MACRÓLIDOS
FARMACOLOGÍA
ESTOMATOLÓGICA
Nora Duarte Gutiérrez Naomi Fuyivara Ramos 5°B
Dra. Patricia María del Carmen López Palacios
INTRODUCCIÓN
Los macrólidos reciben este nombre por tener en
común un anillo de lactona macrocíclico al que
están unidos dos o más desoxiazúcares
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
PROTOTIPOS
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Oleandomicina
Diritromicina
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
Farmacocinética
M I C I N A
T RO
R I •Biotransformación: HÍGADO
E •Se distribuye bien en TODOS los
tejidos, excepto en el ENCÉFALO
•Metabolización: por el CYP3A4
•Excreción: BILIAR (hepatotoxica -
donde alcanza el liquido -> estolato de eritromicina)
cefalorraquídeo. •En lactancia se excreta
parcialmente por leche materna B
•Alta concentración intracelular - •Unión Plasmática a Proteínas:
-> niveles tisulares son mayores
M
70-80%
que los sericos. •Semivida: 1.5 hrs; persiste mas
tiempo en tejido
LA INGESTA CON ALIMENTOS
RETARDA LA ABSORCIÓN
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
O M I C I N A
T R
Z I
A Estabilidad en medio ácido
Rápida absorción oral. L A R I T R OM
Distribución: Tisular extensa y C IC
penetración intracelular IN
Biotransformación: NO Distribución: Tisular ligeramente
A
Excreción: Bilis +90% ; Renal mayor a eritromicina
-10% Biodisponibilidad: 50% -- efecto
Semi vida: +50 hrs (liberación 1er paso
lenta) Biotransformación: HÍGADO
Metabolización: Cinética de
saturación
Excreción: Orina (1/3 de dosis
oral)
LA INGESTA CON ALIMENTOS
Semi vida: 3 a 6 hrs dosis baja; 6
RETARDA LA ABSORCIÓN a 9 hrs dosis alta.
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
Mecanismo
de acción
Pertenecen al grupo de antimicrobianos que
inhiben la síntesis proteica que se lleva a cabo en
los ribosomas del citoplasma bacteriano.
Los antimicrobianos destruyen microorganismos
patógenos sin dañar las células del huésped.
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS PROTÉICA
ACTÚAN SOBRE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S
O LA 50S
SE UNEN A LA 50S, COMPITEN POR EL SITIO DE
UNIÓN
ANTAGONIZAN EL EFECTO SI SE ADMINISTRAN
EN FORMA SIMULTÁNEA
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
SÍNTESIS PROTÉICA DE LAS
BACTERIAS, INHIBEN EL
ARN
SU ACTIVIDAD SE
INCREMENTA EN PH
ALCALINO
ACTIVIDAD: BACTERICIDA
O BACTERIOSTÁTICA
(DEPENDIENDO DE SU
CONCENTRACIÓN)
AZITROMICINA: POTENCIA
LA MUERTE BACTERIANA YA
QUE SE CONCENTRA EN LOS
FAGOCITOS
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
ERITROMICINA
1. Agente profiláctico a largo plazo
2. VO una hora antes o dos después de los alimentos
3. En caso de molestias tomar entre comidas
4. Es menos estable en medio ácido que la
azitromicina y claritromicina.
5. Se administra para infecciones de vías
respiratorias superiores, de moderadas a severas.
S. pneumoniae, H. influenzae, y en infecciones de vías
respiratorias bajas por S. pyogenes
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
ERITROMICINA
USO CAUSADO POR DOSIS
ADULTOS: 250 a 500 mg
c/6-8H
Infecciones de piel y
Streptococcus pyogenes y NIÑOS: DE 20 a 50
mucosas de leves a
Staphylococcus aureus MG/KG/DÍA C/6-8h
moderadas
(SIN EXCEDER LA DOSIS
DEL ADULTO) POR 10 DÍAS
Fiebre reumática S. pyogenes 250 mg c/12h
Treponema pallidum 500 mg c/6h por 14 días
ERITROMICINA - PLM. (s. f.). Recuperado de https://www.medicamentosplm.com/chile/Home/productos/eritromicina_suspensi%C3%B3n_oral/2610/101/49885/205
Eritromicina. (s. f.). Recuperado de https://www.vademecum.es/principios-activos-eritromicina-j01fa01
ERITROMICINA
Suspensión oral 200 mg/5 ml:
Cada 5 ml contiene: Eritromicina
(como etilsuccinato) 200 mg.
