AGONISTAS COLINeRGICOS
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Ederth CorderoAGONISTAS COLINeRGICOS
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Ederth CorderoFarmacología
fármacos
Elaborado por: Jim Llontop
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MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LA SEÑAL
DE LA ACETILCOLINA
Receptores Nicotínicos
Se unen a acetilcolina y reconocen la nicotina, con débil ▪ No atraviesa la membrana.
afinidad ▪ No tiene importancia terapéutica.
por la muscarina (se inactivan por las colesterasas)
▪ Actividad muscarínica y nicotínica
▪ Disminuye la frecuencia y gasto cardiaco.
▪ También actúa en el Tracto gastrointestinal, bronquios,
ojos y tracto urinario
▪ Musculo liso de la vejiga y TGI. (r.muscarinico)
▪ Acción 1h
▪ Se usa para vejiga tónica, como retención urinaria
(para que genere vaciamiento), también del megacolon
▪ Muy pocos efectos CV, leve taquicardia refleja.
▪ Agente miótico
▪ Para tratar el glaucoma (contracción pupilar y bajar la
presión intraocular
▪ Muy pocos efectos CV, leve taquicardia refleja.
Miosis en cirujia ocular
▪ Tópica sobre la cornea
▪ Produce miosis y contracción del m. ciliar
▪ Reduce la presión intraocular en el glaucoma de
angulo abierto o cerrado
↔ ↔
▪ Diarrea, sudoración, miosis, náuseas y vómitos, retención urinaria
Sobre todo en BETANECOL y PILOCARPINA:
=> Sudoración, salivación, flushing, náuseas, dolor abdominal, diarrea, broncoespasmo.
=> Visión borrosa, ceguera nocturna. En sobredosis diaforesis y salivación.
Tratamiento = , neutraliza la toxicidad en el SNC y el organismo.
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Agonismo Susceptibilida Aparato Vias Vejiga Ojo Antagonismos Actividad
Muscarínico d a las cardio- gastroin- (acción por parte de la Nicotínica
colesterasas vascular testinales tópica) antropina
Acetilcolina +++ ++ ++ ++ + +++ ++
Metacolina + +++ ++ ++ + +++ +
Carbacol - + +++ +++ ++ + +++
Betanecol - +/- +++ +++ ++ +++ -
Muscarina - ++ +++ +++ ++ +++ -
Pilocarpina - + +++ +++ ++ +++ -
Anticolinesterásicos. : Inhibidores de la AChE
▪ Prolonga el tiempo de vida de la ACh
▪ Provoca acumulaciones de ACh en la hendidura sináptica
▪ Provoca respuesta en los receptores muscarínicos y nicotínicos
Tipo de GRUPO Fármaco Utilidad
inhibición
Reversible Donepezilo Tratamiento sintomático de la enfermedad
de Alzheimer leve y moderada.
Alcoholes Edrofonio Empleado en el diagnóstico de miastenia
(amonio Muy liposoluble grave
cuaternario) y metabolismo I.V. causa ↑fuerza muscular
rápido Antídoto de la tubocurarina
Carbamatos Fisostigmina Útil para Atonía intestinal, vesical,
(amonio Muy liposoluble, glaucoma sobredosis de anticolinérgicos.
terciario) cruza la BHE, Tratamiento del glaucoma de ángulo
buena absorción cerrado
Eleva la motilidad intestinal y vesical.
Revierte efectos de la atropina
Revierte efectos (SNC, Cardiacos) de
antidepresivos tricíclicos
Carbamatos Rivastigmina, Uso para la enfermedad de Alzheimer
(amonio Galantamina, (primera línea)
cuaternario) Donepezilo.
Piridostigmina y Tratamiento de crónico de la miastenia
Ambenomio grave.
Neostigmina Útil para el tratamiento de la miasma grave
Estimula la vejiga, tracto GI, antídoto de la
tubocurarina
Irreversible Órgano- Ecotiofato Tratamiento del glaucoma de ángulo
fosforados abierto
Efecto prolongado ( 1 sem)
Paraoxón Insecticida
Paratión Insecticida
NOTA: La pralidoxima puede reactivas la AChE inhibida
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▪ Excesiva acumulación de ACh en receptores:
INTOXICACION AGUDA SINDROME INTERMEDIO
SINDROME COLINERGICO por excesiva Efecto neurotóxico 24-96 horas tras cuadro
acumulación de ACh por exposición a agudo.
plaguicidas o consumo de hongos. Exposición a dimetoato, tention,
LEVE => Muscarínicas (sudoración, monocrotofos y medamidofos o terapia con
bradicardia, miosis, náuseas y oximas insuficiente.
vómitos). Manifestaciones => Debilidad y parálisis de
MODERADA => Acompañado de nervios craneales, debilidad de
nicotínicos (debilidad muscular y extremidades,
depresión respiratoria). cuello y respiratoria.
GRAVE => Cuadro intenso, alteración SINDROME NEUROTOXICO TARDIO
del SNC. 1ra-3ra semana, polineuropatía periférica +
TRATAMIENTO => Soporte respiratorio, cambios en conducta, memoria, animo.
CV y eliminación del agente. Uso de Inhibición de esterasa neuropática,
atropina (antídoto para efectos incremento del Ca intracelular =
muscarínicos) y oximas (intoxicaciones degeneración axonal.
con organofosforados). Manifestaciones => Parestesia, dolor en
pantorrillas, arreflexia, menor sensibilidad.
Se pueden usar para revertir la toxicidad:
Para prevenir los efectos secundarios muscarínicos de estos fármacos. P. ej. ↑ secreción bronquial y de saliva,
broncoconstricción y bradicardia.
↓ las convulsiones persistentes provocada por fármacos
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
Pamela C. Champe. , Richard A. Harvey Mary J. Mycek,
Materia: Generalidades, ISBN: 978-970-10-4713-2.
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