una vez; puede requerir 1-2 dosis adicionales repetidas después de 7
días.
Blefaritis (Demodex folliculorum; Off-label).
200 mcg / kg VO una vez como dosis única, LUEGO repetir la dosis una vez cada 7 días.
Sarna debida a Sarcoptes Scabiel.
Pacientes inmunodeprimidos: 200 mcg / kg como dosis única; puede repetirse en 14
días si es necesario.
Gnathostoma spinigerum.
Gnatostomiasis: 200 mcg / kg como dosis única.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipien-
tes.

Innovación Integral a su Servicio 81

 Vademécum Farmacéutico

Embarazo, lactancia y niños menores a 15 kg.

ADVERTENCIAS: Puede presentarse reacciones alérgicas en pacientes con microfilarias
como reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido que ocurre tras la muerte
de las microfilarias (reacción de Mazzotti), estos fenómenos pueden enmarañarse o su-
marse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco, por lo que no deben perderse
de vista estos eventos, para tomar las medidas de sostén pertinentes.
Se debe evitar usar concomitantemente con otros fármacos que deprimen la actividad
en SNC, pues ejerce acción en los receptores GABA.
AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA. está contraindicada en cuadros que se acompañan
de daño de la barrera hematoencefálica como la tripanosomiasis africana y la meningitis.
PRECAUCIONES: AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA es tolerada satisfactoriamente por
humanos a dosis muy elevadas se observan signos de efectos tóxicos en SNC que inclu-
yen letargia, ataxia, midriasis, temblores y la muerte.
INTERACCIONES:
• Tiene una escasa capacidad de interacción pues su excreción es mayoritariamente
por heces.
• Aumento el efecto anticoagulante de la warfarina, por lo que se debe monitorizar.
• Disminución del efecto terapéutico de la vacuna del bacilo Calmette-Guérin (BCG) y
la vacuna de fiebre tifoidea viva atenuada (Ty21a), por lo que conviene evitar la ad-
ministración simultánea.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: No debe utilizarse durante el embarazo AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA,
en animales se ha visto relación con la aparición de paladar hendido y labio leporino.
Lactancia: No debe administrarse en el periodo de lactancia AMECTIN 12 mg CÁPSULA
BLANDA, pues es secretada en la leche materna.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se ha demostrado aumento de accidentes por
uso de ivermectina.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS: Frecuentes: edema facial y periférico, taqui-
cardia, hipotensión postural, prurito, irritación ocular leve. Ocasionales: anorexia, dia-
rrea, vómito, dolor abdominal, mareo, vértigo, temblor, fatiga, somnolencia, aumento de
enzimas hepáticas y de la bilirrubina, eosinofilia transitoria, empeoramiento del asma
bronquial.
Raras: necrosis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA): No ha sido demostrado au-
mento de la mortalidad en pacientes geriátricos que estén recibiendo tratamiento con
Ivermectina oral.
SOBREDOSIFICACIÓN: No se han observado muertes causadas por ivermectina, aunque
se han reportado intoxicaciones accidentales, es una droga que posee alta seguridad.
Si ocurre intoxicación se debe administrar líquidos y electrólitos y soporte ventilatorio
y tratamiento sintomático. En aquellos pacientes en los que sea necesario prevenir la
absorción de ivermectina, se indica la realización de lavado gástrico, seguido de la ad-
ministración de laxantes. No se debe usar medicamentos GABA agonistas.

Innovación Integral a su Servicio 82

 Vademécum Farmacéutico

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antiparasitario para nematodos, artrópodos e insec-
tos, pertenece a la familia de las milbemicinas, análogos lactónicos macro cíclicos de las
avermectinas. Código ATC: P02CF01.
VÍA DE ADMINISTACIÓN: Oral.
MECANISMO DE ACCIÓN: Produce inmovilización por parálisis tónica del músculo usando
un grupo de conductos de cloro regulados por glutamato que poseen sólo los inverte-
brados. Hay una relación íntima entre la activación y la potenciación de la corriente de
cloro sensible al glutamato, los conductos de cloro regulados por glutamato se expresan
en células del músculo faríngeo de los nemátodos. AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA,
por su principio activo Ivermectina, se liga a los conductos en las células nerviosas o
musculares de nemátodos y origina la hiperpolarización al incrementar la permeabilidad
de los iones de cloruro a través de la membrana celular; todo ello culmina en parálisis
del parásito.
AMECTIN 12 mg CÁPSULA BLANDA, por su principio activo Ivermectina, se liga con gran
avidez a los conductos de cloro regulados por el ácido betaaminobutírico (GABA) que se
encuentran presentes en los áscaris.
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS:
Absorción: Se absorbe bien por vía oral los niveles máximos en plasma se encuentran
entre las 4 y 5 horas después de la ingestión.
Distribución: Tiene una semivida de 57 horas en el plasma, se une a proteínas plasmá-
ticas en el 93%, puede encontrase niveles mínimos en la grasa y en el sistema nervioso
debido a su liposolubilidad y por esto pasa la barrera hematoencefálica, su sistema de
transporte es la proteína P.
Metabolismo: El metabolismo es a nivel hepático donde la enzima CYP3A4 y el citocromo
P450 lo transforman en derivaciones hidroxiladas y desmetiladas. Se ha reportado en
ratones que no existe la penetración de la ivermectina en tejido cerebral debido a la
bomba de glucoproteína P, impide su paso, esto explica su escasa afinidad por recepto-
res de SNC y por ende su inocuidad relativa en seres humanos.
Eliminación: A nivel sistémico se elimina pobremente de 1 a 2 litros hora, su vida media
es de 18 horas, la mayor eliminación es por vía digestiva en heces y bilis, la eliminación
en orina es menor al 1%.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
ADVERTENCIA:
Producto de uso delicado.
Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.
Todo medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los niños.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2952-MEN-1020.
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
Caja x 5 o 10 blísteres x 2 cápsulas blandas c/u + prospecto.
Caja x 5 blísteres x 4 cápsulas blandas c/u + prospecto.
Caja x 1 o 2 blísteres x 10 cápsulas blandas c/u + prospecto.

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 Vademécum Farmacéutico

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Telf: (593) 2 2794 004 – 2794 031
www.farbiopharma.com/
Quito – Ecuador

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 Vademécum Farmacéutico

AMECTIN 6 mg

Comprimido
Ivermectina 6 mg
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido contiene:
Ivermectina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6 mg
Excipientes, c. s.
DATOS CLÍNICOS:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, es un análogo semisintético de la avermectina B1a (aba-
mectina). Poseen actividad antiparasitaria especialmente para combatir nematodos
(gusanos redondos) y artrópodos (insectos, garrapatas y ácaros).
AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, está indicado en los siguientes casos:
Endoparásitos: AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, se usa para tratar las microfilarias ti-
sulares de Onchocerca volvulus y los parásitos intestinales de Strongyloides stercoralis,
también tiene actividad contra microfilarias de Ancylostoma braziliense, A. caninum, Brugia
malayi, Gnathostoma spinigerum, Loa loa, Mansonella streptocerca, M. ozzardi y Wuchereria
bancrofti, los parásitos intestinales de Ascaris lumbricoides y Enterobius vermicularis. La
actividad de la droga contra Trichuris trichiura es menor que contra otros nematodos.
AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS está indicado en trastornos de infección como blefaritis.
AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS tiene poca o ninguna actividad contra Ancylostoma duo-
denale, Mansonella perstans, Necator americanus.
Ectoparásitos: AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, tiene actividad contra algunos ectopa-
rásitos que incluyen Pediculus humanus, P. capitis y Phthirus pubis y los ácaros Sarcoptes
scabiei y Demodex y larvas de Dermatobia hominis, Cochliomyia hominivorax e Hypoderma
lineatum.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Oncocercosis: La ingestión de una sola dosis de 150 µg de ivermectina/kg de peso cada
seis a 12 meses en niños mayores de 5 años y adultos, para la disminución del número
de microfilarias, se debe repetir el tratamiento cada 6 o 12 meses.
Infecciones por nematodos intestinales: Dosis de 150 a 200 µg/kg de peso son efec-
tivas para estrongiloidosis, ascariosis, tricurosis y enterobiosis.
Otras indicaciones: Una sola dosis de 200 μg/kg de peso, es un producto de primera
línea para tratar la larva migratoria cutánea causada por Toxocara cannis o cati. Es efec-
tiva para tratar pediculosis (Pediculus humanus), blefaritis y sarna en humanos (Sarcoptes
scabiei), incluido personas con VIH.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Embarazo, lactancia y niños menores a 15 kg.
ADVERTENCIAS: Puede presentarse reacciones alérgicas en pacientes con microfilarias
como reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido que ocurre tras la muerte
de las microfilarias (reacción de Mazzotti), estos fenómenos pueden enmarañarse o su-
marse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco, por lo que no deben perderse
de vista estos eventos, para tomar las medidas de sostén pertinentes.

Innovación Integral a su Servicio 85

 Vademécum Farmacéutico

Se debe evitar usar concomitantemente con otros fármacos que deprimen la actividad
en SNC, pues ejerce acción en los receptores GABA.
Ivermectina está contraindicada en cuadros que se acompañan de daño de la barrera
hematoencefálica como la tripanosomiasis africana y la meningitis.
PRECAUCIONES: AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, es tolerada satisfactoriamente por hu-
manos a dosis muy elevadas, se observan signos de efectos tóxicos en SNC que incluyen
letargia, ataxia, midriasis, temblores y la muerte.
INTERACCIONES: Tiene una escasa capacidad de interacción pues su excreción es ma-
yoritariamente por heces.
Aumento el efecto anticoagulante de la warfarina, por lo que se debe monitorizar.
Disminución del efecto terapéutico de la vacuna del bacilo Calmette-Guérin (BCG) y la
vacuna de fiebre tifoidea viva atenuada (Ty21a), por lo que conviene evitar la adminis-
tración simultánea.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: No debe utilizarse durante el embarazo AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS, en
animales se ha visto relación con la aparición de paladar hendido y labio leporino.
Lactancia: No debe administrarse en el periodo de lactancia AMECTIN 6 mg COMPRI-
MIDOS pues es secretada en la leche materna.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No se ha demostrado aumento de accidentes por
uso de ivermectina.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS:
Frecuentes: edema facial y periférico, taquicardia, hipotensión postural, prurito, irrita-
ción ocular leve.
Ocasionales: anorexia, diarrea, vómito, dolor abdominal, mareo, vértigo, temblor, fatiga,
somnolencia, aumento de enzimas hepáticas y de la bilirrubina, eosinofilia transitoria,
empeoramiento del asma bronquial.
Raras: necrosis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsiones.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA):
No ha sido demostrado aumento de la mortalidad en pacientes geriátricos que estén
recibiendo tratamiento con Ivermectina vía oral.
SOBREDOSIFICACIÓN: No se han observado muertes causadas por ivermectina, aunque
se han reportado intoxicaciones accidentales, es una droga que posee alta seguridad.
Si ocurre intoxicación se debe administrar líquidos y electrólitos y soporte ventilatorio
y tratamiento sintomático. En aquellos pacientes en los que sea necesario prevenir la
absorción de ivermectina, se indica la realización de lavado gástrico, seguido de la ad-
ministración de laxantes. No se debe usar medicamentos GABA agonistas.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antiparasitario para nematodos, artrópodos e insec-
tos, pertenece a la familia de las milbemicinas, análogos lactónicos macro cíclicos de las
avermectinas. Código ATC: P02CF01.
VÍA DE ADMINISTACIÓN: Oral.
En niños menores de 6 años, los comprimidos deben triturarse antes de tragarlas. El
tratamiento es una dosis oral única tomada con agua con el estómago vacío.
La dosis se puede tomar en cualquier momento del día, pero no se deben tomar alimen-
tos dentro de las dos horas anteriores o posteriores después de la administración, ya
que se desconoce la influencia de los alimentos en la absorción.

Innovación Integral a su Servicio 86

 Vademécum Farmacéutico

MECANISMO DE ACCIÓN: Produce inmovilización por parálisis tónica del músculo usando
un grupo de conductos de cloro regulados por glutamato que poseen sólo los inverte-
brados. AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS se liga a los conductos en las células nerviosas o
musculares de nemátodos y origina la hiperpolarización al incrementar la permeabilidad
de los iones de cloruro a través de la membrana celular; todo ello culmina en parálisis
del parásito. AMECTIN 6 mg COMPRIMIDOS se liga con gran avidez a los conductos de
cloro regulados por el ácido betaaminobutírico (GABA) que se encuentran presentes en
los áscaris.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La ivermectina se liga en forma selectiva y con
una marcada afinidad hacia los canales del ion cloro generados por glutamato, pre-
sentes en el nervio invertebrado y en las células musculares. Esto genera un aumento
en la permeabilidad de la membrana celular hacia los iones, con hiperpolarización del
nervio o célula muscular, teniendo como consecuencia la parálisis y la muerte del pará-
sito. Además, la ivermectina no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica en seres
humanos. La ivermectina estimula la liberación del neurotransmisor inhibidor, el ácido
gama-amino butírico (GABA), a partir de las terminaciones nerviosas presinápticas. La
ivermectina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central de los mamíferos, y
por lo tanto, no interfiere en los mamíferos con la neurotransmisión GABA-dependiente.
En los pacientes adultos, una dosis única reduce en algunos días el número de micro-
filarias de la piel a tasas indetectables. Luego de una sola dosis, el número de microfi-
larias restante es al menos 12 veces inferior al 10 % del número encontrado antes del
tratamiento. Este efecto es obtenido gracias a la asociación del efecto microfilaricida y
del bloqueo temporario de la liberación de microfilarias a partir del útero del parasito
adulto. En los pacientes que presentan una lesión ocular, hay una reducción significativa
de las microfilarias intraoculares
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La ivermectina se absorbe luego de la adminis-
tración oral, con concentraciones plasmáticas pico obtenido alrededor de 4 h después.
Posee buena distribución (47 L) y una unión a proteínas plasmáticas cerca de 93 %. El
metabolismo es principalmente hepático, se metaboliza a metabolitos. Vida media de
12 a 18 h. Se excreta como metabolitos durante 2 semanas, especialmente en las heces.
Menos de 1 % por vía renal y 2 % en la leche materna.
El proceso de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción es el modelo
que explica el proceso que hace un fármaco desde el momento de ingerirlo
Absorción: Se absorbe bien por vía oral los niveles máximos en plasma se encuentran
entre las 4 y 5 horas después de la ingestión.
Distribución: Tiene una semivida de 57 horas en el plasma, se une a proteínas plasmá-
ticas en el 93%, puede encontrase niveles mínimos en la grasa y en el sistema nervioso
debido a su liposolubilidad y por esto pasa la barrera hematoencefálica, su sistema de
transporte es la proteína P.
Metabolismo: El metabolismo es a nivel hepático donde la enzima CYP3A4 y el citocromo
P450 lo transforman en derivaciones hidroxiladas y desmetiladas. Se ha reportado en
ratones que no existe la penetración de la ivermectina en tejido cerebral debido a la
bomba de glucoproteína P, impide su paso, esto explica su escasa afinidad por recepto-
res de SNC y por ende su inocuidad relativa en seres humanos.
Eliminación: A nivel sistémico se elimina pobremente de 1 a 2 litros hora, su vida media
es de 18 horas, la mayor eliminación es por vía digestiva en heces y bilis, la eliminación
en orina es menor al 1%.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.

Innovación Integral a su Servicio 87

 Vademécum Farmacéutico

ADVERTENCIA: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilan-

cia médica.
Todo medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los niños.
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
Caja x 2, 5 o 10 blísteres x 2 comprimidos c/u + prospecto.
Caja x 1 o 5 blísteres x 4 comprimidos c/u + prospecto.
Caja x 1 o 2 blísteres x 10 comprimidos c/u + prospecto.

CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2960-MEN-1020

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Telf: (593) 2 2794 004 – 2794 031
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AMOXCLAUS-LH 312 Nuevo

Polvo para Suspensión Oral

Amoxicilina 250 mg / Ácido clavulánico 62,5 mg
COMPOSICIÓN:
Cada 5 mL de suspensión reconstituida contiene:
Amoxicilina trihidrato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 301,30 mg
(Equivalente a 250 mg de amoxicilina).
Excipientes c.s.p
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
Grupo farmacoterapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluidos los inhibidores de
beta-lactamasas.
Código ATC: J01CR02.
FARMACOCINÉTICA:
La biodisponibilidad absoluta de amoxicilina depende de la dosis y oscila entre aproxima-
damente 72 y 94 %. En el intervalo de dosis entre 250 mg y 750 mg, la biodisponibilidad
es linealmente proporcional a la dosis. A dosis más altas la magnitud de la absorción
disminuye. La absorción no se afecta por la ingesta de alimentos. Las concentraciones
plasmáticas máximas son a 1 a 2 horas después de la administración de amoxicilina. El
volumen de distribución oscila entre aproximadamente 0,3 y 0,4 l/kg y la unión a proteí-
nas plasmáticas es de aproximadamente 17 - 20 %. La amoxicilina difunde a través de
la barrera placentaria y una pequeña fracción se excreta en la leche materna.
La amoxicilina se excreta extensamente por los riñones y una pequeña fraccción se ex-
creta en la bilis. El aclaramiento total oscila entre aproximadamente 250 y 370 ml/min.
La semivida plasmática en sujetos con función renal intacta es de aproximadamente 1
hora (0,9 - 1,2 h), en pacientes con un aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml/min
de aproximadamente 6 horas y en anuria oscila entre 10 y 15 horas. La sustancia es
hemodializable; por otro lado la biodisponibilidad absoluta de ácido clavulánico es de
aproximadamente 60 % y difiere considerablemente entre individuos. La absorción no
se afecta por la ingesta de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas de áci-
do clavulánico se presentan aproximadamente después de 1 a 2 horas. El volumen de
distribución es de aproximadamente 0,2 l/kg y la tasa de unión a proteínas plasmáticas
es de aproximadamente 22 %. El ácido clavulánico difunde a través de la barrera placen-
taria. En el momento actual no se dispone de datos respecto a la excreción en la leche
materna. El ácido clavulánico se metaboliza parcialmente (aproximadamente 50-70 %)
y aproximadamente un 40 % se elimina por los riñones (18 - 38 % de la dosis en forma
inalterada). El aclaramiento total es de aproximadamente 260 ml/min. La semivida sérica
en sujetos con función renal intacta es de aproximadamente 1 hora, en pacientes con
un aclaramiento de creatinina entre 20 y 70 ml/min es de aproximadamente 2,6 horas
y en anuria oscila entre 3 y 4 horas. La sustancia es hemodializable.
FARMACODINAMIA:
Mecanismo de acción:
La amoxicilina es un antibiótico semisintético de amplio espectro, con actividad bactericida
frente a microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos. Sin embargo, la amoxicilina
es sensible a la degradación por beta-lactamasas y por tanto, el espectro de actividad
de la amoxicilina sola no incluye microorganismos productores de estas enzimas.

Innovación Integral a su Servicio 89

 Vademécum Farmacéutico

El ácido clavulánico es un beta-lactámico, estructuralmente relacionado con las penici-

linas, que posee la capacidad de inactivar una gran variedad de enzimas beta-lactama-
sas que normalmente son producidas por microorganismos resistentes a penicilinas y
cefalosporinas. Concretamente, presenta buena actividad frente a las beta-lactamasas
mediadas por plásmidos más importantes desde el punto de vista clínico, frecuentemen-
te responsables de las resistencias al fármaco. Generalmente es menos eficaz frente a
beta-lactamasas tipo I mediadas por cromosomas. La presencia de ácido clavulánico en
las formulaciones de AMOXCLAUS-LH protege a la amoxicilina de la degradación por
enzimas beta-lactamasas y amplia eficazmente el espectro antibacteriano de la amoxi-
cilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y otras
penicilinas y cefalosporinas. Así, AMOXCLAUS-LH posee una actividad diferenciadora
de antibiótico de amplio espectro e inhibidor de beta-lactamasas. AMOXCLAUS-LH es
bactericida frente a una gran variedad de microorganismos incluyendo:

Sensibles Resistentes
Gram positivos
Anaerobios:
Aerobios:
- Actinomyces spp.
- Enterococcus faecalis (1,7%).
- Clostridium spp.
- Streptococcus pneumoniae (5,2%).
- Peptococcus spp.
- Streptococcus pyogenes (0%).
- Peptostreptococcus spp.
- Streptococcus viridans (0,7%). - Pseudomonas aeruginosa.
- Streptococcus agalactiae (0,3%). - Staphylococcus aureus
- Staphylococcus aureus (resistente a meticilina).
(sensible a meticilina) (2%). - Estafilococos coagulasa
- Staphylococcus saprophyticus (4,5%). negativos* (resistente a
- Estafilococos coagulasa negativos* meticilina).
(sensible a meticilina). - Stenotrophomonas maltophilia.
- Bacillus anthracis. - Acinetobacter spp.
- Listeria monocytogenes. - Enterobacter.
Gram negativos - Serratia.
Aerobios: Anaerobios : - Citrobacter.
- Haemophilus influenzae. - Bacteroides spp. - Clostridium difficile.
- Escherichia coli (5%). (incluyendo B. fragilis) - S. epidermidis.
- Proteus mirabilis (5%). (0%). - Cepas productoras de
- Proteus vulgaris. - Fusobacterium spp* beta-lactamasas; por tanto, no
- Morganella spp Providentia. susceptibles de ser tratadas
- Klebsiella pneumoniae (1%). con amoxicilina sola.
- Salmonella spp. Shigella spp.
- Neisseria gonorrhoeae
- Neisseria meningitidis.
- Moraxella catarrhalis.
- Pasteurella multocida.
- Helicobacter pylori.

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y en el tiempo para espe-

cies seleccionadas y es deseable información local sobre resistencia, sobre todo en el
tratamiento de infecciones graves. Esta información es únicamente una guía aproximada
sobre las probabilidades de que los microorganismos sean o no sensibles a amoxicilina/
ácido clavulánico.
INDICACIONES:

Innovación Integral a su Servicio 90

 Vademécum Farmacéutico

AMOXCLAUS-LH está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por orga-

nismos resistentes a la amoxicilina productores de betalactamasas sensibles al ácido
clavulánico:
- Infecciones del tracto respiratorio superior: Otitis media, amigdalitis, sinusitis.
- Infecciones del tracto respiratorio inferior: Bronquitis (causada por betalactamasas
resistentes a la amoxicilina productoras de E. coli, H. influenzae y Haemophilus para-
influenzae), neumonía.
- Infecciones del tracto urinario: Cistitis, uretritis, pielonefritis.
- Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Las formulaciones de AMOXCLAUS-LH también serán efectivas en el tratamiento de in-
fecciones causadas por organismos sensibles a la amoxicilina a la dosis adecuada de
amoxicilina ya que en esta situación el componente de ácido clavulánico no contribuye
al efecto terapéutico.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las penicilinas, a las cefalosporinas o a algunos de los excipientes de
la formulación.
No se ha establecido la seguridad en el embarazo.
No se ha establecido la seguridad en niños menores de 6 meses.
AMOXCLAUS-LH está contraindicado en pacientes con antecedentes de amoxicilina y
clavulanato de potasio asociado con ictericia/disfunción hepática o con mononucleosis
infecciosa.
Los pacientes con leucemia linfática e hiperuricemia que hayan sido tratados con alopu-
rinol también pueden tener un mayor riesgo de desarrollar erupciones cutáneas.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos secundarios de la amoxicilina: Es más probable que ocurran reacciones de
sensibilidad en personas que previamente demostraron hipersensibilidad a las penici-
linas y en aquellas con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Las
reacciones de hipersensibilidad notificadas son erupciones maculopapulares eritema-
tosas, urticaria, fiebre y dolores articulares. Puede ocurrir un shock anafiláctico.
Gastrointestinal: Náuseas, acidez estomacal, vómitos y diarrea. Se ha notificado colitis
pseudomembranosa. Para minimizar los posibles efectos gastrointestinales, se reco-
mienda administrar AMOXCLAUS-LH 312,5mg/5ml al principio de las comidas.
Hígado: Puede ocurrir hepatotoxicidad, hepatitis, ictericia colestásica. Se ha observado
un aumento moderado de la transaminasa glutámico oxalacética sérica (SGOT), pero se
desconoce el significado de este hallazgo.
Sistemas linfáticos: Se han notificado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocito-
pénica, eosinofilia, leucopenia y granulocitopenia durante el tratamiento. Estas reaccio-
nes suelen ser reversibles al interrumpir el tratamiento y se cree que son fenómenos de
hipersensibilidad.
Sistema nervioso central: También se han informado hiperactividad reversible, agita-
ción, ansiedad, insomnio, confusión, cambios de comportamiento y/o mareos. Depre-
sión, convulsiones o alucinaciones.
Efectos hematológicos: Como con otros antibióticos Beta-lactámicos, raramente se
han comunicado leucopenia reversible incluyendo neutropenia o agranulocitosis, trom-
bocitopenia reversible y anemia hemolítica. También se ha comunicado raramente un
aumento del tiempo de hemorragia y un aumento del tiempo de protrombina.
Efectos Hepáticos: Se han comunicado aumentos moderados de AST y/o ALT en pacien-
tes tratados con antibióticos del tipo de los beta- lactámicos, pero se desconoce la signi-
ficación de estos hallazgos. Raramente se ha comunicado hepatitis e ictericia colestática.
Estos acontecimientos también se han descrito con otras penicilinas y cefalosporinas. Los

Innovación Integral a su Servicio 91

 Vademécum Farmacéutico

acontecimientos hepáticos se han descrito predominantemente en varones y ancianos

y se asocian con el tratamiento prolongado. Los signos y síntomas tienen lugar usual-
mente durante o poco después del tratamiento, pero en algunos casos no se producen
hasta varias semanas después de finalizado el tratamiento. Los efectos hepáticos son
usualmente reversibles, pero pueden ser graves y, muy raramente, se han comunicado
muertes. Estos casi siempre ocurren en pacientes con graves enfermedades subyacen-
tes o que toman otra medicación concomitantemente que pueda potenciar la aparición
de efectos hepáticos.
Otros: Muy raramente se ha descrito alteración en la coloración de los dientes en niños
tratados con la suspensión. Una correcta higiene bucal puede ayudar a prevenir esta
alteración ya que normalmente se puede eliminar con el cepillado. Se han informado
boca o lengua de Asaro y una lengua negra y peluda. Pueden producirse reacciones
alérgicas que pueden incluir dermatitis exfoliativa, otras erupciones cutáneas, nefritis
intersticial y vasculitis. Eritema multiforme (incluido el síndrome de Stevens Johnson),
episodios tóxicos de necrólisis.
PRECAUCIONES:
Se ha informado hepatitis transitoria e ictericia colestática, por lo tanto, AMOXCLAUS-LH®
312,5 mg/5 ml debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de disfunción
hepática.
Se han informado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) graves y ocasionalmen-
te fatales en pacientes en tratamiento con AMOXCLAUS-LH® 312,5 mg/5 ml Aunque la
anafilaxia es más frecuente después de la terapia parenteral, ha ocurrido en pacientes
que toman penicilinas orales. Es más probable que estas reacciones ocurran en personas
con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina y/o antecedentes de sensibilidad
a múltiples alérgenos.
Ha habido informes de personas con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina
que han experimentado reacciones graves cuando se les trata con cefalosporinas. Antes
de iniciar el tratamiento con AMOXCLAUS-LH® 312,5 mg/5 ml , se debe investigar deteni-
damente las reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, las cefalosporinas
u otros alérgenos.
Si se produce una reacción alérgica, se debe suspender AMOXCLAUS-LH® 312.5 mg/5 ml
e instaurar la terapia adecuada: adrenalina, corticosteroides y antihistamínicos.
RESTRICCIONES DE USO DURATE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Categoría B. Se han realizado estudios de reproducción en ratones y ratas
a dosis de hasta 10 veces la dosis humana y no han revelado evidencia de alteración
de la fertilidad o daño al feto debido a la amoxicilina. Sin embargo, no existen estudios
adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de
reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento
debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Lactancia: Se ha demostrado que las penicilinas se excretan en la leche humana. El uso
de amoxicilina por parte de madres lactantes puede provocar la sensibilización de los
lactantes. Se debe tener precaución cuando se administra amoxicilina a una mujer lac-
tante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
El uso simultáneo de Amoxicilina con Probenecid puede resultar en un aumento y pro-
longación de los niveles sanguíneos de amoxicilina, pero dado que Probenecid no mo-
difica la excreción de Ácido Clavulánico, su nivel sanguíneo no se ve afectado.

Innovación Integral a su Servicio 92

 Vademécum Farmacéutico

La interacción de Amoxicilina con anticoagulantes derivados de la cumarina o la indan-

diona, heparina, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), especialmente
aspirina, otros inhibidores de la agregación plaquetaria o agentes trombolíticos, puede
ser clínicamente significativa.
Amoxicilina puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales que contienen es-
trógeno.
La administración simultánea de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la in-
cidencia de erupciones cutáneas en pacientes que reciben ambos agentes en compara-
ción con los pacientes que reciben ampicilina sola. No se sabe si esta potenciación de las
erupciones por ampicilina se debe al Alopurinol o a la hiperuricemia presente en estos
pacientes. No hay datos sobre la combinación de amoxicilina/clavulanato y alopurinol
administrados simultáneamente.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
El régimen posológico depende de la edad, peso y función renal del paciente, así como
de la gravedad de la infección. La duración del tratamiento debe ser apropiada para la
indicación y no debería sobrepasar 14 días, salvo criterio médico post consulta.
Modo de empleo:
Siga las siguientes instrucciones para una correcta reconstitución del producto:
1. Agitar el frasco para aflojar el producto.
2. Hervir el agua y dejarla enfriar. Una vez enfriado, añadir el agua en el frasco hasta la
marca.
3. Colocar la tapa y agitar vigorosamente.
4. Dejar reposar 30 segundos en un lugar plano y completar con agua hasta la marca
de ser necesario.
5. Una vez reconstituido, almacenar en un refrigerador de 2 a 8 ºC.
6. Tiempo máximo de uso 7 días. No congelar.
Dosificación en pacientes con Función Renal Normal:

Adultos Niños de más de 40 kg Niños 2 – 12 años

La posología habitual es 500/125 La posología básica será 40 mg/
mg 3 veces al día, al inicio de las Niños de más de 40 kg, dosi- kg/día (basados en el componente
comidas o de 875/125 mg 2-3 ve- ficar como adultos. de amoxicilina) divididos en tomas
ces el día. iguales cada 8 horas.

Dosificación en pacientes con Insuficiencia renal:

Aclaramiento de creatinina >30 ml / min: no es necesario ajustar la dosis.
Aclaramiento de creatinina 10 -30 ml / min.

Adultos Niños de más de 40 kg Niños 2 – 12 años

Amoxicilina/Ácido clavulánico sus-
Amoxicilina/Ácido clavulánico Niños de más de 40 kg, dosi-
pensión: 15/3,75 mg/kg cada 12
500/125 mg cada 12 horas. ficar como adultos.
horas.

Aclaramiento de creatinina menor de 10 ml / min.

Adultos Niños de más de 40 kg Niños 2 – 12 años

Amoxicilina/Ácido clavulánico sus-
Amoxicilina/Ácido clavulánico Niños de más de 40 kg, dosi-
pensión: 15/3,75 mg/kg cada 24
500/125 mg cada 24 horas. ficar como adultos.
horas.

Innovación Integral a su Servicio 93

 Vademécum Farmacéutico

Pacientes sometidos a hemodiálisis.

Adultos Niños de más de 40 kg Niños 2 – 12 años

Amoxicilina/Ácido clavulánico Amoxicilina/Ácido clavulánico sus-
500/125 mg una vez al día, más pensión: 15/3,75 mg/kg cada 24
Niños de más de 40 kg, dosi-
una dosis de 500/125 mg durante horas, más una dosis idéntica du-
ficar como adultos.
la hemodiálisis, y otra después de rante la hemodiálisis y otra idén-
la misma. tica al final de la misma.

Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: Dosificar con precaución; con-

trolar la función hepática a intervalos regulares. Existen hasta el momento pocos datos
para poder recomendar un régimen de dosificación.
Pacientes geriátricos: No es necesario realizar un ajuste posológico, se usará a la misma
dosis que para los adultos, en caso de insuficiencia renal se realizará el ajuste posológico
de acuerdo a las pautas antes descritas.
CONDUCCIÓN Y USO DE MAQUINARIA PESADA: Durante el tratamiento con AMOX-
CLAUS-LH® 312,5mg/5ml no se han observado efectos que impidan conducir u operar
maquinaria.
SOBREDOSIFICACIÓN: Pueden ocurrir náuseas, vómitos y diarrea con una sobredosis.
El tratamiento es sintomático y de apoyo. La amoxicilina y el ácido clavulánico pueden
eliminarse de la circulación mediante hemodiálisis.
ADVERTENCIA GENERAL: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo
vigilancia médica. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
Advertencias especiales y precauciones de uso: Antes de iniciar el tratamiento con
amoxicilina/ácido clavulánico, se debe investigar detenidamente las reacciones previas
de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas u otros agentes betalactámicos. Se
han notificado reacciones de hipersensibilidad graves y, en ocasiones, mortales (incluidas
reacciones adversas anafilactoides y cutáneas graves) en pacientes tratados con peni-
cilina. Es más probable que estas reacciones ocurran en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a la penicilina y en personas atópicas.
Si se produce una reacción alérgica, se debe interrumpir el tratamiento con amoxicilina/
ácido clavulánico e instaurar un tratamiento alternativo apropiado. En el caso de que
se demuestre que una infección se debe a un organismo u organismos sensibles a la
amoxicilina, se debe considerar cambiar de amoxicilina/ácido clavulánico a amoxicilina
de acuerdo con la orientación oficial.
Pueden ocurrir convulsiones en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que re-
ciben dosis altas. La amoxicilina/ácido clavulánico se debe utilizar con precaución en
pacientes con evidencia de insuficiencia hepática. Se han notificado eventos hepáticos
predominantemente en hombres y pacientes de edad avanzada y pueden estar asocia-
dos con un tratamiento prolongado. Estos eventos se han informado muy raramente en
niños. En todas las poblaciones, los signos y síntomas generalmente ocurren durante o
poco después del tratamiento, pero en algunos casos pueden no manifestarse hasta va-
rias semanas después de que el tratamiento ha terminado. Estos suelen ser reversibles.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C, en lugar fresco y protegido
de la luz. Una vez reconstituida, almacenar a una temperatura de 2°C a 8°C. Se debe usar
en los primeros 7 días.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 8270-MEE-0823
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.

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PRESENTACIONES:
Caja x 1 Frasco x 15 g de Polvo Para Reconstituir 100 ml de Suspensión Oral+ Vaso Do-
sificador + Prospecto.
Caja x 1 Frasco x 10,5 g de Polvo Para Reconstituir 70 ml de Suspensión Oral+ Vaso Do-
sificador + Prospecto.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Telf: (593) 2 2794 004 – 2794 031
www.farbiopharma.com/
Quito – Ecuador

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AMPECU ®

Cápsulas, Tabletas, Polvo para Suspensión

Antibiótico de espectro ampliado
Ampicilina
COMPOSICIÓN:
AMPECU® 500 mg Cápsulas
Cada cápsula contiene:
Ampicilina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
AMPECU® 1 g Tabletas
Cada Tableta contiene:
Ampicilina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 g.
AMPECU® - 3 g p.p.s.
Cada frasco de 35 g de polvo para reconstituir contiene:
Ampicilina Anhidra. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 g.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIFICACIÓN: AMPECU® La dosis diaria para adultos es de 50 mg/kg de peso corporal
del paciente, dosis que se fraccionará entre 3 o 4 tomas cada 8 o 6 horas. La dosis po-
drá elevarse a 100 mg/kg/día cuando las características clínicas de la infección lo hagan
conveniente.
Niños: La dosis se calcula 50 mg/kg/día del polvo para suspensión. 3 o 4 veces al día.
Adultos: 500 mg a 1 g cada 6 u 8 horas.
Adultos: 1 g cada 8 o 12 horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AMPECU® está indicado para el tratamiento de infec-
ciones producidas por gérmenes sensibles a la ampicilina. Infecciones del tracto respi-
ratorio, otitis media, meningitis bacterianas, septicemia, tratamiento y prevención de
endocarditis, infecciones entéricas, infecciones quirúrgicas.
MECANISMO DE ACCIÓN: La ampicilina interfiere con la síntesis y reparación de la pared
celular de la bacteria en su etapa de crecimiento, lo que ocasiona su muerte posterior.
Absorción: Una vez ingerida la dosis de ampicilina, se absorbe a nivel gastrointestinal
para llegar al torrente circulatorio y lograr su distribución de todos los tejidos.
Excreción: Se da principalmente por vía renal en forma intacta en un 90 %.
ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo asis-
tencia médica.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante
la lactancia, a menos que a criterio del médico el balance riesgo-beneficio sea favorable.
En caso de ser prescindible su uso, suspéndase temporalmente la lactancia materna
mientras dure el tratamiento. Ocasionalmente se han encontrado reacciones de hiper-
sensibilidad fatales (reacciones anafilácticas). Aunque la anafilaxia es más frecuente en
la administración parenteral, también ha ocurrido en pacientes con terapia oral de am-
picilina. Antes de iniciar el tratamiento con ampicilina, se debe analizar cuidadosamente
en el paciente cualquier reacción previa a alguna de las penicilinas. Si se observa alguna

Innovación Integral a su Servicio 96

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reacción alérgica, se debe suspender de inmediato el tratamiento y aplicar en la breve-

dad alguna terapia apropiada para combatir esta reacción. Las reacciones anafilácticas
requieren tratamiento de inmediato con epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.
PRECAUCIONES: Se debe tener precaución en pacientes con mononucleosis, leucemia
linfática y pacientes con hiperuricemia que estén siendo tratados con alopurinol, ya que
puede aumentar la posibilidad de erupciones cutáneas.
Se debe tener precaución en pacientes con deficiencia renal severa y en mujeres en pe-
ríodo de lactancia. Como cualquier fármaco potente, durante tratamientos prolongados
debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos sistemas, incluyendo el re-
nal, hepático y hematopoyético.
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal (depuración inclu-
yendo de creatinina < 50 ml/minuto).
CONTRAINDICACIONES: El uso de este medicamento está contraindicado en personas
con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas. También está
contraindicada en infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa.
En pacientes con mononucleosis infecciosa y otras enfermedades virales; así como en
pacientes con leucemia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Pueden interaccionar cuando se administran en
forma concomitante la ampicilina con los siguientes medicamentos:
Alopurinol: Puede ocurrir una mayor posibilidad de erupción cutánea, en particular en
pacientes hiperuricémicos.
Antibióticos bacteriostáticos: Cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas o las tetraci-
clinas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas.
Anticonceptivos orales: Pueden ser menos efectivos y presentar sangrado intermedio.
Probenecid: Puede reducir la secreción tubular renal de la ampicilina, lo que resulta en
mayor nivel sanguíneo y/o toxicidad por ampicilina.
EFECTOS INDESEABLES:
Hematológicas: Puede aparecer erupción cutánea luego de 7 días del inicio del trata-
miento. Reacciones alérgicas y shock anafiláctico. Algunos efectos gastrointestinales
como diarrea, náusea y vómito.
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO: En general el tratamiento con AMPECU® en cualquiera
de sus presentaciones, se lo indicará su médico. Todas las infecciones deben continuarse
por un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se muestre asintomático
y haya evidencia de que se ha erradicado la infección. Se recomienda un mínimo de 10
días para el tratamiento de las infecciones por estreptococo beta-hemolítico con el fin
de evitar la aparición de fiebre reumática aguda o de glomérulo nefritis aguda.
SOBREDOSIS: A pesar de que no se ha descrito toxicidad por ingesta excesiva del pro-
ducto, en caso de que esto suceda, descontinúe su uso, consultar con el médico o acudir
al centro de atención más cercano. Trate sintomáticamente al paciente e instituya las
medidas de apoyo que se requieran. En pacientes con Insuficiencia renal, los antibióticos
de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis
peritoneal.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
AMPECU® 3 g p.p.s. Caja x 1 Frasco x 35 g de polvo para reconstituir 60 ml de suspensión
+ cuchara dosificadora por 1.25- 2.5 – 5 ml.
AMPECU® 500 mg Caja x 50 Cápsulas.

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AMPECU® 1 g Caja x 20 Tabletas.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 98

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ANALGAN ®

Comprimidos – Vía Oral

Paracetamol 1 g
FÓRMULA:
Cada comprimido contiene
Paracetamol CD 90%. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1112,00 mg
Equivalente a Paracetamol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1000,00 mg
Excipientes c.s.p.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Analgésico, antipirético.
CÓDIGO ATC: N02BE 01
FARMACOLOGÍA: El paracetamol es un analgésico que también posee propiedades an-
tipiréticas.
Se desconoce el mecanismo exacto de la acción del paracetamol, aunque se sabe que
actúa a nivel del Sistema Nervioso Central y, en menor grado, bloqueando la generación
del impulso doloroso a nivel periférico.
Se cree que el paracetamol aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de las
prostaglandinas, mediante el bloqueo de ciclooxigenasa en el Sistema Nervioso Central
(específicamente la COX-3). Sin embargo, el paracetamol no inhibe de forma significativa
las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos.
El paracetamol estimula la actividad de las vías serotoninérgicas descendentes que
bloquean la transmisión de las señales nociceptivas a la médula espinal procedentes
de tejidos periféricos. En este sentido, algunos datos experimentales indican que la
administración de antagonistas de diferentes subtipos de receptores serotoninérgicos
administrados intraespinalmente son capaces de anular el afecto antinociceptivo del
paracetamol.
La acción antitérmica está relacionada con la inhibición de la síntesis de PGE1 en el hi-
potálamo, órgano coordinador fisiológico del proceso de termorregulación.
FARMACOCINÉTICA:
Por vía oral la biodisponibilidad de paracetamol es de 75-85%.
La absorción del paracetamol es rápida y completa. La concentración plasmática máxima
se alcanza en función de la forma farmacéutica con un tiempo de 0,5 a 2 horas. El grado
de unión a proteínas plasmáticas es de 10%.
El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración
de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto
de primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Sin embargo, esta linealidad des-
aparece cuando se administran dosis superiores a 2 g.
El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado
mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor
proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína; menos del 5% se excreta en forma inalte-
rada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en
pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar
los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías
metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente ne-
frotóxicos, por agotamiento de glutatión.

Innovación Integral a su Servicio 99

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Variaciones fisiopatológicas:
Insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina in-
ferior a 10 ml/min) la eliminación del paracetamol y de sus metabolitos se ve retardada.
Pacientes de edad avanzada: La capacidad de conjugación no se modifica. Se ha ob-
servado un aumento de la semivida de eliminación de paracetamol.
INDICACIONES: Tratamiento sintomático del dolor de intensidad de leve a moderada y
estados febriles.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
Vía Oral: Los comprimidos deben tomarse con un vaso de líquido, preferentemente
agua.
Adultos y niños mayores de 15 años: 1 comprimido de 1 g de 3 a 4 veces por día.
Las tomas deben espaciarse al menos 4 horas.
No se excederá de 4 g (4 comprimidos) cada 24 horas.
Pacientes con insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal reducir la dosis, de-
pendiendo del grado de filtración glomerular según el cuadro siguiente:
FILTRACIÓN GLOMERULAR DOSIS
10-50 ml/min 500 mg cada 6h
<10ml/min 500mg cada 8h
Debido a la dosis, este medicamento no está indicado para este grupo de pacientes.
Pacientes con insuficiencia hepática: En caso de insuficiencia hepática no se excederá
de 2 g/24 horas y el intervalo mínimo entre dosis será de 8 horas.
Uso en población de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada se ha observado
un aumento de la semivida de eliminación del paracetamol por lo que se recomienda
reducir la dosis del adulto en un 25%.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al paracetamol o a cualquiera de
los componentes de la especialidad.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Se debe administrar el
paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con ane-
mia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción grave hepática y renal (en este
último caso, el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis
elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).
La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres
o más bebidas alcohólicas al día) puede provocar daño hepático.
En alcohólicos crónicos no se debe administrar más de 2 g/día de paracetamol.
Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, de-
bido a que se han descrito ligeras reacciones de broncoespasmo con paracetamol (re-
acción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se han manifestado en una minoría de
dichos pacientes, puede provocar reacciones graves en algunos casos, especialmente
cuando se administra en dosis altas.
El uso simultáneo de más de un medicamento que contenga paracetamol, puede dar
lugar a cuadros de intoxicación.
Los cuadros tóxicos asociados a paracetamol se pueden producir tanto por la ingesta
de una sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas de paracetamol.
Se han producido comunicaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias infe-
riores a 4g.
Si el dolor se mantiene durante más de 5 días o la fiebre durante más de 3 días, o, em-
peoran o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica.

Innovación Integral a su Servicio 100

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Cuando se requiera la administración de dosis inferiores a 1 g de paracetamol por toma

se deberán emplear otras presentaciones de paracetamol que se adapten a la dosifica-
ción requerida.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: El
paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos
por lo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metaboli-
zación. Dichos fármacos son:
Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): La administración crónica de
dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar
un incremento del efecto anticoagulante, posiblemente debido a una disminución de la
síntesis hepática de los factores que favorecen la coagulación. Dada su aparente escasa
relevancia clínica, se considera la alternativa terapéutica a salicilatos, cuando existe te-
rapia con anticoagulantes.
Alcohol etílico: Potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de
la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol.
Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): Dismi-
nución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxi-
cidad en sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático.
Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el
paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la
renina plasmática.
Isoniazida: Disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de
su acción y /o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
Lamotrigina: Disminución del área bajo la curva (20%) y de la vida media (15%) de la-
motrigina, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo
hepático.
Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del paracetamol en el intes-
tino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico.
Probenecid: Puede incrementar ligeramente la eficacia terapéutica del paracetamol.
Propanolol: El propanolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación
y oxidación del paracetamol. Por lo tanto, puede potenciar la acción del paracetamol.
Rifampicina: Aumento del aclaramiento de paracetamol por posible inducción de su
metabolismo hepático.
Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del pa-
racetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.
Interacciones con pruebas de diagnóstico: El paracetamol puede alterar los valores
de las determinaciones analíticas de ácido úrico y glucosa.
FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas indican la ausencia
de toxicidad fetal/neonatal o malformaciones congénitas. Los estudios epidemiológicos
sobre el desarrollo neurológico de niños expuestos a paracetamol en el útero muestran
resultados no concluyentes. Si es clínicamente necesario, puede utilizarse paracetamol
durante el embarazo, pero debe usarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo
posible y con la menor frecuencia posible.
Lactancia: Aunque en la leche materna se han medido concentraciones máximas de 10
a 15 μg/ml (de 66,2 a 99,3 μmoles/l) al cabo de 1 o 2 horas de la ingestión, por parte de
la madre, de una dosis única de 650 mg, en la orina de los lactantes no se ha detectado
paracetamol ni sus metabolitos. La vida media en la leche materna es de 1,35 a 3,5 ho-

Innovación Integral a su Servicio 101

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ras. No se han producido comunicaciones de efectos adversos en niños. Paracetamol se

puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se excede la dosis recomendada.
Se debe tener precaución en el caso de uso prolongado.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: La influen-
cia de paracetamol sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insig-
nificante.
No se ha descrito ningún efecto en este sentido.
REACCIONES ADVERSAS:
Existe el riesgo de reacciones serias en la piel como dermatitis alérgica, erupción, prurito,
urticaria, edema, Síndrome de Stevens-Johnson, Necrólisis Epidérmica Tóxica y Pustulo-
sis Exantémica Generaliza Aguda.
Las reacciones adversas que más se han informado durante el periodo de utiliza-
ción de paracetamol son: hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula
sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica. Tabla 1.
Tabla 1. Reacciones adversas
Frecuencia Órgano / Sistema Reacción adversa
Hipotensión
Trastornos vasculares Niveles aumentados de transaminasas
hepáticas
Trastornos hepatobiliares
Malestar
Trastornos generales y alteraciones en el
lugar de administración Trombocitopenia, agranulocitosis,
leucopenia, neutropenia, anemia
Trastornos de la sangre y del sistema hemolítica.
linfático
Raras
(≥1/10.000,<1/1.000) Hipoglucemia
Trastornos del metabolismo y de la
nutrición Hepatotoxicidad (ictericia)
Muy raras
(<1/10.000)
Trastornos hepatobiliares Piuria estéril (orina turbia), efectos
renales adversos (véase Advertencias y
Trastornos renales y urinarios precauciones especiales de empleo)

Trastornos generales y alteraciones en el Reacciones de hipersensibilidad que

lugar de administración oscilan entre una simple erupción
cutánea o una urticaria y shock
Trastornos de la piel y del tejido anafiláctico.
subcutáneo
Se han notificado trastornos cutáneos
graves.

SOBREDOSIFICACIÓN: La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pér-

dida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha inge-
rido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque
no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstos pueden causar la muerte,
a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del
tercer día.
Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Así mismo, puede aparecer fallo re-
nal agudo.
La sobredosis de paracetamol se evalúa en cuatro fases, que comienzan en el mo-
mento de la ingestión de la sobredosis:
FASE I (12-24 horas): Náuseas, vómitos, diaforesis y anorexia.
FASE II (24-48 horas): Mejoría clínica; comienzan a elevarse los niveles de AST, ALT, bi-
lirrubina y protrombina.
FASE III (72-96 horas): Pico de hepatotoxicidad; pueden aparecer valores de 20.000 para
la AST.
FASE IV (7-8 días): Recuperación.

Innovación Integral a su Servicio 102

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Puede aparecer hepatotoxicidad. La mínima dosis tóxica, en una sola toma, es de más
de 6 g en adultos y más de 100 mg/Kg de peso en niños. Dosis superiores a 20-25 g son
potencialmente mortales. Los síntomas de la hepatotoxicidad incluyen náuseas, vómi-
tos, anorexia, malestar, diaforesis, dolor abdominal y diarrea. Si la dosis ingerida fue
superior a 150 mg/Kg o no puede determinarse la cantidad ingerida, hay que obtener
una muestra de paracetamol sérico a las 4 horas de la ingestión. En el caso de que se
produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio
con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma
y muerte.
Niveles plasmáticos de paracetamol superiores a 300 μg/ml, encontrados a las 4 horas
de la ingestión se han asociado con el daño hepático producido en el 90% de los pacien-
tes. Este comienza a producirse cuando los niveles plasmáticos de paracetamol a las 4
horas son inferiores a 120 μg/ml o menores de 30 μg/ml a las 12 horas de la ingestión.
La ingestión crónica de dosis superiores a 4 g/día puede dar lugar a hepatotoxicidad
transitoria. Los riñones pueden sufrir necrosis tubular, y el miocardio puede resultar
lesionado.
Tratamiento: En todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferen-
temente en las 4 horas siguientes a la ingestión.
Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: N-ace-
tilcisteína que se puede administrar por vía intravenosa o por vía oral.
Vía intravenosa: Se recomiendan 300 mg/kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/
kg de solución acuosa al 20%; pH: 6,5), administrados por vía IV, durante un periodo de
20 horas y 15 minutos, según el siguiente esquema:
Adultos.
1. Dosis de ataque: 150 mg/kg (equivalentes a 0,75 ml/kg de solución acuosa al 20% de
N-acetilcisteína; pH 6,5) lentamente por vía intravenosa o diluidos en 200 ml de dextrosa
al 5%, durante 15 minutos.
2. Dosis de mantenimiento:
a) Inicialmente se administrarán 50 mg/kg (equivalentes a 0,25 ml/kg de solución acuosa
al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 500 ml de dextrosa al 5% en infusión lenta
durante 4 horas.
b) Posteriormente, se administrarán 100 mg/kg (equivalentes a 0,50 ml/kg de solución
acuosa al 20% de N-acetilcisteína; pH: 6,5), en 1000 ml de dextrosa al 5% en infusión
lenta durante 16 horas.
Niños: El volumen de la disolución de dextrosa al 5% para la infusión debe ser ajustado
en base a la edad y al peso del niño, para evitar congestión vascular pulmonar.
La efectividad del antídoto es máxima si se administra antes de que transcurran 4 horas
tras la intoxicación. La efectividad disminuye progresivamente a partir de la octava hora
y es ineficaz a partir de las 15 horas de la intoxicación.
La administración de la solución acuosa de N-acetilcisteína al 20%podrá ser interrumpida
cuando los resultados del examen de sangre muestren niveles hemáticos de paraceta-
mol inferiores a 200 μg/ml.
EFECTOS ADVERSOS DE LA N-ACETILCISTEÍNA POR VÍA IV:
Excepcionalmente, se han observado erupciones cutáneas y anafilaxia, generalmente
en el intervalo entre 15 minutos y 1 hora desde el comienzo de la infusión.
Vía oral: Es preciso administrar el antídoto de N-acetilcisteína antes de que transcurran
10 horas desde la sobredosificación.
Adultos:
• 1 dosis inicial de 140 mg/kg de peso corporal.
• 17 dosis de 70 mg/kg de peso corporal, una cada 4 horas.

Innovación Integral a su Servicio 103

 Vademécum Farmacéutico

Cada dosis debe diluirse al 5% con una bebida de cola, jugo de uva, de naranja o agua,
antes de ser administrada, debido a su olor desagradable y a sus propiedades irritantes
o esclerosantes. Si la dosis se vomita en el plazo de una hora después de la administra-
ción, debe repetirse.
Si resulta necesario, el antídoto (diluido en agua) puede administrarse mediante la intu-
bación duodenal.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS
CERCANO.
CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.
PRESENTACIONES: Envases conteniendo 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 15, 16, 20, 30, 50, 100 com-
primidos + Inserto.
TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Elaborado por:
FARMACÉUTICA PARAGUAYA S.A.
Waldino R. Lovera y Del Carmen.
Fernando de la Mora – Paraguay.
Acondicionado por:
FARMACÉUTICA PARAGUAYA S.A.
Waldino R. Lovera y Del Carmen.
Fernando de la Mora – Paraguay.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault;
Edificio Torre 6; Piso 12
PBX: 02 500 50 05
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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ANALGAN TRAM ®

Comprimidos
PARACETAMOL 325 mg + TRAMADOL CLORHIDRATO 37,5 mg
FÓRMULA CUALICUANTITATIVA: Cada comprimido contiene:
Paracetamol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 325,00 mg
(Como Paracetamol DC 90% 361,00 mg)
Tramadol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 37,50 mg
Excipientes: Croscarmelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Celulosa microcristalina,
Povidona K30, Estearato de magnesio.
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Combinación de analgésicos opioide y no opioide.
CÓDIGO ATC: N02AJ13
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
MECANISMO DE ACCIÓN: El producto combinado contiene tramadol, un agonista opioide
e inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina, y paracetamol.
Aunque se desconoce completamente el modo de acción del tramadol, se cree que el
efecto analgésico del tramadol se debe tanto a la unión a los receptores opioides-μ como
a la débil inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina.
La actividad opioide del tramadol se debe tanto a la unión de baja afinidad del compuesto
original como a la mayor afinidad de unión a los receptores opioides-μ del metabolito
O-desmetilado M1. En modelos animales, M1 es hasta 6 veces más potente que el trama-
dol en la producción de analgesia y 200 veces más potente en la unión de opioides-μ. La
analgesia inducida por tramadol es sólo parcialmente antagonizada por el antagonista
opiáceo naloxona en varias pruebas en animales. La contribución relativa de tramadol
y M1 a la analgesia humana depende de las concentraciones plasmáticas de cada com-
puesto.
Se ha demostrado que el tramadol inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina
in vitro, al igual que otros analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir
independientemente al perfil analgésico global del tramadol.
El paracetamol es un analgésico no-opioide, no-salicilato. El sitio y el mecanismo para
el efecto analgésico del paracetamol no se han determinado, pero se cree que implican
principalmente acciones centrales.
FARMACOCINÉTICA:
El tramadol se administra como racemato y tanto las formas [-] como [+] de tramadol y
M1 se detectan en la circulación.
Absorción: La biodisponibilidad absoluta de tramadol en la combinación no se ha de-
terminado. Tramadol tiene una biodisponibilidad absoluta media de aproximadamente
75% después de la administración de una sola dosis oral de comprimidos de 100 mg. La
concentración plasmática máxima media de tramadol racémico y M1 se produce apro-
ximadamente entre dos y tres horas, respectivamente, después de su administración.
El tramadol tiene una absorción más lenta y una semivida más larga en comparación
con el paracetamol.

Innovación Integral a su Servicio 105

 Vademécum Farmacéutico

Tras la administración oral múltiple, la biodisponibilidad del tramadol y del metabolito

M1 es menor para los comprimidos combinados en comparación con el tramadol admi-
nistrado solo. La causa de esta biodisponibilidad reducida no está clara.
Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol ocurren dentro de una hora
y no se ven afectadas por la coadministración con tramadol.
Efecto de los alimentos: La administración de la combinación de paracetamol y trama-
dol con alimentos, retrasa el tiempo hasta la concentración plasmática máxima durante
aproximadamente 35 minutos para el tramadol y casi una hora para el paracetamol. Sin
embargo, las concentraciones plasmáticas máximas y las proporciones de absorción, de
tramadol y de paracetamol no se ven afectadas. Se desconoce el significado clínico de
esta diferencia.
Distribución: El volumen de distribución de tramadol es de 2,6 y 2,9 l/kg en sujetos
varones y mujeres, respectivamente, después de una dosis intravenosa de 100 mg. La
unión del tramadol a las proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente 20%
y la unión también parece ser independiente de la concentración de hasta 10 mcg/ml.
La saturación de la unión a proteínas plasmáticas se produce sólo en concentraciones
fuera del intervalo clínicamente relevante.
El paracetamol parece estar ampliamente distribuido en la mayoría de los tejidos cor-
porales excepto la grasa. Su volumen aparente de distribución es de aproximadamente
0,9 l/kg. Una porción relativamente pequeña de paracetamol (~ 20%) se une a proteínas
plasmáticas.
Metabolismo: Después de la administración oral, el tramadol se metaboliza extensa-
mente por varias vías, incluyendo CYP2D6 y CYP3A4, así como por conjugación. Las prin-
cipales vías metabólicas parecen ser N-y O-desmetilación y glucuronidación o sulfatación
en el hígado. El metabolito M1 (O-desmetiltramadol) es farmacológicamente activo en
modelos animales. La formación de M1 es dependiente de CYP2D6 y como tal está su-
jeto a inhibición, lo que puede afectar a la respuesta terapéutica.
Aproximadamente el 7% de la población presenta una actividad reducida de la isoen-
zima CYP2D6. Estos individuos son “metabolizadores pobres” de la debrisoquina, dex-
trometorfano y antidepresivos tricíclicos, entre otros fármacos. En estos pacientes, las
concentraciones de tramadol son aproximadamente 20% más altas en comparación con
“metabolizadores extensos”, mientras que las concentraciones de M1 son 40% más bajas.
El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por cinética de primer
orden y comprende tres vías principales separadas: conjugación con glucurónido;
conjugación con sulfato; y oxidación a través de la vía de la enzima oxidasa de función
mixta dependiente de P450, para formar un metabolito intermedio reactivo, que se
conjuga con glutatión y luego se metaboliza adicionalmente para formar conjugados de
cisteína y ácido mercaptúrico. La principal isoenzima del citocromo P450 involucrada
parece ser CYP2E1, con CYP1A2 y CYP3A4 como vías adicionales.
En adultos, la mayor parte del paracetamol está conjugado con ácido glucurónico y, en
menor medida, con sulfato. Estos metabolitos derivados de glucurónido, sulfato y gluta-
tión carecen de actividad biológica. En los recién nacidos prematuros, los recién nacidos
y los lactantes jóvenes, predomina el conjugado sulfato.
Eliminación: El tramadol se elimina principalmente a través del metabolismo hepático y
los metabolitos son eliminados principalmente por los riñones. Aproximadamente el 30%
de la dosis de tramadol se excreta en la orina como medicamento inalterado, mientras
que el 60% de la dosis se excreta como metabolitos. El aclaramiento total aparente de
tramadol después de una dosis única de 37,5 mg es de 588 (226) ml/min para el isómero
(+) y de 736 (244) ml/min para el isómero (-). Las t½ de eliminación plasmática de trama-

Innovación Integral a su Servicio 106

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dol racémico y M1 son de 5-6 y 7 horas, respectivamente, después de la administración

de la combinación. La t½ aparente de eliminación plasmática de tramadol racémico au-
menta a 7-9 horas tras la dosificación múltiple de la combinación.
La t½ del paracetamol es de 2 a 3 horas en los adultos. Es algo más corta en niños y algo
más larga en neonatos y en pacientes cirróticos. El paracetamol se elimina del cuerpo
principalmente por la formación de conjugados de glucurónido y sulfato de una manera
dependiente de la dosis. Menos del 9% del paracetamol se excreta sin cambios en la
orina.
Insuficiencia hepática: La exposición de (+) - y (-) - M1 disminuye ~ 50% con el aumento
de la gravedad de la insuficiencia hepática (de normal a leve y moderada). La farmaco-
cinética del tramadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
En pacientes con cirrosis avanzada, el área bajo la curva de tramadol es mayor y las se-
mividas de tramadol y M1 son más prolongadas que en sujetos con función hepática
normal.
Insuficiencia renal: El deterioro de la función renal da lugar a una disminución de la
tasa y el grado de excreción del tramadol y su metabolito activo, M1. La exposición de
M1 aumenta 20-40% con el aumento de la gravedad de la insuficiencia renal (de normal
a leve y moderada). Tramadol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal
grave (ClCr < 30 ml/min). La cantidad total de tramadol y M1 eliminados durante un pe-
ríodo de diálisis de 4 horas es inferior al 7% de la dosis administrada.
Población geriátrica (> 65 años): No se demostraron cambios significativos en la far-
macocinética de paracetamol y tramadol en pacientes ancianos con función renal y he-
pática normal.
Sexo: El clearance de tramadol es 20% más alto en mujeres en comparación con los va-
rones.
Metabolizadores pobres/extensos, CYP2D6: La formación del metabolito activo, M1,
está mediada por CYP2D6. Aproximadamente el 7% de la población presenta una re-
ducción de la actividad de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P-450. Estos individuos
son “metabolizadores pobres” de la debrisoquina, dextrometorfano y antidepresivos
tricíclicos, entre otros fármacos. Por este motivo, las concentraciones plasmáticas de
tramadol son aproximadamente 20% más altas en “metabolizadores pobres” que en
“metabolizadores extensos”.
INDICACIONES:
La combinación de Paracetamol y tramadol está indicada para el tratamiento del dolor
agudo y suficientemente grave, como para requerir un analgésico opioide, y para el cual,
los tratamientos alternativos son inadecuados.
Limitaciones de uso:
La combinación de Paracetamol y tramadol está indicada para un uso a corto plazo de
cinco días o menos.
Debido a los riesgos de adicción, abuso y uso indebido con los opioides, incluso en las
dosis recomendadas, debe reservarse su uso en pacientes para los cuales las alternati-
vas de tratamiento (por ejemplo, analgésicos no opioides):
• No han sido toleradas, o no se espera que sean toleradas.
• No han proporcionado analgesia adecuada, o no se espera que proporcionen anal-
gesia adecuada.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La combinación de Paracetamol y tramadol no está aprobada para su uso por más de
5 días.
No se debe exceder la dosis recomendada de la combinación de Paracetamol y tramadol.
No se debe administrar con otros productos quecontengan tramadol o paracetamol.

Innovación Integral a su Servicio 107

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Se debe usar la dosis efectiva más baja y durante el menor tiempo posible, de acuerdo
con los objetivos del tratamiento individual del paciente.
El régimen de dosificación de cada paciente se debe iniciar individualmente, teniendo
en cuenta la gravedad del dolor del paciente, su respuesta, la experiencia previa en el
tratamiento con analgésicos y los factores de riesgo de adicción, abuso y mal uso.
Se debe vigilar de cerca a los pacientes para detectar signos y/o síntomas de depresión
respiratoria, especialmente en las primeras 24-72 horas de iniciar el tratamiento y des-
pués de cada aumento de la dosis y ajustar la dosis en consecuencia.
Dosis Inicial: La dosis inicial de la combinación de Paracetamol y tramadol es de 2 com-
primidos cada 4 a 6 horas según sea necesario para aliviar el dolor, hasta un máximo de
8 tabletas por día.
Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con clearance de creatinina < 30 ml/
min, se recomienda que la dosis no sea mayor a 2 comprimidos de la combinación de
Paracetamol y tramadol cada 12 horas.
Descontinuación del tratamiento: La combinación de Paracetamol y tramadol no está
aprobada para el uso superior a 5 días. En circunstancias en las que sea posible la de-
pendencia física a la combinación, se debe hacer una reducción progresiva de la dosis y
evitar su suspensión abrupta.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad conocida a tramadol, paracetamol, a cualquiera de los excipientes
de este medicamento u opioides.
• Niños menores de 12 años de edad.
• Tratamiento postoperatorio en niños menores de 18 años después de una amigda-
lectomía y/o adenoidectomía.
• Depresión respiratoria significativa.
• Asma bronquial agudo o grave, en un entorno no monitorizado o en ausencia de
equipo de reanimación.
• Pacientes con obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluyendo íleo
paralítico.
• El uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o que hayan sido
utilizados en los últimos 14 días.
ADVERTENCIAS:
Adicción, abuso y mal uso: El componente tramadol de la combinación, es un opioide
que expone a los usuarios a los riesgos de adicción, abuso y mal uso. Aunque el riesgo
de adicción en cualquier individuo es desconocido, puede ocurrir en pacientes prescritos
apropiadamente. La adicción puede darse tanto a las dosis recomendadas como con el
mal uso.
Antes de prescribir la combinación de paracetamol y tramadol se debe evaluar el riesgo de
cada paciente de adicción a los opioides, abuso o mal uso, y vigilar a todos los pacientes
bajo tratamiento para detectar el desarrollo de estos comportamientos y condiciones.
Los riesgos aumentan en pacientes con antecedentes personales o familiares de abuso
de sustancias (incluyendo abuso o adicción a drogas o alcohol) o enfermedad mental
(por ejemplo, depresión mayor). El potencial de estos riesgos no debe, sin embargo, evi-
tar el manejo adecuado del dolor en cualquier paciente dado. Los pacientes con mayor
riesgo pueden recibir la combinación de paracetamol y tramadol, pero el uso en estos
pacientes requiere un asesoramiento intensivo sobre los riesgos y el uso adecuado de la
combinación, junto con un seguimiento intensivo para detectar los signos y/o síntomas
de adicción, abuso y mal uso.

Innovación Integral a su Servicio 108

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Los opiáceos son buscados por los toxicómanos y las personas con trastornos de adic-
ción. Estos riesgos deben ser considerados al prescribir o dispensar la combinación de
paracetamol y tramadol.
Las estrategias para reducir estos riesgos incluyen la prescripción del fármaco en la can-
tidad más pequeña que sea adecuada para el manejo del dolor y el asesoramiento al
paciente sobre la eliminación apropiada del fármaco no utilizado.
Depresión respiratoria: Se ha reportado depresión respiratoria grave, potencialmente
mortal o fatal con el uso de opioides, incluso cuando fue utilizada según las recomen-
daciones.
Si la depresión respiratoria, no se reconoce y trata de inmediato, puede provocar un paro
respiratorio y muerte. El manejo de la depresión respiratoria puede incluir observación
cercana, medidas de apoyo y uso de antagonistas opioides, dependiendo del estado clí-
nico del paciente. La retención de dióxido de carbono (CO2) de la depresión respiratoria
inducida por opioides puede exacerbar los efectos sedantes de los opioides.
Aunque puede ocurrir una depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal,
en cualquier momento durante el uso de la combinación de paracetamol y tramadol, el
riesgo es mayor durante el inicio de la terapia o después de un aumento de dosis. Los
pacientes deben ser vigilados de cerca por depresión respiratoria, especialmente den-
tro de las primeras 24-72 horas de iniciar el tratamiento y después de cada aumento de
dosis.
Para reducir el riesgo de depresión respiratoria, son esenciales la dosificación y valora-
ción adecuadas de la combinación de paracetamol y tramadol. Sobreestimar la dosis de
la combinación de paracetamol y tramadol al cambiar el tratamiento con otro producto
opioide puede resultar en una sobredosis fatal con la primera dosis.
La ingestión accidental de una sola dosis de la combinación de paracetamol y tramadol,
especialmente por los niños, puede resultar en depresión respiratoria y muerte debido
a una sobredosis de tramadol.
Metabolismo ultrarápido del tramadol y otros factores de riesgo para la depresión res-
piratoria que amenaza la vida en los niños:
Se han producido casos de depresión respiratoria que amenaza la vida y muerte en ni-
ños que recibieron tramadol.
El tramadol y la codeína están sujetos a la variabilidad en el metabolismo basada en el
genotipo CYP2D6, que puede conducir a una mayor exposición a un metabolito activo.
En base a los informes posteriores a la comercialización de tramadol y codeína, los ni-
ños menores de 12 años de edad pueden ser más susceptibles a los efectos depresores
respiratorios del tramadol. Además, los niños con apnea obstructiva del sueño que son
tratados con opiáceos para el dolor post-amigdalectomía y/o adenoidectomía pueden
ser particularmente sensibles a su efecto depresor respiratorio. Debido al riesgo de de-
presión y muerte respiratoria potencialmente mortal:
• El uso de Paracetamol + Tramadol está contraindicado en niños menores de 12 años
y en niños menores de 18 años después de la amigdalectomía y/o adenoidectomía.
• Se debe evitar el uso de Paracetamol + Tramadol en adolescentes de 12 a 18 años
de edad que tengan otros factores de riesgo que puedan aumentar su sensibilidad
a los efectos depresores respiratorios del tramadol a menos que los beneficios su-
peren los riesgos. Los factores de riesgo incluyen afecciones asociadas con la hipo-
ventilación como: el estado postoperatorio, apnea obstructiva del sueño, obesidad,
enfermedad pulmonar severa, enfermedad neuromuscular y el uso concomitante
de otros medicamentos que causan depresión respiratoria.

Innovación Integral a su Servicio 109

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• Al igual que con los adultos, al prescribir opioides para adolescentes, los médicos
deben elegir la dosis efectiva más baja durante el período más breve e informar a
los pacientes y sus cuidadores acerca de estos riesgos y los signos de sobredosis con
opiáceos.
Madres lactantes: El tramadol está sujeto al metabolismo polimórfico como la codeína,
y los metabolizadores ultrarrápidos de los sustratos del CYP2D6 están potencialmente
expuestos a niveles de O-desmetiltramadol (M1) potencialmente mortales. Se ha infor-
mado al menos una muerte en un lactante que estuvo expuesto a altos niveles de mor-
fina en la leche materna porque la madre era metabolizadora ultrarrápida de la codeína.
Un bebé que es amamantado por una madre metabolizadora ultrarrápida que toma la
combinación de paracetamol + tramadol podría estar potencialmente expuesto a altos
niveles de M1 y experimentar depresión respiratoria potencialmente mortal. Por esta ra-
zón, no se recomienda amamantar durante el tratamiento con Paracetamol + Tramadol.
Variabilidad genética CYP2D6: metabolizador ultrarrápido: Algunos individuos pueden
ser metabolizadores ultrarrápidos debido a un genotipo CYP2D6 específico (duplicaciones
de genes indicadas como *1/*1xN o *1/*2xN). La prevalencia de este fenotipo CYP2D6
varía ampliamente y se ha estimado en 1 a 10% para los blancos (europeos, norteameri-
canos), 3 a 4% para los negros (afroamericanos), 1 a 2% para los asiáticos orientales (chi-
nos, japoneses, coreanos), y puede ser mayor al 10% en ciertos grupos raciales/étnicos
(es decir, Oceanía, África del Norte, Medio Oriente, judíos asquenazíes, Latinoamérica).
Estas personas convierten el tramadol en su metabolito activo, el O-desmetiltramadol
(M1), de forma más rápida y completa que otras personas. Esta conversión rápida da
como resultado niveles séricos de M1 más altos de lo esperado. Incluso en regímenes
de dosificación marcados, las personas que son metabolizadoras ultrarrápidas pueden
tener una depresión respiratoria mortal o fatal o experimentar signos de sobredosis
(como somnolencia extrema, confusión o respiración superficial). Por lo tanto, las per-
sonas que son metabolizadoras ultrarrápidas no deben usar Paracetamol + Tramadol.
Síndrome de abstinencia a los opiáceos neonatal: El uso prolongado de la combina-
ción de paracetamol + tramadol durante el embarazo puede dar como resultado el sín-
drome de abstinencia a los opiáceos neonatal, que puede poner en peligro la vida si no
se reconoce y trata, y requiere tratamiento según los protocolos desarrollados por ex-
pertos en neonatología. Si se requiere el uso de opiáceos durante un período prolongado
en una mujer embarazada, debe informar a la paciente sobre el riesgo de síndrome de
abstinencia a los opioides neonatal y asegurarse de que esté disponible el tratamiento
adecuado.
Uso con medicamentos que afectan las isoenzimas del citocromo P450: Los efectos
del uso concomitante o la discontinuación de inductores o inhibidores del citocromo
P450 3A4, o de inhibidores 2D6 en los niveles de tramadol y M1 son complejos. El uso
combinado requiere una consideración cuidadosa de los efectos sobre el tramadol, que
es un inhibidor débil de la recaptación de serotonina y noradrenalina y agonista opioide
μ, y su metabolito activo M1, que es más potente que el tramadol en la unión al recep-
tor opioide μ.
El uso concomitante con inhibidores del citocromo P450 2D6 (por ejemplo, amioda-
rona, quinidina) puede dar como resultado un aumento de los niveles plasmáticos de
tramadol y una disminución de los niveles del metabolito activo M1. La disminución de
la exposición a M1 en pacientes que han desarrollado dependencia física con tramadol,
puede resultar en signos y síntomas de abstinencia a opioides y en una reducción de la
eficacia. El efecto del aumento de los niveles de tramadol puede resultar en un mayor
riesgo de eventos adversos graves como convulsiones y el síndrome serotoninérgico.

Innovación Integral a su Servicio 110

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La interrupción del uso de un inhibidor del citocromo P450 2D6 puede resultar en una
disminución de los niveles plasmáticos de tramadol y un aumento en los niveles del me-
tabolito activo M1, lo que podría aumentar o prolongar las reacciones adversas relacio-
nadas con la toxicidad opioide y causar depresión respiratoria potencialmente mortal.
El uso concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4, como los antibióticos ma-
crólidos (como eritromicina), los agentes antifúngicos azoles (como ketoconazol) y los
inhibidores de la proteasa (como ritonavir) o la interrupción de un inductor del citocromo
P450 3A4 como rifampina, carbamazepina y fenitoína, puede dar lugar a un aumento
de las concentraciones plasmáticas de tramadol, que podrían aumentar o prolongar las
reacciones adversas, aumentar el riesgo de eventos adversos graves, como las convul-
siones y el síndrome serotoninérgico, y causar depresión respiratoria potencialmente
mortal.
El uso concomitante de con inductores del citocromo P450 3A4 o la suspensión de un
inhibidor del citocromo P450 3A4 puede resultar en niveles más bajos de tramadol. Esto
puede estar asociado con una disminución de la eficacia, y en algunos pacientes, puede
dar lugar a signos y síntomas de abstinencia de opiáceos.
Los pacientes que reciben la combinación de paracetamol y tramadol junto con cualquier
inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6 deben ser monitoreados para detectar eventos adver-
sos graves, incluyendo convulsiones y síndrome serotoninérgico, signos y síntomas que
pueden reflejar toxicidad opioide o de retirada.
Hepatotoxicidad: El componente paracetamol de la combinación se ha asociado con
casos de insuficiencia hepática aguda, que a veces han resultado en trasplante hepático
y muerte. La mayoría de los casos de lesiones hepáticas están asociados con el uso de
paracetamol en dosis que exceden los 4.000 miligramos por día, y a menudo implican
más de un producto que contenga paracetamol. El consumo excesivo de paracetamol
puede ser intencional para causarse daño, o no intencional en los casos en que los pa-
cientes tratan de obtener un mayor alivio de su dolor tomando, inclusive, otros produc-
tos que contengan paracetamol.
El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en las personas con enfermedad he-
pática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman paracetamol.
Es importante la instrucción de los pacientes para detectar paracetamol en las etiquetas
y no utilizar más de un producto que lo contenga. Se debe indicar a los pacientes que
busquen atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4.000
miligramos de paracetamol al día, incluso si se sienten bien.
USO CON BENZODIAZEPINAS U OTROS DEPRESORES DEL SNC: El uso concomitante
de la combinación de paracetamol y tramadol con benzodiazepinas u otros depresores
del SNC (como sedantes/hipnóticos no benzodiazepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes,
relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opioides, alcohol)
pueden resultar en sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte.
Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante de estos fármacos debe reservarse
sólo a pacientes para los cuales las alternativas de tratamiento son inadecuadas.
Si se toma la decisión de prescribir una benzodiazepina u otro depresor del SNC con-
comitantemente con un analgésico opioide, se deben prescribir las dosis efectivas más
bajas, durante el menor período de tiempo posible. En los pacientes que ya reciben un
analgésico opioide, se debe prescribir una dosis inicial más baja de la benzodiazepina
u otro depresor del SNC que la indicada en ausencia de un opioide, y titular la dosis ba-
sándose en la respuesta clínica. Si se inicia el tratamiento con un analgésico opioide en
un paciente que ya está tomando una benzodiazepina u otro depresor del SNC, se debe

Innovación Integral a su Servicio 111

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prescribir una dosis inicial más baja del analgésico opioide y titularla basándose en la
respuesta clínica. Debe controlar de cerca a los pacientes para detectar signos y sínto-
mas de depresión respiratoria y sedación.
Debe informar a los pacientes y sus cuidadores sobre los riesgos de depresión respira-
toria y sedación cuando se usa la combinación de paracetamol y tramadol con benzo-
diazepinas u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol y drogas ilícitas).
Debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan o manejen maquinaria pesada hasta
que se hayan determinado los efectos del uso concomitante de la benzodiazepina u otro
depresor del SNC.
Examine a los pacientes para detectar el riesgo de trastornos por consumo de sustancias,
incluido el abuso y uso indebido de opiáceos, y advierta sobre el riesgo de sobredosis y
muerte asociadas con el uso de otros depresores del SNC, como el alcohol y las drogas
ilícitas.
Riesgo de síndrome serotoninérgico: Se han notificado casos de síndrome serotoni-
nérgico, una afección potencialmente mortal, con el uso de tramadol, uno de los compo-
nentes de la combinación, durante el uso concomitante con fármacos serotoninérgicos.
Los fármacos serotonérgicos incluyen: inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN),
antidepresivos tricíclicos (ATC), triptanos, antagonistas del receptor 5-HT3, fármacos que
afectan al sistema neurotransmisor serotoninérgico (por ejemplo mirtazapina, trazo-
dona, tramadol), y fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina (incluidos los
inhibidores de la MAO, tanto los destinados a tratar los trastornos psiquiátricos como
otros, como el linezolid y el azul de metileno intravenoso). Este síndrome puede ocurrir
con las dosis terapéuticas recomendadas.
Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir: cambios en el estado
mental (agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (taquicardia, labili-
dad de la presión arterial, hipertermia), alteraciones neuromusculares (hiperreflexia,
incoordinación, rigidez) y/o síntomas gastrointestinales (nauseas, vómitos, diarrea). El
inicio de los síntomas ocurre generalmente dentro de varias horas a algunos días del
uso concomitante, pero puede ocurrir más adelante también. Suspenda el tratamiento
con la combinación de paracetamol y tramadol si sospecha síndrome serotoninérgico.
Aumento en el riesgo de convulsiones: Se han reportado episodios de convulsiones
en pacientes que recibieron tramadol en dosis terapéuticas recomendadas. El riesgo
de convulsiones aumenta cuando la dosis de tramadol está por encima de los valores
recomendados o cuando se combina con otras drogas como: antidepresivos o anoréc-
ticos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la re-
captación de serotonina y noradrenalina (IRSN), antidepresivos tricíclicos (ATC) y otros
compuestos tricíclicos (ciclobenzaprina, prometazina), otros opioides, inhibidores de la
MAO, neurolépticos u otras drogas que reduzcan el umbral convulsivo.
El riesgo de convulsiones también puede aumentar en pacientes con epilepsia, en aque-
llos con antecedentes de convulsiones o en pacientes con un riesgo conocido de convul-
siones (traumatismo de cráneo, trastornos metabólicos, abstinencia de alcohol y drogas,
infecciones del SNC).
En casos de sobredosis de tramadol, la administración de naloxona puede aumentar el
riesgo de convulsiones.
Riesgo de suicidio: No se debe prescribir la combinación de paracetamol y tramadol en
aquellos pacientes que presenten personalidades suicidas o adictivas. Se debe considerar
el uso de analgésicos no narcóticos en pacientes con tendencias suicidas o deprimidos.