Comprimidos:
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO
contiene: Eritromicina 500 mg.
ERITROMICINA - PLM. (s. f.). Recuperado de https://www.medicamentosplm.com/chile/Home/productos/eritromicina_suspensi%C3%B3n_oral/2610/101/49885/205
Eritromicina. (s. f.). Recuperado de https://www.vademecum.es/principios-activos-eritromicina-j01fa01
ERITROMICINA
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS DOSIS
1. Malestar y cólicos
abdominales.
2. En raras ocasiones
náuseas, vómitos y
ADULTOS: 250 a 500 mg
diarrea, urticaria, rash
c/6-8H
cutáneo.
Hipersensibilidad a la NIÑOS: DE 20 a 50
3. En tratamientos
eritromicina MG/KG/DÍA C/6-8H
prolongados o
(SIN EXCEDER LA DOSIS
repetidos puede
DEL ADULTO)
existir la posibilidad
de proliferación
excesiva de bacterias
y hongos no sensibles.
ERITROMICINA - PLM. (s. f.). Recuperado de https://www.medicamentosplm.com/chile/Home/productos/eritromicina_suspensi%C3%B3n_oral/2610/101/49885/205
Eritromicina. (s. f.). Recuperado de https://www.vademecum.es/principios-activos-eritromicina-j01fa01
AZITROMICINA
POSOLOGÍA
DOSIS ADULTO:
inicial-->500 mg CADA 12 HORAS
mantenimiento -->250 mg / día por 2 a 5 días
DOSIS PEDIÁTRICA:
7.5-10 mg/kg/día EN 3 DOSIS (CADA 8 HRS)
PRESENTACIÓN *max 500mg /12 hrs
Azitromicina suspensión, INDICACIONES
200mg/5ml -Infecciones por microorganismos
Azitrocin tabletas 150 mg, 250 susceptibles en enfermedad pulmonar
mg, 500 mg y 1000 mg. crónica obstructiva.
-Neumonía
Rodriguez, R. (2013). Vademecum Academico de medicamentos. McGraw Hill. 6ta edicion No tomar junto con antiácidos.
ESPECTRO
MENOS ACTIVA SOBRE
MAS ACTIVA EN:
ESTREPTOCOCOS Y ESTAFILOCOCOS
-->Haemophilus
QUE LA ERITROMICINA
influenzae
presenta resistencia cruzada con -->Moraxella catarrhalis
cepas gram-positivas resistentes a la
eritromicina
(infecciones
respiratorias)
-->Toxoplasma gondil
-->especies de
Legionella
COSTO MAS ELEVADO
Rodriguez, R. (2013). Vademecum Academico de medicamentos. McGraw Hill. 6ta edicion
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
Anorexia; mareo, cefalea,
parestesia, disgeusia;
*Hipersensibilidad a la
alteración visual; sordera;
Azitromicina o cualquier
diarrea, dolor abdominal,
macrolido.
náuseas, flatulencia,
vómitos, dispepsia;
EMBARAZO Y LACTANCIA
*Precaución con enf.
erupción, prurito; artralgia; CATEGORIA B DE LA FDA
hepática significativa
fatiga; recuento disminuido
de linfocitos y del
*pacientes con
bicarbonato sanguíneo,
intolerancia hereditaria
recuento elevado de
a la fructosa
eosinófilos, basófilos,
monocitos y neutrófilos.
CLARITROMICINA
DOSIS ADULTO:
-->250 a 500 mg cada 12 horas durante 10
POSOLOGÍA
días.
*tabletas de liberacion prolongada: 500 mg cada
24 horas.
DOSIS PEDIÁTRICA:
-->7.5 a 14 mg/kg/día repartido en 2 tomas
durante 10 días.
PRESENTACIÓN
Tabletas : 250 o 500mg caja con 10 tabletas.
Tabletas de liberación prolongada: 500 mg
INDICACIONES
caja con 7, 10 o 14 tabletas.
-Tx infecciones en vias respiratorias
Suspensión: 125 o 250mg / 5ml
superiores e inferiores causadas por
KLARICID | CLEARMICIN microorganismos susceptibles.
