2.

2
CEFALOSPORINAS
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
 INTEGRANTES
MONTES DIAZ PAOLA MONSERRAT

VALERIANO GARCÍA CARLOS JARED

PADILLA OLIVO ANDREA PAULINA

ESPINOZA ALTAMIRANO SAMARA YASMIN

PARDES MORA ISELA YAQUELIN

ZEPEDA GONZÁLEZ HELIOT

 ESTRUCTURA QUÍMICA
Las cefalosporinas son un grupo de antibióticos betalactámicos bactericidas
(similares a las penicilinas) que ejercen su efecto impidiendo que las
bacterias produzcan su pared celular, lo que en última instancia conduce a la
muerte celular.

Anillo Betalatámico

Cadena Lateral (Grupo R)

Anillo de 6 Miembros (Azufre, Nitrigeno,

Segundo Grupo R)

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

Cefalosporinas cefazolina, cefadroxilo, cefalexina, cefalotina,

cefapirina y cefradina

Primera Generación

Estos medicamentos son muy

activos contra los cocos
grampositivos, como los
estreptococos y los estafilococos.

Vias de administración
parenteral
oral La cefazolina
La dosis IV habitual de cefazolina para adultos es de
La cefalexina
0.5-2 g cada 8 horas.
Después de dosis orales de 500 mg, los
La cefazolina también se puede administrar por vía IM.
niveles séricos máximos son 15-20 mcg/m
 Cefalosporinas cefaclor, el cefamandol, la cefonicida, la
cefuroxima, el cefprozil, el loracarbef y la
Segunda Generación ceforanida

Son relativamente activas contra

organismos inhibidos por los fármacos
de primera generación, pero, además,
tienen una cobertura gramnegativa
amplia.

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 Cefalosporinas cefaclor, el cefamandol, la cefonicida, la
cefuroxima, el cefprozil, el loracarbef y la
Segunda Generación ceforanida

Vías de Administración

Oral
Parenteral
La cefuroxima axetil
La dosis habitual para adultos es de 250- Después de una infusión intravenosa de 1 g,
los niveles séricos son de 75-125 mcg/mL
500 mg por vía oral dos veces al día
La administración intramuscular es dolorosa
Niños deben recibir 20-40 mg/kg/d y debe evitarse.
hasta un máximo de 1 g/d.

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 cefoperazona cefpodoxima proxetilo
Cefalosporinas Tercera cefotaxima cefdinir
Generación ceftazidima cefditoren pivoxilo
ceftizoxima ceftibutén
cefriaxona moxalactama
Estos medicamentos han expandido la cefixima
cobertura gramnegativa, y algunos son
capaces de cruzar la barrera
hematoencefálica.

Vías de Administración

El régimen de elección para tratar la mayoría de las

infecciones gonocócicas.
La cefixima se puede administrar por vía oral (200 mg
dos veces al día o 400 mg una vez al día) para las
infecciones del tracto urinario.
Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57
Cefalosporinas Cuarta Cefepima

Generación

La cefepima tiene una buena actividad

contra la mayoría de las cepas de
estreptococos no susceptibles a la
penicilina, y es útil en el tratamiento de
las infecciones por Enterobacter.
Vías de Administración
La dosis estándar para cefepima es de 1-2 g infundidos
cada 12 horas

Cuando se tratan infecciones más complicadas o

inmunocompromisos, las dosis se aumentan típicamente
Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57 a 2 g cada 8 horas.
 Ceftarolina
Ceftalozano

Cefalosporinas Quinta
Generación

Son activas contra

S. aureus resistente a la meticilina (SARM)

Estreptococos resistentes a la penicilina
Enterococcus faecalis susceptible a
ampicilina y productor de betalactamasa

Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos

gramnegativos es similar a la de las cefalosporinas de
tercera generación. Las cefalosporinas de quinta
generación no son activas contra especies de
Pseudomonas.
Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57
CLASIFICACIÓN DE
LAS
CEFALOSPORINAS

(S/f). [Link].
Recuperado el 12 de febrero
de 2024, de
[Link]
ticle/3056
ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS
 ESPECTRO DE LAS CEFALOSPORINAS
El Ceftozolano/Tazobactam es de
amplio espectro.

