I.
DENOMINACIÓN DISTINTIVA: EVEREST- DX ®
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA: Montelukast/Desloratadina
III. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Forma farmacéutica: Cápsula
Fórmula: Cada cápsula contiene:
Montelukast ………………………………… 10 mg
Desloratadina ………………………………… 5 mg
Excipiente cbp ………………………………… 1 cápsula
IV. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
EVEREST- DX ® (montelukast / desloratadina) está indicado como tratamiento de segunda línea para el alivio
de los síntomas de la rinitis alérgica de moderada a grave y de tipo persistente, en mayores de 18 años.
V. CONTRAINDICACIONES
EVEREST- DX ® (montelukast/desloratadina) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
a montelukast, a la desloratadina o a cualquier otro componente de este producto. Está contraindicado en
pacientes con insuficiencia hepática grave porque pueden tener una menor depuración de desloratadina. Está
contraindicado en el embarazo, lactancia y en menores de 18 años.
VI. PRECAUCIONES GENERALES
Montelukast/desloratadina no debe usarse de manera concomitante con otros productos que contengan los
mismos ingredientes activos, montelukast o desloratadina (antihistamínicos).
Pacientes con asma y rinitis alérgica: si se decide incluir a EVEREST- DX ® como parte de la terapia; debe
considerarse que Montelukast no es efectivo para el tratamiento agudo de asma, incluyendo estatus asmaticus
y broncoespasmo agudo. Por tanto, debe advertirse a los pacientes sobre tener disponible medicación
de rescate apropiada (por ejemplo, agonistas beta inhalados). Además, montelukast/desloratadina no
debe usarse como monoterapia para el manejo de broncoespasmo inducido por ejercicio. En
caso de requerirse, disminuir gradualmente bajo supervisión médica la dosis del corticosteroide
inhalado concomitante, no se deben sustituir súbitamente con montelukast/desloratadina
los corticosteroides inhalados por vía oral.
La reducción de la dosis de corticosteroides sistémicos en
pacientes que reciben agentes antiasmáticos incluyendo
a los antagonistas de receptores de leucotrienos ha sido
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seguida en raros casos por la ocurrencia de uno o más de lo siguiente: Eosinofilia, erupción cutánea vasculítica,
empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas, y/o neuropatía diagnosticada algunas
veces como síndrome de Churg- Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica.
Se recomienda cuidado y la adecuada supervisión clínica cuando se considere la reducción de corticosteroides
sistémicos en pacientes que estén recibiendo medicamentos que contengan Montelukast. Empleo de
Montelukast en pacientes de edad avanzada: no se reportan diferencias relacionadas con la edad en los perfiles
de seguridad o eficacia. La desloratadina no requiere de ajuste de dosis en pacientes mayores de 65 años.
En pacientes con asma que han recibido Montelukast (monoterapia) se han reportado de eventos
neuropsiquiátricos tales como agitación, irritación, insomnio, anormalidades del sueño, alucinaciones, depresión,
desorientación, irritabilidad. Lo anterior se ha informado durante la reducción de la terapia corticoesteroide por
vía oral. Debe indicarse a los pacientes y/o cuidadores que notifiquen a su médico si se presentas alteraciones
de este tipo.
La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de
crisis convulsivas y, principalmente en niños pequeños, que son más susceptibles de desarrollar nuevas crisis
cuando están en tratamiento con desloratadina. Los profesionales sanitarios pueden considerar la suspensión
de desloratadina en pacientes que experimenten una crisis durante el tratamiento.
Con el uso de desloratadina no se han observado efectos sobre la capacidad para guiar vehículos y usar
maquinarias.
Uso Pediátrico.
La seguridad y la eficacia deEVEREST- DX ®
no han sido evaluadas en pacientes menores de 18 años.
Se han reportado eventos adversos en sistema nervioso central que pueden ser significativos con el
uso de Montelukast en población pediátrica, por lo que lo que los productos con este principio activo
no deben ser utilizados en esta población. Estos eventos no se han presentado con frecuencia
en población adulta.
Este medicamento contiene lactosa, por lo que pacientes con problemas
hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp
o mala absorción de glucosa-galactosa, no deben tomar
este medicamento.
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VII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. EVEREST- DX ®
debe ser usado durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Montelukast: Se han reportado de forma esporádica, defectos congénitos de madres con asma que recibieron
terapia, en su mayoría con múltiples fármacos, incluyendo Montelukast. No se ha establecido alguna relación
de causa entre Montelukast y estos defectos.
