ANTIHISTAMÍNICOS La alergia es una reacción anormal del organismo que

responde de manera exagerada cuando entra en

Los antihistamínicos son importantes porque nosotros
contacto con una sustancia proveniente del exterior: el
trabajamos y estamos rodeados de muchos materiales, alérgeno.
sustancias y medicamentos a los cuales el paciente
puede generar una reacción alérgica, que puede ser Alérgenos
desde algo muy simple como una urticaria hasta algo
muy grave, y debemos saber cómo manejar la situación Se hizo un estudio para ver cuáles eran los alérgenos
y reconocer que lo que le está pasando al paciente es que con mayor frecuencia producen alergia a la
una reacción alérgica. población mundial y resultó:

Uso de los antihistamínicos en Odontología 1. Polen (en primer lugar, con un porcentaje
altísimo)
Reacciones alérgicas: este es el principal uso. Los 2. Ácaros del polvo doméstico: por eso los
antihistamínicos se usan solo en aquellos casos en médicos hoy en día indican a las mamás que no
donde la vida del paciente no se encuentra en peligro, deben haber cortinas, peluches ni alfombras en
porque se toman por vía oral y tardan los cuartos de los bebés y que el colchón debe
aproximadamente de 30 a 40 minutos en hacer efecto. tener un protector antiácaros, porque esto lo
que hace es atrapar polvo y ácaros.
En presencia de un edema distropio y un shock 3. Hongos
anafiláctico no se emplea antihistamínico sino
4. Epitelio dérmico de animales domésticos: sobre
adrenalina.
todo gatos, perros y caballos.
Ejemplos de reacciones alérgicas en donde se emplea 5. Látex: esto nos debería llamar la atención a los
antihistamínicos: odontólogos porque vivimos rodeados de látex
y debemos estar muy alerta.
 Rosetón
 Urticaria Es muy raro que se llegue a tener un shock anafiláctico,
 Cuando comienza a salir agua por la nariz por lo general lo que se presenta es un enrojecimiento
en las manos y de repente pica, al día siguiente pica la
Efecto de sedación: algunos antihistamínicos tienen la nariz y se bota agüita por la misma y de repente un día
capacidad de ocasionar sedación. Cuando se toman se tiene dificultad respiratoria. Por eso es importante
antigripales da sueño y si revisamos su composición nos que al primer síntoma se hagan las pruebas y si sale
vamos a dar cuenta de que contiene un medicamento, positivo se debe hacer un cambio total en donde se
que generalmente es acetaminofén o paracetamol para evite el contacto por ejemplo con el látex, porque se
aliviar el malestar y el otro compuesto es un pueden volver alérgicos y allí la cosa es más delicada.
antihistamínico de primera generación, que va a cortar
el efecto del agüita por la nariz por ser antimuscarínico Antihistamínicos
y aparte de eso produce sedación. Son fármacos que evitan o disminuyen los efectos de la
Este efecto de sedación lo utilizan mucho los histamina. Se definen como antagonistas competitivos
odontopediatras para generar que el niño se quede reversibles de la histamina.
mucho más tranquilo en el consultorio. Cuando hablamos de antagonista competitivo hacemos
Reacción alérgica referencia a que el antihistamínico va a competir con la
histamina para unirse al receptor.
Es una respuesta a la interacción antígeno-anticuepo.
Cuando se habla de antígeno se hace referencia a Histamina
cualquier sustancia proveniente del exterior que pueda
provocar una respuesta alérgica en el paciente.
Es un autocoides. Los autocoides son sustancias que se Son las mismas células, pero se llaman diferente
encuentran en el organismo o pueden formarse en él. dependiendo de su ubicación. Si están ubicadas en los
tejidos se llaman mastocitos o células cebadas y si están
