¿QUE ES LA FARMACOCINETICA? ¿CUAL ES SU OBJETIVO?

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a Alcanzar y mantener la concentración plasmática necesaria
través de su paso por el organismo, desde su administración para conseguir el efecto terapéutico sin llegar a producir
hasta su eliminación. Permite analizar las concentraciones efectos tóxicos. Estudia el curso temporal de las
plasmáticas y conocer la dosificación e intervalos de los concentraciones plasmáticas de los fármacos en el ser
fármacos. humano, su relación con los efectos y la influencia que tiene
sobre ellos la presencia de diversos factores fisiopatológicos.

MECANISMO DE TRANSPORTE DE FARMACOS

A. Difusión pasiva: A favor de un gradiente de concentración. Depende de: tamaño, liposolubilidad (polaridad), ionización y pH
del medio: la forma no ionizada difunde más rápido a través de la membrana. La velocidad, según la Ley de Fick, será tanto mayor cuanto
mayor sea el gradiente de concentración, menor sea el tamaño de la molécula y mayor sea su liposolubilidad.
En los procesos de absorción los fármacos absorbidos son retirados constantemente por la sangre, que lo transporta al resto del organismo,
por lo que no llega a alcanzarse un equilibrio y el proceso continua hasta que la absorción es completada.
B. Procesos mediados por proteínas transportadoras: tienen las siguientes características
 La velocidad de paso es más rápida que la difusión pasiva
 Es específico para un tipo de soluto.
 Es saturable con una cinetica de tipo Michaelis Menten
 Puede haber diferencias de paso en una y otra dirección de la membrana
 Puede ser inhibido de forma competitiva por otros sustratos y de forma no competitiva por inhibidores
 Puede ser regulado por el estado de fosforilacion, inducción o represión de la proteína transportadores o de su gen
 Depende de la capacidad de cada tejido de expresar la proteína
Difusión facilitada: A favor de gradiente de concentración. No consume energía. Se realiza a través de una proteína que
forma un canal de forma no selectiva, ya que solo depende del diámetro del poro y del tamaño de la molécula.
Transporte Activo: Bombas en contra de gradiente electroquímico: requieren energía ATP. Pueden inhibirse por mecanismos
o sustancias que interfieran en la producción de energía, por sustancias que interfieran en la proteína transportadoras y por la carencia
de sustancias necesarias para la síntesis o funcionamiento de estas proteínas.
 VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS FARMACOS

VIAS PARENTERALES.
VIAS ENTERALES.
1. Vía intravenosa tiene rapida acción y
1. Vía oral depende de la preparación farmacéutica que condiciona los precisión al no depender de procesos de absorción ni
procesos de disgregación y disolución. La absorción se produce en el factores que pueden alterarlos.
estómago y en el duodeno principalmente por difusión pasiva.
2. Vía intraarteria se utiliza para alcanzar
2. Vía sublingual, el fármaco se absorbe por mucosa sublingual, altas concentraciones locales.
accediendo por la vena cava a la aurícula derecha. Al evitar su paso
3. Vía intramuscularar la rica
intestinal y hepático, se consigue un efecto más rápido e intenso .
vascularización del musculo permite una rápida
3. Vía transmucosa el fármaco permanece en la boca como un absorción en 10-30 minutos.
caramelo y se absorbe a través de la mucosa. 4. Vía subcutánea, tiene un flujo sanguíneo
4. Vía rectal la absorción puede ser errática, lenta e incompleta. menor que la muscular, por lo que tiene absorción
más lenta. Disminuye cuando hay vasoconstricción por
frio, hipotensión, y aumenta en vasodilatación.

OTRAS VIAS.
1. Vías dérmicas, se utiliza en forma de cremas.
2. Vía inhalatoria se utiliza para la administración de fármacos
que deban actuar localmente en el tracto respiratorio. El acceso al lugar
de acción depende de la técnica utilizada (Inhaladores o nebulizadores), del
tamaño de partículas y de la existencia de obstrucción bronquial que
dificulte el acceso del aerosol. Pueden generar broncoconstriccion y el uso
de nebulizador conlleva a riesgo de infecciones.