Innovación Integral a su Servicio 112

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La combinación de paracetamol y tramadol se debe prescribir con precaución en pacien-

tes con antecedentes de uso indebido y/o que están tomando medicamentos activos
sobre el SNC, incluyendo tranquilizantes o fármacos antidepresivos, pacientes alcohóli-
cos, y pacientes que sufren de trastornos emocionales o depresión.
Se debe informar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y limitar su in-
gesta de alcohol.
Insuficiencia suprarrenal: Se han notificado casos de insuficiencia suprarrenal con uso
de opiáceos, más a menudo después de un mes de uso.
La presentación de la insuficiencia suprarrenal puede incluir síntomas y signos no
específicos como: náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión ar-
terial baja. Si se sospechara insuficiencia suprarrenal, se debe confirmar el diagnóstico,
con las pruebas pertinentes, lo antes posible. Si se diagnostica insuficiencia suprarrenal,
el paciente debe ser tratado con dosis fisiológicas de reemplazo de corticosteroides,
además de suspender el opioide para permitir que la función suprarrenal se recupere,
y continuar el tratamiento con corticosteroides hasta que la normalización de la función
suprarrenal.
Otros opioides pueden ser probados, ya que algunos casos informaron el uso de un
opioide diferente sin recurrencia de insuficiencia suprarrenal. La información disponi-
ble no identifica ningún opioide en particular como más probablemente asociado con
la insuficiencia suprarrenal.
Depresión respiratoria grave en pacientes con enfermedad pulmonar crónica o en
pacientes ancianos, caquécticos o debilitados: Está contraindicado el uso de la com-
binación de paracetamol y tramadol en pacientes con asma bronquial aguda o severa
en un entorno no monitorizado o en ausencia de equipo de resucitación.
Pacientes con enfermedad pulmonar crónica: Los pacientes tratados con la com-
binación de paracetamol y tramadol con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
significativa o cor pulmonale, y aquellos con una reserva respiratoria sustancialmente
disminuida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente tienen un riesgo
aumentado de disminución de su frecuencia respiratoria incluyendo apnea, incluso en
dosis recomendadas.
Pacientes ancianos, caquécticos o debilitados: Existe un mayor riesgo de ocurrencia
de depresión respiratoria que amenace la vida en los pacientes ancianos, caquécticos o
debilitados porque pueden tener una farmacocinética alterada o un aclaramiento alte-
rado en comparación con los pacientes más jóvenes y saludables.
Estos pacientes deben ser vigilados de cerca, particularmente al iniciar el tratamiento con
la combinación de paracetamol y tramadol y cuando se administra concomitantemente
con otros fármacos que deprimen la respiración. Alternativamente, se debe considerar
el uso de analgésicos no opioides en estos pacientes.
Hipotensión severa: La combinación de paracetamol y tramadol puede causar hipoten-
sión grave incluyendo hipotensión ortostática y síncope en pacientes ambulatorios. Hay
un riesgo aumentado en pacientes cuya capacidad para mantener la presión sanguínea
ya ha sido comprometida por un volumen sanguíneo reducido o la administración con-
currente de ciertos fármacos depresores del SNC (por ejemplo, fenotiazinas o anestési-
cos generales).
Estos pacientes deben ser vigilados para detectar signos de hipotensión después de ini-
ciar el tratamiento con la combinación de paracetamol y tramadol.
En pacientes con shock circulatorio, la combinación de paracetamol y tramadol puede
causar vasodilatación que puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial,
por este motivo se debe evitar su uso en estos pacientes.

Innovación Integral a su Servicio 113

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Riesgo de uso en pacientes con aumento de la presión intracraneal, tumores cere-

brales, lesiones en la cabeza o disminución de la conciencia: En pacientes que pue-
den ser susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2 (por ejemplo,
aquellos con evidencia de aumento de la presión intracraneal o tumores cerebrales), la
combinación de paracetamol y tramadol puede reducir el impulso respiratorio, y la re-
tención de CO2 resultante puede aumentar la presión intracraneal. Se debe monitorear
a estos pacientes para detectar signos de sedación y depresión respiratoria, particular-
mente al iniciar el tratamiento.
Los opioides también pueden empeorar el curso clínico en un paciente con una lesión
en la cabeza. Se debe evitar el uso de la combinación de paracetamol y tramadol en pa-
cientes con deterioro de la conciencia o coma.
Reacciones cutáneas graves: En raras ocasiones, el paracetamol puede causar reac-
ciones cutáneas graves como la pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG),
síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), que puede ser
fatal. Los pacientes deben ser informados acerca de los signos de alarma de las reaccio-
nes graves de la piel, y el uso de la droga debe suspenderse a la primera aparición de
erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Riesgo de uso en pacientes con enfermedades gastrointestinales: El uso de la com-
binación de paracetamol y tramadol está contraindicado en pacientes con obstrucción
gastrointestinal conocida o sospechada, incluyendo íleo paralítico.
El tramadol puede causar espasmo en el esfínter de Oddi. Los opiáceos pueden causar
aumentos en la amilasa sérica. Se debe vigilar a los pacientes con enfermedad de las
vías biliares, incluyendo pancreatitis aguda, para detectar un posible empeoramiento
de los síntomas.
Anafilaxia y otras reacciones de hipersensibilidad: Se han notificado reacciones ana-
filácticas graves y raramente fatales en pacientes que recibieron tratamiento con trama-
dol. Cuando ocurren, estos acontecimientos a menudo siguen a la primera dosis. Otras
reacciones alérgicas notificadas incluyen: prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema,
necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson.
Los pacientes con antecedentes de reacciones anafilactoides a codeína y otros opioides
pueden tener un mayor riesgo y por lo tanto no deben recibir la combinación de parace-
tamol y tramadol. Si se produjera anafilaxia u otra reacción de hipersensibilidad, se debe
suspender inmediatamente su administración y no volver a utilizar ninguna formulación
con tramadol.
Se debe advertir a los pacientes que busquen atención médica inmediata si experimen-
tan algún síntoma de hipersensibilidad.
También ha habido reportes de hipersensibilidad y anafilaxia asociada al uso de
paracetamol. Los signos clínicos incluyeron: hinchazón de la cara, boca y garganta,
dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea, prurito y vómito. Los casos infrecuen-
tes de anafilaxia potencialmente mortal, requirieron atención médica de emergencia.
Se debe instruir a los pacientes para que suspendan el tratamiento con la combinación
de paracetamol y tramadol inmediatamente y busquen atención médica si experimen-
tan estos síntomas.
No se debe prescribir la combinación de paracetamol y tramadol en pacientes con aler-
gia al paracetamol.
Aumento del riesgo de hepatotoxicidad con el uso concomitante de otros productos
que contienen paracetamol: Debido al potencial de hepatotoxicidad con dosis supe-
riores a las recomendadas, la combinación de paracetamol y tramadol no debe usarse
concomitantemente con otros productos que contengan paracetamol.

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Síntomas de retirada: Se debe evitar el uso de analgésicos agonistas/antagonistas

mixtos (como pentazocina, nalbufina y butorfanol) o analgésicos agonistas parciales
(como buprenorfina) en pacientes que están recibiendo un analgésico agonista opioide
completo, incluyendo la combinación de paracetamol y tramadol. En estos pacientes,
los analgésicos agonistas/antagonistas mixtos y los agonistas parciales pueden reducir
el efecto analgésico y/o precipitar los síntomas de abstinencia.
Cuando se suspende el tratamiento con la combinación de paracetamol y tramadol, en
pacientes dependientes de opiáceos, la dosificación se debe disminuir gradualmente. El
tratamiento no se debe suspender bruscamente.
Conducción y manejo de maquinaria: La combinación de paracetamol y tramadol
puede afectar las habilidades mentales o físicas necesarias para realizar actividades
potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria. Se debe
advertir a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria peligrosa a menos
que sean tolerantes a los efectos de la combinación de paracetamol y tramadol y sepan
cómo reaccionarán a la medicación.
PRECAUCIONES:
Embarazo: Los datos disponibles con la combinación de paracetamol y tramadol en mu-
jeres embarazadas son insuficientes para informar un riesgo para desarrollar defectos
congénitos y abortos espontáneos.
El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo, con fines médicos o
no, puede resultar en depresión respiratoria, dependencia física y/o en el síndrome de
abstinencia neonatal poco después del nacimiento.
El síndrome de abstinencia neonatal a opioides se presenta como: irritabilidad, hipe-
ractividad, patrón de sueño anormal, grito agudo, temblores, vómitos, diarrea y pérdida
de peso. El inicio, la duración y la gravedad del síndrome varían según el opioide utilizado,
la duración y la dosis utilizada, el momento del uso materno y la tasa de eliminación del
fármaco por parte del recién nacido.
Se debe observar a los recién nacidos para detectar signos y/o síntomas de síndrome
de abstinencia neonatal a opiáceos y tratarlos en consecuencia.
Se han notificado casos de convulsiones neonatales, síndrome de abstinencia neonatal,
muerte fetal y muerte fetal intrauterina asociadas al uso de tramadol.
Parto y trabajo de parto: La combinación de paracetamol y tramadol no está recomen-
dada para uso en mujeres embarazadas durante o inmediatamente antes del parto,
cuando otras técnicas analgésicas son más apropiadas.
Los analgésicos opioides, pueden prolongar el trabajo de parto mediante acciones que
reducen temporalmente la fuerza, duración y frecuencia de las contracciones uterinas.
Sin embargo, este efecto no es consistente y puede ser compensado por una mayor tasa
de dilatación cervical, que tiende a acortar el trabajo de parto. Además los opiáceos, in-
cluyendo a tramadol, atraviesan la placenta y pueden producir depresión respiratoria y
efectos psicofisiológicos en neonatos.
La combinación de paracetamol y tramadol no está recomendada para uso en mujeres
embarazadas durante o inmediatamente antes del parto, cuando otras técnicas analgé-
sicas son más apropiadas. Se debe monitorear a los recién nacidos expuestos a analgé-
sicos opioides durante el parto para detectar signos de sedación excesiva y depresión
respiratoria. Para la reversión de la depresión respiratoria inducida por opioides en el
recién nacido debe estar disponible un antagonista opioide, como la naloxona.
Se desconoce podría haber algún efecto de la combinación de paracetamol y tramadol
sobre el posterior crecimiento, desarrollo y maduración funcional del niño.

Innovación Integral a su Servicio 115

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Lactancia: La combinación de paracetamol y tramadol no se recomienda para su uso

como medicación obstétrica preoperatoria o para la analgesia post-parto en madres
lactantes porque su seguridad en bebés y recién nacidos no ha sido estudiada.
El tramadol y su metabolito, O-desmetiltramadol (M1), están presentes en la leche hu-
mana. No hay información sobre los efectos de la droga en el bebé amamantado o los
efectos de la droga sobre la producción de leche. El metabolito M1 es más potente que
el tramadol en la unión al receptor opioide mu. Los estudios publicados han informado
la presencia de tramadol y M1 en calostro con la administración de tramadol a las ma-
dres lactantes en el período postparto temprano. Las mujeres que son metabolizadoras
ultrarrápidas de tramadol pueden tener niveles séricos de M1 más altos de lo esperado,
lo que puede conducir a niveles más altos de
M1 en la leche materna que pueden ser peligrosos en sus bebés amamantados. En
mujeres con metabolismo de tramadol normal, la cantidad de tramadol secretada en
la leche humana es baja y depende de la dosis. Debido a la posibilidad de reacciones
adversas graves, que incluyen sedación excesiva y depresión respiratoria en un lactante
alimentado con leche materna, no se recomienda amamantar durante el tratamiento
con Paracetamol + Tramadol.
Se debe vigilar a los bebés expuestos a la combinación de paracetamol y tramadol a tra-
vés de la leche materna para detectar signos como sedación y depresión respiratoria. En
los lactantes amamantados pueden aparecer síntomas de abstinencia cuando se detiene
la administración materna de un analgésico opiáceo o cuando se deja de amamantar.
Fertilidad: El uso crónico de opiáceos, como el tramadol, puede causar una reducción
de la fertilidad en las hembras y los machos con potencial reproductivo. No se sabe si
estos efectos sobre la fertilidad son reversibles.
Pediatría: La seguridad y eficacia de la combinación de paracetamol y tramadol no han
sido estudiadas en pacientes menores de 18 años.
Se han producido casos de depresión respiratoria que amenaza la vida y muerte en ni-
ños que recibieron tramadol [ver Advertencias y Contraindicaciones].
Geriatría: Los pacientes ≥ 65 años pueden tener una mayor sensibilidad al tramadol, lo
que refleja una mayor frecuencia en la disminución de la función hepática, renal o car-
díaca; de enfermedades concomitantes u otro/s tratamiento/s farmacológico/s. En gene-
ral, se debe tener cuidado al seleccionar una dosis para un paciente de edad avanzada,
tratando de comenzar el tratamiento en el extremo inferior del rango de dosificación.
La depresión respiratoria es el principal riesgo para los pacientes de edad avanzada tra-
tados con opioides, y se han reportado casos que se produjeron después de administrar
dosis iniciales elevadas a pacientes que no eran tolerantes a los opioides o cuando los
opioides fueron administrados con otros agentes que depresores de la respiración.
La dosis de la combinación de paracetamol y tramadol debe ser titulada lentamente en
pacientes geriátricos y vigilarlos de cerca para detectar signos y/o síntomas del sistema
nervioso central y de depresión respiratoria.
Se sabe que el tramadol y el paracetamol son excretados sustancialmente por el riñón,
y el riesgo de reacciones adversas a estos fármacos puede ser mayor en pacientes con
insuficiencia renal. Debido a que los pacientes ancianos son más propensos a tener una
función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser
útil controlar la función renal.
Insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinética y tolerabilidad de la combi-
nación de paracetamol y tramadol en pacientes con insuficiencia renal. La excreción de
tramadol y su metabolito M1 se reduce en pacientes con aclaramiento de creatinina <30
ml/min. En estos pacientes, se recomienda que la dosis de la combinación de parace-

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tamol y tramadol no exceda de 2 comprimidos cada 12 horas y vigilarlos de cerca para

detectar la posible aparición de signos y/o síntomas de depresión respiratoria, sedación
e hipotensión.
En base a estudios en los que sólo se utilizó tramadol, se espera que la cantidad total de
tramadol y M1 eliminados durante un período de diálisis de 4 horas sea inferior al 7%
de la dosis administrada.
Insuficiencia hepática: No se han estudiado la farmacocinética y la tolerabilidad de la
combinación de paracetamol y tramadol en pacientes con insuficiencia hepática.
Debido a que el tramadol y el paracetamol son ampliamente metabolizados por el hígado,
no se recomienda el uso de la combinación en pacientes con insuficiencia hepática.
Abuso: El componente tramadol de la combinación, es un agonista de los receptores
opioides μ que puede ser empleado con fines no terapéuticos.
Todos los pacientes tratados con opiáceos requieren un cuidadoso seguimiento de los
signos de abuso y adicción, ya que el uso de productos analgésicos opioides conlleva el
riesgo de adicción, incluso con un uso médico adecuado.
El abuso, la adicción, la dependencia física y la tolerancia son distintos. Los médicos
deben ser conscientes de que la adicción puede no estar acompañada de tolerancia y
síntomas de dependencia física en todos los adictos. Además, puede ocurrir un abuso
de los opioides en ausencia de una verdadera adicción.
La combinación de paracetamol y tramadol, al igual que otros opioides, puede ser des-
viado en canales ilícitos de distribución para uso no médico. Una adecuada evaluación
del paciente, junto con buenas prácticas de prescripción y reevaluación periódica de la
terapia, además de una dispensación y almacenamiento adecuados son medidas apro-
piadas que ayudan a limitar el abuso de los opiáceos.
La combinación de paracetamol y tramadol es para uso oral solamente. El abuso de la
misma plantea un riesgo de sobredosis y muerte.
El riesgo se incrementa con el uso simultáneo con alcohol y otros depresores del sistema
nervioso.
El uso parenteral de drogas se asocia comúnmente con la transmisión de enfermedades
infecciosas como la hepatitis y el VIH.
Dependencia: Tanto la tolerancia como la dependencia física pueden desarrollarse du-
rante la terapia crónica con opioides.
La dependencia física da lugar a síntomas de abstinencia después de una interrupción
abrupta o una reducción significativa de la dosificación. Los síntomas de retirada también
pueden precipitarse mediante la administración de fármacos con actividad antagonista
opioide (naloxona, nalmefeno), analgésicos agonistas/antagonistas mixtos (pentazocina,
butorfanol, nalbufina) o agonistas parciales (buprenorfina). Puede no ocurrir dependen-
cia física de un grado clínicamente significativo hasta después de varios días a semanas
de uso continuado de opioides.
La combinación de paracetamol y tramadol no debe interrumpirse abruptamente en
un paciente físicamente dependiente. Si la combinación de paracetamol y tramadol se
interrumpe abruptamente en un paciente físicamente dependiente, puede ocurrir un
síndrome de abstinencia.
Los siguientes síntomas pueden caracterizar este síndrome: inquietud, lagrimeo,
rinorrea, bostezos, transpiración, escalofríos, mialgias y midriasis. También pueden de-
sarrollarse otros signos y síntomas, como irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor
en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia,
vómitos, diarrea o aumento de la presión arterial, frecuencia respiratoria o ritmo car-
díaco.
Los bebés nacidos de madres físicamente dependientes a opiáceos también serán física-
mente dependientes y pueden presentar dificultad respiratoria y signos de abstinencia.

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INTERACCIONES:
Inhibidores de CYP2D6: El uso concomitante de la combinación de paracetamol y tra-
madol e inhibidores de CYP2D6 (como quinidina, fluoxetina, paroxetina y bupropion)
puede resultar en un aumento en la concentración plasmática de tramadol y en una
disminución en la concentración plasmática de M1, particularmente cuando se añade
un inhibidor después de que se alcanza una dosis estable de la combinación de parace-
tamol y tramadol. Puesto que M1 es un agonista de opioides μ más potente, la disminu-
ción de la exposición a M1 puede resultar en una disminución de los efectos terapéuti-
cos y puede dar lugar a signos y síntomas de abstinencia a opiáceos en pacientes que
han desarrollado dependencia física al tramadol. El aumento de la exposición al trama-
dol puede resultar en efectos terapéuticos aumentados o prolongados y en un mayor
riesgo de reacciones adversas graves, como pueden ser las convulsiones y el síndrome
serotoninérgico. Después de suspender la administración de un inhibidor de CYP2D6, y
a medida que disminuyen sus efectos, la concentración plasmática de tramadol dismi-
nuirá y la concentración plasmática M1 aumentará, lo que podría aumentar o prolongar
los efectos terapéuticos y las reacciones adversas relacionadas con la toxicidad de los
opioides y pudiendo causar depresión respiratoria potencialmente mortal.
Si fuera necesario el uso concomitante de un inhibidor de CYP2D6, se debe seguir a
los pacientes de cerca para detectar la aparición de reacciones adversas incluyendo la
abstinencia a opioides, las convulsiones y el síndrome serotoninérgico. Si se suspende
el uso de un inhibidor de CYP2D6, se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis
de la combinación de paracetamol y tramadol hasta que se consigan efectos estables.
Además se debe seguir a los pacientes de cerca para detectar el desarrollo de posibles
reacciones adversas como depresión respiratoria y sedación.
Inhibidores de CYP3A4: El uso concomitante de la combinación de paracetamol y tra-
madol e inhibidores de CYP3A4 (antibióticos macrólidos como eritromicina, antimicóticos
azólicos como ketoconazol, inhibidores de las proteasas como ritonavir) puede resultar
en un aumento en la concentración plasmática de tramadol, pudiendo resultar en un
aumento de su metabolismo a través del CYP2D6 y una mayor concentración plasmática
de M1.
Se debe seguir a los pacientes de cerca para detectar la aparición de reacciones adversas
graves, incluyendo convulsiones y síndrome serotoninérgico, y las reacciones adversas
relacionadas con la toxicidad opioide como depresión respiratoria potencialmente mor-
tal, especialmente cuando se agrega un inhibidor después de alcanzar una dosis estable
de la combinación de paracetamol y tramadol.
Si se interrumpe el uso de un inhibidor de CYP3A4, a medida que disminuyen sus efec-
tos, la concentración plasmática de tramadol disminuirá, resultando en una disminución
de la eficacia y posiblemente dando signos y síntomas de abstinencia a opiáceos en pa-
cientes que habían desarrollado dependencia física al tramadol.
Si fuera necesario el uso concomitante, considere la posibilidad de reducir la dosis de
la combinación de paracetamol y tramadol hasta que se consigan efectos terapéuticos
estables. Se debe seguir a los pacientes de cerca para detectar la aparición de reaccio-
nes adversas graves, incluyendo convulsiones y síndrome serotoninérgico, y los signos
de depresión respiratoria y sedación.
Si se suspende el uso de un inhibidor de CYP3A4, considere aumentar la dosis de la com-
binación de paracetamol y tramadol hasta conseguir los efectos terapéuticos y seguir
de cerca a los pacientes para detectar signos y síntomas de abstinencia a opioides.
Inductores CYP3A4: El uso concomitante la combinación de paracetamol y tramadol e
inductores de CYP3A4 (como rifampina, carbamazepina, fenitoína) puede disminuir la
concentración plasmática de tramadol, lo que resultaría en una disminución de la eficacia
o una posible aparición del síndrome de abstinencia en pacientes que han desarrollado

Innovación Integral a su Servicio 118

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dependencia física con el tramadol. Después de suspender el uso de un inductor de

CYP3A4, y a medida que disminuyen sus efectos, la concentración plasmática de trama-
dol aumentará, lo que podría aumentar o prolongar tanto los efectos terapéuticos como
las reacciones adversas, pudiendo causar depresión respiratoria grave, convulsiones y
síndrome serotoninérgico.
Si fuera necesario el uso concomitante, considere el aumento de la dosis de la combina-
ción de paracetamol y tramadol hasta que se consigan los efectos estables del fármaco.
Se debe seguir a los pacientes para detectar signos de abstinencia a opioides. Si se sus-
pende el uso de un inductor de CYP3A4, se debe considerar la reducción de la dosis de la
combinación de paracetamol y tramadol y controlar al paciente por el posible desarrollo
de reacciones adversas como convulsiones y síndrome serotoninérgico, y los signos de
sedación y depresión respiratoria.
Los pacientes que toman carbamazepina, un inductor del CYP3A4, pueden tener un
efecto analgésico del tramadol significativamente reducido. Debido a que la carbamaze-
pina aumenta el metabolismo del tramadol y debido al riesgo de convulsiones asociado
al tramadol, no se recomienda la administración concomitante de la combinación de
paracetamol y tramadol con carbamazepina.
Benzodiazepinas y otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC):
Debido al efecto farmacológico aditivo, el uso concomitante de benzodiazepinas
u otros depresores del SNC (como por ejemplo: otros sedantes/hipnóticos, ansiolíti-
cos, tranquilizantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros
opioides, y alcohol), puede aumentar el riesgo de hipotensión, depresión respiratoria,
sedación profunda, coma y muerte.
La prescripción concomitante de estos fármacos se debe limitar a pacientes para los
que las opciones alternativas de tratamiento son inadecuadas. En estos casos, se deben
utilizar las menores dosis y por el mínimo tiempo requerido. Los pacientes deben ser
seguidos de cerca para detectar signos de depresión respiratoria y sedación.
Drogas serotoninérgicas: El uso concomitante de opioides con otros fármacos que
afectan al sistema neurotransmisor serotoninérgico (como inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina y noradre-
nalina IRSN, antidepresivos tricíclicos ATC, triptanos, antagonistas del receptor 5-HT3,
fármacos que afectan al sistema neurotransmisor de serotonina por ejemplo, mirtaza-
pina, trazodona, tramadol, inhibidores de la monoamino oxidasa IMAO incluyendo a
aquellos destinados a tratar trastornos psiquiátricos y también otros, como el linezolid
y el azul de metileno intravenoso), ha dado como resultado la aparición del síndrome
serotoninérgico.
Si se justifica el uso concomitante, se debe observar cuidadosamente al paciente, par-
ticularmente durante el inicio del tratamiento y con cada ajuste de la dosis. El uso de la
combinación de paracetamol y tramadol se debe suspender inmediatamente si se sos-
pecha que el paciente padece el síndrome serotoninérgico.
Inhibidores de la Monoamina Oxidasa (IMAO): Las interacciones de los IMAO (fenel-
zina, tranilcipromina, linezolid) con los opioides pueden manifestarse como un síndrome
serotoninérgico o toxicidad de los opioides como depresión respiratoria y coma.
No se debe utilizar la combinación de paracetamol y tramadol en pacientes que toman
IMAO o dentro de los 14 días siguientes a la interrupción de dicho tratamiento.
Analgésicos opioides agonistas/antagonistas mixtos y agonistas parciales: Se acon-
seja evitar el uso concomitante de analgésicos opioides agonistas/antagonistas mixtos y
agonistas parciales (como butorfanol, nalbufina, pentazocina, buprenorfina) y la combi-
nación de paracetamol y tramadol, debido a que se puede reducir el efecto analgésico
y/o precipitar los síntomas de abstinencia.

Innovación Integral a su Servicio 119

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Relajantes musculares: El tramadol puede aumentar la acción de bloqueo neuromus-

cular de los relajantes musculares y producir un mayor grado de depresión respiratoria.
Por este motivo, si se usaran concomitantemente, se debe vigilar a los pacientes para
detectar signos de depresión respiratoria que pueden ser mayores de lo esperado y dis-
minuir la dosis de la combinación de paracetamol y tramadol y/o del relajante muscular
según sea necesario.
Diuréticos: Los opioides pueden reducir la eficacia de los diuréticos al inducir la libera-
ción de la hormona antidiurética. Por este motivo, si se usaran concomitantemente, se
debe vigilar a los pacientes en busca de signos de diuresis disminuida y/o efectos sobre
la presión sanguínea y aumentar la dosis del diurético según sea necesario.
Anticolinérgicos: El uso concomitante de fármacos anticolinérgicos puede aumentar el
riesgo de retención urinaria y/o constipación grave, lo que puede dar lugar a íleo para-
lítico. Por este motivo, si se usaran concomitantemente, se debe vigilar a los pacientes
en busca de signos de retención urinaria o de motilidad gástrica reducida.
Digoxina: Debido al riesgo de toxicidad por digoxina cuando se combina con tramadol,
se debe seguir de cerca a los pacientes para detectar signos de toxicidad y ajustar la do-
sis de digoxina según sea necesario.
Warfarina: Debido a la posible alteración del efecto de la warfarina cuando se combina
con tramadol, se deben controlar el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de warfa-
rina según sea necesario.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes (incidencia ≥ 3%) en relación al trata-
miento con la combinación de paracetamol y tramadol a las dosis recomendadas
son: constipación, diarrea, náuseas, somnolencia, anorexia, mareos y sudoración.
Con cierta frecuencia (incidencia ≥ 2%) se han reportado: sequedad bucal, insomnio,
prurito y trastornos prostáticos.
Con menor frecuencia (incidencia ≥ 1%) se han reportado: Astenia, fatiga, sofocos,
dolor de cabeza, temblor, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, vómitos, ansiedad,
confusión, euforia, nerviosismo y erupción cutánea.
Otros efectos adversos (incidencia < 1%) reportados son: dolor de pecho, rigidez,
síncope, síndrome de abstinencia, hipertensión y/o su agravamiento, hipotensión, ata-
xia, convulsiones, hipertonía, migraña y/o su agravamiento, contracciones musculares
involuntarias, parestesias, estupor, vértigo, disfagia, melena, edema de lengua, tinnitus,
arritmia, palpitaciones, taquicardia, alteración de la función hepática, disminución de
peso amnesia, despersonalización, depresión, abuso de drogas, labilidad emocional, alu-
cinaciones, impotencia, paroniria, pensamiento anormal, anemia, disnea, albuminuria,
trastorno de la micción, oliguria, retención urinaria y visión anormal.
Con una incidencia no conocida han sido reportados:
• Síndrome serotoninérgico (asociado al uso concomitante de opioides con fármacos
serotoninérgicos). Los síntomas pueden incluir cambios en el estado mental, hipe-
rreflexia, fiebre, temblores, temblores, agitación, diaforesis, convulsiones y coma.
• Insuficiencia suprarrenal (asociada al uso de opiáceos, y mayormente después de un
mes de uso).
• Anafilaxia (asociada al uso tanto de tramadol como de paracetamol).
• Deficiencia de andrógenos (asociada al uso crónico de opioides).
• Miosis, midriasis.
• Prolongación del intervalo QT/torsade de pointes (asociado al tramadol). Muchos de
estos casos se informaron en pacientes que tomaban otro medicamento conocido
para la prolongación del QT, en pacientes con un factor de riesgo para la prolonga-
ción del intervalo QT (por ejemplo, hipocalemia) o en el entorno de la sobredosis.

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• Hipoglucemia (asociada al uso de tramadol). La mayoría de los informes fueron en

pacientes con factores de riesgo predisponentes, incluyendo diabetes o insuficiencia
renal, o en pacientes de edad avanzada.
• Trastornos del movimiento, trastornos del habla
• Delirio.
Otras reacciones adversas clínicamente significativas previamente reportadas con
el uso individual de clorhidrato de tramadol fueron:
Vasodilatación, hipotensión ortostática, isquemia miocárdica, edema pulmonar, reaccio-
nes alérgicas (incluyendo anafilaxia y urticaria, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis
epidérmica tóxica), trastornos cognitivos, dificultad para concentrarse, depresión, ten-
dencia suicida, hepatitis, insuficiencia hepática, hemorragia gastrointestinal y síndrome
serotoninérgico (asociado al uso de otros agentes serotoninérgicos como los ISRS y los
IMAO).
Las anomalías de laboratorio notificadas incluyeron: creatinina elevada y función
hepática alterada.
SOBREDOSIFICACIÓN: La presentación clínica de una sobredosis puede incluir los sig-
nos y síntomas de la toxicidad del tramadol, del paracetamol o de ambos. Los sínto-
mas iniciales de la sobredosis con tramadol pueden incluir depresión respiratoria y/o
convulsiones. Los síntomas iniciales vistos durante las primeras 24 horas después de
la sobredosis de paracetamol incluyen: anorexia, nauseas, vómitos, malestar, palidez y
sudoración profusa.
Tramadol: La sobredosis aguda con tramadol puede manifestarse por: depresión res-
piratoria, somnolencia que puede progresar a estupor o coma, flaccidez, piel fría y seca,
miosis, y en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión, obstrucción par-
cial o total de la vía respiratoria, ronquidos atípicos, convulsiones y muerte. La midriasis
marcada en lugar de la miosis puede verse en situaciones de sobredosis con hipoxia.
Las muertes debidas a sobredosis han sido reportadas en relación al mal uso o abuso
de tramadol. El riesgo de sobredosis fatal puede incrementarse con la ingesta concomi-
tante de alcohol u otras drogas depresoras del SNC, incluyendo opiáceos.
Paracetamol: El efecto adverso más grave en la sobredosis aguda es la necrosis hepática
potencialmente fatal y dependiente de la dosis. También se producen necrosis tubular
renal, coma hipoglucémico y trombocitopenia. Los niveles plasmáticos de paracetamol
> 300 mcg/ml a las 4 horas después de la ingestión oral se asocian con daño hepático
en el 90% de los pacientes. Se prevé un daño hepático mínimo si los niveles plasmáticos
a las 4 horas son < 150 mcg/ml o < 37,5 mcg/ml a las 12 horas después de la ingesta.
Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica pue-
den incluir: náuseas, vómitos, sudoración y malestar general. Las pruebas clínicas y de
laboratorio de toxicidad hepática pueden no ser evidentes hasta 48 a 72 horas después
de la ingesta.
Tratamiento específico de la sobredosis: El tratamiento inmediato incluye el mante-
nimiento de la función cardiorrespiratoria y la reducción de la absorción del fármaco.
Se deben emplear oxígeno, líquidos intravenosos, vasopresores, ventilación asistida y
otras medidas de apoyo como se indica.
Tramadol: Las prioridades son el restablecimiento de y la vía aérea y la institución de
ventilación asistida o controlada, si fuera necesario. Se deben emplear otras medidas de
apoyo (incluyendo oxígeno y vasopresores) en caso de shock circulatorio y edema pul-
monar. El paro cardiaco o las arritmias requerirán técnicas avanzadas de soporte vital.
Los antagonistas opioides, naloxona o nalmefeno, son antídotos específicos para el tra-
tamiento de la depresión respiratoria y/o circulatoria como resultado de una sobredosis
con opioides y no deben administrarse en ausencia de estos síntomas.

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Naloxona revertirá algunos, pero no todos, los síntomas causados por la sobredosis con
tramadol, pero se debe tener en cuenta que el riesgo de convulsiones también aumenta
con su administración.
No se espera que la hemodiálisis sea útil porque elimina menos del 7% de la dosis ad-
ministrada en un período de diálisis de 4 horas.
Debido a que la duración de la recuperación a los efectos del opioide puede ser menor
que la duración de la acción del tramadol, se debe vigilar cuidadosamente al paciente
hasta que la respiración espontánea sea restablecida de manera fiable. Si la respuesta
a un antagonista opioide es subóptima o sólo de naturaleza breve, se debe administrar
una dosis adicional del antagonista según lo indicado por la información de prescripción
del producto.
Es importante tener en cuenta que en un individuo dependiente físicamente a opiáceos,
la administración de la dosis habitual recomendada del antagonista precipitará un sín-
drome de abstinencia agudo. La gravedad de los síntomas de abstinencia experimentados
dependerá del grado de dependencia física y de la dosis del antagonista administrado. Si
se toma la decisión de tratar la depresión respiratoria grave en un paciente físicamente
dependiente, la administración del antagonista debe iniciarse con cuidado y por titula-
ción con dosis menores que las habituales.
Paracetamol: Se debe obtener un dosaje de paracetamol en suero tan pronto como sea
posible, pero no antes de las 4 horas siguientes a la ingestión oral, y evaluar la función
hepática inicialmente y a intervalos de 24 horas. Se debe administrar el antídoto N-ace-
tilcisteína (NAC) tan pronto como sea posible.
Como guía para el tratamiento de la intoxicación aguda, el nivel de paracetamol en fun-
ción del tiempo desde la ingesta oral, se puede trazar en un nomograma (Rumack-Mat-
thew). La línea tóxica inferior en el nomograma es equivalente a 150 mcg/ml a las 4 horas
y 37,5 mcg/ml a las 12 horas. Si el nivel de suero está por encima de la línea inferior, se
debe administrar todo el curso de tratamiento con NAC. Si el nivel de paracetamol está
por debajo de la línea inferior, se debe suspender la terapia con NAC.
Si se conoce o se sospecha que el paracetamol fue ingerido pocas horas antes de la
presentación se debe realizar una descontaminación gástrica con carbón activado justo
antes de administrarse la N-acetilcisteína (NAC) para disminuir la absorción sistémica.
Los niveles séricos de paracetamol deben obtenerse inmediatamente si el paciente se
presenta 4 horas o más después de su ingestión para evaluar el riesgo potencial de he-
patotoxicidad. Los niveles de paracetamol obtenidos antes de que pasen 4 horas desde
la ingestión pueden ser engañosos. Para obtener el mejor resultado posible, la NAC debe
administrarse lo antes posible cuando se sospeche una lesión hepática inminente o en
evolución. Se puede administrar NAC por vía intravenosa cuando las circunstancias im-
piden la administración oral.
En la intoxicación grave se requiere una terapia de soporte vigorosa. Los procedimientos
para limitar la absorción del fármaco deben realizarse continuamente, ya que la lesión
hepática es dependiente de la dosis y se produce temprano en el curso de la intoxicación.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS
CERCANO.
CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.
PRESENTACIONES:
Envases conteniendo 10 y 20 comprimidos para la Venta + Inserto.
Envases conteniendo 100 y 500 comprimidos para uso Hospitalario Exclusivo.
Envases conteniendo 2 comprimidos para Muestra Médica.
ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA
MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA.

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TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Elaborado por:
FARMACÉUTICA PARAGUAYA S.A.
Fernando de la Mora – Paraguay

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault;
Edificio Torre 6; Piso 12
PBX: 02 500 50 05
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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ANAUTIN ®

Tabletas
Antiemético, Anticinetósico
Dimenhidrinato
COMPOSICIÓN:
Cada Tabletas contiene:
Dimenhidrinato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 mg.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIS:
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas, 3 a 4 veces diarias.
Niños de 6 a 12 años: ¼ a ½ tableta cada 6 a 8 horas.
Niños mayores de 2 años: 5 mg/kg/día en 2 a 4 tomas diarias.
En viajes: La primera toma será 30 minutos antes del inicio.
INDICACIONES: Antiemético, anticinetósico.
ANAUTIN® es muy efectivo en prevención y alivio de mareos, náuseas y vómitos por tras-
lación y otras etiologías tales como trastornos laberínticos, procedimientos anestésicos
o quirúrgicos, irradiaciones, quimioterapia, síndrome de Meniére.
MECANISMO DE ACCIÓN: El Dimenhidrinato actúa como antihistamínico, anticolinér-
gico, antimuscarínico y antiemético y sus efectos los ejerce de la siguiente manera:
Su efecto antihistamínico compitiendo con los receptores H1 de la histamina.
Los efectos anticolinérgicos deprivan la estimulación vestibular y laberíntica que se pro-
ducen en los viajes.
Los efectos antimuscarínicos son responsables de la sedación. Y la acción antiemética
como antagonista de la apomorfina.
Absorción: Es rápida y ampliamente distribuido por todo el organismo, incluido el sis-
tema nervioso central donde desarrolla su acción antimuscarinica.
Excreción: Luego de metabolizarse en el hígado se elimina por vía renal.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con glaucoma, retención urinaria, hipertrofia pros-
tática. En estados de gravidez y lactancia, su uso lo determinará el médico.
REACCIONES ADVERSAS: Después de una dosis de ANAUTIN® generalmente se produce
decaimiento, pero también puede ocurrir una reacción paradójica de estimulación al
SNC en niños y ocasionalmente en adultos con el tratamiento de este fármaco.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No deberá administrarse ANAUTIN® en conjunción
con antibióticos aminoglucósidos ototóxicos, porque puede enmascarar los síntomas
ototóxicos y llegar a un estado irreversible.
Tampoco se podrá usarlo a la vez con depresores del SNC, alcohol ni barbitúrico.
SOBREDOSIS: En caso de ingesta accidental de sobredosis, se recomienda un lavado
gástrico y tratamiento sintomático en un centro hospitalario.
PRECAUCIONES: Puede producir somnolencia, por lo que deberá advertir a los pacientes
que mientras dure el tratamiento con este fármaco, deberán evitar el manejo de vehí-
culos y/o maquinaria peligrosa.

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VENTA LIBRE.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
ANAUTIN® Tabletas Caja x 50.
ANAUTIN® Tabletas Caja x 10.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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ANULAX ®

Supositorios
Laxante por contacto
Bisacodil
COMPOSICIÓN:
ANULAX® ADULTOS
Cada supositorio contiene:
Bisacodil. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg.
ANULAX® INFANTIL
Cada supositorio contiene:
Bisacodil. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg.
INDICACIONES: ANULAX® es un laxante por contacto cuya actividad se manifiesta única-
mente sobre la mucosa del intestino grueso, aumentando el peristaltismo sin ocasionar
irritación. El efecto laxante de ANULAX® supositorios se realiza después de media hora
de la aplicación.
ANULAX® indicado en el estreñimiento crónico o atónico simple; por cambio de dieta o
de ambiente. En estados cardiocirculatorios o metabólicos. En el preoperatorio. En el
preparto. En la preparación para estudios radiológicos abdominales; rectosigmoideos-
copías y colonoscopias. En hemorroides y fisuras anales. Antes de los exámenes copro-
lógicos para facilitar la toma de las muestras.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al bisacodilo.
Enfermedades abdominales agudas: Apendicitis, obstrucción intestinal, vómito, des-
hidratación intensa. Embarazo, lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: En el transcurso, después de la administración, pueden ocurrir
disturbios abdominales como dolores, calambres, diarreas.
PRECAUCIONES: El bisacodil en general es un producto que se debe usar por corto
tiempo, de tres a cinco días, ya que puede propender producir un intestino que requiera
del uso frecuente de cualquier tipo de laxante. Y tener que usarlo continuamente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Debido a que incrementa el peristaltismo del colon,
no es recomendable el uso concomitante de ningún medicamento y de los supositorios
de bisacodil. Tampoco el uso de hidroxido de aluminio y magnesio previo la colocación
de los supositorios ya que impiden la acción del bisacodil.
DOSIFICACIÓN:
Supositorios adultos: 1 supositorio (10 mg), 15 o 30 minutos antes de la evacuación
deseada.
Para la preparación de radiografías abdominales y de intervenciones quirúrgicas, se
recomienda un supositorio por la mañana, a fin de lograr una evacuación completa de
todo el tracto gastrointestinal.
Supositorios para niños desde 4 años: 1 supositorio (5 mg) antes de la evacuación de-
seada.

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ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Es un laxante de tipo estimulante de acción local sobre la

mucosa del colon descendente facilitando la evacuación deseada en donde no va a verse
alterado ni el proceso digestivo ni de absorción de los nutrientes.
Absorción: Sólo se absorben en pequeñas cantidades al llegar a hacer contacto con la
mucosa del colon en donde después de la aplicación de un supositorio se hidroliza para
formar el metabolito activo y actúa sobre la parte final del colon, específicamente en el
proceso de evacuación, sin afectar la absorción ni la digestión.
Excreción: Por tratarse de la vía rectal, la absorción es en muy pequeñas cantidades y
se excretan casi completamente en las heces y otras más pequeñas por vía renal.
SOBREDOSIS: En caso de ingesta accidental de los supositorios induzca al vómito y dele
tratamiento sintomático de soporte, y lleve al paciente a un Centro de Salud.
VENTA LIBRE.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
ANULAX® Adultos Caja por 5 supositorios.
ANULAX® Niños Caja por 5 supositorios.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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APRONAX ®

Tabletas
Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
(Naproxeno sódico)
COMPOSICIÓN: Tabletas Recubiertas 275 mg Naproxeno sódico 275 mg.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: APRONAX® (Naproxeno sódico), es un fármaco antiinflama-
torio no esteroidal (AINE), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
El mecanismo de acción con APRONAX® (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de
cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediado-
ras de la inflamación. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción
aún no es suficientemente conocido. No deprime el sistema nervioso central, por no ser
narcótico ni inductor del metabolismo enzimático.
APRONAX® por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en
el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles
plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de
su administración oral.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointes-
tinal. Pasa a la sangre y se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%, distribuyéndose
en el organismo.
Niveles máximos plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas.
No se metaboliza (no induce enzimas metabolizantes) Se elimina por vía renal en un
95%, sin cambios.
INDICACIONES: Proporciona una disminución rápida y efectiva de la inflamación y del
dolor, puede ser utilizado en:
- Lesiones periarticulares y músculo-esqueléticas. Lesiones atléticas, analgesia en bur-
sitis, tendinitis, sinovitis, tendosinovitis, lumbalgia.
- Intervenciones quirúrgicas y traumatismos: esguinces, distenciones, manipulaciones,
ortopédicas, exodoncias, cirugías.
- Usos ginecológicos: menorragia, dismenorrea, analgésico y antipirético de madres
no lactantes en el posparto. Uso analgésico y antipirético de adultos.
- Enfermedades reumáticas: en artritis reumatoidea, osteoartrosis (artritis degenera-
tiva), espondilitis anquilosante, gota aguda.
- Antipirético.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:
Vía de Administración: Oral
Adultos: 1 tableta cada 12 horas.
La dosis máxima diaria no debe exceder 1.100 mg (4 tabletas).
Este medicamento no debe ser usado por más de 10 días para el dolor o por más de 3
días para la fiebre, a menos que sea indicado por su médico.
Si los síntomas persisten, consulte a su médico.
Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños
Conservar a temperatura no mayor a 30°C

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno sódico. No se debe administrar

a pacientes que previamente han manifestado reacciones alérgicas al ácido acetilsalicí-
lico u otros AINEs. En pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia digestiva activa.
Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: No utilice este producto sin antes consultar al mé-
dico si usted tiene:
- Una condición médica seria.
- Está tomando algún otro medicamento (hidantoína, anticoagulantes, sulfonilureas,
furosemida, beta-bloqueadores, probenecid, metotrexato, IECA).
- Historia de enfermedad gastrointestinal.
- Pacientes con deterioro de la función renal: Se debe monitorear la depuración de
creatinina o la creatinina sérica. APRONAX® no se debe administrar en pacientes con
depuración de creatinina menor de 20 ml/min.
- Compromiso del flujo sanguíneo renal, como en los casos de depleción del volumen
extracelular, ancianos con compromiso de la función renal, cirrosis hepática, res-
tricción de sodio, uso de diuréticos, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad
renal preexistente, deben tener una evaluación de la función renal antes y durante
el tratamiento con APRONAX®.
- Pacientes con función hepática disminuida: En cirrosis y en el alcoholismo crónico
se reduce la concentración plasmática total, pero se incrementa la concentración
plasmática de naproxeno no ligado, por lo tanto se recomienda usar la dosis efectiva
mínima.
- Ancianos: En estos pacientes no cambia la concentración plasmática de naproxeno,
pero se incrementa la fracción no ligada al plasma, por lo tanto es prudente usar la
dosis efectiva mínima.
- Si usted consume bebidas alcohólicas diariamente, consulte a su médico antes de
tomar APRONAX® o cualquier otro AINEs, ya que podría presentar sangrado gástrico.
INTERACCIONES: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe
monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o
sulfonilureas.
La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos
puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. los AINEs in-
hiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consi-
guiente incremento de la concentración plasmática del litio.
APRONAX®, igual que otros AINEs, puede reducir el efecto antihipertensivo de los be-
ta-bloqueadores.
Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida
media en forma importante. Naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con
un posible incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato. Igual que con otros AI-
NEs, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IECA.
Naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede
interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica
analítica de 5 hidroxindol acético.
REACCIONES ADVERSAS: Se ha observado con más frecuencia: Malestar abdominal,
estreñimiento, diarrea, dispepsia,
pirosis, náuseas y estomatitis, mareo, somnolencia, cefalea, vértigo, equimosis, prurito,
púrpura, erupciones cutáneas, sudoraciones, acúfenos, trastornos de la visión, disnea,
edema, palpitaciones.
Si usted presenta uno de los siguientes signos o síntomas deje de tomar la medi-
cación y consulte a su médico:

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- Presenta una reacción adversa que requiere atención médica inmediata.

- Fiebre continua o ha empeorado por más de 3 días.
- Aparición de cualquier síntoma adicional.
- Los dolores continúan después de 10 días de tomar la medicación.
- Dificultad para deglutir.
- Malestar gastrointestinal intenso.
- Si presenta hinchazón o enrojecimiento en el área del dolor.
EMBARAZO Y LACTANCIA: APRONAX® puede producir retraso en el trabajo de parto
en animales y puede producir cierre prematuro del ductus arterioso, por lo tanto, no se
recomienda su empleo en el embarazo especialmente en el I y III trimestre a menos que
el balance riesgo/beneficio así lo aconseje. APRONAX® se excreta en la leche materna,
por lo tanto, no se recomienda su empleo en madres lactando.
SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somno-
lencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función
hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones,
pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. No
se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente.
Manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en ani-
males indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce
la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de
naproxeno por su alta unión a proteínas.
PRESENTACIONES:
APRONAX® 275 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 463-MEE-1014.
AWB: L.EC.COM.04.2021.1954

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200
[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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APRONAX GEL ®

Gel
Analgésico, antiinflamatorio
(Naproxeno sódico)
COMPOSICIÓN: Cada 100 gramos contienen:
Naproxeno sódico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5.5 g
Excipientes cbp. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 g
INDICACIÓN TERAPÉUTICA: APRONAX® GEL está indicado en variedad de condiciones
caracterizadas por dolor e inflamación. Para el tratamiento de dolor muscular y trauma-
tismos de tejidos blandos, como esguinces, torceduras, desgarres y lesiones deportivas,
bursitis, tendinitis, epicondilitis, sinovitis y osteoartritis de articulaciones superficiales
como las de los dedos y las rodillas. Para la inflamación y el dolor que ocurre en padeci-
mientos de cuello y espalda como lumbalgia, dorsalgia y tortícolis. Para el dolor artrítico
y reumático APRONAX® GEL tiene acción contra la inflamación. Reduce la inflamación en
el sitio del dolor, eliminándolo y acelerando el alivio.
DOSIS Y MODO DE EMPLEO: Administrar de 2 a 3 veces al día sobre el área afectada,
frotando suave-mente hasta que APRONAX® GEL se absorba completamente. No man-
cha la piel ni la ropa.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica - cutánea. APRONAX® GEL se absorbe rápidamente.
USO EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Contraindicado en el embarazo o cuando se su-
pone su existencia.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: APRONAX® GEL debe aplicarse únicamente
en superficies con ausencia de heridas o lesiones abiertas; debe evitarse todo contacto
con los ojos o las mucosas.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al naproxeno o al naproxeno sódico. No
debe aplicarse en áreas extensas de la piel, ni por períodos prolongados. Pacientes en
los cuales los ataques de asma, urticaria o rinitis han sido precipitados por el ácido ace-
tilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios no esteroides.
INTERACCIONES: El naproxeno se une fuertemente a las proteínas. Sin embargo, los
niveles séricos después de la aplicación tópica son muy bajos, de ahí que interacciones
medicamentosas de importancia clínica son improbables.
REACCIONES ADVERSAS: Se han reportado reacciones locales, como irritación, eritema,
dermatitis, pero raramente de seriedad suficiente como para descontinuar el tratamiento.
PRESENTACIÓN: Tubo x 40 gramos.
Registro Sanitario No. 363191112.
AWB: L.EC.COM.04.2021.1954

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200

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APRONAX LIQUID GELS ®

Cápsulas blandas
Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
Naproxeno Sódico 275 mg
Alivia el dolor hasta por 12 horas
COMPOSICIÓN: Cápsula de gelatina blanda 275 mg.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: APRONAX® (Naproxeno sódico), es un fármaco antiinflama-
torio no esteroidal (AINE), con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.
El mecanismo de acción con APRONAX® (Naproxeno sódico) es mediante bloqueo de
cicloxigenasa consecuentemente se disminuye la síntesis de prostaglandinas, mediado-
ras de la inflamación. Sin embargo, como otros AINEs, el mecanismo exacto de acción
aún no es suficientemente conocido. No deprime el sistema nervioso central, por no ser
narcótico ni inductor del metabolismo enzimático.
APRONAX® por ser muy soluble en el agua, es rápida y completamente absorbido en
el tracto gastrointestinal luego de su administración oral y por ello se obtienen niveles
plasmáticos adecuados que permiten iniciar el alivio del dolor dentro de 20 minutos de
su administración oral.
FARMACOCINÉTICA: Se absorbe de manera rápida y completa en el tracto gastrointes-
tinal. Pasa a la sangre y se fija a las proteínas plasmáticas en un 99%, distribuyéndose
en el organismo.
Niveles máximos plasmáticos se alcanzan de 1 a 2 horas.
No se metaboliza (no induce enzimas metabolizantes) Se elimina por vía renal en un
95%, sin cambios.
INDICACIONES: Para el tratamiento de condiciones de dolor tales como dolor muscu-
lar y dolor en el cuerpo, dolor de espalda, cólicos menstruales, dolor de cabeza, dolor
de muela y extracciones dentales, dolor asociado con resfriado común y gripe o cirugía
menor, artritis menor y dolor reumático y dolor después del trauma
Además, está indicado para el alivio de la inflamación, alivio de rigidez y para la reduc-
ción de fiebre
MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN :
Cada dosis se debe tomar por vía oral con un vaso de agua y se puede tomar en ayunas
o con comidas. La absorción se puede retardar con comidas.
Régimen de dosis: La máxima dosis diaria de naproxeno base equivalente no debe so-
brepasar 1000 mg (equivalente a 1100 mg de naproxeno sódico). Una dosis diaria (24
horas) de naproxeno base equivalente a 1000 mg no debe sobrepasarse a no ser que
sea ordenado, de otro modo, por un profesional de la salud o autorizado por una auto-
ridad local de salud.
Naproxeno sódico de 275 mg – Cápsula blanda:
Una cápsula 6-8-12 horas.
Los adultos y adolescentes con una edad de 12 años y más, toman una cápsula cada 24
horas, mientras perduren los síntomas.
Los efectos indeseados se pueden minimizar al usar la dosis mínima efectiva para la
menor duración necesaria para controlar los síntomas.

Innovación Integral a su Servicio 133

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El naproxeno sódico se debe tomar por más de 10 días, a no ser que el médico lo pres-
criba de otro modo. Si el dolor o la fiebre persisten o sí cambian los síntomas, es nece-
sario consultar a un médico.
CONTRAINDICACIONES:
- Hipersensibilidad conocida al naproxeno o a cualquier otro ingrediente en el pro-
ducto medicinal.
- Historia de asma, urticaria o reacciones de tipo alergénico después de tomar aspirina
u otro medicamento no esteroide antiinflamatorio (AINES)
- Historia de sangrado gastrointestinal o perforación relacionada con una terapia pre-
via de AINES.
- Ulcera péptica activa o una historia de úlcera péptica recurrente o hemorragia (dos
o más episodios distintos de ulceración probada o sangrado).
- Insuficiencia cardíaca severa
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO: El dolor de origen gas-
trointestinal no es una indicación para el naproxeno sódico/naproxeno.
Advertencia general: Se debe evitar el uso de naproxeno sódico/naproxeno, concomi-
tante con AINES, incluso ciclooxigenasa-2-inhibidores selectivo.
Los efectos indeseables pueden ser minimizados al usar la dosis efectiva más baja para
la menor duración necesaria para controlar los síntomas.
Información adicional de poblaciones especiales:
Pacientes pediátricos: Los niños menores a 12 no deben ingerir este producto, a no
ser que sea ordenado por un médico.
Pacientes geriátricos: Dado que los mayores son más propensos a los efectos secun-
darios es necesario considerar una dosis más baja.
Pacientes con insuficiencia renal, hepática o cardíaca severa: En los pacientes con
insuficiencia renal, hepática y/o cardíaca severa, puede ser necesaria la reducción de la
dosis.
INTERACCIONES: Debido a la alta unión del naproxeno a proteínas plasmáticas, se debe
monitorear los pacientes que simultáneamente reciben hidantoína, anticoagulantes o
sulfonilureas.
La administración simultánea con antiácidos o colestiramina; así como con alimentos
puede retardar la absorción del naproxeno, pero no afecta su extensión. los AINEs in-
hiben el efecto natriurético de la furosemida y la depuración renal del litio con el consi-
guiente incremento de la concentración plasmática del litio.
APRONAX®, igual que otros AINEs, puede reducir el efecto antihipertensivo de los be-
ta-bloqueadores.
Probenecid incrementa la concentración plasmática de naproxeno y prolonga su vida
media en forma importante. Naproxeno reduce la secreción tubular de metotrexato con
un posible incremento del riesgo de toxicidad del metotrexato. Igual que con otros AI-
NEs, naproxeno puede incrementar el riesgo del daño renal asociado con el uso de IECA.
Naproxeno se debe suspender 48 horas antes del test de función adrenal porque puede
interferir con la técnica analítica para 17 cetoesteroides, también interfiere con la técnica
analítica de 5 hidroxindol acético.
REACCIONES ADVERSAS:
Trastornos cardíacos/trastornos vasculares: La hipertensión del edema y falla car-
díaca han sido reportados en asociación con el tratamiento del AINES.

Innovación Integral a su Servicio 134

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Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de coxibs y algunos
AINES (particularmente a dosis altas y en un tratamiento a largo plazo) pueden estar
asociados con un pequeño mayor riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo
infarto del miocardio o ataque isquémico).
Trastornos gastrointestinales: Los eventos adversos más comúnmente observados
son por naturaleza de tipo gastrointestinal. Sobre todo, en personas mayores se pue-
den presentar úlceras pépticas, perforaciones y el sangrado GI, algunas veces con des-
enlace fatal. Después de la administración se han reportado nauseas, vómito, diarrea,
flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis
ulcerativa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn. Gastritis se ha observado con
menos frecuencia.
Trastornos del tejido subcutáneo y la piel: Reacciones de erupciones bullosas, incluso
el síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (muy rara).
El naproxeno causa episodios transitorios de un sangrado ligeramente mayor depen-
diente de la dosis. Sin embargo, estos valores, con frecuencia, no superan el límite su-
perior del rango de referencia.
FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Al igual que con otros medicamentos de este tipo, el naproxeno sódico /
naproxeno produce un retardo en el parto en animales y también afecta el sistema hu-
mano cardiovascular fetal (Cierre del ducto arterial).
Por consiguiente, el naproxeno sódico/naproxeno no se debe usar, a no ser que se ne-
cesite claramente y sea prescrito de ese modo por un médico.
El uso de naproxeno sódico/naproxeno en el embarazo requiere de un balance cuida-
doso de los posibles beneficios contra los riesgos potenciales a la madre y el feto, espe-
cialmente durante el primer y tercer trimestre.
Lactancia: Naproxeno se ha encontrado en la leche de las mujeres lactantes. Por con-
siguiente, el uso de naproxeno sódico/naproxeno, se debe evitar en mujeres lactantes.
Fertilidad: Existe cierta evidencia que los medicamentos, los cuales inhiben la ciclooxi-
genasa/síntesis de prostaglandina pueden ocasionar trastornos en la fertilidad femenina
por un efecto sobre la ovulación. Eso es reversible al suspender el tratamiento.
SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos que caracterizan una sobredosis son: mareo, somno-
lencia, vómito, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, alteración transitoria de la función
hepática, disfunción renal, apnea, en algunos casos se han presentado convulsiones,
pero no está claro si se relacionaron directamente con la sobredosis de naproxeno. No
se conoce qué dosis pudiera comprometer la vida del paciente.
Manejo: Inducir al vaciamiento gástrico y aplicar medidas de soporte, estudios en ani-
males indican que la pronta utilización de carbón vegetal en cantidad adecuada reduce
la absorción del fármaco. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de
naproxeno por su alta unión a proteínas.
PRESENTACIONES:
APRONAX® 275 mg tabletas. Registro Sanitario Nº 463-MEE-1014.
APRONAX® LIQUID GELS 275 mg Caja/blister por 20 y 50 cápsulas blandas.
AWB: L.EC.COM.04.2021.1954

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200

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[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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ÁRNICA CRACKLING SPRAY

®

Spray frío – Emulsión espumante

Alivio efectivo del dolor
Golpes, Esguinces, Torceduras
(Árnica Montana)
COMPOSICIÓN: Árnica Montana en propilenglicol, Dimeticona, Metilisothiazolinona Me-
tilcloroisothiazoli-na, Sodio PCA, Agua, Alcohol Etílico, PPG-8 Ceteth-20, Glicerina, Acetato
de Tocoferilo, Proteína de soya hidrolizada, Bisabolol, Perfume Limoneno, Hidroxietilce-
lulosa, Metil PCA, Butano Propano Isobutano.
DESCRIPCIÓN: Emulsión espumante crio-analgésica con efecto prolongado, alivia el
dolor rápidamente. Contiene extracto de Árnica Montana cuya acción emoliente alivia
rápidamente el dolor en moretones, contusiones, rigidez, dolores musculares, esguince,
torceduras y golpes.
INDICACIONES: Agite y mantenga el envase en posición vertical. Rocíe el Árnica Crackling
Spray frío en pequeñas cantidades sobre la zona afectada realizando un ligero masaje.
Para la cara, rocíe primero en la mano y luego aplique sobre el rostro. Repita la aplica-
ción de 2 a 3 veces al día.
CONTRAINDICACIONES: No aplicar sobre heridas abiertas o mucosas. En el caso de
contacto con los ojos, enjuagar con abundante agua o solución fisiológica. No exponer
el envase al sol o temperaturas +50ºC. No perforar ni quemar, incluso después de su
uso. Mantener fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIÓN: Envase de aluminio de 75 ml. Reg. San. NSOC04084-12ECG.

Elaborado por
COSMOSOL S.R.L. – ITALIA
Distribuidor y comercializado por
TULIPANESA S.A.
www.tulipanesa.com

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ARTRICHINE ®

Tabletas
Antigotoso
(Colchicina)
COMPOSICIÓN:
Cada Tabletas contiene:
Colchicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,5 mg.
INDICACIONES: Antigotoso, ARTRICHINE® es muy efectivo en alivio de los dolores pro-
ducidos por los ataques agudos de gota y/o como preventivo de los mismos. En Cirrosis
hepática y en prevención secundaria de enfermedades artero coronarias.
ARTRICHINE® en la prevención de la Enfermedad Arterial Coronaria EAC. Está reconocida
su actividad en la pericarditis aguda y evitar su recurrencia. Se ha comprobado su utili-
dad para reducir la incidencia de recurrencias de Fibrilación Auricular (FA) y la preven-
ción del síndrome pospericardiotomía y la FA posoperatoria en pacientes tratados con
cirugía cardiaca. Pericarditis Aguda. En la Fiebre Mediterránea Familiar también actúa
ARTRICHINE®.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN:
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
DOSIS: Pericarditis aguda y evitar sus recurrencias inicias asociado con los AINE´S co-
rrespondientes y colchicina 2 mg/día durante uno o dos días, luego como dosis de man-
tenimiento 1 mg/día en dos tomas.
Con peso menor a 70 Kg y/o con intolerancia (diarrea principalmente) puede ser de 0,5
mg/día. El tratamiento debe durar de 3 a 6 meses.
Enfermedad Arterial Coronaria estable 0,5 mg dos veces al día concomitantemente con
ácido acetil salicílico y Atorvastatina.
Prevención secundaria del síndrome coronario agudo 0,5 mg/día.
Previo angiografía coronaria por Síndrome Coronario Agudo dosis de 1 mg seguido de
0,5 mg luego de una hora previo a la angiografía.
Ataque de gota aguda, se usa 1 tableta cada dos horas el primer día hasta que aparezca
cualquiera de los efectos secundarios (nauseas, vómitos o diarreas). Luego de lograr una
mejoría, será 1 tableta dos veces al día. Este tratamiento como curativo durante el ataque
agudo y/o como preventivo de nuevos eventos puede ser acompañado de Alopurinol,
probenecid o sulfinpirazona. En pacientes que reciben tratamiento de inhibidores del
sistema de transporte de la P-glicoproteína, tales como la ciclosporina, o ranolazine y/o
quienes han recibido tales terapias durante los 14 días anteriores, la dosis recomendada
es de 1 tableta al primer síntoma del ataque de gota. Dosis iguales de colchicina no son
recomendadas si no hasta 3 días después.
No se han evaluado la seguridad y eficacia de estos ciclos repetidos de tratamientos para
el ataque agudo de gota.
En Cirrosis hepática: 1 tableta cada 12 horas durante 5 días, descansar 2 y repetir esa
frecuencia en adelante.
En Fiebre Mediterránea Familiar:
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas hasta 4 tabletas diarias divididas
en dos tomas.

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Niños de 6 a 12 años: Tableta y ½ a 3 tabletas diarias.

Niños de 4 a 6 años: De ½ tableta a 3 tabletas al día en el caso de
Las dosis pueden ser administradas desde una sola toma de ½ tableta al día y/o más,
dividida en dos tomas diarias.
En el caso de algún tipo de efectos adversos de la colchicina, se puede administrar la
dosis de media tableta al día. Esto es para pacientes que no reciben ningún otro tipo de
medicación.
PRECAUCIONES GENERALES: La edad avanzada y la insuficiencia renal y/o la ingesta de
un fármaco inhibidor de la vía del Citocromo P450 pueden facilitar la intoxicación de una
persona que tenga que usar este fármaco. Inhibidores potentes o moderados de la vía
CYP3A4, o moderadores de la glicoproteína P también deben ser considerados previa
la dosificación del ARTRICHINE® para cualquiera de las enfermedades para las que está
indicado.
Presenta una sintomatología similar a la de los efectos secundarios del mismo fármaco,
pero puede llegar al fallo multiorgánico y la muerte.
Tiene efectos leucocitopénico y trombocitopénico que pueden permitir la incidencia de
infecciones microbianas, demoras de cicatrización además hemorragia gingival, en estos
casos se debe retrasar los trabajos odontológicos que se requieran hasta normalizar los
valores de los leucocitos y trombocitos. Además de recomendar al paciente una higiene
oral adecuada, con precaución en el uso de los cepillos, seda dental y palillos de dientes.
Precauciones geriátricas: Además de las precauciones generales, tener en cuenta las
funciones hepáticas y/o renal para dosificar o ir ajustando la dosis en base a la respuesta
que genera el tratamiento.
Precauciones pediátricas: A pesar de no tener datos mayores sobre el uso pediátrico
se deben tomar en cuenta la respuesta o efectos secundarios para ajustar la dosis según
la respuesta.
EMBARAZO Y LACTANCIA: No se lo recomienda en ninguno de estos dos estados, de-
bido a que la colchicina tiene incidencia en el huso mitótico de la división celular y al no
tener estudios adecuados para sustentar su uso o no.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Se deben disminuir las dosis de la colchicina en
caso sea utilizado concomitantemente con: Macrólidos (Eritromicina, Claritromicina,
telitromicina, josamicina). Azoles (Ketoconazol, Itraconazol, Fluconazol); Inhibidores de
la Proteasa (Indinavir, Atazanavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Amprenavir, Fosam-
prenavir; Antagonistas del Calcio (Diltiazem, Verampamilo); Inmunosupresores (Ciclos-
porina); Otros, Zumo de Pomelo, Cítricos amargos.
Alchohol: El uso concomitante con colchicina puede dar como resultado toxicidad Gastro
intestinal, además que incrementa el ácido úrico en la sangre con lo que se disminuye
el uso profiláctico de la gota.
La bumetamicida, diasóxido, diuréticos, tiazidas, furosemida, pueden aumentar las con-
centraciones séricas del ácido úrico y disminuir la eficacia profiláctica de la gota.
Vitamina B12: La administración de altas dosis o de manera recurrente de la colchicina
puede impedir la absorción de la vit. B12 o aumentar su requerimiento.
Jugo de Uva: No se debe consumir este jugo ya que se han reportado casos de toxicidad
en uso concomitante con colchicina.
Debe tener especial control, reducir la recomendación de ingesta de ARTRICHINE® que
en pacientes que reciben medicamentos como: Inhibidores de la vía CYP3A4 tales como
atazanavir, boceprevir, claritromicina, darunavir con baja dosis de ritonavir (ritonavir
potenciado darunavir), ritonavir potenciador fosamprenavir, indinavir, itraconazol, keto-
conazol, nefazodone, nelfinavir, telaprevir, telitromycin, ritonavir potenciado tipranavir,

Innovación Integral a su Servicio 139

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la combinación de lopinavir y ritonavir y la combinación de elvitegravir, cobicistat, emtri-

citabine, y tenofovir y otros que hayan recibido esta terapia en los 14 días anteriores a
este tratamiento, la dosis recomendada en este caso es de una tableta al iniciar el ataque
de gota, seguido de media tableta una hora después. Esta dosificación no será repetida
hasta 3 días después. El tratamiento no debe ser usado en prevención del ataque de
gota aguda si está tomando medicamentos inhibidores de las CYP3A4.
En pacientes que usan terapia con un moderado inhibidor de los CYP3A4, como el apre-
pitant, eritromicina, fluconazol, fosamprenavir (sin ritonavir), jugo de uvas o verampa-
milo y oros que hayan recibido terapias similares durante los 14 días anteriores, la dosis
recomendada para el ataque de gota aguda es de 2 tabletas al primer síntoma del dolor.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Por su capacidad de asociarse a la tubulina, proteína mo-
lecular, la colchicina interrumpe la polimerización de los micro túbulos y esto afecta a
una variedad de los procesos esenciales celulares que incluyen la formación del huso
mitótico, el mantenimiento de la forma, señalización, división, migración y transporte
celular. Por lo cual la colchicina interfiere con varias señales inflamatorias como la adhe-
sión y reclutamiento de neutrófilos. En particular la colchicina inhibe el ensamblaje del
inflamasoma NLPR-3 (del inglés nucleotide oligomerization domaine, leucine rich repeat,
and pyrin), resultando en la liberación de la inhibición de la IL-1B y la expresión de otras
citosinas e interleucinas pro inflamatorias importantes como la IL-6.
Se ha demostrado que inhibe el acceso, ingreso y quimiotaxis de neutrófilos en un am-
biente inflamatorio; lo cual puede reducir la inestabilidad de las placas ateromatosas
coronarias y por ende el riesgo de eventos cardiovasculares.
Su acción la ejerce por un tiempo de 12 horas luego del inicio del tratamiento. La semi
vida de eliminación oscila de 4 a 20 horas, siendo elevadas en dosis altas, insuficiencia
renal, hepática o tratamientos concomitantes con inhibidores enzimáticos.
Absorción: Luego de la ingesta oral se absorbe entre los 30 a 120 minutos, circulación
entero hepática y vida media de entre 20 a 40 horas.
Se absorbe principalmente en el íleon con una biodisponibilidad del 40 % de la colchi-
cina se une a la albumina consiguiendo concentraciones elevadas en hígado riñón bazo
y tracto gastrointestinal, su metabolización es por vía hepática por desmetilación y un 20
% de forma intacta por vía renal. Tiene un pico plasmático de 0,5 a 2 horas post ingesta.
Distribución: A través del sistema circulatorio se une a la albúmina alcanza concentra-
ciones más altas en leucocitos que en plasma y llega al hígado, riñón y bazo donde se
metaboliza.
Excreción: Las vías hepática y renal son la de metabolización y excreción.
REACCIONES ADVERSAS Y/O SECUNDARIAS: Algunos pacientes han llegado a tener
reacciones de tipo gastrointestinal como nauseas, vómitos y diarreas. Por uso a largo
plazo entumecimiento, hormigueo, dolor en las manos y pies; rash cutáneo, dolor de
garganta, fiebre y escalofríos, hasta cansancio y debilidad no habitual.
SOBREDOSIS: En caso de ingesta accidental de sobredosis, se recomienda un lavado
gástrico y tratamiento sintomático en un centro hospitalario. La colchicina no es remo-
vida por diálisis.
Los síntomas de toxicidad se pueden presentar por ingesta de dosis mayores de forma
repetida en largos periodos o por ingestas de grandes dosis que lleguen a ser mayores
a 7 mg (14 tabletas). La dosis letal en humanos se ha determinado en 65 mg (130 table-
tas). El inicio del tratamiento en sobredosis es de lavado gástrico y luego el uso de car-
bón activado.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar fuera del alcance de los niños, man-
tenerse en su envase original a temperatura no mayor a los 30º C y protegido de la luz.

Innovación Integral a su Servicio 140

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VENTA BAJO RECETA.

PRESENTACIÓN COMERCIAL:
ARTRICHINE® Tabletas, Frasco x 30 Tabletas.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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ARTROSAMIN ®

Sobres
Glucosamlna + Condroitin + Colágeno
COMPOSICIÓN:
Cada sobre de 8 g contiene:
Glucosamina sulfato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1500 mg
Condroitina sulfato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1200 mg
Colágeno. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Excipientes: Ácido cítrico anhidro, Sucralosa, Sodio estearyf fumarato, Maltodexlrina,
Sorbitol, Dióxido de silicio, Sorbato de potasio, Benzoato de sodio, Metabisullito de so-
dio, Sabor Naranja.
FORMA FARMACÉUTICA: Gránulos para reconstituir.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
GRUPO TERAPEÚTICO: Antiinflamatorio y Antireu-máticos no esteróides.
SG QUÍMICO/TERAPÉUTICO: Otros Antiinflamatorios y Antireumáticos no esteróides.
INDICACIONES: Prevención y tratamiento coadyuvante en Osteoartritis reumatoidea
primario osecundaria y Artritis reumatoidea.
PROPIEDADES: La combinación del sulfato de Glucosamina, el sulfato de Condroitina y
el Colágeno han demostrado su efectiva acción lubricante enarticulaciones dolorosas,
tendones y cartílagos.
El colágeno hidrolizado es obtenido por medio de la hidrólisis enzimática de colágeno,
la proteína dominante en mamíferos. La característica especial del colágeno hidrolizado
es su composición de aminoácido, semejante al colágeno en la matriz del cartílago. El
colágeno hidrolizado por lo tanto sirve como un componente para la regeneración y la
síntesis del cartílago articulare, stimulandola producción de colágeno tipo II en células
del cartílago.
El sulfato de Glucosamina detiene o retarda la degeneración articular debido a su habilidad
para actuar como un sustrato esencial que estimula la síntesis de glucosaminoglicanos
y de la estructura del ácido hialurónico necesario para la formación de proteoglicanos
que se encuentran en la matriz estructural de las articulaciones.
El sulfato de Condroitina aporta sustratos adicionales para la formación de una matriz
articular saludable. Las evidencias científicas también soportan el sulfato de Condroi-
tina en los casos de enfermedad articular, reduce los síntomas y los requerimientos de
antiinflamatorios no esteroides.
Evidencias científicas demuestran que los compuestos de ARTROSAMIN sobres partici-
pan activamente en el metabolismo de sinoviocitos y condorcitos.
Actúan en la vascularización articular ya que mejoran el flujo sanguíneo y ejercen un
efecto antitrombótico.
Inhiben la degradación de diversas estructuras articulares que aparece como respuesta
en procesos inflamatorios a la acción de ciertas enzimas, metabolitos y mediadores de
la inflamación.

Innovación Integral a su Servicio 142

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El menor peso molecular del Sulfato de Condroitina y del Sulfato de Glucosamina puros
de ARTROSAMIN sobres repercute en una mayor facilidad de absorción intestinal, por
lo cual la eficacia y la biodisponibilidad son mayores.
ARTROSAMIN sobres ofrece una ayuda única aliviando el dolor en forma natural y sin
efectos secundarios a nivel de rodillas, espalda, manos, cuello y hombros.
DOSIFICACIÓN: Por vía oral un sobre diario disuelto en medio vaso de agua en forma
continua dado el carácter crónico y progresivo de la osteoartritis y mientras no se ob-
serve progresión de la misma evaluada clínicamente.
EFECTOS SECUNDARIOS: En raras ocasiones se ha descrito la aparición de naúseas, pe-
sadez, dolor abdominal, meteorismo, flatulencias, estreñimiento, diarrea, mareo, som-
nolencia y cefalea. La incidencia de eritema, prurito oreacciones alérgicas es escasa. El
tratamiento debe suspenderse ante la aparición de cualquier tipo de reacción alérgica.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Embarazo o lactancia por no haber estudios
realizados bajo estas condiciones. En pacientes alérgicos a los mariscos por posibles
razones de hipersesnibilidad. En pacientes con diabetes se debe tener que realizar me-
diciones de glicemias mientras se administre el producto por su contenido de glucosa-
mina. Si se toma algún producto anticoagulantese debe tener precaución debido a que
la Condroitina sulfato podría incrementar los tiempos de coagulación en ciertos indivi-
duos. El producto también tiene pequeñas cantidades de sodio, que se debe tomar en
cuenta en los pacientes con regímenes hiposódicos.
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C en lugar fresco y seco.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
VENTA BAJO RECETA MÉDICA
PRESENTACIONES: Caja x 10 sobres.

