Pote

De acción directa
Agonistas DAérgicos
Drogas

L-DOPA Ergolínicos
PERGOLIDA BROMOCRPTINA CABERGOLINA

Atraviesa la BHE (a diferencia de la DA) y se descarboxila, se Actúan sobre alguno o varios de los 5 receptores de DA. Su efecto no depende
transforma en DA fundamentalmente en las terminaciones
Mec

presinápticas de las neuronas Daérgicas, de donde es liberada para

generar el mecanismo terapéutico. Ag. D1(++), D2(+++) y 5HT Ag. D2(+++) y 5HT Ag. D1(+), D2(+++) y 5HT

La eficacia terap sintomática es, en dosis habituales

Al ppio mejora todos los signos y síntomas, y la duración del efecto

Ef terap

excede la V1/2 del fco, posiblemente xq la DA se acumula en las Agonistas Daérgicos

terminaciones y se libera según la demanda funcional. ergolínico + potente. Dura
4-6 hs

En el ID a través de 1 transporte estéreoespecífico y saturable

compartido x todos los aa neutros grandes (Val, Ile, Leu, Tyr, Fen, Trp,
Hys, L-DOPA, 3-OM-DOPA). Por ello, su abs empeora tras las comidas
Abs

ricas en TTs xq ↑ la [] de aa competidores y mejora tras las comidas

ricas en HdC que reducen, tras la secreción de insulina, los niveles de
aa ramificados (Ile, Leu y Val) Independiente de las comida
Farmacocinética

Media del 30%. Mejora con dieta hipoTT, fibra para corregir el
estreñimiento y, si es necesario, procinéticos (cisaprida) para regular
Bd

la velocidad de tránsito GI
V1/

2hs 6-8hs 4-6hs 65hs (dosis única diaria)

2

No sufren Mtb perif importante

Comienza en la mucosa intestinal y, después, en casi todos los tejidos,
x lo q su [] ctral es muy ↓. Se descarboxila y metila en pos 3 x la
Mtb

COMT generando 3-OM-DOPA, q compite con L-DOPA x el transporte

al cerebro y x su V1/2 de 24 hs alcanza niveles pl > q L-DOPA. Para Hepático
evitar esto, la L-DOPA se administra con inhibidores de la LAAD

GI, cardiovasculares y mentales (mucho + frec q con L-DOPA): pueden limitar su utilidad

Hipotensión ortostática y arritmias (x la desCOOH perif de la L-DOPA q

hace q la DA active receptores de los lechos vasculares), ↑ de PIO y
Ef adv

gastritis. N y V (x estímulo de la ZQG). Discinesias (en los ttos

prolongados). Fenómenos On-off (alternancia de discinesias y
temblor, en fases tardías). Confusión y alucinaciones (limitante del
uso): > en pacientes con alt cognitiva.
 Hipotensión ortostática y arritmias (x la desCOOH perif de la L-DOPA q Cuadros psicóticos y sínt
hace q la DA active receptores de los lechos vasculares), ↑ de PIO y relacionados con su agonismo Leves, poco frec y gral//
Ef adv

gastritis. N y V (x estímulo de la ZQG). Discinesias (en los ttos 5HT (efecto LSD). + raros y transitorios en las 2 1as semanas
prolongados). Fenómenos On-off (alternancia de discinesias y Símil Bromocriptina graves: Cambios vasculares y de tto. Vértigo, mareos, cefalea,
temblor, en fases tardías). Confusión y alucinaciones (limitante del fibrosis persistente de tejidos N, dolor abd, gastritis, HipoTA.
uso): > en pacientes con alt cognitiva. (eritromelalgia, vasospasmo, Riesgo de valvulopatía fibrótica.
fibrosis pulmonar, etc.)