Otros autocoides son la prostaglandina o adrenalina, ubicadas en la sangre se llaman basófilos.
por ejemplo.
Liberación de la histamina
Funciones principales de la histamina
Si los mastocitos y/o basófilos son sensibilizados por los
 Es un mediador importante de las reacciones anticuerpos IgE que se encuentran unidos a sus
alérgicas inmediatas (tipo 1): esta es la función membranas superficiales, se van a desgranular cuando
más importante. Hay cuatro tipos de reacciones son expuestos al antígeno.
alérgicas (tipo 1, 2, 3 y 4) y las que nos interesa
a nosotros son la tipo 1 y tipo 4.
La diferencia más importante que hay entre la
tipo 1 y la tipo 4 es que la tipo 1 es inmediata,
ocurre a los pocos segundos de entrar en
contacto con el alérgeno; por ejemplo: una
persona alérgica a los mariscos va a un
restaurante y pide pollo, pero su pareja pide
mariscos y por mala suerte hubo contaminación Imaginemos que el óvalo de color gris con punticos
en la sartén con mariscos, porque cocinaron en dentro es un mastocito o un basófilo y lo que contiene
el mismo y al probar un bocado es histamina (los puntos rojos). Alrededor de todo el
inmediatamente se produce una reacción mastocito y basófilo va a haber IgE que está esperando
alérgica. La histamina está involucrada en este entrar en contacto con una sustancia proveniente del
caso. exterior que sería el antígeno. La IgE va a reconocer el
La tipo 4 es la que ocurre después de las 24 antígeno y se van a unir, produciéndose la ruptura de la
horas; por ejemplo: se le toma una impresión a célula y la liberación de la histamina al torrente
un paciente con alginato y en el momento no circulatorio o al medio exterior. Una vez que la
ocurre nada, pero a los dos días llama al histamina es liberada se producen las reacciones de
odontólogo para decirle que tiene los labios alergia, que pueden ser desde algo muy simple hasta
inflamados, la encía inflamada y un rosetón en algo muy complejo.
la cara. En este caso la histamina no está
involucrada. Para que esto ocurra tiene que haber un primer
contacto, es decir, volviendo al ejemplo de los mariscos,
 Regulador importante de la secreción de ácido la primera vez que esa persona comió mariscos no
gástrico: el ácido gástrico o ácido clorhídrico es ocurrió nada, ni la segunda, ni la tercera, pero ya se
ese ácido que provoca que tengamos acidez. sensibilizó. El siguiente paso puede ser que se
Aumenta la producción de ácido gástrico. sensibilice, que no se sensibilice o que se vuelva
alérgica. No todo el mundo se hace alérgico.
 Regulador de la liberación de
Al comer mariscos la IgE va a tener una IgE para el
neurotransmisores en el SNC.
marisco y al volver a entrar en contacto con el marisco
Almacenamiento por segunda, tercera o cuarta vez (no se sabe, porque
depende de lo que ocurra) esa IgE específica para el
Tiene dos sitios para almacenarse: marisco se va a unir con el antígeno y al unirse se va a
producir la liberación.
 Mastocitos (tejidos)
 Basófilos (sangre)
Hay diferencia entre sensibilizarse y ser alérgico. Un gástrico, que es una de las funciones de la
paciente sensibilizado significa que no tiene síntomas histamina.
pero que si se hace los exámenes para buscar los  H3
alérgenos más comunes, va a aparecer que se tiene IgE Ubicación:
por ejemplo para los mariscos; si esa persona sigue en En el sistema nervioso central.
contacto con esas sustancias el siguiente paso es que
sea alérgica y tendrá síntomas. Cuando el paciente está  H4
sensibilizado no sabe porque no tiene síntomas. Todos Ubicación:
deberíamos hacernos el examen de alergia al látex, En neutrófilos y eosinófilos.
porque vamos a estar rodeados de látex y si estamos
sensibilizados podemos evitar volvernos alérgicos. Antihistamínicos anti-H1