Actúa contra

P. aeruginosa, incluyendo cepas resistentes, de

resistencia múltiple y aquellas extremadamente
resistentes y microorganismos gram negativos
(Enterobacteriaceae).

Olarte, T. (s/f). Nuevas Cefalosporinas. [Link]. Recuperado de febrero de 2024, de [Link]

[Link]
Olarte, T. (s/f). Nuevas Cefalosporinas. [Link]. Recuperado de febrero de 2024, de [Link]
[Link]
 PK/PD DE LAS CEFALOSPORINAS
Los que poseen una corta vida media se
Cefapirina
eliminan de los tejidos en aproximadamente
Cefalotina
dos horas

Aquellos que tienen una vida media más

Cefazolina
Absorción larga se eliminan en seis horas. ceftriaxona

Algunas cefalosporinas se absorben

después de la administración oral.
Otras deben administrarse por IM o IV No alcanzan concentraciones
sistémicas y urinarias
adecuadas para el tratamiento Cefalexima
Cefadroxilo
Distribución Cefixime

Se distribuyen ampliamente en el
organismo, y algunas atraviesan la Cefotaxima
barrera hematoencefálica. Cefuroxima
Katzung 14. 2018 ed Cap 43
Ceftriaxona
 PK/PD DE LAS CEFALOSPORINAS

Metabolismo

La cefotaxima se desacetila a un metabolito con

menos actividad antimicrobiana que el
compuesto original que se excreta por los
Excreción
riñones.

Las cefalosporinas se excretan principalmente por

Las otras cefalosporinas no experimentan un el riñón.
metabolismo apreciable.
En caso de insuficiencia renal debe ajustarse la
dosis

excretadas en la bilis
cefpiramida
Katzung 14. 2018 ed Cap 43 cefoperazona
ceftriaxona
 PK/PD DE LAS CEFALOSPORINAS
Tiempo dependiente

Su efecto bactericida máximo

ocurre a concentraciones del
antibiótico libre 4-5 veces por
encima de la CMI

importante: respetar los intervalos

entre dosis

Hernández-Torres, E. G.-V. A. (2015). Los betalactámicos en la práctica clínica. [Link].

Retrieved February 9, 2024, from [Link]
 SELECCIÓN DE TRATAMIENTO
PRIMERA GENERACIÓN

Una dosis única de cefazolina justo

Tratamiento o la prevención de infecciones
antes de la cirugía es la profilaxis
por grampositivos (estafilococos y
preferida para los procedimientos en
estreptococos) cutáneas y de los tejidos
los que los posibles patógenos están en
blandos
la flora de la piel.
Infecciones urinarias extrahospitalarias

No se recomienda su uso para meningitis.

Katzung 14. 2018 ed Cap 43

 Guía de Práctica Clínica para Diagnóstico y
Tratamiento de la Peritonitis Infecciosa en
Diálisis Peritoneal Crónica en Adultos

Guía de Referencia Rápida Diagnóstico y Tratamiento de la Peritonitis Infecciosa en Diálisis Peritoneal

Crónica en Adultos. (s/f). [Link]. Recuperado de
[Link]
 En el momento del diagnóstico clínico de
peritonitis infecciosa en diálisis peritoneal,
antes de tener el microorganismo etiológico, es
aceptado el uso empírico de antibióticos con
espectro para microorganismos grampositivos
y gramnegativos

Guía de Referencia Rápida Diagnóstico y Tratamiento de la Peritonitis Infecciosa en Diálisis Peritoneal Crónica en Adultos.
(s/f). [Link]. Recuperado el 12 de febrero de 2024, de [Link]
 Para el tratamiento de gram positivos son de
utilidad las cefalosporinas de primera
generación como cefalotina y cefazolina.