Elaborado por:
INDEUREC S.A.
Km. 2 y Autopista Durán Boliche
Durán - Ecuador
Distribuido por:
Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana
DIFARE S.A.
Guayaquil - Ecuador

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ASBRON ®

Elíxir
Antiasmático, broncodilatador, expectorante 120 ml
Teofilina, Guaifenesina
COMPOSICIÓN:
Cada 100 ml contienen:
Teofilina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 g
Guaifenesina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,667 g
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
DOSIFICACIÓN:
Adultos: 1 a 2 cucharadas, 2 a 3 veces diarias.
Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita, 2 a 3 veces diarias.
Menores de 6 años: 4 mg x kg x 3 dosis.
Menores de 6 meses no administrar.
Todos, administrar después de las comidas.
En caso de insuficiencia hepática o renal, se debe ajustar la dosis.
INDICACIONES: La teofilina, por su acción broncoespasmolítica, es especialmente activa
en el tratamiento del asma bronquial, en sus fases agudas. La guaifenesina fluidifica las
mucosidades espesas de las vías respiratorias, facilitando su expulsión y calmando la tos.
Tratamiento del asma bronquial, enfisema pulmonar.
CONTRAINDICACIONES: Úlcera gastroduodenal. Hipersensibilidad a la teofilina y/o los
derivados xánticos, taquiarritmia aguda, infarto de miocardio reciente y menores de 6
meses.
ADVERTENCIAS: Los niveles séricos de teofilina pueden elevarse inusualmente en edad
avanzada, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia renal o hepática avanzada,
alcoholismo; uso concomitante con eritromicina, lincomicina, clindamicina, cimetidina,
también a personas con hipertensión.
Debe comentar a su médico si tiene estos síntomas: Arritmia, hipertensión arterial u
otros problemas cardíacos, hipertiroidismo, úlceras, epilepsia; si es fumador.
También debe comentar si está tomando otros medicamentos.
REACCIONES INDESEABLES: Ocasionalmente molestias gastrointestinales benignas. Con
dosis excesiva pueden aparecer ansiedad, palpitaciones, insomnio.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La Teofilina relaja de manera eficaz el músculo liso de las
vías respiratorias ya que se trata de un Beta bloqueador. Produce el alivio del broncoes-
pasmo y facilita la ventilación pulmonar. Si la dificultad respiratoria no es causada por
un broncoespasmo, la acción de la teofilina es mínima.
Absorción: Se absorbe con facilidad sin alimentos, los alimentos retrasan ligeramente
la absorción, pero no impiden en nada la acción de la teofilina.
Excreción: Se metaboliza en el hígado por la vía del citocromo p450, y se elimina alre-
dedor del 15% por vía renal, lo demás se excreta intacto en las heces.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Metabolizada en el hígado por la isoenzima cito-

cromo p450. Principalmente la CYP1A2. Muchos fármacos interactúan con la teofilina,
bien por inhibición o por potenciación de su metabolismo.
Aumentan los niveles plasmáticos de la teofilina: Aciclovir, alopurinol, amiodarona,
antihelmínticos (albendazol, mebendazol), anticolinesterasa, cafeína, cefaclor, ticlopidina,
cimetidina, hormonas anticonceptivas, josamina, claritromicina (se han descrito casos
en los que se alcanzaron niveles tóxicos), eritromicina, quinolonas, hormonas tiroideas.
Descenso de los niveles plasmáticos de la teofilina: Aminoglutetimida, fenobarbi-
tal y pentobarbital, carbamacepina, loperamida (disminuye su absorción), lanzoprazol,
omeprazol se han descrito casos de descenso y ascenso de los niveles de teofilina sin
repercusión clínica; rifampicina.
Administrado junto con beta-agonistas broncodilatadores, puede provocar hipokalemia
y taquicardia.
Propanolol reduce el aclaramiento de teofilina.
Se han descrito casos de taquicardia al administrarse junto con dobutamina y epinefrina.
Alimentos: Altamente proteico, disminuyen su vida media. Altamente carbohidratados
aumentan su vida media.
Furosemida: Usado conjuntamente pueden causar hipokalemia.
Vacuna antigripal: Se han descrito algunos casos de incremento de los niveles de teo-
filina cuando se ha administrado la vacuna conjuntamente.
PRECAUCIONES: Aunque no están establecidos con estudios efectos teratogénicos, evi-
tar su uso durante embarazo y lactancia.
SOBREDOSIS: En caso de ingesta accidental, induzca al vómito y dele tratamiento sinto-
mático de soporte, y lleve al paciente a un Centro de Salud.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
ASBRON® Elíxir Frasco por 120 ml.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 145

 Vademécum Farmacéutico

ASMICHEM ®

Tabletas recubiertas, sobres granulados

Profilaxis y tratamiento del asma persistente
(Montelukast)
COMPOSICIÓN:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene Montelukast 10 mg.
Cada SOBRE con gránulos para reconstituir contiene Montelukast 4 mg.
INDICACIONES: Profilaxis y tratamiento crónico del asma persistente de leve a mode-
rado en niños y adultos: Diurno, nocturno, laboral inducido por esfuerzo o inducido por
AINEs. Ideal en enfermedades bronquiales asmatiformes, reduce la eosinofilia, rinitis
alérgica: alivio de los síntomas diurnos (congestión, rinorrea, prurito, estornudos) y noc-
turnos (dificultad para dormir, despertares nocturnos frecuentes y congestión nasal al
despertar). Urticaria.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o alguno de los
componentes de la formulación. No existen estudios sobre su uso en el embarazo y lac-
tancia por lo que queda bajo criterio médico. En procesos de ataque o crisis de asma.
POSOLOGÍA:
- Niños de 6 meses en adelante: 4 mg por vía oral un sobre al día preferible antes
de acostarse.
- Adultos y adolescentes: > 15 años: 10 mg una vez al día, preferible antes de acos-
tarse.
PRESENTACIONES:
Caja por 30 tabletas recubiertas y ranuradas de 10 mg.
Caja por 30 sobres de 4 mg sabor a naranja que se puede diluir en agua y jugos.

Distribuido por:
FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A.
Guayaquil - Quito - Cuenca

Innovación Integral a su Servicio 146

 Vademécum Farmacéutico

ASPIRINA 100 mg ®

Tabletas
Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
(Ácido acetilsalicílico)
COMPOSICIÓN:
Ácido acetilsalicílico. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 mg
INDICACIONES: Antiagregante plaquetario para prevención de eventos cardiovasculares
agudos. Analgésico, antipirético. Para el alivio de dolores de cabeza, espalda, muscula-
res, dentales, articulares y del resfriado.
CONTRAINDICACIONES: Úlcera péptica e insuficiencia renal aguda, hipersensibilidad
a los salicilatos y a los antiinflamatorios no esteroidales. Alteraciones del metabolismo
ácido base. Diatesis hemorrágica. Embarazo. Niños menores de 12 años.
EMPLEO Y POSOLOGÍA:
Como antiplaquetario: 1 tableta de 100 mg al día.
Como analgésico, antipirético: Adultos:200 a 500 mg, cada 4 o 6 horas.
Dosis máxima diaria: Ácido acetilsalicílico no debe ser tomado por más de 3 a 5 días
sin consultar a un médico.
PRECAUCIÓN: No debe tomarse este producto durante los tres últimos meses del emba-
razo. Durante la lactancia consulte previamente a su médico. Evite tomar este producto
simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.
PRESENTACIÓN:
ASPIRINA® 100 mg por 100 tabletas (Reg. San. No. 360450612).
AWB: L.EC.MKT.05.2021.2036

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200
[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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 Vademécum Farmacéutico

ASPIRINA ADVANCED ®

Tabletas y Polvo efervescente

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio
(Ácido Acetilsalicílico, cafeína)
COMPOSICIÓN:
Cada TABLETA contiene: Ácido Acetilsalicílico 650 mg, Cafeína 65 mg. Excipientes c.s.p.
Cada SOBRE contiene: Ácido Acetilsalicílico 500 mg, Cafeína 65 mg. Excipientes c.s.p.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: ASPIRINA® ADVANCED une el poder analgésico
y antiinflamatorio de la ASPIRINA® con la sinergia farmacológica de la cafeína para lograr
un medicamento único.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el alivio sintomático de dolor de cabeza, dolor
dental, dolor de garganta relacionado a resfrío, dismenorrea, dolor muscular y articular,
dolor articular leve. En resfrío común o influenza para el alivio sintomático de dolor y
fiebre. Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.
EFECTOS SECUNDARIOS: No suelen observarse a dosis recomendada. En algunos ca-
sos se puede presentar náusea, vómito, diarrea y en raras ocasiones ligero sangrado
gastrointestinal. La cafeína puede producir insomnio, taquicardia y molestias gastroin-
testinales.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a otros salicilatos. Diatesis
hemorrágica. Insuficiencia renal o hepática. Alteraciones del metabolismo ácido-base.
Úlcera gástrica y/o duodenal. Embarazo y lactancia. No debe administrarse a niños me-
nores de 15 años.
POSOLOGÍA: Tabletas: Vía oral, 1 tableta cada 6-8 horas. No debe excederse la dosis
máxima de 4 tabletas en 24 horas.
Sobres: Adultos de uno a dos sobres disueltos en agua cada seis horas, no debe tomarse
más de 6 sobres en 24 horas (3000 mg).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: El ácido acetilsalicílico debe usarse con especial pre-
caución en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad a analgésicos / agentes antiinflamatorios / antirreumáticos y en
presencia de otras alergias
- Antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluyendo enfermedad ulcerosa crónica
o recurrente o antecedentes de hemorragias gastrointestinales
- Con tratamiento concomitante con anticoagulantes
- Función Renal alterada o circulación cardiovascular deteriorada (por ejemplo, enfer-
medad vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, disminución del volumen,
cirugía mayor, sepsis o eventos hemorrágicos mayores), ya que el ácido acetilsalicílico
puede aumentar aún más el riesgo de insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda
- Insuficiencia hepática
- Deficiencia severa de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD), ya que el ácido ace-
tilsalicílico puede inducir hemólisis o anemia hemolítica. Los factores que pueden
aumentar el riesgo de hemólisis son, p. dosis alta, fiebre o infecciones agudas.

Innovación Integral a su Servicio 148

 Vademécum Farmacéutico

El ácido acetilsalicílico puede precipitar el broncoespasmo e inducir ataques de asma

u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son asma preexistente,
fiebre del heno, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica. Esto también se
aplica a pacientes que exhiben reacciones alérgicas (por ejemplo, reacciones cutáneas,
picazón, urticaria) a otras sustancias.
Debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria que persiste durante varios
días después de la administración, el ácido acetilsalicílico puede conducir a una mayor
tendencia a la hemorragia durante y después de las operaciones quirúrgicas (incluidas
las cirugías menores, por ejemplo, extracciones dentales).
A dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico. Esto posible-
mente puede desencadenar ataques de gota en pacientes predispuestos.
Los productos que contienen ácido acetilsalicílico no deben usarse en niños y adoles-
centes para infecciones virales con o sin fiebre sin consultar a un médico. En ciertas
enfermedades virales, especialmente influenza A, influenza B y varicela, existe el riesgo
de síndrome de Reye. El riesgo puede aumentar cuando el ácido acetilsalicílico se admi-
nistra concomitantemente; Sin embargo, no se ha demostrado ninguna relación causal
PRESENTACIÓN: Caja por 40 tabletas. Registro Sanitario N° 30316-02-13.
Caja por 20 sobres. Registro Sanitario N° 30131-03-12
AWB: L.EC.COM.04.2021.1953

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Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
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Innovación Integral a su Servicio 149

 Vademécum Farmacéutico

ASTOR ®

Tabletas
Inhibidor de la bomba de protones
(Pantoprazol)
COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene Pantoprazol 20 mg y Pantoprazol 40 mg.
INDICACIONES:
Tratamiento de gastritis, esofagitis erosiva asociada a la enfermedad por reflujo gas-
troesofágico, úlcera duodenal producida por H. pylori en combinación con antibióticos,
síndrome de Zollinger-Ellison. Prevención de las lesiones gástricas inducidas por AINEs.
POSOLOGÍA:
- Tratamiento de gastritis, esofagitis erosiva asociada a la enfermedad por reflujo eso-
fágico: 40 mg al día durante 8 semanas.
- Tratamiento de la úlcera duodenal producida por H. pylori en combinación con anti-
bióticos: 40 mg al día, administrados por la mañana durante 2 a 4 semanas.
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: 40 mg 2 veces al día aumentando pro-
gresivamente las dosis durante 2 semanas hasta conseguir el control de la secreción
gástrica de ácido.
- Prevención de las lesiones gástricas inducidas por AINEs: 40 mg/día.
PRESENTACIONES:
Caja por 14 tabletas recubiertas de 20 mg. Caja por 14 tabletas recubiertas de 40 mg.

Distribuido por:
FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A.
Guayaquil - Quito - Cuenca

Innovación Integral a su Servicio 150

 Vademécum Farmacéutico

ASVENTOL ®

Comprimidos 10 mg
Montelukast sódico
INDICACIONES: ASVENTOL está indicado en la profilaxis y tratamiento del asma bron-
quial crónico en adultos y niños mayores de 6 años.
POSOLOGÍA:
Niños de 6 a 14 años: 1 comprimido masticable de 5 mg al día al acostarse. No se re-
quiere ajuste de dosis en este grupo de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia
en niños mayores de 6 años.
Adultos y niños mayores de 15 años: 1 comprimido recubierto de 10 mg al día al acos-
tarse.
ASVENTOL puede tomarse con o sin alimentos. A los pacientes debe recomendarse que
sigan la toma mientras su asma esté controlada, así como durante los periodos de agra-
vamiento del asma. No se requiere ajuste de dosis en pacientes geriátricos, insuficientes
renales o hepáticos leve o moderado.
Puede agregarse al régimen existente de tratamiento del asma. Cuando una respuesta
clínica es evidente, puede reducirse la terapia broncodilatadora o corticoesteroidal, se-
gún sea tolerado.
ASVENTOL no debe sustituirse bruscamente por corticoesteroides inhalados.
PRECAUCIONES: ASVENTOL no puede ser empleado en la reversión del broncoespasmo
en el ataque de asma agudo, incluyendo status asmáticus. Los pacientes deben ser pre-
venidos de tener disponibles medicamentos de rescate. La administración de ASVENTOL
puede mantenerse durante las exacerbaciones agudas de asma.
La dosis de corticoide inhalado puede ser disminuida gradualmente y bajo supervisión
médica.
ASVENTOL no debe ser abruptamente sustituido por corticoide inhalado.
ASVENTOL no debe ser administrado como monoterapia para el tratamiento y manejo
del broncoespasmo inducido por ejercicio. Los pacientes que sufren exacerbaciones de
asma después del ejercicio deben continuar el uso de su régimen usual de beta-agonis-
tas inhalados como profilaxis y tener para rescate un beta-agonista inhalado de corta
acción.
Los pacientes con Hipersensibilidad conocida a la aspirina deben continuar evitando su
consumo y el de antiinflamatorios no esteroidales mientras están en tratamiento con
ASVENTOL. Aunque ASVENTOL es efectivo para mejorar la función de la vía aérea en
asmáticos con sensibilidad reconocida a la aspirina, no se ha demostrado que bloquee
la respuesta broncoconstrictora a la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroidales.
La reducción de la dosis de corticoide sistémico en pacientes que reciben otros antago-
nistas de leucotrieno ha sido seguida en casos raros de eosinofilia, rash vasculitico, sín-
tomas de empeoramiento pulmonar, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía algunas
veces presente como síndrome de Churg-Strauss, unas vasculitis eosinofilica sistémica.
Aunque no se ha demostrado una relación causal con los antagonistas de receptores
de leucotrienos y el fenómeno no se ha observado en los estudios clínicos con monte-
lukast, se recomienda precaución y monitoreo clínico cuando se considere la reducción
de corticoide sistémico, en paciente bajo tratamiento con ASVENTOL.

Innovación Integral a su Servicio 151

 Vademécum Farmacéutico

Se debe informar al paciente no discontinuar ASVENTOL aunque estén asintomáticos,

así como durante períodos de empeoramiento del asma y contactar al médico si el asma
no está adecuadamente controlada.
No administrar durante el embarazo y la lactancia a no ser que existan claros beneficios.
Montelukast no ha sido evaluado en pacientes con daño severo de la función hepática.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga o a alguno de los excipientes.
INTERACCIONES: Montelukast, en dosis terapéuticas, no interfiere con la farmacociné-
tica de las siguientes drogas: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales,
terfenadina, digoxina y Warfarina.
Fenobarbital, que induce el metabolismo hepático, disminuye el área bajo la curva de
concentración plasmática de montelukast en aproximadamente un 40% después de
una dosis de 10 mg. No se recomienda ajuste de dosis. Es razonable monitorear clínica-
mente al paciente cuando se co-administran inductores potentes del citocromo P450,
tales como el fenobarbital o rifampicina.
REACCIONES ADVERSAS: ASVENTOL en general ha sido bien tolerado. Las siguientes
reacciones adversas han sido reportadas: Astenia o fatiga.
Interacciones laringitis, influenza, pus en la orina, dolor abdominal, náuseas, vómito,
dispepsia, diarrea, desórdenes hepáticos, dolor de cabeza, mareos, alucinaciones, agita-
ción, trastornos del sueño, palpitación, edema, sangramiento, artralgia, mialgia, prurito
y rash cutáneo.
Síndrome de Churg-Strauss, en raras ocasiones.
En pacientes pediátricos se ha observado, con una frecuencia mayor: fiebre, tos,
dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea, laringitis, faringitis, nausea, otitis, sinusitis e
infección viral, eczema, urticaria, dermatitis y conjuntivitis.
PRESENTACIONES:
Caja x 30 comprimidos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 152

 Vademécum Farmacéutico

ASVENTOL ®

Comprimidos masticables 4 mg
Montelukast sódico
INDICACIONES: ASVENTOL (Montelukast) 4 mg comprimidos está indicado en pacientes
adultos y pediátricos de 12 meses de edad o mayores para la profilaxis y tratamiento
crónico del asma. Montelukast está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis
alérgica (rinitis alérgica estacional en adultos y pacientes pediátricos de 2 años y mayo-
res, y rinitis alérgica perenne en adultos y pacientes pediátricos de 6 meses de edad y
mayores.
POSOLOGÍA: Montelukast debe tomarse una vez al día. Para el asma, la dosificación debe
tomarse por la noche. Se deberá administrar una forma farmacéutica apropiada a la ca-
pacidad de deglutir del paciente. Para la rinitis alérgica, el tiempo de la administración
puede individualizarse para acomodarse a las necesidades del paciente. Los pacientes
que tienen tanto asma como rinitis alérgica deben tomar solamente un comprimido
diario en la noche.
Adultos de 15 años de edad y más con asma y/o rinitis alérgica: La dosificación para
los adultos de 15 años de edad y más es de 10 mg diariamente (comprimidos).
Pacientes pediátricos de 6 a 14 años de edad con asma y/o rinitis alérgica: 1 compri-
mido de 5 mg diariamente: La dosificación para los pacientes pediátricos de 2 a 5 años
de edad es un comprimido masticable de 4 mg.
Pacientes pediátricos de 12 meses a 2 años de edad con asma: La dosificación para
los pacientes pediátricos de 12 meses a 2 años de edad es (un sobre de granulado) de
4 mg diariamente.
Pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad con rinitis alérgica perenne: La
dosificación para los pacientes pediátricos de 6 meses a 2 años de edad es (un sobre de
granulado) de 4 mg diariamente.
ASVENTOL no debe sustituirse bruscamente por el tratamiento con corticosteroides in-
halados.
PRECAUCIONES: ASVENTOL no debe ser empleado en la reversión del broncoespasmo
en el ataque de asma agudo, incluyendo status asmaticus. Los pacientes deben ser pre-
venidos de mantener disponibles medicamentos de rescate. La administración de AS-
VENTOL debe mantenerse durante las exacerbaciones agudas de asma.
La dosis corticoide inhalado puede ser disminuida gradualmente y bajo la supervisión
médica.
ASVENTOL no debe ser abruptamente sustituido por corticoide inhalado.
ASVENTOL no debe ser administrado como monoterapia para el tratamiento y manejo
del broncoespasmo inducido por ejercicio. Los pacientes que sufren exacerbaciones de
asma después del ejercicio deben continuar el uso de su régimen usual de beta-agonis-
tas inhalados como profilaxis y tener para rescate una beta – agonista inhalado de corta
acción.
La supresión o reducción de la dosis de corticoide sistémico en pacientes que reciben
antagonistas de leucotrienos ha sido seguida en casos raros, de eosinofilia, rash vasculi-
tico, síntomas de empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas

Innovación Integral a su Servicio 153

 Vademécum Farmacéutico

y/o neuropatía periférica, que se ha descrito como síndrome de Churg-Strauss. Se reco-

mienda precaución y monitoreo clínico cuando se considere la reducción de corticoide
sistémico, en paciente bajo tratamiento con ASVENTOL.
Se debe advertir al paciente de no discontinuar ASVENTOL, aunque estén asintomáticos,
así como durante periodos de empeoramiento del asma y contactar al médico si el asma
no está adecuadamente controlada.
No administrar durante el embarazo, debe emplearse solo si es indispensable. No se
conoce si ASVENTOL se excreta en la leche materna, debe ser cuidadosamente adminis-
trada en una madre en período de de lactancia.
ASVENTOL no ha sido evaluado en pacientes con daño severo de la función hepática.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga o a alguno de los excipientes.
INTERACCIONES: ASVENTOL, en dosis terapéuticas, no interfiere con la farmacocinética
de las siguientes drogas: teofilina, prednisolona, digoxina y Warfarina y anticonceptivos
orales (Noretinodrona 1 mg/Etinilestradiol 35 mcg).
Fenobarbital, que induce el metabolismo hepático, disminuye el área bajo la curva de
concentración plasmática de ASVENTOL en aproximadamente un 40% después de una
dosis de 10 mg; no se recomienda ajuste de dosis. Es razonable monitorear clínicamente
al paciente cuando se co-administran inductores potentes del citocromo P450, tales
como fenobarbital o rifampicina.
REACCIONES ADVERSAS: ASVENTOL en general ha sido bien tolerado. Las siguientes
reacciones adversas han sido reportadas: Astenia o fatiga.
Interacciones laringitis, influenza, pus en la orina, dolor abdominal, náuseas, vómito,
dispepsia, diarrea, desórdenes hepáticos, dolor de cabeza, mareos, alucinaciones, agita-
ción, trastornos del sueño, palpitación, edema, sangramiento, artralgia, mialgia, prurito
y rash cutáneo.
Síndrome de Churg-Strauss, en raras ocasiones.
En pacientes pediátricos se ha observado, con una frecuencia mayor: fiebre, tos,
dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea, laringitis, faringitis, nausea, otitis, sinusitis e
infección viral, eczema, urticaria, dermatitis y conjuntivitis.
PRESENTACIONES:
Caja x 30 comprimidos masticables.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 154

 Vademécum Farmacéutico

ASVENTOL ®

Comprimidos masticables 5 mg
Montelukast sódico
INDICACIONES: ASVENTOL está indicado en la profilaxis y tratamiento del asma bron-
quial crónico en adultos y niños mayores de 6 años.
POSOLOGÍA:
Niños de 6 a 14 años: 1 comprimido masticable de 5 mg al día al acostarse. No se re-
quiere ajuste de dosis en este grupo de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia
en niños mayores de 6 años.
Adultos y niños mayores de 15 años:
1 comprimido recubierto de 10 mg al día al acostarse.
ASVENTOL puede tomarse con o sin alimentos. A los pacientes debe recomendarse que
sigan la toma mientras su asma esté controlada, así como durante los periodos de agra-
vamiento del asma. No se requiere ajuste de dosis en pacientes geriátricos, insuficientes
renales o hepáticos leve o moderado.
Puede agregarse al régimen existente de tratamiento del asma. Cuando una respuesta
clínica es evidente, puede reducirse la terapia broncodilatadora o corticoesteroidal, se-
gún sea tolerado.
ASVENTOL no debe sustituirse bruscamente por corticoesteroides inhalados.
PRECAUCIONES: ASVENTOL no puede ser empleado en la reversión del broncoespasmo
en el ataque de asma agudo, incluyendo status asmáticus. Los pacientes deben ser pre-
venidos de tener disponibles medicamentos de rescate. La administración de ASVENTOL
puede mantenerse durante las exacerbaciones agudas de asma.
La dosis de corticoide inhalado puede ser disminuida gradualmente y bajo supervisión
médica.
ASVENTOL no debe ser abruptamente sustituido por corticoide inhalado.
ASVENTOL no debe ser administrado como monoterapia para el tratamiento y manejo
del broncoespasmo inducido por ejercicio. Los pacientes que sufren exacerbaciones de
asma después del ejercicio deben continuar el uso de su régimen usual de beta-agonis-
tas inhalados como profilaxis y tener para rescate un beta-agonista inhalado de corta
acción.
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a la aspirina deben continuar evitando su
consumo y el de antiinflamatorios no esteroidales mientras están en tratamiento con
ASVENTOL. Aunque ASVENTOL es efectivo para mejorar la función de la vía aérea en
asmáticos con sensibilidad reconocida a la aspirina, no se ha demostrado que bloquee
la respuesta broncoconstrictora a la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroidales.
La reducción de la dosis de corticoide sistémico en pacientes que reciben otros antago-
nistas de leucotrieno ha sido seguida en casos raros de eosinofilia, rash vasculitico, sín-
tomas de empeoramiento pulmonar, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía algunas
veces presente como síndrome de Churg-Strauss, unas vasculitis eosinofilica sistémica.
Aunque no se ha demostrado una relación causal con los antagonistas de receptores
de leucotrienos y el fenómeno no se ha observado en los estudios clínicos con monte-
lukast, se recomienda precaución y monitoreo clínico cuando se considere la reducción
de corticoide sistémico, en paciente bajo tratamiento con ASVENTOL.

Innovación Integral a su Servicio 155

 Vademécum Farmacéutico

Se debe informar al paciente no discontinuar ASVENTOL aunque estén asintomáticos,

así como durante períodos de empeoramiento del asma y contactar al médico si el asma
no está adecuadamente controlada.
No administrar durante el embarazo y la lactancia a no ser que existan claros beneficios.
Montelukast no ha sido evaluado en pacientes con daño severo de la función hepática.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga o a alguno de los excipientes.
INTERACCIONES: Montelukast, en dosis terapéuticas, no interfiere con la farmacociné-
tica de las siguientes drogas: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales,
terfenadina, digoxina y Warfarina.
Fenobarbital, que induce el metabolismo hepático, disminuye el área bajo la curva de
concentración plasmática de montelukast en aproximadamente un 40% después de
una dosis de 10 mg. No se recomienda ajuste de dosis. Es razonable monitorear clínica-
mente al paciente cuando se co-administran inductores potentes del citocromo P450,
tales como el fenobarbital o rifampicina.
REACCIONES ADVERSAS: ASVENTOL en general ha sido bien tolerado. Las siguientes
reacciones adversas han sido reportadas: Astenia o fatiga.
Interacciones laringitis, influenza, pus en la orina, dolor abdominal, náuseas, vómito,
dispepsia, diarrea, desórdenes hepáticos, dolor de cabeza, mareos, alucinaciones, agita-
ción, trastornos del sueño, palpitación, edema, sangramiento, artralgia, mialgia, prurito
y rash cutáneo.
Síndrome de Churg-Strauss, en raras ocasiones.
En pacientes pediátricos se ha observado, con una frecuencia mayor: fiebre, tos,
dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea, laringitis, faringitis, nausea, otitis, sinusitis e
infección viral, eczema, urticaria, dermatitis y conjuntivitis.
PRESENTACIONES:
Caja x 30 comprimidos masticables.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 156

 Vademécum Farmacéutico

ATERPIN ®

Suspensión, tabletas
Analgésico, antipirético
(Naproxeno sódico + Paracetamol)
COMPOSICIÓN: SUSPENSIÓN PEDIÁTRICA, cada 5 ml contiene 125 mg de Naproxeno
Sódico y 100 mg de Paracetamol.
Cada TABLETA de ATERPIN contiene 275 mg de Naproxeno Sódico y 300 mg de Parace-
tamol.
PRESENTACIONES:
Suspensión oral: Frasco con polvo para reconstituir oral de 60 ml, con sabor a piña y
tapa dosificadora.
Caja por 20 tabletas.

Distribuido por:
FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A.
Guayaquil - Quito - Cuenca

Innovación Integral a su Servicio 157

 Vademécum Farmacéutico

AUTDOL ®

Comprimidos 15 mg
Meloxicam
INDICACIONES:
• Antirreumático, analgésico y antiflogístico
• Tratamiento sintomático de corta duración de brotes agudos de artrosis
• Tratamiento sintomático de largo curso de la poliartritis reumatoidea
POSOLOGÍA: Meloxicam puede ser administrado en dosis de 7.5 o 15 mg 1 vez al día,
dependiendo de la severidad de la patología y de las enfermedades concomitantes. Los
pacientes deben recibir la menor dosis posible que permita lograr una respuesta tera-
péutica satisfactoria. La dosis diaria máxima recomendada es de 15 mg. Puede reque-
rirse de una dosis de carga de 30 mg durante 1 día para casos muy severos.
No se requiere la reducción de la dosis en pacientes con cirrosis hepática estable.
No es necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada
(pacientes con un aclaramiento de creatinina mayor a 25 ml/min).
Los comprimidos deben ser ingeridos con agua u otros líquidos antes, durante o des-
pués de las comidas.
Las ampollas deben ser administradas por vía intramuscular profunda.
PRECAUCIONES: Pacientes con antecedentes de enfermedades del tracto gastrointestinal
superior en pacientes que reciben anticoagulantes. Si durante el tratamiento con Me-
loxicam se presentan reacciones en la piel y/o mucosas debe considerarse la suspensión
del mismo. En pacientes con perfusión renal disminuida, la administración de los AINE
puede precipitar una descompensación renal, que generalmente revierte al suspender
el tratamiento. En pacientes que presentan deshidratación, insuficiencia cardiaca con-
gestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales, en pacien-
tes tratados con diuréticos, o bien aquellos que han sido sometidos a intervenciones
quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente.
ADVERTENCIAS: En raras ocasiones los AINE pueden ser causa de nefritis intersticial,
glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico; debe controlarse el vo-
lumen de la diuresis y la función renal al iniciar el tratamiento, o durante su curso. Se
deberán tomar precauciones durante el tratamiento de pacientes ancianos en los cua-
les se presenta con mayor frecuencia una disminución de la función renal, hepática o
cardiaca.
Embarazo y Lactancia: aunque no se ha observado efectos teratogénicos en animales,
meloxicam no debería ser administrado durante el embarazo y lactancia.
CONTRAINDICACIONES:
• Niños y adolescentes menores de 15 años.
• Antecedentes de sangramiento rectal.
Pacientes con sensibilidad reconocida a Meloxicam u otro componente de la formula.
Se debe evaluar y vigilar su administración en pacientes que presentan signos de asma,
pólipos nasales, angioedema o urticaria como consecuencia de la administración de un
antiinflamatorio no esteroidal (AINE). No debe ser administrado a pacientes con úlcera
péptica activa, insuficiencia hepática o renal severas (sin diálisis). No debe administrarse
a niños, embarazadas o madres durante la lactancia.

Innovación Integral a su Servicio 158

 Vademécum Farmacéutico

INTERACCIONES:
• Otros: AINE (ácido acetilsalicílico): aumento del riesgo de úlceras gastrointestinales
y sangrado.
• Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trom-
bolíticos: aumento del riesgo de hemorragia.
• Litio: aumentan los niveles plasmáticos de Litio; se recomienda el control de los ni-
veles plasmáticos de litio al comenzar, modificar o suspender la administración de
meloxicam.
Dispositivos intrauterinos: Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroidales
pueden disminuir su eficacia.
Metotrexato: al igual que los otros antiinflamatorios no esteroidales, meloxicam puede
aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. En este caso debe efectuarse un
estricto recuento de las células sanguíneas.
Diuréticos: el tratamiento con AINE, (antiinflamatorios no esteroideos) se asocia con un
riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados.
Antihipertensivos: (por ej: beta bloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores,
diuréticos): disminución del efecto del fármaco antihipertensivo por inhibición de las
prostaglandinas vasodilatadoras. Los AINE pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ci-
closporina. Durante el tratamiento debe controlarse la función renal.
La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal llevando a una más
rápida eliminación del mismo.
REACCIONES ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos pueden ser relacionados al uso
de meloxicam: dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, flatulencia y
diarrea; anormalidades transitorias de los parámetros de función hepática (aumento de
transaminasas y bilirrubina), esofagitis, úlcera gastroduodenal, hemorragia gastrointes-
tinal macroscópico u oculto. Anemia, alteraciones de la fórmula sanguínea. Rash y pru-
rito. Estomatitis, urticaria. Fotosensibilización. En raras ocasiones puede desarrollarse,
eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, necrólisis epidermal tóxica. Crisis de
asma aguda. Vértigo, tinnitus, mareos. Aumento de la presión sanguínea, palpitaciones,
flushes. Alteraciones de parámetros de la función renal (aumento de la creatinina sérica
y/o urea). Falla renal aguda. Reacciones de hipersensibilidad: angioedema y reacciones
de hipersensibilidad inmediata, incluyendo reacciones de tipo anafiláctico. Los pacien-
tes debilitados pueden tolerar menos estos efectos adversos; deberán ser controlados
especialmente.
PRESENTACIONES:
Caja x 10 comprimidos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 159

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AZIQUILAB 1 g ®

Tabletas Recubiertas
COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta contiene:
Azitromicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 g
Excipientes c.s.p.: Celulosa microcristalina, Croscarmelosa sódica, Estearato de magne-
sio, Polivinilpirrolidona, Dióxido de silicio, Alcohol Etílico.
¿QUÉ ES AZIQUILAB 1 g Y PARA QUÉ SE UTILIZA? La azitromicina es un antibiótico que
pertenece a un grupo de medicamentos llamados antibióticos macrólidos. Se usa para
tratar infecciones causadas por bacterias.
AZIQUILAB 1 g. se utiliza para el tratamiento de las siguientes infecciones:
- Del aparato respiratorio inferior, como bronquitis y neumonía.
- De garganta (faringitis), amigdalitis, sinusitis e infecciones de oído (otitis).
- De la piel y tejidos blandos.
- Infecciones no complicadas de uretra y del cuello uterino producidas por una clase
de microorganismos denominada Chlamydia.
ANTES DE TOMAR AZIQUILAB 1 g: No tome AZIQUILAB 1 g:
- Si es alérgico a la azitromicina, a otro antibiótico macrólido o ketólido o a alguno de
los excipientes de AZIQUILAB 1 g.
Tenga especial cuidado con AZIQUILAB 1 g: Antes de iniciar el tratamiento con AZI-
QUILAB 1 g, informe a su médico si padece alguna de las siguientes enfermedades:
- Si tiene alguna enfermedad grave del riñón
- Si padece usted alguna enfermedad grave del hígado.
- Si toma simultáneamente alcaloides ergóticos (medicamento para tratar la migraña),
ya que puede desarrollar ergotismo.
- Si padece usted alguna enfermedad neurológica o psiquiátrica.
- Si padece alguna enfermedad cardiaca (consúltelo con su médico, el cual le indicará
si puede tomar este medicamento) o tiene alteraciones de electrolitos (cantidades
bajas de calcio o magnesio en sangre).
- Si durante el tratamiento con este medicamento o una vez finalizado el mismo pre-
sentase diarrea, comuníqueselo a su médico.
- Si presenta alguna reacción alérgica, caracterizada por presentar síntomas tales como
picor, enrojecimiento, erupción de la piel, hinchazón o dificultad al respirar. Si esto
le ocurriera deberá informar inmediatamente a su médico.
USO DE OTROS MEDICAMENTOS: Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando
o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
AZIQUILAB 1 g puede interaccionar con otros medicamentos. Es especialmente
importante que mencione si utiliza o ha utilizado alguno de los siguientes medi-
camentos:
- Antiácidos (medicamentos que se utilizan en problemas digestivos). AZIQUILAB 1g
se administrará 1 hora antes o 2 horas después del antiácido.
- Ergotamina (medicamento para el tratamiento de la migraña). No se debe adminis-
trar conjuntamente AZIQUILAB 1 g con este grupo de medicamentos.
- Anticoagulantes orales cumarínicos, warfarina (medicamentos utilizados para preve-
nir la aparición de coágulos en la sangre) si se toman junto con AZIQUILAB 1 g puede
aumentar el riesgo de padecer hemorragias.

Innovación Integral a su Servicio 160

 Vademécum Farmacéutico

- Digoxina (medicamento usado para el fallo cardíaco).

- Medicamentos utilizados para controlar el latido irregular del corazón (arritmias),
comúnmente llamados antiarrítmicos.
- Zidovudina, nelfinavir (medicamentos utilizados para el tratamiento de infecciones
causadas por el virus del SIDA). Azitromicina aumenta las concentraciones de un me-
tabolito clínicamente activo de Zidovudina.
- Rifabutina (medicamento para el tratamiento de la tuberculosis pulmonar y de infec-
ciones no pulmonares producidas por micobacterias) administrado conjuntamente
con AZIQUILAB 1 g pueden aparecer casos de neutropenia (disminución de uno de
los componentes de la sangre).
- Teofilina (medicamento usado para tratar el asma).
- Ciclosporina (medicamento usado en pacientes trasplantados) si se debe adminis-
trar conjuntamente con AZIQUILAB 1 g, posiblemente deberá ajustarse la dosis de
ambos.
- Terfenadina (medicamento para tratar alergias y fiebre del heno).
- Quinidina (medicamento para disminuir el ritmo cardiaco y para el tratamiento de
la malaria), ciclosporina (para el tratamiento de pacientes trasplantados), cisaprida
(medicamento para problema digestivos), astemizol (antihistamínico), terfenadina
(para el tratamiento de alergias y fiebre del heno), alcaloides ergóticos (para el tra-
tamiento de la migraña), pimozida (para el tratamiento de la psicosis y la ansiedad),
medicamentos que se metabolizan por la enzima CYP3A4, se recomienda precaución
si se administran conjuntamente con AZIQUILAB 1 g.
- Si toma medicamentos que prolongan el intervalo QT no debe tomar AZIQUILAB 1
g.
TOMA DE AZIQUILAB 1 G CON LOS ALIMENTOS Y BEBIDAS: AZIQUILAB 1 g puede ser
tomado con o sin alimentos con un vaso de agua.
La administración de Aziquilab comprimidos a continuación de una comida importante,
reduce la biodisponibilidad en al menos un 50%. Por lo tanto, al igual que con muchos
otros antibióticos, cada dosis deberá tomarse al menos 1 hora antes o 2 horas después
de los alimentos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cual-
quier medicamento.
Si cree que está embarazada, o desea quedarse embarazada o está en período de lac-
tancia, comuníqueselo a su médico.
No se recomienda utilizar AZIQUILAB 1 g durante el embarazo y la lactancia salvo que,
a criterio médico, el beneficio supere el riesgo para el niño.
Este medicamento se excreta a través de la leche materna. Se recomienda interrumpir
la lactancia durante el tratamiento y hasta 2 días después de la finalización del mismo.
La lactancia puede ser reanudada después.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No existen evidencias de que AZIQUILAB 1 g tenga
efectos en la capacidad de conducir o manejar maquinaria. No obstante, la posibilidad de
aparición de efectos indeseables como mareos y convulsiones debe tenerse en cuenta
si se realizan estas tareas.
CÓMO TOMAR AZIQUILAB 1 g: Siga exactamente las instrucciones de administración
de AZIQUILAB 1 g indicadas por su médico.
Consulte a su médico o farmacéutico si tiene dudas.
Su médico le indicará la duración del tratamiento con AZIQUILAB 1 g. No suspenda el
tratamiento antes ya que existe riesgo de recaída de la enfermedad.

Innovación Integral a su Servicio 161

 Vademécum Farmacéutico

Los comprimidos de AZIQUILAB 1 g se tragarán enteros con agua durante las comidas
o fuera de ellas.
La dosis será establecida por el médico en función de sus necesidades individuales y del
tipo de infección.
Para conseguir una eficacia óptima siga fielmente las indicaciones de su médico en cuanto
a la dosis y duración del tratamiento.
Como norma general, la dosis de medicamento y la frecuencia de administración
es la siguiente:
Niños y adolescentes de peso superior a 45 kg, adultos y pacientes de edad avan-
zada: 500 mg (1 comprimido) una vez al día durante 3 días consecutivos, siendo la dosis
total 1.500 mg.
Como alternativa, la misma dosis total (1.500 mg) puede administrarse durante 5 días
con una dosis de 500 mg el primer día, seguida de 250 mg diarios del día 2 al 5.
Enfermedades de transmisión sexual: dosis única de 1000 mg (2 comprimidos de 500
mg ó uno 1 de 1 g).
Pacientes de edad avanzada: La misma dosis que los pacientes adultos.
Pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal de leve a mo-
derada no necesitan ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia renal grave deberán
tomar este medicamento con precaución.
Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática de leve
a moderada no necesitan ajustar la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática grave
no deberán tomar este medicamento.
SI TOMA MÁS AZIQUILAB 1 G DEL QUE DEBIERA: Consulte inmediatamente a su mé-
dico o a su farmacéutico.
Los síntomas incluyen pérdida de audición reversible, náuseas, vómitos y diarrea.
SI OLVIDÓ TOMAR AZIQUILAB 1 g: No tome una dosis doble para compensar las dosis
olvidadas. Tome AZIQUILAB 1 g tan pronto como se acuerde.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o far-
macéutico.
POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Al igual que todos los medicamentos, AZIQUILAB 1 g
puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Durante el tratamiento con AZIQUILAB 1 g podría aparecer cualquiera de los siguientes
efectos adversos, descritos para AZIQUILAB 1 g cuando se administra por vía oral.
Frecuentes (entre 1 y 10 de cada 100 pacientes/personas):
- Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y molestias abdominales
incluyendo dolor y calambres.
Poco frecuente (entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes/personas):
- Trastornos del sistema nervioso: mareo/vértigo, dolor de cabeza, convulsiones, alte-
raciones del gusto y el olfato.
- Trastornos gastrointestinales: heces blandas, flatulencia, anorexia y alteraciones di-
gestivas.
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas tales como picor
y erupción en la piel.
- Trastornos musculo esqueléticos y del tejido conjuntivo: dolor de las articulaciones.
- Trastornos del aparato reproductor y de la mama: inflamación de la vagina.
Raros (entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes/personas):
- Trastornos de la sangre y el sistema linfático: disminución leve y transitoria de un
tipo de glóbulos blancos, anemia hemolítica.

Innovación Integral a su Servicio 162

 Vademécum Farmacéutico

- Trastornos psiquiátricos: reacciones de agresividad, nerviosismo, agitación, ansiedad

y pérdida de la personalidad. En pacientes de edad avanzada puede ocurrir delirio.
- Trastornos del sistema nervioso: sensación de hormigueo, pérdida de conciencia,
astenia, insomnio e hiperactividad.
- Trastornos del oído y del laberinto: alteración de la audición incluyendo disminución
de la misma, sordera y/o zumbidos, la mayoría de ellos reversibles.
- Trastornos cardiacos: palpitaciones y alteraciones del ritmo cardiaco. De forma infre-
cuente se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y torsade de pointes.
- Trastornos vasculares: disminución de la tensión arterial.
- Trastornos gastrointestinales: estreñimiento severo, coloración de la lengua y dien-
tes, inflamación del páncreas y colitis pseudomembranosa.
- Trastornos hepatobiliares: valores alterados de las pruebas hepáticas, hepatitis, ic-
tericia (coloración amarillenta de la piel), así como casos raros de fallo hepático que
raramente dieron lugar a la muerte del paciente.
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacción alérgica incluyendo un pro-
ceso inflamatorio de la zona profunda de la piel (angioedema), picores, fotosensibi-
lidad, hinchazón, aparición de ronchas rojizas, elevadas. Excepcionalmente se han
presentado reacciones cutáneas graves como enrojecimiento y exfoliación de la piel,
síndrome de Stevens-Johnson.
- Trastornos renales y urinarios: inflamación del riñón y fallo agudo renal.
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: anafilaxia (reacción
inmunológica generalizada del organismo), fatiga, malestar, cansancio, Candidiasis
(infección causada por hongos).
Muy raros (en menos de 1 de cada 10.000 pacientes/ personas):
- Trastornos oculares: alteración de la visión.
- Trastornos cardiacos: dolor en el tórax, acumulación de líquido en los tejidos
- Trastornos gastrointestinales: problemas digestivos, inflamación del estómago
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción de la piel con manchas y gra-
nos
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: dolor.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier
efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
CONSERVACIÓN DE AZIQUILAB 1 g: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. Todo
medicamento debe conservarse fuera de alcance de los niños.
No utilice AZIQUILAB 1 g. después de la fecha de caducidad que aparece en el envase.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su far-
macéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De
esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.
PRESENTACIONES:
Caja x 5 tabletas.

Fabricado por INDEUREC S.A.

Distribuidor exclusivo:
QUIFATEX, S.A.
Quito, Ecuador

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AZITRECU 500 mg ®

Tabletas recubiertas
Macrólido antibiótico
Azitromicina
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN:
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
COMPOSICIÓN:
Cada Tableta contiene:
Azitromicina Dihidratada . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
INDICACIONES: AZITRECU® 500 mg para pacientes desde 45 kg hasta edad adulta, en
general en infecciones de origen bacteriano con demostrada sensibilidad a la azitromi-
cina y que están localizadas en el árbol respiratorio alto y bajo, faringitis, sinusitis, faringo
amigdalitis, otitis, bronquitis crónica, Neumonía. Es de gran utilidad en infecciones de
piel y tejidos blandos entre leves y moderados. Uretritis gonocócica y no gonocócica.
Chancroide.
También la Azitromicina es antibiótico de elección en personas con sensibilidad alérgica
a otro tipo de antibióticos.
En caso de Gonorrea (Neiseria), 1 g de azitromicina + 250 mg de Ceftriaxona.
En casos requeridos en COVID-19, como coadyuvante concomitantemente otros fárma-
cos anti malarie.
DOSIS: AZITRECU® 500 mg 1 tableta de 500 mg una vez al día por 3 días, con o sin comi-
das. En caso de ser necesario por la severidad de la infección, edad y peso del paciente
se podrá modificar a 1 tableta por 5 días.
En COVID-19 la dosis a usar está indicada con inicio de 500 mg el día 1 y 250 mg los res-
tantes 5 días.
PRECAUCIONES GENERALES: Puede producir las reacciones alérgicas del mismo tipo
que producen la eritromicina y/o los macrólidos, angioedema, anafilaxia (rara vez mor-
tal), reacciones a nivel de piel. Dejar el tratamiento en este caso y comunicar al médico
para que nos indique los pasos a seguir.
Insuficiencia Hepática: De leve a moderada, dosis normal.
En fallo hepático severo o que hayan recibido tratamiento con algún fármaco hepato tó-
xico, no prescribir Azitromicina ya que es la principal vía de metabolización. Si durante el
tratamiento con Azitromicina apareciera un fallo hepático, se deben hacer rápidamente
pruebas de función hepática.
Insuficiencia Renal: De leve a moderada con filtración de 10 - 80 ml/min, puede usar
dosis sin reajustes.
En caso de daño renal con filtración glomerular < 10 ml/min, se debe usar con precau-
ción.
Pacientes con arritmias referentes al intervalo QT deben ser controlados para evitar la
torsades de pointes.
Se han notado casos de exacerbación o reaparición de los síntomas de miastenia gravis
durante el tratamiento con Azitromicina.

Innovación Integral a su Servicio 164

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Sobre Infección: Pudiera desarrollarse una sobre infección debido al crecimiento de

micro organismos no sensibles. Diarrea asociada a Clostridium difficile.
Precauciones geriátricas: Usar la dosis de adultos, pero con especial cuidado en caso
de pacientes con arritmias o que se sospeche de la misma, ya que puede derivar en Tor-
sades de Pointes.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes.
PRECAUCIÓN EN EMBARAZO: No se encontraron estudios al respecto en personas,
pero deberá ser manejado bajo cuidado médico.
Lactancia: Aparece en la leche materna por lo que su uso está bajo prescripción médica
valorando el riesgo beneficio.
Precauciones pediátricas: Las presentaciones pediátricas son suspensiones y se apli-
can de acuerdo a criterio facultativo de entre 10 hasta 20 mg/kg peso.
POSIBLES EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, llenura abdominal, hinchazón son las más
comunes. Vómitos e irritación anal ocurre con menos frecuencia, pero estos malestares
son transitorios.
Absorción: Luego de la ingesta oral se absorbe no más allá del 50 %, porque tiene difu-
sión a nivel tisular y no plasmática.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Se adosa a la subunidad 50 S del ribosoma, inhibiendo la
síntesis de los polipéptidos bacterianos de la pared celular de la bacteria. Es igual a la
acción de los macrólidos. A dosis normales es bacteriostático y altas dosis es bactericida.
Distribución: Está demostrado que tiene mucha más distribución a nivel tisular que
plasmática. En los líquidos y tejidos del organismo (no en el líquido cefalorraquídeo).
Se concentra en células fagocíticas como los fagocitos polimorfos nucleares, los macró-
fagos y los fibroblastos y así actúa contra las bacterias intracelulares.
Excreción: Luego de una semi vida de 2 a 4 días es expulsado del cuerpo a través de las
heces de forma casi intacta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Debe tenerse cuidados en la administración con-
comitante con otros productos como:
Antiácidos: No deben ser usar de forma conjunta. Intervalos de al menos 2 horas antes
la azitromicina.
Cetirizina: Entre estos dos por 5 días, no se notaron cambios significativos en el inter-
valo QT.
Didanosina: Durante 6 días a dosis de 1200 mg Didanosina y 400 mg Azitromicina, no
dieron datos relevantes.
Digoxina y colchicina: Pueden producir elevación de los niveles de los sustratos de la
Glicoproteína P. Es necesario elevar los niveles de digoxina y la vigilancia clínica y de los
niveles séricos de la digoxina, durante el tratamiento y después de él.
Derivados ergotamínicos: No usar concomitantemente, porque pueden desarrollar
ergotismo.
Citocromo P 450: No tiene interacción significativa por esta vía.
A continuación lo revisado entre AZITROMICINA y otros que interactúan por CITOCROMO
P 450.
Atorvastatina: 10 mg y 500 mg AZITROMICINA reportaron rabdomiolisis en revisiones
post comercialización en pacientes que reciben estatina y azitromicina.
Ciclosporina: En caso de ser necesario el uso conjunto, se debe revisar los niveles plas-
máticos de Ciclosporina hasta llegar a la dosis necesaria.
Rifabutina: Se encontró Neutropenia en el uso concomitante.

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Acción sobre la capacidad de conducir: Nada descrito al respecto de operar maquina-

ria o conducir.
SOBREDOSIS: En caso de ingesta accidental llevar al paciente al centro de salud para
que reciba tratamiento de soporte.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar fuera del alcance de los niños, man-
tenerse en su envase original a temperatura no mayor a los 30º C y protegido de la luz.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
AZITRECU® 500 mg caja x 8 tabletas

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

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AZITROMICINA ®

Comprimidos recubiertos 500 mg

Azitromicina
INDICACIONES: Infecciones por gérmenes sensibles a la azitromicina demostrado por
antibiograma.
POSOLOGÍA: AZITROMICINA debe administrarse al menos 1 hora antes o 2 horas des-
pués de las comidas.
La dosis usual en adultos para el tratamiento de faringitis o tonsilitis (como terapia de
segunda línea) leve a moderada, en exacerbaciones bacterianas agudas de enfermedades
pulmonares obstructivas crónicas, neumonía comunitaria adquirida leve e infecciones
no complicadas de piel y estructuras afines es 500 mg el En primer día de tratamiento
administrado en una dosis, seguido de 250 mg diarios por cuatro días ó 500 mg una vez
al día por 3 días. (dosis total acumulada: 1,5 g administrado en 5 días).
En pacientes pediátricos la dosis oral es de 10 mg/Kg el primer día, seguido de 5 mg/Kg
diarios por cuatro días consecutivos. Sin embargo, en niños con un peso mayor de 45
Kg, se deberá administrar la misma dosis que en adultos.
Para el tratamiento de infecciones no complicadas ocasionadas por Chlamidias, inclu-
yendo cervicitis o uretritis gonococcal, la dosis usual es 1 g administrado como dosis
única.
PRECAUCIONES:
• Administrar con precaución a pacientes con deterioro de la función hepática y/o re-
nal.
• Advertir a los pacientes que la administración de AZITROMICINA debe realizarse al
menos una hora antes o dos horas después de las comidas. Este medicamento no se
debe administrar en conjunto con alimentos y/o antiácidos que contengan magnesio
y aluminio.
• Informar al paciente de discontinuar inmediatamente la terapia con AZITROMICINA
si presenta algún signo alérgico.
• Seguridad y Eficacia en niños o adolescentes menores de 16 años no ha sido esta-
blecida.
• Evitar su uso en embarazo y lactancia.
ADVERTENCIA: En tanto no se tenga una casuística suficiente que garantice la seguridad
del producto en niños menores no es aconsejable su uso en menores de 3 años.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con conocida hipersensibili-
dad a eritromicina, AZITROMICINA o algún otro antibiótico macrólido.
INTERACCIONES: La administración concomitante con antiácidos de aluminio y magne-
sio reduce la concentración sérica peak, pero no el grado de absorción total de AZITRO-
MICINA.
La administración concomitante con digoxina puede elevar los niveles plasmáticos de
digoxina.
AZITROMICINA administrada en conjunto con ergotamina o dihidroergotamina puede
ocasionar una toxicidad aguda por ergotamina, caracterizado por severos vasoespasmos
periféricos y disestesia.

Innovación Integral a su Servicio 167

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REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos más comunes son a nivel gastrointestinal
(9,6%), seguido por alteraciones en el sistema nervioso central y periférico (1,3%).
La mayoría de los efectos adversos son leves a moderados, con sólo un 6% de alteracio-
nes severas, que son predominantemente disturbios gastrointetinales (diarrea, náuseas,
vómitos y dolor abdominal) vértigo, cefalea, fatiga y alteraciones cutáneas.
El tratamiento debe ser discontinuado en un 0,7% de los pacientes.
Efectos adversos que ocurren en un 1% de los pacientes o menos son: palpitaciones,
ictericia colestásica, vaginitis, nefritis, somnolencia, agioedema y reacciones de fotosen-
sibilidad.
PRESENTACIONES:
Caja x 3 comprimidos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

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B-NEURON Nuevo

Comprimidos recubiertos
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto contiene:
Tiamina mononitrato. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 308,41 mg
(equivalente a 250 mg tiamina, vitamina B1).
Piridoxina clorhidrato . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 303,87 mg
(equivalente a 250 mg piriroxina, vitamina B6).
Cianocobalamina (vitamina B12). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 mg
Excipientes c.s.p.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
Grupo farmacoterapéutico: Vitamina B1 en combinación con vitamina B6 y/o vitamina
B12.
FARMACOCINÉTICA:
Las vitaminas B1, B6 y B12 se absorben bien en el tracto gastrointestinal, se distribuyen
ampliamente en los tejidos, se excretan principalmente en la orina y pasan a la leche
materna.
Tiamina: La tiamina en pequeñas cantidades se absorbe bien mediante un mecanismo
de transporte activo en el tracto gastrointestinal; el alcohol inhibe su absorción. La absor-
ción se produce tras la fosforilación en las células epiteliales y es máxima en el duodeno.
La tiamina se distribuye en casi todos los tejidos, alcanzándose las mayores concentra-
ciones en hígado, corazón y riñón, donde se convierte en ésteres difosfato y trifosfato.
Los fosfatos de tiamina pueden ser hidrolizados por fosfatasas y la tiamina puede sufrir
numerosas transformaciones. La tiamina no se almacena en cantidades apreciables.
Su excreción se produce principalmente a través de la orina, en dosis fisiológicas poco
o nada inalterada; las cantidades en exceso de las necesidades diarias se excretan no
transformadas y como metabolitos.
Piridoxina: La vitamina B6 de la dieta es absorbida por las células de la mucosa intesti-
nal a través de la fosforilación unida a la difusión pasiva, principalmente en el yeyuno e
íleo. Se absorbe fácilmente salvo en los síndromes de malabsorción. Un gran porcentaje
de la vitamina B6 del cuerpo se encuentra en la enzima fosforilasa, que convierte el glu-
cógeno a glucosa- 1-fosfato. El piridoxal fosfato (PLP) está presente en el plasma como
complejo albúmina – PLP y en los eritrocitos está en combinación con la hemoglobina.
La vitamina B6 cruza la placenta y se distribuye en la leche materna. La excreción de vi-
tamina B6 es renal, casi totalmente como metabolitos. A dosis muy altas de piridoxina
gran parte de la dosis se excreta en la orina sin ningún tipo de transformación; proba-
blemente también se excreta en cierta medida en las heces.
Cianocobalamina: La vitamina B12 requiere del factor intrínseco, una glucoproteína se-
gregada por la mucosa gástrica, para su absorción de forma activa en el tracto gastroin-
testinal. La absorción está afectada en pacientes con ausencia de factor intrínseco, con
síndrome de malabsorción o con anomalías intestinales. También se produce absorción
por difusión pasiva en pequeña proporción.
La vitamina B12 se une extensivamente a proteínas específicas del plasma llamadas
transcobalaminas; la transcobalamina II parece involucrada en el transporte rápido de
cobalaminas a los tejidos. La vitamina B12 se almacena en el hígado. La vitamina B12

Innovación Integral a su Servicio 169

 Vademécum Farmacéutico

difunde a la placenta y se distribuye en la leche materna. La vitamina B12 se excreta en

la bilis y sufre una extensa circulación enterohepática. Entre un 50% y un 98% de una
dosis intramuscular o subcutánea (entre 100 y 1000 microgramos) de cianocobalamina
es excretada inalterada en la orina, la mayor parte durante las primeras 8 horas tras la
inyección, pero se considera que es solo una pequeña fracción de la reducción de las
reservas del organismo procedentes de la dieta. Los excesos sobre las cantidades diarias
se excretan ampliamente inalteradas en orina. Dosis mayores de 100 microgramos de
vitamina B12 no producirán mayor retención de la vitamina, aunque las reservas pueden
ser repuestas con más rapidez.
FARMACODINAMIA:
La deficiencia de vitaminas puede ser resultado de dieta inadecuada, quizás debida a
aumento de los requerimientos o puede ser consecuencia de enfermedades, ingesta
excesiva de alcohol o medicamentos. B-NEURON es una asociación de las vitaminas B1,
B6 y B12, hidrosolubles; estas vitaminas actúan como cofactores de enzimas específicos
y a dosis farmacológicas se utilizan para el tratamiento de estados carenciales y de los
síntomas que se manifiestan. La tiamina se combina con adenosín trifosfato (ATP)
para formar tiamina pirofosfato (TPP), forma activa, coenzima necesario para el me-
tabolismo de los hidratos de carbono, especialmente en células nerviosas. La tiamina
juega un papel importante en la descarboxilación de los alfa-ceto ácidos. La deficiencia
de tiamina puede afectar, entre otros, al sistema nervioso periférico, tracto gastrointes-
tinal y sistema cardiovascular; una manifestación de deficiencia grave es el beriberi. Los
requerimientos de tiamina pueden estar incrementados en las siguientes situacio-
nes: alcoholismo, fiebre crónica, infecciones prolongadas, hipertiroidismo, enferme-
dades del tracto hepático-biliar, diarrea persistente, etc. La piridoxina y otros dos com-
puestos relacionados, piridoxal y piridoxamina, son conocidos como Vitamina B6. Estos
compuestos están interrelacionados metabólicamente y funcionalmente; en el hígado
se transforman principalmente en piridoxal fosfato, forma activa, y en menor pro-
porción se produce conversión a piridoxamina fosfato, también activa; piridoxina
hidrocloruro es el preparado más usado clínicamente. Piridoxal fosfato actúa como
coenzima en el metabolismo de las proteínas, carbohidratos y grasas. Entre las
transformaciones metabólicas de proteínas y aminoácidos se incluyen transaminación,
descarboxilación, desulfurización, síntesis y racemización; piridoxal fosfato intervie-
ne en el metabolismo de triptófano a niacina y en la conversión de metionina a
cisteína; el número de reacciones en que interviene es amplísimo, piridoxal fosfato tam-
bién tiene un papel como cofactor para la glucógeno fosforilasa y está implicado en
el metabolismo de aminas cerebrales (serotonina, norepinefrina, dopamina), ácidos
grasos poliinsaturados y fosfolípidos; también parece ser un modulador de las acciones
de las hormonas esteroideas. Los síntomas clásicos de la deficiencia de vitamina B6 son
lesiones en piel y mucosas (por ejemplo, estomatitis angular o glositis.
La cianocobalamina es una forma de vitamina B12 (cobalamina), término genérico
que engloba varios compuestos llamados cobalaminas que contienen cobalto como
átomo central en un grupo tetrapirrol macrocíclico (anillo corrina) unido a dimetil benci-
dimidazolil nucleótido. El cobalto puede estar unido a varios grupos, como ciano, deso-
xiadenosil, metilo o hidroxilo, formando cianocobalamina, desoxiadenosilcobalamina,
metilcobalamina o hidroxocobalamina, respectivamente. En el organismo la vitamina
B12 se encuentra principalmente como metilcobalamina (mecobalamina) y como
adenosilcobalamina (cobamamida), que actúan como coenzimas. La vitamina B12 es
necesaria para el crecimiento y la replicación celular, el metabolismo de algunos ami-
noácidos, para que la hematopoyesis se lleve a cabo normalmente, la síntesis de mielina
y la integridad del sistema nervioso. Las causas de deficiencia de vitamina B12 son va-
riadas e incluyen, entre otras, inadecuada ingesta y secreción inadecuada del factor

Innovación Integral a su Servicio 170

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intrínseco y da lugar al desarrollo de anemias megaloblásticas, desmielinización y

otros daños neurológicos. La principal causa de deficiencia clínicamente observable
de vitamina B12 es la anemia perniciosa. Los efectos hematológicos de la deficiencia
de vitamina B12 incluyen palidez cutánea asociada con el inicio gradual de los síntomas
comunes de anemia. Las complicaciones neurológicas son comunes en individuos con
deficiencia clínicamente observable de vitamina B12 e incluyen molestias sensoriales
en las extremidades. La vitamina B12 actúa como coenzima para una reacción crítica de
transferencia de metil que convierte la homocisteína en metionina y para una reacción
separada que convierte la L-metil malonil-CoA en succinil CoA. Un suplemento adecuado
de vitamina B12 es esencial para la formación sanguínea y función neurológica normal.
DATOS DE SEGURIDAD PRECLÍNICA:
INDICACIONES: Tratamiento del insomnio a largo plazo (-12 meses), para el manteni-
miento del sueño y para la disminución de la latencia en el inicio del sueño.
Prevención y tratamiento de deficiencia de las vitaminas B1, B6 y B12, debido al incre-
mento de las necesidades, reducción del consumo o de la absorción, que podrían ma-
nifestarse como síntomas de dolor de espalda, en convalecencias o dietas insuficientes.
B-NEURON comprimido recubierto está indicado en adultos y adolescentes mayores de
14 años.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los principios activos, a las diversas formas de vitamina B12, al co-
balto o a alguno de los componentes de la formulación.
Pacientes en tratamiento con levodopa.
Pacientes con enfermedad de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico) o ambliopía
tabáquica, que podrían degenerar más.
Insuficiencia renal e insifuciencia hepática.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones poco frecuentes (≥1/1.000 a<1/100):
• Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, parestesias y/o alteraciones sen-
sitivas, somnolencia.
• Trastornos gastrointestinales: náuseas y vómitos.
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea.
• Trastornos del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad.
Otras reacciones adversas:
Se han notificado con la utilización de los principios activos del medicamento, cuya
frecuencia no se ha podido establecer con exactitud al ser notificadas estas reacciones
voluntariamente son:
• Trastornos de la sangre y del sistema linfático.
• Trastornos del sistema nervioso: mareo, agitación, neuropatía sensorial perifé-
rica o síndromes neuropáticos en tratamiento prolongado con vitamina B6.
• Trastornos renales y urinarios: cambios en el color y olor de la orina.
• Trastornos oculares: hinchazón, irritación, enrojecimiento en los ojos.
• Trastornos gastrointestinales: molestias abdominales, ocasionalmente diarrea mo-
derada, pérdida de apetito.
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: grandes dosis de piridoxina pueden
producir fotosensibilidad.
• Trastornos del sistema inmunológico: raramente pueden aparecer reacciones ana-
filácticas a alguno de los principios activos, con edema, urticaria, disnea, etc.

Innovación Integral a su Servicio 171

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PRECAUCIONES:
La piridoxina hidrocloruro (vitamina B6) no se debe tomar a dosis más altas o
durante un periodo más largo que lo recomendado. La administración continuada
y a dosis elevadas de piridoxina, esto es, cuando la vitamina B6 no se toma tal como se
recomienda se ha asociado con efectos adversos de tipo neurológico consistentes en
neuropatía sensorial periférica o síndromes neuropáticos. Se han producido en adultos
casos de dependencia y abstinencia a la piridoxina con dosis de 200 mg al día durante
30 días aproximadamente. Se debe advertir a los pacientes del posible riesgo de foto-
sensibilidad a causa de la piridoxina, que se puede manifestar con síntomas en la piel
como erupción, ampollas y vesículas. Se debe evitar la exposición a los rayos ultravio-
leta durante el uso de este medicamento. Los individuos sensibilizados por exposición
profesional a tiamina (vitamina B1) que les produjo dermatitis de contacto, pueden ex-
perimentar una recaída tras la ingesta de tiamina.
No debe administrarse Cianocobalamina (vitamina B12) en pacientes con anemia me-
galoblástica en los que no se haya comprobado el déficit de dicha vitamina, ya que si es
debida a déficit de folato podrían corregirse parcialmente las alteraciones megaloblás-
ticas hematológicas y enmascarar el déficit de folato.
Uso en población pediátrica: La administración de piridoxina a algunos niños con con-
vulsiones dependientes de piridoxina, les ha producido sedación profunda, hipotonía
y dificultad respiratoria, a veces requiriendo ventilación asistida. Si aparecieran efectos
adversos, debe instaurarse tratamiento sintomático adecuado. Los efectos adversos en
general son reversibles cuando el tratamiento se interrumpe.
RESTRICCIONES DE USO DURATE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: La cianocobalamina tiene la categoría C. La administración de dosis eleva-
das de piridoxina durante el embarazo (mayores de 100 a 200 mg al día) podría tener
efectos adversos en la función neuronal propioceptiva en el desarrollo del feto y puede
producir un síndrome de dependencia de piridoxina en el neonato. B-NEURON, está
contraindicado durante el embarazo.
Lactancia: Tiamina, piridoxina y cianocobalamina se distribuyen en leche materna.
Durante la lactancia no se puede descartar un riesgo para el lactante con la piridoxina.
La piridoxina administrada en madres en periodo de lactancia puede producir efectos
supresores de la lactación, dolor y/o aumento de las mamas. B-NEURON, está contra-
indicado durante la lactancia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Interacciones descritas para la tiamina (vitamina B1)
• Medicamentos bloqueantes neuromusculares: podría aumentar su efecto.
• 5-Fluorouracilo: inhibe el efecto de la tiamina.
Interacciones descritas para la piridoxina (vitamina B6)
• Levodopa: no se debe usar simultáneamente con piridoxina, ya que ésta acelera
el metabolismo periférico de la levodopa bloqueando sus efectos antiparkinsonia-
nos, por lo que reduce su eficacia, a menos que la levodopa se asocie a un inhibidor
de dopa-carboxilasa (carbidopa).
• Fenobarbital: la piridoxina puede disminuir sus concentraciones plasmáticas.
• Fenitoína: la piridoxina podría reducir sus concentraciones séricas.
• Amiodarona: posible aumento de fotosensibilidad inducida por amiodarona.
• Altretamina: se debe evitar su uso simultáneo con piridoxina por producirse una
reducción de la respuesta a este fármaco anticancerígeno.
• Varios medicamentos interfieren con la piridoxina y pueden reducir los niveles de
vitamina B6, entre ellos: antirreumáticos (penicilamina), antihipertensivos (hidralazina),
antituberculosos (isoniazida, cicloserina, etionamida, pirazinamida), anticonceptivos
orales, inmunosupresores (como corticosteroides, ciclosporina, etc.) y alcohol.

Innovación Integral a su Servicio 172

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Interacciones descritas para la cianocobalamina (vitamina B12)

• Suplementos de ácido ascórbico: pueden disminuir la absorción de vitamina B12;
este hecho debe tenerse en cuenta si se administran grandes dosis de ácido ascór-
bico dentro de la hora siguiente a la administración de la vitamina B12 por vía oral.
• La absorción de vitamina B12 a nivel de tracto gastrointestinal puede verse dismi-
nuida por la neomicina, la colchicina, los antiulcerosos antihistamínicos H-2, ácido
aminosalicílico en tratamientos largos, omeprazol, anticonvulsivantes, metformina,
preparaciones de potasio de liberación sostenida, radiaciones de cobalto, ingesta
excesiva de alcohol.
• Cloranfenicol parenteral: puede atenuar el efecto de la vitamina B12.
• Contraconceptivos orales: su uso puede hacer que se reduzcan las concentraciones
séricas de vitamina B12.
• Ácido fólico: elevadas dosis de ácido fólico pueden reducir las concentraciones de
vitamina B12 en sangre y si se administran en caso de deficiencia de vitamina B12,
pueden enmascarar los efectos hematológicos provocados por esta deficiencia, pero
exacerban sus consecuencias neurológicas.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Adultos y adolescentes mayores de 14 años: La dosis recomendada es de 1 comprimido
al día.
En general, el tratamiento no debe superar las 2 semanas de duración, aunque, se podrá
prolongar más de 15 días a criterio médico.
Si los síntomas persisten o no mejoran después de 7 días de tratamiento, se debe eva-
luar la situación clínica. Pacientes con insuficiencia renal o hepática.
SOBREDOSIFICACIÓN:
No se han registrado efectos distintos a las posibles reacciones adversas descritas para
estas vitaminas con dosis elevadas de las vitaminas B1, B6 y B12. Así, la ingestión acci-
dental de grandes dosis puede ocasionar molestias gastrointestinales (diarreas, náuseas,
vómitos) y cefaleas. En raras ocasiones puede aparecer shock anafiláctico. La adminis-
tración durante largo tiempo de dosis excesivas de piridoxina se ha asociado con el de-
sarrollo de neuropatías periféricas graves, como neuropatías sensoriales y síndromes
neuropáticos. Puede aparecer fotosensibilidad con lesiones en la piel.
Pueden aparecer dolor de cabeza, somnolencia, letargo, trastornos respiratorios,
incremento de las concentraciones séricas de AST (SGOT) y descenso de las concen-
traciones séricas de ácido fólico.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 3521-MEN-0322
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.
PRESENTACIONES:
Caja x 3 blísteres x 10 comprimidos recubiertos c/u + prospecto.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
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Quito – Ecuador

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BACTRIPHARM

Suspension oral
Sulfametoxazol 80 mg / Trimetoprim 16 mg
COMPOSICIÓN:
Cada 100 ml contiene:
Sulfametoxazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8,0 g
Timetoprim. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1,6 g
Excipientes, c.s.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: Grupo Farmacoterapéutico: Combinaciones de
sulfonamidas y trimetoprima, incluyendo derivados, código ATC: J01EE01
Via de Administración: Oral.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La combinación trimetoprim (TMP)-sul-
fametoxazol (SMX) es rápida y extensamente absorbida por el tracto gastrointestinal.
Después de una dosis única de 160 mg TMP + 800 mg SMX, se alcanzan las concentra-
ciones plasmáticas máximas de 1 - 2 µg/ml y 40 - 60 µg/ml respectivamente al cabo de
1 a 4 horas. Después de dosis múltiples se alcanzan unas concentraciones plasmáticas
de equilibrio (steady- state) que son un 50% más elevadas que las obtenidas después de
dosis únicas. Las concentraciones de ambos fármacos en el plasma se encuentran en la
proporción de 1:20.
El sulfametoxazol se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos del organismo
incluyendo los fluidos sinovial, pleural, peritoneal y ocular. También se excreta en la leche
materna y atraviesa la barrera placentaria. Igualmente el trimetoprim es rápidamente
distribuido en los tejidos y fluidos: se encuentran concentraciones elevadas de TMP en
la bilis, humor acuoso, médula ósea, fluido prostático y vaginal. En el líquido cefalorra-
quídeo, las concentraciones suelen ser de un 30 a 50% las de la sangre. Análogamente
al SMX, el trimetoprim se excreta en la leche materna y cruza la barrera placentaria. La
unión a las proteínas del plasma es del 44% para el trimetoprim y del 70% para el sul-
fametoxazol.
Ambos fármacos se eliminan preferentemente por vía renal después de haber experi-
mentado un cierto metabolismo en el hígado. Hasta el 80% del trimetoprim y el 20% del
sulfametoxazol son eliminados en la orina sin alterar. Ambos productos se excretan por
filtración glomerular con alguna secreción tubular. Parte del sulfametoxazol se reabsorbe.
La vida media de eliminación del sulfametoxazol oscila entre las 6 y 12 horas en los pa-
cientes con la función renal normal y entre las 20 y 50 horas los pacientes con insufi-
ciencia renal. Por su parte, la semi-vida de eliminación del trimetoprim es de unas 8-10
horas en los sujetos normales y de 20-50 horas en los pacientes con insuficiencia renal.
Ambos fármacos son eliminados de forma significativa durante la dialisis.
En el caso de las sulfonamidas, se han documentado notables diferencias en su me-
tabolización según los individuos. Las sulfonamidas se eliminan preferentemente por
acetilación. Los pacientes que son acetiladores lentos metabolizan más cantidad de fár-
maco vía el Sistema del citocromo P450 que los acetiladores rápidos. En el primer caso,
el Sistema P450 produce metabolites muy activos que usualmente son neutralizados
por detoxicantes como el glutation. Algunas poblaciones de pacientes (por ejemplo los
sujetos con SIDA) muestran una depleción de glutation por lo que en los acetiladores
lentos se pueden acumular metabolitos tóxicos con una mayor incidencia de reacciones
adversas y de hipersensibilidad.

Innovación Integral a su Servicio 174

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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: En tratamientos por periodos prolongados, en pa-

cientes con déficit de folato o en pacientes de edad avanzada se recomienda realizar
monitorización hematológica mensual ante la posibilidad de cambios asintomáticos en
los índices hematológicos de laboratorio debido a la ausencia de folato disponible. Es-
tos cambios se pueden revertir mediante la administración de ácido folínico (5-10 mg/
día) que no interfiere con la actividad antibacteriana. Pacientes con insuficiencia renal
conocida pueden requerir ajuste de dosis. En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa (G-6-PD), puede producirse hemólisis y en pacientes fenilcetonúricos
se debe tener en cuenta que Trimetoprim altera el metabolismo de la fenilalanina aun-
que este hecho no es significativo con una dieta restrictiva adecuada. En pacientes con
riesgo de hiperpotasemia e hiponatremia se recomienda una monitorización cuidadosa
del potasio y sodio sérico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las sulfamidas. Enfermedades graves del
parénquima hepático. Alteraciones de la hemopoyesis, insuficiencia renal grave. Anemia
megaloblástica, carencia de folatos. Pacientes con sospecha o diagnóstico confirmado
de porfiria aguda. Tanto el Trimetoprim como las sulfamidas (aunque Sulfametoxazol
no específicamente) han sido asociadas con exacerbación clínica de la porfiria.
En caso de niños prematuros, y niños a término menores de 6 semanas. En combinación
con dofetilida (fármaco que se utiliza para controlar los latidos del corazón irregulares
o rápidos).
INDICACIONES: Antbiótico bactericida de amplio espectro. Está indicado para adultos,
adolescentes, lactantes y niños (a partir de 6 semanas) para tratamiento de infecciones
como:
• Brucelosis.
• Diarrea infecciosa.
• Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en pacientes sin factores de riesgo.
• Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario: cistitis, pielonefritis.
• Granuloma inguinal (donovanosis).
• Melioidosis.
• Nocardiosis.
• Otitis media aguda.
• Profilaxis primaria de la Toxoplasmosis.
• Tratamiento y prevención de la neumonía producida por Pneumocistis jiroveci (P. ca-
rinii).
• Tratamiento de la Toxoplasmosis.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS: Las reacciones adversas del medicamento
a menudo comprenden erupción cutánea, náuseas, vómito, diarrea, anorexia, hepatitis
y alteraciones hematológicas (anemia y granulocitopenia). BACTRIPHARM, es genera-
lemente bien tolerado a las dosis terapéuticas. Presenta efectos adversos en personas
hipersensibles, en las que pueden presentarse trastornos gastrointestinales (náuseas,
vómitos, diarrea) o reacciones cutáneas, y rara vez dermatitis exfoliativa, anafilaxia, vas-
culitis, fiebre, artralgias, fotosensibilidad, broncoespasmo.
En casos aislados, alteraciones hematológicas, proteinuria, necrosis tubular, cristaluria
y disfunción hepática. Usualmente estos efectos pueden ceder al reducir la dosis o sus-
pender la medicación. Se han descripto de forma excepcional reacciones graves inclu-
yendo necrosis hepática fulminante agranulocitosis, anemia aplásica, otras discrasias
sanguíneas e hipersensibilidad del aparato respiratorio. El Síndrome de Steven Johnson
(SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica son afecciones muy poco frecuentes que presentan
mayor riesgo de aparición durante las primeras semanas de tratamiento.