Almacenada -> Inactiva Los medicamentos que compiten de forma reversible

con la histamina en los receptores H1 se llaman
Liberada -> Activa antihistamínicos anti-H1 y sirven para el tratamiento de
reacciones alérgicas cuando la vida del paciente no
Receptores para histamina
corre peligro.
La histamina ejerce sus acciones al actuar sobre Usos de los antihistamínicos anti-H1
receptores específicos localizados en la superficie de las
membranas. Se puede unir a cuatro receptores:  Tratamiento de las reacciones alérgicas
 Sedación
 H1: este es el que más nos interesa.  Prevención de la cinetosis (mareo por
movimiento): si una persona sufre de mareo por
Ubicación: movimiento y se va a montar por ejemplo en un
 En las terminaciones nerviosas yate, puede tomarse un antihistamínico de 30 a
 En el endotelio 40min antes para que haga efecto. Si inicia el
 En el SNC movimiento antes de que haga efecto,
 En el tejido de conducción del corazón igualmente se va a producir mareo.
 En los bronquios
Efectos sobre el SNC
 H2
 Somnolencia
Ubicación:
 Sedación
En la mucosa gástrica.
 Visión borrosa
 Incoordinación motora
Los antihistamínicos que se unen a los
 Confusión mental
receptores H2 se conocen como antiácidos,
 Estimulación del apetito
pero realmente se llaman antihistamínicos anti-
H2 y estos compiten con la histamina para Esto ocurre porque ellos tienen la capacidad de
unirse a los receptores H2. Si se une la atravesar la barrera hematoencefálica y produce ese
histamina se va a producir mucho ácido gástrico efecto secundario.
y tenemos acidez, dolor de estómago, dolor
espigástrico, entre otros. Con todo esto, por ejemplo ¿un chofer de transporte
Estos medicamentos no los manda el público o un médico que vaya a operar pudiera tomar
odontólogo, pero es interesante saber que los este tipo de medicamento? No. Por eso en el prospecto
llamados antiácidos (antihistamínicos anti-H2) aparece la siguiente advertencia:
funcionan reduciendo la secreción de ácido
Durante su administración, evítese trabajos que  Sedación y somnolencia
impliquen coordinación y estados de alerta mental,  Estimulante del apetito
como manejo de vehículos u otro tipo de maquinaria
automotriz. Segunda generación

Los antihistamínicos anti-H1 de segunda y tercera

Una persona alérgica y que tenga que tomar este
medicamento todos los días no puede tener una vida generación fueron creados para que solo produzcan
normal. efecto antialérgico y no produzcan todos esos efectos
secundarios.
Efectos antimuscarínicos de los antihistamínicos anti-
H1 Si los de segunda generación solo producían efecto
antialérgico, ¿para qué crearon la tercera generación?
 Xerostomía: este efecto se utiliza en Hay un grupo de la población a los que los de segunda
odontología. A los pacientes que serán generación le producen somnolencia y el fabricante
sometidos a colocarse ortodoncia lingual, se les advierte que no puede garantizar que en ciertos
suministra un antihistamínico anti-H1 para pacientes el medicamento no atraviese la barrera
provocar xerostomía, ya que debe haber un hematoencefálica.
secado total de la boca porque es muy
susceptible. Se puede emplear también para Los antigripales no contienen en su composición
controlar la salivación en aquellos pacientes con antihistamínicos anti-H1 de segunda y tercera
generación, porque no va a lograr el efecto secante de
salivación excesiva administrándolo de 30 a
la mucosa nasal.
40min antes.
¿Cuál prescribir?
 Efecto secante de la mucosa nasal: este efecto
se utiliza muchísimo en el mercado Depende del efecto farmacológico que se esté
farmacológico, por eso es que todos los buscando. Si es un paciente que presenta una reacción
antigripales contienen antihistamínico, porque alérgica no se prescribe de primera generación por los
produce somnolencia, sedación y además efectos secundarios, en cambio si es un paciente
secado de la mucosa nasal. Cuando tenemos la sumamente ansioso, nervioso y que no se deja trabajar
nariz tapada y tomamos un antigripal en el consultorio se envía un antihistamínico de primera
inmediatamente se destapa por ese efecto generación.
antimuscarínico.
Antihistamínicos anti-H1 de primera generación
Lo que para algunos pacientes es un efecto adverso,
 Clorhidrato de Difenhidramina (Benadryl®,
para los odontólogos es un efecto que se puede
Cerylana®): se vende sin récipe y es muy común
aprovechar.
en antigripales. Excelente para producir
Tipos de antihistamínicos anti-H1 sedación y secado de la mucosa nasal. En
Venezuela ya no se consigue, lo traía
 Primera generación Laboratorios Pfizer.
 Segunda generación En Venezuela se consigue Cerylana®, producido
 Tercera generación por un laboratorio venezolano.
Primera generación
 Maleato de Clorfeniramina (Clorotrimeton®)
 Efecto antialérgico
 Efecto antimuscarínico (xerostomía y sequedad  Dimenhidrato (Dramamine®): entre todos los
de todas las mucosas) antihistamínicos este es el que más se utiliza
 Disminuye los síntomas de la cinetosis
 para evitar el mareo por movimiento, porque es Cuando es alergia que duele la nariz y los ojos los
el que más actividad tiene en esa área. mejores son los de primera generación, por el efecto
antimuscarínico, pero si es una reacción de alergia en
 Maleato de Bromfeniramina (Dimetapp®) pie los de tercera generación y los de primera también
pero ocasionan somnolencia. Todo depende del efecto
 Prometazina (Preveral® jarabe combinado con farmacológico que quiero provocar, por eso se debe
codeína): no se puede utilizar porque tiene leer bien el enunciado del examen.
codeína y la codeína se está utilizando para
evitar la tos seca, aquella que no tiene Diferencias entre anti-H1 de primera, segunda y
expectoración porque es alérgica. tercera generación

