Captopril.
Mecanismo de acción: Inhiben la dipeptidasa de peptidilo, enzima que hidroliza la angiotensina I en
angiotensina II e inactiva a la bradicinina.
Semivida: 2 horas.
Liberación: Vía oral.
Absorción: Tracto gastrointestinal.
Distribución: 20%-30% unido a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Hepático.
Excreción: Vía renal.
Efectos Adversos: Insuficiencia renal, hipercalcemia, tos, angioedema.
Losartán.
Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo de angiotensina en su receptor. Actúan como
antagonistas de los receptores de angiotensina II de tipo 1.
Semivida: 3-4 horas.
Liberación: Vía oral.
Absorción: Tracto gastrointestinal.
Distribución: Unión a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Hepático por citocromo.
Excreción: Renal y hepática.
Efectos adversos: Riesgo de uso durante el embarazo, tos, angioedema, anemia, mareos, vértigos,
fatiga, hipoglucemia.
Furosemida.
Mecanismo de acción: Inhibidor de cotransportador de NA+ K+ 2CL−. Diurético de asa, Disminuye
la resorción de NaCl y KCl en la rama gruesa ascendente del asa de Henle en la nefrona.
Semivida: 0.5 a 1 hora.
Liberación: Vía oral o intravenosa.
Absorción: Tracto gastrointestinal.
Distribución: 95% se une a proteínas plasmáticas y atraviesan la barrera placentaria.
Metabolismo: Predominante en los riñones.
Excreción: 65% intacta en la orina, el resto es conjugada con ácido glucurónico en los
riñones.
Efectos adversos: Alteraciones electrolíticas, deshidratación, hipovolemia, creatinina elevada en
sangre, triglicéridos elevados en sangre, hipotensión ortostática.
Hidroclorotiazida:
Mecanismo de acción: Disminuye la resorción de NaCl en el túbulo contorneado distal,
disminuyendo la reabsorción de Na + y aumentando su excreción.
Semivida: 5 a 25 horas.
Liberación: Vía oral.
Absorción: Tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad rápida de 65%-80%.
Distribución: Se distribuye a los espacios extracelulares. Unión a proteínas plasmáticas de
40-68%. También se acumula en los eritrocitos en aproximadamente 1,8 veces el nivel en
plasma
Metabolismo: no se metaboliza, actúa en riñón.
Excreción: se elimina rápidamente por el riñón y un 95% es excretada de forma inalterada
por la orina.
Efectos adversos: Disfunción eréctil, hiponatremia grave, hipercalcemia, disminución del apetito,
molestia gastrointestinal, hipopotasemia, manifestaciones de desequilibrio hidroelectrolítico.
Metformina:
Mecanismo de acción: Incrementa la actividad de la proteína cinasa dependiente de AMPK. La
AMPK activada estimula la oxidación de ácidos grasos, la captación de glucosa y el metabolismo
no oxidativo y reduce la lipogénesis y gluconeogénesis.
Semivida: 1.5 a 3 horas.
Liberación: Formulaciones líquidas y tabletas vía oral.
Absorción: Intestino delgado.
Distribución: Mediado en parte por transportadores de cationes orgánicos como OCT1 y
OCT2.
Metabolismo: no se metaboliza, actúa en riñón.
Excreción: Renal 90%.
Efectos adversos: Anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea, pérdida de
apetito.