Desloratadina: Como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la desloratadina, el
uso sin riesgo de EVEREST- DX ® durante el embarazo no ha sido establecido.
EVEREST- DX ® solamente se debe usar si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto o el
recién nacido.
Lactancia
Se debe tener precaución cuando se administre EVEREST- DX ® a una madre lactante. Este fármaco debe ser
usado durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Montelukast: No se sabe si el montelukast se excreta en la leche humana, por lo tanto, se debe tener precaución
cuando se administre medicamentos que contienen Montelukast a una mujer que está lactando.
La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que EVEREST- DX ® no se recomienda en mujeres que
estén lactando. La desloratadina solamente debe ser usada si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial
para el feto o el recién nacido.
VIII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
EVEREST- DX ® (montelukast/desloratadina) fue estudiado en 397 pacientes en 6 estudios clínicos Los
estudios realizados con la combinación fija de montelukast desloratadina no mostraron una incidencia
mayor adversos vs placebo o el uso de sus componentes por separado Montelukast (monoterapia):
Montelukast es bien tolerado generalmente. Las reacciones adversas usualmente
fueron leves, no fue necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de
estas reacciones adversas reportada con montelukast fue similar
a la del placebo. Reacciones adversas reportadas post-
comercialización: Hipersensibilidad (incluyendo anafilaxis,
angioedema, erupción cutánea, prurito, urticaria y, muy
rara vez, infiltración eosinofílica hepática), eritema nodoso,
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trastornos del sueño y alucinaciones, somnolencia, vértigo, hiperactividad psicomotora (incluyendo
irritabilidad. Agitación y comportamiento agresivo, inquietud y temblores), depresión, pensamientos y
acciones suicidas (suicídalidad), insomnio, parestesia/hipoestesia y rara vez convulsiones; náusea,
vómito, dispepsia, diarrea, incremento en ALAT y ASAT, y rara vez hepatitis colestática; artralgia, mialgia
incluyendo calambres musculares, aumento en la incidencia de sangrado, contusión, palpitaciones y
edema.
Desloratadina (monoterapia). En estudios clínicos en un rango de indicaciones que incluyeron rinitis
alérgica y urticaria crónica idiopática a dosis recomendada de 5 mg diarios, se comunicaron efectos
indeseables de Desloratadina en 3% más de los pacientes que recibieron placebo Los efectos adversos
reportados con mayor frecuencia, en comparación al placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%),
y cefalea (0.6%).
Desde que inició la comercialización de Desloratadina, se han reportado de forma excepcional,
reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupción cutánea. Además, casos de taquicardia,
palpitaciones, hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas, elevación de enzimas hepáticas, hepatitis
e incremento de bilirrubinas se han reportado muy raramente.
IX. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
No se realizaron estudios específicos de interacción farmacológica con EVEREST- DX ®.
Interacciones de Montelukast
Montelukast se puede administrar con otros tratamientos usados comúnmente en la prevención y el
tratamiento crónico del asma y rinitis alérgica; a la dosis clínica. En los estudios con montelukast no tuvo
efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: Teofilina,
prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona-35/1), terfenadina,
digoxina y warfarina.
Es importante señalar que Montelukast en estudios clínicos se ha empleado con diversos
medicamentos de prescripción común, sin reportes de interacciones clínicas adversas. Dentro
de estos se incluyen hormonas tiroideas, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios
no esteroides, benzodiacepinas y descongestionantes.
El ABC de concentración plasmática-tiempo de montelukast disminuyó
40% aproximadamente durante la coadministración de fenobarbital, pero
no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de montelukast.
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Estudios in vitro han demostrado que montelukast es un inhibidor del CYP 2C8, sin embargo, los datos
de un estudio clínico de interacción fármaco-fármaco, que involucró a montelukast y rosiglitazona
(un sustrato probado como representativo de fármacos metabolizados principalmente por CYP2C8,
demostró que montelukast no inhibe al CYP2C8 in vivo.
Por lo tanto, no se espera que montelukast altere el metabolismo de fármacos metabolizados por esta
enzima (por ejemplo, paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida, entre otras).
Interacciones de Desloratadina
Desloratadina puede administrarse junto con los alimentos. No administrar junto con azitromicina,
cimetidina, eritromicina, fluoxetina, ketoconazol, ya que aumenta la concentración plasmática de
desloratadina.
X. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios de carcinogenicidad se condujeron con montelukast o desloratadina, pero no con la
combinación de ambos fármacos.