 Precio: todo lo que sea de última generación es

 Clorhidrato de hidroxicina. No disponible en más costoso.
Venezuela.  Duración de la actividad (forma de
prescripción):
Antihistamínicos anti-H1 de segunda generación  4 a 6 horas (primera generación)
 12 a 24 horas (segunda generación)
 Loratadina: aprender un nombre comercial  1 vez al día (tercera generación)
(puede ser Clarityne®)
Alerdina®, Clarityne®, Biolorat®, Polaramine Farmacocinética de los anti-H1
reformulado®, Loracert®, Loraval®, Lorex®,
 Absorción: rápida por vía oral.
Loriden®, Tirlor®
 Distribución: todo el organismo y el SNC. Los de
primera generación atraviesan barrera
 Astemizol: no disponible en Venezuela
hematoencefálica, los de segunda generación
depende de la persona y los de tercera
 Cetirizina (Celay®, Cetral®, Cetirivax®, Cetrine®,
generación no.
Talzic®, Zyrtec®). A algunas personas les
 Eliminación: metabolizados por los sistemas
produce somnolencia y a otras no.
microsomales hepáticos. La única excepción es
clorfeniramina que tiene eliminación renal.
 Terfenadina: no disponible en Venezuela.
Esto es importantísimo saberlo porque si se
tiene un paciente con una hepatitis A activa que
 Ebastina (Ebastel®)
tuvo una emergencia odontológica, se tuvo que
atender porque presentaba una pulpitis y
 Epinastina (Flurinol ®)
genera una reacción alérgica, el único
antihistamínico que se puede enviar es la
Antihistamínicos anti-H1 de tercera generación clorfeniramina que es de primera generación. A
ese paciente se le debe advertir que no asista
 Desloratadina (Aerlus®, Desalex®) solo a consulta porque le puede dar sueño, que
puede sentir un poco de resequedad en las
 Fexofenadina (Allegra®, Fexorll®, Alervax®, mucosas nada importante, pero es bueno
Fexidine®) advertirlo y que se puede dormir más temprano
porque ese medicamento tiene ese efecto
Los únicos antihistamínicos anti-H1 aprobados por la
secundario.
Fuerza Aérea mexicana para ser utilizados por los
pilotos son los de tercera generación. Interacciones
  Alcohol: no se pueden mezclar porque tanto el
alcohol como los antihistamínicos de primera
generación producen depresión respiratoria y
su combinación es peligrosa.

 Sedantes: se debe consultar con el médico

tratante y si él lo autoriza que lo haga por
escrito.

 Hipnóticos
 Tranquilizantes

Interacciones medicamentosas

Terfenadina y Astemizol (segunda generación) fueron

retirados del mercado por FDA (1985) porque se
registraron asociados a ellos arritmias cardíacas, paro
cardíaco y muerte. Se producía cuando el paciente
tomaba el antihistamínico en forma conjunta con
fármacos inhibidores del metabolismo hepático
(Ketoconazol, Eritromicina, Cimetidina o jugo de
toronja)

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Caso que expuso una compañera: Tomó Benadryl® con

café y le causó taquicardia, otro día lo tomó solo y no
pasó nada.

La Dra. definió lo que le sucedió como excitación

paradójica, sucede sobretodo en niños y en pacientes
ancianos y es el efecto contrario a lo que se quiero que
ocurra. Por ejemplo: un paciente ansioso al que se le
administra un antihistamínico y resulta que llega más
ansioso e hiperactivo de lo normal. Cuando esto ocurre
no se puede atender al paciente, se asienta en la
historia porque puede volver a ocurrir y lo ideal es que
en otras ocasiones se maneje con otro tipo de
medicamento.