Innovación Integral a su Servicio 175

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Se han notificado en raras ocasiones casos de reacciones de hipersensibilidad con eosi-

nofilia y síntomas sistémicos (DRESS). En muy raras ocasiones el tratamiento con co-tri-
moxazol puede determinar desarrollo de colitis pseudomembranosa como consecuencia
de la colonización con Clostridium difficile.
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Categoría C (potencialmente riesgosa).
Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales; riesgoso en recién nacidos de pre-
término con hiperbilirrubinemia y en lactantes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidro-
genasa. En caso de tratamientos prolongados, se recomienda el control hematológico
periódico. Cuando existen alteraciones de la función renal, a fin de evitar fenómenos
de acumulación, deben reducirse las dosis o alargarse los intervalos entre tomas. Hasta
tanto no sea demostrada su inocuidad durante el embarazo y la lactancia no se aconseja
su uso en tales estados.
INTERACCIONES: Aumenta los efectos de anticoagulantes orales, sulfonilureas, tio-
pental. El probenecid aumenta su concentración sanguínea. Prolongala vida media de
la fenitoína y digoxina. Disminuye el efecto de la ciclosporina A. Con alcohol etílico, es
posible un efecto disulfiram símil. En los pacientes de edad avanzada que sean tratados
conjuntamente con diuréticos, especialmente tiazidas, puede incrementarse el riesgo
de trombocitopenia e hiponatremia. Debe tenerse precaución en pacientes que reciben
otra medicación que produzca hiperpotasemia. El tratamiento conjunto con zidovudina
puede incrementar el riesgo de reacciones adversas hematológicas a co-trimoxazol. La
administración de Trimetoprim/Sulfametoxazol 160 mg/800 mg (co-trimoxazol) produce
un incremento del 40 % en la exposición a lamivudina debido al componente trimeto-
prim. En pacientes tratados con cotrimoxazol y ciclosporina se ha observado deterioro
reversible en la función renal después de un trasplante renal. Cotrimoxazol puede in-
crementar los niveles de metotrexato libres en plasma por disminución de su secreción
tubular. Además se puede producir una adición del efecto antifolato por lo que puede
haber mayor riesgo de efectos mielosupresores.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA: Por vía oral, la dosis se adaptará al criterio
médico y al cuadro clínico del paciente. Se recomienda tomar su administración junto
con alimentos para minimizar cualquier posible alteración gastrointestinal. Como po-
sología media de orientación se aconseja: La combinación trimetoprim-sulfametoxazol
está indicada para el tratamiento de las infecciones causadas por Salmonella, Shigella,
fiebre tifoidea resistente a cloranfenicol,
infecciones agudas y crónicas de vías respiratorias y de vías urinarias, prostatitis bacte-
rianas crónicas.
Es el fármaco de elección para la prevención y el tratamiento de la neumonía por Pneu-
mocystis jiroveci, antes conocida como Pneumocystis carinii, en pacientes con infección
por HIV/SIDA.
La dosis que se administra generalmente por vía oral es de 480 mg (80 mg de trimeto-
prim y 400 mg de sulfametoxazol) cada 12 horas por 10 días.
En adultos:
• Infecciones del tracto urinario: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimeto-
prima vía oral cada 12 horas durante 10-14 días.
• Profilaxis de infecciones recurrentes del tracto urinario: 200 mg de sulfametoxa-
zol y 40 mg de trimetoprima vía oral al acostarse 3 veces por semana.
• Shigellosis: 800 mg de sulfametoxazol y 160 mg de trimetoprim vía oral cada 12 ho-
ras durante 5 días.

Innovación Integral a su Servicio 176

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• Neumonía por Neumocistis carinii: 100 (vía oral) mg/kg/día de sulfametoxazol y

20 (vía oral) mg/kg/día de trimetoprima, en 2-4 dosis igualmente divididas, hasta
14 días.
• Profilaxis de infección por Neumocistis carinii: 20 mg/kg/día de sulfametoxazol y
4 mg/kg/día de trimetoprima vía oral en 2 dosis igualmente divididas.
En niños:
• Infecciones del tracto urinario o shigellosis: De 2 meses-12 años: 40 mg/kg/día de
sulfametoxazol y 8 mg/kg/día vía oral de trimetoprima, en 2 dosis igualmente dividi-
das.
Mayores de 12 años: La misma dosis que el adulto.
• Otitis media: La misma dosis que para infección del tracto urinario vía oral.
• Neumonía por Neumocistis carinii: 2 meses y mayores: Misma dosis que el adulto
en mg/kg vía oral.
• Profilaxis de infección por Neumocistis carinii: 2 meses y mayores: Misma dosis
que el adulto en mg/kg vía oral.
SI OLVIDÓ TOMAR BACTRIPHARM SUSPENSIÓN ORAL No tome una dosis doble para
compensar las dosis olvidadas.
Tome la siguiente dosis cuando corresponda.
SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis puede producir síntomas como náusea, vómito,
diarrea, confusión, depresión mental, cefalea, depresión de médula ósea y discretas
elevaciones de las transaminasas. Su tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico
induciendo el vómito y realizar lavado, adicionando medidas de soporte o sintomáticas
con monitoreo de la biometría hemática y electrólitos séricos.
La hemodiálisis retira pocas cantidades del fármaco; la diálisis peritoneal no es efectiva.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA): la función renal disminuida
puede prolongar la vida media. Se incrementa el riesgo a reacciones adversas (cutáneas,
mielotoxicidad, trombocitopenia).
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: La influencia de BACTRIPHARM sobre la capaci-
dad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigi-
lancia médica. Todo medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los
niños.
AGITAR ANTES DE USAR.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2760-MEN-0720
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
Caja x 1 frasco x 100 ml + Jeringa dosificadora + prospecto.

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Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
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BACTRIPHARM FORTE 800/160

Suspensión oral
Sulfametoxazol 800 mg / Trimetoprim 160 mg
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido contiene:
Sulfametoxazol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 800 mg
Trimetoprima . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160 mg
Excipientes c.s.
DATOS CLÍNICOS:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Agente quimioterapéutico de doble acción con propiedades
bactericidas. Antibacteriano para uso sistémico.
Tratamiento de la bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en adultos,
causada por H. influenzae o Streptococcus pneumoniae. Enterocolitis causada por Shigella
flexneri y S. sonnei. Otitis media aguda en niños causada por H. influenzae o S. pneumo-
niae. Neumonía por Pneumocystis carinii. Infecciones bacterianas del tracto urinario cau-
sadas por E. coli, especies de Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgaris y Morganella
morganii.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Adultos: 1 a 2 comprimidos cada 12 horas.
Niños: 8-10 mg/kg de trimetroprima y 40 mg/kg de sulfametoxazol por día, en dosis
fraccionadas cada 12 horas.
Prevención y tratamiento de las infecciones del tracto urinario producidas por
gérmenes sensibles:
• Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante tres días.
Este tratamiento se debe ampliar a 7 días en los pacientes con historia de infeccio-
nes urinarias recientes, diabéticos, mujeres que utilicen diafragma o embarazadas y
personas de más de 65 años.
• Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX)
divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Prevención y tratamiento de la pielonefritis no complicada:
Administración oral:
• Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante 10 a 14
días.
• Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX)
divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Tratamiento de las infecciones urinarias complicadas debidas a organismos sus-
ceptibles:
Administración oral:
• Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante 14 a 21
días.
• Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX)
divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas.

Innovación Integral a su Servicio 178

 Vademécum Farmacéutico

Profilaxia de infecciones del tracto urinario:

Administración oral:
• Adultos: 40-80 mg TMP + 200-400 mg de SMX por vía oral una vez al día o tres veces
por semana
• Niños de > 2 meses: 2 mg/kg/día de TMP (10 mg/kg/dia de SMX) una vez al día dia-
rias cada 12 horas
Tratamiento otras infecciones moderadas (incluyendo infecciones del tracto respiratorio
inferior):
Aunque no se han establecido pautas precisas de tratamiento, generalmente se
utilizan las siguientes dosis:
Infecciones moderadas
• Administración oral para adultos y niños : 6-10 mg/kg/dia de trimetroprima (30-
50 mg/kg/día de SMX) divididos en 2 o 3 tomas.
Infecciones severas
• Administración oral para adultos y niños: se han utilizado dosis de hasta 15-20
mg/kg/día de TMP (75 a 100 mg/kg/dia de SMX) divididos en 3 o 4 administraciones.
Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis carinii:
• Administración oral para adultos y niños: 20 mg/kg/día de TMP (100 mg/kg/día de
SMX) en 4 administraciones, una cada 6 horas.
Profilaxis de la neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes con infección HIV
incluyendo mujeres embarazadas:
• Adultos y adolescentes: el CDC recomienda entre 80-160 mg/día de TMP (400-800
mg/día de SMX) o, alternativamente, 160 mg TMP + 800 mg SMX tres veces por se-
mana cuando los recuentos de CD4+ son < 200 células/mm3. El tratamiento profilác-
tico debe ser interrumpido cuando los recuentos de CD4+ son > 200 células/mm3.
• Niños de 1 a 12 meses: 150 mg/m² por día de TMP (750 mg/m²/día de SMX) admi-
nistrados en dos veces durante 3 días consecutivos cada semana o en días alternos.
Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio superior:
Administración oral:
• Adultos: 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol cada 12 horas. Aunque la du-
ración del tratamiento depende la respuesta clínica se ha comprobado que un tra-
tamiento de 3 días en la sinusitis maxilar es equivalente a un tratamiento de 10 días
con las mismas dosis, lo que viene a significar que no por ser de mayor duración el
tratamiento es más eficaz.
• Niños de > 2 meses: aunque no se han establecido pautas de tratamiento definiti-
vas, se suelen recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/día de TMP (30 a 50 mg/kg/día de
SMX).
Tratamiento de exacerbaciones agudas de bronquitis crónica:
Administración oral:
• Adultos: 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol cada 12 horas.
Profilaxis de la toxoplasmosis especialmente para la prevención de la encefalitis
debida al Toxoplasma gondii:
Administración oral:
• Adultos y adolescentes con anticuerpos IgG al toxoplasma y recuento de CD4+ <
100 células/mm3: el CDC recomienda 160 mg trimetoprima/800 mg sulfametoxazol
una vez al día o, alternativa mente 80 mg TMP/400 mg SMX una vez al día.
• En niños de menos de 12 meses infectados con HIV con severa inmunosupresión
: 150 mg/m² de TMP (750 mg de SMX) al día, administrados en dos veces.

Innovación Integral a su Servicio 179

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Tratamiento de infecciones gastrointestinales:

Administración oral:
• Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas.
• Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-10 mg/kg/día de TMP (37.5-50 mg/kg/día de SMX)
divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas.
Tratamiento del granuloma inguinal: Administración oral
• Adultos y adolescentes: el CDC recomienda dosis de 160 mg TMP//800 mg SMX dos
veces al día durante un mínimo de 3 semanas. Puede ser considerada la administra-
ción concomitante de una antibiótico aminoglucósido (por ejemplo la tobramicina) si
las lesiones no responden a los pocos días de iniciarse el tratamiento o si el paciente
también padece una infección por HIV.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:
• Hipersensibilidad a sulfonamidas, trimetoprima o algunos de sus componentes.
• Alergia a tiazidas.
• Antecedentes de desarrollo de trombocitopenia asociada al uso de trimetoprima o
sulfametoxazol.
• En pacientes que reciben dofetilida (anti arrítmico clase 3) y en los que reciben me-
tenamina (antibacteriano).
• Recién nacidos y prematuros en las primeras ocho semanas de vida.
• Pacientes con severo daño hepático o renal cuya condición no pueda ser monito-
reada. Anemia megaloblástica.
• Deficiencia de folatos y deficiencia de la enzima G6PD.
• Pacientes con sospecha o diagnóstico confirmado de porfiria aguda.
• Embarazo.
• Lactancia: si bien el porcentaje que pasa a leche materna es bajo, debido al riesgo
de kernicterus en el neonato no se recomienda su administración.
PRECAUCIONES: Usar con precaución en pacientes con deficiencia de G6PD, o deficien-
cia potencial de folato (desnutrición, terapia anticonvulsiva crónica, adultos mayores);
se debe mantener una hidratación adecuada para evitar la aparición de cristaluria; en
pacientes con daño renal o hepático se debe ajustar la dosis. Existe el riesgo de presen-
tar reacción cruzada en pacientes con alergia conocida a cualquier sulfonamida (sulfoni-
lurea, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de asa, excepto ácido
etacrínico). Puede causar hipoglucemia en pacientes desnutridos o con enfermedad re-
nal o hepática. Los pacientes que sean identificados como acetiladores lentos son más
susceptibles de presentar reacciones adversas. Se debe tener especial precaución en
pacientes con alergias o asma. La incidencia de efectos adversos parece estar aumen-
tada en pacientes infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana. No se debe
usar en pacientes con porfiria o anemia megaloblástica.
INTERACCIONES:
• Amiodarona: evitar asociación, su uso simultáneo puede causar arritmias cardíacas,
prolongación del intervalo QT.
• Digoxina: puede aumentar los niveles de digoxina, especialmente en pacientes ge-
riátricos.
• Espironolactona: se potencia el efecto de hiperpotasemia. Metrotexato: aumenta
su toxicidad.
• Lidocaína: aumenta el riesgo de metahemoglobinemia.
• Carbamazepina: aumenta el riesgo de discrasias sanguíneas por sumatoria del efecto
antifolatos.

Innovación Integral a su Servicio 180

 Vademécum Farmacéutico

• Metformina: puede aumentar los niveles de cualquiera de los componentes de la

formulación, por disminución de su excreción.
• Glimepirida, glipizida: pueden causar hipoglucemia.
• Losartán, lisinopril, valsartán: puede incrementar el riesgo de hiperpotasemia.
• Nitratos y nitroprusiato: podría aumentar el riesgo de metahemoglobinemia por
efectos aditivos.
• Zidovudina: en pacientes con deterioro de la función renal puede causar aumento
de sus niveles, con el consiguiente riesgo de toxicidad.
• Warfarina y los hipoglucemiantes, pueden ser aumentados su efecto.
• Puede aumentar los niveles séricos de la procainamida y la fenitoina.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Categoría C.Trimetoprima y sulfametoxazol atraviesan la placenta y su se-
guridad en mujeres gestantes no ha sido establecida. Trimetoprima es un antagonista
del folato y, en estudios en animales, ambas sustancias han producido malformaciones
fetales.
Sulfametoxazol compite con la bilirrubina por la unión a la albúmina plasmática. Cuando
se administra a la madre antes del parto, puede existir un riesgo de precipitar o exacer-
bar una hiperbilirrubinemia neonatal, con un riesgo teórico asociado de kernicterus ya
que en el recién nacido persisten durante varios días niveles plasmáticos significativos
del fármaco de origen materno. Este riesgo teórico es particularmente relevante en niños
con un mayor riesgo de hiperbilirrubinemia, como prematuros o niños con deficiencia
de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, por lo que debe evitarse la administración de Tri-
metoprima/Sulfametoxazol en la etapa final del embarazo.
Lactancia: Trimetoprima y sulfametoxazol se excretan en la leche materna.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: La influencia de Bactripharm forte 800/160 com-
primidos, sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS: No hay datos de que la administración de
trimetoprima-sulfametoxazol en las dosis recomendadas induzca deficiencia de folato
en personas normales. No obstante, es relativamente pequeño el margen entre la to-
xicidad para las bacterias y la correspondiente a seres humanos cuando las células del
paciente muestran deficiencia de folato. En tales casos, la combinación mencionada
puede causar o desencadenar megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia. En el uso
diario, la combinación parece ser poco tóxica. Cerca de 75% de los efectos adversos se
manifiestan en la piel. Sin embargo, se ha señalado que trimetoprima-sulfametoxazol
causa incluso tres veces más reacciones dermatológicas que el sulfisoxazol solo (5.9 en
comparación con 1.7%).
La dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica
(síndrome de Lyell) son infrecuentes y afectan más bien a personas de edad avanzada.
La náusea y el vómito son las reacciones gastrointestinales más frecuentes y la diarrea
es infrecuente.
La glositis y estomatitis son relativamente comunes. A veces surge ictericia leve y transi-
toria y al parecer posee las características histológicas de la hepatitis colestásica alérgica.
Las reacciones del sistema nervioso central (SNC) consisten en cefalalgia, depresión y
alucinaciones que se sabe son producidas por sulfonamidas. Las reacciones hematoló-
gicas, además de las mencionadas, incluyen varios tipos de anemia (aplásica, hemolítica
y macrocítica); trastornos de la coagulación, granulocitopenia, agranulocitosis, púrpura,
púrpura de Henoch-Schönlein y sulfahemoglobinemia. Puede haber perturbación per-

Innovación Integral a su Servicio 181

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manente de la función renal con el uso de trimetoprima-sulfametoxazol en personas con

nefropatía, y en individuos con función renal normal se ha observado una disminución
reversible en la depuración de creatinina.
Los enfermos de SIDA a menudo manifiestan hipersensibilidad al recibir trimetoprima-sul-
fametoxazol. Estas reacciones adversas comprenden exantema, neutropenia, síndrome
de Stevens-Johnson, síndrome de Sweet e infiltrados pulmonares. Es posible continuar
el tratamiento por medio de desensibilización por vía oral rápida.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA): Se debe tener especial cuidado
ya que se trata de un grupo más susceptible a las reacciones adversas y pueden sufrir
con más probabilidad efectos graves como resultado de enfermedades coexistentes,
por ejemplo, alteración de la función renal y/o hepática y/o uso concomitante de otros
fármacos.
En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G-6-PD), puede producirse
hemólisis.
Trimetoprima/Sulfametoxazol no debe ser utilizado en el tratamiento de la faringitis por
estreptococo ß- hemolítico del grupo A (S pyogenes) ya que la erradicación de estos or-
ganismos de la orofaringe es menos efectiva que con la penicilina.
Los pacientes fenilcetonúricos deben tener en cuenta que trimetoprima altera el meta-
bolismo de la fenilalanina aunque este hecho no es significativo con una dieta restrictiva
adecuada.
En pacientes con riesgo de hiperpotasemia e hiponatremia se recomienda una monito-
rización cuidadosa del potasio y sodio sérico.
SOBREDOSIFICACIÓN:
AGUDA: Los signos de sobredosis aguda de trimetoprima pueden aparecer después de
la ingesta de 1 gramo o más de medicamento e incluyen náuseas, vómito, mareo, con-
fusión y cefalea, así como depresión de la médula ósea.
En caso de que el vómito no apareciera, debe ser inducido. El tratamiento consiste en
lavado gástrico y medidas generales de soporte. La acidificación de la orina aumentará
la eliminación renal del trimetoprima. La diálisis peritoneal no es efectiva y la hemodiá-
lisis es solo moderadamente efectiva para la eliminación del medicamento.
CRÓNICA: El uso de trimetoprima en dosis altas y/o durante períodos prolongados de
tiempo puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta con trombocito-
penia, leucopenia y/o anemia megaloblástica. Si se presentan signos de depresión de la
médula ósea el trimetoprima debe ser suspendido y al paciente se le debe administrar
leucovin; 5 y 15 mg diarios de leuvocorin según recomendación de algunos investigado-
res.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS.
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Combinaciones de sulfonamidas y trimetoprima, in-
cluyendo derivados, código ATC: J01EE01.
VÍA DE ADMINISTACIÓN: Oral.
MECANISMO DE ACCIÓN: La actividad antimicrobiana de la combinación de trimetopri-
ma-sulfametoxazol se debe a su acción en dos fases de la vía enzimática en la síntesis
del ácido tetrahidrofólico. La sulfonamida inhibe la incorporación de PABA en el ácido
fólico y el trimetoprima evita la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato. Esta última
es la forma de folato esencial para las reacciones de transferencia de un solo carbono,
por ejemplo, la síntesis de timidilato a partir de desoxiuridilato.

Innovación Integral a su Servicio 182

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La toxicidad selectiva contra los microorganismos se logra de dos maneras. Las células
de mamífero utilizan folatos preformados que obtienen de alimentos pero no los sinte-
tizan. Aún más, el trimetoprima es un bloqueador altamente selectivo de la reductasa de
dihidrofolato de microorganismos inferiores, y se necesita 100 000 veces más fármaco
para inhibir la reductasa humana respecto a la necesaria para inhibir la bacteriana. La
situación mencionada tiene vital importancia porque la función enzimática es crucial
para todas las especies.
La interacción sinérgica entre la sulfonamida y el trimetoprima es predecible con base
en sus mecanismos de acción respectivos. Se advierte una proporción óptima de las
concentraciones de ambos, en cuanto a sinergismo, y es igual a la proporción de las con-
centraciones inhibidoras mínimas de cada uno por separado. Si bien la razón anterior
varía según la bacteria, la más eficaz para el máximo número de microorganismos es de
20 partes de sulfametoxazol por una de trimetoprima. De este modo, la combinación se
prepara para alcanzar una concentración in vivo de sulfametoxazol 20 veces mayor que
la de trimetoprima.
Son importantes las propiedades farmacocinéticas de la sulfonamida escogida para com-
binar con trimetoprima porque se busca una constancia relativa de las cifras de ambos
compuestos en el cuerpo.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
Absorción, distribución y excreción. Los perfiles farmacocinéticos del sulfametoxazol y
del trimetoprima están estrechamente “relacionados” (aunque no de manera perfecta)
para alcanzar una proporción constante de 20:1 en sus concentraciones en sangre y
tejido. La proporción en sangre sue le exceder de 20:1 y la que se halla en tejidos suele
ser menor.
Después de una sola dosis oral de la combinación, el trimetoprima se absorbe con ma-
yor rapidez que el sulfametoxazol.
Cuando se administran 800 mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprima (la pro-
porción habitual de 5:1) dos veces al día, las concentraciones máximas de ambos en
plasma son de 40 y 2 µg/ml, que son las óptimas. Las cifras máximas resultan semejan-
tes (46 y 3.4 µg/ml) después de goteo intravenoso de 800 mg de sulfametoxazol y 160
mg de trimetoprima en un lapso de una hora.
El trimetoprima se distribuye y concentra rápidamente en tejidos y, en promedio, 40%
queda ligado a proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol. El volumen de
distribución del primero es casi nueve veces mayor que el del segundo. El fármaco pe-
netra fácilmente en líquido cefalorraquídeo y esputo; en bilis también se identifican con-
centraciones grandes de cada componente. En promedio, 65% del sulfametoxazol está
ligado a proteínas plasmáticas.
Alrededor de 60% del trimetoprima y 25% a 50% del sulfametoxazol administrados se
excretan por la orina en cuestión de 24 h. Se ha observado que 66% de la sulfonamida
no está conjugada. También se excretan metabolitos del trimetoprima. Las velocidades
de excreción y las concentraciones de ambos compuestos en orina disminuyen en grado
relevante en personas con uremia.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
ADVERTENCIA GENERAL:
Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Todo
medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los niños.
REGISTRO SANITARIO NO.: 3094-MEN-0321
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.

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PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Caja x 1 blíster x 10 comprimidos + prospecto.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
Telf: (593) 2 2794 004 – 2794 031
www.farbiopharma.com/
Quito – Ecuador

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BENEXOL FORTE ®

Comprimidos laqueados
Preparado antineurítico, antiasténico y hematopoyético
(Asociación de las vitaminas B1, B6 y B12)
COMPOSICIÓN: 1 COMPRIMIDO:
Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B1). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 mg
Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B6). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 mg
Cianocobalamina (Vitamina B12). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 mg
PROPIEDADES: BENEXOL FORTE® combina, en dosis farmacodinámicas, tres importan-
tes vitaminas neurotropas. Estas tres vitaminas, de cualidades antálgicas, antitóxicas y
antiasténicas, desempeñan un papel destacado en:
- Funcionalidad del tejido nervioso;
- Alteraciones generadas por el consumo de alcohol;
- Metabolismo en general.
Las mencionadas vitaminas ejercen una acción sinérgica en los metabolismos en que a
diversos niveles intervienen. En la desintoxicación alcohólica, por ejemplo, operan la
vitamina B1 en la descarboxilación, la vitamina B6 en la acetilación y la vitamina B12
en la hepatoprotección.
INDICACIONES: Como coadyuvante en algias de toda índole:
- De origen nervioso: Neuritis, neuralgias, causalgias, ciática, neuralgia cervicobraquial.
- Dolor de origen reumático: Artrosis, artritis, periartritis.
- Dolor de origen muscular: Lumbalgias, tortícolis, calambres, mialgias.
- Intoxicaciones y enfermedades degenerativas: Manifestaciones del alcoholismo en
todas sus for-mas y etapas: polineuritis alcohólicas y alcohólico-tabáquicas, diabéticas,
gravídicas, quimioterápicas (isoniacida, etc); desacostumbramiento alcohólico, curas
de desintoxicación; psicosis alcohólicas; tratamiento prolongado del alcoholismo.
- Como coadyuvante en esteatosis hepática, cirrosis, miocarditis alcohólica, accidentes
de la radioterapia.
- Neuropatías: Metabólicas (diabéticas), tóxicas, degenerativas, infecciosas, por defi-
ciencia vitamínica, traumáticas, inflamatorias.
- Astenias y estados de agotamiento metabólico: surmenage intelectual y físico, excesos
en los entrenamientos; convalecencia de las enfermedades infecciosas, regímenes
restrictivos; astenia del embarazo; astenia del anciano; insuficiencia cardiaca, mani-
festaciones cardiacas con motivo de entrenamiento deportivo.
- Anemia: Por el efecto hematopoyético de las vitaminas B6 y B12.
- Coadyuvante en el tratamiento de cardiomiopatías debidas a deficiencia de vitamina
B1.
- Coadyuvante en el tratamiento de enfermedad por radiación.
- Coadyuvante en el tratamiento de vómito post operatorio.
EFECTOS INDESEABLES: Las siguientes reacciones adversas han sido reportadas espon-
táneamente. Diarrea, dispepsia, náusea, vómito, dolor abdominal, reacciones alérgicas,
reacciones anafilácticas, shock anafiláctico (rash cutáneo, urticaria, angioedema, prurito,
distress cardio-respiratorio). Debido a que estos eventos son reportados voluntariamente
no es posible determinar su frecuencia.

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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes, embarazo

y lactancia, niños menores de 12 años, insuficiencia hepática o renal.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: La tiamina es una sustancia atóxica sin embargo no
debe ser tomada en forma continua por más de 5 meses, debido a que puede producir
neurotoxicidad.
INTERACCIONES: El 5 fluoracilo y la tiosemicarbazona pueden inhibir la actividad de la
vitamina B1 (tiamina). Varios medicamentos pueden llevar a bajas concentraciones de
vitamina B6 (cicloserina, hidralazina, isoniazida, anticonceptivos orales, alcohol). La priri-
doxina (vitamina B6) puede reducir la efectividad de levodopa, fenobarbital y fenitoína.
Los antibióticos amino glucósidos, antagonistas de receptor de histamina, metformina,
contraceptivos orales, inhibidores de la bomba de protones disminuyen la absorción de
vitamina B12.
POSOLOGÍA:
Tratamiento: 1- 4 comprimidos laqueados por día por periodos no mayores a 3 meses.
Mantenimiento/Profilaxis: 1 comprimido laqueado por día.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 comprimidos laqueados. Registro Sanitario No. H6550913.
CÓDIGO AWB: L.EC.MKT.07.2021.2134

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BEPANTHEN BABY ®

Crema
Protege y cuida la piel de las irritaciones causadas por el pañal
(Pantenol)
COMPOSICIÓN: Pantenol, agua purificada, lanolina, vaselina blanca, cera de abejas
blanca, aceite de almendras, alcohol cetílico y estearílico, parafina líquida, mezcla de
aceite mineral (petrolato, ozoquerita, gliceril oleato y lanolín alcohol).
PROPIEDADES: Emoliente que forma una delicada película que permanece en la piel
del bebé, protegiéndola de la resequedad y quemaduras producidas por la orina o el
frecuente roce con el pañal. Por otra parte, contribuye a proteger, prevenir y humectar
las grietas que se producen alrededor de los pezones al iniciar la lactancia.
USOS: Lave la zona afectada y aplique generosamente la crema.
PRESENTACIÓN: Tubo por 30 y 100 mg (Reg. San. No. NSOC1367-00CO).”
L.EC.MKT.05.2021.2056

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BEPHEN ®
FORTE

NOMBRE GENÉRICO: ACETAMINOFÉN + CAFEÍNA.

FORMA FARMACÉUTICA: Tableta.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía oral.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Analgésico, Antipirético.
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene:
Acetaminofén. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500.00000 mg.
Cafeína Anhidra . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50.00000 mg.
Excipientes: Estearato de magnesio vegetal, celulosa microcristalina M 102, polivinilpirro-
lidona K-30, Croscarmellosa Sódica, Azul # 1 FD&C CI 42090.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.1.): ACETAMINOFÉN + CAFEÍNA.
ESTRUCTURA, NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR:
Estructura de Acetaminofén:

Nombre Químico de Acetaminofén: N - (4-Hydroxyphenul) acetamide.

Peso Molecular de Acetaminofén: 151,2 g/mol.
Estructura de Cafeína:

Nombre Químico de Cafeína: 1,3,7 - Trimethylpurine - 2,6 (3H, 1H)-dione.

Peso Molecular de Cafeína: 194,2 g/mol.
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC):
N02BE51 PARACETAMOL COMBINACIONES EXCLUYENDO SICOLEEPTICOS
N 1er Nivel: Órgano o sistema sobre el que actúa el NAFAZOLINA.
COMBINACIONES:
SISTEMA NERVIOSO.
N02 2do Niv I: Subgrupo terapéutico:
ANALGESICOS.
N02B 3er Nivel: Subg upo terapéutico o tarmacológico:
OTROS ANALGESICOS Y ANTIPIRETICOS.
N02BE 4to Nivel: Subgrupo terapéutico, farmacológico o químico: ANUIDAS.
N02BE51 5to Nivel: Código del principio activo:
PARACETAMOL COMBINACIONES EXCLUYENDO SICOLEPTICOS.

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FARMACOLOGÍA CLÍNICA (FARMACOCINÉTICA-FARMACODINAMIA):

Farmacocinética: El Acetaminofén es absorbido amplia y rápidamente. El grado de
unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El metabolismo experimenta un efecto de
primer paso hepático, siguiendo una cinética lineal. Se metaboliza fundamentalmente
en el hígado (90 - 95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conju-
gado con el ácido glucorónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisterna;
menos del 5% se excreta en forma inalterada.
La Cafeína se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. Su
biodisponibilidad es practicamente total, la unión a proteína plasmáticas es de un 30 -
40%. Se desmetila y oxida parcialmente en el hígado y se elimina principalmente a través
de los riñones.
Farmacodinamia: El Acetaminofén puede actuar predominantemente inhibiendo la
síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado blo-
queando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Probablemente, se produce
el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de
la temperatura, para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento
de sudoración y de flujo de sangre en la piel y pérdida de calor. La acción a nivel central
probablemente esta relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en
el hipotálamo.
La Cafeína Anhidra es un derivado de la xantina, la cual a dosis terapéuticas actúa bási-
camente como un antagonista de los receptores de la adenosina, reduciendo por ello el
efecto inhibidor de la adenosina en el Sistema Nervioso Central. Este bloqueo es el res-
ponsable de su leve efecto excitante nervioso, ya que la absorción de la adenosina por
las células del sistema nervioso es uno de los mecanismos que desencadena el sueño y
la sedación. Los efectos directos de la Cafeína se deben a un aumento de la tonicidad y
de la resistencia de los vasos sanguíneos cerebrales que, en algunos casos, puede con-
tribuir a aliviar el dolor en determinados tipos de cefalea.
INDICACIONES Y MODO DE EMPLEO: Analgésico y antipirético. Para el alivio sintomá-
tico de los dolores ocasionales leves o moderados y estados febriles.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a los componentes, ad-
minístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal severa. En caso
de presentarse una reacción no esperada al medicamento y/o ingestión mayor a la re-
comendada, suspenda inmediatamente su uso y consulte con su médico.
Si los síntomas persisten, consulte a su médico.
PRECAUCIONES: Se debe administrar Acetaminofén con precaución evitando tratamientos
en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción hepática y
renal. Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico,
debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con Acetaminofén (reacción
cruzada) en estos pacientes, aunque solo se han manifestado en una minoría de dichos
pacientes, puede provocar reacciones graves en algunos casos, especialmente cuando
se administra en dosis altas.
Los cuadros tóxicos asociados a Acetaminofén pueden producirse tanto por la ingesta
de una sobredosis única o por varias tomas con dosis excesivas. Se han producido co-
municaciones de casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4 g.
El Acetaminofén puede producir hepatotoxicidad, incluso a dosis terapéuticas, después
de un corto periodo de tratamiento y en pacientes que no tengan insuficiencia hepática.

Innovación Integral a su Servicio 189

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En pacientes que hayan sufrido un infarto del miocardio, se recomienda no administrar

Cafeína hasta que hayan transcurrido varias semanas desde el accidente. Se debe tener
precaución a la hora de prescribir a pacientes con historial de ulcera péptica o con his-
torial de isquemia miocárdica.
Los pacientes sensibles a otras xantinas (aminofilina, teofilina) también pueden ser
sensibles a la cafeína, por lo que no deberían tomar este medicamento. Se recomienda
limitar el uso de productos que contengan cafeína cuando se esté en tratamiento con
este medicamento.
INTERACCIONES: El Acetaminofén se metaboliza intensamente en el hígado, por lo que
puede interaccionar con otros medicamentos que utilicen las mismas vías metabólicas
o sean capaces de actuar, inhibiendo o induciendo tales vías. Algunos de sus metabo-
litos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores
enzimáticos como Rifampicina o determinados Anticonvulsivantes; pueden conducir a
reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de
Acetaminofén.
Diuréticos del ASA: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el
paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la
renina plasmática.
Rifampicina: Aumento del aclaramiento de Acetaminofén por posible inducción de su
metabolismo hepático.
Alcohol etílico: Potenciación de la toxicidad del Acetaminofén, por posible inducción de
la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del Acetaminofén.
Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): La administración crónica de
Acetaminofén superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar un incre-
mento del efecto anticoagulante, posiblemente debido a una disminución de la síntesis
hepática de los factores que favorecen la coagulación. Dada su aparente escasa relevan-
cia clínica a dosis inferiores a 2 g/día, se debe considerar como alternativa terapéutica
a la administración de salicilatos en pacientes con terapia anticoagulante.
La cafeína puede interaccionar con diversos medicamentos tales como:
Barbitúricos: El uso concomitante de cafeína y barbitúricos puede antagonizar los efec-
tos hipnóticos o anticonvulsivantes de los barbitúricos.
Broncodilatadores: El uso simultaneo de broncodilatadores adrenérgicos con cafeína
puede dar lugar a estimulación aditiva del SNC, produciendo efectos tales como incre-
mento de la presión arterial, arritmias y hemorragia cerebral.
Disulfiram: Se debe advertir a los pacientes alcohólicos en tratamiento de recupera-
ción con disulfiram, que eviten el uso de cafeína para evitar así la posibilidad de que el
síndrome de abstinencia se complique por excitación cardiovascular y cerebral inducida
por lacafeína.
lnhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): Incluyendo furazolidona, linezolid, pro-
carbazina y selegilina, puede producir hipertensión, taquicardia y un aumento ligero de
la hipertensión arterial si la cafeína se administra en pequeñas cantidades.
Productos con Cafeína: La ingesta simultánea de este medicamento con bebidas que
contengan cafeína, otros medicamentos que contienen cafeína o medicamentos que
produzcan estimulación del SNC, pueden ocasionar excesiva estimulación del SNC con
nerviosismo, irritabilidad o insomnio.
Simpaticomiméticos y Tiroxina: La cafeína actúa sinérgicamente con los efectos taqui-
cárdicos de estos medicamentos.
Antihistamínicos: La cafeína antagoniza los efectos sedantes de algunas sustancias
como los antihistamínicos.
Eritromicina: Puede inhibir el metabolismo de la cafeína.

Innovación Integral a su Servicio 190

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Anticonceptivos orales: la degradación o metabolización de la cafeína en el hígado es

ralentezida por los anticonceptivos orales.
EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas al Acetaminofén son por lo general raras
o muy raras. Las frecuencias se definen como:
Raras ( > 1/10000a < 1/1000)-Muy raras (< 1/10000).
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Raras: Malestar.
Trastornos del sistema inmunológico: Muy raras: Reacciones de hipersensibilidad que
oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico.
Trastornos hepatobiliares: Raras: Niveles aumentados de transaminasas hepáticas.
Muy raras: Hepatotoxicidad (ictericia) .
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Muy raras: Hipoglucemia .
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Muy raras: Trombocitopenia, agranu-
locitosis, leucopenia, neutropenia, anemia hemolítica.
Trastornos vasculares: Raras: Hipotensión.
Trastornos renales y urinarios: Muy raras: Piuria estéril (orina turbia), efectos renales
adversos. Las reacciones adversas notificadas con cafeína con mayor frecuencia son las
que afectan el sistema nervioso central y con una frecuencia menor son las que afectan
a nivel gastrointestinal.
Sistema nervioso central: Insomnio, agitación, nerviosismo, delirio moderado, dolor
de cabeza.
Gastrointestinales: Náuseas, vóm itos, irritación gastrointestinal.
DOSIFICACIÓN: Adultos y niños mayores de 12 años una tableta cada 4 a 6 horas al día,
no más de 8 tabletas en un lapso de 24 horas.
SOBREDOSIS: La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómi tos, pérdida de
apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. En todos los casos se
procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguien-
tes a la ingestión. El antídoto específico para la toxicidad producida por el Acetaminofén
es la N-Acetilcisteína.
Los síntomas que aparecen por sobredosis de cafeína son a consecuencia de una excesiva
estimulación del Sistema Nerviosos Central (insomnio, inquietud, vómitos, convulsiones
y síntomas de excitación) y de irritación gastrointestinal (nauseas, vómi tos, diarreas y
dolor abdominal ). Se recomienda el tratamiento sintomático de los efectos adversos.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Embarazo: Datos epidemiológicos del uso oral de dosis terapéuticas de Acetaminofén
indican que no se producen efectos indeseables ni en la embarazada , en el feto ni en el
recién nacido; por lo que bajo condiciones normales de uso, el Acetaminofén se puede
usar durante el embarazo , después de la evaluación del beneficio - riesgo.
No se ha establecido la seguridad de la Cafeína en mujeres embarazadas, esta atraviesa
la placenta y alcanza concentraciones titulares similares a las concentraciones maternas,
pudiendo producir arritmias fetales por uso excesivo.
Lactancia: Acetaminofén se puede utilizar en mujeres en periodo de lactancia si no se
excede la dosis recomendada. Se debe tener precaución en el caso de uso prolongado.
La Cafeína se excreta a la leche en cantidades muy pequeñas, alrededor del 1%. En al-
gunas ocasiones y tras largos periodos de uso del medicamento, se ha observado irrita-
bilidad y alteraciones de los patrones del sueño en el lactante debido a su acumulación,
por lo que debe evitarse en lo posible su ingesta.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30ºC. Todo
medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Innovación Integral a su Servicio 191

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PRESENTACIONES:
Comerciales:
CAJA POR 1, 2, 3, 4 Y 6 BLÍSTER DE PVC/ALUM INIO POR 4 TABLETAS C/U.
CAJA POR 2 Y 6 BLISTER DE PVC/ALUM INIO POR 10 TABLETAS C/U.
FRASCO PLÁSTIGO DE PEAD Y TAPA DE PP POR 8, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 40 Y 50 TABLETAS.
CAJA POR 15 BLISTER DE PVC/ALUMINIO POR 4 TABLETAS C/U.
CAJA DISPENSADORA POR 10 CAJAS CON UN BL STER PVC/ALUMINIO POR 10 TABLETAS C/U.
Muestra médica:
SACHETS CON BLÍSTER PVC/ALUMINIO POR 2 TABLETAS.
CAJA CON BL STER PVC/ALUM INIO POR 2 TABLETAS.
NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE
Elaborado por Procaps S.A. Calle 80 No 78B - 201 Barranquilla - Colombia.
Importado y Distribuido por

RODDOME PHARMACEUTICAL S.A. (Quito- Ecuador).

Innovación Integral a su Servicio 192

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BEROCCA ®

PERFORMANCE
Comprimidos laqueados, comprimidos efervescentes.
Suplemento Multivitamínico en concentración terapéutica
(Vitamina B1, Vitamina B2, Vitamina B6, Vitamina B12, Nicotinamida,
ácido pantoténico, Vitamina C, ácido fólico, Biotina, Calcio, Magnesio, Zinc)
COMPOSICIÓN: Una TABLETA lacada o efervescente contiene:
Vitamina B1 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 mg
Vitamina B2 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15 mg
Vitamina B6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Vitamina B12. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,01 mg
Nicotinamida. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50 mg
Ácido pantoténico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 23 mg
Vitamina C. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
Ácido fólico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0.40 mg
Biotina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0.15 mg
Calcio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 mg
Magnesio. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 mg
Zinc. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Las funciones desarrolladas en el metabolismo celular
por las vitaminas hidrosolubles del complejo B y la vitamina C son complementarias. Por
ello, se recomienda la administración simultánea de estas sustancias esenciales, sobre
todo en caso de enfermedades causadas por carencia vitamínica no rigurosamente defi-
nidas. BEROCCA® PERFORMANCE, compensa los niveles subóptimos de aporte vitamínico
que se dan en los trastornos de absorción alimentaria y contrarresta los síntomas de
déficit que pueden presentarse tras un esfuerzo físico o mental o asociados a enferme-
dades infecciosas. El calcio es importante no solamente para el desarrollo de huesos y
dientes, sino además para el metabolismo en general y para la integridad funcional de
nervios y músculos. El magnesio es fundamental para activar numerosas enzimas y en
interacción con el calcio, para transmitir impulsos nerviosos a los músculos, así como
para regular el tono muscular. El zinc es un elemento esencial para las plantas, animales
y para el hombre. El zinc es uno de los más importantes oligoelementos del cuerpo. Es
necesario como componente catalítico para más de 200 enzimas y como constituyente
estructural de muchas proteínas, hormonas, neuropéptidos y receptores de hormonas.
En el hueso y el músculo se depositan cantidades relativamente importantes de zinc,
pero estas reservas no están en equilibrio rápido con el resto del organismo. El aforo
corporal de zinc fácilmente disponible parece ser pequeño y tener una tasa de consumo
rápido, como la muestra la aparición casi inmediata de signos de carencia en los anima-
les de laboratorio y el efecto inmediato sobre el crecimiento y la reparación celular.
INDICACIONES: Deficiencia y requerimiento aumentado de vitamina C y vitaminas B.
Deficiencia y requerimiento aumentado de zinc. Ya que la mayoría de las vitaminas
solubles en agua del complejo B y la vitamina C no son almacenadas por el cuerpo en
ningún grado apreciable, es posible que su suministro sea insuficiente, por ejemplo, en
periodos demandantes, tales como durante ejercicios físicos intensos o en situaciones
de estrés emocional y psicológica o en casos de abuso crónico del alcohol.

Innovación Integral a su Servicio 193

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POSOLOGíA: Comprimidos laqueados: 1 a 2 tabletas al día con suficiente líquido.

Comprimidos efervescentes: 1 a 2 tabletas al día disueltas en agua.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se debe exceder la dosis indicada. Una sobre-
dosis puede aumentar el riesgo de efectos adversos. Se debe tener en cuenta la ingesta
de vitaminas y minerales provenientes de otra fuente como comidas fortificadas, suple-
mentos dietarios y medicamentos concomitantes.
Influencia en las medidas de diagnóstico: La vitamina C puede inferir con pruebas
de glucosa urinaria, si bien no tiene efecto en los niveles glúcidos de la sangre. La ad-
ministración de vitamina C debe interrumpirse, por consiguiente, varios días antes de
realizar dichas pruebas. La vitamina C aumenta la concentración de hierro. Individuos
con hemocromatosis deben evitar una dosis mayor a 500 mg/día de vitamina C.
Individuos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden presentar un
cuadro de anemia hemolítica con el consumo de vitamina C.
BEROCCA no está formulado para el tratamiento de deficiencia de vitamina B12 produ-
cida por gastritis atrófica, desórdenes del íleo, páncreas, mal absorción gastrointestinal
de vitamina B12 o deficiencia de factor intrínseco. Pacientes con raros desórdenes here-
ditarios de intolerancia a la galactosa no deben consumir este producto. Pacientes con
fenilcetonuria deben evitar este producto ya que contiene aspartame, el cual es una
fuente de fenilalanina.
La presentación efervescente contiene sodio. Se debe tener precaución en pacientes con
restricción de sodio en la dieta. La decoloración amarilla en la orina tras la administra-
ción de BEROCCA PERFORMANCE se debe a su contenido de vitamina B2 (riboflavina).
EFECTOS ADVERSOS: Los siguientes efectos adversos han sido identificados en la fase
postautorización: Desórdenes gastrointestinales; diarrea náusea, vómito, dolor abdo-
minal, constipación. Desórdenes inmunológicos; reacciones alérgicas, reacción anafilác-
tica, shock anafiláctico, síndrome asmático, reacciones leves a moderadas de piel, tracto
respiratorio, gastrointestinal y/o sistema circulatorio. Desórdenes del sistema nervioso;
cefalea, mareo, insomnio, nerviosismo. Debido a que estos efectos son reportados es-
pontáneamente no es posible determinar su frecuencia.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes o excipientes.
• Insuficiencia renal severa (IFG < 30 ml/min), incluyendo individuos en diálisis.
• Nefrolitiasis o historia de nefrolitiasis.
• Hiperoxaluria.
• Hipercalcemia.
• Hipercalciuria severa.
INTERACCIONES: Deficiencia y requerimiento aumentado de vitamina C y vitaminas B.
Deficiencia y requerimiento aumentado de zinc.
Ya que la mayoría de las vitaminas solubles en agua del complejo B y la vitamina C no
son almacenadas por el cuerpo en ningún grado apreciable, es posible que su suministro
sea insuficiente, por ejemplo, en periodos demandantes, tales como durante ejercicios
físicos intensos o en situaciones de estrés emocional y psicológica o en casos de abuso
crónico del alcohol.
EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay indicios para pensar que puedan causar daños en el
feto las dosis recomendadas. También puede ser tomado por las madres lactantes.
SOBREDOSIS: Las dosis de los componentes se encuentran dentro de los límites de la
RDA o como máximo un pequeño múltiplo de los valores correspondientes. No hay evi-
dencia de que este producto lleve a una sobredosis cuando se usa según la posología
aprobada.

Innovación Integral a su Servicio 194

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Las manifestaciones generales de una sobredosis son molestias gastrointestinales

como constipación, diarrea, náusea y vómito. Manifestaciones específicas pueden
presentarse en pacientes que consumen 10 veces la dosis indicada de los siguien-
tes:
VITAMINA C: (>2 g/día en adulto) elevación de niveles urinarios de oxalato y en algu-
nos casos formación de cálculos renales nefropatía tubulointersticial, insuficiencia renal
aguda.
Vitamina B6: (>60 mg en adolescentes mayores de 12 años y >100 mg/día en adultos),
Neuropatía, neuropatía axonal sensorial.
Zinc (>40 mg/día en adultos): diarrea, irritación, corrosión del tracto gastrointestinal,
necrosis tubular aguda, nefritis intersticial, deficiencia de cobre, anemia sideroblástica
y mieloneuropatías.
PRESENTACIÓN:
Comprimidos Laqueados, Caja por 30 tabletas lacadas. (Reg. San. No. 28528-08-08).
Comprimidos Efervescentes, Tubo por 10 tabletas efervescentes (Reg. San. No. 28503-
06-08).
CÓDIGO AWB: L.EC.MKT.07.2021.2134

BAYER S.A.
Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A.
Luxemburgo y Av. Portugal esquina, Edificio Cosmopolitan Parc, Pisos 6 y 7
Teléfono: 3975200
[email protected]
[email protected]
www.andina.bayer.com

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BETADUO 1 mL ®

BETADUO 2 mL ®

Suspensión inyectable
NOMBRE GENÉRICO:
Betametasona Dipropionato 5 mg/1 mL + Betametasona Fósforo Disódico 2 mg/1 mL.
Betametasona Dipropionato 10 mg/2 mL + Betametasona Fósforo Disódico 4 mg/2 mL.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía intramuscular, Intraarticular, Intralesional.
COMPOSICIÓN:
BETADUO® 1 mL:
Cada jeringa prellenada de 1 mL contiene:
Betametasona Dipropianato
equivalente a Betametasona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
Betametasona Fosfato Disódico
equivalente a Betametasona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 mg
Excipientes: Fosfato Monobásico de Sodio Monohidrato, Polietilenglicol 400, Fosfato
Dibásico de Sodio, Polisorbato 20 (Tween 20) Polivinilpirrolidona (Kollidon 17), Sorbitol
Al 70%, Agua Para Inyección.
BETADUO® 2 mL:
Cada jeringa prellenada de 2 mL contiene:
Betametasona Dipropianato
equivalente a Betametasona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Betametasona Fosfato Disódico
equivalente a Betametasona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 mg
Excipientes: Fosfato Monobásico de Sodio Monohidrato, Polietilenglicol 400, Fosfato
Dibásico de Sodio, Polisorbato 20 (Tween 20) Polivinilpirrolidona (Kollidon 17), Sorbitol
Al 70%, Agua Para Inyección.
DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (D.C.I.): Betametasona.
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉUTICA (ATC):
Grupo farmacológico: Corticosteroides potentes.
Código ATC: D07AC01.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA:
FARMACOCINÉTICA: La betametasona administrada sistémicamente se distribuye rápi-
damente en los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos. El fármaco se une débilmente
a las proteínas del plasma, siendo activa solamente la parte no unida a dichas proteínas.
Los corticoides en general y, por tanto, la betametasona, atraviesan la barrera placenta-
ria y se excretan en la leche humana. La betametasona sistémica es metabolizada en el
hígado, produciéndose metabolitos inactivos. Estos, conjuntamente con una pequeña
cantidad de fármaco sin metabolizar, son excretados en la orina. La semivida biológica
de la betametasona es de unas 35 a 54 horas.

Innovación Integral a su Servicio 196

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FARMACODINAMIA: Betametasona tiene actividad antiinflamatoria y propiedades in-

munosupresoras y antiproliferativas. Los efectos antiinflamatorios son resultado de la
inhibición de la formación, liberación y actividad de mediadores de la inflamación. Los
corticosteroides se unen a receptores de glucocorticoides (GRs) localizados en el cito-
plasma. Después de que se produzca la unión, los GR activados se trasladan desde el ci-
toplasma al núcleo, dónde se produce una regulación positiva de genes antiinflamatorios
(como sito quinas proinflamatorias, moléculas de adhesión, lipocortina, endopeptidasa
neutra o inhibidores del activador del plasminógeno).
Así, los corticosteroides inducen la proteína antiinflamatoria lipocortina, que inhibe a
la enzima fosfolipasa A2 y ésta inhibe la síntesis de prostaglandinas y productos de li-
pooxigenasa.
Los corticosteroides producen acción vasoconstrictora y sus propiedades inmunosupre-
soras hacen que se reduzca la respuesta de las reacciones de hipersensibilidad.
INDICACIONES: Está indicado para el tratamiento de trastornos agudos y crónicos sen-
sible a los corticosteroides, tales como:
Condiciones musculoesqueléticas y del Tejido Blando: Artritis reumatoide, la osteoar-
tritis, bursitis, espondilitis anquilosante, epicondilitis, radiculitis, coccigodinia, tortícolis,
ciática, lumbago, ganglión, exostosis, fascitis.
Condiciones Alérgicas: Asma bronquial crónica (incluida la terapia adyuvante para el
estado asmático), fiebre del heno, edema angioneurótico, bronquitis alérgica, rinitis alér-
gica estacional o perenne, reacciones a fármacos, enfermedad del suero, las picaduras
de insectos.
Afecciones dermatológica: La dermatitis atópica (eccema numular), neurodermatitis
(circunscrito liquen simple), necrobiosis lipídica diabética, la alopecia areata, lupus erite-
matoso discoide, psoriasis, queloides, pénfigo, dermatitis herpetiforme, urticaria, liquen
plano hipertrófico, dermatitis de contacto, dermatitis solar severa, el acné quístico.
Enfermedades del colágeno: Lupus eritematoso diseminado, esclerodermia, dermato-
miositis, la poliarteritis nodosa.
Enfermedades neoplásicas: Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en
adultos; leucemia aguda de la infancia.
Otras condiciones: El síndrome adrenogenital, la colitis ulcerosa, ileítis regional, sprue,
las condiciones de podología (bursitis bajo heloma duro, hallux rigidus, digiti quinti varo),
trastornos que requieren la inyección subconjuntival, discrasias sanguíneas responden
a los corticosteroides, nefritis y síndrome nefrótico. Insuficiencia adrenocortical primaria
o secundaria puede tratarse, pero debe ser complementado con mineralocorticoides.
Se recomienda para (1) la inyección intramuscular en afecciones sensibles a los corti-
costeroides sistémicos; (2) la inyección directamente en los tejidos blandos afectados
donde se indica; (3) intraarticular y la inyección periarticular en la artritis; (4) inyección
intralesional en diversas afecciones de la piel; (5) la inyección local en ciertos trastornos
inflamatorios y quísticas del pie y el tejido blando.
DOSIFICACIÓN: Las dosis requeridas son variables y deben individualizarse en base a
la enfermedad específica, la gravedad de la condición y la respuesta del paciente.
La dosis inicial debe mantenerse o ajustarse hasta que se observa una respuesta satis-
factoria. Si una respuesta clínica satisfactoria no se produce después de un período de
tiempo razonable, el tratamiento debe suspenderse e instituirse otro tratamiento apro-
piado.
Administración sistémica: Para la terapia sistémica, el tratamiento se inicia con 1 a 2
ml en la mayoría de condiciones y repite según sea necesario. La administración es por
inyección profunda intramuscular (IM) en la región glútea.

Innovación Integral a su Servicio 197

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La dosificación y frecuencia de administración dependerán de la gravedad del estado y

la respuesta terapéutica de la paciente.
En una enfermedad grave, como el lupus eritematoso o estado asmático que ha sido
resuelto mediante procedimientos apropiados de salvamento, 2 ml podrían ser necesa-
rios inicialmente.
Una amplia variedad de afecciones de la piel responde a las inyecciones intramusculares
de corticosteroides. Una inyección IM de 1 ml, que se repite de acuerdo con la respuesta
de la enfermedad, se ha encontrado efectivo.
En los trastornos de las vías respiratorias, el inicio del alivio de los síntomas se ha pro-
ducido dentro de unas pocas horas después de la inyección intramuscular del medica-
mento. Se obtiene control eficaz de los síntomas con 1 a 2 ml de suspensión inyectable
en el asma bronquial, fiebre del heno, bronquitis alérgica y rinitis alérgica.
En el tratamiento de la bursitis aguda o crónica, se obtienen excelentes resultados con
1-2 ml IM inyección, repetirse según sea necesario.
En subdeltoidea aguda, subacromial, del olécranon, y bursitis prerrotuliana, una inyec-
ción de 1 a 2 ml puede aliviar el dolor y restaurar toda la gama de movimiento dentro
de unas pocas horas. Bursitis crónica puede ser tratada con dosis reducida una vez los
síntomas agudos son controlados. En la tenosinovitis aguda, tendinitis y peritendinitis,
una inyección debería aliviar la condición. En las formas crónicas de estas condiciones,
puede ser necesario repetir las inyecciones como la condición del paciente requiere.
Después de la administración de 0,5 a 2 ml de la Suspensión por vía intraarticular, el
alivio de dolor, malestar y rigidez asociados con la artritis reumatoide y la osteoartritis
pueden ser experimentados dentro de dos a cuatro horas. La duración del alivio, que
varía ampliamente en ambas enfermedades, es de cuatro o más semanas en la mayoría
de los casos. Una inyección intraarticular de Suspensión es bien tolerado en los tejidos
articulares y periarticulares.
Las dosis recomendadas para la inyección intraarticular son: 1 - 2 ml en articulacio-
nes grandes (rodilla, cadera, hombro); articulaciones medianas (codo, muñeca, tobillo):
0,5 - 1 ml; articulaciones pequeñas (pies, manos, pecho): 0,25 - 0,5 ml.
Las dosis recomendadas a intervalos de aproximadamente una semana: la bursitis
bajo heloma duro o molle, 0,25 - 0,5 ml; bursitis bajo espolón calcáneo, 0,5 ml; bursitis
más de hallux rigidus, 0,5 ml; bursitis sobre varo quinti meñique, 0,5 ml; quiste sinovial,
,25-,5 ml; La neuralgia de Morton (metatarsalgia) 0,25 - 0,5 ml; tenosinovitis, 0,5 ml; pe-
riostitis de cuboides, 0,5 ml; artritis gotosa aguda, 0,5 - 1 ml. Después se obtener una
respuesta favorable, la dosis de mantenimiento adecuada debe ser determinada por la
disminución de la dosis inicial en pequeños decrementos a intervalos de tiempo apro-
piados hasta la dosis más baja que mantenga una respuesta clínica adecuada.
La exposición del paciente a situaciones estresantes no relacionado con la enfermedad
existente puede hacer necesario un aumento de la dosis. Si el fármaco se va a suspender
después de la terapia a largo plazo, la dosis debe reducirse gradualmente.
Administrar según criterio médico.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Contraindicado en pacientes con hipersen-
sibilidad a betametasona dipropionato, betametasona sodio fosfato, a otros corticoste-
roides o a cualquier componente de este producto.
Infecciones fungosas sistemáticas, osteoporosis grave, psicosis o antecedentes de las
mismas. Insuficiencia cardiaca congestiva grave, hipertensión arterial, tuberculosis activa
a menos que se utilicen fármacos quimioterapéuticos. NO ES PARA USO INTRAVENOSO.

Innovación Integral a su Servicio 198

 Vademécum Farmacéutico

Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, durante la lactancia a

menos que sea a criterio médico y el balance riesgo/beneficio sea favorable no exceda
la dosis prescrita. Producto de uso delicado adminístrese por prescripción y bajo vigi-
lancia médica.
PRECAUCIONES:
• En pacientes urémicos la administración de este fármaco debe ser cuidadosa ya que
la eliminación renal de diprofilina puede verse interferida en este tipo de pacientes
conduciendo a situaciones de acumulación que pudieran generar toxicidad.
• En pacientes con insuficiencia hepática, puede producirse una acumulación de la
Betametasona.
• Siempre que coexista o se sospeche la existencia de un proceso infeccioso debe ins-
taurarse, conjuntamente, una terapia antimicrobiana por vía oral o parenteral.
• Pacientes con lesiones miocárdicas o coronarias graves, hipertensión severa, arrit-
mia cardiaca, infarto agudo de miocardio, angina de pecho, insuficiencia coronaria o
con situaciones que predispongan a ellas, como hipertiroidismo, ya que la diprofilina
podría empeorar su estado.
• Pacientes con úlcera gástrica, osteoporosis, diabetes mellitus, epilepsia o miastenia
gravis.
• Pacientes con glaucoma. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular.
• Si se superasen los períodos de tratamiento recomendados, podrían aparecer los
efectos secundarios de la corticoterapia sistémica.
• Se debe emplear con precaución en pacientes de edad avanzada. Puede incremen-
tarse la retención hidrosalina, aumentar la tensión arterial y provocar un mayor riesgo
de osteoporosis incipiente.
EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos son iguales a los ya comunicados con otros
corticoesteroides y se relacionan con la dosis y duración del tratamiento. Usualmente,
estas reacciones pueden ser revertidas o minimizadas al reducir la dosis; esto último es
generalmente preferible al retiro de la droga.
Trastornos de líquidos y electrolitos: retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis
hipocalémica, retención de líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes sus-
ceptibles e hipertensión.
Trastornos osteomusculares: debilidad muscular, miopatía, pérdida de masa muscu-
lar, agravación de los síntomas de miastenia en miastenia gravis, osteoporosis, fracturas
por compresión vertebral, necrosis aséptica de la cabeza del fémur y humero, fracturas
patológicas de huesos largos, ruptura de tendones.
Gastrointestinales: úlcera péptica con posibilidad de perforación subsiguiente y hemo-
rragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa e hipo.
Dermatológicas: Trastornos de cicatrización, atrofia cutánea, fragilidad cutánea, pete-
quias y equimosis, eritema facial, aumento de sudoración, supresión de las reacciones
las pruebas cutáneas; reacciones tales como dermatitis alérgica, urticaria, edema an-
gioneurótico.
Neurológicas: Convulsiones, aumento de la presión intracraneana con papiledema
(pseudo tumor cerebral), generalmente después del tratamiento, vértigo, cefalea.
Endocrinas: irregularidades menstruales, desarrollo de estado de cushingoide, supre-
sión del crecimiento intrauterino fetal o en la niñez, falta de respuesta secundaria de la
corteza suprarrenal o de la pituitaria; particularmente durante los tiempos de estrés,
como podrían ser los casos de traumas, cirugía o enfermedad, reducción de la tolerancia
a carbohidratos, manifestación de diabetes mellitus latente, aumento de la necesidad
de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos.

Innovación Integral a su Servicio 199

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Oftálmicas: cataratas subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular, glau-

coma, exoftalmos.
Metabólicas: equilibrio negativo del nitrógeno debido a catabolismo proteico, lipoma-
tosis; incluyendo lipomatosis mediastinal y epidural, las cuales pueden causar compli-
caciones neurológicas, ganancia de peso.
Psiquiátricas: euforia, cambios del humor, depresión severa a manifestaciones franca-
mente psicóticas, cambios de personalidad, irritabilidad e insomnio.
Otras: reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad y reacciones hipotensoras o si-
milares al choque.
INTERACCIONES: El uso simultáneo con fenobarbital, difenilhidantoína, rifampicina o efe-
drina puede incrementar el metabolismo de los corticoides, disminuyendo así su acción
terapéutica. La asociación de corticoesteroides con estrógenos podría incrementar los
efectos del corticoesteroide. El uso simultáneo de corticoesteroides con diuréticos que
aumentan la eliminación de potasio puede conducir a hipopotasemia. El uso simultáneo
con glucósidos cardiacos puede aumentar la inducción de arritmias o toxicidad digitálica
asociada a hipopotasemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depleción de po-
tasio causada por anfotericina B. En todos los casos anteriores, deberán controlarse es-
trictamente los electrolitos en suero, haciendo especial hincapié en los niveles de potasio,
los cuales deben ser monitorizados estrechamente. La asociación de corticoesteroides
con anticoagulantes del tipo cumarina puede aumentar o disminuir los efectos anticoagu-
lantes, requiriendo reajustes en la dosis. El uso combinado con drogas antiinflamatorias
no hormonales o alcohol con corticoesteroides pueden reducir las concentraciones de
salicilato en sangre. El ácido acetilsalicílico deberá utilizarse con cuidado juntamente con
los corticoesteroides en caso de hipoprotrombinemia. En pacientes diabéticos el uso de
corticoesteroides deberá alertar a eventual reajuste de la medicación antidiabética. El
uso simultáneo de corticoesteroides con somatotropina puede inhibir la respuesta a la
somatotropina. Dosis de Betametasona en exceso; entre 300 a 450 microgramos (0.3 a
0.45 mg) por metro cuadrado de superficie corporal, diariamente, debería ser evitadas
durante la administración de somatotropina. Interacciones en pruebas de laboratorio:
los corticoesteroides pueden alterar los resultados de la prueba de nitroazul de tetra-
zolio para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.
SOBREDOSIS: La sobredosis aguda con glucocorticoides, incluyendo betametasona, no
se espera que conduzca a una situación que arriesgue la vida del paciente. Excepto a
una dosis extrema, pocos días de dosis excesiva con glucocorticoides no es probable que
produzcan resultados deletéreos en ausencia de contraindicaciones específicas, como:
diabetes mellitus, glaucoma, úlcera péptica activa o en pacientes bajo terapia con digi-
tálicos, anticoagulantes tipo coumarinicos o diuréticos deplesores de potasio.
LIMITACIONES DE USO: La influencia de la betametasona sobre la capacidad para con-
ducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.
Venta bajo receta médica.
PRESENTACIONES:
BETADUO 1 mL:
Caja x 1 jeringa prellenada x 1 mL.
BETADUO 2 mL:
Caja x 1 jeringa prellenada transparente x 2 mL.
Vial y ampollas.

Innovación Integral a su Servicio 200

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NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE O LICENCIANTE: Elaborado por PROCAPS S.A.

Calle 80 N° 78B-201. Barraquilla-Colombia. #
RODDOME PHARMACEUTICAL
Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano
PBX: (593) 2465626
www.roddome.com.ec
Quito-Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 201

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BIOMICYN ®

Tabletas recubiertas, polvo para reconstituir en suspensión

Antibiótico de amplio espectro
(Azitromicina)
COMPOSICIÓN:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene Azitromicina 500 mg y cada 5 ml de SUSPENSIÓN
RECONSTITUIDA contiene: Azitromicina 200 mg.
INDICACIONES: Toda infección por gérmenes sensibles. Ideal en alérgicos a la penicilina.
Infecciones de vías respiratoria altas como: sinusitis, faringitis, amigdalitis, otitis media
aguda. Infecciones de vías respiratorias bajas como: bronquitis, neumonía adquirida en
la comunidad de leve a moderada. Infección de piel y tejidos blandos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la Azitromicina, Eritromicina o a cualquier
otro antibiótico macrólido.
POSOLOGÍA:
Adultos: una tableta recubierta de 500 mg al día por tres días.
Dosis pediátrica: se recomienda una dosis diaria de 10 - 20 mg/kg en una sola toma
durante tres días.
PRESENTACIONES:
Tabletas recubiertas de 500 mg en caja por 3.
Polvo para reconstituir en suspensión 200 mg/5 ml. Frasco por 30 ml sabor a frutas (Piña
y Naranja).

Distribuido por:
FARMAYALA PHARMACEUTICAL COMPANY S. A.
Guayaquil - Quito - Cuenca

Innovación Integral a su Servicio 202

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BIZARE HIPERTONICO
®

Solución Nasal Isotónica

Solución de agua de mar, aloe vera y manzanilla
Vía Tópico Nasal
COMPOSICIÓN:
Cada 125 mL de solución contiene:
Agua de Mar.
Excipientes: Agua Purificada.
Propulsor: Nitrógeno (solo para presentación en aerosol clásico).
Lea todo el prospecto antes de empezar a usar este producto.
INDICACIONES: Bizare® Hipertónico es un Spray Nasal indicado para la descongestión
de las narices bloqueadas por efecto de la mecánica osmótica. El grado de concentra-
ción de sales reduce la viscosidad de las secreciones nasales y, por lo tanto, facilita su
eliminación. El lavado nasal permite una evacuación más fácil de los alérgenos y contami-
nantes en contacto con la mucosa nasal. Lavado nasal después de la cirugía endonasal,
facilitando la evacuación de costras y secreciones espesas y purulentas. Limpieza nasal
diaria de las fosas nasales.
MODO DE EMPLEO: Uso ocasional para bebés y niños hasta 6 años.
De 1 a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal por la mañana y por la noche para una lim-
pieza nasal diaria.
Repita las pulverizaciones con un máximo de 6 pulverizaciones por día y fosa nasal:
- Hasta desbloquear completamente la nariz desde los primeros síntomas de un res-
friado, rinitis, sinusitis.
- Durante todo el día para evacuar los alérgenos para la prevención de reacciones
alérgicas.
- Hasta la evacuación de costras y secreciones después de la cirugía endonasal.
3 pulverizaciones para bebés y niños hasta 6 años.
Mantenga el producto en posición vertical.
1. Sople o limpie su nariz antes de cada uso.
2. Para los bebés, colóquelos en una posición extendida.
3. Incline la cabeza hacia un lado.
4. Inserte con cuidado la boquilla (aproximadamente 3 mm) en una fosa nasal.
5. Presione hacia abajo brevemente y rápidamente.
6. Dejar actuar unos segundos.
7. Limpie el líquido restante que sale de la fosa nasal y sople con delicadeza.
8. Repita el procedimiento para la otra fosa nasal, girando la cabeza hacia el lado opuesto.
9. Repita el procedimiento, si es necesario, hasta que la nariz esté completamente limpia.
10. Por razones de higiene y para evitar el riesgo de infección, después de usar el pro-
ducto, enjuague la boquilla con agua y seque al aire.
PRECAUCIONES DE USO:

Innovación Integral a su Servicio 203

 Vademécum Farmacéutico

No utilice en el caso de una alergia conocida a uno de los componentes del producto.
No lo use por ninguna otra razón que no sea para lo que está destinado el producto. No
usar después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Recipiente a presión.
Proteger de la luz solar directa. No exponer a temperaturas superiores a 50ºC. No per-
forar o quemar, incluso después del uso.
PRESENTACIONES:
Bizare® Hipertónico: Caja + Spray x 125 ml.
Bizare® Hipertónico: Caja + Spray x 150 ml.
Bizare® Hipertónico Kids: Caja + Spray x 125 ml.
Bizare® Hipertónico Kids: Caja + Spray x 150 ml.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a [email protected] y/o comuníquese con el Centro Nacional de Far-
macovigilancia de su país.
No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase
o si observa indicios visibles de deterioro.
Puede solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-
sable local de su comercialización.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

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BIZARE ISOTÓNICO
®

Solución Nasal Hipertónica

Solución de agua de mar, aloe vera y manzanilla
Vía Tópico Nasal
COMPOSICIÓN:
Cada 100 mL de solución contiene:
Agua de Mar.
Extracto Aloe vera.
Extracto de Manzanilla.
Excipientes: Agua purificada csp.
Propulsor: Nitrógeno (solo para presentación en aerosol clásico).
Lea todo el prospecto antes de empezar a usar este producto.
INDICACIONES: Bizare® Isotónico está indicado para:
Mantener una buena limpieza nasal y expulsar las secreciones mucosas espesas/visco-
sas.
MODO DE EMPLEO: De 1 a 2 pulverizaciones en cada fosa nasal por la mañana y por la
noche para una limpieza nasal diaria.
Repita las pulverizaciones con un máximo de 6 pulverizaciones por día y fosa nasal:
- Hasta desbloquear completamente la nariz desde los primeros síntomas de un res-
friado, rinitis, sinusitis.
- Durante todo el día para evacuar los alérgenos para la prevención de reacciones
alérgicas.
- Hasta la evacuación de costras y secreciones después de la cirugía endonasal.
Mantenga el producto en posición vertical.
1. Sople o limpie su nariz antes de cada uso.
2. Para los bebés, colóquelos en una posición extendida.
3. Incline la cabeza hacia un lado.
4. Inserte con cuidado la boquilla (aproximadamente 3 mm) en una fosa nasal.
5. Presione hacia abajo breve y rápidamente.
6. Dejar actuar unos segundos.
7. Limpie el líquido restante que sale de la fosa nasal y sople con delicadeza.
8. Repita el procedimiento para la otra fosa nasal, girando la cabeza hacia el lado opuesto.
9. Repita el procedimiento, si es necesario, hasta que la nariz esté completamente limpia.
10. Por razones de higiene y para evitar el riesgo de infección, después de usar el pro-
ducto, enjuague la boquilla con agua y seque al aire.
PRECAUCIONES DE USO:
No utilice en el caso de una alergia conocida a uno de los componentes del producto.
No lo use por ninguna otra razón que no sea para lo que está destinado el producto.
No usar después de la fecha de caducidad que aparece en el envase.
Recipiente a presión. Proteger de la luz solar directa.
No perforar o quemar, incluso después del uso.
No exponer a temperaturas superior a 50°C.
PRESENTACIONES:

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Bizare® Isotónico: Solución en Spray x 125 ml.

Bizare® Isotónico: Solución en Spray x 150 ml.
Bizare® Isotónico Kids : Solución en Spray x 125 ml.
Bizare® Isotónico Kids: Solución en Spray x 150 ml.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a [email protected] y/o comuníquese con el Centro
Nacional de Farmacovigilancia de su país.
No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase
o si observa indicios visibles de deterioro.
Puede solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-
sable local de su comercialización.

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Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 206

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BIZARE MALVA ®

Solución Nasal
Extracto de flor de malva
Vía Tópico Nasal
COMPOSICIÓN:
Cada 20 mL de solución contiene:
Extracto de flor de Malva.
INDICACIONES: Bizare® Malva esta indicado en situaciones que requieren aislar la mu-
cosa nasal para protegerla de agresiones externas y alérgeno.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS DE USO:
• No utilice en el caso de una alergia conocida a unos de los componentes del producto.
• No lo use por ninguna otra razón que no sea para lo que está destinado el producto.
• No usar después de la fecha de caducidad que aparece en el envase.
• Recipiente a presión.
• Proteger de la luz solar directa.
• No exponer a temperatura superior a 30º C.
• No perforar o quemar, incluso después del uso.
MODO DE EMPLEO:
Aplique una pulverización en cada fosa nasal, 2 a 3 veces al día.
Antes de usar por primera vez, aliste el rociador aplicando algunas presiones al actuador
hasta que se libere una pulverización transparente en el aire.
Mantenga el producto en posición vertical (solo para presentaciones en aerosol clásico).
1. Sople o limpie su nariz antes de cada uso.
2. Para los bebés, colóquelos en una posición extendida.
3. Incline la cabeza hacia un lado.
4. Inserte con cuidado la boquilla (aproximadamente 3 mm) en una fosa nasal.
5. Presione hacia abajo brevemente y rápidamente.
6. Dejar actuar unos segundos.
7. Limpie el líquido restante que sale de la fosa nasal y sople con delicadeza.
8. Repita el procedimiento para la otra fosa nasal, girando la cabeza hacia el lado opuesto.
9. Repita el procedimiento, si es necesario, hasta que la nariz esté completamente lim-
pia.
10. Por razones de higiene y para evitar el riesgo de infección, después de usar el pro-
ducto, enjuague la boquilla con agua y seque al aire.
PRESENTACIONES:
Bizare® Malva: Caja + Vial de vidrio x 20 mL con válvula de engarce y actuador nasal.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a
[email protected] y/o comuníquese con el Centro Nacional de Farmacovigilancia
de su país.
No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase
o si observa indicios visibles de deterioro.

Innovación Integral a su Servicio 207

 Vademécum Farmacéutico

Puede solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-

sable local de su comercialización.

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Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 208

 Vademécum Farmacéutico

BIZARE NATURE ® Nuevo

Solución Nasal
Aloe vera y manzanilla
Vía Tópico Nasal
COMPOSICIÓN:
Cada 100 mL de solución contiene:
Extractos de gel de Aloe vera.
Extractos de flor de mazanillla.
Excipientes: Agua, polisorbato 80, cloruro de sodio, alcohol etílico, glicerol y bromuro
de benzododecinio.
INDICACIONES:
La solución de lavado nasal Bizare®:
• Fluidica el moco para facilitar su evacuación y así eliminar los agentes infecciosos.
• Contiene un surfactante que participa ne la acción de uidicación de la solución de
lavado.
• El lavado nasal permite una evacuación más fácil de los alérgenos y contaminantes
en contacto con la mucosa nasal y, por lo tanto, previene o reduce las reacciones
alérgicas.
• Asegura una buena humectación de la mucosa nasal en caso de sequedad nasal.
• Facilitando la evacuación de costras y secreciones espesas y purulentas después de
la cirugia endonasal.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS DE USO:
No utilice en el caso de una alergia conocida a uno de los componentes del producto.
No lo use por ninguna otra razón que no sea para lo que está destinado el producto.
No usar después de la fecha de caducidad que aparece en el envase.
Recipiente a presión. Proteger de la luz solar directa.
No exponer a temperatura superior a 50°C.
No perforar o quemar, incluso después del uso.
MODO DE EMPLEO:
Repita las pulverizaciones con un máximo de 3 pulverizaciones por día y fosa nasal:
- Hasta desbloquear completamente la nariz desde los primeros síntomas de un res-
friado, nasofaringitis, rinitis, sinusitis.
- Durante todo el día para evacuar los alérgenos para la prevención de reacciones
alérgicas.
- Hasta la evacuación de costras y secreciones después de la cirugía endonasal.
Mantenga el producto en posición vertical.
1. Sople o limpie su nariz antes de cada uso.
2. Para los bebés, colóquelos en una posición extendida.
3. Incline la cabeza hacia un lado.
4. Inserte con cuidado la boquilla (aproximadamente 3 mm) en una fosa nasal.
5. Presione hacia abajo brevemente y rápidamente.
6. Dejar actuar unos segundos.
7. Limpie el líquido restante que sale de la fosa nasal y sople con delicadeza.

Innovación Integral a su Servicio 209

 Vademécum Farmacéutico

8. Repita el procedimiento para la otra fosa nasal, girando la cabeza hacia el lado opuesto.
9. Repita el procedimiento, si es necesario, hasta que la nariz esté completamente lim-
pia.
10. Por razones de higiene y para evitar el riesgo de infección, después de usar el pro-
ducto, enjuague la boquilla con agua y seque al aire.
PRESENTACIONES:
Bizare®: Caja + Spray 100 ml.
Bizare®: Caja + Spray 50 ml.
Bizare® Kids : Caja + Spray 100 ml.
Bizare® Kids : Caja + Spray 50 ml.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a [email protected] y/o comuníquese con el Centro Nacional de Far-
macovigilancia de su país.
No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase
o si observa indicios visibles de deterioro.
Puede solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-
sable local de su comercialización.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 210

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BONESE ®

Cápsula líquida
Ácido Ibandrónico
COMPOSICIÓN: CÁPSULA BLANDA DE GELATINA de 150 mg de ácido ibandrónico.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propiedades y efectos farmacológicos: La acción
farmacodinámica del ácido ibandrónico consiste en la inhibición de la resorción ósea.
In vivo, el ácido ibandrónico previene la destrucción ósea inducida experimentalmente
por bloqueo de la función gonadal, retinoides, tumores o extractos tumorales.
La gran potencia y el amplio margen terapéutico del ácido ibandrónico permiten mayor
flexibilidad de las pautas posológicas, así como la posibilidad de instaurar un tratamiento
intermitente con dosis relativamente bajas e intervalos prolongados sin medicación.
MECANISMO DE ACCIÓN: El ácido ibandrónico es un bisfosfonato muy potente perte-
neciente al grupo de los bisfosfonatos nitrogenados, que actúa sobre el tejido óseo e
inhibe de forma específica la actividad osteoclástica, sin interferir con el reclutamiento
de los osteoclastos. La acción selectiva del ácido ibandrónico sobre el tejido óseo obe-
dece a su elevada afinidad por la hidroxiapatita, que constituye la matriz mineral ósea.
El ácido ibandrónico reduce la resorción ósea, sin afectar directamente a la formación
de tejido óseo. En las mujeres posmenopáusicas, disminuye el recambio óseo acelerado
hacia niveles premenopáusicos, con lo que se produce una ganancia neta progresiva de
masa ósea. La administración diaria o intermitente de ácido ibandrónico disminuye la
resorción ósea, con disminución de las concentraciones séricas y urinarias de los mar-
cadores bioquímicos de recambio óseo, aumento de la densidad mineral ósea (DMO) y
descenso de la incidencia de fracturas.
FARMACOCINÉTICA: Los efectos farmacológicos del ácido ibandrónico no guardan una
relación directa con sus concentraciones plasmáticas.
Absorción: Tras su administración, el ácido ibandrónico se absorbe rápidamente en el
tubo digestivo superior.
Distribución: Tras la exposición sistémica inicial, el ácido ibandrónico se une rápida-
mente al hueso o se elimina con la orina.
Metabolismo: No hay indicios de que el ácido ibandrónico se metabolice en los anima-
les o en el ser humano.
Eliminación: La fracción absorbida de ácido ibandrónico desaparece de la circulación
por absorción ósea (40-50%), y el resto se elimina de forma inalterada por los riñones.
La fracción no absorbida de ácido ibandrónico se elimina de forma inalterada con las
heces.
Farmacocinética en poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal: No es
necesario ajustar la dosis en las pacientes con insuficiencia renal o hepática leve o mo-
derada (Clcr = 30 ml/min).
Ancianos: En un análisis estadístico multifactorial con la molécula ácido ibandrónico,
la edad no fue un factor independiente para ninguna de las variables farmacocinéticas
estudiadas. Dado que la función renal disminuye con la edad, tal es el único factor que
debe tomarse en consideración.