C B
RF

AntiAch retrasan su abs→períodos off. Su efecto se reduce con Su acción puede ↓ x fcos
Interacc

antipsicóticos y corticoides. Los efectos adrenérgicos aumentan con Su acción puede ↓ x antiDAérgicos como fenotiazinas
iMAO-A y CH3-DOPA pudiendo presentarse graves consecuencias fenotiazinas y butirofenonas. y butirofenonas, tioxantenos y
cardiovasculares metoclopramida.
Precauciones

Glaucoma. Úlcera GD. En casos de anestesia gral no deben usarse ni IR, IH, Raynaud, antec de
ciclopropano ni halotano. El retiro del fco debe ser lento o con el HTA severa, toxemia gravídica, preeclampsia, trastornos
adulto internado IH, IR. <15 años fibróticos, psicosis. Monitorear
con EcoCG.

Monoterapia en pacientes leves.

Politerapia en pacientes
Monoterapia en pacientes PK
Usos terap

Monoterapia en pacientes avanzados. HiperPRL. Discinesias

Enf. Parkinson de º mediano o severo. Sme Parkinsoniano PK leves. Politerapia en leves. Politerapia en pacientes (especialmente las inducidas por
postencefalítico. Distonías. pacientes avanzados. avanzados. HiperPRL. antipsicóticos). Trastornos del
Acromegalia.
sueño y de 1a h de la mñn (en
especial distonía)

VO
Vía
 ANTIPARKINSONIANOS
Potenciadores de la actividad DAérgica
De acción indirecta
Agonistas DAérgicos Θ de la LAAD Θ de la COMT Θd
No Ergolínicos CARBIDOPA ENTACAPONE RASAGILINA
APOMORFINA PRAMIPEXOL ROPINIROL AMANTADINA BENSERACIDA TOLCAPONA

res de DA. Su efecto no depende de reserva funcional de DA (salvo la Bromocriptina). Θ ppal// la metilación Θ irreversible y
Θ de la LAAD perif perif de la L-DOPA, ↑ su selectivamente a la
AntiPK Daérgico de acción (no pasan BHE) V1/2 y ↓ la [] de 3-OM- MAOB. Produce ↑
Ag. D1 (+++) y D2 (+++) Ag. D2 (++) y D3 (+++) Ag. D2(+++) directa e Θ su recaptación, DOPA extracelular de DA en
acción antiGLUérgica el cpo estriado
ntomática es, en dosis habituales, inferior a la de L-DOPA
Tolca atrav BHE y tiene ef
↓ la dosis ctrales y perif. Enta sólo
Pac c/enf inicial: efecto necesaria de L-
antiacinético en perif. Ambos ↓ 25-30%
DOPA y ↓ los ef el tpo de inmovilidad en
monotpia x 2 años adv sistémicos
(80%) pac c/fluctuaciones

Rápida, pico pl: 30

min.
Independiente de las comidas.

35%

60-80min 6-8hs 3hs

tb perif importante

Sin derivados
CYP3A4 anfetamínicos

DOPA): pueden limitar su utilidad. + raros: discinesias y fluctuaciones (x su V1/2 + prolongada)

Cefalea, distonías.
N, V, D, color amarillo de Sme pseudogripal.
la orina, ↑ las discinesias. HipoTA. N, V, dolor
Vómitos Tolca: Hepatitis abd, estreñimiento.
fulminante ↑ de la incidencia de
melanoma.
 Cefalea, distonías.
Edema, livedo reticularis en el N, V, D, color amarillo de Sme pseudogripal.
dorso de las manos y ef antiAch la orina, ↑ las discinesias. HipoTA. N, V, dolor
Vómitos (x estímulo de Vómitos Tolca: Hepatitis abd, estreñimiento.
ZQG) Náuseas y crisis de sueño abrupto ctrales (confusión y
alucinaciones, trastornos de la fulminante ↑ de la incidencia de
memoria) melanoma.

ΘCYP2D6: ↑ Fluoxetina,
risperidona, ATC, Potencian su
↑ ef de otros ritonavir, etc. ↓ su ef: Interferencia con el mtb toxicidad los q Θ
depresores del SNC. Su CBZ, FB y RIFA. ↑ su ef: ↑ ef adv de L-DOPA y de A, NA, Dobutamina, CYP1A2 (Fluvoxamina,
V1/2 puede ↑ x fcos q E2, Cipro, amiodarona, antimuscarínicos αCH3DOPA y apomorfina. Quinolonas,
Θ la secr tubular renal. fluvoxamina, keto, ticlodipina)
fitoterápicos.