Montelukast: Estudios en animales han reportado que montelukast no es carcinogénico, genotóxico o
mutagénico y no afectó la fertilidad ni la conducta reproductora, sin embargo, los resultados de estudios
realizados en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana.
Desloratadina: No se observaron efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una
exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración del
agente a la dosis clínica recomendada. La desloratadina no presenta riesgo carcinogénico en el
hombre, conforme a los datos disponibles en los estudios originales para loratadina. La desloratadina
no mostró efectos mutagénicos en los estudios de mutagénesis in vitro e in vivo. La desloratadina no
fue teratógeno en ratas o conejos, a exposiciones 228 y 864 veces mayores, respectivamente, que la
exposición en los humanos a la dosis clínica recomendada.
La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclínicos
conducidos con desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias
significativas en el perfil toxicológico de ambas a niveles de exposición comparativos
con desloratadina. Los datos preclínicos con desloratadina revelaron que no existe
riesgo especial en humanos en estudios convencionales de seguridad
farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética, y toxicidad
en la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrada
en estudios conducidos con loratadina
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La Desloratadina solamente se debe usar si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el
feto o el recién nacido.
XI. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos (mayores de 18 años): La dosis recomendada deEVEREST- DX ® es una capsula (montelukast
10 mg/desloratadina 5 mg) una vez al día.
El tiempo de administración puede ser individualizado en los pacientes con rinitis alérgica para
ajustarse a las necesidades del paciente; se puede administrar de día o noche.
En pacientes con uso de corticoides inhalados; EVEREST- DX ® puede incorporarse al régimen de
terapia. En caso de indicarse disminución de la dosis del corticosteroide inhalado; este debe reducirse
de forma gradual y bajo supervisión médica. Así mismo en algunos pacientes EVEREST- DX ® no
debe ser substituido por corticosteroides inhalados de forma abrupta.
EVEREST- DX ® no debe usarse de manera concomitante con otros productos que contengan los
mismos ingredientes activos montelukast, desloratadina o inclusive antihistamínicos (como Loratadina).
XII. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosis con EVEREST- DX ®
deben instituirse las medidas generales, de apoyo y
sintomáticas.
Estas deben mantenerse por el tiempo que fuera necesario.
Montelukast: No hay información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación con
Montelukast. En estudios con pacientes con diagnóstico de asma crónica, se ha administrado
Montelukast a pacientes adultos a dosis de hasta 200 mg diarios durante 22 semanas y, en estudios de
corta duración hasta 900 mg diarios durante una semana aproximadamente, sin reacciones adversas
de importancia clínica.
Casos de sobredosificación aguda se han reportado en adultos y niños en dosis de
1000 mg o más; los eventos adversos de estas sobredosificaciones fueron relativamente
benignos e incluyeron dolor de cabeza, sequedad de boca, somnolencia o hiperactividad,
vómito y dolor abdominal.
Los hallazgos clínicos y de laboratorio observados fueron consistentes
con el perfil de seguridad en adultos. En la mayoría de los casos de
sobredosificación no se han reportado efectos adversos.
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Los efectos adversos que ocurrieron con más frecuencia fueron consistentes con el perfil de seguridad
de Montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, dolor de cabeza, vómito e hiperactividad
psicomotora.
Desloratadina: Síntomas por ingestión de altas dosis en forma aguda, se puede producir nerviosismo,
palpitaciones, convulsiones y molestias gastrointestinales, como diarrea y sequedad de la boca. Si las
condiciones son adecuadas, se debiese practicar lavado gástrico para extraer la sustancia activa
que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. Basado en
estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administró 45 mg de
desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales
relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis. No se conoce si EVEREST- DX ® puede
eliminarse a través de hemodiálisis o diálisis peritoneal.
XIII. PRESENTACIONES
Caja con 15 y 30 cápsulas de 10mg/ 5 mg e instructivo anexo.
XIV. LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
No use durante el embarazo o lactancia. No deberá usar en menores de 18 años. Este medicamento
contiene lactosa, que puede causar reacciones de hipersensibilidad. Reporte las sospechas de
reacción adversa al correo:
[email protected] y
[email protected]XV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
LABORATORIOS LIOMONT S.A. DE C.V.
Adolfo López Mateos No.68, Col. Cuajimalpa, C.P. 05000,
Cuajimalpa de Morelos, Ciudad de México, México.
XVI. Número de registro del medicamento ante la secretaria
Reg. Núm. 157M2022 SSA IV
® Marca registrada
