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Antiprotozoarios

El documento describe los antiprotozoarios utilizados para tratar la amibiasis. Explica el ciclo de vida de la amiba, las formas clínicas de la infección y los principales fármacos amebicidas como la emetina, la cloroquina, los nitroimidazoles como el metronidazol y el tinidazol, y las hidroxiquinolinas halogenadas. También detalla la farmacocinética, usos, toxicidad y dosis de estos medicamentos.

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Antiprotozoarios

El documento describe los antiprotozoarios utilizados para tratar la amibiasis. Explica el ciclo de vida de la amiba, las formas clínicas de la infección y los principales fármacos amebicidas como la emetina, la cloroquina, los nitroimidazoles como el metronidazol y el tinidazol, y las hidroxiquinolinas halogenadas. También detalla la farmacocinética, usos, toxicidad y dosis de estos medicamentos.

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22/10/2023

FARMACOS

ANTIPROTOZOARIOS

AMIBIASIS CICLO
CICLO EVOLUTIVO
EVOLUTIVO DE LA AMIBA

FORMAS CLINICAS

 INTESTINAL:
 ASINTOMATICA
 COLITIS AMIBIANA CRONICA
 SINDROME DISENTERICO

 EXTRAINTESTINAL:
 HEPATITIS AMIBIANA
 ABSCESO HEPATICO
 PLEUROPULMONARES
 CEREBRAL

AMEBICIDAS CLASIFICACIÓN AMEBICIDAS QUE ACTUAN EN LA


LUZ INTESTINAL
 ACCIÓN SISTEMICA
 DIHIDROEMETINA (DAMETINA®)  HIDROXIQUINOLONAS
 CLORHIDRATO DE EMETINA (EMETAMIDA®)  DIODOHIDROXIQUINOLINA (DIODOQUIN®)
 CLOROQUINA (ARALEN®)  HALOGENADAS:
 IODOCLOROHIDROXIQUINOLINA
(ENTEROVIOFORMO®)
 TEJIDOS Y LUZ INTESTINAL
 METRONIDAZOL (FLEGYL®)  ARSENIACALES PENTAVALENTES:
 NIRIDAZOL (AMBILHAR®)  GLICOBIARSOL (WINTODON®)
 TINIDAZOL (FASIGYN®)
 NIMORAZOL (NAXOGYN®)
 DICLOROACETAMIDAS
 SECNIDAZOL (SECNIDAL®)
 TECLOZAN (FALMONOX®)

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22/10/2023

AMEBICIDAS QUE ACTUAN EN EMETINA


LA LUZ INTESTINAL
 FARMACOCINETICA
 FENANTROLINA-QUINONA:
 FENQUINONA  ABSORCIÓN: SC O IM

 ANTIBIÓTICOS:  DISTRIBUCIÓN: ELEVADA CONCENTRACIÓN EN


 ACCION DIRECTA:
 AMINOCIDINA (GARBORAL®) HÍGADO, BAZO Y RIÑÓN.
 PARAMOMICINA (HUMATIN®)
 ERITROMICINA (ERITRAN®)
 EXCRECIÓN RENAL MUY LENTA, POR
 TETRACICLINAS

 ACCIÓN INDIRECTA: ACUMULACIÓN EN TEJIDOS.


 SULFONAMIDAS DE ACCIÓN INDIRECTA

EMETINA CLOROQUINA (ARALEN®)


comprimidos 250 mg
 ACCIÓN: TROFOZOITOS (INTESTINAL,

EXTRAINTESTINAL).  DERIVADO 4 AMINO-QUINOLINA


 ACCIÓN: TROFOZOITOS
 MECANISMO DE ACCIÓN:
 ABSORCIÓN: RÁPIDA-INTESTINAL
 INHIBE SÍNTESIS PROTEICA, INTERFIERE  DISTRIBUCIÓN: ALTAS CONCENTRACIONES EN
EL HÍGADO, T1/2 7 DÍAS
MULTIPLICACIÓN DE LOS TROFOZOITOS.
 METABOLISMO: HÍGADO
 DEGENERACIÓN DEL NÚCLEO.  EXCRECIÓN: RENAL MUY ALTA
 USOS: AMIBIASIS INTESTINAL-EXTRAINTESTINAL
 RETICULACIÓN CITOPLASMÁTICA.

ACCION SOBRE MICROORGANISMOS ANAEROBIOS

NITROIMIDAZOLES
METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCION

 ACTUAN SOBRE LOS TROFOZOITOS

Y SOBRE LOS QUISTES DE AMIBAS

DE E. HISTOLITICA.

 ACCIÓN MIXTA MAS EFECTIVA A


EL GRUPO NITRO DEL METRONIDAZOL SUFRE REDUCCION
QUIMICA EN LAS BACTERIAS Y PROTOZOARIOS SENSIBLES.
NIVEL TISULAR. LA PRODUCCION DE REDUCCION REACTIVA AL PARECER
INTERVIENE EN LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

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METRONIDAZOL METRONIDAZOL USOS


FARMACOCINETICA  AMIBIASIS INTESTINAL AGUDA: DOSIS 750 MG TID

 BUENA ABSORCION G.I POR 5-7 DÍAS. NIÑOS 35-50 MG/K/D POR 10 DÍAS

 DISTRIBUCIÓN AMPLIA VD ELEVADO 80%, (ELECCION).