Coadmin c/anfetas,
IR. Requiere ajustar IR; IH, psicosis, depresión. Antec de convuls o úlc gástrica. IH, IR. Las de L-DOPA. iMAO, ATC, IRSS,
dosis de L-DOPA. <18 Discontinuarlo IR, IH, psicosis. No discontinuar Suspender si las opioides,
años. lentamente. abruptamente. transaminasas ↑ 10x simpaticomiméticos.
(Tolca) IH.

Se indican ppal// cdo hay PK, en monoterapia

Sacar al paciente de 1 Junto c/ L-DOPA. fluctuaciones motoras en etapas tempranas
período de bloqueo en Monoterapia en pacientes leves. Politerapia en PK y discinesias Rel. L-DOPA/Θ de (especial// "wearing o asoc c/L-DOPA en
minutos (Asociar a pacientes avanzados y con fluctuaciones. extrapiramidales x LAAD = 4:1. off"→cdo se predice el pac c/fluctuaciones
Domperidona para Síndrome de piernas inquietas. antipsicóticos o L-DOPA. Asociar agotamiento del efecto en la rta motora de
evitar vómitos) Antiviral. antiemético para de una droga). En asoc. final de dosis y efecto
↓ ef adv c/L-DOPA-carbidopa o "on-off".
benseracida Parkinsonismos.

SC VO
e acción indirecta Bloqueantes muscarínicos
Θ de la MAOB
SELEGILINA (o DEPRENILO) TRIHEXIFENIDILO BIPERIDENO

En dosis bajas es un inhibidor irreversible y bastante Θ de actividad Achérgica de interneuronas estriatales,

selectivo de la MAOB que, además impide la captación cuya actividad está regulada x neuronas DAérgicas q
de DA en las terminaciones [Link]ón de proyectan dde la sustancia nigra. La hipofunción
mtblitos intermediarios con ef liberador de DAérgica se traduce en hiperactividad Achérgica
monoaminas.

Potencia el efecto acinético de la L-DOPA y, usada en

etapas tempranas, puede retrasar el uso de la misma.

Buena

40hs

Productos de su mtb (q pueden contribuir a los ef adv):

anfetamina, metanfetamina y desmetildeprenilo

Sequedad bucal o nasal, N, estreñimiento, retención

urinaria, ↑ de PIO, visión borrosa, disfagia, disartria,
Insomnio, delirio, alucinaciones, confusión, distonías fotofobia, xerodermia, confusión, amnesia, trastorno
cognitivo. Admin IV rápida de Biperideno: Bradicardia e
HipoT ortostática.
 Sequedad bucal o nasal, N, estreñimiento, retención
urinaria, ↑ de PIO, visión borrosa, disfagia, disartria,
Insomnio, delirio, alucinaciones, confusión, distonías fotofobia, xerodermia, confusión, amnesia, trastorno
cognitivo. Admin IV rápida de Biperideno: Bradicardia e
HipoT ortostática.

Meperidina: se mtb x MAO. Si se acumula→deterioro de Potencia acción de L-DOPA y ATC. Acción aditiva c/
conciencia e hipertermia. IRSS/ATC: riesgo de Sme 5HT otros antiAch.

Enf extrapiramidales c/predominio DAérgico (corea, No suspender bruscamente. Ancianos:< º de tolerancia.

hemibalismo). Temblor esencial. No se recomienda en Glaucoma de ángulo estrecho. Estenosis, obstr o atonía
>70 años o con trastornos psiq o FR cardiovascular. Usar intestinal. Megacolon. Miastenia gravis. Adenoma
dosis de L-DOPA < a las habituales para evitar reacciones prostático. IC, arritmias. Ctrl periódico de PIO. IH o IR.
indeseables. IR severa. IH grave. Evitar manejo de vehículos o maquinaria peligrosa.

Terapia inicial de PK y todavía no se está usando L-

DOPA. Una vez q avanza, puede cambiarse x L-DOPA o Muy útiles para causas fcológicas de parkinsonismos. PK
usarse asociada con ella. c/temblor grave, bilateral y en indiv jóvenes.

VO, IM o IV lenta