Innovación Integral a su Servicio 211

 Vademécum Farmacéutico

Niños: No existen datos sobre el uso de BONESE® en niños y adolescentes menores de

18 años.
INDICACIONES: BONESE® 150 mg está indicado para el tratamiento de la osteoporosis
posmenopáusica, para reducir el riesgo de fracturas.
Tratamiento de la osteoporosis: La osteoporosis puede confirmarse por una masa
ósea reducida (T < -2,0 DE [desviación estándar] ) y la presencia o antecedentes de frac-
turas osteoporóticas, o bien por una masa ósea reducida (T < -2,5 DE) en ausencia de
fracturas osteoporóticas preexistentes documentadas.
ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA: Dosis habitual: La dosis recomendada de BONESE®
para el tratamiento es de un comprimido recubierto de 150 mg una vez al mes. Los com-
primidos deben tomarse preferiblemente en el mismo día de cada mes. BONESE® debe
administrarse al menos 60 minutos antes del primer alimento sólido o líquido (sin contar
el agua) del día o cualquier otra medicación oral (incluidos los suplementos de calcio):
Las cápsulas blandas deben tragarse enteras acompañados de un vaso de agua sola (180-
240 ml), estando la paciente en posición erecta, ya sea sentada o de pie. Las pacientes
no deben acostarse hasta 60 minutos después de haber ingerido BONESE®.
El agua (sola) es la única bebida que puede tomarse con BONESE®.
Se debe instruir a las pacientes para que, si olvidan una dosis mensual, tomen una cap-
sula blanda de BONESE® de 150 mg en la mañana siguiente de acordarse, salvo que el
número de días hasta la siguiente dosis prevista (programada) sea de 7 o menor. La do-
sis mensual siguiente deben tomarla de nuevo en el día previsto originalmente.
Si el número de días hasta la siguiente dosis prevista es de 7 o menor, las pacientes de-
ben esperar hasta la dosis siguiente y seguir después tomando un comprimido al mes
según el plan original. Las pacientes no deben tomar dos comprimidos de 150 mg en
una misma semana.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: BONESE® está contraindicado en pacientes
con antecedentes de alergia al ácido ibandrónico o cualquiera de los excipientes. BO-
NESE® está contraindicado en pacientes con hipocalcemia no corregida. Como con to-
dos los bisfosfonatos indicados para el tratamiento de la osteoporosis, la hipocalcemia
preexistente ha de corregirse antes de comenzar la administración de BONESE®.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES: Antes de iniciar el tratamiento con
BONESE® es preciso corregir la hipocalcemia y otros trastornos del metabolismo óseo
y mineral. En todas las pacientes es importante el consumo de calcio y vitamina D sea
suficiente.
Los bisfosfonatos se han asociado a disfagia, esofagitis y úlceras esofágicas o gástricas.
Por lo tanto, se recomienda que las pacientes presten especial atención a las instruccio-
nes posológicas. Los médicos deben estar atentos a los signos o síntomas indicativos
de una posible reacción esofágica durante el tratamiento; además, debe advertirse a las
pacientes de la necesidad de suspender el tratamiento con BONESE® y solicitar asistencia
médica si presentan síntomas de irritación esofágica (p. ej.: aparición o empeoramiento
de la disfagia, dolor al tragar, dolor retroesternal, pirosis).
Dado que los AINE se asocian también a irritación gastrointestinal, deben extremarse
las precauciones a cuando se administren de forma simultánea con BONESE®.
EFECTOS ADVERSOS: Los eventos adversos descritos en los estudios clínicos con la mo-
lécula ácido ibandrónico más frecuentes (mayores 1/100 = 1/10) son los siguientes: Dis-
pepsia, náuseas, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mialgias y erupciones.

Innovación Integral a su Servicio 212

 Vademécum Farmacéutico

SOBREDOSIFICACIÓN: No se tienen datos concretos sobre el tratamiento de las sobredo-

sis con BONESE®. No obstante, es de esperar que las sobredosis puedan causar efectos
secundarios de tipo digestivo alto, como malestar gástrico, pirosis, esofagitis, gastritis
o úlcera gástrica. Puede administrarse leche o antiácidos para fijar BONESE®. Dado el
riesgo de irritación esofágica, se desaconseja la provocación del vómito y se aconseja
mantener al paciente en posición erecta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Interacciones con los alimentos: Los productos
que contienen calcio y otros cationes multivalentes (p. ej.: aluminio, magnesio, hierro),
como la leche y otros alimentos, pueden interferir con la absorción de BONESE®, según se
ha observado en los estudios con animales. Por lo tanto, la ingestión de tales productos
o alimentos debe separarse al menos 60 minutos desde la última administración oral.
Interacciones farmacológicas: Es probable que los suplementos de calcio, los antiácidos
y algunos medicamentos orales que contienen cationes multivalentes (p. ej.: aluminio,
magnesio, hierro) puedan interferir con la absorción de BONESE®. Por lo tanto, las pa-
cientes deben esperar 60 minutos después de haber ingerido ácido ibandrónico antes
de ingerir otros medicamentos orales.
En los estudios de interacciones en mujeres posmenopáusicas no se han descrito in-
teracciones con el tamoxifeno ni con la estrogenoterapia sustitutiva. Tampoco se han
observado interacciones con la administración simultánea del ácido ibandrónico y mel-
falano/prednisolona en pacientes con mieloma múltiple.
En voluntarios sanos de sexo masculino y mujeres posmenopáusicas, la ranitidina IV
aumentó la biodisponibilidad del ácido ibandrónico en torno al 20%, probablemente
como resultado de la disminución de la acidez gástrica. En cualquier caso, y dado que
este aumento se halla dentro de los límites normales de biodisponibilidad del ácido
ibandrónico, no se considera necesario ajustar la dosis de BONESE® cuando se asocie a
los antihistamínicos H2 u otros fármacos que elevan el pH gástrico.
En relación con la disposición, no se considera probable ninguna interacción de trascen-
dencia clínica, puesto que el ácido ibandrónico no inhibe las principales enzimas hepáti-
cas humanas del sistema P450, y tampoco induce dicho sistema enzimático en las ratas.
Además, la fijación a las proteínas plasmáticas es baja en concentraciones terapéuticas,
de modo que parece poco probable que el ácido ibandrónico desplace a otros fármacos.
El ácido ibandrónico se elimina exclusivamente por excreción renal y no sufre ningún
tipo de biotransformación. Según parece, la vía de secreción no incluye los conocidos
sistemas de transporte ácido o básico implicadas en la excreción de otros fármacos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Embarazo: BONESE® no debe administrarse durante el em-
barazo o la lactancia. No existe experiencia clínica sobre el uso de BONESE® en mujeres
embarazadas.
Lactancia: Al cabo de 24 h, la concentración en leche es semejante a la concentración
plasmática, y corresponde a un 50% aproximadamente de la concentración medida a
las 2 h de la dosis. Se ignora si BONESE® pasa a la leche materna humana.
ALMACENAMIENTO: No conservar a temperatura superior a 30°C.
PRESENTACIÓN: Cápsula blanda de gelatina de 150 mg, caja x 3.

RODDOME PHARMACEUTICAL
Av. 6 de Diciembre N32-594 e Ignacio Bossano
PBX: (593) 2465626
www.roddome.com.ec
Quito-Ecuador

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BRIMODOR ®

Dorzolamida 20 mg+ timolol 5 mg+ brimonidina 2 mg

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada ml de solución oftálmica contiene:
Clorhidrato de dorzolamida equivalente a dorzolamida base. . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 mg
Maleato de timolol equivalente a timolol base. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
Brimonidina tartrato. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 mg
Excipientes: cloruro de benzalconio 50%, cloruro de sodio, borato de sodio decahidra-
tado, manito, estearato de polioilo, agua para inyección c.s.p. 1 mL.
FORMA FARMACEUTICA: solución oftálmica.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.
CLASE TERAPÉUTICA SEGÚN CLASIFICACIÓN ANATÓMICA TERAPÉIITICA (ATC): S01ED51
Timolol, combinaciones
ESTRUCTURA, NOMBRE QUÍMICO DEL PRINCIPIO ACTIVO, PESO MOLECULAR:
TIMOLOL:

Nombre químico: (2S) -1- {tert-butilamino) -3 - [(4-morlolin-4-il-1,2,5-tiadiazol-3-il) oxi]

propan-2-ol
Peso molecular: 316,42 g/mol
DORZOLAMIDA:

Nombre químico: (4S, 6S) -4- (etilamino) -6-metil-7,7-dioxo-5,6-dihidro-4H-tieno [2,3-b]

tiopiran-2-sulfonamida
Peso molecular: 324,428 g/mol
BRIMONIOINA:

Nombre químico: 5-bromo-N- (4,5-dihidro-1 H-imidazol-2-yl) quinoxalin-6-amina

Peso molecular: 292,14 g./mol
ACCIÓN TERAPÉUTICA: beta bloqueador.

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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Indicado para la disminución a largo plazo de la presión

intraocular en pacientes.con glaucoma d¡¡ángulo abierto o con hipertensióp intraocular.
DOSIFICACIÓN O POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Según criterio médico.
1 ml: 32 gotas.
La dosis es una gota dos veces al día en el saco conjuntiva! del ojo u ojos afectados.
Forma de administración: como con cualquier colirio, para reducir la posible absor-
ción sistémica, se recomienda presionar el saco lagrimal en el canto medial (oclusión
del punto lagrimal) o cerrar los ojos durante dos minutos, inmediatamente después de
la instilación de cada gota. Esto puede disminuir las reacciones adversas sistémicas y
aumentar la actividad local.
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los ex-
cipientes. Enfermedad reactiva de las vías respiratorias incluidos el asma bronquial o
antecedentes de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Bra-
dicardia sinusal, bloqueo sinoaulicular, síndrome de disfunción sinusal, bloqueo auricu-
lo-ventricul ar de segundo o tercer grado no controlado con marcapasos, insuficiencia
cardíaca manifiesta, shock cardiogénico. Uso en naonatos y niños (menores de 2 años).
Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Pacientes en
tratamiento con antidepresivos que afectan latransmisión noradrenérgica (por ejemplo
antidepresivos tricíclicos y mianserina). Insuficiencia renal grave (CrCI < 30 ml/min) o
acidosis hiperclorémica.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Reacciones Cardiovasculares/Respiratorias: como otros agentes oftálmicos de apli-
cación tópica, timolol se absorbe sistémicamente. Debido al componente beta-adrenér-
gico, timolol, pueden ocurrir los mismos tipos de reacciones adversas cardiovasculares,
pulmonares y otras, que las que se presentan con los bloqueantes beta-adrenérgicos
sistémicos. a incidencia de reacciones adversas sistémicas después de la administración
oftálmica tópica es más baja que para la administración sistémica. Para reducir la admi-
nistración sistémica.
Trastornos cardíacos: se debe valorar cliticamente en pacientes con enfermedades
cardiovasculares (por ejemplo cardiopatfa coronaria, angina de Prinzmetal e insuficien-
cia cardíaca) y terapia hipotensora con betabloqueantes y se debe considerar la terapia
con otros principios activos. Se debe vigilar en pacientes con enfermedades cardiovas-
culares signos de deterioro de estas enfermedades y de reacciones adversas. Debido a
su negativo efecto en el tiempo de conducción, los betabloqueantes deben ser dados
solamente con precaución en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado.
Trastornos vasculares: se debe tratar con precaución a los pacientes con alteración/
trastornos circulatorios periféricos graves (por ejemplo formas graves de la enfermedad
de Raynaud o síndrome de Raynaud).
Trastornos respiratorios: Se han notificado reacciones respiratorias, incluyendo muerte
debido a broncoespasmos en pacientes con asma, después de la administración de al-
gunos betabloqueantes oftálmicos. Debe ser usado con precaución en pacientes con
enfermedad pulmonar obstructiva crónica leve/moderada (EPOC) y solamente si el be-
neficio potencial supera al riesgo potencial.
Insuficiencia hepática: este medicamento no ha sido estudiado en pacientes con insu-
ficiencia hepática y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en estos pacientes.
Inmunología e Hipersensibilidad: como otros agentes oftálmicos de aplicación tópica,
este medicamento puede absorberse sistémicamente. Dorzolamida contiene un grupo
sulfonamida, como ocurre con las sulfamidas. Por lo tanto, con la administración tópica,
puede presentarse el mismo tipo de reacciones adversas que se presenta con la admi-

Innovación Integral a su Servicio 215

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nistración sistémica de sulfamidas, incluyendo reacciones graves tales como síndrome

de Stevens-Johnson y necrolisis epidérmica tóxica. Si se presentasen signos de reaccio-
nes graves o de hipersensibilidad, interrumpir el uso de este preparado. Con este medi-
camento se han visto electos adversos oculares locales, similares a los observados con
colirios de dorzolamida hidrocloruro. Si se producen dichas reacciones, deberá conside-
rarse la interrupción del medicamento. Durante la administración de betabloqueantes,
los pacientes con historia clínica de atopia o antecedentes de reacciones anafilácticas
graves a diversos alérgenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida a estos
alérgenos y pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para
tratar las reacciones anafilácticas.
Tratamiento concomitante: el efecto en la presión intraocular o los efectos conocidos
del bloqueo beta sistémico pueden ser potenciados cuando se administra timolol a pa-
cientes que están recibiendo un agente betabloqueante sistémico. La respuesta de estos
pacientes debe ser estrechamente observada. No se recomienda el uso de dos agentes
bloqueantes beta-adrenérgicos tópicos. No se recomienda el uso de dorzolamida e in-
hibidores orales de la anhidrasa carbónica.
Retirada del tratamiento: al igual que con betabloqueantes sistémicos, cuando sea
necesario suspender el timolol oftálmico en pacientes con enfermedad cardíaca coro-
naria, el tratamiento debe ser retirado de forma gradual.
Efectos adicionales del Bloqueo Beta: Hipoglucemia/diabetes: los betabloqueantes se
deben administrar con precaución en pacientes bajo hipoglucemia espontánea o en pa-
cientes con diabetes lábil, ya que los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y
síntomas de la hipoglucemia aguda. Los betabloqueantes pueden también enmascarar
signos de hipertiroidismo. Una retirada brusca del tratamiento betabloqueante puede
precipitar un empeoramiento de los síntomas. Se deberá tener precaución al tratar a
pacientes que padezcan acidosis metabólica y feocromocitoma no tratada.
Enfermedades corneales: los betabloqueantes oftálmicos pueden inducir sequedad de
los ojos. Se deben tratar con precaución a los pacientes con enfermedades corneales.
Anestesia quirúrgica: las preparaciones oftalmológicas betabloqueantes pueden blo-
quear los efectos betaagonistas sistémicos, como por ejemplo de la adrenalina. Se debe
informar al anestesista si el paciente está lltilizando timolol. El tratamiento con betablo-
queantes puede agravar los síntomas de miastenia gravis.
Efectos adicionales de la inhibición de la anhidrasa carbónica: el tratamiento con
inhibidores orales de la anhidrasa carbónica ha sido asociado con urolitiasis como con-
secuencia de alteraciones ácido-básicas, especialmente en pacientes con antecedentes
de cálculo renal. Aunque no se han observado alteraciones del equilibrio ácido-base
con Dorzolamida/Timolol (formulación con conservantes), se ha notificado urolitiasis
con baja frecuencia. Dado que Dorzolamida/Timolol sin conservantes contiene un inhi-
bidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes
con antecedentes de cálculo renal pueden tener un riesgo mayor de padecer urolltiasis
mientras usan este medicamento.
Otros: el tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere in-
tervenciones terapéuticas además de los agentes hipotensores oculares. Este medica-
mento no ha sido estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Se han
notificado casos de edema cornea! y descompensación corneal irreversible en pacientes
con defectos corneales crónicos pre-existentes y/o historia de cirugía intraocular mien-
tras usaban dorzolamida. Hay un incremento potencial de desarrollar edema corneal
en pacientes con recuento de células del endotelio bajo. Se debe usar con precaución
cuando se prescribe Dorzolamida Timolol a estos grupos de pacientes. Se ha notificado
desprendimiento coroideo con la administración de tratamientos supresores acuosos
(por ejemplo timolol, acetazolamida) después de los procedimientos de filtración. Al igual

Innovación Integral a su Servicio 216

 Vademécum Farmacéutico

que con el uso de otros medicamentos antiglaucoma, se ha notificado una disminución

en la respuesta a timolol maleato oftálmico después de su uso prolongado en algunos
pacientes. No obstante, en ensayos clínicos en los cuales se hizo un seguimiento a 164
pacientes durante al menos tres años, no se observó ninguna diferencia significativa en
la presión intraocular media después de la estabilización inicial. Los pacientes con ante-
cedentes de hipersensibilidad de contacto a la plata no deben usar este medicamento
ya que las gotas dispensadas pueden contener trazas de plata del envase.
Utilización de lentes de contacto: este medicamento no ha sido estudiado en pacien-
tes que utilizan lentes de contacto.
Población pediátrica: los niños de 2 años de edad en adelante, especialmente aquellos
con edades comprendidas entre 2 y 7 años y/o cuyo peso sea = a 20 Kg, se deben tratar
con precaución y se les debe hacer un seguimiento de cerca debido a una alta incidencia
e intensidad de somnolencia. No se ha establecido la seguridad y la eficacia en niños y
adolescentes (de 2 a 17 años). Para evitar contaminación, no toque ni ponga en contacto
la punta del dispensador con cualquier superficie. El preservante cloruro de benzalconio
puede depositarse en los lentes de contacto blandos, estos deben colocarse 15 minutos
después de la aplicación del fármaco.
Recurrir al médico si los síntomas persisten o empeoran. Este medicamento por conte-
ner cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular y puede decolorar los lentes
de contacto blandos. Por contener borato de sodio decahidratado como excipiente está
contraindicado en niños menores de tres años.
INTERACCIONES: No se han realizado estudios de interacción con la combinación. Se
debe considerar la posibilidad teórica de un efecto aditivo o potenciador con depresores
del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes, o anestésicos). Cuando se administran
concomltantemente colirios betabloqueantes con bloqueantes de los canales de calcio,
agentes betabloqueantes adrenérgicos, antiarrítmicos (incluido amiodarona), glucósidos
digitálicos, parasimpatomiméticos o guanitidina orales, existe la posibilidad de que se
produzcan efectos aditivos que ocasionen hipotensión, y/o una bradicardia marcada.
Además, después de la aplicación de brimonidina, se han comunicado casos muy raros
(<1 en 10 000) de hipotensión. Por consiguiente, se aconseja tener precaución al usar
con antihipertensivos sistémicos. Se han descrito ocasionalmente, casos de midriasis
cuando se han utilizado de forma concomitante beta-bloqueantes oftálmicos y adrena-
lina (epinefrina). Los beta-bloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucémico de los
agentes antidiabéticos. Los beta-bloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas
de hipoglucemia. La reacción hipertensiva a la interrupción súbita de clonidina puede
verse potenciada durante la administración de beta-bloqueantes. Se ha comunicado un
beta-bloqueo sistémico potenciado (por ejemplo disminución de la frecuencia cardiaca,
depresión) durante el tratamiento combinado con inhibidores GYP2D6 (por ejemplo,
quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol. El uso concomitante de un beta-bloqueante
con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipoten-
sión, por ello debe informarse al anestesista de que el paciente está en tratamiento con
BRIMODOR®. Se deberá tener precaución al utilizar BRIMODOR® concomitantemente
con productos de contraste yodados o con lidocaína administrada por vía intravenosa.
La cimetidina, la hidralazina y el alcohol pueden aumentar las concentraciones plasmá-
ticas de timolol. No se dispone de datos sobre el nivel de catecolaminas circulantes des-
pués de la administración de BRIMODOR®. No obstante, se aconseja tener precaución
en pacientes recibiendo medicación que pueda afectar el metabolismo y la captación
de aminas circulantes, por ejemplo clorpromazina, metilfenidato, reserpina. Se aconseja
tener precaución al iniciar el uso (o cambiar la dosis) de un agente sistémico concomi-
tante (independientemente de la forma farmacéutica) que pueda interactuar con ago-

Innovación Integral a su Servicio 217

 Vademécum Farmacéutico

nistas a-adrenérgicos o interferir con su actividad, es decir, agonistas o antagonistas del

receptor adrenérgico, por ejemplo isoprenalina, prazosina. Aunque no se han realizado
estudios de interacciones medicamentosas específicas con BRIMODOR®, se debe con-
siderar la posibilidad teórica de un efecto reductor aditivo de la PIO con prostamidas,
prostaglandinas, inhibidores de la anhidrasa carbónica y pilocarpina. La brimonidina está
contraindicada en pacientes que estén en tratamiento con inhibidores de la monoamino
oxidasa (MAO) y pacientes con antidepresivos que afecten a la transmisión noradrenér-
gica (como antidepresivos tricíclicos y mianserina).
Los pacientes que hayan sido tratados con IMAO deberán esperar 14 días tras suspen-
der la administración de estos, antes de iniciar el tratamiento con BRIMODOR®. Se ha
notificado midriasis ocasionalmente como resultado del uso concomitante de betablo-
queantes oftálmicos con adrenalina (epinefrina).
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Timolol: no existen suficientes datos acerca el uso de timolol en mujeres embarazadas.
Dorzolamida: no hay disponibles datos clínicos adecuados en embarazos expuestos.
Tartrato de brimonidina: no hay datos clínicos suficientes sobre el uso de tartrato de
brimonidina en mujeres embarazadas. Se desconoce el riesgo potencial en humanos.
BRIMODOR® no debe usarse durante el embarazo a menos de que sea claramente ne-
cesario.
Lactancia:
Timolol: los betabloqueantes se excretan en leche materna. Sin embargo, en dosis te-
rapéuticas de timolol en colirio, es improbable que aparezca una cantidad suficiente en
la leche materna para producir slntomas cllnicos de betabloqueo en el lactante.
Dorzoiamida: se desconoce si dorzolamida se excreta en la leche materna.
Tartrato de brimonidina: se desconoce si brimonidina se excreta en la leche humana.
BRIMODOR® no debe utilizarse durante la lactancia y en caso de ser necesario se debe
suspender la lactancia durante su uso.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA: la influen-
cia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante, Puede causar
visión borrosa transitoria, alteración visual, fatiga y/o somnolencia que puede reducir la
capacidad para conducir o utilizar máquinas. El paciente debe esperar hasta que estos
síntomas desaparezcan antes de conducir o utilizar máquinas.
REACCIONES ADVERSAS:
Brimonidina:
Trastornos oculares: iritis, iridociclitis (uveitis anterior), miosis. Trastornos psiquiátricos:
insomnio.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: síntomas respiratorios superiores,
disnea.
Trastornos gastrointesti nales: síntomas gastrointestinales.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: reacciones alérgicas
sistémicas, Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacción cutánea incluyendo
eritema, edema facial, prurito, erupción cutánea y vasodilatación,
En naonatos y niños (menores de 2 años) tratados con brimonidina como parte del tra-
tamiento del glaucoma congénito, se han notificado síntomas propios de sobredosis
con brimonidina tales como pérdida de consciencia, letargo, somnolencia, hipotensión,
hipotonía, bradicardia, hipotermia, cianosis, palidez, depresión respiratoria y apnea.
Se ha notificado una elevada incidencia e intensidad de somnolencia en niños de 2 años
de edad y mayores, especialmente aquellos entre 2 y 7 años y/o de peso = a 20 Kg.
Timolol:

Innovación Integral a su Servicio 218

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La absorción de timolol puede provocar electos indeseados similares a los observados

con los betabloqueantes sistémicos. La incidencia de reacciones adversas sistémicas
tras la administración oftálmica es menor que con la administración sistémica. A conti-
nuación se incluyen reacciones adversas adicionales que se han observado con el uso
betabloqueantes oftálmicos y que podrían ocurrir también con Blimodor®:
Trastornos del sistema inmunológico: reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioe-
dema, urticaria, erupción cutánea localizada y generalizada, prurito, reacción analiláctica.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipoglucemia.
Trastornos psiquiátricos: insomnio, pesadillas, pérdida de memoria.
Trastornos del sistema nervioso: accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, aumento
de signos y síntomas de miastenia gravis, parestesia.
Trastornos oculares: queratitis, desprendimiento coroidal tras cirugía de filtración sen-
sibilidad cornea disminuida, erosión corneal, ptosis, diplopía.
Trastornos cardíacos: dolor en el pecho, edema, bloqueo auriculoventricular, paro car-
díaco, insuficiencia cardíaca.
Trastornos vasculares: fenómeno de Raynaud, manos y pies frias.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: broncoespasmo (principalmente en
pacientes con enfermedad broncoespástica pre-existente), disnea, tos.
Trastornos gastrointestinales: dispepsia, dolor abdominal,vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: alopecia, erupción psoriasiforme o exacer-
bación de psoriasis, erupción cutánea.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: mialgia.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: disfunción sexual, disminución de la
líbido. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: fatiga.
Dorzolamida:
Trastornos del sistema nervioso: cefalea, mareo, parestesia.
Trastornos oculares: quemazón y escozor, queratitis punctata superficial, lagrimeo, con-
juntivitis, inflamación del párpado, picor ocular, irritación del párpado, visión borrosa,
iridocicliti, irritación incluido enrojecimiento, dolor, costras en el párpado, miopía transi-
toria (que remitió al cesar la terapia), edema corneal, hipotonla ocular, desprendimiento
coroideo después de cirugía de filtración, sensación de cuerpo extraño en el ojo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: epistaxis, disnea.
Trastornos gastrointestinales: náuseas, sabor amargo, irritación de garganta, boca seca.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis de contacto, síndrome Stevens-Jo-
hnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Trastornos renales y urinarios: urolitiasis.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: astenia/fatiga. Hiper-
sensibilidad: signos y síntomas de reacciones locales (reacciones palpebrales) y reaccio-
nes alérgicas sistémicas que incluyen angioedema, urticaria y prurito, erupción cutánea,
falta de respiración y raramente broncoespasmo.
Exploraciones complementarias: dorzolamida no se asoció con alteraciones electrolíticas
clínicamente importantes.
SOBREDOSIFICACIÓN:
Brimonidina:
Sobredosis a nivel oftálmico (Adultos): en los casos notificados, los electos general-
mente se han incluido como reacciones adversas.
Sobredosis sistémica a causa de ingestión accidental (Adultos): existe muy poca
información sobre la ingestión accidental de brimonidina en adultos. La única reacción
adversa notificada hasta lalecha ha sido hipotensión. El paciente presentó un episodio
de hipotensión, seguido de hipertensión por electo rebote. Se han descrito sobredosis

Innovación Integral a su Servicio 219

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orales de otros alfa-2-agonistas que causan síntomas como hipotensión, astenia, vómitos,
letargo, sedación, bradicardia, arritmias, miosis, apnea, hipotonía, hipotermia, depresión
respiratoria y convulsiones.
Población pediátrica: existen casos publicados o QOti icados de reacciones adversas
serias tras la ingestión accidental en pacientes pediátricos.
Estos presentaron síntomas de depresión del sistema nervioso central, coma, normal-
mente temporal, o bajo nivel de consciencia, letargo, somnolencia, hipotonía, bradicar-
dia, hipotermia, palidez, depresión respiratoria y apnea que requirieron ingreso en cui-
dados intensivos con intubación en algunos casos. Todos los pacientes se recuperaron
completamente, generalmente entre las 6 - 24 horas siguientes.
Timolol: existen informes de sobredosis inadvertida con la solución oftálmica de timolol
maleato que causaron efectos sistémicos semejantes a los observados con los agentes
bloqueantes beta-adrenérgicos sistémicos, tales como mareo, cefalea, respiración en-
trecortada, bradicardia, broncoespasmo y parada cardíaca.
Dorzolamida: los signos y síntomas más comunes que se pueden esperar por sobredo-
sis con dorzolamida son desequilibrio electrolítico, desarrollo de un estado acidótico y,
posiblemente, electos sobre el sistema nervioso central. Solo se dispone de información
limitada acerca de la sobredosis por ingestión accidental o deliberada de dorzolamida
hidrocloruro en humanos. Se ha notificado somnolencia con la administración oral. Con
la administración tópica se han notificado: náuseas, mareos, cefalea, fatiga, sueños anó-
malos y disfagia.
Tratamiento: el tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Se deben monitorizar
los niveles séricos de electrolitos (particularmente el potasio) y los niveles de pH sanguí-
neo. os estudios han demostrado que timolol no se dializa fácilmente.
MECANISMO DE ACCIÓN: cada uno de los componentes de BRIMODOR® disminuye la
presión intraocular elevada reduciendo la secreción de humor acuoso, aunque utilizando
cada uno diferentes mecanismos de acción. Dorzolamida hidrocloruro es un potente
inhibidor de la anhidrasa carbónica II humana. La inhibición de la anhidrasa carbónica
en los procesos ciliares de los ojos disminuye la secreción de humor acuoso, probable-
mente enlenteciendo la formación de iones bicartlonato con la subsiguiente reducción
del transporte de sodio y fluido. Timolol maleato es un agente bloqueante no selectivo
de los receptores beta-adrenérgicos. Por ahora, no está claramente establecido el meca-
nismo exacto de acción a través del cual timolol maleato reduce la presión intraocular,
aunque un estudio con fluoresceína y estudios de tonogralía indican que la acción pre-
dominante puede estar relacionada con una formación acuosa reducida. Sin embargo,
también se ha observado en algunos estudios, un ligero incremento de la facilidad de
flujo. El efecto combinado de estos dos agentes ocasiona una reducción adicional de
la presión intraocular (PIO) en comparación con la administración de cualquiera de los
componentes por separado. Brimonidina es un agonis1a de los receptores alfa-2 adre-
nérgicos, siendo su selectividad por estos receptores del orden de mil veces superior,que
por el receptor alfa-1. Esta selectividad tiene como resultado la ausencia de midriasis y
de vasoconstricción en los microcapilares asociadas a trasplantes de retina humanos.
INCOMPATIBILIDADES: no procede.
PRESENTACIONES:
Comercial:
CAJA POR 1 FRASCO GOTERO DE POLIETILENO DE BAJA DENSIDAD (PEBD) POR 5 mL CON
TAPA VIOLETA DE POLIPROPILENO (PP) Y SUBTAPA TRANSPARENTE DE POUETILENO DE
BAJA DENSIDAD (PEBD).

Innovación Integral a su Servicio 220

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Muestra médica:
CAJA POR 1 FRASCO GOTERO DE POLIETILENO DE BAJA DENSIDAD (PEBD) POR 2 mL CON
TAPA VIOLETA DE POLIPROPILENO (PP) Y SUBTAPA TRANSPARENTE DE POLIETILENO DE
BAJA DENSIDAD (PEBD).
Venta bajo receta médica.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Conservar a una temperatura no mayor 30°C. En su envase y empaque original.
Una vez abierto el producto se conserva durante 30 días a temperatura no mayor a 30°C.
Solamente para uso oftálmico.
NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL FABRICANTE:
Elaborado por PHARMAYECT S.A. Bogotá - Colombia.
Para PROCAPS S.A. Barranquilla, Colombia.
Importado y Comercializado en Bolivia por PROMEDICAL S.A.

Innovación Integral a su Servicio 221

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BRINTELLIX ®

Comprimidos Recubiertos
Vortioxetina
5 mg – 10 mg – 15 mg – 20 mg
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto de Brintellix® 5 mg contiene Vortioxetina 5 mg equivalente
a 6,355 mg de Vortioxetina bromhidrato. Excipientes: Manitol, Celulosa microcristalina,
Hidroxipropilcelulosa, Almidón glicolato sódico, Estearato de magnesio, Hipromelosa,
Macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), Óxido de hierro rojo (E172) c.s.
Cada comprimido recubierto de Brintellix® 10 mg contiene Vortioxetina 10 mg equivalente
a 12,710 mg de Vortioxetina bromhidrato. Excipientes: Manitol, Celulosa microcristalina,
Hidroxipropilcelulosa, Almidón glicolato sódico, Estearato de magnesio, Hipromelosa,
Macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), Óxido de hierro amarillo (E172) c.s.
Cada comprimido recubierto de Brintellix® 15 mg contiene Vortioxetina 15 mg equivalente
a 19,065 mg de Vortioxetina bromhidrato. Excipientes: Manitol, Celulosa microcristalina,
Hidroxipropilcelulosa, Almidón glicolato sódico, Estearato de magnesio, Hipromelosa,
Macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), Óxido de hierro rojo (E172), Óxido de hierro
amarillo (E172) c.s.
Cada comprimido recubierto de Brintellix® 20 mg contiene Vortioxetina 20 mg equivalente
a 25,420 mg de Vortioxetina bromhidrato. Excipientes: Manitol, Celulosa microcristalina,
Hidroxipropilcelulosa, Almidón glicolato sódico, Estearato de magnesio, Hipromelosa,
Macrogol 400, Dióxido de titanio (E171), Óxido de hierro rojo (E172) c.s.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antidepresivo (Clasificación ATC: N06AX26).
DATOS CLÍNICOS:
Indicaciones terapéuticas: Brintellix® está indicado para el tratamiento del trastorno
depresivo mayor (TDM) en adultos (DSM IV).
Posología y forma de administración:
La dosis inicial y recomendada de Brintellix® es de 10 mg de vortioxetina una vez al día.
Según la respuesta individual del paciente, la dosis se puede incrementar hasta un
máximo de 20 mg de vortioxetina una vez al día o reducir hasta un mínimo de 5 mg de
vortioxetina una vez al día.
Después de la resolución de los síntomas depresivos, se recomienda continuar el trata-
miento durante al menos 6 meses para consolidar la respuesta antidepresiva.
Interrupción del tratamiento: Los pacientes tratados con Brintellix® pueden interrum-
pir el medicamento de forma repentina sin necesidad de reducir gradualmente la dosis
(ver sección Propiedades Farmacodinámicas).
Poblaciones especiales:
Pacientes de edad avanzada: No es necesario considerar un ajuste de la dosis basán-
dose únicamente en la edad del paciente (ver secciones Propiedades Farmacodinámicas
y Propiedades Farmacocinéticas).

Innovación Integral a su Servicio 222

 Vademécum Farmacéutico

Inhibidores del citocromo P450: Según la respuesta individual del paciente, se puede
considerar una dosis más baja de vortioxetina si se añade un inhibidor potente de la
CYP2D6 (por ejemplo, bupropión, quinidina, fluoxetina, paroxetina) al tratamiento con
Brintellix® (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interac-
ción).
Inductores del citocromo P450: Según la respuesta individual del paciente, se puede
considerar un ajuste de la dosis de vortioxetina si se añade un inductor del citocromo
P450 de amplio espectro (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina, fenitoína) al trata-
miento con Brintellix® (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas
de interacción).
Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Brintellix® en ni-
ños y adolescentes menores de 18 años de edad. No se dispone de datos (ver sección
Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
Forma de administración: Brintellix® se administra por vía oral.
Los comprimidos recubiertos se pueden administrar junto con o sin alimentos.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipien-
tes.
Uso concomitante con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (IMAOs) o
inhibidores selectivos de la MAO-A (ver sección Interacción con otros medicamentos y
otras formas de interacción).
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:
Uso en población pediátrica: No se recomienda Brintellix® para el tratamiento de la
depresión en pacientes menores de 18 años puesto que no se ha establecido la segu-
ridad y eficacia de vortioxetina en este grupo de edad (ver sección Posología y forma
de administración). En estudios clínicos realizados en niños y adolescentes tratados
con otros antidepresivos se observaron comportamientos suicidas (intento de suicidio
y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento
oposicionista y reacción de ira) con mayor frecuencia que en los individuos tratados con
placebo.
Suicidio/pensamientos suicidas o empeoramiento clínico: La depresión se asocia a
un incremento del riesgo de pensamientos suicidas, autolesión y suicidio (acontecimien-
tos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión
significativa. Como puede que la mejoría no ocurra durante las primeras semanas o más
de tratamiento, los pacientes deben ser estrechamente monitorizados hasta que tenga
lugar dicha mejoría. Según la experiencia clínica general, el riesgo de suicidio puede au-
mentar durante las primeras fases de la recuperación.
Se sabe que los pacientes con antecedentes de acontecimientos relacionados con el sui-
cidio o aquellos que presentan un grado significativo de ideación suicida antes de iniciar
el tratamiento tienen un mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio,
por lo que se deben vigilar atentamente durante el tratamiento. Un metaanálisis de
estudios clínicos con antidepresivos controlados con placebo en pacientes adultos con
trastornos psiquiátricos demostró un aumento del riesgo de comportamiento suicida
con antidepresivos en comparación con placebo en pacientes menores de 25 años.
El tratamiento se debe acompañar de una supervisión estrecha de los pacientes, y en
particular de aquellos con alto riesgo, especialmente al principio del tratamiento y des-
pués de un cambio de dosis. Los pacientes (y sus cuidadores) deben ser alertados de la
necesidad de monitorizar la aparición de cualquier empeoramiento clínico, comporta-
miento o pensamiento suicida o cambios inusuales de la conducta, y consultar inmedia-
tamente a un médico si aparecen estos síntomas.

Innovación Integral a su Servicio 223

 Vademécum Farmacéutico

Convulsiones: Las convulsiones son un riesgo potencial de los medicamentos antide-

presivos. Por lo tanto, Brintellix® se debe introducir con precaución en pacientes con
antecedentes de convulsiones o con epilepsia inestable (ver sección Interacción con
otros medicamentos y otras formas de interacción). El tratamiento se debe interrumpir
en cualquier paciente que experimente convulsiones o un incremento en su frecuencia.
Síndrome Serotoninérgico(SS) o Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): La admi-
nistración de Brintellix® puede dar lugar al Síndrome Serotoninérgico (SS) o al Síndrome
Neuroléptico Maligno (SNM), situaciones que podrían ser potencialmente mortales. El
riesgo de Síndrome Serotoninérgico (SS) o Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) au-
menta con el uso concomitante de principios activos serotoninérgicos (incluyendo los
triptanos), medicamentos que afectan al metabolismo de la serotonina (incluyendo los
IMAO), antipsicóticos y otros antagonistas dopaminérgicos. Los pacientes se deben some-
ter a monitorización para detectar la aparición de cualquier signo o síntoma de Síndrome
Serotoninérgico o Síndrome Neuroléptico Maligno (ver secciones Contraindicaciones e
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Los síntomas del Síndrome Serotoninérgico incluyen: cambios en el nivel de concien-
cia (por ejemplo, agitación, alucinaciones, estados de coma), inestabilidad autónoma (por
ejemplo, taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), alteraciones neuromusculares
(por ejemplo, hiperreflexia, descoordinación) y/o síntomas gastrointestinales (por ejem-
plo, náuseas, vómitos o diarrea). Si esto sucede, se debe interrumpir inmediatamente el
tratamiento con Brintellix® e iniciar tratamiento sintomático.
Manía/hipomanía: Brintellix® se debe usar con precaución en pacientes con anteceden-
tes de manía/hipomanía y se debe interrumpir su administración en cualquier paciente
que entre en fase maníaca.
Hemorragia: Se han notificado de forma rara alteraciones hemorrágicas, como equi-
mosis, púrpura u otros acontecimientos hemorrágicos, como sangrado gastrointestinal
o ginecológico con el uso de antidepresivos con efecto serotoninérgico (ISRS, IRSN). Se
recomienda precaución en pacientes tratados con anticoagulantes y/o medicamentos
que se sabe que afectan a la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y
fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, antiinflamatorios no esteroideos
(AINE) y ácido acetilsalicílico (AAS)) (ver sección Interacción con otros medicamentos y
otras formas de interacción), así como en pacientes con tendencia o trastornos hemo-
rrágicos.
Hiponatremia: Con el uso de antidepresivos con efecto serotoninérgico (ISRS, IRSN), se
ha notificado de forma rara hiponatremia, probablemente debida a una secreción in-
adecuada de la hormona antidiurética (SIADH). Se debe tener precaución en pacientes
de riesgo, como pacientes de edad avanzada, pacientes con cirrosis hepática o pacientes
tratados de manera simultánea con medicamentos que se sabe causan hiponatremia.
En pacientes con hiponatremia sintomática se debe considerar la interrupción del tra-
tamiento con Brintellix® e instaurar una intervención médica adecuada.
Insuficiencia renal: Se disponen de datos limitados para pacientes con insuficiencia
renal grave. Se debe tener precaución (ver sección Propiedades Farmacocinéticas).
Insuficiencia hepática: Vortioxetina no ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia
hepática grave, y se debe tener precaución cuando se traten estos pacientes (ver sección
Propiedades Farmacocinéticas).
Interacción con Otros Medicamentos y Otras Formas de Interacción: La vortioxetina
se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por oxidación y la subsecuente
conjugación del ácido glucurónico. In vitro, las isoenzimas del Citocromo P450 CYP2D6,
CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 y CYP2B6 están involucradas en el meta-
bolismo de la vortioxetina (ver sección Propiedades Farmacocinéticas).
Potencial de otros medicamentos para afectar a la vortioxetina:

Innovación Integral a su Servicio 224

 Vademécum Farmacéutico

IMAO irreversibles y no selectivos: Debido al riesgo de Síndrome Serotoninérgico, vor-

tioxetina está contraindicada en combinación con IMAO irreversibles y no selectivos. No
se debe iniciar la administración de vortioxetina hasta por lo menos 14 días después de
la interrupción del tratamiento con un IMAO irreversible y no selectivo. La administración
de vortioxetina se debe interrumpir al menos 14 días antes del inicio del tratamiento
con un IMAO irreversible y no selectivo (ver sección Contraindicaciones).
Inhibidor de la MAO-A reversible y selectivo (moclobemida): La combinación de vor-
tioxetina con un inhibidor de la MAO-A reversible y selectivo, como la moclobemida, está
contraindicada (ver sección Contraindicaciones). Si la combinación fuera necesaria, la
adición del medicamento debería darse a dosis mínima y bajo estrecha monitorización
clínica para detectar la aparición de Síndrome Serotoninérgico (ver sección Advertencias
y Precauciones Especiales de Empleo).
IMAO reversible y no selectivo (linezolida): La combinación de vortioxetina con un
IMAO reversible y no selectivo débil, tales como el antibiótico linezolida, está contraindi-
cada (ver sección Contraindicaciones). Si la combinación fuera necesaria, el medicamento
añadido debe darse a la dosis mínima y bajo una monitorización estrecha del Síndrome
Serotoninérgico (ver sección Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
Inhibidores de la MAO-B irreversibles y selectivos (selegilina, rasagilina): Si bien con
los inhibidores de la MAO-B selectivos se prevé un riesgo menor de Síndrome Serotoni-
nérgico que con los inhibidores de la MAO-A, la combinación de vortioxetina con inhibi-
dores de la MAO-B irreversibles, como la selegilina o la rasagilina, se debe administrar
con precaución. Si se utilizan de manera simultánea, se debe estrechar la monitorización
para detectar la aparición de Síndrome Serotoninérgico (ver sección Advertencias y Pre-
cauciones Especiales de Empleo).
Medicamentos serotoninérgicos: La administración conjunta de medicamentos con
efecto serotoninérgico (por ejemplo, tramadol, sumatriptán y otros triptanos) puede
provocar Síndrome Serotoninérgico (ver sección Advertencias y Precauciones Especiales
de Empleo).
Hierba de San Juan (hipérico): El uso concomitante de antidepresivos con efecto se-
rotoninérgico y remedios fitoterápicos que contienen hierba de San Juan (Hypericum
perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas, incluido el Síndrome
Serotoninérgico (ver sección Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
Medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo: Los antidepresivos con efecto
serotoninérgico pueden disminuir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución
cuando se utilicen de manera simultánea con otros medicamentos capaces de disminuir
este umbral (por ejemplo, antidepresivos [tricíclicos, ISRS, IRSN), neurolépticos (feno-
tiazinas, tioxantenos y butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol] (ver sección
Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
Terapia electroconvulsiva (TEC): No hay experiencia clínica sobre la administración
concomitante de TEC y vortioxetina, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores del Citocromo P450: La exposición a vortioxetina produjo un aumento de
2,3 veces del área bajo la curva (AUC) al administrar 10 mg/día de vortioxetina conjunta-
mente con bupropión (un inhibidor potente de la CYP2D6 150 mg dos veces al día) du-
rante 14 días en sujetos sanos. La administración conjunta causó una mayor incidencia
de reacciones adversas al añadir bupropión a vortioxetina que al añadir vortioxetina a
bupropión. Según la respuesta individual del paciente, se puede considerar una dosis
más baja de vortioxetina si se añade un inhibidor potente de la CYP2D6 (por ejemplo,
bupropión, quinidina, fluoxetina o paroxetina) al tratamiento con vortioxetina (ver sec-
ción Posología y forma de administración).

Innovación Integral a su Servicio 225

 Vademécum Farmacéutico

Al co-administrar vortioxetina tras 6 días de ketoconazol 400 mg/día (un inhibidor de la

CYP3A4/5 y la glucoproteína P) o tras 6 días de fluconazol 200 mg/día (un inhibidor de
las CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4/5) en sujetos sanos, se observó un aumento de 1,3 y de
1,5 veces, respectivamente, del AUC de vortioxetina. No se requiere un ajuste de la dosis.
No se observó ningún efecto inhibidor de una dosis única de 40 mg de omeprazol (in-
hibidor de la CYP2C19) sobre la farmacocinética de dosis múltiples de vortioxetina en
sujetos sanos.
La administración conjunta de inhibidores potentes de la CYP3A4 y de los metaboliza-
dores pobres de CYP2C9 a CYP2D6 no se ha estudiado especificamente, pero se cree
que provocará un aumento de la exposición de la vortioxetina en estos pacientes (ver
sección Propiedades Farmacocinéticas).
Inductores del citocromo P450: Al administrar conjuntamente una dosis única de 20
mg de vortioxetina tras recibir durante 10 días 600 mg/día de rifampicina (un inductor
de amplio espectro de las isoenzimas CYP) en sujetos sanos, se observó una disminución
del 72% del AUC de vortioxetina. Según la respuesta individual del paciente, se puede
considerar un ajuste de la dosis si se añade un inductor del citocromo P450 de amplio
espectro (por ejemplo, rifampicina, carbamazepina o fenitoína) al tratamiento con vor-
tioxetina (ver sección Posología y forma de administración).
Alcohol: No se observó ningún efecto en la farmacocinética de vortioxetina o etanol y
no se observó un deterioro significativo de la función cognitiva respecto del placebo al
administrar conjuntamente una dosis única de 20 mg o 40 mg de vortioxetina con una
dosis única de etanol (0,6 g/kg) en sujetos sanos. Sin embargo, no se aconseja la ingesta
de alcohol durante el tratamiento antidepresivo.
Ácido acetilsalicílico: Tras la administración de dosis múltiples de 150 mg/día de ácido
acetilsalicílico no se observó ningún efecto sobre la farmacocinética de dosis múltiples
de vortioxetina en sujetos sanos.
Potencial de la vortioxetina para afectar a otros medicamentos:
Anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios: No se observaron efectos significati-
vos, en comparación con placebo, en los valores de INR, protrombina o concentraciones
plasmáticas de warfarina R y S, tras la administración conjunta de dosis múltiples de vor-
tioxetina con dosis estables de warfarina en sujetos sanos. Tampoco se ha observado
un efecto inhibidor significativo, en comparación con placebo, sobre la agregación pla-
quetaria o la farmacocinética del ácido acetilsalicílico o el ácido salicílico al administrar
conjuntamente 150 mg/día de ácido acetilsalicílico tras recibir dosis múltiples de vortioxe-
tina en sujetos sanos. Sin embargo, como con otros medicamentos serotoninérgicos, se
debe tener precaución al combinar la vortioxetina con anticoagulantes o antiagregantes
plaquetarios orales, debido al potencial aumento del riesgo de hemorragia atribuible a
una interacción farmacodinámica (ver sección Advertencias y Precauciones Especiales
de Empleo).
Potencial de interacciones farmacocinéticas:
Sustratos del citocromo P450: In vitro, la vortioxetina no mostró ningún potencial re-
levante para la inhibición o inducción de las isoenzimas del citocromo P450 (ver sección
Propiedades Farmacocinéticas).
Tras la administración de dosis múltiples de vortioxetina, no se observó un efecto inhi-
bidor en sujetos sanos sobre las isoenzimas del citocromo P450 CYP2C19 (omeprazol,
diazepam), CYP3A4/5 (etinilestradiol, midazolam), CYP2B6 (bupropión), CYP2C9 (tolbu-
tamida, S-warfarina), CYP1A2 (cafeína) o CYP2D6 (dextrometorfano).
No se observaron interacciones farmacodinámicas. No se observó deterioro significativo
de la función cognitiva respecto a placebo con vortioxetina tras la administración con-
junta con una dosis única de 10 mg de diazepam. No se observaron efectos significativos,

Innovación Integral a su Servicio 226

 Vademécum Farmacéutico

respecto placebo, en los niveles de hormonas sexuales después de la administración

conjunta de vortioxetina con el anticonceptivo oral combinado (etinil estradiol 30 μg/
levonorgestrel 150 μg).
Litio y triptófano: No se observó un efecto clínico relevante durante la exposición en es-
tado estacionario a litio tras la administración conjunta de dosis múltiples de vortioxetina
en sujetos sanos. Sin embargo, se han notificado casos de potenciación de los efectos
al administrar antidepresivos con efecto serotoninérgico junto con litio o triptófano; por
lo que, el uso concomitante de vortioxetina con estos medicamentos se debe realizar
con precaución.
Fertilidad, embarazo y lactancia:
Embarazo: Hay datos limitados relativos al uso de vortioxetina en mujeres embarazadas.
Los estudios realizados en animales no han demostrado efectos teratogénicos de la vor-
tioxetina, pero se han observado efectos sobre el peso del feto y retraso en la osificación
(ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).
Los siguientes síntomas pueden aparecer en recién nacidos de madres que han
utilizado medicamentos serotoninérgicos en las etapas finales del embarazo: difi-
cultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable, dificultad de
alimentación, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblor, ner-
viosismo, irritabilidad, letargia, llanto constante, somnolencia y dificultad para dormir.
Estos síntomas pueden ser debidos tanto a los efectos de la retirada como a un exceso
de la actividad serotoninérgica. En la mayoría de los casos, estas complicaciones apare-
cieron inmediatamente o poco tiempo después (menos de 24 horas) del parto.
Los datos epidemiológicos indican que el uso de ISRS durante el embarazo, especial-
mente al final del mismo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente
(HPPN) en el recién nacido. Aunque no se han realizado estudios sobre la asociación
entre HPPN y el tratamiento con vortioxetina, no se puede descartar este posible riesgo
teniendo en cuenta el mecanismo de acción relacionado (aumento de las concentracio-
nes de serotonina).
No debe utilizarse Brintellix® durante el embarazo, a no ser que la situación clínica de la
mujer requiera tratamiento con vortioxetina.
Lactancia: Los datos disponibles en animales muestran excreción de vortioxetina/me-
tabolitos de vortioxetina en leche. Se espera que la vortioxetina se excrete en la leche
materna (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).
No se puede excluir un riesgo en lactantes.
Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse de ini-
ciar el tratamiento con Brintellix® tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño
y el beneficio del tratamiento para la madre.
Fertilidad: Los estudios de fertilidad en ratas macho y hembra, no han mostrado ningún
efecto de la vortioxetina sobre la fertilidad, la calidad del esperma o el apareamiento
(ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se ha observado
una reducción significativa, respecto del placebo, en la capacidad de conducción, en la
función cognitiva u otras habilidades psicomotoras (utilizando diversas pruebas neu-
ropsicológicas) cuando pacientes sanos fueron administrados con una única y múltiple
dosis de 10 mg/día de vortioxetina. Sin embargo, los pacientes deben tener precaución
al conducir o utilizar máquinas peligrosas.
REACCIONES ADVERSAS:

Innovación Integral a su Servicio 227

 Vademécum Farmacéutico

Resumen del perfil de seguridad: La reacción adversa más frecuente fue náuseas. Las
reacciones adversas fueron en su mayoría leves o moderadas y se produjeron en las
primeras dos semanas de tratamiento. Estas reacciones fueron, por lo general, transi-
torias y no requirieron la suspensión del tratamiento. Las reacciones adversas gastroin-
testinales, como náuseas, ocurrieron con más frecuencia en mujeres que en hombres.
Tabla de reacciones adversas: Las reacciones adversas se enumeran a continuación
utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10);
poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000)
o frecuencia no conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles). Tabla 1
Tabla 1 BRINTELLIX®
Sistema de clasificación de órganos Frecuencia Reacción adversa
Trastornos del metabolismo y de la nutrición Frecuente Apetito disminuido
Trastornos psiquiátricos Frecuente Sueños anormales
Poco frecuente Bruxismo
Trastornos del sistema nervioso Frecuente Mareos
Trastornos vasculares Poco frecuente Rubefacción
Trastornos gastrointestinales Muy frecuente Náuseas
Frecuente Diarrea, Estreñimiento,
Vómitos
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Frecuente Prurito generalizado
Poco frecuente Sudores nocturnos
Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas
de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervi-
sión continuada de la relación beneficio/ riesgo del medicamento. Se invita a los profe-
sionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sistema
nacional de notificación.
Sobredosis: La experiencia con sobredosis de vortioxetina es limitada.
La ingestión de vortioxetina en el margen de dosis de 40 a 75 mg ha provocado un em-
peoramiento de las siguientes reacciones adversas: náuseas, mareo postural, diarrea,
molestia abdominal, prurito generalizado, somnolencia y rubefacción.
En caso de sobredosis se deben tratar los síntomas clínicos y someter a una monitori-
zación adecuada. Se recomienda seguimiento médico en un entorno especializado.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:
MECANISMO DE ACCIÓN: Se cree que el mecanismo de acción de la vortioxetina está
relacionado con la modulación directa de la actividad del receptor serotoninérgico y la
inhibición del transportador de la serotonina (5-HT). Datos no clínicos indican que la vor-
tioxetina es un antagonista de los receptores 5-HT3, 5-HT7 y 5-HT1D, un agonista parcial
del receptor 5-HT1B, un agonista del receptor 5-HT1A y un inhibidor del transportador
de la 5-HT, que conduce a la modulación de la neurotransmisión en varios sistemas, in-
cluyendo predominantemente el de la serotonina, pero probablemente también el de
la noradrenalina, dopamina, histamina, acetilcolina, GABA y los sistemas del glutamato.
Esta actividad multimodal se considera responsable de los efectos antidepresivos y an-
siolíticos, como la mejoría de la función cognitiva, el aprendizaje y la memoria obser-
vada con vortioxetina en estudios con animales. Además, un estudio no-clínico sobre el
comportamiento en animales machos indica que la vortioxtina no induce la disfunción
sexual. Sin embargo, se desconoce la contribución exacta de las dianas individuales al
perfil farmacodinámico observado y se debe tener precaución cuando se extrapolan
directamente los datos de animales a humanos.

Innovación Integral a su Servicio 228

 Vademécum Farmacéutico

En humanos, se han llevado a cabo dos estudios de tomografía por emisión de positrones
(TEP) utilizando ligandos del transportador de la 5-HT (11C-MADAM o 11C-DASB) para
cuantificar la ocupación del transportador de la 5-HT en el cerebro a distintos niveles
de dosis. La ocupación media del transportador de la 5-HT en las regiones específicas
de interés fue de aproximadamente el 50% con una dosis de 5 mg/día, del 65% con una
dosis de 10 mg/día y superior al 80% con una dosis de 20 mg/día.
La vortioxetina ha mostrado efectos clínicos antidepresivos con ocupación de los trans-
portadores de 5-HT tan baja como del 50 %.
Eficacia clínica y seguridad: Se ha estudiado la eficacia y seguridad de la vortioxetina
en un programa clínico que incluyó a más de 6.700 pacientes, de los cuales más de
3.700 fueron tratados con vortioxetina en estudios a corto plazo (≤ 12 semanas) sobre
el trastorno depresivo mayor (TDM). Se han llevado a cabo doce estudios doble ciego,
controlados con placebo, con dosis fijas y de 6-8 semanas de duración para investigar
la eficacia a corto plazo de la vortioxetina en el trastorno depresivo mayor en adultos
(incluyendo pacientes de edad avanzada). La eficacia de vortioxetina se demostró en 9
de los 12 estudios, demostrado por el mejoramiento en la Escala de evaluación de la
depresión de Montgomery-Åsberg (MADRS) o la Escala de evaluación de la depresión de
Hamilton de 24 ítems (HAM-D24) y respaldada por la relevancia clínica evidenciada por
la proporción de pacientes respondedores al tratamiento y de pacientes que presenta-
ron remisión y por la mejoría en la puntuación en la Escala de impresión clínica global
(CGI-I). La eficacia de la vortioxetina fue mayor con el aumento de la dosis.
Además, la vortioxetina, en el rango de dosis de 5 - 20 mg/día, mostró eficacia en el am-
plio abanico de síntomas de la depresión (evaluados por la mejoría en las puntuaciones
de todos los ítems individuales de MADRS) y sobre los síntomas de ansiedad asociado a
la depresión (evaluados utilizando la escala total de HAM-A).
Mantenimiento: El mantenimiento de la eficacia antidepresiva se demostró en un estu-
dio de prevención de recaídas. Los pacientes en remisión tras un periodo de tratamiento
inicial abierto de 12 semanas con vortioxetina fueron aleatorizados para recibir 5 o 10 mg/
día de vortioxetina o placebo, y se hizo seguimiento para detectar las recaídas durante
un periodo doble ciego de al menos 24 semanas (de 24 a 64 semanas). La vortioxetina
fue superior a placebo (p = 0,004) en la variable principal de eficacia, el tiempo hasta la
recaída del trastorno depresivo mayor (TDM), con un cociente de riesgos instantáneos
(hazard ratio) de 2,0; es decir, el riesgo de recaídas fue dos veces mayor en el grupo pla-
cebo que en el grupo vortioxetina.
Pacientes de edad avanzada: En el estudio de 8 semanas doble ciego, controlado con
placebo, a dosis fijas en pacientes con depresión de edad avanzada (≥ 65 años), la vor-
tioxetina a una dosis de 5 mg/día fue superior a placebo, basándose en la mejoría en
las puntuaciones totales de las escalas MADRS y HAM-D24. En el rango de dosis de 5 a
20 mg/día de vortioxetina, la eficacia y la tolerabilidad en pacientes ancianos estuvo en
línea con los resultados en la población adulta.
Pacientes con depresión grave o con niveles altos de síntomas de ansiedad: En
pacientes con depresión grave (puntuación total basal en la escala MADRS ≥ 30) y en
pacientes deprimidos con niveles altos de síntomas de ansiedad (puntuación total basal
en la escala HAM-A ≥ 20) vortioxetina también demostró eficacia en los estudios a corto
plazo en adultos. En el estudio dedicado a pacientes de edad avanzada, vortioxetina fue
también efectivo en estos pacientes.
El mantenimiento de la eficacia antidepresiva se demostró también en esta población
de pacientes en el estudio a largo plazo de prevención de recaídas.

Innovación Integral a su Servicio 229

 Vademécum Farmacéutico

PACIENTES CON INADECUADA RESPUESTA AL TRATAMIENTO CON ISRS / IRSN: La efi-

ciacia de vortioxetina 10 o 20 mg/día fue demostrada en un estudio comparativo, doble
ciego, de dosis flexibles, de 12 semanas de duración versus agomelatina 25 o 50 mg/día
en pacientes con TDM que habían rotado el tratamiento antidepresivo después de una
inadecuada respuesta a un ISRS / IRSN. Vortioxetina fue mejor de forma estadísticamente
significativa que agomelatina tal como se evaluó por la mejoría en la puntuación total
de la MADRS y respaldado por la relevancia clínica que se demostró por la proporción
de pacientes respondedores y que remiten y la mejoría en la CGI-I y en la Escala de Dis-
capacidad de Sheehan (SDS).
Disfunción cognitiva en depresión: En un estudio de corto plazo en pacientes ancia-
nos (≥65 años de edad) con TDM, la vortioxetina (5 mg/día) demostró efectos positivos
respecto del placebo sobre las pruebas neuropsicológicas de la función ejecutiva, la ve-
locidad de procesamiento y la atención, la prueba de sustitución de símbolos por dígitos
(DSST, sigla en inglés), y sobre la prueba de aprendizaje y memoria, el Test de Aprendizaje
Auditivo Verbal de Rey (Rey Auditory Verbal Learning Test (RAVLT), en inglés), donde la
duloxetina fue la referencia activa separada del placebo solamente para el RAVLT.
Además, la vortioxetina fue superior al placebo en un rango de pruebas neuropsicológicas
que involucraron los procesos cognitivos mencionados arriba en un estudio en TDM en
adultos (< 65 años de edad). La vortioxetina (10 y 20 mg/día) fue superior al placebo en la
medición del resultado primario, una puntuación de cognición integrada compuesta por
2 pruebas neuropsicológicas, la DSST y la RAVLT. Se observó una mejora del desempeño
en todas las medidas secundarias del desempeño cognitivo y sobre el resultado de la
función cognitiva reportada por el paciente. En ambos estudios, el efecto de la vortioxe-
tina fue principalmente un efecto independiente sobre el rendimiento cognitivo que un
efecto indirecto consecuencia de la mejora de los síntomas depresivos.
Calidad de vida relacionada a la salud y estado general de funcionamiento: La vor-
tioxetina fue superior al placebo respecto de la calidad de vida relacionada a la salud,
evaluado utilizando el cuestionario de salud mental SF-36 y el cuestionario de calidad de
vida, satisfacción y placer y la puntuación de satisfacción con la vida. Esto estuvo respal-
dado por las mejoras clínicamente relevantes en la valoración global de la salud, medida
utilizando el EQ-5D (índice EuroQol) y en el funcionamiento total utilizando la puntuación
global de la Escala de Discapacidad de Sheehan (SDS) evaluado en el ámbito laboral, en
la vida social y de familia versus placebo o con el comparador activo (agomelatina). Ade-
más, los efectos superiores respecto del placebo sobre la calidad de vida en relación a
la salud se mantuvo en el estudio de largo plazo de prevención de las recaídas.
Tolerabilidad y seguridad: Se ha establecido la seguridad y tolerabilidad de la vortioxe-
tina en estudios a corto y largo plazo en el rango de dosis de entre 5 y 20 mg/día. Para
obtener información sobre reacciones adversas, ver sección Reacciones adversas.
La vortioxetina no aumentó la incidencia de insomnio o somnolencia en comparación
con placebo.
En estudios clínicos controlados con placebo a corto y largo plazo, se evaluaron sistemá-
ticamente los posibles síntomas de retirada tras la suspensión repentina del tratamiento
con vortioxetina. No se observaron diferencias clínicamente relevantes con placebo en
la incidencia o naturaleza de los síntomas de retirada tras el tratamiento a corto (6-12
semanas) o largo plazo (24-64 semanas) con vortioxetina.
La incidencia de reacciones adversas de índole sexual autonotificadas fue baja y parecida
a la de placebo en estudios clínicos a corto y largo plazo con vortioxetina. En los estudios
que utilizaron la Escala de experiencia sexual de Arizona (ASEX), la incidencia de disfun-
ción sexual surgida durante el tratamiento (TESD, sigla en inglés) y la puntuación total en

Innovación Integral a su Servicio 230

 Vademécum Farmacéutico

la escala ASEX no mostraron diferencias clínicamente relevantes con el placebo en los

síntomas de disfunción sexual a las dosis de 5 - 20 mg/día de vortioxetina; sin embargo,
dosis más altas fueron asociadas con un incremento numérico en TESD.
La vortioxetina no tuvo ningún efecto, en comparación con placebo, sobre el peso corpo-
ral, la frecuencia cardiaca o la presión sanguínea en los estudios clínicos a corto y largo
plazo.
No se observaron cambios clínicamente significativos en la evaluación de las funciones
hepática o renal en los estudios clínicos.
La vortioxetina no ha mostrado ningún efecto clínicamente significativo sobre los pa-
rámetros ECG, incluidos los intervalos QT, QTc, PR y QRS, en pacientes con trastorno
depresivo mayor (TDM). En un estudio exhaustivo del intervalo QTc realizado en suje-
tos sanos con dosis de hasta 40 mg al día, no se observó potencial de prolongación del
intervalo QTc.
Población pediátrica: No se han realizado estudios clínicos con Brintellix® en niños y
adolescentes; por lo tanto, la seguridad y eficacia de Brintellix® en pacientes pediátricos
no ha sido establecida (ver sección Posología y forma de administración).
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
Absorción: La vortioxetina se absorbe lentamente, pero bien tras la administración oral,
y la concentración plasmática máxima se alcanza entre 7 y 11 horas. Tras dosis múltiples
de 5, 10 o 20 mg/día, se observaron valores medios de la Cmáx de 9 a 33 ng/ml. La biodis-
ponibilidad absoluta es del 75%. No se observó ningún efecto de los alimentos sobre la
farmacocinética (ver sección Posología y forma de administración).
Distribución: El volumen medio de distribución (Vss) es de 2.600 l, lo que indica una
amplia distribución extravascular. La vortioxetina se une en gran medida a las proteínas
plasmáticas (del 98 al 99%) y esta unión es independiente de las concentraciones plas-
máticas de vortioxetina.
Biotransformación: La vortioxetina se metaboliza ampliamente en el hígado, primaria-
mente a traves de la oxidación y posterior conjugación con ácido glucurónico.
In vitro, las isoenzimas del Citocromo P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6,
CYP2C8, y CYP2B6 están involucradas en el metabolismo de la vortioxetina
No se ha observado in vitro un efecto inhibidor o inductor de la vortioxetina en los es-
tudios de interacción fármaco-fármaco sobre las isoenzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6,
CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 o CYP3A4/5. La vortioxetina es un sustrato
e inhibidor débil de P-gp.
El principal metabolito de la vortioxetina es farmacológicamente inactivo.
Eliminación: La vida media de eliminación y el aclaramiento oral son 66 horas y 33 l/h,
respectivamente. Aproximadamente 2/3 de los metabolitos inactivos de la vortioxetina
se eliminan por la orina y 1/3 aproximadamente por las heces. Sólo se eliminan por las
heces cantidades insignificantes de vortioxetina. Las concentraciones plasmáticas en
estado estacionario se alcanzan en 2 semanas aproximadamente.
Linealidad/No linealidad: La farmacocinética es lineal e independiente del tiempo en
el rango de dosis estudiado (de 2,5 a 60 mg/día).
De acuerdo con la vida media, el índice de acumulación es de entre 5 y 6 según el AUC0-
24h obtenido tras dosis múltiples de 5 a 20 mg/día.
Poblaciones especiales:
Pacientes de edad avanzada: En sujetos sanos de edad avanzada (≥ 65 años; n = 20),
la exposición a vortioxetina aumentó hasta un 27% (Cmáx y AUC) en comparación con los
sujetos control jóvenes y sanos (≤ 45 años de edad) tras dosis múltiples de 10 mg/día.
No es necesario un ajuste de dosis (ver sección Posología y forma de administración).

Innovación Integral a su Servicio 231

 Vademécum Farmacéutico

Insuficiencia renal: Tras una dosis única de 10 mg de vortioxetina, la insuficiencia re-

nal estimada mediante la fórmula de Cockcroft-Gault (leve, moderada o grave; n = 8 por
grupo) causó aumentos moderados de la exposición (hasta el 30%) en comparación con
los controles sanos emparejados. En pacientes con enfermedad renal terminal, solo se
perdió una pequeña fracción de vortioxetina durante la diálisis (el AUC y la Cmáx fueron
un 13% y un 27% inferiores, respectivamente; n = 8) tras una dosis única de 10 mg de
vortioxetina. No se requiere un ajuste de la dosis (ver sección Advertencias y de Precau-
ciones Especiales de Empleo).
Insuficiencia hepática: Tras una dosis única de 10 mg de vortioxetina, no se observó
ningún efecto de la insuficiencia hepática leve o moderada (criterios Child-Pugh A o B; n
= 8 por grupo) sobre la farmacocinética de la vortioxetina (los cambios en el AUC fueron
inferiores al 10%). No se requiere un ajuste de la dosis (ver sección Posología y forma de
administración). No se ha estudiado la vortioxetina en pacientes con insuficiencia hepá-
tica grave, por lo que se debe tener precaución si se trata a estos pacientes (ver sección
Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo).
Metabolizadores lentos de CYP2D6: La concentración plasmática de vortioxetina fue
aproximadamente dos veces superior en los metabolizadores lentos de la CYP2D6 que
en los metabolizadores rápidos. En presencia de inhibidores potentes de la CYP3A4/2C9,
la exposición puede potencialmente ser mayor (ver sección Interacción con otros medi-
camentos y otras formas de interacción).
En lo que respecta a todos los pacientes, se puede considerar un ajuste de la dosis según
la respuesta individual del paciente (ver sección Posología y forma de administración).
Datos preclínicos sobre seguridad: La administración de vortioxetina en los estudios
de toxicidad general en ratones, ratas y perros se asoció principalmente a signos clínicos
relacionados con el SNC; éstos incluyeron salivación (rata y perro), dilatación pupilar (pe-
rro) y un incidente de convulsiones en cada uno de los dos perros en el programa general
de estudios de toxicidad. Se estableció un nivel sin efecto para las convulsiones con el
correspondiente margen de seguridad de 5, considerando la dosis terapéutica máxima
recomendada de 20 mg/día. La toxicidad en el órgano diana se delimitó a los riñones
(rata) y el hígado (ratón y rata). Los cambios en el riñón en ratas (glomerulonefritis, obs-
trucción tubular renal, material cristalino en el túbulo renal) y en el hígado de ratones
y ratas (hipertrofia hepatocelular, necrosis de los hepatocitos, hiperplasia del conducto
biliar, material cristalino en los conductos biliares) se obervaron a exposiciones de más
de 10 veces (ratones) y más de 2 veces (ratas) la exposición humana a la dosis terapéu-
tica máxima recomendada de 20 mg/día. Estos hallazgos fueron atribuidos sobre todo
a la obstrucción específica de roedores de los túbulos renales y las vías biliares respec-
tivamente por sustancias cristalinas relacionadas con la vortioxetina, y se consideró de
riesgo bajo en humanos.
La vortioxetina no fue genotóxica en una batería estándar de pruebas in vitro e in vivo.
Basándose en los resultados de estudios convencionales de carcinogenicidad de 2 años
en ratones y ratas, se considera que la vortioxetina no supone un riesgo de carcinoge-
nicidad en humanos.
La vortioxetina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad, la conducta de apareamiento,
los órganos reproductivos o la morfología y motilidad del esperma en ratas. La vortioxe-
tina no fue teratogénica en ratas o conejos, aunque se observó toxicidad reproductiva
en términos de efectos sobre el peso fetal y retraso en la osificación en exposiciones de
más de 10 veces la exposición humana a la dosis terpaéutica máxima de 20 mg/día. Se
observaron efectos similares en el conejo en exposición subterapéutica.

Innovación Integral a su Servicio 232

 Vademécum Farmacéutico

En un estudio prenatal y posnatal en ratas, la vortioxetina se asoció a un aumento de

la mortalidad de las crías, una menor ganancia de peso corporal y un retraso en el de-
sarrollo de las crías a dosis que no provocaron toxicidad materna y con exposiciones
asociadas parecidas a las alcanzadas en humanos tras la administración de 20 mg/día
de vortioxetina (ver sección Fertilidad, embarazo y lactancia).
Las sustancias relacionadas con la vortioxetina se distribuyeron en la leche de las ratas
en período de lactancia (ver sección Fertilidad, embarazo y lactancia).
En estudios de toxicidad juvenil en ratas, todos los hallazgos relacionados con el trata-
miento con vortioxetina fueron coherentes con los obtenidos en animales adultos.
DATOS FARMACÉUTICOS:
Condiciones de almacenamiento: Este medicamento no requiere condiciones espe-
ciales de almacenamiento. Se recomienda conservar en su envase original en un sitio
fresco.
Al igual que otros medicamentos mantener fuera del alcance de los niños.
Brintellix® 5 mg – 10 mg – 15 mg – 20 mg se presenta en envases conteniendo 7, 10, 14,
20, 28, 30 comprimidos recubiertos.

LUNDBECK
Representante exclusivo
Apartado Postal 17-04-10455
Quito, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 233

 Vademécum Farmacéutico

BRONCHO VAXOM ®

Cápsulas
Inmunobioterapia polivalente del sistema respiratorio
COMPOSICIÓN: BRONCHO-VAXOM Adultos es una medicación inmunobioterápica que
contiene, por cápsula, 7 mg de un lisado bacteriano liofilizado de Haemophilus influenzae,
Diplococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y ozaenae, Staphylococcus aureus, Strep-
tococcus pyogenes y viridans, Neisseria catarrhalis.
BRONCHO-VAXOM Niños contiene, por cápsula y por sachet 3.5 mg del mismo lisado
liofilizado.
PROPIEDADES: BRONCHO-VAXOM estimula las defensas naturales del organismo y au-
menta la resistencia a las infecciones de las vías respiratorias. Esta acción ha sido puesta
en evidencia mediante pruebas de la protección activa, de la estimulación de macrófa-
gos y del aumento de los linfocitos T circulantes y de las inmunoglobulinas secretoras a
nivel de las mucosas de las vías respiratorias.
INDICACIONES: Coadyuvante al tratamiento de todo estado infeccioso del sistema res-
piratorio y de la esfera ORL. Prevención de las recidivas y de la evolución hacia la croni-
cidad.
BRONCHO-VAXOM adultos se recomienda especialmente como coadyuvante en:
- Bronquitis agudas y crónicas.
- Anginas, amigdalitis, faringitis, laringitis.
- Rinitis, sinusitis, otitis.
- Infecciones refractarias a la antibióticoterapia corriente.
- Complicaciones bacterianas de las afecciones virales del sistema respiratorio, parti-
cularmente en las personas de edad.
TOLERANCIA: Tolerancia excelente; sin contraindicaciones ni fenómenos alérgicos.
POSOLOGÍA:
Tratamiento de los episodios agudos: Una cápsula al día en ayunas (por 10 días) re-
petir esta dosis durante 3 meses consecutivos.
Cuando la antibióticoterapia sea necesaria, asociar BRONCHO-VAXOM desde el inicio
del tratamiento.
Tratamiento de consolidación: Una cápsula al día durante 10 días consecutivos por
mes, durante 3 meses.
Niños: La misma posología como para los adultos, ya que las cápsulas BRONCHO-VA-
XOM Niños contiene la mitad de la dosis adultos.
PRESENTACIÓN:
Cápsulas adultos/niños: Cajas por 10 y 30 cápsulas.
Sachets niños: Cajas por 30 sachets.

LABORATORIES OM PHARMA, S.A.

Representante exclusivo:
QUIFATEX, S.A.
www.quifatex.com
Quito - Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 234

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BROXOLAM ®
COMPUESTO INFANTIL

Jarabe
Ambroxol, Clembuterol
COMPOSICIÓN: Cada 5 ml:
Ambroxol. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7, 5 mg
Clembuterol . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,005 mg
INDICACIONES:
• Bronquitis Aguda.
• Bronquitis Crónica.
• Bronquitis Enfisemática.
• Bronquitis Asmatiforme.
• Asma Bronquial.
Todos los procesos respiratorios agudos o crónicos que cursen con retención de secre-
ciones y broncoespasmo.
La asociación medicamentosa dilata los bronquios y fomenta la limpieza bronquial.
POSOLOGÍA:
Niños de 6 a 12 años: 3 cucharaditas 2 veces al día.
Niños de 2 a 4 años: 1½ cucharadita 2 veces al día.
Niños de 8 meses a 2 años: 1 cucharadita 2 veces al día
Lactantes hasta 8 meses: ½ cucharadita 2 veces al día.
PRESENTACIÓN:
Jarabe: 120 mL.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 235

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BUDESMA ®

Aerosol dosificado
Budesonida
COMPOSICIÓN:
Cada dosis medida de aerosol dosificador contiene:
Budesonida 200 mcg. Excipientes: Ácido Oleico, Etanol Absoluto.
Acción Terapéutica: Antiasmático; corticoterapia inhaladora.
INDICACIONES: Control permanente de los síntomas y los signos del asma bronquial.
POSOLOGÍA:
Adultos y niños mayores de 12 años: La dosis inicial es de 200 mcg 2 veces al día. La
dosis de mantención generalmente es de 200 a 400 mcg 2 veces al día; sin embargo
pueden ser necesarias dosis mayores (de hasta 1600 mcg) para tratamientos largos en
algunos pacientes. La dosis debe ser individualizada de acuerdo al control del asma de-
terminado por la sintomatología, el uso de broncodilatadores y especialmente, en casos
más severos, por el flujo espiratorio máximo. A dosis mayores de 800 mcg se recomienda
el uso de espaciadores, dado que reducirán la absorción sistémica y mejorarán el depó-
sito pulmonar.
Niños de 4 a 12 años: Al comenzar la terapia con Budesma en niños durante episodios
severos de asma y mientras se reducen o se discontinúan los corticoides orales, la do-
sis debe ser de 200 a 400 mcg diarios, divididos en 2 administraciones diarias de 100 a
200 mcg por inhalación. La dosis de mantención debe ser la dosis más baja posible que
mantenga al paciente libre de síntomas. Generalmente 2 administraciones diarias son
suficientes en pacientes con asma estable.
CONTRAINDICACIONES: Los comprimidos de 20 mg contienen 123.86 mg de lactosa,
los comprimidos de 30 mg contienen 185.79 mg de lactosa y los comprimidos de 40 mg
contienen 247.72 mg de lactosa. Los pacientes con trastornos hereditarios raros de into-
lerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa
no deben tomar este medicamento. Budesma no debe ser administrado a pacientes con
hipersensibilidad a budesonida o a alguno de los excipientes. No debe ser administrado
a pacientes con bronquiectasias moderada a severa. En caso de raras condiciones he-
reditarias que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto, el uso de este
producto está contraindicado.
Interacciones Medicamentosas: La eficacia y los efectos adversos pueden ser aumen-
tados por la terapia concomitante con corticoides parenterales u orales. La combinación
con simpaticomiméticos beta 2 agonistas puede resultar en una mayor respuesta al beta
2 agonista.
Inhibidores CYP3A3/4: La concentración sanguínea y/o la toxicidad de budesonida se
puede ver incrementada (ej.: ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir, ciclosporina,
etinilestradiol, troleandromicina, claritromicina, cimetidina, diltiazem, indinavir).
Inductores de CYP3A3/4: La concentración sanguínea y/o la toxicidad de budesonida
se puede ver incrementada (ej.: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina).
Cimetidina: Disminuye el aclaramiento y aumenta la biodisponibilidad de budesonida.
PRESENTACIONES: Envase conteniendo aerosol dosificador 200 dosis.