La peritonitis por Pseudomonas aeruginosa debe

tratarse con dos antibióticos.
Ceftazidima, Dosis iniciaI (DI) de 500 mg/L,
Agregar amikacina

Guía de Referencia Rápida Diagnóstico y Tratamiento de la Peritonitis Infecciosa en Diálisis Peritoneal Crónica en Adultos.
(s/f). [Link]. Recuperado el 12 de febrero de 2024, de [Link]
 SELECCIÓN DE TRATAMIENTO

SEGUNDA GENERACIÓN
La cefoxitina juega un papel util en la
profilaxis perioperatoria en pacientes
Tratamiento o prevención de infecciones por
sometidos a procedimientos quirúrgicos
gramnegativos
ginecológicos e intraabdominales.
Infecciones del tracto respiratorio inferior y
neumonías

No se recomienda su uso para meningitis

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 SELECCIÓN DE TRATAMIENTO

TERCERA GENERACIÓN

Cubren enterobacterias poco habituales La ceftriaxona es la terapia de eleccion

Citrobacter para todas las formas de gonorrea y para
formas graves de la enfermedad de Lyme.
Tratamiento para meningitis por
neumococos

Eficaces con Pseudomonas aeruginosa

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 Guía de Práctica Clínica para Prevención,
Diagnóstico, Tratamiento y Referencia de la
Gonorrea en el primer y segundo niveles de
atención
2014

GPC Prevención, Diagnóstico, Tratamiento y Referencia de la Gonorrea en el primer y segundo niveles

de atención. (s/f). [Link]. Recuperado de 2024, de [Link]
[Link]/CMGPC/SS-729-14/[Link]
GPC Prevención, Diagnóstico, Tratamiento y Referencia de la Gonorrea en el primer y segundo niveles de atención. (s/f).
[Link]. Recuperado de 2024, de [Link]
 SELECCIÓN DE TRATAMIENTOS
CUARTA GENERACIÓN QUINTA GENERACIÓN

Tienen un extenso espectro de acción sobre S. aureus resistente a la meticilina (SARM)

bacilos aerobios gramnegativos resistentes a
cefalosporinas de tercera generación
Estreptococos resistentes a la penicilina

Cubren Enterobacter y Citrobacter No son activas contra especies de Pseudomonas

Cefepime
Ceftarolina
Ceftolozano

Katzung 14. 2018 ed Cap 43

 COMBINACIONES RACIONALES Y
COMBINACIONES ANTAGÓNICAS

Betalactamicos + Aminoglucosidos Auinolonas + Cefalosporinas

Activos contra cocos Activos contra Sinergia frente a

grampositivos y bacterias aerobias [Link].
bacilos gramnegativas
gramnegativos La rápida aparición de resistencias en el grupo
de las quinolonas, hace que sea recomendable su
Ambos son bactericidas uso combinado con betaláctamicos.

Infecciones graves por

Klebsiella

(N.d.). [Link]. Retrieved February 9, 2024, from

[Link]
 Antagonismo

cefalosporinas + penicilina
La administración conjunta
con otros betalactámicos COMBINACIONES RACIONALES Y
COMBINACIONES ANTAGÓNICAS

Compiten por los mismos sitios

de unión, pueden interferir entre
sí y reducir la eficacia de ambos.

(N.d.). [Link]. Retrieved February 9, 2024, from

[Link]
 Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

Anafilaxis, fiebre, erupciones ALERGIA A LOS

cutáneas, nefritis, granulocitopenia y BETALACTÁMICOS
anemia hemolítica.

Debido a la estructura del anillo de lactama β común,

existe la posibilidad de que los pacientes alérgicos a una
clase de antibióticos lactámicos β manifiesten
reactividad cruzada con un miembro de la otra clase.