Rodriguez, R. (2013). Vademecum Academico de medicamentos. McGraw Hill. 6ta edicion -Sinusitis maxilar aguda.
ESPECTRO
AL IGUAL QUE LA ERITROMICINA, TIENEN EL MISMO
ESPECTRO QUE LA PENICILINA G.
-->Haemophilus
influenzae
POTENCIA BACTERIANA
-->Staphylococcus aureus
EQUIVALENTE O MAYOR
-->Streptococcus
A LA ERITROMICINA
pyogenes
-->Neisseria gonorrhoeae
-->Streptococcus
NO ACTUA SOBRE pneumoniae
ENTEROBACTERIAS NI
PSEUDOMONAS
CONTRAINDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
*Hipersensibilidad a la náuseas, vómito, dispepsia,
Claritromicina y a dolor abdominal y diarrea,
cualquier otro antibiótico trastornos de naturaleza
macrólido leve y transitoria, colitis, EMBARAZO Y LACTANCIA
insuficiencia hepatica, CATEGORIA C DE LA FDA
*pacientes bajo urticaria,
tratamiento con alergia,estomatitis.
terfenadina, cisaprida,
pimozida y rifabutin Un bajo número de pacientes
requieren discontinuar el tratamiento.
INDICACIONES
1. La Asociación Americana del Corazón (AHA)
considera a la eritromicina y azitromicina
como los antibióticos de primera elección
ante alergia a la penicilina
2. Usar en profilaxis para endocarditis bacteriana
3. Tx de úlcera duodenal por Helicobacter pylori
usar doble esquema con claritromicina y
omeprazol o claritromicina con ranitidina; o
bien un triple esquema con amoxicilina
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
INDICACIONES
Evitar presentaciones
comerciales que
Espiramicina Prevención y tx Como abscesos,
contengan ambos
con de infecciones periodontitis,
medicamentos, por
metronidazol estomatológicas otitis, sinusitis, etc.
molestias y abandono
del tx
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
INTERACCIONES
Aritromicina->no favorece las interacciones con otros medicamentos,
como los demas macrolidos, debido a que no inactiva el citocromo p-450
Potencializan a medicamentos
ANTICOAGULANTES Nivel plasmatico de las BENZODIAZEPINAS
(diazepam, triazolam) pueden elevarse,
Elevan niveles plasmáticos de DIGOXINA aumentando y prolongando la depresión
del SNC
Eritromicina + Fluoroquinolonas - riesgo *no se observa con azitromicina.
de arritmias
Eritromicina + Lincosamidas = antagonistas Eritromicina + Omperazol - eleva
nivel plasmatico
Eritromicinas + Penicilinas - sinergia o antagonismo
Rodriguez, R. (2013). Vademecum Academico de medicamentos. McGraw Hill. 6ta edicion
Efectos Adversos
Eritromicina: Puede producir manifestaciones de hepatitis
colestásica
También provoca trastornos digestivos como dolor,
náuseas, vómito y diarrea
Hipersensibilidad, erupciones cutáneas, sordera
transitoria cuando es por más de dos semanas en dosis
altas
Eritromicina VI: Tromboflebitis local
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
Efectos Adversos
3 formas de eritromicina: estearato,
etilsuccinato y esolato de eritromicina
ocasionan dolor abdominal y son
hepatotóxicas.
Px con disfunción hepática está
contraindicada por su excreción a través
de la bilis
NO SE ADMINISTRA CON OTROS
MEDICAMENTOS HEPATOTÓXICOS COMO EL
PARACETAMOL
Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica Panamericana.
BIBLIOGRAFÍA
1. Meléndez, E. (2012). Farmacología y Terapéutica en Odontología. Médica
Panamericana.
2. ERITROMICINA - PLM. (s. f.). Recuperado de
https://www.medicamentosplm.com/chile/Home/productos/eritromicina_sus
pensi%C3%B3n_oral/2610/101/49885/205
3. Eritromicina. (s. f.). Recuperado de https://www.vademecum.es/principios-
activos-eritromicina-j01fa01
4. Rodriguez, R. (2013). Vademecum Academico de medicamentos. McGraw Hill.
6ta edicion
5. Giner Almaraz, S., Canós Cabedo, M., Rodilla Calvelo, F., & Ferrer Gómez, C.
(1995). Nuevos macrolidos superan a eritromicina?. Farmacia Hospitalaria, 19,
259-266.