Innovación Integral a su Servicio 236

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GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

Innovación Integral a su Servicio 237

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BUENOX ®

Comprimidos masticables
Vía oral
Magaldrato, Simeticona
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido masticable de Buenox® contiene:
Magaldrato (DCI Magaldrato). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 800 mg
Simeticona. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40 mg
(Equivalente a 39.6 mg de Dimetilpolisiloxano)
Excipientes: Manitol; Sacarina sódica; Esencia de dulce de leche; Estearato de magnesio;
Polietilenglicol 6000. Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
Qué es Buenox® y para qué se utiliza:
Buenox® es una combinación de Magaldrato (neutralizador de la acidez del estómago)
y Simeticona (favorece la eliminación de gases).
Buenox® está indicado para el alivio de los síntomas (acidez, pirosis, dolor epigástrico)
de úlcera péptica, gastritis, hiperacidez, hernia hiatal, reflujo gastroesofágico, esofagi-
tis por reflujo. Además, está indicado para aliviar las molestias estomacales durante el
embarazo.
PRECAUCIONES: Se recomienda tener precaución en pacientes con insuficiencia renal y
diálisis debido a que el contenido de Aluminio puede incrementar el riesgo de encefalo-
patía. Además, la elevación del pH gástrico aumenta el riesgo de colonización bacteriana.
La respuesta sintomática al tratamiento no excluye la presencia de patologías orgánicas
que requieran tratamiento específico
CONTRAINDICACIONES:
Buenox® está contraindicado en:
• Alergia a cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Insuficiencia renal severa.
• Obstrucción orgánica del tubo digestivo.
ADVERTENCIAS: Si los síntomas persisten consulte a su médico.
Uso en embarazo y lactancia: Teniendo en cuenta su baja absorción y en ausencia de
insuficiencia renal materna, el riesgo es prácticamente nulo. Se debe intentar limitar la
dosis diaria y evitar el uso prolongado. Su uso es compatible con el embarazo y lactancia.
Uso en cardíacos, hipertensos, diabéticos: Buenox® puede ser utilizado en cardíacos,
hipertensos y diabéticos.
Efecto sobre la conducción o manejo de máquinas: Buenox® por sus características
farmacológicas tiene un efecto nulo sobre la capacidad para conducir o manejar maqui-
narias
Interacciones con otros medicamentos: Antes de usar este medicamento, informe a
su médico si se encuentra tomando o aplicándose otros productos, así sea los adquiri-
dos sin receta.
Este medicamento puede disminuir la absorción de: Isoniacida, Etambutol, Tetracicli-
nas, Fluoroquinolonas, Lincosamidas, Antihistamínicos H2, Atenolol, Metoprolol, Propra-
nolol, Cloroquina, Diflunisal, Digoxina, Bifosfonatos, sales de Hierro, Fluoruro de Sodio,
Glucocorticoides (Prednisolona y Dexametasona), Naproxeno, Indometacina, Ketoconazol,

Innovación Integral a su Servicio 238

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Lansoprazol, Fenotiazinas, Penicilamina, Benzodiacepinas, Dicumarol y Anticolinérgicos.

En estos casos se recomienda tomar 2 horas antes o después de Buenox®; aunque para
el caso de las Fluoroquinolonas se recomienda distanciar su administración al menos 4
horas. Por alcalinizar la orina puede aumentar la excreción de Salicilatos.
REACCIONES ADVERSAS: Al igual que todos los medicamentos, Buenox® puede producir
efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
En la siguiente tabla, las reacciones adversas notificadas con Magaldrato y Simeticona se
agrupan según la siguiente clasificación de frecuencias. Muy frecuentes (≥ 1/10); frecuen-
tes (≥ 1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1000 a < 1/100); raras (> 1/10000); frecuencias
no conocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Muy Muy Frecuencia no
frecuentes raras conocida
Trastornos del sistema Neurotoxicidad, encefalo-
nervioso central patía*
Trastornos gastrointes- Diarrea Estreñimiento, náuseas,
tinales vómitos y dolor abdominal
Trastornos del metabo- Heces blandas Hipermag-nesemia Hipofosfatemia
lismo y de la nutrición
Trastornos del sistema Reacciones de hipersensi-
inmunológico bilidad
*En pacientes con insuficiencia renal y durante tratamientos de larga duración a altas
dosis, las sales de Magnesio pueden causar depresión del sistema nervioso central y el
Aluminio se puede depositar en particular en el tejido nervioso y óseo, y se puede pro-
ducir una reducción de fosfatos.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier
efecto adverso no mencionado en este prospecto,
informe a su médico.
POSOLOGÍA:
Adolescentes y Adultos: 1 o 2 comprimidos, 3 o 4 veces por día.
Si olvidó tomar Buenox®
Tome la dosis que olvidó tan pronto como recuerde; pero, si ya casi es hora de la próxima
dosis, omita la dosis que no usó y continúe con la dosificación indicada. No tome una
cantidad doble para compensar una dosis que olvidó.
Cómo administrar Buenox®
Los comprimidos de Buenox® deben ser masticados o disueltos en la boca antes de in-
gerirlos, se recomienda que se administren:
• Media a una hora después de las comidas,
• antes de acostarse o
• en el momento de presentar los síntomas.
Si toma más Buenox® del que debe
La intoxicación aguda por Buenox® es muy improbable por sus principios activos, pero
en tratamientos muy prolongados y a dosis altas, en pacientes con deterioro de la fun-
ción renal, puede haber signos de intoxicación crónica por aluminio y/o magnesio. La
hiperaluminemia
puede manifestarse como osteomalacia, osteoporosis, agravamiento de demencia o en-
cefalopatía. La hipermagnesemia puede manifestarse inicialmente como hiporreflexia y
debilidad muscular y en casos graves, puede aparecer hipotensión, bradicardia y parada
respiratoria. En el caso de sobredosificación se recomienda comunicar al médico, visitar
la casa de salud más cercana y llevar este documento y el envase del producto.
PRESENTACIONES:

Innovación Integral a su Servicio 239

 Vademécum Farmacéutico

Buenox® comprimidos masticables: Caja por 20.

PRODUCTO MEDICINAL.
VENTA LIBRE.
TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30°C.
En caso de inconveniente con el uso de este producto, ingrese a www.cimlatam.com o
escríbanos a [email protected] y/o comuníquese con el Centro Nacional de Far-
macovigilancia de su país.
No utilice medicamentos después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase
o si observa indicios visibles de deterioro.
Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al respon-
sable local de su comercialización.

ACROMAX
Laboratorio Químico Farmacéutico, S. A.

Innovación Integral a su Servicio 240

 Vademécum Farmacéutico

CABERTRIX ®

Tabletas
Cabergolina
FÓRMULAS: Cada tableta ranurada contiene 0.5mg de cabergolina
DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: La cabergolina es un fármaco derivado del
cornezuelo de centeno. Se comporta como un agonista selectivo de los receptores dopa-
minérgicos D2, ubicados en las neuronas túbero-infundibulares de la hipófisis anterior,
a los cuales se une mediante una ligadura de elevada afinidad y duración prolongada. Al
estimularlos, disminuye la actividad de la adenilciclasa y, por lo mismo, los niveles intra-
celulares de AMP cíclico, lo que a su vez inhibe la secreción de la prolactina. La potencia
terapéutica de la cabergolina es elevada, mayor que la de la bromocriptina, conforme
lo demuestra la CI50 medida en cultivos celulares (concentración necesaria para redu-
cir en un 50% la secreción de prolactina), que es de 0.1nmol/L para la cabergolina, y de
3.4nmol/L para la bromocriptina.
Luego de su administración oral, es absorbida en el tracto gastrointestinal con una bio-
disponibilidad del 72%, alcanzando la concentración plasmática máxima en alrededor de
2 horas. Se transporta ligada a las proteínas en un 41%. Se metaboliza extensamente en
el hígado mediante reacciones de hidrólisis, en las que no participa el citocromo P-450.
Se elimina principalmente a través de las heces (72%), y en menor grado por la orina.
Sólo el 3% de la dosis administrada se elimina sin modificaciones. La vida media de eli-
minación de la cabergolina es prolongada (alrededor de 68 horas en voluntarios sanos,
y de 115 horas en pacientes con hiperprolactinemia), de manera que el estado de equi-
librio del fármaco (steady – state) se alcanza luego de varias semanas (alrededor de 4).
En pacientes con insuficiencia hepática severa, hay una disminución del metabolismo de
la molécula, provocando un aumento de las concentraciones plasmáticas. En pacientes
con insuficiencia renal las modificaciones son menores.
INDICACIONES:
1. Tratamiento de la hiperprolactinemia, ya sea idiopática o secundaria a la presencia
de adenomas hipofisiarios
2. Inhibición de la lactancia
3. Supresión de la lactancia establecida
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o antecedentes de alergia
a otros alcaloides de la ergotamina. Debe evitarse su administración en pacientes con
hipertensión no controlada
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La cabergolina, en lo posible, no debe ser adminis-
trada a pacientes con severo deterioro hepático o renal, ya que la droga es excretada
principalmente por la bilis y la orina. Los derivados ergotamínicos en general deben ser
administrados con precaución a pacientes con preeclampsia, eclampsia, hipertensión
del embarazo, fenómeno de Raynaud, úlcera péptica activa, hemorragia digestiva activa,
historial de desórdenes psicóticos, administración simultánea de fármacos hipotensores
REACCIONES INDESEABLES: Con la administración de la cabergolina se ha reportado
los efectos adversos comunes a los agonistas dopaminérgicos: náusea, vómito, cefalea,
somnolencia, mareo, vértigo, dolor abdominal, constipación, hipotensión postural, as-
tenia. Infrecuentemente también se ha descrito mastodinia, golpes de calor, ansiedad,

Innovación Integral a su Servicio 241

 Vademécum Farmacéutico

depresión, parestesias. Estas molestias pueden aparecer durante las primeras 2 sema-
nas de tratamiento, y suelen desaparecer espontáneamente, conforme se continúa el
tratamiento. La dosificación progresiva reduce la frecuencia e intensidad de estos efectos
POSOLOGÍA:
Hiperprolactinemias idiopáticas o secundarias: la dosis inicial recomendada es de 0.25
a 0,5 mg por semana, en una sola toma, o fraccionada en dos tomas. Esta posología se
deberá mantener durante 4 semanas antes de incrementarse en función de la prolacti-
nemia (ajuste mensual). De ser necesario, se hará un incremento de 0,5 mg por semana,
cada 4 semanas, hasta conseguir la respuesta óptima buscada. En lo sucesivo, deberá
efectuarse un control trimestral de los niveles de prolactina. La dosis habitual oscila en-
tre 0,25 a 3 mg por semana. Es recomendable que la dosis seleccionada se administre
fraccionándola en 2 tomas semanales. Para mejorar la tolerancia, la administración del
medicamento debe hacerse junto con la comida, preferentemente en la cena, o al acos-
tarse, con una ligera colación.
Inhibición de la lactancia: 1 mg en toma única.
Suspensión de lactancia establecida: 1 mg dividido en dos tomas de 0,5 mg cada una,
en 2 días sucesivos.
CONSERVACIÓN: En su envase original, a temperatura ambiente (no mayor de 30°C)
PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 2 y 8 comprimidos de 0,5 mg cada uno.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault;
Edificio Torre 6; Piso 12
PBX: 02 500 50 05
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 242

 Vademécum Farmacéutico

CALCEFOR ®

Comprimidos masticables 500 mg

Calcio, en forma de Carbonato de Calcio
INDICACIONES: Carencias cálcicas en períodos de crecimiento, embarazo, lactancia. En
osteoporosis de diversos orígenes: senil, postmenopáusica, inducida por corticoterapia;
consecuencias de inmovilidad.
POSOLOGÍA:
Adultos: Osteoporosis y carencias cálcicas en general: 1 comprimido al día.
Niños: Carencias cálcicas en período de crecimiento: 1 a 2 comprimidos al día, depen-
diendo de la edad.
ADVERTENCIAS: En caso de insuficiencia renal, controlar regularmente la calcemia y la
calciuria y evitar la administración de dosis fuertes. La administración conjunta de calcio
y vitamina D debe hacerse bajo estricta supervisión médica.
PRECAUCIONES: En caso de tratamiento de larga duración, es necesario controlar la cal-
ciuria y reducir o interrumpir momentáneamente el tratamiento, si aquella sobrepasa
los 7,5 mmol/24 h. (300 mg/24 h.) en el adulto, y los 0,12 a 0,15 mmol/kg/24 h. (5 a 6 mg/
kg/24 h.) en el niño. En tratamiento asociado en base a digitálicos, tetraciclinas, vitamina
D, fluoruro de sodio.
CONTRAINDICACIONES: Hipercalcemia, hipercalciuria, litiasis cálcica, calcificaciones ti-
sulares (nefrocalcinosis). Inmovilizaciones prolongadas acompañadas de hipercalciuria
y/o hipercalcemia. El tratamiento cálcico no debe utilizarse sino después de reanudada
la capacidad de movilización.
INTERACCIONES:
• Digitálicos: la administración oral de calcio (especialmente si está asociada a la vi-
tamina D) puede aumentar la toxicidad de los digitálicos, por lo que se necesita una
estricta supervisión clínica y electrocardiográfica.
• Tetraciclinas: se recomienda separar por lo menos en 3 horas la toma de calcio, por
posible interferencia con absorción de las tetraciclinas.
• Vitamina D (en dosis fuerte): es indispensable un control semanal de la calciuria y
de la calcemia.
• Fluoruro de sodio: Se aconseja tomar el calcio en horario distante del fluoruro de
sodio.
REACCIONES ADVERSAS: Constipación, flatulencia, náuseas. Hipercalcemia en caso de
tratamiento prolongado en dosis fuertes. Riesgo de hipofosfatemia.
PRESENTACIONES:
Caja x 30 comprimidos masticables.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

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Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 244

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CAL COL SUSPENSIÓN ®

Suspensión
Calcio Fosfato Tribasico, Calcio Lactato, Vitamina D3
Sales De Calcio + Vitamina D3
COMPOSICIÓN:
cada 100 ml contienen:
Fosfato Tribásico de Calcio. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4,2769 g
Lactato de Calcio . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 g
Vitamina D3 8800U I.
Clasificación Terapéutica: Vitamina D y combinaciones
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN:
Vía de Administración: Oral
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CAL COL® SUSPENSIÓN, en estados aumentados de la
necesidad de calcio como embarazo, lactancia, primera o segunda dentición, cualquiera
de las etapas de crecimiento.
La suspensión es de mucha utilidad tanto en los niños y/o adultos mayores que no pue-
den o no quieren deglutir las tabletas.
DOSIFICACIÓN:
Adultos: 1 cucharada10 ml 3 veces al día.
Adultos mayores de 60 años: 1 cucharada de 4 veces al día.
Niños de 1 a 3 años: 1 cucharadita 5 ml 3 veces al día.
Niños de 4 a 9 años: 1 cucharada de 10 ml 3 veces al día.
PRECAUCIONES GENERALES: En este caso del calcio oral específicamente deben revi-
sar las funciones renal y hepática para una mejor metabolización y excreción, caso sea
necesario ajustar la dosis. Una adecuada concentración sérica del calcio debe ser deter-
minada y mantenida para su correcta dosificación.
Algunas sales de calcio pueden causar irritación gastrointestinal y producir hemorragia.
La ingesta de calcio solo y a grandes dosis en pacientes con fallo renal crónico pueden
generar Hipercalcemia, si se presenta de manera leve puede ser asintomática o mani-
festar constipación anorexia, náusea y vómito, cambios mentales como estupor, delirio
y coma como síntoma evidente del alto grado de hipercalcemia. En el caso de hipercal-
cemia moderada con regular la dosis es suficiente.
Por ser el calcio un componente de los cálculos renales se debe tener en cuenta que una
alta ingesta de estas sales, lo pueden producir.
En pacientes con sarcoidosis, fallo renal o cardiaco y en pacientes que ingieren glucósi-
dos cardiacos, el calcio debe ser usado con precaución.
Algunos expertos afirman que fármacos no solubles en lípidos (el calcio uno de ellos)
puede dañar la vías aéreas, por lo tanto no administrar por vía endotraqueal.
Precauciones pediátricas: No hay estudios al respecto.
Precauciones geriátricas: Sin estudios que incidan sobre su uso.
CONTRAINDICACIONES: Las sales de calcio están contraindicadas en pacientes con
fibrilación ventricular e hipercalcemia. Pacientes propensos a generar cálculos renales
y/o biliares.

Innovación Integral a su Servicio 245

 Vademécum Farmacéutico

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Tener en cuenta el uso concomitante con:

Bifosfonatos: Porque reducen la absorción de estos, usarlos con intervalos de diferen-
cia de una hora con alendronatos, etidronatos, ibandronatos, risedronatos.
Glucosidos cardiacos: Los efectos inotrópicos y toxicos de los glucósidos cardiacos son
sinergicos y pueden producirse arritmias.
Preparados de Hierro: Pueden producir baja absorción de hierro. El paciente debe ser
advertido de tomarlo con horas de diferencia.
Levotiroxina: Puede decrecer la absorción de la levotiroxina e incrementar la concen-
tración sérica del tirotropina, además de formar quelatos insolubles. Para una mejor
absorción de los 2, se los puede ingerir con unas 4 horas de diferencia.
Quinolonas: Sales de calcio y las fluorquinolonas pueden verse reducida la absorción
de estas últimas.
Tetraciclinas: Con el uso concomitante de sales de calcio y las tetraciclinas, estas sus-
tancias se inactivan.
REACCIONES ADVERSAS: Algunas sales de calcio pueden causar irritación gastrointesti-
nal y producir hemorragia. La ingesta de calcio solo y a grandes dosis en pacientes con
fallo renal crónico pueden generar Hipercalcemia, si se presenta de manera leve puede
ser asintomática o manifestar constipación anorexia, náusea y vómito, cambios mentales
como estupor, delirio y coma como síntoma evidente del alto grado de hipercalcemia.
En el caso de hipercalcemia moderada con regular la dosis es suficiente.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR U OPERAR MAQUINARIAS: Ninguna
descrita hasta el momento.
SOBREDOSIS: En una sobreingesta de estas sales de calcio en particular no se han deta-
llado daños de ninguna clase, en caso de ingesta accidental observe el comportamiento
del paciente y en caso de que sea necesario llevar al centro de salud más cercano.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Mantener el frasco bien tapado. Conservar a
temperatura no mayor de 30° C y fuera del alcance
VENTA LIBRE.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
CAL COL® SUSPENSIÓN
Frasco x 240 ml.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 246

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CALUTOL ®

Comprimidos recubiertos 50 mg
Bicalutamida
FÓRMULA CUALICUANTITATIVA:
Cada comprimido recubierto de 50 mg, contiene:
Bicalutamida
Excipientes c.s.. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 50,00 mg
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiandrógeno.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroide despro-
visto de otras actividades endócrinas. Se une a los receptores androgénicos sin activar la
expresión genética, inhibiendo de esta manera el estímulo androgénico. Como resultado
de esta inhibición, se produce una regresión del tumor prostático. Bicalutamida es un ra-
cemato cuya actividad antiandrogénica es debida casi exclusivamente al enantiómero (R).
FARMACOCINÉTICA: Bicalutamida se absorbe bien luego de la administración oral. No
hay ninguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodis-
ponibilidad. El enantiómero (S) es clarificado rápidamente en relación al enantiómero
(R), teniendo este último una vida media de eliminación plasmática de aproximada-
mente una semana. Con la administración diaria de bicalutamida, el enantiómero (R) se
acumula en plasma 10 veces como consecuencia de su larga vida media lo cual lo hace
también adecuado para su dosificación una vez al día. Las concentraciones de equilibrio
plasmáticas del enantiómero (R) son de aproximadamente 9 mcg/ml observadas du-
rante una administración diaria de 50 mg de bicalutamida; en este estado de equilibrio
las cantidades del enantiómero predominante (R) son cerca del 99% de los enantióme-
ros totales circulantes. La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la
edad, insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada. Existe evidencia que
en sujetos con daño hepático leve a severo, el enantiómero (R) es eliminado más lenta-
mente desde el plasma. Bicalutamida tiene una muy alta unión a proteínas (96%) y se
metaboliza extensamente (vía oxidación y glucuronización): sus metabolitos se eliminan
por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.
Poblaciones especiales:
Geriatría: Con dosis de 50 a 150 mg no se ha encontrado relación entre la edad y los
niveles de estado constante de bicalutamida o su activo enantiómero.
Insuficiencia hepática: No se ha encontrado ninguna diferencia clínica en la farmaco-
cinética de la bicalutamida en pacientes con mediana a moderada enfermedad hepática
comparada con controles sanos.
No obstante, la vida media del R-enantiómero está aumentada en aproximadamente un
70% en pacientes con severa insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal: No se ha demostrado en pacientes con insuficiencia renal efectos
significativos de la eliminación total de bicalutamida o del R-enantiómero activo.
Mujeres y niños: No ha sido estudiado y no está indicado en mujeres y niños.
INDICACIONES: Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un
análogo de la LHRH o castración quirúrgica, en dosis diarias de 50 mg, y como monote-
rapia con dosis diarias de 150 mg.
POSOLOGÍA:

Innovación Integral a su Servicio 247

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Hombres adultos, incluyendo ancianos:

- 1 comprimido de 50 mg una vez al día por la mañana o a la tarde con o sin comidas.
El tratamiento de bicalutamida deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento
con un análogo LHRH o con castración quirúrgica.
- 1 comprimido de 150 mg por día como monoterapia no asociada en pacientes con
cáncer de próstata sin metástasis.
Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepatica: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia
hepática leve. Podrá ocurrir un aumento de la acumulación en pacientes con deterioro
hepático moderado a severo.
CONTRAINDICACIONES: Bicalutamida está contraindicado en mujeres y niños. No se
deberá administrar bicalutamida a pacientes que hayan tenido una reacción de hiper-
sensibilidad a la droga.
Efectos colaterales: En general, bicalutamida ha sido bien tolerada, con muy pocos
abandonos debido a efectos adversos.
Las acciones farmacológicas de bicalutamida pueden producir un aumento de ciertos
síntomas. Estos incluyen oleadas de calor, prurito y, además, tumefacción mamaria y
ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración concomitante. También se
puede asociar a bicalutamida con la aparición de diarrea, náuseas, vómitos, astenia y
piel seca.
Se han observado en ensayos clínicos con bicalutamida cambios hepáticos (nivel elevado
de transaminasas, ictericia). Los cambios frecuentemente fueron transitorios, resolvién-
dose o mejorando a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá
considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Además, se han comunicado
las siguientes experiencias adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa
en opinión de los investigadores, con una frecuencia mayor/igual al 1%) durante el tra-
tamiento con bicalutamida según un análogo LHRH.
No se ha comprobado una relación causal de estas reacciones con la droga en estudio,
y algunas de las experiencias reportadas son aquellas que se observan comúnmente en
personas de edad avanzada:
Sistema gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatu-
lencia.
Sistema nervioso central: mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido.
Sistema respiratorio: disnea.
Urogenital: impotencia, nicturia.
Hematológica: anemia.
Piel y anexos: alopecia, rash, inflamación, hirsutismo.
METABOLISMO Y NUTRICIÓN: diabetes mellitus, hiperglucemia, edemas periféricos,
aumento de peso, pérdida de peso.
GENERAL: dolor, dolor abdominal, torácico, de cabeza, pélvicos, escalofríos.
PRECAUCIONES: Bicalutamida sé metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos
que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en
sujetos con insuficiencia hepática severa, que, a su vez, puede conducir a alguna acumu-
lación de bicalutamida. Por lo tanto, bicalutamida deberá ser utilizada con precaución
en pacientes con deterioro hepático moderado o severo.
CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TRASTORNOS DE LA FERTILIDAD: Los estudios de
oncogenicidad con dosis oral en rata y ratón han sido completados. Un estudio de 2 años
en ratones mostró una pequeña pero significativa incidencia de carcinomas hepatocelu-

Innovación Integral a su Servicio 248

 Vademécum Farmacéutico

lares en grupos de ratones macho con altas dosis (75 mg/kg/día), con un grupo apareado
de control; se puede predecir que esta dosis alta de una concentración plasmática pico
de aproximadamente 36 mcg/ml comparativamente con el hombre, la administración
diaria de bicalutamida (50 mg) a pacientes resulta en concentraciones plasmáticas me-
dias más bajas de aproximadamente 10 mcg/ml.
En un estudio comparativo a 2 años de bicalutamida en ratas, no se observó tal inci-
dencia de carcinoma hepatocelular. Bicalutamida no fue genotóxico en una bacteria de
ensayos in vivo e in vitro.
Estudios posteriores en ratones mostraron que la incidencia de carcinomas hepatoce-
lulares fue un hallazgo no genotóxico relacionado a la función de inducción enzimática
mixta hepática (similar a la observada con, por ej., fenobarbital). Esta inducción enzimá-
tica no ha sido demostrada en el hombre, y la incidencia de carcinomas hepatocelulares
observadas en los ratones se considera como efecto específico de especie y sin relevan-
cia para la práctica clínica.
EMBARAZO Y LACTANCIA: está contraindicado en mujeres y no se debe administrar a
mujeres embarazadas o que están amamantando.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCCIÓN Y MANEJO DE MAQUINARIA: es
improbable que bicalutamida pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir
u operar maquinaria en los pacientes.
INTERACCIONES: No hay evidencias de ninguna interacción farmacodinámica o farma-
cocinética entre bicalutamida y algún análogo de la LHRH.
Bicalutamida no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de co-prescrip-
ción.
Bicalutamida no ha demostrado causar inducción enzimática durante el tratamiento con
hasta 150 mg/día.
Debe tenerse precaución cuando se indica bicalutamida con otras drogas que puedan
inhibir la oxidación, como cimetidina y ketoconazol. En teoría, esto podría llevar a un
aumento de los niveles de bicalutamida en plasma que podrían aumentar los efectos
colaterales.
Estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar la warfarina, un
anticoagulante del tipo cumarínico, de su unión a proteínas.
Por lo tanto, se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con bicalutamida
en pacientes que estén tomando en forma concomitante anticoagulantes cumarínicos,
se les monitoree cuidadosamente el tiempo de protrombina.
SOBREDOSIFICACIÓN: Aún no se han verificado casos de sobredosis no tratada.
CONSERVACIÓN: En su envase original, fuera de la acción de la luz y humedad, a una
temperatura no mayor a 30ºC.
PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 14 comprimidos recubiertos de 50 mg cada uno.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault;
Edificio Torre 6; Piso 12
PBX: 02 500 50 05
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 249

 Vademécum Farmacéutico

CANDID DUSTING ®

Polvo
Clotrimazol 1 %
¿QUÉ ES CANDID® DUSTING Y PARA QUÉ SE UTILIZA?
CANDID® DUSTING contiene la sustancia activa clotrimazol, que tiene un amplio espectro
de actividad antifúngica, permitiendo la eliminación efectiva de un gran
número de hongos, responsables de diversas enfermedades.
CANDID® DUSTING se utiliza para tratar las infecciones fúngicas de la piel causadas por
dermatofitos, en particular las micosis intertriginosas en manos y pies (por ejemplo, ti-
nea manuum, tinea pedis conocido como “pie de atleta”) y pitiriasis versicolor (manchas
más o menos redondas, con hipopigmentación o hiperpigmentación, más a menudo en
el pecho o en la espalda, y que pueden descamarse ligeramente).
CANDID® DUSTING está también indicado para la profilaxis de las recaídas de infeccio-
nes micóticas de la piel, especialmente en zonas de la piel con más humedad, como la
ingle y los espacios entre los dedos de los pies (pie de atleta).
CANDID® DUSTING se utiliza como complemento en el tratamiento con Clotrimazol Crema.
¿QUÉ NECESITA SABER ANTES DE EMPEZAR A USAR CANDID DUSTING?
No use CANDID® DUSTING:
- Sí es alérgico a la sustancia activa o a cualquier otro componente de este medica-
mento.
Advertencias y precauciones: Cuando se aplica en el área de la ingle, cerca del área
genital, puede reducir la efectividad y seguridad de los productos a base de látex como
los preservativos y el diafragma. La eficacia anticonceptiva de los espermicidas vaginales
también puede reducirse. El efecto es temporal y sólo ocurre durante el tratamiento.
Uso de CANDID® DUSTING con otros medicamentos: No se conoce si el uso de Candid
Dusting con otros medicamentos producen cambios en el efecto.
Embarazo, lactancia y fertilidad: Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree
que podría estar embarazada o tiene intención de quedar embarazada, consulte a su
médico o farmacéutico antes de empezar a usar este medicamento.
Durante los primeros tres meses de embarazo, como todos los medicamentos, CANDID®
DUSTING sólo debe usarse por recomendación y bajo supervisión médica.
La lactancia materna debe interrumpirse durante el tratamiento con CANDID® DUSTING.
Conducción de vehículos y uso de máquinas: Los efectos de Candid Dusting sobre la
capacidad de conducir y utilizar máquinas son nulos o insignificantes.
¿CÓMO USAR CANDID® DUSTING?
Use este medicamento exactamente como se describe en este prospecto.
Consulte a su médico o farmacéutico si tiene alguna pregunta.
Vía de Administracion: Tópica
Adultos y niños: CANDID® DUSTING debe aplicarse en la zona a tratar, espolvoreándola
dos o tres veces al día.
En el caso de pie de atleta, CANDID® DUSTING también debe espolvorearse en los cal-
cetines y los zapatos para absorber la humedad y prevenir la reinfección.
CANDID® DUSTING debe ser usado después de la aplicación de Clotrimazol crema.

Innovación Integral a su Servicio 250

 Vademécum Farmacéutico

Para asegurar una curación completa, dependiendo de la indicación, el tratamiento debe

seguir las indicaciones que se especifican a continuación (ver “Duración del tratamiento”),
incluso si los síntomas desaparecen.
Duración del tratamiento:
Micosis intertriginosas 3 - 4 semanas
Pitiriasis versicolor 1 - 3 semanas
Deberá informar a su médico si no hay mejoría después de 4 semanas de tratamiento.
Niños y ancianos: Candid Dusting puede aplicarse tanto a niños como a ancianos.
Si se ha olvidado de usar CANDID® DUSTING, no use una dosis doble para compensar la
dosis omitida.
Si ha olvidado aplicar el medicamento, debe reanudar su uso sin utilizar más de la can-
tidad requerida.
Si todavía tiene preguntas sobre el uso de este medicamento, hable con su médico o
farmacéutico.
Posibles efectos adversos: Al igual que todos los medicamentos, CANDID® DUSTING
puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Se puede verificar:
- Reacción alérgica, que puede ocurrir con: desmayo (síncope), presión arterial baja
(hipotensión), sensación de falta de aliento (disnea) y urticaria.
- Ampollas, molestias/dolor, hinchazón (edema), enrojecimiento de la piel (eritema),
irritación, descamación/exfoliación, picazón (prurito), erupción cutánea, ardor/que-
mazón.
Comunicación de efectos adversos: Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso,
consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que
no aparecen en este prospecto.
CONSERVACIÓN DE CANDID® DUSTING:
Consérvese a temperatura no mayor de 30ºC. Protéjase de la luz.
Todo medicamento debe conservase fuera del alcance de los niños.
No utilice CANDID® DUSTING después de la fecha de caducidad que aparece en el envase.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.
En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los
medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
SOBREDOSIS: No hay riesgo de intoxicación aguda, ya que es improbable que ocurra
una sobredosis después de una sola aplicación tópica (aplicación en una zona extensa
en condiciones favorables para la absorción) o ingesta oral involuntaria. No existe un
antídoto específico.
CONTENIDO DEL ENVASE E INFORMACIÓN ADICIONAL:
Composición de CANDID® DUSTING: El principio activo es Clotrimazol 1% y los demás
ingredientes son Talco purificado, Almidón de maíz, Dióxido de silicio coloidal, Perfume
en polvo.
PRESENTACIONES: Frasco con 30, 100 g más inserto.
VENTA LIBRE.
Si los síntomas persisten consulte a su médico.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

Innovación Integral a su Servicio 251

 Vademécum Farmacéutico

CANDITRAL ®

Itraconazol
Clase Terapéutica: J2A0:
Antibiótico de uso sistémico: Derivados triazólicos.
COMPOSICIÓN: Cada cápsula de CANDITRAL contiene 100 mg de itraconazol.
INDICACIONES: En pacientes immunocompetentes e immunocomprometidos, las cápsu-
las de CANDITRAL se indican para el tratamiento de las infecciones micóticas siguientes:
Blastomycosis: (pulmonares y extrapulmonares).
Histoplamosis: (enfermedad de la cavidad pulmonar crónica e histoplasmosis disemi-
nada, no-meningeal).
Aspergillosis: (pulmonar y extrapulmonar), en los pacientes que sean intolerantes o que
sean refractarios a la terapia con anfotericina B. En pacientes inmunocompetentes, las
cápsulas de Itraconazol también se indican para el tratamiento de las infecciones micó-
ticas siguientes:
Onicomicosis de la uña del dedo del pie, con o sin la implicación de la uña, debida a los
dermatofitos (Tiña unguium).
Candidiasis Vulcovaginal.
EFECTOS SECUNDARIOS: Los acontecimientos adversos comunes (incidencia -1%) divulga-
ron en los pacientes tratados con las cápsulas de Itraconazol para las infecciones sistémi-
cas micóticas incluyen: náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia, edema, fatiga,
fiebre, malestar, erupción, prurito, dolor de cabeza, vértigos, somnolencia, disminución de
la libido, hipertensión, hipocalemia, albuminuria, función hepática anormal e impotencia
PRECAUCIONES, CONTRAINDICACIONES: Hiper-sensibilidad anterior al Itraconazol o
a otros antimicóticos del grupo de los azoles.
Co-administración con drogas que se metabolizan vía del CYP3A4 tales como astemi-
zole, cisapride, dofetilide, midazolam, pimozide, quinidine, lovastatina, simvastatina, o
triazolam; como Itraconazol puede aumentar sus concentraciones en el plasma, puede
conducir a complicaciones potencialmente serias y/o peligrosas para la vida.
El tratamiento de la onicomicosis en pacientes con evidencia de disfunción ventricular
(paro cardíaco congestivo o historia de CHF).
El tratamiento de la onicomicosis en las mujeres embarazadas o las mujeres en período
de lactancia.
DOSIFICACIÓN:
Onicomicosis/Tiña 2 pulsos del tratamiento: 1 pulso consiste en 200 mg dos
Unguium de la Uña veces al día para una semana. Los pulsos se separan por
un período de tres semanas 200 mg OD por 12 semanas.
Uña del dedo del pie con/
sin la implicación de la uña
Aspergillosis 200-400 mg diarios
Histoplamosis/ 200 mg una vez diariamente: si no hay mejoria o hay evi-
Blastomicosis dencia de enfermedad micótica, la dosis se puede aumentar
en incrementos de 100 mg a un máximo de 400 mg diaria-
mente. La dosis sobre 200 mg/día se debe administrar en
dosis dividida en dos.
Candidiasis 200 mg BID por un día
Vulvovaginal 200 mg una vez al día, por 3 días

Innovación Integral a su Servicio 252

 Vademécum Farmacéutico

INTERACCIONES:
1. Itraconazol y su metabolismo importante, hydroxyitraconazole, inhiben CYP3A4 y
por lo tanto, puede dar lugar a interacción de la droga.
La eliminación de las drogas metabolizadas por CYP3A4 se puede disminuir por el
Itraconazol y Hydroxyitraconazole, dando por resultado concentraciones crecientes
en el plasma de estas drogas. La supervisión de los concentraciones de estas drogas
en el plasma, los ajustes de las dosificaciones, y la supervisión clínica para los efectos
farmacológicos crecientes signos/síntomas de Itraconazole son recomendados en
caso de coadministrado con drogas metabolizadas por CYP3A4.
Concentraciones crecientes en el plasma de Itraconazol: Antiarritmicos (digoxina,
dofetilide, quinidina); anticonvulsantes (carbamazepina); antimicobacteriales (rifabutina);
antineoplásicos (busulfan, docetaxel, alcaloides de la vinca); antisicóticos (pimozide);
benzodiazepinas (alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam; bloqueadores de los
canales de calcio, (dihidropiridinas, verapamilo), agentes promotores de la motilidad
intestinal (cisaprida); estatinas (atorvastatina, simvastatina, lovastatina, cerivastatina);
inmunosupresores (ciclosporine, Tacrolimus, sirolimus); agentes hipoglicémicos orales;
inhibidores de proteasas (indinavir, ritonavir, saquinavir); y otros (alfentanil, buspirone,
methilprednisolona, trimetrexata, warfarina).
• Administración concomitante de las cápsulas de CANDITRAL con quinidina, dofetilida,
pimozida, cisaprida son contraindicados por riesgo de tener eventos cardiovascula-
res serios.
• Debido a un incremento de riesgo de toxicidad en el músculo esquelético, incluyendo
rabdomiolisis, administración concomitante de las cápsulas de CANDITRAL con HMG
CoA-reductase inhibidores o estatinas, por ejemplo lovastatina y simvastatina, está
contraindicado.
• Administración concomitante de las cápsulas de CANDITRAL con el midazolam o el
triazolam oral es contraindicado debido al riesgo insuficiencia renal creciente y pro-
longa efectos hipnóticos y sedativos.
• El ajuste apropiado de la dosificación puede ser necesario cuando las cápsulas de
CANDITRAL sea coadministrado con el canal bloquedor del calcio como ambas dro-
gas pueden producir un efecto inotrópico negativo aditivo.
• Los antiácidos y los supresores del ácido se deben administrar por lo menos 1 hora
antes o 2 horas después de la administración de ingerir las cápsulas de CANDITRAL.
• Las cápsulas de CANDITRAL pueden aumentar los efectos del anticoagulante warfa-
rina.
2. Otros inhibidores CYP3A4 pueden aumentar las concentraciones del plasma de Itra-
conazol. La administración concomitante de Itraconazol con estas drogas debe ser
supervisado de cerca para verificar los signos/síntomas de efectos farmacológicos
crecientes de Itraconazol.
Drogas que disminuyen la concentración en el plasma de Itraconazol: Anticonvulsi-
vantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina), antimicobacterianos (isoniazida, rifabu-
tina, rifampicina), supresores del ácido gástrico/neutralizantes (antiácidos, antagonistas
de H2-receptor, inhibidores de la bomba del protones), inhibidores reversos de la trans-
criptasa no-nucleósidos (nevirapine).
• Debido a un riesgo de la reducción substancial en la eficacia de las cápsulas de CAN-
DITRAL, coadministrado con las drogas antimicobacterianas, por ejemplo rifampicina,
el rifabutina e isoniazida no se recomienda.
• Uso concomitante de las cápsulas de CANDITRAL con nevirapina no se recomienda.
• La supervisión de los niveles de la glucosa del plasma se recomienda en los pacientes
que reciben cápsulas concomitantes de CANDITRAL y drogas hipoglicémicas orales.

Innovación Integral a su Servicio 253

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3. Los inductores CYP3A4 pueden disminuir las concentraciones del plasma de Itraco-
nazole dando por resultado la eficacia disminuida de la droga. Coadministración de
las drogas que inducen CYP3A4 con Itraconazol no se recomienda.
Drogas que aumentan la concentración del plasma de Itraconazol: Antibióticos ma-
crólidos (claritromicina, eritromicina) e inhibidores de la proteasa (indinavir, ritonavir).
La precaución se debe ejercitar durante la coadministración de las cápsulas de CANDI-
TRAL y de los inhibidores de las proteasas
PRESENTACIONES:
Caja x 16 Cápsulas de 100 mg.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

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CAPEFAS ®

Comprimidos Recubiertos 500 mg

Vía Oral
Capecitabina
FÓRMULA CUALICUANTITATIVA:
Cada comprimido recubierto contiene:
Capecitabina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500,00 mg
Lactosa Monohidrato
Croscaramelosa Sódica
Celulosa Microcristalina
Hidroxipropilmetilcelulosa
Dióxido de Silicio Coloidal
Estearato de Magnesio
Óxido de Hierro Amarillo (CI: 77492)
Óxido Férrico Rojo (CI: 77491)
Opadry I
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Citostático. Antimetabolito.
Código ATC: L01BC06
INDICACIONES:
Capecitabina está indicada para:
• El tratamiento adyuvante tras la cirugía en pacientes con cáncer de colon estadio III
(estadio C de Dukes).
• El tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal metastásico.
• El tratamiento de pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico
tras el fallo de quimioterapia citotóxica en combinación con docetaxel. La terapia
previa debe haber incluido una antraciclina.
• El tratamiento en monoterapia de pacientes con cáncer de mama localmente avan-
zado o metastásico, tras fallo a taxanos y a un régimen quimioterápico que incluya
una antraciclina o bien para aquellos pacientes en los que no esté indicada una te-
rapia posterior con antraciclinas.
• El tratamiento de primera línea del cáncer gástrico avanzado en combinación con un
régimen que incluya platino.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
Acción Farmacológica: La capecitabina es un carbamato de fluoropirimidina no citotó-
xica que, administrado por vía oral, actúa como un precursor del citotóxico 5-fluorou-
racilO (5-FU). La capecitabina se activa a través de varios pasos enzimáticos. La enzima
responsable de la conversión final a 5-FU, la timidina fosforilasa (ThyPasa), se encuentra
en tejidos tumorales así como en tejidos normales aunque con niveles generalmente
más bajos. En modelos de xenotrasplante de cáncer humano, capecitabina mostró un
efecto sinérgico en combinación con docetaxel lo cual puede estar relacionado con la
estimulación (up regulation) de la timidina fosforilasa producida por el docetaxel.
Existen pruebas de que el metabolismo del 5-FU por vía anabólica bloquea la reacción
de metilación del ácido desoxiuridílico hacia el ácido timidílico, por ello interfiere con la
síntesis del ácido desoxirribonucleico (ADN). La incorporación del 5-FU también conduce

Innovación Integral a su Servicio 255

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a la inhibición del ARN y de la síntesis proteica. Dado que tanto el ADN como el ARN son
esenciales para la división y el crecimiento celular, el efecto del 5-FU puede crear una
deficiencia de timidina que provoca un crecimiento no equilibrado y muerte celular. Los
efectos de la privación del ADN y el ARN se acentúan en las células que proliferan más
rápidamente y que metabolizan 5-FU con mayor velocidad.
FARMACOCINÉTICA: La farmacocinética de capecitabina fue evaluada en el intervalo
posológico de 502-3.514 mg/m²/día. Los parámetros de capecitabina, 5’-deoxi-5-fluoro-
citidina (5’-DFCR) y 5’-deoxi-5-fluorouridina (5’-DFUR) medidos el día 1 y 14 fueron simila-
res. El AUC de 5-FU aumentó un 30-35% el día 14. La reducción de dosis de capecitabina
disminuye la exposición sistémica a 5-FU de forma mayor que la proporción de dosis,
debida a una farmacocinética no lineal del metabolito activo.
Absorción: Tras la administración oral, capecitabina atraviesa la mucosa intestinal en
forma de molécula intacta y se absorbe de modo rápido y extenso, transformándose
posteriormente de forma amplia en los metabolitos 5’-DFCR y 5’-DFUR. La administración
con los alimentos reduce la velocidad de absorción, pero sólo modifica mínimamente el
valor de AUC de 5’-DFUR y del metabolito subsiguiente, 5-FU. Con dosis de 1250 mg/m²
administradas después de tomar alimentos, las concentraciones plasmáticas máximas
(Cmáx en μg/ml) en el día 14, para capecitabina, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU y FBAL son 4.67,
3.05, 12.1, 0.95 y 5.46 respectivamente. El tiempo para las concentraciones plasmáticas
máximas (Tmáx en horas) es 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 y 3.34. Y los valores del AUC0−∞ en μg.h/
ml son 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 y 36.3.
Distribución: Capecitabina, 5’- DFCR, 5’-DFUR y 5-FU se unen a las proteínas, sobre todo
a la albúmina, en un 54%, 10%, 62% y 10%, respectivamente.
Metabolismo: En primer lugar, capecitabina es metabolizada por la carboxiesterasa
hepática en 5’-DFCR, que se transforma después en 5’-DFUR por la citidina deaminasa,
localizada fundamentalmente en el hígado y en los tejidos tumorales. Después, la acti-
vación catalítica de 5’-DFUR tiene lugar mediante la timidina fosforilasa (ThyPase). Las
enzimas que intervienen en la activación catalítica se localizan en los tejidos tumorales y
también se encuentran en los tejidos sanos, pero normalmente en niveles más bajos. La
biotransformación enzimática secuencial de capecitabina a 5-FU conduce a concentra-
ciones más altas dentro de los tejidos tumorales. En el caso de tumores colorrectales, la
generación de 5-FU está localizada en mayor medida en las células del estroma tumoral.
Después de la administración oral de capecitabina a pacientes con cáncer colorrectal, la
relación entre concentración de 5-FU en los tumores colorrectales y los tejidos adyacen-
tes es 3,2 (oscila de 0,9 a 8,0). La relación de concentración de 5-FU en el tumor frente
al plasma es 21,4 (oscila de 3,9 a 59,9), mientras que la relación entre los tejidos sanos
y el plasma es 8,9 (oscila de 3,0 a 25,8). La actividad de la timidina fosforilasa medida
es 4 veces más alta en el tumor colorrectal primario que en el tejido normal adyacente.
De acuerdo con estudios inmunohistoquímicos, la timidina fosforilasa está localizada
en mayor medida en las células del estroma tumoral. Posteriormente el 5-FU se catabo-
liza por la enzima dihidropirimidin dehidrogenasa (DPD) a dihidro-5-fluorouracil (FUH2)
el cual es mucho menos tóxico. La dihidropirimidinasa rompe el anillo de pirimidina y
produce el ácido 5-fluoro-ureidopropiónico (FUPA). Finalmente, la β–ureido-propionasa
transforma el FUPA a α-fluoro-β-alanina (FBAL) la cual es eliminada por la orina. La acti-
vidad dihidropirimidin dehidrogenasa (DPD) es el paso limitante. La deficiencia en DPD
puede conducir a un aumento de la toxicidad de capecitabina.
Eliminación: La vida media de eliminación (t½ en horas) de capecitabina, 5’-DFCR, 5’-
DFUR, 5-FU y FBAL es 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 y 3.23 respectivamente. Los metabolitos de
la capecitabina se eliminan fundamentalmente por excreción urinaria. El 95,5% de la
dosis administrada de capecitabina se recoge en orina. La excreción fecal es mínima

Innovación Integral a su Servicio 256

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(2,6%). El principal metabolito excretado en la orina es FBAL, representando un 57% de

la dosis administrada. Alrededor del 3% de la dosis administrada se excreta inalterada
por la orina.
Terapia combinada: En estudios para evaluar el efecto de capecitabina sobre la farma-
cocinética de docetaxel o paclitaxel y viceversa no se observaron efectos de capecitabina
sobre la farmacocinética de docetaxel o paclitaxel (Cmáx y AUC) ni del docetaxel o pacli-
taxel sobre la farmacocinética del 5’-DFUR.
Farmacocinética en poblaciones especiales: El sexo, presencia o ausencia de metás-
tasis hepáticas basales, el índice de Karnofsky, la bilirrubina total, la albúmina sérica,
ASAT y ALAT no tienen un efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética
de 5’-DFUR, 5-FU y FBAL.
Pacientes con insuficiencia hepática debida a metástasis hepáticas: La biodispo-
nibilidad de capecitabina y la exposición a 5-FU puede aumentarse si se compara con
pacientes sin insuficiencia hepática. No se disponen de datos farmacocinéticos en pa-
cientes con insuficiencia hepática grave.
Pacientes con insuficiencia renal: No hay evidencia que exista un efecto del aclara-
miento de creatinina sobre la farmacocinética del medicamento intacto y el 5-FU. El acla-
ramiento de creatinina tiene influencia sobre la exposición sistémica a 5’-DFUR (35% de
incremento en el AUC cuando el aclaramiento de creatinina disminuye 50%) y a FBAL
(114% aumento del AUC cuando el aclaramiento de creatinina disminuye 50%). FBAL es
un metabolito sin actividad antiproliferativa.
Pacientes de edad avanzada: La edad no influye la farmacocinética de 5’-DFUR ni de
5-FU. El AUC del FBAL aumenta con la edad (20% de aumento en la edad supone un 15%
de aumento en el AUC del FBAL). Este aumento es debido, probablemente, a un cambio
en la función renal.
Factores étnicos: Pacientes japoneses alcanzan una Cmáx inferior, alrededor de un 36%,
y un AUC de capecitabina un 24% menor que los pacientes caucásicos. Los pacientes
japoneses también alcanzan una Cmáx un 25% inferior y una AUC de FBAL un 34% menor
que los pacientes caucásicos. Se desconoce la relevancia clínica de estas diferencias. No
se observan diferencias significativas en la exposición a otros metabolitos (5’-DFCR, 5’-
DFUR y 5-FU).
POSOLOGÍA: Los comprimidos deben ser ingeridos sin masticar con abundante agua
dentro de los 30 minutos siguientes a una comida.
Se recomienda una monitorización minuciosa para todos los pacientes durante el primer
ciclo de tratamiento.
El tratamiento se interrumpirá si se observa enfermedad progresiva o una toxicidad
intolerable. El cálculo de la dosis estándar y reducida según la superficie corporal para
dosis iniciales de Capecitabina de 1.250 mg/m² y 1.000 mg/m² se recogen en las Tablas
1 y 2, respectivamente.
Monoterapia.
• Cáncer de colon, colorrectal y de mama:
La dosis inicial recomendada cuando se administra en monoterapia en el tratamiento
adyuvante del cáncer de colon, en el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico o del
cáncer de mama localmente avanzado o metastásico es de 1.250 mg/m² administrados
dos veces al día (por la mañana y la noche; equivalente a una dosis diaria total de 2.500
mg/m²) durante 14 días, seguidos de un periodo de descanso de 7 días.
La duración recomendada del tratamiento adyuvante en pacientes con cáncer de colon
estadio III es de 6 meses.
Tratamiento combinado.
• Cáncer de colon, colorrectal y gástrico:

Innovación Integral a su Servicio 257

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En el tratamiento combinado, la dosis inicial es de 800–1000 mg/m² cuando se adminis-

tra dos veces al día durante 14 días seguido de un periodo de descanso de 7 días, o de
625 mg/m² dos veces al día cuando se administra de forma continuada.
En la combinación con irinotecan, la dosis es 800 mg/m² cuando se administra dos veces
al día durante 14 días, seguido de un periodo de descanso de 7 días y en combinación
en el día 1 con 200 mg/m² de irinotecan. La inclusión de bevacizumab en un régimen en
combinación no influye en la dosis inicial de capecitabina.
Para aquellos pacientes que reciban capecitabina en combinación con cisplatino, la pre-
medicación para mantener la hidratación y el tratamiento antiemético apropiado, de
acuerdo con el prospecto del cisplatino, deberán ser iniciadas antes de la administra-
ción de cisplatino. Para aquellos pacientes que reciban capecitabina en combinación con
oxaliplatino, se recomienda premedicación antiemética, de acuerdo con el prospecto de
oxaliplatino. Para pacientes con cáncer de colon estadío III, se recomienda tratamiento
adyuvante durante 6 meses.
• Cáncer de mama:
En combinación con docetaxel, la dosis en el tratamiento del cáncer de mama metastá-
sico es de 1.250 mg/m² dos veces al día durante 14 días seguidos de 7 días de descanso,
combinada con docetaxel a dosis de 75 mg/m² en infusión intravenosa, administrada
durante 1 hora, cada 3 semanas. De acuerdo con el prospecto de docetaxel, la preme-
dicación con un corticoide por vía oral, como dexametasona, se iniciará antes de admi-
nistrar docetaxel a pacientes tratados con la combinación capecitabina más docetaxel.
Cálculo de la dosis de Capecitabina: Ver Tabla 1 y 2.

Tabla 1. Cálculo de la dosis estándar y reducida según la superficie corporal para una
dosis inicial de Capecitabina de 1250 mg/m2:
Nivel de dosis 1.250 mg/m2 (dos veces al día)
Número de Número de
Dosis reducida Dosis reducida
comprimidos comprimidos
Dosis completa 1250 mg/m2 (75%) (50%)
administrados administrados
950 mg/m2 625 mg/m2
por las mañanas por la noche
Dosis por Dosis por Dosis por
Área
administración 500 mg 500 mg administración administración
corporal (m2)
(mg) (mg) (mg)
≤ 1,26 1500 3 3 1150 800
1,27–1,38 1650 3 3 1300 800
1,39–1,52 1800 3 3 1450 950
1,53–1,66 2000 4 4 1500 1000
1,67–1,78 2150 4 4 1650 1000
1,79–1,92 2300 4 4 1800 1150
1,93–2,06 2500 5 5 1950 1300
2,07–2,18 2650 5 5 2000 1300
≤ 2,19 2800 5 5 2150 1450

Tabla 2. Cálculo de la dosis estándar y reducida según la superficie corporal para una
dosis inicial de Capecitabina de 1000 mg/m2:
Nivel de dosis 1.000 mg/m2 (dos veces al día)
Número de Número de
Dosis reducida Dosis reducida
comprimidos comprimidos
Dosis completa 1000 mg/m2 (75%) (50%)
administrados administrados
750 mg/m2 500 mg/m2
por las mañanas por la noche
Dosis por Dosis por Dosis por
Área corporal
administración 500 mg 500 mg administración administración
(m2)
(mg) (mg) (mg)
≤ 1,26 1500 2 2 800 600
1,27–1,38 1300 2 2 1000 600
1,39–1,52 1450 2 2 1100 750
1,53–1,66 1600 2 2 1200 800
1,67–1,78 1750 2 2 1300 800
1,79–1,92 1800 3 3 1400 900

Innovación Integral a su Servicio 258

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1,93–2,06 2000 4 4 1500 1000

2,07–2,18 2150 4 4 1600 1050
≤ 2,19 2300 4 4 1750 1100
Ajustes de la dosificación durante el tratamiento:
Los efectos tóxicos de la medicación pueden ser controlados por tratamiento sintomá-
tico o por modificación de la posología (interrupción del tratamiento o reducción de la
dosis).
Una vez que se reduzca la dosis, no deberá incrementarse en ningún momento posterior.
Para aquellas toxicidades que el médico considere que es poco probable que empeoren
o lleguen a ser amenazantes para la vida, como por ej., alopecia, alteraciones del gusto o
lesiones ungueales, se podrá continuar el tratamiento con la misma dosis, sin reducción
o interrupción del mismo.
Se debe informar a los pacientes en tratamiento con capecitabina sobre la necesidad
de interrumpir inmediatamente el tratamiento en caso de que se presente toxicidad
moderada a grave. En este caso las dosis no deberan ser sustituidas o restablecidas. En
la tabla 3 se incluyen las modificaciones posológicas por toxicidad recomendadas: Ver
Tabla 3.

Tabla 3. Pauta de reducción de dosis para la monoterapia con capecitabina (ciclo de 3

semanas o tratamiento continuo):
Grados de toxicidad* Cambios de dosis durante un Ajuste de posología para
ciclo de tratamiento el próximo ciclo/dosis
(% de dosis previa)
Grado 1
Mantener el nivel de dosis Mantener el nivel de dosis
Grado 2
1ª aparición Interrumpir hasta que remita a grado 0-1 100 %
2ª aparición 75 %
3ª aparición 50 %
4ª aparición Discontinuar el tratamiento en forma permanente. No procede
Grado 3
1ª aparición Interrumpir hasta que remita a grado 0-1 75 %
2ª aparición 50 %
3ª aparición Discontinuar el tratamiento en forma permanente. No procede
Grado 4
1ª aparición Discontinuar en forma permanente o Si el médico consi- 50 %
dera que es más beneficioso para el paciente continuar,
interrumpir hasta que remita a grado 0-1
2ª aparición Discontinuar el tratamiento en forma permanente. No procede
* Según los Criterios Comunes de Toxicidad del Clinical Trial Group del National Cancer Institute de Canadá (NCIC CTG) (versión 1) o los Criterios
Terminológicos Comunes para Reacciones Adversas (CTCAE) del Programa de Evaluación de la Terapia del Cáncer del US Nacional Cancer Institute,
versión 4.0. Para el síndrome mano-pie e hiperbilirrubinemia ver más adelante.

Hematología: Los pacientes con un recuento basal de neutrófilos < 1,5 x 109/l y/o re-
cuento de plaquetas < 100 x 109/l no deberán ser tratados con capecitabina. Si alguna
prueba de laboratorio no prevista es realizada durante un ciclo de tratamiento y se ob-
serva que el recuento de neutrófilos cae por debajo de 1,0 x 109/l o que el recuento de
plaquetas cae por debajo de 75 x 109/l, se debe interrumpir el tratamiento con capeci-
tabina.
Modificaciones de la dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina en un ciclo
de 3 semanas combinada con otros medicamentos: Las modificaciones de la dosis
por toxicidad cuando se utiliza capecitabina en un ciclo de 3 semanas en combinación
con otros medicamentos se deben realizar de acuerdo a la Tabla 3 para capecitabina y
conforme a lo indicado en el prospecto para el(los) otro(s) medicamento(s).
Si al comienzo de un ciclo de tratamiento es necesario retrasar el tratamiento, bien de-
bido a capecitabina o a otro(s) medicamento(s), entonces la administración de todos los
agentes se retrasará hasta que se cumplan los requerimientos necesarios para reiniciar
la administración de todos los medicamentos.

Innovación Integral a su Servicio 259

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Si durante el ciclo de tratamiento el médico considera que estas toxicidades no están

relacionadas con capecitabina, se debe continuar el tratamiento con la misma y se debe
ajustar la dosis del otro agente de acuerdo a lo indicado en su prospecto.
Si el tratamiento con el(los) otro(s) medicamento(s) tiene que ser interrumpido perma-
nentemente, se podrá reanudar el tratamiento con capecitabina cuando se cumplan los
requerimientos para reiniciar el tratamiento con la misma.
Esta advertencia es de aplicación para todas las indicaciones y para todas las poblacio-
nes especiales.
Modificaciones de dosis por toxicidad cuando se utiliza capecitabina de forma con-
tinua en combinación con otros medicamentos: Las modificaciones de la dosis por
toxicidad cuando se utiliza capecitabina de forma continua en combinación con otros
agentes se deben realizar según lo indicado en la Tabla 3 para capecitabina y de acuerdo
a lo indicado en su prospecto para el(los) otro(s) medicamento(s).
Ajustes posológicos en poblaciones especiales.
Insuficiencia hepática: No se dispone de datos de seguridad y eficacia suficientes en
pacientes con insuficiencia hepática para recomendar un ajuste de dosis. No se dispone
de información relativa a insuficiencia hepática por cirrosis o hepatitis.
Insuficiencia renal: Capecitabina está contraindicada en pacientes con insuficiencia re-
nal grave (aclaramiento de creatinina basal por debajo de 30 ml/min [Cockcroft y Gault]).
La incidencia de las reacciones adversas de grado 3 o 4 en pacientes con insuficiencia
renal moderada (aclaramiento de creatinina basal de 30-50 ml/min) está aumentada
con respecto a la población general. En pacientes con insuficiencia renal moderada se
recomienda administrar una dosis
reducida que consistirá en un 75% de la dosis inicial de 1250 mg/m². En pacientes con
insuficiencia renal moderada no es necesaria la reducción de la dosis cuando la dosis
inicial es de 1000 mg/m².
En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina basal de 51-80 ml/
min) no se precisa ajuste de la dosis inicial.
Se recomienda realizar un cuidadoso monitoreo e interrumpir rápidamente el tratamiento
si el paciente desarrolla una reacción adversa de grado 2, 3 o 4 durante el tratamiento.
En la Tabla 3 se encuentra especificado si fuera necesario el posterior ajuste de dosis.
Si durante el tratamiento el aclaramiento de creatinina calculado disminuye por debajo
de 30 ml/min, se debe interrumpir el tratamiento con capecitabina.
Estas recomendaciones sobre ajuste posológico en caso de insuficiencia renal son apli-
cables tanto para la monoterapia como para el tratamiento combinado.
Pacientes pediátricos: No existe una recomendación de uso específica para capecita-
bina en la población pediátrica para las indicaciones de cáncer de colon, colorectal, gás-
trico y de mama.
Pacientes de edad avanzada: Durante el tratamiento con capecitabina en monoterapia
no es necesario ajustar la dosis inicial. Sin embargo, las reacciones adversas de grado
3 o 4 relacionadas con el tratamiento son más frecuentes en pacientes ≥ 60 años si se
compara con los pacientes más jóvenes.
Cuando capecitabina se utiliza en combinación con otros agentes, los pacientes de edad
avanzada (≥ 65 años) desarrollan más reacciones adversas de grado 3 y 4, incluyendo
aquellas que conducen a la interrupción del tratamiento, en comparación con pacientes
más jóvenes. Se aconseja una cuidadosa monitorización de los pacientes ≥ 60 años.
En combinación con docetaxel se ha observado una mayor incidencia de reacciones ad-
versas de grado 3 o 4 y graves relacionadas con el tratamiento entre pacientes de 60 o
más años.

Innovación Integral a su Servicio 260

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Para pacientes de 60 o más años se aconseja empezar el tratamiento con una dosis de
capecitabina al 75% (950 mg/m² dos veces al día). Si no se observa toxicidad con la dosis
reducida, la misma podría aumentarse con precaución a 1250 mg/m² dos veces al día.
CONTRAINDICACIONES:
• Antecedentes de reacciones graves e inesperadas al tratamiento con fluoropirimidi-
nas.
• Hipersensibilidad a capecitabina, fluorouracilo o a cualquiera de los excipientes.
• En pacientes con probada deficiencia de dihidropirimidina dehidrogenasa (DPD).
• Durante el embarazo y la lactancia.
• En pacientes con leucopenia, neutropenia o trombocitopenia graves.
• En pacientes con insuficiencia hepática grave.
• En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina por debajo de
30 ml/min).
• Tratamiento con sorivudina o sus análagos químicamente relacionados, tal como la
brivudina.
• Si existen contraindicaciones a cualquiera de los agentes del régimen combinado, no
se deberá utilizar ese medicamento.
ADVERTENCIAS: Los efectos tóxicos que limitan la dosis incluyen diarrea, dolor abdo-
minal, náuseas, estomatitis y el síndrome mano-pie (reacción cutánea mano-pie, eri-
trodisestesia palmo-plantar). La mayoría de las reacciones adversas son reversibles y
no requieren la interrupción permanente del tratamiento, aunque puede ser necesario
suspender o reducir las dosis.
Diarrea: Se debe monitorizar cuidadosamente a los pacientes con diarrea grave y ad-
ministrarles fluidos y reposición de electrolitos si llegaran a deshidratarse. Se pueden
emplear los tratamientos antidiarreicos estándar (ej. loperamida). La NCIC CTC define la
diarrea de grado 2 como un aumento de 4 a 6 deposiciones/día ó deposiciones noctur-
nas, la diarrea de grado 3 como un aumento de 7 a 9 deposiciones/día o incontinencia
y malabsorción, y la diarrea de grado 4 como un aumento de ≥ 10 deposiciones/día o
melenas o la necesidad de un soporte parenteral. La reducción de dosis se realizará se-
gún sea necesario.
Deshidratación: La deshidratación se debe prevenir o corregir desde el inicio. Los pacien-
tes con anorexia, astenia, náuseas, vómitos o diarrea pueden deshidratarse con mayor
rapidez. La deshidratación puede causar una insuficiencia renal aguda, especialmente
en pacientes con insuficiencia renal preexistente o cuando capecitabina se da conco-
mitantemente con otros medicamentos nefrotóxicos conocidos. La insuficiencia renal
aguda, secundaria por deshidratación, puede ser potencialmente mortal. Si se observa
una deshidratación de grado 2 (o mayor), deberá interrumpirse de inmediato el trata-
miento con capecitabina y se corregirá la deshidratación. No se reiniciará el tratamiento
hasta que no se haya rehidratado al paciente y se hayan corregido o controlado las cau-
sas desencadenantes. Las modificaciones de dosis se realizarán según sea necesario en
función de la reacción adversa desencadenante.
Síndrome mano-pie: También conocido como reacción cutánea mano-pie, eritrodises-
tesia palmoplantar o eritema acral inducido por quimioterapia. El síndrome mano-pie
de grado 1 se define como entumecimiento, disestesia/ parestesia, hormigueo, tume-
facción indolora o eritema de las manos y/o los pies y/o incomodidad que no altera las
actividades normales del paciente.
El síndrome mano-pie de grado 2 se define como un eritema doloroso y tumefacción
de manos y/o pies produciendo una incomodidad que afecta a las actividades de la vida
diaria del paciente.

Innovación Integral a su Servicio 261

 Vademécum Farmacéutico

El síndrome mano-pie de grado 3 se define como una descamación húmeda, ulceración,

aparición de vesículas y dolor intenso de manos y/o pies y/o fuerte malestar que causa
incapacidad para trabajar o realizar las actividades de la vida diaria del paciente.
Si se presenta síndrome mano-pie de grado 2 ó 3, se debe interrumpir la administración
de capecitabina hasta que desaparezca el efecto o disminuya en intensidad a grado 1.
El síndrome eritrodisestesia palmo-plantar persistente o grave puede conducir con el
tiempo a la pérdida de las huellas dactilares.
Después del síndrome mano-pie de grado 3, las dosis posteriores de capecitabina deben
disminuirse.
Cuando capecitabina y cisplatino se utilizan en combinación, no se recomienda el uso
de vitamina B6 (piridoxina) para el tratamiento profiláctico secundario o sintomático del
síndrome mano-pie, ya que existen informes publicados en los que se recoge que su uso
podría disminuir la eficacia del cisplatino. En pacientes tratados con capecitabina existe
cierta evidencia que el dexpantenol es eficaz en la profilaxis del síndrome mano-pie.
Cardiotoxicidad: Se ha asociado la cardiotoxicidad a la terapia con fluoropirimidinas.
Dicha toxicidad incluye: infarto de miocardio, angina, arritmias, shock cardiogénico,
muerte súbita y cambios en el electrocardiograma (incluidos los casos muy raros de la
prolongación QT). Estas reacciones adversas fueron más comunes en pacientes con un
historial previo de enfermedad arterial coronaria.
En pacientes tratados con capecitabina se han descrito arritmias cardiacas (incluyendo
fibribrilación ventricular, torsade de pointes y bradicardia), angina de pecho, infarto de
miocardio, fallo cardiaco y cardiomiopatía. Se debe tener precaución en pacientes con
antecedentes de enfermedad cardiaca importante, arritmias y angina de pecho.
Hipo o hipercalcemia: Se ha observado hipo e hipercalcemia durante el tratamiento con
capecitabina. Se debe tener precaución en pacientes con hipo o hipercalcemia pre-exis-
tente.
Enfermedad del sistema nervioso central o periférico: Se debe tener precaución en
pacientes con enfermedad del sistema nervioso central o periférico, p.ej. metástasis ce-
rebrales o neuropatía.
Diabetes mellitus o alteraciones electrolíticas: Se debe tener precaución en pacientes
con diabetes mellitus o con alteración de los electrolitos ya que éstos pueden agravarse
durante el tratamiento con capecitabina.
Complicaciones oftalmológicas: Los pacientes deben ser monitorizados cuidadosa-
mente para detectar complicaciones oftalmológicas, tales como queratitis y trastornos
de la córnea, sobre todo si tienen antecedentes de trastornos oculares. Se debe iniciar
el tratamiento de los trastornos oculares cuando clínicamente se considere apropiado.
Reacciones cutáneas graves: Capecitabina puede inducir reacciones cutáneas graves
como el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Debe interrumpirse
el tratamiento con capecitabina en los pacientes que sufran una reacción cutánea grave
durante el tratamiento.
PRECAUCIONES:
Generales: Los pacientes en tratamiento con capecitabina deben ser monitoreados por
un médico especialista en terapia oncológica.
La mayoría de las reacciones adversas son reversibles y no requieren discontinuación
permanente de la terapia, aunque puede ser necesario suspender o reducir las dosis.
Anticoagulación con derivados de cumarina: Con la administración de dosis única de
warfarina se observó un incremento significativo en el AUC medio (+57%) de la S-war-
farina. Esto sugiere una interacción, probablemente debida a una inhibición por cape-
citabina del sistema isoenzimático citocromo P450 2C9. En los pacientes que reciban

Innovación Integral a su Servicio 262

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terapia concomitante con capecitabina y anticoagulantes derivados de cumarina por vía

oral se debe monitorizar estrechamente su respuesta anticoagulante (RIN o tiempo de
protrombina) y se ajustará convenientemente la dosis de anticoagulante.
Insuficiencia hepática: En ausencia de datos de seguridad y eficacia en pacientes con
insuficiencia hepática, se debe monitorizar cuidadosamente el uso de capecitabina en
pacientes con disfunción hepática de leve a moderada, independientemente de que
existan o no metástasis hepáticas.
Se debe interrumpir la administración de capecitabina en caso de que se presenten
aumentos de la bilirrubina relacionados con el tratamiento > 3,0 x ULN o de las amino-
transferasas hepáticas (ALT, AST) de > 2,5 x ULN.
El tratamiento con capecitabina en monoterapia se podrá reanudar si la bilirrubina des-
ciende hasta ≤ 3,0 x ULN o las aminotransferasas hepáticas disminuyen hasta ≤ 2,5 x
ULN.
Insuficiencia renal: La incidencia de reacciones adversas grado 3 o 4 está aumentada
en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml/
min) con respecto a la población normal.
Deficiencia de dihidropirimidina dehidrogenasa (DPD): Raramente, se ha asociado
con el 5-FU una toxicidad grave e inesperada por una deficiencia en la actividad del DPD,
(por ejemplo estomatitis, diarrea, neutropenia y neurotoxicidad). No se puede excluir ya
que existe una relación entre los niveles bajos de DPD y el aumento de efectos tóxicos
y potencialmente graves del 5-FU.
Los pacientes con probada deficiencia de DPD no deben ser tratados con capecitabina.
Pacientes con deficiencia no probada de DPD y tratados con capecitabina, pueden sufrir
toxicidades potencialmente mortales, como una sobredosis aguda. En caso de una toxi-
cidad aguda de grado 2-4, el tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente hasta
que se resuelva la toxicidad observada. Se debe considerar la interrupción permante,
basada en la evaluación clínica, el inicio, la duración y la gravedad de la toxicidad que se
haya observado.
Mujeres en edad fértil/Anticoncepción en hombres y mujeres: Se debe aconsejar
a las mujeres en edad fértil para evitar el embarazo mientras son tratadas con capeci-
tabina. Si la paciente se quedara embarazada durante el tratamiento con capecitabina,
esta debe ser informada acerca del riesgo potencial para el feto. Durante el tratamiento
se debe utilizar un método de anticoncepción eficaz.
Excipientes: Este medicamento contiene lactosa anhidra como excipiente, los pacientes
con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa
de los lapones (Lapp lactasa) o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este
medicamento.
INTERACCIONES:
• Sustratos del citocromo P-450 2C9: Se debe tener especial cuidado cuando se coad-
ministra capecitabina y con sustratos de CYP2C9 (por ejemplo fenitoína.).
• Anticoagulantes derivados de cumarina: Se ha observado alteración de los pará-
metros de coagulación y/o sangrado en pacientes tratados con capecitabina conco-
mitantemente con anticoagulantes derivados de cumarina tales como warfarina o
fenprocumon. Estas reacciones se producen en algunos días hasta varios meses tras
iniciar la terapia con capecitabina y, en unos pocos casos, dentro del primer mes tras
finalizar el tratamiento con capecitabina. Aquellos pacientes que tomen anticoagu-
lantes derivados de cumarina concomitantemente con capecitabina deben monitori-
zarse de forma regular para detectar alteraciones en sus parámetros de coagulación
(TP O RIN) y la dosis del anticoagulante se ajustará convenientemente.

Innovación Integral a su Servicio 263

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• Fenitoína: Se ha observado un incremento en las concentraciones plasmáticas de

fenitoína que, en casos aislados, ha conllevado síntomas de intoxicación durante el
uso concomitante con capecitabina. Se debe monitorizar regularmente a aquellos
pacientes que toman fenitoína concomitantemente con capecitabina para detectar
un posible aumento de la concentración plasmática de fenitoína.
• Leucovorina (ácido folínico): El ácido folínico no tiene un efecto importante sobre
la farmacocinética de capecitabina y sus metabolitos. Sin embargo, el ácido folínico
tiene un efecto sobre la farmacodinamia de capecitabina y su toxicidad puede verse
aumentada por el ácido folínico: la dosis máxima tolerada (DMT) de capecitabina en
monoterapia empleando el régimen intermitente es de 3000 mg/m² por día mientras
que es de sólo 2000 mg/m² por día cuando se combina con ácido folínico (30 mg dos
veces al día por vía oral). El aumento de la toxicidad puede ser relevante cuando se
pasa de 5-FU/LV a un régimen con capecitabina. Esto también puede ser relevante
con los suplementos de ácido fólico para la deficiencia de ácido fólico, debido a la
similitud entre el ácido folínico y el ácido fólico.
• Sorivudina y análogos: Se ha descrito una interacción medicamentosa clínicamente
significativa entre la sorivudina y el 5-FU originada por la inhibición de la dihidropiri-
midin deshidrogenasa por la sorivudina. Esta interacción, que provoca un aumento de
la toxicidad de la fluropirimidina, es potencialmente fatal. Por lo tanto, capecitabina
no debe administrarse con sorivudina o sus análogos químicamente relacionados, tal
como la brivudina. Debe existir al menos un periodo de espera de 4 semanas entre
el fin del tratamiento con sorivudina o sus análogos químicamente relacionados y el
comienzo de la terapia con capecitabina.
• Antiácidos: Ls antiácidos que contiene hidróxido de aluminio e hidróxido de mag-
nesio generan un pequeño aumento de las concentraciones plasmáticas de capeci-
tabina y de su metabolito 5´-DFCR y no tienen ningún efecto sobre los 3 principales
metabolitos 5´-DFUR, 5-FU y FBAL.
• Alopurinol: Se han observado interacciones del 5-FU con alopurinol que pueden
disminuir la eficacia de 5-FU. Se debe evitar el uso concomitante de alopurinol con
capecitabina.
• Interferón alfa: Cuando se combina con interferón-α2a (3 MUI/m²/día), la DMT de
capecitabina es de 2000 mg/m²/día, mientras que cuando se emplea capecitabina
sola es de 3000 mg/m²/día.
• Radioterapia: La DMT de capecitabina en monoterapia usando el régimen intermi-
tente es de 3000 mg/m²/día mientras que, cuando se combina con radioterapia para
el cáncer rectal, es de 2000 mg/m²/día independientemente de que se siga una pauta
continua de tratamiento o que se administre diariamente de lunes a viernes durante
un ciclo de radioterapia de 6 semanas.
• Oxaliplatino: Cuando capecitabina se administra en combinación con oxaliplatino
o con oxaliplatino y bevacizumab, no se producen diferencias clínicamente signifi-
cativas en la exposición a capecitabina o sus metabolitos, a platino libre o a platino
total.
• Bevacizumab: Bevacizumab en presencia de oxaliplatino no produce ningún efecto
clínicamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de capecitabina o sus
metabolitos.
• Alimentos: Como los datos de seguridad y eficacia de capecitabina están basados en
la administración con alimentos, se recomienda administrar capecitabina dentro de
los 30 minutos después de una comida. La administración con alimentos disminuye
el índice de absorción de capecitabina.

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Embarazo: No existen estudios sobre capecitabina en mujeres embarazadas, sin em-

bargo, cabe admitir que capecitabina puede causar daño fetal si se administra a muje-
res embarazadas. La administración de capecitabina produjo mortalidad embrionaria y
teratogenia en los estudios sobre toxicidad reproductora en los animales. Estos datos
constituyen efectos previsibles de los derivados de fluoropirimidinas.
El uso de capecitabina está contraindicado durante el embarazo.
Lactancia: Se desconoce si capecitabina se elimina en la leche materna. En ratones lac-
tantes, se han detectado cantidades considerables de capecitabina y sus metabolitos en
la leche.
Se debe interrumpir la lactancia mientras se reciba tratamiento con capecitabina.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: La influen-
cia de capecitabina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña o
moderada. Capecitabina puede causar mareos, fatiga y náuseas.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que se consideraron relacionadas
con la administración de capecitabina provienen de los entudios clínicos publicados,
realizados con capecitabina en monoterapia (en terapia adyuvante del cáncer de colon,
en cáncer colorrectal metastásico y en cáncer de mama metastásico) y con capecitabina
en combinación con docetaxel en cáncer de mama metastásico tras fracaso de quimio-
terapia citotóxica anterior, y también de las notificaciones de seguridad posteriores al
inicio de la comercialización.
Las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento más frecuentemente notificadas
y/o clínicamente relevantes fueron alteraciones gastrointestinales (especialmente diarrea,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, estomatitis), síndrome mano-pie (eritrodisestesia
palmo-plantar), fatiga, astenia, anorexia, cardiotoxicidad, aumento de la insuficiencia
renal en aquellos pacientes con una función renal previa comprometida y trombosis/
embolismo.
Las reacciones adversas consideradas relacionadas con la administración de capecita-
bina se enumeran en la Tabla 4 para Capecitabina administrado en monoterapia y en la
Tabla 5 para Capecitabina administrado en combinación con diferentes regímenes de
quimioterapia y múltiples indicaciones.
Para clasificar las RAMs por frecuencia se utilizan las siguientes categorías: muy
frecuentes (≥1/10) (todos los grados), frecuentes (≥1/100, < 1/10) (todos los grados),
poco frecuentes (≥1/1,000, < 1/100) (graves y/o potencialmente mortales o considerado
de relevancia médica), raras (≥1/10,000 a <1/1,000), muy raras (<1/10,000). Las RAMs se
enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia
En la tabla 5, las RAMs se han añadido en los grupos de frecuencia apropiados, en fun-
ción de la alta incidencia observada y que difieren de las observadas con capecitabina
en monoterapia o que se han observado con una mayor frecuencia en comparación con
capecitabina en monoterapia (ver Tabla 4). Las RAMs poco frecuentes notificadas con la
terapia de combinación de capecitabina concuerdan con las RAMs notificadas con Ca-
pecitabina en monoterapia o notificadas con capecitabina en monoterapia junto con el
agente de combinación (en la literatura y/o en el prospecto correspondiente).
Algunas de las RAMs son reacciones observadas frecuentemente con el fármaco que se
utiliza en la combinación (e.j. neuropatía periférica sensitiva con docetaxel u oxalipla-
tino, hipertensión con bevacizumab). Sin embargo, no se debe excluir un agravamiento
al combinar la terapia con capecitabina.