El grado de sensibilidad cruzada es aproximadamente

un 10% de las personas con hipersensibilidad a las
penicilinas presentan reacciones alérgicas tras la
administración de cefalosporinas.
1ra y 2da Generación.
 Reacciones adversas
Hipersensibilidad

Los pacientes con antecedentes de reacción Los pacientes que tienen antecedentes
leve o temporalmente distante a la de una reacción grave e inmediata a la Se ha informado sobre encefalopatía y
penicilina parecen tener un bajo riesgo de penicilina deben someterse a pruebas estado epiléptico no convulsivo con
reacción alérgica después de la cutáneas para confirmar la alergia a la cefepima, especialmente cuando se
administración de una cefalosporina. penicilina antes de la administración de administra en dosis altas o entre
cefalosporina, pacientes con disfunción renal

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 Reacciones adversas
Toxicidad directa
Los niveles séricos elevados de ciertos antibióticos
pueden causar toxicidad al afectar directamente los
procesos celulares en el huésped.

El cloranfenicol puede tener un efecto tóxico directo sobre

las mitocondrias, provocando la supresión de la médula
ósea.

Varios antibióticos pueden causar fotosensibilidad.

Flora microbiana de los tractos respiratorio superior, oral,

intestinal y genitourinario, permite el crecimiento excesivo de
organismos oportunistas, especialmente hongos o bacterias
resistentes.

Estas infecciones suelen requerir tratamientos secundarios con

agentes antiinfecciosos especificos.

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 RESISTENCIA A LAS CEFALOSPORINAS MECANISMOS DE
RESISTENCIA A LAS CEFALOSPORINAS

1)Inactivación de antibiótico por

betalactamasa
2)Modificación de PBP blanco
3)Penetración alterada del
fármaco a PBP blanco
4)Flujo de salida de antibióticos

Mecanismo más frecuente:

Destrucción por hidrólisis del anillo de
lactama β.

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

 Contraindicaciones

Hipersensibilidad Embarazadas
Lactancia

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

Interacciones
Primera generación
Segunda generación
Tercera generación
 Cuarta
generación
 Quinta
generación
 CASO CLÍNICO

Masculino de 6 años de edad acude al servicio de urgencias en Hospital Civil

Doctor Antonio González Guevara con infecciones abdominales recurrentes,
presenta emesis de contenido gástrico, cinco evacuaciones líquidas en 24 hrs,
fiebre, alteración del estado mental, fotofobia y cefalea. Fue tratado anteriormente
con Trimetoprim-Sulfametoxazol sin mejoría. Se le realizó cultivo + tinción
Gram, lo que confirmó diagnóstico de Meningitis por E. Coli. Se administró
cefotaxima cada 6 hrs
Meningitis por bacilos gramnegativos: En el tratamiento de éstas resultan igual de
eficaces las cefalosporinas de tercera generación: cefotaxima, ceftriaxona y
ceftazidima, con la excepción de la meningitis producida por P. aeruginosa, que
debe tratarse con ceftazidima, cefepima o meropenem (cuadro 164-3). Para tratar
las meningitis por bacilos gramnegativos se recomienda un régimen de tres
semanas de antibióticos intravenosos. Harrison. 19 Edición, Parte 8, Sección 2
 Ejercicio de
dosificación
Cafotaxima Solución Inyectable
-Ampula con polvo contiene Cefotaxima sódica: 500 mg
Ampolleta diluyente (agua inyectable): 2 ml
Meningitis: 200-300 mg/kg/día cada 6-8 horas
Peso: 21kg
 BIBLIOGRAFÍA

Goodman 2018. 13 Edición, Cap 57

Harrison. Edición 19

Rang & dale 2016 8va Edición. Sección 51

Katzung 14. 2018 ed Cap 43

José María Flores Ramos, María Guadalupe Ochoa Zaragoza, Lesley Lorena López Rodríguez, Erika Alejandra Trejo
Partida, Alexis Guillermo Morelos Valencia. (2016, July). Interacciones farmacológicas relacionadas con la
administración de antibióticos betalactámicos. [Link]. [Link]
2016/[Link]