ETAPAS DE LA FARMACOCINETICA

Absorción
Es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la sangre:
El grado y velocidad de absorción depende de:
1. Características del fármaco (PM, tamaño, polaridad, ionización)
2. Características de la preparación farmacéutica (sólido, líquido, gaseoso)
3. Características del lugar de absorción: Depende de la via de
administración y la superficie de absorción.

FACTORES QUE ALTERAN LA ABSORCIÓN

Fisiológicos: por ejemplo, los alimentos solidos retrasan el paso del
estomago al duodeno.
Patológicos: por ejemplo, los vomitos
Iatrogénicos: por ejemplo, factores que producen cambios en el
ph
Distribución
Permite el acceso del fármaco desde la sangre a los órganos donde realiza su acción y/o desde donde va a ser eliminado.
Las moléculas de un fármaco son transportadas en la sangre disueltas en el plasma fijadas a las proteínas plasmáticas o unidad a las
células sanguíneas. Esta unión proteina-farmaco es muy variable, haciendo que él % del fármaco libre en el plasma fluctúe. La fijación a
la albumina es la mas frecuente
El fármaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de concentración. Este paso depende de las
características del fármaco, de su unión a las proteínas plasmáticas, del flujo del órgano, de la luz capilar, del grado de turgencia y de las
características del endotelio capilar.
Los fármacos liposolubles accederán con mayor facilidad a los órganos muy irrigados, como el cerebro, corazón, hígado, riñones, más lento
al músculo y con mayor lentitud a la grasa y otros tejidos poco irrigados, como las válvulas cardiacas.
El transporte de fármacos en áreas especiales como los son SNC, ojos, circulación fetal, secreciones exocrinas (saliva, lagrimas, liquido
prostático) se realiza por difusión pasiva, transporte activo o transcitosis. La fijación a proteínas y el PH fetales son menores que en la
madre. La placenta tiene enzimas que pueden metabolizar los fármacos y los metabolitos que pasan de la madre al feto y viceversa.

Metabolismo
La mayoría de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos activos o inactivos; la velocidad con la que se metaboliza
cada fármaco, la variedad de sus metabolitos y su concentración dependen del patrón metabólico genéticamente establecido de cada
individuo y de la influencia de numerosos factores que condicionan notables diferencias de unos individuos a otros.

Fenómeno primer paso: metabolización del fármaco, tanto en

la pared del tracto gastrointestinal como en el hígado a donde llega a
través de la vena porta, de modo que una fracción de fármaco queda
metabolizada antes de llegar a la circulación sistémica.

Excreción
Los fármacos liposolubles, aunque se filtren por el riñón se reabsorben y deben metabolizarse principalmente en el hígado a metabolitos
más polares. Estos metabolitos se excretan junto con fármacos hidrosolubles por el riñón y la bilis.
La cantidad final de un fármaco que se excreta por la orina es la resultante de la filtración glomerular y de la secreción tubular, menos
la reabsorción tubular. Cuando el aclaramiento renal del fármaco es similar al de creatinina, se asume que se elimina por filtración; si es
mayor, por filtración y secreción tubular, y si es menor, por filtración, pero con reabsorción tubular.
La excreción biliar e intestinal se produce principalmente por secreción activa con sistemas de transporte diferentes para sustancias
acidas, básicas y neutras.
Excreción intestinal: los fármacos pueden pasar directamente de la sangre a la luz intestinal, por difusión pasiva, en partes distales en
las que el gradiente de concentración y la diferencia de PH lo favorezcan. Los fármacos eliminados inalterados a la luz intestinal a través
de la bilis o del epitelio intestinal pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentració n.
 Factores que alteran la eliminación
 Características individuales: dotación genética, sexo, edad, hábitos,
embarazo.
 Factores ambientales: ritmos circadianos, exposición ambiental.
 Factores patológicos: obesidad, enfermedad renal, hepática,
cardiaca, tiroidea, alteraciones en la unión a proteínas de fármacos
con eliminación restrictiva.
 Interacciones: inducción enzimática y de glucoproteína P, inhibición
enzimática, competición por el transporte activo renal, cambios del
PH urinario.