Innovación Integral a su Servicio 265

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Tabla 4. Capecitabina en monoterapia:

Sistema de Clasificación de
Frecuencia Reacción adversa
Órganos
Infección por herpes, nasofaringitis, infección del tracto res-
Frecuentes
piratorio inferior.
Infecciones e infestaciones Sepsis, infección del tracto urinario, celulitis, amigdalitis, fa-
Poco frecuentes ringitis, candidiasis oral, gripe, gastroenteritis, infección mi-
cótica, infección, abscesos dentales.
Neoplasias benignas, malig-
nas y no especificadas (incl Poco frecuentes Lipoma.
quistes y pólipos)
Frecuentes Neutropenia, anemia.
Neutropenia febril, pancitopenia, granulocitopenia, trom-
Trastornos de la sangre y del
bocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, aumento de la
sistema linfático Poco frecuentes
razón internacional normalizada (RIN)/ tiempo prolongado
de protrombina.
Trastornos del sistema inmu-
Poco frecuentes Hipersensibilidad.
nológico
Muy frecuentes Anorexia.
Trastornos del metabolismo y Frecuentes Deshidratación, disminución del peso.
de la nutrición Diabetes, hipopotasemia, alteración del apetito, malnutri-
Poco frecuentes
ción, hipertrigliceridemia.
Frecuentes Insomnio, depresión.
Trastornos psquiátricos Estado de confusión, ataques de pánico, humor deprimido,
Poco frecuentes
disminución de la líbido.
Frecuentes Cefalea, letargia, vértigo, parestesia, disgeusia.
Trastornos del sistema ner- Afasia, alteración de la memoria, ataxia, síncope, trastorno
Poco frecuentes
vioso del equilibrio, trastornos sensoriales, neuropatía periférica.
Muy rara Leucoencefalopatía tóxica.
Frecuentes Aumento del lagrimeo, conjuntivitis, irritación ocular.
Poco frecuentes Agudeza visual disminuida, diplopía.
Trastornos oculares
Estenosis del conducto lacrimal, alteración corneal, querati-
Raras
tis, queratitis puntiforme.
Trastornos del oído y del la-
Poco frecuentes Vértigo, otalgia.
berinto
Angina inestable, angina de pecho, isquemia miocárdica,
Poco frecuentes fibrilación atrial, arritmia, taquicardia, taquicardia sinusal,
Trastornos cardíacos palpitaciones.
Fibrilación ventricular, prolongación qt, torsade de pointes,
Raras
bradicardia, vasoespasmo.
Frecuentes Tromboflebitis.
Trombosis de venas profundas, hipertensión, petequias,
Trastornos vasculares
Poco frecuentes hipotensión, rubor con sensación de calor, sensación de frío
periférico.
Frecuentes Disnea, epistaxis, tos, rinorrea.
Trastornos respiratorios, to-
Embolia pulmonar, neumotórax, hemoptisis, asma, disnea
rácicos y mediastínicos Poco frecuentes
de esfuerzo.
Muy frecuentes Diarrea, vómitos, nauseas, estomatitis, dolor abdominal.
Hemorragia gastrointestinal, estreñimiento, dolor en el
Frecuentes tracto superior del abdomen, dispepsia, flatulencia, seque-
dad de boca.
Trastornos gastrointestinales
Obstrucción intestinal, ascitis, enteritis, gastritis, disfagia,
dolor en el tracto inferior del abdomen, esofagitis, malestar
Poco frecuentes
abdominal, enfermedad de reflujo gastroesofágico, colitis,
melena.
Hiperbilirrubinemia, alteraciones en las pruebas de la fun-
Frecuentes
ción hepática.
Trastornos hepatobiliares
Poco frecuentes Ictericia.
Raras Insuficiencia hepática, hepatitis colestásica.

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Sistema de
Frecuencia Reacción adversa
Clasificación de Órganos
Muy frecuentes Síndrome eritrodisestesia palmoplantar.
Rash, alopecia, eritema, sequedad de la piel, prurito, hiper-
pigmentación de la piel, rash macular, descamación cutá-
Frecuentes
nea, dermatitis, alteración de la pigmentación, alteración
ungueal.
Trastornos de la piel y
Ampollas, úlceras cutáneas, rash, urticaria, reacción de foto-
del tejido subcutáneo
Poco frecuentes sensibilidad, eritema palmar, hinchazón de la cara, púrpura,
síndrome de hipersensibilización a la radiación.
Raras Lupus eritematoso cutáneo.
Reacciones cutáneas graves como síndrome de stevens-jo-
Muy raras
hnson y necrólisis epidérmica tóxica.
Frecuentes Dolor en las extremidades, dolor de espalda, artralgia.
Trastornos musculoesqueléti-
Inflamación articular, dolor óseo, dolor facial, rigidez mus-
cos y del tejido conectivo Poco frecuentes
culoesquelética, debilidad muscular.
Hidronefrosis, incontinencia urinaria, hematuria, nicturia,
Trastornos renales y urinarios Poco frecuentes
aumento de la creatinina sanguínea.
Trastornos del aparato repro-
Poco frecuentes Hemorragia vaginal.
ductor y de la mama
Muy frecuentes Fatiga, astenia.
Trastornos generales y altera-
Frecuentes Pirexia, edema periférico, malestar, dolor torácico.
ciones en el lugar de la admi-
Edema, escalofríos, sintomatología gripal, rigidez, aumento
nistración Poco frecuentes
de la temperatura corporal.

Tabla 5. Capecitabina en combinación:

Sistema de Clasificación de
Frecuencia Reacción adversa
Órganos
Herpes zoster, infección del tracto urinario, candidiasis
Infecciones e infestaciones Frecuentes oral, infección del tracto respiratorio superior, rinitis, gripe,
infección, herpes oral.
Neutropenia, leucopenia, anemia, fiebre neutropénica,
Trastornos de la sangre y del Muy frecuentes
trombocitopenia.
sistema linfático
Frecuentes Depresión de la medula ósea, neutropenia febril.
Trastornos del sistema inmu-
Frecuentes Hipersensibilidad.
nológico
Muy frecuentes Disminución del apetito.
Trastornos del metabolismo
Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipocal-
y de la nutrición Frecuentes
cemia, hiperglucemia.
Trastornos psquiátricos Frecuentes Alteraciones del sueño, ansiedad.
Parestesia y disestesia, neuropatía periférica, neuropatía
Muy frecuentes
Trastornos del sistema ner- periférica sensitiva, disgeusia, cefalea.
vioso Neurotoxicidad, temblor, neuralgia, reacción de hipersensi-
Frecuentes
bilidad, hipoestesia.
Muy frecuentes Aumento del lagrimeo.
Trastornos oculares Trastornos visuales, ojo seco, dolor ocular, alteración vi-
Frecuentes
sual, visión borrosa.
Trastornos del oído y del la-
Frecuentes Zumbido en los oídos, hipoacusia.
berinto
Trastornos cardíacos Frecuentes Fibrilación atrial, isquemia cardiaca/infarto.
Edema de las extremidades inferiores, hipertensión, embo-
Muy frecuentes
lismo y trombosis.
Trastornos vasculares
Rubor, hipotensión, crisis hipertensiva, acaloramiento, fle-
Frecuentes
bitis.
Trastornos respiratorios, to- Muy frecuentes Dolor en la garganta, disestesia faríngea.
rácicos y mediastínicos Frecuentes Hipo, dolor faringolaríngeo, disfonía.
Muy frecuentes Estreñimiento, dispepsia.
Hemorragia del tracto superior gastrointestinal, ulceración
de la boca, gastritis, distensión abdominal, enfermedad
Trastornos gastrointestinales por reflujo gastroesofágico, dolor bucal, disfagia, hemorra-
Frecuentes
gia rectal, dolor en el tracto inferior del abdomen, diseste-
sia oral, parestesia oral, hipoestesia oral, molestia abdomi-
nal.
Trastornos hepatobiliares Frecuentes Alteración de la función hepática.
Muy frecuentes Alopecia, alteración ungueal.
Trastornos de la piel y del
Hiperhidrosis, rash eritematoso, urticaria, sudores noctur-
tejido subcutáneo Frecuentes
nos.

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Muy frecuentes Mialgia, artralgia, dolor en las extremidades.

Trastornos musculoesquelé-
Dolor en la mandíbula, espasmos musculares, trismo, debi-
ticos y del tejido conjuntivo Frecuentes
lidad muscular.
Hematuria, proteinuria, disminución del aclaramiento re-
Trastornos renales y urina- Frecuentes
nal de creatinina, disuria.
rios
Raras Insuficiencia renal aguda secundaria a deshidratación.
Muy frecuentes Pirexia, debilidad, letargia, intolerancia a la temperatura.
Inflamación de la mucosa, dolor en las extremidades, do-
Trastornos generales y alte-
lor, escalofrios, dolor torácico, sintomatología gripal, fiebre,
raciones en el lugar de la ad-
Frecuentes reacciones relacionadas con la perfusión, reacción en el lu-
ministración
gar de la inyección, dolor en el lugar de la perfusión, dolor
en el lugar de la inyección.
Lesiones traumáticas, intoxi-
caciones y complicaciones de Frecuentes Contusión.
procedimientos terapéuticos

SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO: Las manifestaciones de sobredosis agudas

incluyen náuseas, vómitos, diarrea, mucositis, irritación gastrointestinal, hemorragia di-
gestiva y mielodepresión.
El tratamiento médico de una intoxicación por sobredosis debe incluir las medidas tera-
péuticas y de apoyo habituales para corregir las manifestaciones clínicas y prevenir las
posibles complicaciones.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS
CERCANO.
CONSERVACIÓN: Almacenar a temperatura no mayor de 30° C.
PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 60 y 120 comprimidos recubiertos.
ESTE MEDICAMENTO SOLO DEBE UTILIZARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA
MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA.
TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Elaborado en Argentina por:
ASOFARMA S.A.I. y C.
Ciudad Autónoma de Buenos Aires.

MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.

Av. 6 de Diciembre 3144 y Boussingault;
Edificio Torre 6; Piso 12
PBX: 02 500 50 05
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

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CARBAMAZEPINA ®

Comprimidos 200 mg
Carbamazepina
INDICACIONES:
Epilepsia: Carbamazepina se usa en el manejo preventivo de crisis epilépticas parciales
con sintomatología compleja o simple, crisis epilépticas primaria o secundariamente
generalizadas con componentes tónico clónico (gran mal); formas epilépticas mixtas.
Dolor neuropático: Carbamazepina es utilizada para tratar el dolor asociado a neuralgia
esencial del trigémino, neuralgia del trigémino debida a esclerosis múltiple y neuralgia
del glosofaríngeo.
POSOLOGÍA: La dosis de Carbamazepina debe ser cuidadosamente ajustadas de acuerdo
con la respuesta y requerimientos individuales. Es importante comenzar la terapia con
dosis bajas y luego proceder a aumentarlas paulatinamente hasta determinar la dosis
mínima efectiva.
Epilepsia:
Adultos: Inicialmente 200 mg, 1-2 veces al día, e incrementar cada una dos semanas
hasta la dosis óptima, habitualmente 200 – 400 mg cada 8 a 12 horas. En raras ocasiones
se han administrado hasta 1600 mg diarios.
Niños:10 – 20 mg por kg de peso al día, distribuidos en 2 o 3 tomas.
Utilizar los comprimidos de 200 mg.
Hasta 1 año: 100 a 200 mg diarios.
1-5 años: 200 – 400 mg diarios.
6-10 años: 400 – 600 mg diarios.
11 – 15 años: 600 – 1000 mg diarios.
Terapia de asociación: La Carbamazepina puede utilizarse sola o asociada con otro
fármaco anticonvulsivante. En el caso de la asociación, el ajuste de la dosis de Carba-
mazepina deberá hacerse de forma gradual, manteniendo o disminuyendo los otros
fármacos, salvo la fenitoína, cuya dosis podrá incrementarse.
Terapia de asociación en niños: En los niños cuando la carbamazepina se asocia a otro
antiepiléptico, las dosis se pueden reducir a 4 mg/kg/día.
Neuralgia del Trigémino: Inicialmente 200 – 400 mg/día e incrementar paulatinamente
hasta que se instaure la analgesia (generalmente 200 mg 3 – 4 veces al día); posterior-
mente reducción gradual hasta la dosis mínima eficaz. En pacientes de edad avanzada
o hipersensibles es conveniente iniciar el tratamiento con 100 mg dos veces al día.
La dosis habitual de mantenimiento es de 400 – 800 mg/día.
La dosis no debe exceder los 1200 mg al día.
PRECAUCIONES: Carbamazepina puede producir efectos adversos peligrosos que prin-
cipalmente consisten el alteraciones hematopoyéticas, cardiovasculares, hepáticas y
renales. Cuando se ven efectos adversos serios, se debe discontinuar el uso del medica-
mento, pero es importante recordar que al suspender abruptamente el fármaco puede
precipitar las convulsiones o estatus epilépticos.
Los pacientes deben ser cuidadosamente examinados antes de iniciar la terapia y per-
manecer durante todo el período de tratamiento bajo supervisión médica.
Carbamazepina puede exacerbar las convulsiones en algunos niños con desórdenes
epilépticos mixtos.

Innovación Integral a su Servicio 269

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Las personas que reciben este medicamento deben hacerse exámenes oculares perió-
dicos, ya que la carbamazepina tiene actividad anticolinérgica moderada, aumentando
la presión intraocular.
Caídas: El tratamiento con Carbamazepina se ha asociado con ataxia, mareos, somno-
lencia, hipotensión, estado de confusión y sedación que puede provocar caídas y, en
consecuencia, fracturas u otras lesiones.
Para los pacientes con enfermedades, afecciones o uso de medicamentos que podrían
exacerbar estos efectos, una evaluación completa del riesgo de caída debe considerarse
de forma recurrente para los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con car-
bamazepina.
CONTRAINDICACIONES: El fármaco no debería ser administrado en pacientes con una
historia previa de depresión de la médula ósea y/o hipersensibilidad al fármaco o per-
sonas que han mostrado tener sensibilidad a algunos de los antidepresivos tricíclicos.
Pacientes bajo tratamiento con IMAOs: Bloqueo auriculoventricular.
INTERACCIONES: Carbamazepina induce el metabolismo de otros antiepilépticos, do-
xiciclina, haloperidol, Warfarina y contraceptivos orales, corticosteroides, por inducción
de las enzimas microsomales hepáticas.
Aumentan la concentración plasmática de la Carbamazepina: Verapamilo, eritromi-
cina, claritromicina, fluconazol, ketoconazol, ritonavir, fluoxetina, cimetidina, danazol,
ibuprofeno, loratadina, omeprazol.
La teofilina induce el metabolismo de la Carbamazepina y viceversa.
Su uso combinado con IMAO no es recomendado, ya que estos fármacos potencian y
prolongan la acción de la Carbamazepina. Por lo tanto, un período de al menos 14 días
sin medicación debería observarse cuando el paciente inicia una terapia con Carbamaze-
pina.
El uso concominante de carbamazepina con anticoagulantes orales de acción directa
(rivaroxabán, dabigatrán, apixabán y edoxabán) puede reducir las concentraciones plas-
máticas de anticoagulantes orales de acción directa, lo que conlleva el riesgo de trom-
bosis. Por lo tanto, si es necesario un uso concomitante, se recomienda un control más
detallado de los signos y síntomas de trombosis.
USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: El uso de Carbamazepina durante el embarazo ha
sido relacionado con efectos teratológicos. Datos epidemiológicos han sugerido que
existe una asociación entre el uso de Carbamazepina durante el embarazo y ciertas
anormalidades congénitas como la espina bífida. Los anticonvulsivantes no deberían ser
discontinuados en las mujeres embarazadas en donde el medicamento es administrado
para prevenir la epilepsia mayor debido a la fuerte posibilidad de precipitar el estatus
epiléptico con hipoxia o amenaza de muerte para el feto en desarrollo.
En resumen, Carbamazepina debería ser administrada sólo cuando los potenciales be-
neficios sobrepasan los posibles riesgos a la madre y al feto. Se debe suplementar con
dosis altas de ácido fólico y antes del parte, con vitamina K.
La seguridad durante la lactancia no ha sido establecida. Debido a los potenciales y se-
rios efectos adversos para el niño que amamanta, debe decidirse, entre discontinuar el
fármaco o el amamantamiento.
REACCIONES ADVERSAS: Las frecuencias de eventos adversos se clasifican de acuerdo
con lo siguiente: muy frecuente (≥ 1/1,000 to < 1/100), raros (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), muy
raro (< 1/10,000), desconocido (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Infecciones:
Muy frecuentes: Leucopenia
Frecuentes: Trombocitopenia, eosinofilia.

Innovación Integral a su Servicio 270

 Vademécum Farmacéutico

Raras: Leucocitosis, linfadenopatía, deficiencia de ácido fólico.

Muy raros: Agranulocitosis, anemia aplásica, pancitopenia, aplasia eritrocitaria pura,
anemia, anemia megaloblástica, porfiria aguda intermitente, porfiria cutánea tardía, re-
ticulocitosis; puede desarrollarse anemia hemolítica.
Trastornos del sistema inmunitario:
Raras: Hipersensibilidad multiorgánica de tipo tardío, erupciones cutáneas, vasculitis,
linfadenopatía, pseudolinfoma, artralgia, leucopenia, eosinofilia, hepatoesplenomega-
lia y pruebas de función hepática anormales, en varias combinaciones. Otros órganos
también pueden verse afectados (por ejemplo, pulmones, riñones, páncreas, miocardio,
colon).
Muy raros: Meningitis aséptica acompañada de miocino y eosinofilia periférica, reacción
anafiláctica, edema angloneurótico.
Desordenes endocrinos:
Frecuentes: Edema, retención de líquidos, aumento de peso, hiponatremia y disminu-
ción de la osmolaridad plasmática debido a un efecto similar a la hormona antidiurética
(ADH) que puede conducir, en casos raros, a la intoxicación por agua acompañada de
letargo, vómitos, dolor de cabeza, confusión, trastornos neurológicos.
Muy raros: La prolactina aumenta con o sin síntomas clínicos como galactorrea, gineco-
mastia, pruebas anormales de la función tiróidea: disminución de la L-tiroxina (tiroxina
libre, tiroxina triyodotironina) y aumento de la hormona estimulante de la tiroides en
sangre, generalmente sin manifestaciones clínicas, trastornos del metabolismo óseo
(plasma calcio y 25-hidroxicolecalciferol disminuido) que conduce a osteomalacia/os-
teoporosis, aumento de los niveles de colesterol, incluidos HDL-colesterol y triglicéridos.
Desórdenes psiquiátricos:
Raras: Alucinaciones (visuales y auditivos), depresión, anorexia, comportamiento agre-
sivo, ansiedad, confusión.
Muy raro: Psicosis reactiva.
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: Mareos, ataxia, somnolencia, fatiga.
Frecuentes: dolor de cabeza.
Poco frecuentes: Movimientos involuntarios anormales (temblor, asterixis, distonía),
nistagmo.
Raras: Discinesia orofacial, trastornos del habla (disartria, dificultad para hablar), movi-
mientos coreiformes, neuropatía periférica, parestesia.
Muy raros: Disgeusia, síndrome neuroléptico maligno.
Trastornos oculares:
Frecuentes: Diplopía, trastornos de acomodación (p. ej: visión borrosa)
Raras: Alteraciones oculomotoras.
Muy raras: Opacidades lenticulares, conjuntivitis, aumento de la presión intraocular.
Trastornos del oído y del laberinto:
Muy raras: Trastornos de la audición, como tinnitus, hiperacusia, hipoacusia, cambio
en la percepción del tono.
Trastornos cardíacos:
Raros: Trastornos de la conducción cardíaca, hipertensión o hipotensión.
Muy Raros: Bradicardia, arrtimia, bloqueo AV con síncope, colapso circulatorio, insu-
ficiencia cardíaca congestiva, agravamiento de enfermedad coronaria, tromboflebitis,
tromboembolismo (por ejemplo, embolia pulmonar).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Muy raros: Hipersensibilidad pulmonar caracterizada por fiebre, disnea, neumonitis o
neumonía.

Innovación Integral a su Servicio 271

 Vademécum Farmacéutico

Desórdenes gastrointestinales:
Muy frecuentes: Náuseas, vómitos
Frecuentes: Boca seca
Poco frecuentes: Diarrea, estreñimiento
Raras: Dolor abdominal
Muy Raros: Glositis, estomatitis, pancreatitis.
Trastornos hepatobiliares:
Muy frecuentes: Aumento de la gamma-glutamil transferasa (GGT), generalmente sin
relevancia clínica.
Frecuentes: Aumento de la fosfatasa alcalina sérica
Poco frecuentes: Transaminasas elevadas.
Raras: hepatitis de tipo colestásico, parenquimal (hepatocelular) o mixto, ictericia
Muy raros: Hepatitis granulomatosa, insuficiencia hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Muy frecuentes: Dermatitis alérgica, urticaria.
Poco frecuentes: Dermatitis exfoliativa, eritrodermia.
Raras: Lupus eritematoso sistémico, prurito.
Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves: Síndrome de Stevens – Jo-
hnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET).
Muy raras: Síndrome de Stevens Johnson, necrosis epidérmica tóxica, reacción de foto-
sensibilidad, eritema multiforme, eritema nudoso, alteraciones en la pigmentación de
la piel, púrpura, acné, hiperhidrosis, pérdida de cabello, hisrsutismo.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:
Muy raros: Artralgia, dolor muscular, espasmos musculares.
Hay informes de disminución de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y
fracturas en pacientes en tratamiento a largo plazo con carbamazepina. No se ha iden-
tificado el mecanismo por el cual la carbamazepina afecta el metabolismo óseo.
Trastornos renales y urinarios:
Muy raros: Nefritis intersticial, insuficiencia renal (p. ej. Albuminuria, hematuria, oliguria
y elevación de urea/azotemia en sangre), frecuencia urinaria, retención urinaria.
Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:
Muy raros: Disfunción/impotencia sexual, espermatogénesis anormal (con disminución
del recuento de espermatozoides y/o motilidad).
Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de procedimiento:
Frecuencia no conocida: Caída (asociada con ataxia inducida por el tratamiento con
carbamazepina, mareos, somnolencia, hipotensión, estado de confusión, sedación).
PRESENTACIONES:
Caja x 2 blíster x 10 comprimidos c/u + prospecto.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Noviembre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 272

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CARDIOACE ®

Vitaminas y Minerales
COMPOSICIÓN: Por cada 2 cápsulas:
Aceite de pescado omega-3. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 800 mg
Ajo. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200 mg
Carotenoides naturales mixtos. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 mg
Vitamina D3 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 µg
Vitamina E (fuente natural). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 80 mg
Vitamina C. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 mg
Selenio. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 160 µg
Zinc. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Cromo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 µg
Cobre. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2 mg
Manganeso. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3 mg
Ácido fólico . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 µg
Vitamina B6 . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 mg
Vitamina B12. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 20 µg
Tiamina (vitamina B1). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 µg
Riboflavina (vitaminaB2) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1.6 mg
Lecitina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 40 mg
posologÍa: Recomendado para hombres y mujeres.
Una a dos cápsulas al día con la comida principal.
Ingerir con un vaso de agua o bebida fría.
No masticar o ingerir con té o café o con el estómago vacío.
DuraciÓn de uso: Cardioace fue creado para prevenir problemas de corazón y circulación
y mejorar el estilo de vida. Los beneficios de los ingredientes de cardioace se observarán
con el uso constante de este producto por consiguiente se recomienda su uso regular.
Cardioace ha sido desarrollado científicamente, basándose en estudios internacionales
que demuestran que sus ingredientes le ayudarán a mantener un corazón y circulación
sanos.
Cardioace fue el primer suplemento que combinó los beneficios del ácido aceitoso
Omega3 con ajo, vitaminas, minerales y antioxidantes. Ha sido probado científicamente
que el ácido aceitoso Omega 3 ayuda a mantener niveles sanos de triglicéridos y lipo-
proteínas en la sangre. La fórmula de Cardioace también combina vitamina B12, ácido
fólico vitamina E natural, selenio y caroteno natural mixto.
Ácido aceitoso Omega 3: Los estudios indican que los aceites vegetales que contienen
ácidos alfa-linolénicos son beneficiosos para el corazón. Los aceites de pescado que con-
tienen ácidos docosahexaenoico y eicosapentaenoico, pueden ser beneficiosos para las
paredes de las arterias y mejoran el flujo de sangre
Ajo: La prevención de la ateroesclerosis y la ayuda de circulación sanguínea, especial-
mente arterial, son los más importantes propiedades terapéuticas del ajo. También pre-
senta una actividad hipolipemiante y ayuda a bajar la tensión arterial.
Vitamina B6, B12 y Ácido Fólico: La vitamina B12 y el ácido fólico reducen el riesgo de en-
fermedades cardiovasculares, favoreciendo la producción, crecimiento y reproducción
de glóbulos rojos.

Innovación Integral a su Servicio 273

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Carotenoides Naturales Mixtos: Estos poderosos antioxidantes nos protegen del desa-
rrollo de enfermedades crónicas degenerativas como la tensión alta, el envejecimiento
y las enfermedades cardíacas.
Vitamina C y E: Estas vitaminas son las mejores antioxidantes; reducen el riesgo de pro-
blemas cardiovasculares protegiendo las arterias del colesterol y reduciendo el riesgo
de el ateroesclerosis.
Zinc: El cuerpo necesita zinc para mantener los niveles adecuados de vitamina E en la
sangre, necesarios para la cicatrización y desarrollo de nuevas células, ayuda a las enzi-
mas en la digestión y el metabolismo.
Manganeso: Metal esencial relacionado con el metabolismo de los hidratos de carbono
y lípidos.
Vitamina D: La vitamina D está relacionada con la regulación de los latidos del corazón.
Se ha usado para el tratamiento de las arritmias cardíacas.
Cromo: Perteneciente al grupo de los oligoelementos, el cromo ayuda a regular los nive-
les de colesterol y triglicéridos. El cromo también es especialista en impedir la formación
de coágulos en la sangre, convirtiéndose en una pieza clave para prevenir los ataques
al corazón.
PRESENTACIÓN: Caja x 30 cápsulas.
Representante exclusivo

QUIFATEX, S.A.
Apartado Postal No. 17-04-10455
Quito, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 274

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CEFORAL 1 g ®

Comprimidos recubiertos 1 g
Cefadroxilo
INDICACIONES: Cefadroxilo es un para - hidroxi derivado de la cefalexina y es usado en
el tratamiento de infecciones suaves a moderadas como faringitis y tonsilitis causadas
por estreptococos beta - hemolíticos del grupo A, infecciones de la piel o estructuras de
la piel causadas por Stafilococcos o Streptococcos e infecciones del tracto urinario cau-
sadas por organismos sensibles. Como otras cefalosporinas de primera generación, es
activo in vitro contra bacterias aeróbicas gram positivas del tipo cocci, y tiene actividad
limitada contra bacterias gram negativas.
POSOLOGÍA:
Adultos: Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario sin complicaciones, la
dosis usual es de 1 a 2 g diarios en una sola dosis ó en 2 dosis iguales, para otras infec-
ciones urinarias se usa 1 g dos veces al día. Para tratar infecciones de la piel se usa 1 g
diario en una sola dosis o dividida en 2 dosis iguales.
Para tratar faringitis y tonsilitis producidas por estreptococo B-hemolítico del grupo A
se usa 1 g diario en una dosis o en dos dosis iguales por lo menos 10 días.
Niños: Para tratar infecciones urinarias y de la piel en niños, se usa 30 mg/kg de peso
diario dividido en dosis iguales cada 12 horas. Para tratar faringitis y tonsilitis produci-
das por Streptococo B – hemolítico del grupo A, se usa 30 mg/kg de peso diario en una
dosis o dividida en 2 dosis iguales por al menos 10 días.
En caso de clearance de creatinina menores de 50 ml/minuto por 1,73 metros cuadrados
deben hacerse modificaciones de las dosis usuales.
Precauciones
• Mayores de 60 años: Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los
medicamentos, por lo que debe seguir las indicaciones de su médico durante el tra-
tamiento con cefadroxilo.
• Consumo de alcohol: Evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento
con este medicamento, ya que se aumentan los riesgos de efectos adversos de ce-
fadroxilo.
• Manejo de vehículos: Es poco probable que el medicamento afecte su capacidad
de concentración y estado de alerta.
• Embarazo: Este medicamento puede causar daño al feto, usted debe consultar al
médico, antes de usar este medicamento si está embarazada.
• Lactancia: este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante.
Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o dejar de ama-
mantar.
• Lactantes y niños: Este medicamento puede ser utilizado por niños mayores de 1
año. El uso de este medicamento en niños debe ser previa consulta a su pediatra.
• Precauciones especiales: Si ha tenido colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis aso-
ciada a antibióticos deberá estar especialmente bajo control médico mientras toma
este medicamento.
Si después de unos días, sus síntomas no mejoran o empeoran debe consultar con su
médico.

Innovación Integral a su Servicio 275

 Vademécum Farmacéutico

CONTRAINDICACIONES: Si ha presentado síntomas de alergia a cefadroxilo o a otros

antibióticos.
Si ha presentado alergia a alguno de los excipientes de la formulación.
INTERACCIONES:
• Medicamentos: Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que
está tomando, ya sea con o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones
con los siguientes medicamentos: carbenicilina, heparina, Warfarina, sulfinpirazona,
dipiridamol, pentoxifilina, plicampicina, titarciclina, probenecid, ácido valproico.
• Enfermedades: Usted debe consultar con su médico antes de tomar cualquier me-
dicamento si presenta una enfermedad al hígado, riñón, cardiovascular o cualquier
otra enfermedad crónica y severa.
En el caso particular de este medicamento, si padece de colitis.
• Exámenes de laboratorio: Cefadroxilo puede alterar los resultados de algunas
pruebas de laboratorio como creatinina en sangre o glucosa en orina, por lo que, si
se va a someter a algún examen médico, avísele a su médico a cargo que usted se
encuentra en tratamiento con este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y
en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: dificultad para respi-
rar, confusión, escalofríos, hinchazón de la cara o garganta, dolor de cabeza en presencia
de luz, sudoración, severo dolor estomacal y calambres, fiebre, diarrea con sangre.
Otros efectos: Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan aten-
ción médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su
cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de
estos efectos persisten o se intensifican: diarrea suave, calambres estomacales, dolor
en la boca o lengua, picazón o descarga vaginal.
PRESENTACIONES:
Caja x 10 comprimidos recubiertos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 276

 Vademécum Farmacéutico

CEFORAL 500 mg ®

Comprimidos recubiertos 500 mg

Cefadroxilo
INDICACIONES: Cefadroxilo es un para - hidroxi derivado de la cefalexina y es usado en
el tratamiento de infecciones suaves a moderadas como faringitis y tonsilitis causadas
por estreptococos beta - hemolíticos del grupo A, infecciones de la piel o estructuras de
la piel causadas por Stafilococcos o Streptococcos e infecciones del tracto urinario cau-
sadas por organismos sensibles. Como otras cefalosporinas de primera generación, es
activo in vitro contra bacterias aeróbicas gram positivas del tipo cocci, y tiene actividad
limitada contra bacterias gram negativas.
POSOLOGÍA:
Adultos: Para el tratamiento de infecciones del tracto urinario sin complicaciones, la
dosis usual es de 1 a 2 g diarios en una sola dosis ó en 2 dosis iguales, para otras infec-
ciones urinarias se usa 1 g dos veces al día. Para tratar infecciones de la piel se usa 1 g
diario en una sola dosis o dividida en 2 dosis iguales.
Para tratar faringitis y tonsilitis producidas por estreptococo B-hemolítico del grupo A
se usa 1 g diario en una dosis o en dos dosis iguales por lo menos 10 días.
Niños: Para tratar infecciones urinarias y de la piel en niños, se usa 30 mg/kg de peso
diario dividido en dosis iguales cada 12 horas. Para tratar faringitis y tonsilitis produci-
das por Streptococo B – hemolítico del grupo A, se usa 30 mg/kg de peso diario en una
dosis o dividida en 2 dosis iguales por al menos 10 días.
En caso de clearance de creatinina menores de 50 ml/minuto por 1,73 metros cuadrados
deben hacerse modificaciones de las dosis usuales.
PRECAUCIONES:
• Mayores de 60 años: Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los
medicamentos, por lo que debe seguir las indicaciones de su médico durante el tra-
tamiento con cefadroxilo.
• Consumo de alcohol: Evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento
con este medicamento, ya que se aumentan los riesgos de efectos adversos de ce-
fadroxilo.
• Manejo de vehículos: Es poco probable que el medicamento afecte su capacidad
de concentración y estado de alerta.
• Embarazo: Este medicamento puede causar daño al feto, usted debe consultar al
médico, antes de usar este medicamento si está embarazada.
• Lactancia: este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante.
Converse con su médico la conveniencia de seguir el tratamiento o dejar de ama-
mantar.
• Lactantes y niños: Este medicamento puede ser utilizado por niños mayores de 1
año. El uso de este medicamento en niños debe ser previa consulta a su pediatra.
• Precauciones especiales: Si ha tenido colitis ulcerosa, enteritis regional o colitis aso-
ciada a antibióticos deberá estar especialmente bajo control médico mientras toma
este medicamento.
Si después de unos días, sus síntomas no mejoran o empeoran debe consultar con su
médico.

Innovación Integral a su Servicio 277

 Vademécum Farmacéutico

CONTRAINDICACIONES: Si ha presentado síntomas de alergia a cefadroxilo o a otros

antibióticos.
Si ha presentado alergia a alguno de los excipientes de la formulación.
INTERACCIONES:
• Medicamentos: Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que
está tomando, ya sea con o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones
con los siguientes medicamentos: carbenicilina, heparina, Warfarina, sulfinpirazona,
dipiridamol, pentoxifilina, plicampicina, titarciclina, probenecid, ácido valproico.
• Enfermedades: Usted debe consultar con su médico antes de tomar cualquier me-
dicamento si presenta una enfermedad al hígado, riñón, cardiovascular o cualquier
otra enfermedad crónica y severa.
En el caso particular de este medicamento, si padece de colitis.
• Exámenes de laboratorio: Cefadroxilo puede alterar los resultados de algunas
pruebas de laboratorio como creatinina en sangre o glucosa en orina, por lo que, si
se va a someter a algún examen médico, avísele a su médico a cargo que usted se
encuentra en tratamiento con este medicamento.
REACCIONES ADVERSAS: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y
en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al médico: dificultad para respi-
rar, confusión, escalofríos, hinchazón de la cara o garganta, dolor de cabeza en presencia
de luz, sudoración, severo dolor estomacal y calambres, fiebre, diarrea con sangre.
Otros efectos: Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan aten-
ción médica, los cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su
cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de
estos efectos persisten o se intensifican: diarrea suave, calambres estomacales, dolor
en la boca o lengua, picazón o descarga vaginal.
PRESENTACIONES:
Caja x 14 comprimidos recubiertos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile
Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 278

 Vademécum Farmacéutico

CEFUZIME Polvo ®

Polvo para suspensión

Cefuroxima
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: SUSPENSIÓN.
Cada 5 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Cefuroxima. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 mg
Excipientes: Benzoato de sodio, Sorbitol, Dióxido de silicio, Sucralosa, Simeticona, Sa-
borizantes.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CEFUZIME® es una cefalosporina de 2a. generación, con
mayor estabilidad frente a las betalactamasas. CEFUZIME® es efectivo en el tratamiento
de faringitis, amigdalitis, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis e infecciones del tracto
urinario. Alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo efectivas
en meningitis, causadas por H. influenzae. S. pneumoniae y N. Meningitidis. La Cefuroxima
es efectiva en neumonías adquiridas en la comunidad debidas a H. influenzae resistente
a la ampicilina.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos de uso sistémico, cefalosporinas de se-
gunda generación, código ATC: J01 DC02.
Mecanismo de acción: Cefuroxima (como axetilo) sufre hidrólisis mediante las enzimas
estearasas para transformarse en el antibiótico activo, cefuroxima. Cefuroxima inhibe la
síntesis de la pared celular bacteriana después de la unión a las proteinas fijadoras de
penicilina (Penicillin Binding Proteins, PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción
de la biosíntesis de la pared celular (peptidoglicano) lo que produce la lisis celular bac-
teriana y muerte.
Mecanismos de resistencia: La resistencia bacteriana a las cefuroximas puede ser de-
bida a uno o más de los siguientes mecanismos:
• Hidrólisis por beta-lactamasas, incluyendo (pero no limitado a) beta-lactamasas de
espectro extendido (BLEE) y enzimas AmpC que pueden ser inducidas o reprimidas
de forma estable en algunas especies de bacterias aeróbicas Gram-negativas;
• Afinidad reducida de cefuroxima por las proteínas fijadoras de penicilina;

Innovación Integral a su Servicio 279

 Vademécum Farmacéutico

• Impermeabilidad de la membrana externa, lo que restringe el acceso de la cefuroxima

a las proteínas fijadoras de penicilina en bacterias Gram-negativas;
• Bombas de expulsión bacteriana.
Es de esperar que los organismos que han adquirido resistencia a otras cefalosporinas
inyectables sean también resistentes a cefuroxima.
Dependiendo del mecanismo de resistencia, los organismos con resistencia adquirida a
las penicilinas pueden mostrar menor sensibilidad o resistencia a cefuroxima.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Después de la administración oral, cefuroxima (como axetilo) se absorbe en
el tracto gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la san-
gre para liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se
administra poco después de las comidas.
Tras la administración de cefuroxima (como axetilo) en comprimidos, los niveles séricos
máximos (2,1 mcg/ml para una dosis de 125 mg, 4,14 mcg/ml para una dosis de 250 mg,
7,0 mcg/ml para una dosis de 500 mg y 13,6 mcg/ml para una dosis de 1.000 mg) apare-
cen aproximadamente de 2 a 3 horas tras la administración de la dosis cuando se toma
con alimentos. El porcentaje de absorción de cefuroxima en suspensión se reduce en
comparación con los comprimidos, alcanzándose niveles séricos máximos más tardíos
y bajos, y una reducción de la biodisponibilidad sistémica (del 4 al 17% menos).
Cefuroxima (como axetilo) suspensión oral no fue bioequivalente a los comprimidos
de cefuroxima (como axetilo) cuando se probó en adultos sanos y por lo tanto, no son
sustituibles miligramo-por-miligramo. La farmacocinética de la cefuroxima es lineal en
el intervalo de dosificación oral de 125 a 1.000 mg. No se produjo acumulación de cefu-
roxima después de dosis orales repetidas de 250 a 500 mg.
Distribución: La unión a proteínas plasmáticas de cefuroxima es del 33 al 50% depen-
diendo de la metodología utilizada. Tras una dosis única de 500 mg de cefuroxima (como
axetilo) en comprimidos a 12 voluntarios sanos, el volumen de distribución aparente fue
de 50 L (CV%=28%). Las concentraciones de cefuroxima por encima de los niveles de la
concentración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanzados en
las amígdalas, tejidos del seno paranasal, mucosa bronquial, huesos, líquido pleural,
líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el
humor acuoso.
Cefuroxima atraviesa la barrera hematoencefálica cuando las meninges están inflama-
das.
Metabolismo o Biotransformación: La cefuroxima no se metaboliza.
Eliminación: La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1,5 horas. Cefuroxima
se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. El aclaramiento renal se lleva a
cabo en un rango de 125 a 148 ml/min/1,73 m2.
Poblaciones especiales:
Género: No se han encontrado diferencias en la farmacocinética de la cefuroxima entre
hombres y mujeres.
Pacientes de edad avanzada: No son necesarias precauciones especiales en pacientes
de edad avanzada con función renal normal en dosis habituales de hasta un máximo
de 1 g al día. Los pacientes en edad avanzada son más propensos a padecer una dis-
minución en la función renal, por lo tanto, la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la
función renal en los pacientes de edad avanzada.
Insuficiencia renal: La seguridad y eficacia de la cefuroxima (como axetilo) en pacientes
con insuficiencia renal no han sido establecidas.

Innovación Integral a su Servicio 280

 Vademécum Farmacéutico

La cefuroxima se excreta principalmente por vía renal. Por lo tanto, al igual que con to-
dos los antibióticos, en pacientes con acusada insuficiencia renal (es decir, Clcr < 30 ml/
minuto) se recomienda que se reduzca la dosis de cefuroxima para compensar su lenta
excreción. La cefuroxima se elimina de manera efectiva mediante diálisis.
Insuficiencia hepática: No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia hepática.
Debido a que la cefuroxima se elimina principalmente por vía renal, no se espera que
una disfunción hepática tenga repercusión alguna sobre la farmacocinética de la cefu-
roxima.
Relación farmacocinética/farmacodinámica: En las cefalosporinas, se ha demostrado
que el índice farmacocinético-farmacodinámico más importante correlacionado con la
eficacia in vivo, es el porcentaje de la dosis en el intervalo (%T) en el cual la concentra-
ción de cefuroxima sin unirse a proteínas se mantiene por encima de la concentración
mínima inhibitoria (CMI) de cefuroxima para especies diana individuales (por ejemplo,
%T> CMI).
Población pediátrica: En los lactantes mayores (edad > 3 meses) y en los niños, la far-
macocinética de la cefuroxima (como axetilo) es similar a la observada en adultos.
No hay datos de ensayos clínicos disponibles sobre el uso de cefuroxima (como axetilo)
en niños menores de 3 meses.
CONTRAINDICACIONES: CEFUZIME® se encuentra contraindicado en caso de hipersen-
sibilidad a cualquier cefalosporina.
Precauciones generales: Al igual que todas las penicilinas, las cefalosporinas deben
emplearse cuidadosamente en pacientes con historia de alergia a estos medicamentos.
No se administre sin una prueba previa. Se recomienda tomar el medicamento con los
alimentos ya que mejora su absorción.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existe evidencia de
daño teratogénico durante su uso en el embarazo. Sin embargo, en caso de emplearse,
debe tenerse precaución durante los tres primeros meses de embarazo. Por secretarse
junto con la leche materna debe vigilarse en las madres que se encuentran en período
de lactancia.
REACCIONES ADVERSAS:
Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas a la axetil cefuroxima
generalmente han sido leves y de carácter transitorio.
Como con otras cefalosporinas han sido raros los reportes de eritema multiforme sín-
drome de Stevens-Johnson necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática) y re-
acciones de hipersensibilidad incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, prurito, fiebre,
enfermedad del suero y muy raramente anafilaxis. Un pequeño porcentaje de los pa-
cientes que han recibido este fármaco han experimentado trastornos gastrointestinales
como diarrea, náusea y vómito. Igual que con otros antibióticos de amplio espectro han
habido reportes raros de enterocolitis seudomembranosa. También se ha reportado
cefalea.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: No se
han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar
máquinas. Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se debe
advertir a los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de con-
ducir o utilizar máquinas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid inhibe la se-
creción tubular de CEFUZIME® de manera competitiva, por lo que la vida media del medi-
camento se aumenta considerablemente. El uso concomitante de CEFUZIME® con otros

Innovación Integral a su Servicio 281

 Vademécum Farmacéutico

medicamentos nefrotóxicos, como la vancomicina, colistina, polimixina B o aminoglucó-

sidos, o bien con diuréticos de asa, puede aumentar la nefrotoxicidad de la cefuroxima.
El uso concomitante de CEFUZIME® con agentes bacteriostáticos como las tetraciclinas,
el cloranfenicol o la eritromicina, puede disminuir su actividad bactericida.
RECOMENDACIONES:
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis
y sobre la fertilidad: No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos, tera-
togénicos o sobre la fertilidad con el uso de Cefuroxima.
Naturaleza y contenido del envase: Tabletas recubiertas oblongas, biconvexas de co-
lor blanco dispuestos en un blíster de aluminio/aluminio.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos:
Casi todas las infecciones: 250 mg dos veces al día.
Infecciones de vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas por ejemplo bronquitis:
250 mg dos veces al día.
Infecciones de vías respiratorias bajas graves o en sospecha de neumonía: 500 mg
dos veces al día.
Gonorrea: 1 g dosis única.
Pielonefritis: 250 mg dos veces al día.
Enfermedad de Lyme en adultos y niños de 12 años en adelante: 500 mg dos veces
al día durante 20 días.
Suspensión pediátrica.
Niños de 3 meses a 12 años: Es preferible ajustar la dosis de acuerdo a la edad y al peso.
Para la mayoría de las infecciones (faringoamigdalitis, otitis sinusitis, etc.) la dosis ponde-
ral es de 20 mg/kg/día dividida en dos dosis. Cuando se prefiere una dosis fija para casi
todas las infecciones de los pacientes pediátricos 125 mg dos veces al día son suficientes.
Los niños con otitis media (de 2 años o mayores) deberán recibir 250 mg. En infecciones
más severas como neumonía y bronquitis la dosis ponderal es de 30 mg/kg/día en dos
dosis. En ningún caso se debe exceder de 500 mg al día independientemente del peso
del paciente. No hay experiencia en niños menores de 3 meses.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefalopatía, con-
vulsiones y coma. Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con insuficiencia
renal, si la dosis no se reduce adecuadamente.
Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
PRESENTACIÓN:
Caja x 1 frasco x 50 g de polvo para reconstituir 70 ml de suspensión + vaso dosificador
+ prospecto.
Caja x 1 frasco x 25 g de polvo para reconstituir 35 ml de suspensión + prospecto (Mues-
tra Médica).
VENTA BAJO RECETA MÉDICA.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no mayor
a 30ºC en lugar fresco y seco. Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance
de los niños.

Innovación Integral a su Servicio 282

 Vademécum Farmacéutico

BIBLIOGRAFÍA:
Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios preclínicos no muestran
riesgos especiales para los seres humanos, basándose en estudios seguridad farmaco-
lógica, toxicidad en dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción y el
desar rollo. No se han llevado a cabo estudios carcinogénicos, sin embargo, no hay evi-
dencia que sugiera actividad carcinogénica alguna.
La actividad de la gamma glutamil transpeptidasa en la orina de la rata es inhibida por
diversas cefalosporinas, sin embargo, el nivel de inhibición es menor con cefuroxima.
Esto puede tener impor tancia en la interferencia en las pruebas clínicas de laboratorio
en seres humanos.

ELABORADO POR:
INDEUREC S.A.
Km. 2 ½ Autopista Durán-Boliche
Durán – Ecuador

DISTRIBUIDO POR:
DYVENPRO DISTRIBUCIÓN Y VENTA DE PRODUCTOS S.A.
Urb. Ciudad Cólon, Mz. 275, Solar 5. Edificio Corporativo Uno.
Guayaquil – Ecuador
Versión 1
Fecha: 15/07/2021

Innovación Integral a su Servicio 283

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CEFUZIME 250 mg Tabletas ®

Tabletas recubiertas
Cefuroxima Axetilo
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: TABLETAS RECUBIERTAS.
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Cefuroxima Axetil. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 308 mg
Equivalente a Cefuroxima. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 mg
Excipientes: Sodio Lauril Sulfato, Crospovidona (Kollidon CL), Croscarmelosa sodica (Ac-
Di-Sol), Aerosol 200 (Dióxido de Silicio Coloidal), Primojel (Sodio almidón Glicolato), Ce-
lulosa Microcristalina - Avicel PH 3028, Hipromelosa (Hidroxipropilmetil celulosa), Talco
polvo fino, Titanio Dióxido, Polietilenglicol 4000, Etanol 95%, Agua purificada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cefuroxima es un fármaco que pertenece al grupo de
los anti infecciosos, en general para uso sistémico con acción terapéutica a las cefalos-
porinas de segunda generación.
Está indicado para el tratamiento de las siguientes afecciones en adultos y niños mayo-
res de 12 años de edad.
• Amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis.
• Sinusitis bacteriana aguda.
• Otitis media aguda.
• Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.
• Cistitis.
• Pielonefritis.
• Infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos.
• Tratamiento de las primeras fases de la enfermedad de Lyme.
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agen-
tes antibacterianos.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de acción: Cefuroxima axetilo sufre hidrólisis mediante las enzimas estea-
rasas para transformarse en el antibiótico activo. La cefuroxima inhibe la síntesis de la
pared bacteriana después de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (Penicillin
Binding Proteins, PBPs).
Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la pared celular (peptido-
glicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.
Propiedades farmacocinéticas:

Innovación Integral a su Servicio 284

 Vademécum Farmacéutico

Absorción: Después de la administración oral, cefuroxima axetilo se absorbe en el tracto

gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para
liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se adminis-
tra poco después de las comidas.
Tras la administración de Cefuroxima axetilo en comprimidos, los niveles séricos máxi-
mos aparecen aproximadamente a las 24 horas de la administración cuando se toma
con alimentos. No se produjo acumulación de Cefuroxima después de dosis orales re-
petidas de 250 mg a 500 mg.
Distribución: Las concentraciones de Cefuroxima por encima de los niveles de la con-
centración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanzado en las
amígdalas, tejidos del seno paranasal, mucosa bronquial, huesos, líquidos pleurales,
líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el
humor acuoso.
Cefuroxima atraviesa la barrera hemato encefálica cuando las meninges están inflama-
das.
Biotransformación: La Cefuroxima no se metaboliza.
Eliminación: La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1.5 horas. Cefuroxima
se excreta por filtración glomerular y secreción tubular.
CONTRAINDICACIONES:
Reacciones de hipersensibilidad: Se debe tener precaución especial en pacientes que
hayan experimentado reacciones alérgicas a las penicilinas u otros antibióticos beta-lac-
támicos, porque existe un riesgo de sensibilidad cruzada. Como con todos los agentes
antibacterianos beta-lactámicos, se han notificado reacciones de hipersensibilidad gra-
ves y ocasionalmente mortales.
Antes de comenzar el tratamiento, debe establecerse si el paciente tiene un historial de
reacciones de hipersensibilidad graves a cefuroxima, a otras cefalosporinas o a cualquier
otro tipo de agentes betalactámicos.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Embarazo: Cefuroxima solo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio
compensa al riesgo.
Lactancia: Cefuroxima se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No
es de esperar reacciones adversas a dosis terapéuticas, aunque no puede excluirse el
riesgo de diarrea ni de infecciones por hongos en las membranas mucosas. La lactancia
materna podría tener que interrumpirse debido a estos efectos. Se debe tener en cuenta
la posibilidad de sensibilización. Cefuroxima solo se debe utilizar durante la lactancia
después de una evaluación beneficio/riesgo efectuada por el médico a cargo.
Crecimiento de microorganismos no sensibles: Como con otros antibióticos, el uso
de cefuroxima axetilo puede dar lugar a una sobre infección producida por Candida. El
uso prolongado también puede originar una sobre infección producida por otros mi-
croorganismos no sensibles (p.ej.: Enterococos y Clostridium difficile), que puede requerir
la interrupción del tratamiento.
Se han comunicado casos de colitis pseudo membranosa asociados con casi todos los
agentes antibacterianos, incluyendo la cefuroxima, y su gravedad puede oscilar de leve
a mortal.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos adversos: En general, las reacciones secundarias que aparecen con el uso de
cefuroxima son leves y transitorias.

Innovación Integral a su Servicio 285

 Vademécum Farmacéutico

• Reacciones de hipersensibilidad: Se han llegado a reportar reacciones de hiper-

sensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia,
cuyo tratamiento es necesario.
• Otros: Al igual que cuando se usan otros antibióticos de amplio espectro, la cefuroxima
puede dar lugar a sobre crecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida.
• Insuficiencia renal: En los adultos con la función renal alterada, la dosis de cefu-
roxima administrada se ajusta para compensar la lenta el iminación de la cefuroxima.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: No se
han llevado a cabo estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar
maquinaria. Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se
debe advertir a los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de
conducir o manejar maquinarias.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Medicamentos que reducen
la acidez gástrica pueden provocar una disminución de la biodisponibilidad de la cefu-
roxima axetilo en comparación con el estado “en ayunas” y tienden a anular el efecto de
potenciación de la absorción después de las comidas. Cefuroxima axetilo puede afectar
a la flora intestinal, originando una menor reabsorción de los estrógenos y una menor
eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
Cefuroxima se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. No se recomienda
el uso concomitante de probenecid.
Incompatibilidades: No hay datos disponibles sobre incompatibilidades.
RECOMENDACIONES:
Advertencias y precauciones especiales de empleo: Producto de uso delicado que
debe administrarse bajo estricta vigilancia médica. No se administre durante el emba-
razo o cuando se sospeche su existencia, ni durante el período de lactancia, a menos
que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o
indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis
y sobre la fertilidad: Las pruebas realizadas con este antibiótico no han demostrado
efectos de mutagénesis ni teratogénesis. Los estudios practicados en animales no han
demostrado alteraciones fer tilidad con el uso de cefuroxima.
Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: La eliminación del
medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con
él se realizará de acuerdo con la normativa local.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cefuroxima se administra por vía oral, se debe to-
mar después de las comidas para que haya una absorción óptima.
El curso habitual de tratamiento es de 7 días (rango de 5 a 10 días).
Adultos:
• La mayoría de las infecciones 250 mg dos veces al día.
• Infecciones de las vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
• Infecciones de grado leve a moderado en las vías respiratorias bajas, como, por ejem-
plo, bronquitis 250 mg dos veces al día.
• Infecciones más graves en las vías respiratorias o, si se sospecha, padecimiento de
neumonía 500 mg dos veces al día.
• Pielonefritis 250 mg dos veces al día.
• Gonorrea sin complicaciones, dosis simple de 1g.
• Enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años, 500 mg dos veces al
día por 20 días,
Niños:

Innovación Integral a su Servicio 286

 Vademécum Farmacéutico

• La mayoría de las infecciones 125 mg dos veces al día, hasta un máximo de 250 mg
diarios.
• Niños de dos años o mayores con otitis media, o en caso de ser apropiado, con in-
fecciones más severas 250 mg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Sobredosis: Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefa-
lopatía, convulsiones y coma. Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con
insuficiencia renal, si la dosis no se reduce adecuadamente.
Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducir por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
VALIDEZ: 3 años a partir de la fecha de fabricación.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
Proteger de la luz y humedad
Mantener fuera del alcance de los niños.
BIBLIOGRAFÍA: Datos preclínicos sobre seguridad Los datos de los estudios preclínicos
no muestran riesgos especiales para los seres humanos.

ELABORADO POR:
JULPHAR GULF PHARMACEUTICAL
INDUSTRIES
Julphar Complex, Airport Road, Digdaga Área 997, UAE
Emiratos Arabe – Ras Al Khaimah.
Versión 1
Fecha: 13/07/2020

Innovación Integral a su Servicio 287

 Vademécum Farmacéutico

CEFUZIME 500 mg Tabletas ®

Tabletas recubiertas
Cefuroxima Axetilo
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: TABLETAS RECUBIERTAS.
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Cefuroxima Axetil. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 615 mg
Equivalente a Cefuroxima. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
Excipientes: Sodio Lauril Sulfato, Crospovidona (Kollidon CL), Croscarmelosa sódica
(Ac-Di-Sol), Aerosol 200 (Dióxido de Silicio Coloidal), Primojel (Sodio almidón Glicolato),
Celulosa Microcristalina - Avicel PH 302, Hipromelosa (Hidroxipropilmetil celulosa), Talco
polvo fino, Titanio Dióxido, Polietilenglicol 4000, Etanol 95%, Agua purificada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Cefuroxima es un fármaco que pertenece al grupo de
los anti infecciosos en general para uso sistémico con acción terapéutica a las cefalos-
porinas de segunda generación.
Está indicado para el tratamiento de las siguientes afecciones en adultos y niños mayo-
res de 12 años de edad.
• Amigdalitis estreptocócica aguda y faringitis.
• Sinusitis bacteriana aguda.
• Otitis media aguda.
• Exacerbación aguda de la bronquitis crónica.
• Cistitis.
• Pielonefritis.
• Infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos.
• Tratamiento de las primeras fases de la enfermedad de Lyme.
Se deben tener en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agen-
tes antibacterianos.
MECANISMO DE ACCIÓN: Cefuroxima axetilo sufre hidrólisis mediante las enzimas es-
tearasas para transformarse en el antibiótico activo. La cefuroxima inhibe la síntesis de
la pared bacteriana después de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (Penicillin
Binding Proteins, PBPs). Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la
pared celular (peptidoglicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.
Propiedades farmacodinámicas:
Mecanismo de acción: Cefuroxima axetilo sufre hidrólisis mediante las enzimas estea-
rasas para transformarse en el antibiótico activo. La cefuroxima inhibe la síntesis de la
pared bacteriana después de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina (Penicillin
Binding Proteins, PBPs).

Innovación Integral a su Servicio 288

 Vademécum Farmacéutico

Esto tiene como resultado la interrupción de la biosíntesis de la pared celular (peptido-

glicano) lo que produce la lisis celular bacteriana y muerte.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Después de la administración oral, cefuroxima axetilo se absorbe en el tracto
gastrointestinal y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre para
liberar cefuroxima a la circulación. La absorción óptima se produce cuando se adminis-
tra poco después de las comidas.
Tras la administración de Cefuroxima axetilo en comprimidos, los niveles séricos máxi-
mos aparecen aproximadamente a las 24 horas de la administración cuando se toma
con alimentos. No se produjo acumulación de Cefuroxima después de dosis orales re-
petidas de 250 mg a 500 mg.
Distribución: Las concentraciones de Cefuroxima por encima de los niveles de la con-
centración mínima inhibitoria para patógenos comunes pueden ser alcanzado en las
amígdalas, tejidos del seno paranasal, mucosa bronquial, huesos, líquidos pleurales,
líquido de las articulaciones, líquido sinovial, líquido intersticial, la bilis, el esputo y el
humor acuoso.
Cefuroxima atraviesa la barrera hemato encefálica cuando las meninges están inflama-
das.
Biotransformación: La Cefuroxima no se metaboliza.
Eliminación: La vida media plasmática está comprendida entre 1 y 1.5 horas. Cefuroxima
se excreta por filtración glomerular y secreción tubular.
Información preclínica de seguridad:
Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres hu-
manos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la cefuroxima.
Pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera a los antibióticos cefalosporínicos.
Antecedentes de hipersensibilidad grave (por ejemplo, reacción anafiláctica) a cualquier
otro tipo de agente antibacteriano beta-lactámico.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Embarazo: Cefuroxima solo debe administrarse durante el embarazo
si el beneficio compensa el riesgo.
Lactancia: Cefuroxima se excreta por la leche materna en pequeñas
cantidades. No es de esperar reacciones aversas a dosis terapéuticas, aunque no puede
excluirse el riesgo de diarrea ni de intecciones por hongos en las membranas mucosas.
La lactancia materna podría tener que interrumpirse debido a estos efectos. Se debe te-
ner en cuenta la posibilidad de sensibilización. Cefuroxima solo se debe utilizar durante
la lactancia después de una evaluación beneficio/riesgo efectuada por el médico a cargo.
RECOMENDACIONES: Producto de uso delicado que debe administrarse bajo estricta
vigilancia médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su exis-
tencia, ni durante el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance
riesgo/beneficio sea favorable. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la
aparición de gérmenes resistentes.
Efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Las
pruebas realizadas con este antibiótico no han demostrado efectos de mutagénesis ni
teratogénesis. Los estudios practicados en animales no han demostrado alteraciones
fertilidad con el uso de cefuroxima.
Naturaleza y contenido del envase: Tabletas recubiertas oblongas, biconvexas de co-
lor blanco dispuestos en un blíster de aluminio/aluminio.

Innovación Integral a su Servicio 289

 Vademécum Farmacéutico

Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: La eliminación del

medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con
él se realizará de acuerdo con la normativa local.
REACCIONES ADVERSAS:
Precaución para conducir vehículos y operar maquinarias: No se han llevado a cabo
estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir o utilizar maquinaria.
Sin embargo, debido a que este medicamento puede causar mareos, se debe advertir a
los pacientes que comprueben si su capacidad se ve afectada antes de conducir o ma-
nejar maquinarias.
Efectos adversos: En general, las reacciones secundarias que aparecen con el uso de
cefuroxima son leves y transitorias.
• Reacciones de hipersensibilidad: Se han llegado a reportar reacciones de hiper-
sensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre y anafilaxia,
cuyo tratamiento es necesario.
• Otros: Al igual que cuando se usan otros antibióticos de amplio espectro, la cefuroxima
puede dar lugar a sobre crecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida.
• Insuficiencia renal: En los adultos con la función renal alterada, la dosis de cefu-
roxima administrada se ajusta para compensar la lenta eliminación de la cefuroxima.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Incompatibilidades: No hay datos disponibles sobre incompatibilidades.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Información al gremio médico: Se debe informar a los pacientes la importancia de
no modificar la dosis ni suspender la terapia antes del tiempo previsto, aunque hayan
desaparecido los signos y síntomas de la enfermedad. Durante el tratamiento evite el
consumo de bebidas alcohólicas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología: Cefuroxima se administra por vía oral, se debe tomar después de las comi-
das para que haya una absorción óptima.
El curso habitual de tratamiento es de 7 días (rango de 5 a 10 días).
Adultos:
• La mayoría de las infecciones 250 mg dos veces al día.
• Infecciones de las vías urinarias: 125 mg dos veces al día.
• Infecciones de grado leve a moderado en las vías respiratorias bajas, como, por ejem-
plo, bronquitis 250 mg dos veces al día.
• Infecciones más graves en las vías respiratorias o, si se sospecha, padecimiento de
neumonía 500 mg dos veces al día.
• Pielonefritis 250 mg dos veces al día.
• Gonorrea sin complicaciones, dosis simple de 1 g.
• Enfermedad de Lyne en adultos y niños mayores de 12 años, 500 mg dos veces al día
por 20 días.
Niños:
• La mayoría de las infecciones 125 mg dos veces al día, hasta un máximo de 250 mg
diarios.
• Niños de dos años o mayores con otitis media, o en caso de ser apropiado, con in-
fecciones más severas 250 mg dos veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios.
MANIFESTACIÓNES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefalopatía, convul-
siones y coma. Pueden

Innovación Integral a su Servicio 290

 Vademécum Farmacéutico

darse síntomas de sobredosis en pacientes con insuficiencia renal, si la dosis no se re-

duce adecuadamente.
Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducirse por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de
los niños en un lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta médica. No se utilice después de la fecha de caducidad.
PRESENTACIÓN:
Presentación Comercial: Caja x 2, 50 y 100. Blíster × 5 tabletas c/u + inserto.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Sobredosis: Una sobredosis puede producir secuelas neurológicas incluyendo encefa-
lopatía, convulsiones y coma. Pueden darse síntomas de sobredosis en pacientes con
insuficiencia renal, si la dosis no se reduce adecuadamente.
Los niveles séricos de cefuroxima pueden reducir por hemodiálisis y diálisis peritoneal.
VALIDEZ: 3 años a partir de la fecha de fabricación.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a una temperatura no
mayor a 30°C.
Proteger de la luz y humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños.

ELABORADO POR:
JULPHAR GULF PHARMACEUTICAL
INDUSTRIES
Julphar Complex, Airport Road, Digdaga Área 997, UAE
Emiratos Arabe – Ras Al Khaimah.
Versión 1
Fecha: 6/08/2021
Actualización: 25/05/2022

Innovación Integral a su Servicio 291

 Vademécum Farmacéutico

CELAMINA ULTRA ANTICASPA /

CELAMINA ZINCO

Ciclopirox Olamina + Piritionato de Zinc + Ácido salicílico

INDICACIONES: La caspa se caracteriza por una descamación continua y visible de la
células de la capa córnea del cuero cabelludo. La Ciclopirox olamina es un agente que
actúa contra el hongo Pityrosporum ovale, relacionado directamente al surgimiento de
la caspa. Debido a esta actividad, la Ciclopirox olamina ayuda a restablecer el equilibrio
normal del cuero cabelludo. El ácido salicílico posee un efecto queratolítico, que causa
la remoción de la caspa excesiva de células córneas, evitando la penetración de otros
agentes antifúngicos.
Celamina Ultra es un shampoo anti caspa que contiene en su formulación Ciclopirox ola-
mina 1,5%, zinc 1.0% y ácido salicílico 3,0% en una base de shampoo suave, destinado a
la higienización del cuero cabelludo y a la preveción de la caspa intensa. Celamina Ultra
contiene pantenol, vitamina E y vitamina B6, que revitalizan los cabellos. Su formulación
fue especialmente desarrollada para permitir el fácil peinado de los cabellos, dejándolos
suaves y con brillo. Celamina Ultra presenta una selección adecuada de tensoactivos y
acondicionadores capilares, que mantienen un pH ideal para el cuero cabelludo, pudién-
dose utilizarlo en todos los tipos de cabellos.
Celamina Zinco es un shampoo anti caspa que contiene en su formulación Ciclopirox
olamina 1,5% y zinc 1.0% en una base de shampoo suave, destinado a la higienización
del cuero cabelludo y a la preveción de la caspa moderada. Celamina Zinco contiene
pantenol, vitamina E y vitamina B6, que revitalizan los cabellos. Su formulación fue espe-
cialmente desarrollada para permitir el fácil peinado de los cabellos, dejándolos suaves
y con brillo. Celamina Zinco presenta una selección adecuada de tensoactivos y acondi-
cionadores capilares, que mantienen un pH ideal para el cuero cabelludo, pudiéndose
utilizarlo en todos los tipos de cabellos.
MODO DE USO: Aplicar el shampoo sobre los cabellos mojados, masajeando el cuero
cabelludo hasta que se obtenga una espuma abundante. Dejar actuar por 5 minutos y
enjuagar. Se debe utilizar la Celamina Ultra / Celamina Zinco dos veces por semana.
PRECAUCIONES: No debe ser utilizado por personas hipersensibles a cualquier com-
ponente de la fórmula. Evite el contacto del producto con los ojos. En caso de ocurrir,
lávelos con agua corriente inmediatamente. Interrumpir el uso cuando ocurra irritación
del cuero cabelludo. Conservar en temperatura ambiente (entre 15°C y 30°C), al abrigo
de la luz.
Mantenga el producto lejos de los niños.
Dermatológicamente probado, agitar antes de usarlo.
PRESENTACIÓN: Frasco x 150 ml.

GLENMARK PHARMACEUTICALS ECUADOR S.A.

Av. Simón Bolívar y Calle Nayón
Centro Corporativo Ekopark Torre 2, Piso 7
Teléfono: (593) 2 382 6020

Innovación Integral a su Servicio 292

 Vademécum Farmacéutico

CETHIRID D Jarabe ®

Jarabe
Cetirizina + Pseudoefedrina
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: JARABE.
Cada 5 ml de JARABE contiene:
Cetirizina Diclorhidrato (DCI. Cetirizina). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
Pseudoefedrina sulfato (DCI. Pseudoefedrina). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 60 mg
Excipientes: Carboximetilcelulosa, Benzoato de sodio, Citrato de sodio, Color rojo #40,
Glicerina USP 99%, Metilparabeno, Sacarina sódica, Sorbitol USP, Sabor fresa líquido,
Sabor cereza líquido, agua purificada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CETHIRID D está indicado en el alivio de síntomas alér-
gicos nasales y oculares, en rinitis alérgica de diversa etiología, sinusitis aguda o crónica,
otitis media, en cuadros gripales, conjuntivitis alérgica. Asociación cetirizina-pseudoefe-
drina de CETHIRID D:
• A nivel nasal se controla estornudos, hipersecreción y tumefacción de las mucosas.
• A nivel ocular reduce la irritación, el lagrimeo y el enrojecimiento.
• A nivel de senos paranasales y trompas de Eustaquio favorece el drenaje y liberación
de las áreas congestionadas.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Debe usarse con precaución cuando se ingieren
sedantes por la posibilidad de potencializar este efecto. Se debe evi tar el uso conjunto
con inhibidores de las monoaminooxidasas. Como los betabloqueadores incrementan
los efectos de las aminas simpaticomiméticas, el uso conjunto con metildopa y reserpina
puede reducir sus efectos antihipertensivos.
Pseudoefedrina:
• Anestésicos por inhalación: Incrementan el riesgo de arritmias ventriculares seve-
ras.
• Antihipertensivos o diuréticos usados como antihipertensivos: Se puede dismi-
nuir este efecto.
• Bloqueadores beta adrenérgicos: Se puede disminuir su efecto terapéutico.
• Estimulantes del SNC: Se pueden potenciar sus efectos.
• Citratos: Se puede inhibir la excreción urinaria.

Innovación Integral a su Servicio 293

 Vademécum Farmacéutico

• Cocaína: Se puede incrementar la estimulación de SNC y los efectos cardiovascula-

res.
• Glicósidos digitálicos: Se puede incrementar el riesgo de arritmias cardíacas.
• Levodopa: Se puede incrementar el riesgo de arritmias cardíacas.
• Inhibidores de la MAO: Se puede intensificar y prolongar la estimulación cardiaca
y el efecto vasopresor de la pseudoefedrina
• Nitratos: Se pueden reducir los efectos antianginosos.
• Alcaloides de la rauwolfia: Se puede inhibir la acción de la pseudoefedrina.
• Simpaticomiméticos: Se puede incrementar la estimulación del SNC y los efectos
cardiovasculares.
• Hormonas tiroideas: Se pueden potenciar los efectos de ambos.
• Otros medicamentos que pueden afectar el uso de antihistamínicos o aminas sim-
paticomiméticas son especialmente los anticolinérgicos; medicamentos o depresión;
alcohol o medicamentos depresores del SNC, glicósidos digitálicos y los IMAO con
pseudoefedrina.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Por cetirizina: La coadministración de teofilina y cetirizina puede causar disminución del
clearance de esta última, resultando en un aumento de los niveles plasmáticos y posible
toxicidad de cetirizina. Aunque se requieren estudios adicionales, utilizar concomitante-
mente con precaución.
Farmacocinética y farmacodinamia: Cetirizina/Pseudoefedrina es una potente asocia-
ción antialérgica descongestionante, no sedante, de rápida acción y cómoda posología.
El metabolito humano de la hidroxicina, que posee actividad antihistamínica gracias a
la inhibición selectiva de los receptores H1 periféricos controlando eficazmente las ma-
nifestaciones alérgicas tanto locales como sistémicas. La Cetirizina inhibe la fase “inme-
diata” de la reacción alérgica mediada por la histamina, reduce la migración de las células
inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica “tardía”.
La Cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción
prolongada. La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la presencia de alimen-
tos, aunque estos podrían retrasar la absorción.
Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de Cetirizina es eliminada en la orina
en 24 horas, siendo el fármaco una molécula inalterada en un 80%. En total, la recupe-
ración del fármaco es del 70% en la orina y del 10% en las heces. La hemodiálisis elimina
menos del 10% de la dosis.
La Pseudoefedrina se comporta como agonista en los vasos que incluyen de los de la
mucosa nasal, logrando una disminución del edema, lo que se traduce en un efecto des-
congestionante de la vía nasal, con mínimos efectos sobre el sistema nervioso central.
Se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la administración oral, sin metabolismo de
primer paso. El comienzo de la acción se produce después de 15 a 30 minutos, mante-
niendo su efecto durante 3 a 4 horas, se elimina por la orina.
CONTRAINDICACIONES: Conocida hipersensibilidad a sus componentes, en pacientes
con tratamiento con inhibidores de la MAO, o dentro de los 10 días de haber suspen-
dido su administración; pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria,
hipertensión grave o hipertiroidismo.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Uso durante el embarazo: No se ha reportado teratogenicidad en los estudios realiza-
dos con cetirizina en embarazo, sin embargo, se recomienda no administrar CETHIRID D
en embarazo El uso de Pseudoefedrina durante el primer trimestre de embarazo ha sido

Innovación Integral a su Servicio 294

 Vademécum Farmacéutico

asociado con un incremento de la frecuencia de gastrosquisis (defecto en el desarrollo

de la pared intestinal con hernia intestinal) y de atresia del intestino delgado (obstruc-
ción congénita del intestino delgado).
Debido a las propiedades vasoconstrictoras de la Pseudoefedrina, no debe usarse durante
el tercer trimestre del embarazo, ya que puede inducir una reducción en la circulación
útero-placenta. Los datos en un número limitado de mujeres embarazadas expuestas
indicaron que la Cetirizina no produjo reacciones adversas en embarazadas o en la salud
del feto/recién nacido.
Uso durante la lactancia: No se ha reportado teratogenicidad en los estudios realiza-
dos con cetirizina en embarazo, sin embargo, se recomienda no administrar CETHIRID
D en lactancia.
Cetirizina y Pseudoefedrina se excretan en la leche materna, por lo que no deben admi-
nistrarse a las madres durante el período de lactancia.
RECOMENDACIONES:
Precauciones y advertencias:
Precauciones: Hipersensibilidad a la cetirizina o a la pseudoefedrina.
Los simpacomiméticos deben usarse con precaución en pacientes con hipertensión ar-
terial severa, glaucoma, hipertiroidismo, taquiarritmias, isquemia cardiaca, Úlcera pép-
tica estenosante, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga. En niños
menores de 2 años debe limitarse su uso.
Advertencias: No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existen-
cia, ni durante el periodo de lactancia.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos secundarios: Convulsiones; alucinaciones; arritmias; dificultad respiratoria; ana-
filaxia; colestasis, hepatitis u otras anormalidades de la función hepática; convulsiones.
• Incidencia más frecuente: Nerviosismo, intranquilidad, insomnio o somnolencia.
• Incidencia menos frecuente o rara: Micción dificultosa o dolorosa; mareos o atur-
dimiento, taquicardia, cefalea; sudoración incrementada; náusea o vómitos; temblor;
palidez inusual; debilidad; visión borrosa o cualquier cambio en la visión; confusión;
mareos; sequedad de la boca, nariz o garganta; aumento del apetito; pérdida del
apetito; reacción paradójica (pesadillas; excitación, nerviosismo, intranquilidad o irri-
tabilidad inusuales); fotosensibilidad, zumbido en los oídos; exantema.
Precaución para conducir vehículos y operar maquinarias: La Cetirizina tiene una
influencia pequeña o moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
Esto debería tenerse en cuenta cuando se requiera una atención especial, por ejemplo,
para conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas, o utilizar maquinaria.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
POSOLOGÍA:
Niños de 6 a 12 años:
Mayores de 30 kg de peso: 1 cucharadita (5 ml) 2 veces al día.
Menos o igual a 30 kg: ½ cucharadita (2.5 ml) 2 veces al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones clínicas incluyen convulsiones; taquipnea; alucinaciones; hiperten-
sión; arritmias, disnea o dificultad respiratoria severa o continua; bradicardia, nervio-
sismo, intranquilidad o excitación inusuales; efectos anticolinérgicos; depresión del SNC;
estimulación del SNC; hipotensión.
Para disminuir la absorción: Inducir el vómito o realizar un lavado gástrico dentro de
las 4 horas de la ingestión.

Innovación Integral a su Servicio 295

 Vademécum Farmacéutico

Utilizar carbón activado sólo si se administra dentro de 1 hora de la ingestión.

Para aumentar la eliminación: La diuresis forzada aumentará la eliminación de la pseu-
doefedrina, pero no se recomienda para sobredosis severas. Se puede utilizar catárticos
salinos (leche de magnesia).
Tratamiento específico: Para el delirio o convulsiones utilizar diazepam intravenoso.
Vigilar el estado cardíaco y los electrólitos séricos. Si hay signos de toxicidad cardíaca,
utilizar propanolol intravenoso. Tratar la hipokalemia con una infusión lenta de una
solución diluida de cloruro de potasio, vigilar las concentraciones de potasio durante y
varias horas después de la administración del cloruro de potasio. Utilizar vasopresores
para tratar la hipotensión, no debe utilizarse la epinefrina porque puede disminuir aún
más la presión arterial. Utilizar oxígeno y fluidos intravenosos. Tener precaución contra
el uso de estimulantes (agentes analépticos) porque pueden causar convulsiones.
Aquellos pacientes en quienes se sospeche o confirme que la sobredosis fue intencional
deben ser referidos a una consulta psiquiátrica.
PRESENTACIÓN:
Presentación Comercial:
Caja x 1 frasco x 60 ml de jarabe + vaso dosificador + inserto caja x 1 frasco x 120 ml de
jarabe + vaso dosificador + inserto.
Muestra médica:
Caja x 1 frasco x 45 ml de jarabe + prospecto.
Caja x 1 frasco x 30 ml de jarabe + prospecto.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a temperatura ambiente no mayor a 30°C.
Protéjase de la luz y la humedad. Consérvese en un lugar fresco y seco. Manténgase
fuera del alcance de los niños.

Elaborado por:
Indeurec S.A.
Km. 2 1⁄2 Vía Durán – Boliche Durán – Ecuador
PARA:

JULPHARMA GROUP S.A.

Panamá — Panamá
Distribuido y comercializado por:
Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana
DIFARE S.A.
Guayaquil-Ecuador
Versión 1
Fecha: 09/10/2020

Innovación Integral a su Servicio 296

 Vademécum Farmacéutico

CETHIRID D Tableta ®

Tableta recubierta
Cetirizina + Pseudoefedrina
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: TABLETA RECUBIERTA.
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Cetirizina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 mg
Pseudoefedrina sulfato. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 120 mg
Excipientes: Almidón de maíz, Avicel pHi01, Croscarmelosa sódica, Polivinilpirolidona
K30, Estearato de magnesio, Dióxido de silicio, Alcohol etílico, Opadry orange, Opadry
blanco.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la Rinitis alérgica o estacional. Asma
alérgico-estacional.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Propiedades farmacológicas:
Propiedades farmacodinámicas:
Grupo farmacoterapéutico: Descongestivos nasales parauso sistémico, pseudoefe-
drina, combinaciones.
CÓDIGO ATC: R01BA, 52.
La actividad farmacodinámica de cetirizina/pseudoefedrina está directamente relacio-
nada con un efecto aditivo de la actividad de cada uno de sus componentes.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Cetirizina: La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selec-
tivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a recep-
tores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1. Además
de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una
dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento
de eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test
de alérgenos por vía tópica.

Innovación Integral a su Servicio 297

 Vademécum Farmacéutico

Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe es-

trechamente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina
en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.
En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efec-
tos antihistamínicos de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se
interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel
recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días. En un estudio de 6 semanas,
controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado,
10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y
no alteraron la función pulmonar.
Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos
con asma de leve a moderado.
En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor
de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del
intervalo QT.
A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de
los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.
Pseudoefedrina: La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina,
aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de
ésta. Se trata de un estereoisómero de la efedrina que se comporta como agonista de
los receptores alfa-1 adrenérgicos, y en menor medida de los receptores beta.
El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos
sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la
hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasa-
les. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a bronco-
dilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.
Asimismo, la pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como agonista in-
directo, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus
vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina liberada podría potenciar los
efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin
embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la
fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia.
Propiedades farmacocinéticas:
Cetirizina:
La concentración plasmática máxima en el estado de equilibrio es aproximadamente
de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ± 0,5 h. No se observa acumulación de cetirizina tras la
administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días.
La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmáx)
y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental en voluntarios sanos.
El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad
de absorción disminuye.
El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución,
cápsula o comprimido.
El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de
cetirizina es del 93 ± 0,3%. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.
La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso. Dos terceras partes de la
dosis se excreta sin modificación por la orina. La semivida terminal es aproximadamente
de 10 horas.
La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.
Poblaciones especiales:

Innovación Integral a su Servicio 298

 Vademécum Farmacéutico

• Pacientes de edad avanzada: Tras una única administración de una dosis oral de 10
mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50% y el aclaramiento
disminuyó en un 40% en comparación con los pacientes normales. La disminución
en el aclaramiento de la cetirizina en estos voluntarios parece relacionarse con la
disminución de su función renal.
• Niños, lactantes y niños pequeños: La semivida de la cetirizina fue de 6 horas en
niños de 6-12 años y 5 horas en niños de 2-6 años. En lactantes y niños pequeños de
6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas.
• Pacientes con insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en
pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min.)
y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un
incremento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70% del aclaramiento
comparado con voluntarios sanos. Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de
creatinina de menos de 7 ml/min.) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg
de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del
70% en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos. La cetirizina se elimi-
naba poco por hemodiálisis.
• Pacientes con insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedad hepática
crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 o 20 mg de ce-
tirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50% en la semivida con una
disminución de un 40% en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.
Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada
si presentan daño renal concomitante.
Pseudoefedrina:
Absorción: La pseudoefedrina se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la adminis-
tración oral, sin metabolismo de primer paso. El comienzo de la acción se produce des-
pués de 15-30 minutos, manteniendo su efecto descongestivo durante 3-4 horas en el
caso de las formas farmacéuticas de liberación inmediata.
Los efectos pueden prolongarse hasta 12 horas tras la administración de 120 mg por vía
oral en formas de liberación prolongada. Los alimentos parecen retrasar la absorción de
la pseudoefedrina, pero cuando ésta se administra en formas de liberación prolongada,
los alimentos apenas afectan a la absorción.
Distribución: Se desconoce su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas. Presenta
un Vd entre 2,64 y 3,51 l/kg. La pseudoefedrina es capaz de atravesar la placenta, y pa-
rece excretarse en la leche, obteniéndose un 0.5% de la dosis oral en la leche al cabo
de 24 horas.
Metabolismo: La pseudoefedrina se metaboliza por N-desmetilación en el hígado, de
una manera incompleta e inferior al 1%, dando lugar al metabolito nor-pseudoefedrina.
Eliminación: Tanto la pseudoefedrina como su metabolito hepático se eliminan por
orina, con un 55-96% de la pseudoefedrina inalterada. La eliminación de la pseudoefe-
drina es pH dependiente, y se acelera en orina ácida. La semivida de eliminación es de
3-6 horas (pH = 5) o de 9-16 horas (pH = 8). El Cl es de 7,3-7,6 ml/minuto/kg.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Niños: Tras administrar una dosis de 30-60 mg de pseudoefedrina en niños de 6-12
años, se obtuvieron valores de Cmáx entre 244 y 492 ng/ml al cabo de 2,1 y 2,4 horas y de
Vd de 2,6 y 2,4 l/kg respectivamente.
Presenta una semivida de eliminación similar a la de adultos. El Cl es algo mayor que en
adultos, con valores de 10,3-9,2 ml/minuto/kg.
Información preclínica sobre seguridad:
Cetirizina:

Innovación Integral a su Servicio 299

 Vademécum Farmacéutico

Los estudios en animales han demostrado un efecto no tóxico a niveles de ≥ 30 mg/kg/

día en ratas y de 40 mg/ kg/día en monos Cynomolgus (≥8 y 11 veces respectivamente
la dosis recomendada en humanos). La exposición sistémica a estas dosis fue mayor en
el mono, pero más baja en las ratas que la obtenida en humanos.
Se consideró un nivel de no efecto de 40 mg/kg/día en estudios de toxicidad en la repro-
ducción en ratas. Debido al bajo nivel de exposición obtenida en estas especies, estos
resultados no se pueden considerar como demostrativos de la seguridad para su uso
en mujeres embarazadas o lactantes.
Los datos en los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres hu-
manos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de
dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
Pseudoefedrina:
La literatura existente sobre los datos preclínicos de seguridad de pseudoefedrina no
revela ningún dato relevante a las dosis y usos recomendados del producto.
Todas las observaciones se han realizado sobre la actividad farmacológica de dicha
sustancia activa utilizando dosis que exceden a las terapéuticas. Con las excepciones
señaladas en las secciones 4.3, 4.4, 4.5 y 4.6, no son de esperar reacciones adversas sig-
nificativas relacionadas directamente con su uso.
• Toxicidad a dosis única: los resultados de toxicidad aguda en varias especies animales
de laboratorio, han demostrado que la pseudoefedrina no es muy tóxica cuando se
administra por vía oral; mientras que presenta mayor toxicidad cuando se administra
por vía parenteral. La dosis letal más baja de pseudoefedrina descrita en animales,
es aproximadamente 104 veces superior a las exposiciones que se producían por su
uso a las dosis recomendadas.
• Toxicidad para la función reproductora/embriofetal y perinatal: se ha demostrado
en animales, que la pseudoefedrina reduce el peso medio, la longitud y el índice de
osificación del esqueleto del feto.
• Mutagenicidad y carcinogenicidad: no se ha observado una asociación estadísti-
camente significativa entre el uso de pseudoefedrina y el desarrollo de cáncer.
La combinación no ha mostrado poseer un potencial genotóxico en las pruebas de mu-
tagenicidad y de clastogenicidad.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los compo-
nentes de la fórmula.
Por contener un simpaticomimético (pseudoefedrina), está contraindicado en: pacientes
con hipertensión grave, con insuficiencia coronaria grave; pacientes en tratamiento con
inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO); pacientes con presión intraocular o con
retención urinaria.
Su uso está contraindicado en niños menores de 2 años.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Uso durante el embarazo: Debe evitarse el uso de este medicamento durante el em-
barazo ya que no se ha establecido la seguridad de su uso en esta circunstancia.
Uso durante la lactancia: No se recomienda su uso en las madres que están dando de
lactar.
RECOMENDACIONES:
Precauciones y advertencias:
Precauciones de uso: No exceder la dosis recomendada y la duración del tratamiento.
Se deberá informar a los pacientes de que deberán interrumpir el tratamiento en caso
de hipertensión, taquicardia, palpitaciones o arritmias cardíacas, náuseas o cualquier
otro signo neurológico (tales como cefalea o aumento de la cefalea) o en caso de dolor

Innovación Integral a su Servicio 300

 Vademécum Farmacéutico

abdominal persistente o vómitos. También se deberá tener precaución en pacientes que

estén siendo tratados con simpaticomiméticos, incluido descongestionantes, anorexige-
nos o psicoestimulantes de tipo antetamínico, agentes antihipertensivos, antidepresivos
tricíclicos y otros antihistamínicos.
Advertencias: Los pacientes de edad igual o superior a 60 años es más probable que
experimenten reacciones adversas a los medicamentos simpaticomiméticos. No se ha
establecido en esta población la seguridad y eficacia de la asociación y no hay datos su-
ficientes para dar recomendaciones posológicas adecuadas. No se deberá utilizar esta
asociación en pacientes de edad superior a 60 años. Las concentraciones de cetirizina
sin alterar son mayores en los enfermos con disfunción hepática y su aclaramiento es
más lento. Es posible que en estos pacientes sea necesaria una reducción de la dosis. En
algunos pacientes, la cetirizina produce somnolencia, por lo que estos serán advertidos
en el caso de que deban conducir o manejar maquinaría.
REACCIONES ADVERSAS:
Efectos secundarios: La cetirizina produce pocas reacciones adversas. Los resultados
de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los efec-
tos secundarios más frecuentes son cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga (5.6%) y
náuseas o vómitos (2.2%).
La cetirizina produce somnolencia que, además depende de la dosis: con la dosis
de 5 mg/día, la somnolencia afecta al 11% de los pacientes, aumentando al 15% con las
dosis de 10 mg y al 21% con la dosis de 20 mg.
En comparación con otros antihistamínicos, la cetirizina parece ser algo más sedante
que la terfenadina o la loratadina, pero menos que otras antihistaminas más antiguas.
Con respecto a la pseudoefedrina puede ocurrir cefalea, taquicardia, palpitaciones e hi-
pertensión transitoria.
Precaución para conducir vehículos y operar maquinarias: Estudios sobre la capaci-
dad para conducir, sobre la atención o el tiempo de reacción no han demostrado ningún
efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada. No obstante, se deberá tener en
cuenta que en algunas personas se pueden producir efectos adversos como mareos y
somnolencia.
Por lo que los pacientes deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento antes
de conducir o de utilizar maquinaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones farmacológicas: Con respecto a la Pseudoefedrina, usar con precaución
en pacientes que están usando antihiper tensivos, antidepresivos tricíclicos y agentes
simpaticomiméticos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
POSOLOGÍA:
Adultos y niños mayores de 12 años: Una cápsula 2 veces al día (mañana y noche).
Normalmente el tratamiento no debe prolongarse más de 2 a 3 semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los eméticos y el lavado gástrico deben iniciarse dentro de las 4 horas siguientes a la
sobredosis para que sean electivos. El carbón adsorbente solo es útil si se administra
durante la primera hora.
PRESENTACIÓN:
Presentaciones comerciales:
Caja x 10 tabletas recubiertas (1 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + prospecto.
Caja x 20 tabletas recubiertas (2 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + prospecto.

Innovación Integral a su Servicio 301

 Vademécum Farmacéutico

Caja x 30 tabletas recubiertas (3 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + prospecto

Caja x 40 tabletas recubiertas (4 blíster x 10 tabletas recubiertas c/u) + prospecto.
Muestra Médica:
Caja x 2 tabletas recubiertas (1 blíster x 2 tabletas recubiertas) + prospecto.
Su venta requiere receta médica.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a temperatura ambiente no mayor a 30°C en un lugar fresco y seco. Protéjase
de la luz y la humedad.
Manténgase fuera del alcance de los niños.

Elaborado por:
Indeurec S.A.
Km. 2 1⁄2 Vía Durán – Boliche
Durán – Ecuador

PARA:
JULPHARMA GROUP S.A.
Panamá — Panamá
Distribuido y comercializado por:
Distribuidora Farmacéutica Ecuatoriana
DIFARE S.A.
Guayaquil-Ecuador
Versión 1
Fecha: 09/10/2020

Innovación Integral a su Servicio 302

 Vademécum Farmacéutico

CIMETIN 400 ®

Tabletas
Antiulceroso gastroentérico, Bloqueador receptores H2
Cimetidina 400
COMPOSICIÓN:
CIMETIN® 400
Cada Tableta contiene:
Cimetidina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 400 mg.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
POSOLOGÍA:
Adultos: En úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna: La dosis usual es variable:
Desde 800 mg hasta 1200 mg por día, pudiendo administrarse en una sola toma al acos-
tarse o también 400 mg en la mañana (con la comida) y 400 mg al acostarse.
En esofagitis péptica: De 800 a 1600 mg diarios, divididos en 4 tomas, por un espacio
de 12 semanas.
En el síndrome Zollinger-Ellison y otros de alta secreción gástrica, las dosis deberán ajus-
tarse según las necesidades de cada paciente y deberán continuarse hasta que fuere
necesario clínicamente.
La experiencia clínica con cimetidina en niños es limitada; por lo tanto, el tratamiento
no puede ser recomendado libremente si no con previa autorización médica.
INDICACIONES: Úlceras duodenales o gastritis benignas, esofagitis péptica; hemorragias
por úlceras o erosión del tracto gastrointestinal superior, úlcera recurrente, úlcera mar-
ginal; condiciones patológicas donde se requiera disminuir la secreción ácido gástrica.
Síndrome Zollinger-Ellison, mastocitosis sistémica y adenomas endocrinos múltiples.
ADVERTENCIAS: Antes de iniciar el tratamiento descártese la posibilidad de cáncer. En
pacientes con falla renal severa se debe ajustar la dosificación.
PRECAUCIONES: Insuficiencias hepáticas y/o renal. Pacientes geriátricos y/o debilitados.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la droga; embarazo y lactancia. Porfiria.
EFECTOS SECUNDARIOS: Diarrea moderada y transitoria, mareo, fatiga y erupción cutá-
nea, en ciertos pacientes. Estados de confusión en pacientes de edad avanzada o enfer-
mos del S.N.C. lo que desaparece después de 24 horas de la suspensión del tratamiento.
En algunos pacientes se ha detectado ginecomastia, disfunción eréctil, estado reversible
al interrumpir la terapia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La cimetidina, en ocasiones ha causado cambios
clínicos importantes en el metabolismo de algunas drogas, demorando su eliminación y
por tanto incrementando o prolongando las concentraciones de estas drogas en la san-
gre: Fenitoína, teofilina, diazepam, anticoagulantes tipo warfarina, y los fármacos que
se metabolizan a través de la vía del citocromo P450 e inhibe las isoenzimas CYP1A2,
CYP2C9 CYP3A5, por lo que no se deben usar concomitantemente productos que se eli-
minan por estas vías como ketoconazol, itraconazol, fluconazol, metformina, y otros que
son inhibidores de los canales de calcio. El uso concomitante con Hidróxido de Aluminio
y Magnesio, impide la absorción de la cimetidina.

Innovación Integral a su Servicio 303

 Vademécum Farmacéutico

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: CIMETIN® 400 inhibe la secreción estimulada y basal del

ácido gástrico y disminuye la formación de pepsina. Impide la acción de la histamina
en el receptor H2 de la histamina de las células parietales por lo que se convierte en un
antagonista competitivo del receptor H2 de la histamina. También, por su acción anti
secretora posee actividad citoprotectora lo que se traduce en un efecto benéfico para
el mantenimiento de la barrera mucosa gástrica.
Absorción: Después de una administración oral de cimetidina, se absorbe rápidamente
llega al torrente sanguíneo y pasa a metabolizarse en el hígado, y luego a través de la
sangre llega a las células parietales del estómago donde va a actuar de manera compe-
titiva con las Histaminas sobre los receptores H2.
Excreción: Para personas con funciones renal y hepática normal, Luego de una vida
media de alrededor de dos horas, se elimina en orina alrededor del 48% y lo demás en
similar cantidad a través de las heces.
SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, inducir al vómito, lavado gástrico y observación en
un centro hospitalario.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
CIMETIN® 400 Cajas x 20 tabletas.

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 304

 Vademécum Farmacéutico

CIPRECU TABLETAS ®

tableta
Quimio bactericida de amplio espectro
CIPROFLOXACINA 500 - 750 mg
COMPOSICIÓN:
Cada tableta contiene:
Ciprofloxacina clorhidrato equivalente a. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg.
Cada tableta contiene:
Ciprofloxacina clorhidrato equivalente a. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 750 mg.
CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Quimio bactericida de amplio espectro.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN:
Vía de administración: Oral.
DOSIS: Las dosis varían de acuerdo con la severidad de la infección, la funcionalidad
hepática y renal, y la edad del paciente.
En los adultos: La dosis usual en los pacientes con infección del tracto urinario no com-
plicada es de 500 - 750 mg cada 12 horas.
En mujeres pre-menopáusicas, se puede utilizar una dosis única de 500 o 750 mg.
En los pacientes con infección urinaria severa o complicada la dosis es de 500 a 750 mg
cada 12 horas.
En las infecciones del aparato respiratorio, piel, próstata, hueso y articulaciones se re-
comienda la dosis de 500 a 750 mg cada 12 horas.
En las infecciones severas y complicadas la dosis puede incrementarse de 500 a 750 mg
cada 12 horas.
En la diarrea infecciosa se recomienda la dosis de 500 mg cada 12 horas.
En la gonorrea aguda se recomienda una dosis única de 500 mg.
Cuando se trata de pacientes de edad avanzada o con disfunción hepática o renal (de-
puración de creatinina menor de 20mL/minuto la dosis no deberá sobrepasar los 500
mg de ciprofloxacino cada 24 horas,
En los niños y adolescentes: La dosis usual de ciprofloxacino en pacientes pediátricos
que sufren fibrosis quística (de 5-17 años de edad) con exacerbación pulmonar aguda
asociada con infección por Pseudomona aureaginosa, es de 20 mg/kg por vía oral, dos
veces al día, siendo la dosis diaria máxima de 1500 mg.
Para las infecciones complicadas del tracto urinario o pielonefritis la dosis es de 10 a 20
mg/kg por vía oral cada 12 horas, con un máximo de 750 mg por dosis.
CIPRECU® puede ingerirse con o sin alimentos, siendo de preferencia su administración
2 horas después de la ingesta de alimentos.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
• Infecciones otorrinolaringológicas: Otitis media, sinusitis, etc.
• Infecciones respiratorias: Bronconeumonía, neumonía lobar, bronquitis aguda,
agudización de bronquitis crónica, bronquiectasia y empiema.
• Infecciones Genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, ane-
xitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea.
• Infecciones Gastro intestinales: Enteritis.

Innovación Integral a su Servicio 305

 Vademécum Farmacéutico

• Infecciones osteo-articulares: Osteomielitis, artritis séptica.

• Infecciones cutáneas y de tejidos blandos: Úlceras infectadas y quemaduras in-
fectadas.
• Infecciones sistémicas graves: Septicemia, bacteriemia, peritonitis.
• Infecciones de las vías billares: Colangitis, colecistitis, empiema de vesícula biliar.
• Infecciones intra-abdominales: Peritonitis, abscesos intra-abdominales.
• Infecciones pélvicas: Salpingitis, endometritis.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Producto de uso delicado. Adminístrese por pres-
cripción y bajo vigilancia médica.
Un nuevo hallazgo en cuanto al uso de las fluorquinolonas entre las que se encuentran
Ciprofloxacino (CIPRECU®), levofloxacino, moxifloxacino, norfloxacino u ofloxacino nos
llama a tener precauciones en el uso de las mismas, en forma inhalatoria, por tener la
posibilidad mayor de riesgo, que la amoxicilina o azitromicina de causar daños severos
como regurgitación o insuficiencia valvular aortica. Esto se nota con falta de aliento, do-
lor del pecho que empeora con el ejercicio y cede en estado de reposo, hinchazón de los
tobillos o del abdomen (edema), fatiga, palpitaciones o tos seca, en caso de tener estos
síntomas solicite atención médica de inmediato. También es un factor que predispone
a incrementar el riesgo el tener como antecedente aneurisma aórtico o de un vaso pe-
riférico grande, haber sufrido episodio de disección aórtica (desgarro en la pared de la
aorta).
Las patologías que predisponen a la aparición de regurgitación (fugas en las válvulas
cardiacas) o insuficiencia valvular cardíaca se encuentran las valvulopatías cardíacas
congénitas o pre existentes, enfermedades del tejido conectivo (síndrome de Marfan o
de Ehlers-Danlos) o síndrome de Turner, enfermedad de Bechet, hipertensión arterial,
artritis reumatoidea y endocarditis infeccioso.
En un estudio experimental se observó que produce una degradación del colágeno tras
la exposición a ciprofloxacino de los miofibroblastos aórticos donados por pacientes con
aortopatía, incluyendo la regurgitación aórtica. Esta degradación del colágeno también
se postuló en la asociación de las fluorquinolonas con las alteraciones de tendones y de
la aorta.
Pacientes que presenten este riesgo de regurgitación aórtica sólo recibirán el tratamiento
inhalatorio en caso de que el beneficio que reciban sea mayor que el riego que tienen
de agravarse, esto cuando otras opciones se han descartado.
Entre otras enfermedades predisponentes o mientras está tomando su tratamiento con
ciprofloxacina puede empezar a sentir dolor intenso y repentino del abdomen, pecho o
espalda que pudieran estar relacionados con síntomas de aneurisma aórtico y disección,
vaya de inmediato a una sala de emergencias. Su riesgo puede aumentar si está siendo
tratado con corticoides.
Evite la exposición prolongada a la luz del sol. El ciprofloxacino puede aumentar la sen-
sibilidad de su piel a la luz del sol y puede causar una quemadura de sol. Si la exposición
al sol es inevitable, póngase ropa que lo proteja y use crema protectora del sol. Comu-
níquese con su médico si usted nota una quemadura grave, enrojecimiento, picazón,
salpullido, o hinchazón después de exposición al sol.
Debido a que las fluorquinolonas están asociadas al incremento del riesgo de la tendinitis,
ruptura del tendón en cualquier grupo de edad, los pacientes a quienes se les prescriba
Ciprofloxacina deben ser advertidos de descontinuar el tratamiento en caso de dolor,
inflamación o ruptura de tendones. Este riesgo se incrementa a personas mayores de
60 años.

Innovación Integral a su Servicio 306

 Vademécum Farmacéutico

En pacientes con historial de miastenia gravis, el uso de las fluorquinolonas debe ser
evitado porque exacerban los síntomas. Los pacientes deben avisar a su médico si siente
problemas en su respiración.
La ciprofloxacina como toda fluorquinolona, puede ocasionar estimulación del Sistema
Nervioso Central que potencialmente pueden conllevar al tremor, agitación, desvaríos,
mareos. sicosis tóxica y/o convulsiones, la droga debe ser usada con precaución sope-
sando el riesgo beneficio del paciente. En caso de que esto suceda, se debe descontinuar
el tratamiento.
Tenga cuidado al conducir, al operar maquinaria, o al hacer otras actividades peligrosas.
El ciprofloxacino puede causar mareos, si usted siente mareos, evite estas actividades.
Evite el consumo excesivo de productos que contienen cafeína. El ciprofloxacino puede
aumentar los efectos de la cafeína. Usted debe comunicar a su doctor si sufre cualquier
reacción alérgica a esta fluorquinolona o a medicamentos relacionados como cinoxacina
o ácido nalidíxico.
Si sufre de: Enfermedad del riñón, epilepsia o convulsiones. Quizás usted no pueda to-
mar ciprofloxacino, o tal vez necesite una modificación en su dosis o un control especial
si tiene cualquiera de las condiciones mencionadas anteriormente. El ciprofloxacino está
clasificado por la FDA en la categoría C de Riesgos a la Gestación. Esto significa que no se
sabe si el ciprofloxacino dañará al bebé neonato. No tome este medicamento sin antes
consultar con su médico si está embarazada o podría quedar embarazada durante su
tratamiento. El ciprofloxacino pasa a la leche materna y puede afectar el desarrollo de los
huesos del bebé que está amamantando. Si está dando de lactar al bebé, no tome este
medicamento sin antes consultar con su médico. El ciprofloxacino no es recomendado
en infantes, niños o adolescentes, salvo expresa indicación médica y particularmente en
el caso de ántrax por inhalación.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al ciprofloxacino u otras qui-
nolonas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Alimentos: No se recomienda la administración conjunta de leche o derivados con qui-
nolonas por vía oral, por disminución de la absorción del fármaco, con reducción de la
biodisponibilidad, por posible formación de quelatos poco solubles con el calcio.
Antiácidos: Se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de la quinolona, se
recomienda espaciar la administración 2 a 3 horas.
Anticoagulantes (warfarina): Se ha registrado aumento del tiempo de protrombina
(41%| con riesgo de hemorragia, por posible inhibición del metabolismo hepático del
anticoagulante.
Antiinflamatorios no esteroideos (ácido mefenámico, indometacina, naproxeno):
Se ha reportado potencialización de la toxicidad del ciprofloxacino, con neurotoxicidad
y convulsiones.
Antineoplásicos: (ciclofosfamida, cisplatino, citarabina, doxorrubicina, mitoxantrona,
vincristina): Se ha reportado disminución de los niveles (50%) de ciprofloxacino por re-
ducción de su absorción por efecto citotóxico sobre el epitelio digestivo.
Ciclosporina: Aumenta su toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
Cimetidina: Posible potencialización y/o aumento de toxicidad por inhibición de su me-
tabolismo hepático.
Diazepam: Se ha reportado aumento del área bajo la curva (50% y disminución del acla-
ramiento (37%) de diazepam, por inhibición de su metabolismo hepático.
Fenitoína: Se ha reportado aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína con posible
potencialización de su acción y la toxicidad por inhibición de su metabolismo hepático.

Innovación Integral a su Servicio 307

 Vademécum Farmacéutico

Foscarnet: Se ha reportado posible potencialización de la toxicidad de la quinolona, con

aparición de convulsiones. No se conoce el mecanismo.
Hipoglucemiantes e Insulina: Según nuevos estudios los pacientes que utilizan hipoglu-
cemiantes o insulina deben ser alertados de que pudieran sufrir una baja muy fuerte de
sus niveles de azúcar, los niveles bajos de azúcar en la sangre, también llamados hipo-
glucemia pueden llevar al coma que pudiera ser irreversible o fatal. El paciente debe ser
advertido de controlar sus niveles de glicemia más seguido y estar alerta por si tuviera
uno de estos síntomas: Confusión, mareos, inestabilidad, apetito inusual, dolores de
cabeza, irritabilidad, palpitaciones o pulso acelerado, palidez, sudor, temblor, debilidad,
ansiedad inusual, sentirse inestable, transpiración.
Metoprolol: Se ha reportado aumento en las concentraciones de metoprolol, debido a
una inhibición en su metabolismo.
Piridostigmina: Se ha reportado un agravamiento en pacientes con miastenia gravis,
por antagonismo a nivel del bloqueo neuromuscular.
Sales de hierro: Se ha reportado disminución de los niveles plasmáticos de ciprofloxa-
cino, con posible inhibición de su efecto, por formación de quelatos insolubles no ab-
sorbibles.
Quinidina: Se ha reportado un aumento de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su
metabolismo hepático.
Sucralfato: Se ha reportado disminución de la absorción oral de ciprofloxacino, con po-
sible inhibición de su efecto, por formación de complejos insolubles no absorbibles. Se
aconseja espaciar la administración 2 a 3 horas.
Teofilina: Se ha reportado aumento de los niveles plasmáticos de teofilina. Con posible
potencialización de la toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
EFECTOS INDESEABLES: Si nota cualquiera de los siguientes efectos secundarios de
gravedad: Reacción alérgica (dificultad para respirar, cierre de su garganta, hinchazón
de sus labios, lengua, cara o ronchas); convulsiones, confusión y alucinaciones; daño al
hígado (piel u ojos amarillos, náusea, dolor o malestar abdominal, pérdida de sangre o
moretones fuera de lo normal, mucho cansancio); dolor en los músculos o las articula-
ciones. Salpullido, dolor de pecho, molestia en el pecho, falta de aire, hinchazón de las
piernas o pies, deje de tomar ciprofloxacino y busque atención médica de emergencia
o comuníquese con su médico de inmediato.
Si nota cualquiera de los siguientes efectos secundarios de menor gravedad: Náusea,
vómitos, diarrea, dolor de cabeza, mareos o vahídos, somnolencia, insomnio, zumbido
en sus oídos o aumento en la sensibilidad de la piel a la luz del sol, siga tomando cipro-
floxacino y consulte con su médico.
DURACIÓN DEL TRATAMIENTO: La duración del tratamiento depende de la severidad
de la infección. Generalmente la administración de CIPRECU® 500 - 750 mg hasta 3 días
después de la desaparición de los síntomas. La duración usual del tratamiento es de 7
a 14 días. Las infecciones prostáticas, óseas y articulares pueden requerir tratamientos
prolongados de 4 a 6 semanas o más.
SOBREDOSIS: Ante el evento de una sobredosis, el estómago debe ser vaciado por in-
ducción de vómito o lavado gástrico. Se recomienda consultar con su médico o concurrir
de inmediato al hospital o centro de salud más cercano.
VENTA BAJO RECETA.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
CIPRECU® 500 mg caja x 20 tabletas
CIPRECU® 750 mg caja x 16 tabletas

Innovación Integral a su Servicio 308

 Vademécum Farmacéutico

LABORATORIOS ECU
E-mail: [email protected]
Casilla postal 09-01-1292
Guayaquil, Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 309

 Vademécum Farmacéutico

CIPROFLOXACINO ®

Comprimidos recubiertos 500 mg

Ciprofloxacino
INDICACIONES:
• Infecciones sensibles a Ciprofloxacino demostradas en el antibiograma. Sus aplica-
ciones clínicas se pueden resumir en los aspectos siguientes:
• Infecciones urinarias: uretritis gonocócica y no gonocócica (Por Chlamidia trachomatis
o Pseudomonas aeruginosa); prostatitis.
• Infecciones gastrointestinales.
• Infecciones por S. aureus resistentes a meticilina.
• Neumonía causada por bacilos gram negativos; osteomielitis; descontaminación del
tracto gastrointestinal (pacientes inmunodeprimidos).
• Agentes causales más sensibles: E. Coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella,
Enterobacter, Hafnia, Edwarsiella, Proteus, (indol positivo e indol negativo), Providencia,
Morganella, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Legionella, Pseudomonas, Streptococcus pyoge-
nes, Streptococcus agalectae, Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.
• Con sensibilidad variable: Serratia, Streptococcus faecalis, Streptocoecus faeccium, Str.
Pneumoniae, Mycoplasma hominis, Micobacterium y anaerobios.
• Casi siempre resistentes: Ureplasma urealyticum, Clostrydium difficile, Nocardia aste-
roides.
POSOLOGÍA: La dosis y el tiempo de tratamiento dependen del tipo de enfermedad y
del germen infectante.
DOSIS USUALES:
• Infecciones no complicadas de las vías urinarias y respiratorias altas: 125 – 250 mg
dos veces al día por 5 a 7 días.
• Infecciones complicadas de las vías urinarias (según gravedad) 500 – 750 mg dos ve-
ces al día.
• Infecciones complicadas de las vías respiratorias: 500 mg dos veces al día.
• Infecciones crónicas 500 – 750 mg dos veces al día.
• Infecciones mas serias, por ejemplo, en pacientes con neumonía, afecciones de la
cavidad abdominal, de huesos y articulaciones, causadas por pseudomonas. La dosis
diaria puede ser elevada a 750 mg dos veces al día, en caso de que no sean tratados
por vía parenteral.
• La gonorrea y la cistitis agudas no complicada de la mujer pueden ser tratadas con
dosis única de 250 mg.
PRECAUCIONES: Ciprofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con antece-
dentes de desórdenes convulsivos.
Embarazo y Lactancia: No se recomienda su uso durante el embarazo y en madres que
estén amamantando, en niños y adolescentes en etapa de crecimiento.
Dosificación: En la insuficiencia renal se debe reducir la dosis de acuerdo con el clea-
rance de creatinina. En caso de insuficiencia hepática no se requiere ningún ajuste es-
pecial de la dosis.
Duración del tratamiento: Se rige según la gravedad de la enfermedad, así como de la
evolución clínica y bacteriológica.

Innovación Integral a su Servicio 310

 Vademécum Farmacéutico

No debe recomendarse como fármaco de primera elección sino como alternativa en

infecciones por gérmenes sensibles comprobados por antibiograma.
En la mayoría de los casos se deberá proseguir el tratamiento por lo menos durante 3
días, tras la desaparición de la fiebre y de los síntomas clínicos.
Duración promedio del tratamiento:
• Gonorrea aguda: un día
• Afecciones renales de las vías urinarias y de la cavidad abdominal: hasta 7 días.
• Pacientes con defensas disminuidas: durante todo el tiempo de la fase neutropé-
nica.
• Osteomielitis: dos meses como máximo
• Todas las demás infecciones: 7 – 14 días.
En infecciones estreptococidas, el tiempo de duración debe ser por lo menos de 10 días,
debido al peligro de complicaciones tardías.
Desórdenes cardíacos: Los estudios epidemiológicos informan un mayor riesgo de
aneurisma aórtico y disección después de la ingesta de fluoroquinolonas, especialmente
en la población de mayor edad.
Por lo tanto, las fluoroquinolonas solo deben usarse después de una cuidadosa evaluación
de riesgo-beneficio y después de considerar otras opciones terapéuticas en pacientes
con antecedentes familiares positivos de aneurisma, o en pacientes diagnosticados de
aneurisma aórtico preexistente y/o disección aórtica, o en presencia de otros factores
de riesgo o afecciones que predisponen el aneurisma aórtico y la disección (p. ej. Sín-
drome de Marfan, síndrome vascular de Ehlers -Danlos, arteritis de Takayasu, arteritis
de células gigantes, enfermedad de Behcet, hipertensión, aterosclerosis conocida).
En caso de dolor abdominal repentino, en el pecho o en la espalda, se debe recomendar
a los pacientes que consulten de inmediato a un médico en un servicio de urgencias.
CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes con antecedentes de hi-
persensibilidad a Ciprofloxacino.
No debe administrarse a niños y jóvenes en edad de crecimiento, así como a mujeres
embarazadas y en período de lactancia, ya que no existen experiencias sobre la seguri-
dad en la administración a estos grupos (La experimentación animal no ha dado ningún
índice de acciones teratogénicas).
INTERACCIONES: Los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o de magnesio
disminuyen la absorción de Ciprofloxacino. Por esto, Ciprofloxacino debe administrarse
4 horas antes o después de la toma del antiácido.
La administración simultánea de Ciprofloxacino y Teofilina puede conducir a un aumento
de la concentración plasmática de la teofilina.
REACCIONES ADVERSAS: Se han observado, aunque en forma muy aislada: náuseas,
diarreas, vómitos, trastornos gastrointestinales, dolores abdominales, meteorismo, ano-
rexia.
En caso de diarrea y cólicos persistentes puede subyacer una colitis membranosa (dis-
continuar la droga).
Vértigo, cefalea, cansancio, insomnio, irritabilidad, temblor, y muy raramente, alteracio-
nes sensitivas, agitación, convulsiones y trastornos sensoriales.
Reacciones cutáneas.
Hipertensión y taquicardia paroxística.
PRESENTACIONES:
Caja x 6 comprimidos.
Titular:
Laboratorio Chile S.A. – Chile

Innovación Integral a su Servicio 311

 Vademécum Farmacéutico

Versión 1
Fecha: Octubre 2020

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 312

 Vademécum Farmacéutico

CLARIBACTER 500

Comprimidos recubiertos
Claritromicina 500 mg
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto contiene:
Claritromicina. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
Excipientes, c.s.
Es importante que siga las instrucciones relativas a la dosis, el intervalo de administra-
ción y la duración del tratamiento indicadas por su médico.
No se recomienda el uso en niños menores de 12 años. Para estos pacientes existen
otras formas farmacéuticas disponibles.
DATOS CLÍNICOS:
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLARIBACTER 500, está indicado en adultos y adolescen-
tes de 12 a 18 años, en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos
sensibles.
Adultos:
1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis, amigdalitis y sinu-
sitis.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis aguda, reagudiza-
ción de bronquitis crónica y neumonías bacterianas.
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis, celulitis y erisipela.
4. Infecciones producidas por micobacterias localizadas o diseminadas debidas a My-
cobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas a
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum o Mycobacterium kansasii.
5. Prevención de las infecciones diseminadas por Mycobacterium avium complex (MAC)
en pacientes infectados por VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 menor o igual a 50/
mm3). Los ensayos clínicos se han realizado en pacientes con un recuento de linfo-
citos CD4 menor o igual a 100/mm3.
6. Úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter Pylori.
INSTRUCCIONES DE USO Y POSOLOGÍA:
Las dosis habituales son:
Adultos: Un comprimido de 500 mg, 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento
es de 6 a 14 días.
Pacientes con infecciones producidas por micobacterias:
Tratamiento: Claribacter debe utilizarse conjuntamente con otros agentes antimicobac-
terianos.
Para el tratamiento de las infecciones producidas por
Mycobacterium avium complex, las dosis recomendadas son:
La dosis inicial recomendada es de 500 mg, 2 veces al día. Si no se observa respuesta
clínica o bacteriológica en 3 o 4 semanas se puede aumentar a 1 000 mg, 2 veces al día,
si bien esta dosis está asociada con frecuentes efectos adversos gastrointestinales.
Profilaxis: En profilaxis de las infecciones producidas por MAC, la dosis recomendada
en adultos es de 500 mg, dos veces al día.

Innovación Integral a su Servicio 313

 Vademécum Farmacéutico

Pacientes con úlcera duodenal asociada a Helicobacter Pylori: Los tratamientos re-
comendados para la erradicación de Helicobacter Pylori son:
1) Terapia doble: 500 mg de CLARIBACTER 500, tres veces al día, con 40 mg de omepra-
zol una vez al día, durante 2 semanas. Para asegurar la cicatrización en pacientes con
úlcera duodenal con mala respuesta terapéutica, se puede prolongar el tratamiento con
40 mg de omeprazol hasta 4 semanas.
2) Terapia triple: 500 mg de CLARIBACTER 500, dos veces al día, 1 000 mg de amoxici-
lina dos veces al día y 20 mg de omeprazol durante 10 días.
Pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de
creatinina menor de 30 mi/minuto) la dosis de CLARIBACTER 500, debe reducirse a la
mitad
Si olvidó tomar CLARIBACTER 500, Si olvidó tomar claritromicina, continúe el tratamiento
con la dosis normal recomendada por su médico. No tome una dosis doble para com-
pensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento con CLARIBACTER 500. Es importante que tome su medi-
camento de acuerdo a las instrucciones de su médico. No interrumpa repentinamente
el tratamiento con claritromicina sin consultar antes con su médico. De otra manera los
síntomas podrían reaparecer.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipien-
tes, antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos. Puede ocasionar
serias reacciones alérgicas incluyendo angioedema y shock anafiláctico, aunque raros.
Claribacter está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Se excreta
por la leche materna.
CLARIBACTER 500, se debe emplear con precaución en pacientes con alteraciones
hepáticas: la producción de metabolitos activos puede estar reducida en estos pacien-
tes. No obstante, no se recomiendan reducciones en la dosis en estos casos. El fármaco
se elimina por vía renal y, por tanto, deberá usarse con precaución en pacientes con
disfunción renal, reduciéndose la dosis. De igual forma se debe usar con precaución en
pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales. En efecto su interfe-
rencia con la flora intestinal puede ocasionar una superproducción de Clostridium difficile
cuya toxina es la responsable de la colitis asociada a los antibióticos. Los pacientes que
desarrollan colitis durante un tratamiento con este fármaco deben ser considerados en
el diagnóstico diferencial de colitis seudomembranosa. Como ocurre con otros antibió-
ticos, puede producirse candidiasis durante el tratamiento con CLARIBACTER 500.
Los pacientes con riesgo de prolongaciones del intervalo QT y que tomen medicamentos
que puedan afectar este parámetro metabolizados por el citocromo P450 3A4 deberán
ser vigilados.
Está contraindicada la administración concomitante de CLARIBACTER 500 con cisaprida,
pimozida y terfenadina.
Cuando CLARIBACTER 500, se emplea en el tratamiento de infecciones causadas por
M. avium, debe realizarse una audiometría en los pacientes, previa al comienzo de la
terapia y deberá controlarse su capacidad auditiva durante el tratamiento. También se
recomienda realizar un control periódico del recuento de leucocitos y plaquetas
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Debe tenerse en cuenta la posibilidad de resistencia
cruzada entre claritromicina y otros antibióticos del grupo de los macrólidos, así como
con lincomicina y clindamicina. Cuando claritromicina se emplea en el tratamiento de
infecciones causadas por M. avium, debe realizarse a los pacientes una audiometría
previa al comienzo de la terapia y deberá controlarse su capacidad auditiva durante el

Innovación Integral a su Servicio 314

 Vademécum Farmacéutico

tratamiento. También se recomienda realizar un control periódico del recuento de leu-

cocitos y plaquetas. Al igual que con otros antibióticos de amplio espectro, se ha descrito
la aparición de colitis pseudomembranosa en pacientes tratados con macrólidos.
INTERACCIONES: En los estudios clínicos realizados se ha observado que hay un in-
cremento de los niveles séricos de teofilina o carbamazepina, cuando se administran
conjuntamente con CLARIBACTER 500. Los pacientes que reciban estas asociaciones
deberán ser sometidos a vigilancia médica y en caso necesario adecuar la dosificación.
La toxicidad de la teofilina puede ser minimizada su el tratamiento con claritromicina se
inicia y estabiliza antes del tratamiento teofilina.
Como ocurre con otros antibióticos macrólidos, el uso de claritromicina en pacientes
que reciben medicamentos metabolizados por el sistema citocromo P450, como, por
ejemplo, warfarina, alcaloides ergotamínicos, triazolam, midazolam, lovastatina, disopi-
ramida, fenitoína y ciclosporina puede asociarse a un aumento de los niveles plasmáticos
de los mismos.
Cuando CLARIBACTER 500, se administra conjuntamente con digoxina puede producirse
un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, por lo que se recomienda control
de las mismas.
Se ha descrito que los macrólidos alteran el metabolismo de cisaprida, pimozida y terfe-
nadina provocando aumentos de sus niveles séricos. Ocasionalmente estos aumentos se
han asociado con arritmias cardiacas tales como prolongación de intervalo QT, taquicar-
dia ventricular, fibrilación ventricular y torsades de pointes. Efectos adversos similares
pueden tener lugar si CLARIBACTER 500 se combina con grepafloxacina o esparfloxacina;
el uso concomitante con CLARIBACTER 500 está contraindicado excepto si se dispone de
una adecuada monitorización electrocardiográfica. Se han observado efectos similares
durante la administración conjunta de astemizol y otros macrólidos.
CLARIBACTER 500 puede teóricamente aumentar las concentraciones plasmáticas de
dofetilida mediante una inhibición de la CYP 3A4, con el correspondiente aumento del
riesgo de “torsades de pointes”.
La administración oral concomitante de comprimidos de CLARIBACTER 500 y zidovudina
en pacientes adultos infectados con VIH puede producir un descenso en las concentra-
ciones séricas de zidovudina.
Después de 4 días de coadministración de ritonavir y CLARIBACTER 500, la AUC y concen-
tración máxima del ritonavir aumentaron en un 12% y 151%, respectivamente, mientras
que los mismos parámetros correspondientes a la claritromicina aumentaban en un
77% y 31%. En sujetos con aclaramiento de creatinina entre 30-60 ml/min, la dosis del
antibiótico se debe reducir en un 50%. Para pacientes con CrCl < 30 ml/min, la dosis de
claritromicina se debe reducir en un 75%.
CLARIBACTER 500, al igual que otros macrólidos aumenta las concentraciones de los
inhibidores de la HMG-CoA reductasa al inhibir las enzimas del citocromo P450. Se han
comunicado casos raros de rabdomiólisis en pacientes tratados con macrólidos y esta-
tinas. CLARIBACTER 500 puede disminuir el aclaramiento de los antagonistas del calcio
(diltiazem, felodipina y verpamilo) a través de una inhibición del metabolismo CYP3A4.
CLARIBACTER 500 puede reducir potencialmente la eficacia de los contraceptivos ora-
les que contienen estrógenos bien por una estimulación del metabolismo estrogénico,
bien por una reducción en la circulación enterohepática de los estrógenos debida a la
reducción de la flora intestinal. Un antibiótico parecido, la diritromicina ha demostrado
aumentar el metabolismo del etinilestradiol, aunque esta estimulación no estuvo aso-
ciada con alteraciones de la ovulación o con fallos contraceptivos. En cualquier caso, los
médicos deben estar alerta acerca de una posibilidad de un fallo en la contracepción. La
incidencia de la interacción entre anovulatorios y antibióticos es impredecible: aunque

Innovación Integral a su Servicio 315

 Vademécum Farmacéutico

se han observado casos de fallos en la contracepción inducidos por antibióticos, estos

casos están poco documentados. Se recomienda el uso de un procedimiento contracep-
tivo alternativo dependiendo de la duración del tratamiento con el antibiótico.
Cuando CLARIBACTER 500 (500 mg cada 8 horas) se administra en combinación con el
omeprazol (40 mg diarios) aumentan los niveles plasmáticos de claritromicina y de su
metabolito activo 14-OH. Las concentraciones de claritromicina y omeprazole aumen-
taron en el tejido y el mucus gastrico, estas interacciones son beneficiosas para el trata-
miento del H. pylori con esta combinación de fármacos.
El efecto de claritromicina y el efecto de los siguientes medicamentos se pueden ver in-
crementado cuando se toman juntos: atazinavir, saquinavir, itraconazole.
Los siguientes medicamentos pueden tener un efecto débil sobre claritromicina: rifampi-
cina, rifabutina, rifanpentina, efavirenz, etravirina, nevirapine, fenitoina, carbamazepina,
fenobarbitona (antiepiléptico), Hierba de San Juan.
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Categoría C. Por ello, el uso durante el embarazo no se aconseja sin una va-
loración del beneficio/riesgo
Lactancia: La seguridad de la utilización de claritromicina durante la lactancia no ha sido
establecida. La claritromicina se excreta a través de la leche materna.
CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS: No existen datos disponibles sobre los efectos en
la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Cuando se realizan estas actividades, se
debe tener en cuenta la posible aparición de efectos adversos tales como mareo, vértigo,
confusión y desorientación.
REACCIONES ADVERSAS Y SECUNDARIAS: Los efectos adversos descritos con la admi-
nistración del fármaco han sido: Náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor
abdominal, dolor de cabeza, diarrea y aumento transitorio de las enzimas hepáticas.
Como tras la ingestión accidental de cantidades sensiblemente superiores a la dosis
máxima recomendada de CLARIBACTER 500, cabe esperar la aparición de trastornos
gastrointestinales. Las reacciones adversas que acompañan a la sobredosificación de-
berán tratarse mediante la rápida eliminación del fármaco no absorbido y medidas de
sostén. No se espera que los niveles de CLARIBACTER 500 se vean afectados de forma
apreciable por la hemodiálisis o diálisis peritoneal.
USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA (GERIATRÍA): Las reacciones adversas noti-
ficadas más frecuentemente para pacientes tratados con las dosis diarias totales de 1
000 mg y 2 000 mg de claritromicina fueron: náuseas, vómitos, alteraciones del gusto,
dolor abdominal, diarrea, sarpullido, flatulencia, jaqueca, estreñimiento, alteraciones
de la audición, y elevaciones de glutamato oxalacetato transaminasa en suero (GOTS) y
glutamato piruvato transaminasa en suero (GPTS). Reacciones adicionales de baja fre-
cuencia incluyen disnea, insomnio y sequedad de boca. La incidencia fue comparable en
pacientes tratados con 1 000 mg y 2 000 mg, pero fue generalmente sobre 3 a 4 veces
más frecuente para aquellos pacientes que recibieron dosis diarias totales de 4 000 mg
de claritromicina.
SOBREDOSIFICACIÓN: Los estudios indican que tras la ingestión de grandes cantidades
de claritromicina cabe esperar la aparición de trastornos gastrointestinales. Un paciente
que tenía un historial previo de trastorno bipolar, presentó un estado mental alterado,
comportamiento paranoide, hipopotasemia e hipoxia tras tomar 8 gramos de claritro-
micina.

Innovación Integral a su Servicio 316

 Vademécum Farmacéutico

Las reacciones adversas que acompañan a la sobredosis deberán tratarse mediante la

rápida eliminación del fármaco no absorbido y medidas de sostén. Como ocurre con
otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina se vean afecta-
dos de forma apreciable por la hemodiálisis o diálisis peritoneal.
En caso de sobredosis, el tratamiento con claritromicina intravenosa (polvo para solución
inyectable) debería discontinuarse y se deberían iniciar las medidas de soporte apropia-
das
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Macrólidos, código ATC: J01FA09.
CLARIBACTER 500, es un antimicrobiano que pertenece al grupo de los macrólidos de
segunda generación.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Claritromicina ejerce su acción antibacteriana ligándose a la subunidad 50S ribosomal
bacteriana y suprimiendo la síntesis proteica. El metabolito 14-hidroxiclaritromicina
tiene también actividad antibacteriana. La actividad de este metabolito es igual o dos
veces menor que la de la molécula original para la mayoría de los gérmenes, excepto
para H. influenzae que es el doble.
Claritromicina es activa in vitro frente a: Bacterias sensibles Microorganismos aero-
bios Gram-positivos:
- Staphylococcus aureus meticilín sensibles
- Streptococcus pyogenes (0 – 31%)
- Streptococcus pneumoniae (1 – 57%)
- Listeria monocytogenes
Microorganismos aerobios Gram-negativos:
- Haemophilus influenzae.
- Haemophilus parainfluenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrohea
- Legionella pneumophila 7 de 10 otros microorganismos:
- Mycoplasma pneumoniae
- Chlamydia pneumoniae Mycobacterias:
- Mycobacterium leprae
- Mycobacterium kansasii
- Mycobacterium. chelonae
- Mycobacterium fortuitum
- Mycobacterium avium complex (MAC) formado por Mycobacterium avium y Mycobac-
terium intracellulare. La producción de beta-lactamasas no debe tener efecto en la
actividad de claritromicina.
Bacterias resistentes: Los datos in vitro indican que los siguientes microorganismos no
son sensibles a claritromicina: enterobacterias, Pseudomonas spp. y bacilos gram- nega-
tivos no fermentadores de lactosa.
Resistencias: La mayoría de las cepas de Staphylococcus resistentes a meticilina y oxa-
cilina son resistentes a claritromicina. Se han descrito para los macrólidos resistencias
en distinto grado para gérmenes habitualmente implicados en las infecciones del tracto
respiratorio incluyendo faringoamigdalitis, bronquitis y neumonía. Dado que la preva-

Innovación Integral a su Servicio 317

 Vademécum Farmacéutico

lencia de resistencias puede variar geográficamente y con el tiempo, se recomienda que

el médico tenga en cuenta la información local sobre resistencias, en especial al tratar
infecciones graves.
ESPECTRO DE ACCIÓN: CLARIBACTER 500 es útil contra gérmenes grampositivos y gram-
negativos, contra cepas de estreptococos y estafilococos sensibles a la eritromicina,
pero tiene sólo pequeña actividad contra H. influenzae y N. gonorrhoeae. Posee acción
satisfactoria contra M. catarrhalis, especies de Chlamydia, L. pneumophila, B. burgdorferi,
Mycoplasma pneumoniae y H. pylori. Bacterias sensibles: Streptococcus agalactiae, Strepto-
coccus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhocae, Listeria monocytogenes, Pasteurella
multocida, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter Pylori, Cam-
pylobacterjejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Branhamella catarrhalis,
Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Clostridium perfringens,
Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium
avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobac-
terium fortmitum, Mycobacterium intracellulare.
Bacterias no sensibles: Enterobacteriaceae, Pseudomonas (especies). Datos in vitro in-
dican que la CLARIBACTER 500, es especialmente activa frente a Legionella pneumophila
y Mycoplasma pneumoniae. CLARIBACTER 500, es bactericida para Helicobacter Pylori,
presente en la mucosa gástrica de la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal o
gastritis. Su actividad frente a Helicobacter Pylori es mayor a pH neutro que a pH ácido.
En general, se considera que los microorganismos son sensibles a este medicamento
en concentraciones inhibidoras mínimas (límites de MIC) ≤2 μg/ml. Una excepción es H.
influenzae con MIC en límites ≤8, poseen mayor actividad contra Mycobacterium avium-
intracellulare y también contra algunos protozoarios (p. ej., Toxoplasma gondii, Cryptos-
poridium y especies de Plasmodium). CLARIBACTER 500, tiene actividad adecuada contra
Mycobacterium leprae.
En el hombre se ha encontrado que el principal metabolito hepático, 14-hidroxi-claritro-
micina, tiene también actividad antibacteriana. La actividad sobre H. influenzae es el doble
que la del fármaco original. En estudios in vitro se ha demostrado que CLARIBACTER 500,
y 14- hidroxi-claritromicina actúan de forma aditiva o sinérgica frente a H. influenzae.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
Absorción: CLARIBACTER 500, administrado por vía oral se absorbe rápidamente en el
tubo digestivo, su biodisponibilidad disminuye de 50 a 55% por el metabolismo rápido
de “primer paso”. Se alcanzan cifras máximas a las 2 h de administrar el fármaco. Se
administra con o sin alimentos, pero la presentación de liberación prolongada, en dosis
de 1 g/día, se debe administrar con los alimentos para mejorar su biodisponibilidad. La
concentración máxima constante en el plasma es de 2 a 3 µg/ml y se alcanza 2 h después
de administrar 500 mg cada 12 h o entre 2 y 4 h después de administrar dos comprimi-
dos de 500 mg de liberación prolongada al día.
Distribución: El metabolito activo de CLARIBACTER 500, es el 14- hidroxiclaritromicina,
que se distribuyen ampliamente y alcanzan una concentración intracelular bastante alta
en todo el organismo. Su concentración en los tejidos suele ser mayor que su concen-
tración sérica. En el líquido del oído medio la concentración es 50% mayor que la sérica
simultánea de la CLARIBACTER 500 y del metabolito activo. La unión de proteínas a la
varía de 40 a 70% y depende de la concentración.
Parámetros farmacocinéticos en pacientes con infecciones producidas por mico-
bacterias: El comportamiento farmacocinético de CLARIBACTER 500 y del metabolito
hidroxilado es similar en pacientes adultos con infección por VIH al observado en sujetos
normales, aunque las concentraciones después de la administración de las dosis utili-

Innovación Integral a su Servicio 318

 Vademécum Farmacéutico

zadas para tratar las infecciones por micobacterias, fueron más altas que las alcanza-
das con dosis normales y la vida media se prolongó. En adultos infectados por VIH que
recibieron 1 000 mg/día- 2 000 mg/día, en dos dosis, las concentraciones plasmáticas
máximas estuvieron en un rango de 2-4 mg/ml y 5-10 mg/ml, respectivamente.
Parámetros farmacocinéticos en pacientes con infección por Helicobacter Pylori: En
un estudio farmacocinético realizado con CLARIBACTER 500, en dosis de 500 mg, 3 ve-
ces al día, y omeprazol 40 mg, una vez al día, se observó un aumento del 89% en el área
bajo la curva y del 34% en la vida media del omeprazol, con respecto a la administración
de omeprazol solo. Con este régimen de tratamiento las concentraciones plasmáticas
máxima, mínima y el área bajo la curva de CLARIBACTER 500, en equilibrio estacionario
aumentaron un 10%, 27% y 15%, respectivamente, sobre los valores alcanzados cuando
se administró sin omeprazol. En equilibrio estacionario, las concentraciones en la mu-
cosa gástrica, a las 6 horas de la administración de la dosis, fueron 25 veces superiores
cuando se administró con omeprazol que cuando se administró solamente CLARIBACTER
500. La concentración en tejido gástrico también fue 2 veces superior.
Toxicidad: La dosis letal media de CLARIBACTER 500, fue mayor de 5 g/kg en estudios
realizados en ratas y ratones. Los perros fueron los animales más sensibles, tolerando
50 mg/kg/día durante 14 días, 10 mg/kg/día durante 1 a 3 meses y 4 mg/kg/día durante 6
meses sin efectos adversos. El primer órgano dañado por las dosis tóxicas fue el hígado
en todas las especies. El desarrollo de hepatotoxicidad se detectó muy pronto en todas
las especies por el aumento de las concentraciones séricas de las enzimas hepáticas.
La interrupción del tratamiento normalmente dio como resultado la vuelta a los valores
normales. En los estudios de teratogénesis y mutagénesis no se ha observado ninguna
evidencia de teratogenicidad ni potencial mutagénico.
CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.
ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigi-
lancia médica. Todo medicamento debe guardarse o mantener fuera el alcance de los
niños.
ESPECIFICACIÓN DE VENTA: Venta bajo receta médica.
CERTIFICADO DE REGISTRO SANITARIO NO.: 2797-MEN-0720
PRESENTACIONES COMERCIALES:
Caja x 1 blíster x 10 comprimidos recubiertos c/u + prospecto.

ELABORADO Y DISTRIBUIDO POR FARBIOPHARMA S.A.

Calle Guayas N E3-296 y Av. Pichincha.
Sector Lomas de la Concepción, Vía a Pintag.
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Quito – Ecuador

Innovación Integral a su Servicio 319

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CLARITROMICINA ®

Comprimidos recubiertos 500 mg

Claritromicina
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto contiene:
Claritromicina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 500 mg
Excipientes c.s
CLASIFICACIÓN: Antibiótico - Antibacteriano.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLARITROMICINA se indica en el tratamiento de infec-
ciones del tracto respiratorio alto y bajo, infecciones de piel y otitis media causadas por
organismos susceptibles.
Usos: También se utiliza oralmente en el tratamiento de infecciones causadas por el
complejo Mycobacterium avium.
CLARITROMICINA es tan efectiva como la eritromicina sin causar los efectos gastrointes-
tinales de esta última.
CLARITROMICINA se utiliza en el tratamiento de faringitis y tonsilitis provocada por Strep-
tococcus pyogenes en adultos y niños. También es efectiva en la erradicación de S.pyoge-
nes de la nasofaringe.
CLARITROMICINA se utiliza, además, en el tratamiento de sinusitis bacteriana causada
por Haemophilus influenzae, Branhamella (Moraxella, Neisseria) catarrhalis o S.pneumo-
niae.
Además, se utiliza en el tratamiento de exacerbaciones bacterianas agudas de bronqui-
tis crónica provocada por H. Influenzae, B. Catarrhalis o S. Pneumoniae y en otitis media
provocada por los organismos anteriormente mencionados. CLARITROMICINA se utiliza
en el tratamiento de infecciones en la piel o en estructuras de la piel provocadas por
Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes. La susceptibilidad de los gérmenes debe
ser verificada con el Antibiograma correspondiente.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
POSOLOGÍA: CLARITROMICINA comprimidos se administra oralmente y la dosis usual
para la mayoría de los tratamientos de suaves a moderadas ya sea respiratorias o de la
piel en adultos es de 250 mg cada 12 horas.
Pacientes con sinusitis maxilar suave a moderada aguda o con exacerbaciones agudas de
bronquitis crónicas provocadas por H. Influenzae deberían recibir 500 mg cada 12 horas.
En el tratamiento de infecciones diseminadas provocadas por el complejo Mycobacterium
avium, se debe administrar una dosis de 500 mg cada 12 horas en adultos y 7,5 mglKg
(hasta un máximo de 500 mg) cada 12 horas en niños.
La duración usual de un tratamiento con CLARITROMICINA, para la mayoría de las in-
fecciones fluctúa entre 7 y 14 días. Se recomienda un tratamiento de 14 días en caso de
sinusitis aguda y de al menos 10 días en faringitis y tonsilitis. Sin embargo, la duración
de la terapia dependerá del tipo y severidad de la infección.
Dosis en caso de daño renal o hepático: CLARITROMICINA, generalmente se utiliza sin
ajuste de dosis en pacientes con daño hepático y función renal normal. Sin embargo,
en pacientes con clearance de creatinina menor de 30 mL/min con o sin daño hepático,
la reducción de la dosis y la prolongación del intervalo de dosis se debe considerar una

Innovación Integral a su Servicio 320

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dosis inicial de 500 mg seguido de 250 mg 2 veces al día, se sugiere para adultos con
clearance de creatinina menor a 30 mL/min en lugar de una dosis de 500 mg 2 veces al
día, la cual se utiliza en adultos con función renal normal.
Así también se recomienda una dosis de 250 mg al día en individuos en quienes bajo
una función renal normal se les administra 250 mg dos veces al día.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: Así como otros agentes antiinfecciosos,
CLARITROMICINA puede provocar un sobrecrecimiento de bacterias no susceptibles u
hongos. Si existe superinfección, se debe establecer una terapia apropiada.
Los pacientes pueden desarrollar diarrea durante la terapia, debido al sobrecrecimiento
de clostridia productora de toxinas. Aquellas colitis pseudomembranosas de carácter
leve pueden responder a la discontinuación de la droga; sin embargo, aquellos casos
que van de moderado a severo deberían incluir segmoidoscopia, estudios bacterioló-
gicos adecuados y tratamiento con fluidos electrolitos y suplemento de proteínas. Si la
colitis es severa y no cede con la suspensión de la droga, debe instaurarse una terapia
anti-infectiva (ej. Vancomicina oral). Debe considerar la posibilidad de hacer arritmias
ventriculares con la administración de CLARITROMICINA.
CLARITROMICINA está contraindicada en pacientes que reciben terapia de terfenadina
y que tengan anormalidades cardíacas pre-existentes o desórdenes electrolicos.
CLARITROMICINA puede administrarse sin ajustes de dosis en pacientes con daño he-
pático, pero con función renal normal. Sin embargo, en aquellos pacientes que tienen
daño renal severo y que presentan o no daño hepático debe considerarse una reducción
de la dosis o una prolongación de los intervalos de dosis de CLARITROMICINA. CLARI-
TROMICINA está contraindicada en pacientes que son hipersensibles a la droga, a la eri-
tromicina o a cualquier macrólido. La eficacia y seguridad de la droga en menores de 6
meses no ha sido establecida, así como su uso en infecciones causadas por el complejo
M. avium en niños menores de 20 meses de edad. En pacientes geriátricos, se detectó un
incremento de las concentraciones peak plasmáticas de CLARITROMICINA posiblemente
debido a la función renal deteriorada en estas personas, pero a su vez no manifestaron
efectos adversos aumentados en relación a sujetos jóvenes.
Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre CLARITROMICINA
y otras drogas macrólidas así como lincomicina y clindamicina.
INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS:
• Anticoagulantes: puede potenciar el efecto de éstos, debiendo monitorearse el
tiempo de protrombina.
• Rifobutina: aminora los niveles plasmáticos de ésta.
• Terfenadina: incrementa los niveles plasmáticos de ésta y sus metabolitos, aumen-
tando el riesgo de arritmias cardíacas. No deben usarse ambas drogas en forma
conjunta.
• Teorilina: incrementa los niveles plasmáticos de ésta.
• Zidovudina: provoca un descenso de la concentración plasmática peak de esta úl-
tima, por lo tanto, se recomienda un intervalo de dosis de al menos 6 horas entre
droga y droga.
• Benzodiazepinas: disminuye el clearance de éstas, debiendo reducirse su dosis en-
tre un 50 a 75%
• Digoxina, ciclosporina, cisaprida o astemizol: aumenta las concentraciones plas-
máticas de éstas últimas, por lo tanto, no se recomienda usarlos en forma conjunta.
REACCIONES ADVERSAS: CLARITROMICINA, en general, es bien tolerada. La mayoría de
los efectos, son transitorios y sólo el 1% de ellos se ha registrado como severo.

Innovación Integral a su Servicio 321

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Al igual que la eritromicina, la mayoría de los efectos adversos son de origen gastroin-
testinal.
Efectos gastrointestinales: Se ha registrado diarrea, náuseas, dispepsia y molestia ab-
dominal. También se ha registrado Candidiasis oral, glositis, estomatitis, vómitos, flatu-
lencia y constipación.
Efectos hepáticos: elevación de ALT (SGPT), AST (SGOT), δ-glutamil-transferasa (δ -glutamil
transpeptidasa. GGT, GGTP), alcalino fosfatasa, LDA y/o la concentración de bilirrubina
total se ha registrado en menos del 1 % de los pacientes que reciben CLARITROMICINA.
Hepatomegalia y disfunción hepática también se han detectado.
Efectos hematológicos: un incremento en el tiempo de protrombina se ha registrado
en el 1% de los pacientes que reciben CLARITROMICINA. También se ha detectado una
disminución en el recuento de glóbulos blancos y trombocitopenia.
Efectos renales: elevación de la creatinina sérica y BUN.
Otros efectos: se han detectado otros efectos transitorios como desvanecimiento e
insomnio. Reacciones alérgicas que van desde urticaria y erupciones de la piel de tipo
moderados hasta reacciones, anafilácticas y síndrome de Steven Johnson; prurito y rash
cutáneo también se han registrado.
Se han informado efectos colaterales de tipo transitorios en el Sistema Nervioso Central,
que incluyen: ansiedad, vértigo, insomnio, alucinaciones y confusión. Sin embargo, no
se ha establecido una relación causa-efecto.
PRESENTACIÓN COMERCIAL:
Caja x 2 blister x 7 comprimidos x 500 mg c/u.
Titular:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile

Fabricado por:
LABORATORIO CHILE S.A.
Santiago – Chile
www.laboratoriochile.cl

Innovación Integral a su Servicio 322

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CLAVOXINE 2X Polvo ®

Polvo para suspensión oral

Amoxicilina + Ácido Clavulánico
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL.
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Amoxicilina . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.00 g
Ácido Clavulánico. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1.14 g
Excipientes: Ácido Cítrico anhidro, Citrato de Sodio, Celulosa Microcristalina, Goma Xan-
tan, Carboximetil-celulosa sódica, Dióxido de silicón coloidal, Sabor Cereza, Sabor limón
seco, Sacarina sódica, Manitol.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLAVOXINE 2X polvo para suspensión oral está indicado
para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños:
• Sinusitis bacteriana aguda (adecuadamente diagnosticada)
• Otitis media aguda
• Exacerbación aguda de bronquitis crónica (adecuadamente diagnosticada)
• Neumonía adquirida en la comunidad
• Cistitis
• Pielonefritis
• Infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de anima-
les, abscesos dentales severos con celulitis diseminada
• Infecciones de huesos y articulaciones, en particular osteomielitis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Farmacocinética y farmacodinamia:
Amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe una
o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión a las penicilinas, PBPs)
en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un componente estructu-
ral integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la síntesis del peptidoglicano
produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente va seguido por la lisis
celular y la muerte.

Innovación Integral a su Servicio 323

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Ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con las

penicilinas. Inactiva algunas de las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación
de amoxicilina.
Farmacocinética:
Absorción: ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración
por vía oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las
comidas. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una
biodisponibilidad aproximada del 70%.
Distribución: En torno al 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de amoxi-
cilina plasmática total se une a proteínas.
El volumen de distribución aparente está en torno a 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y en
torno a 0,2 l/kg para ácido clavulánico.
Biotransformación: Amoxicilina se excreta parcialmente en orina en la forma inactiva
de ácido peniciloico en cantidades equivalentes a un 10 - 25% de la dosis inicial. El ácido
clavulánico se metaboliza ampliamente, y se eliminan por la orina y heces.
Eliminación: La vía principal de eliminación de amoxicilina es la vía renal, mientras que
ácido clavulánico se elimina por mecanismos tanto renales como no renales.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata
grave (anafilaxia) a otros agentes betalactámicos (por ejemplo, a cefalosporina, carbape-
nem o monobactam). Pacientes con antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática
debida a amoxicilina/ácido clavulánico.
RECOMENDACIONES:
Advertencias y precauciones especiales de empleo: Producto de uso delicado que
debe administrarse bajo estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante
el período de lactancia, a menos que, a criterio médico, el balance riesgo/beneficio sea
favorable.
Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resis-
tentes Hipersensibilidad al medicamento, a la penicilina y sus derivados.
Antes de la administración de amoxicilina/ácido clavulánico, debe revisarse la existencia
previa de reacciones de hipersensibi lidad a penicilinas, cefalosporinas u otros agentes
beta- lactámicos.
Se debe evitar usar amoxicilina/ácido clavulánico en caso de sospecha de mono nucleosis
infecciosa ya que la aparición de erupción morbiliforme se ha asociado a esta afección
tras el uso de amoxicilina.
El uso concomitante de alopurinol durante el tratamiento con amoxicilina puede aumen-
tar la probabilidad de reacciones alérgicas cutáneas.
El uso prolongado puede ocasionalmente causar un sobrecrecimiento de microorganis-
mos no sensibles.
Amoxicilina/Ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia
de insuficiencia hepática.
Se aconseja que en tratamientos prolongados se haga una evaluación periódica de las
funciones orgánicas, incluyendo la renal, hepática y hematopoyética.
En pacientes con insuficiencia renal, se ajustará la pauta posológica en base al grado de
insuficiencia.
Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones: La eliminación del
medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con
él se realizará de acuerdo con la normativa local.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Innovación Integral a su Servicio 324

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Dosis usual en adolescentes y adultos:

Antibacteriano:
Neumonía y otras infecciones severas: Oral, 875 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido
clavulánico cada 12 horas o 500 mg de amoxicilina y 125 mg ácido clavulánico cada 8
horas.
Otras infecciones: Oral, 500 mg de amoxicilina y 125 mg ácido clavulánico cada 12 ho-
ras o 250 mg de amoxicilina y 125 mg de ácido clavulánico cada 8 horas.
Dosis usual pediátrica:
Antibacteriano: la dosificación está basada en el componente de amoxicilina.
Los neonatos e infantes de hasta 12 semanas. (3 meses) de edad: oral 15 mg de
amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas. 125 mg de amoxicilina por 5 mL de
suspensión oral es recomendado por el fabricante ya que la experiencia es limitada con
la formulación de 200 mg por 5 mL.
Infantes de 3 meses de edad, mayores y niños de hasta 40 Kg de peso corporal:
Otitis media aguda, neumonía, sinusitis.
Otras infecciones severas: Oral, 22,5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada
12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o 400
mg de amoxicilina por 5 mL) o 13,3 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 8
horas (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL o 250 mg
de amoxicilina por 5 mL).
Infecciones menos severas: Oral, 12,5 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada
12 horas (usando la formulación que contiene 200 mg de amoxicilina por 5 mL o 400
mg de amoxicilina por 5 mL) o 6,7 mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 8 ho-
ras (usando la formulación que contiene 125 mg de amoxicilina por 5 mL o 250 mg de
amoxicilina por 5 mL).
Niños que pesen más de 40 kg de peso corporal: Ver Dosis usual para adultos y ado-
lescentes
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
Embarazo: Debe evitarse el uso durante embarazo, salvo que el médico lo considere
esencial.
Lactancia: Amoxicilina/Ácido clavulánico sólo debe usarse en etapa de lactancia, tras la
evaluación del riesgo/beneficio por parte del médico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Sobredosis: Los casos de sobredosis son generalmente, asintomáticos.
Si se presentan, se pueden manifestar como síntomas gastrointestinales y alteraciones
en los balances de fluidos y electrólitos. Estos problemas pueden ser tratados sintomá-
ticamente, centrándose en el balance agua/electrólitos.
Los casos de sobredosis son generalmente, asintomáticos.
Si se presentan, se pueden manifestar como síntomas gastrointestinales y alteraciones
en los balances de fluidos y electrólitos. Estos problemas pueden ser tratados sintomá-
ticamente, centrándose en el balance agua/electrólitos.
REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas
de diverso grado de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico.
Los efectos gastrointestinales como diarrea, náuseas y vómito pueden ser reducidos
tomando amoxicilina/ácido clavulánico junto con los alimentos o bien, bajando o rea-
justando la dosis.
En muy raras ocasiones se ha repor tado eritema multiforme, síndrome de Stevens-Jo-
hnson y colitis pseudomembranosa.

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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Anticoagulantes orales: Los anticoagulantes orales y las penicilinas se han usado am-
pliamente en la práctica clínica sin que se hayan notificado interacciones. Sin embargo,
en la literatura hay casos de aumento del Ratio Internacional Normalizado (INR) en pa-
cientes en tratamiento con warfarina o acenocumarol a los que se prescribe amoxicilina.
Si es necesaria la co-administración se deben controlar cuidadosamente el tiempo de
protrombina o el INR tras la administración y tras la retirada de amoxicilina. Además,
pueden ser necesarios ajustes en la dosis de los anticoagulantes orales.
Metotrexato: Las penicilinas pueden reducir la excreción de Metotrexato causando un
posible aumento en su toxicidad.
Probenecid: No se recomienda el uso concomitante de probenecid.
Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante de
probenecid puede producir un aumento y prolongación de los niveles plasmáticos de
amoxicilina, aunque no de los de ácido clavulánico.
Incompatibilidades: No hay datos disponibles sobre incompatibilidades.
VALIDEZ: 2 años a partir de la fecha de fabricación.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a una temperatura no mayor a 30°C.
Proteger de la luz y humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Naturaleza y contenido del envase: Polvo cristalino de color blanco a blanco amari-
llento.
BIBLIOGRAFÍA:
Información preclínica de seguridad: Los datos de estudios no clínicos no muestran
riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farma-
cología de seguridad, genotoxicidad y toxicidad a dosis repetidas.
Estudios de carcinogenicidad no han sido realizados con Amoxicilina-clavulánico o sus
componentes.

ELABORADO POR:
JULPHAR GULF PHARMACEUTICAL INDUSTRIES
EMIRATOS ÁRABES UNIDOS, RAS AL KHAIMAH
Versión 1
Fecha: 26 de Marzo 2021

Innovación Integral a su Servicio 326

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CLAVOXINE 2X Tabletas ®

Tabletas recubiertas
Amoxicilina más ácido clavulánico
COMPOSICIÓN:
Forma farmacéutica y formulación: TABLETAS RECUBIERTAS.
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Amoxicilina Trihidrato Equivalente a. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 875 mg
de Amoxicilina anhidra.
Clavulanato de potasio Equivalente a. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 125 mg
de Ácido Clavulánico.
Excipientes: Dióxido de silicio; Estearato de magnesio; Crospovidona; Celulosa microcris-
talina pH112; Carbowax 6000; Opadry blanco; Ethocel; Alcohol etílico; Agua purificada.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Amoxicilina/ácido clavulánico se utiliza para tratar las siguientes infecciones:
• Infecciones del oído medio y senos nasales.
• Infecciones del tracto respiratorio.
• Infecciones del tracto urinario.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos incluyendo infecciones dentales.
• Infecciones de huesos y articulaciones.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Propiedades farmacológicas:
Grupo Terapéutico: Antibióticos betalactámicos.
Grupo farmacoterapéutico: Combinaciones de penicilinas, incluidos los inhibidores de
beta- lactamasas.
CÓDIGO ATC: J01CR02.
Farmacocinética/farmacodinámica:
Modo de acción: La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactá-
mico) que inhibe una o más enzimas (a menudo conocidas como proteínas de unión
a las penicilinas, PBPs) en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano, que es un
componente estructural integral de la pared celular bacteriana. La inhibición de la sínte-
sis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared celular, que normalmente
va seguido por la lisis celular y la muerte.
La amoxicilina es sensible a la degradación por las betalactamasas producidas por bac-
terias resistentes y por tanto el espectro de actividad de la amoxicilina sola no incluye
microorganismos productores de estas enzimas.

Innovación Integral a su Servicio 327

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El ácido clavulánico es un antibiótico beta-lactámico estructuralmente relacionado con

las penicilinas. Inactivar las enzimas beta-lactamasas y previene la inactivación de la
amoxicilina. El ácido clavulánico en sí mismo no ejerce efecto antibacteriano útil en la
práctica clínica.
Relación farmacocinética/farmacodinámica: El tiempo que las concentraciones séri-
cas se mantienen por encima de la CMI (t>CMI) se considera el mayor determinante de
la eficacia de amoxicilina.
Mecanismos de resistencia: Los dos mecanismos principales de resistencia de amoxi-
cilina/ácido clavulánico son:
• Inactivación por las beta-lactamasas que no son inhibidas por ácido clavulánico, in-
cluyendo las clases B, C y D.
• Alteración de las proteínas que se unen a la penicilina (PBP) que reducen la afinidad
del agente bacteriano por la diana.
La impermeabilidad de la bacteria o los mecanismos de bombas de flujo pueden causar
o contribuir a la resistencia bacteriana especialmente en bacterias Gram-negativas.
Puntos de corte: Los puntos de corte de CMI para amoxicilina/ácido clavulánico son los
del European Commit tee on Antimicrobial Susceptibility Testing (EUCAST).

La prevalencia de la resistencia puede variar geográficamente y con el tiempo para de-

terminadas especies y es aconsejable consultar la información regional sobre resisten-
cias, especialmente cuando se van a tratar infecciones graves. Se debe buscar consejo
médico cuando la prevalencia local de la resistencia es tal que la utilidad del agente es
cuestionable en algunos tipos de infecciones.

Innovación Integral a su Servicio 328

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Innovación Integral a su Servicio 329

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Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: La amoxicilina y el ácido clavulánico se disocian completamente en solución
acuosa a pH fisiológico.
Ambos componentes se absorben bien y rápidamente tras la administración por vía
oral. La absorción es óptima cuando el medicamento se toma al principio de las comi-
das. Tras la administración oral, la amoxicilina y el ácido clavulánico alcanzan una bio-
disponibilidad aproximada del 70%. Los perfiles plasmáticos de ambos componentes
son similares y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) en cada caso es
de aproximadamente 1 hora. A continuación, se presentan los resultados farmacociné-
ticos de un estudio en el que se administró amoxicilina/ácido clavulánico (875 mg/125
mg comprimidos dos veces al día) a grupos de voluntarios sanos en ayunas.

Las concentraciones séricas de amoxicilina y ácido clavulánico alcanzadas con amoxici-

lina/ácido clavulánico son similares a las producidas tras la administración por vía oral
de dosis equivalentes de amoxicilina o ácido clavulánico por separado.
Distribución: Alrededor de un 25% del ácido clavulánico plasmático total y un 18% de la
amoxicilina plasmática total se unen a proteínas. El volumen de distribución aparente es
aproximadamente de 0,3-0,4 l/kg para la amoxicilina y aproximadamente 0,2 l/kg para
el ácido clavulánico.
Tras la administración intravenosa se han detectado amoxicilina y ácido clavulánico en
vesícula biliar, tejido
abdominal, piel, grasa, tejidos musculares, fluidos sinovial y peritoneal, bilis y pus. La
amoxicilina no se distribuye adecuadamente al líquido cefalorraquídeo.
Los estudios animales no muestran evi