ATRAVIEZA BHE Y PLACENTA, POCA UNIÓN A PP.
 ABSCESO HEPATICO AMIBIANO: IGUAL DOSIS.
 METABOLISMO HEPATICO POR OXIDACIÓN (AC
 GIARDIASIS: 250 MG TID POR 10 DÍAS (ELECCION).
GLUCURONICO).

 ELIMINACION RENAL FUNDAMENTALMENTE,  TRICOMONIASIS VAGINAL: 250 MG TID POR 10 DÍAS

LECHE MATERNA, SALIVA, ESPERMA Y HECES. (VO) Y 500 MG (ÓVULOS) VAGINALES OD

(ELECCION).

METRONIDAZOL USOS METRONIDAZOL


INTERACCIONES
 BACTERIAS ANAEROBIAS (BACTEROIDES,
 ALCOHOL (REACCIÓN TIPO DISULFIRAM).
CLOSTRIDIUM, FUSOBACTERIUM, PEPTOCOCCUS,
 ANTICOAGULANTES ORALES (AUMENTA EL
PEPTO-STREPTOCOCCUS, ENTEROBACTERIUM Y
EFECTO ANTICOAGULANTE).
HELICOBACTER.
 FENOBARBITAL, PREPNISONA, RIFAMPICINA
 PROFILAXIS CIRUGIAS COLORECTALES.
(AUMENTA METABOLISMO METRONIDAZOL).
 VAGINOSIS.
 CIMETIDINA (INHIBE METABOLISMO

METRONIDAZOL).

METRONIDAZOL TOXICIDAD METRONIDAZOL TOXICIDAD


 GASTROINTESTINALES: NAUSEAS, VÓMITOS,  HEMATOPOYETICO: NEUTROPENIA TEMPORAL.
DOLOR EPIGÁSTRICO, SABOR METÁLICO EN LA  LA URTICARIA, RUBEFACCION Y PRURITO
BOCA, BOCA SECA. INDICATIVOS DE SENSIBILIDAD.
 SISTEMA NERVIOSO: CEFALEA, SOMNOLENCIA,  CAUSA INFRECUENTE DE NECROLISIS
MAREOS, VÉRTIGO Y ATAXIA. EPIDERMICA TOXICA (SIND DE STEVENS JOHSON).
 REACCIONES TIPO DISULFIRAN: INHIBEN  NEUROTOXICIDAD EN PTES CON ENFERMEDAD
ALCOHOL DESHIDROGENSA. ACTIVA DEL SNC.
 CARCINOGENESIS EN RATAS.  REDUCIR DOSIS EN HEPATOPATIAS GRAVES.
 COLORACIÓN DE LA ORINA (METABOLITOS).

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METRONIDAZOL INFECCIONES
BACTERIANAS TINIDAZOL DOSIFICACIÓN
 PREVENCIÓN DE INFECCIONES POST OPERATORIAS:
 TRICOMONIASIS: 2GR STAT (DOSIS ÚNICA)
 CIRUGIA GI
 AMIBIASIS INTESTINAL 2 GR STAT POR DOS DÍAS
 CIRUGIA GINECO-OBSTETRICA
 EXTRAINTESTINAL: 2 GR STAT POR TRES DÍAS
 CIRUGIA ORAL
 GIARDIASIS 50-60 MG/KG, VO STAT
 TRATAMIENTO DE INFECIONES ESTABLECIDAS:
 INFECCIONES BACTERIANAS:
 GINGIVITIS ULCERATIVA  PROFILAXIS QUIRÚRGICA: 2GR STAT 6 HR PREVIAS A LA

 INFECCIONES GINECO-OBSTETRICAS CIRUGÍA

 CURATIVO: 60 MG/KG/D POR VARIOS DÍAS


 INFECCIONES INTRA-ABDOMINALES

SECNIDAZOL (SECNIDAL)® SECNIDAZOL (SECNIDAL)®


 AMIBIASIS INTESTINAL Y GIARDIASIS. NIÑOS: DOSIS  TRICOMONIASIS. ADULTOS: DOSIS ÚNICA DE 2G.
ÚNICA DE 30MG/KG/DÍA (MÁXIMA DOSIS: 2G);
 EFECTOS ADVERSOS: IGUAL QUE METRONIDAZOL
ADULTOS: UNA DOSIS ÚNICA DE 2G.

 PRESENTACION : ENVASE 2 COMP DE 1 GR, 4 COMP


 AMIBIASIS HEPÁTICA. NIÑOS: UNA DOSIS DE

30MG/KG/DÍA (MÁXIMA DOSIS: 2G), DURANTE 5 A 7 DE 500 MG, FCO DE 500 MG RECONSTITUI 16 ML

DÍAS; ADULTOS: 500MG 3 VECES AL DÍA, DURANTE 5

A 7 DÍAS.

HIDROXIQUINOLINAS HIDROXIQUINOLINAS HALOGENADAS


HALOGENADAS TOXICIDAD
 NEUROPATIA MIELO-OPTICA SUBAGUDA:
 IODOQUINOL (DIODOQUIN®)
 PERDIDA DE AGUDEZA VISUAL
 CLIOQUINOL (ENTEROVIOFORMO®)

 ACTIVIDAD SOBRE  ATROFIA OPTICA

 FORMAS QUISTICAS Y TROFOZOITOS A NIVEL  TRASTORNOS SENSITIVOS Y MOTORES DE


INTESTINAL
MIEMBROS INFERIORES.
 AMIBA HISTOLITICA

 ENTAMOEBA FRAGILIS  ALERGIA.


 BALANTIDIUM COLI
 GASTROINTESTINAL.

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HIDROXIQUINOLINAS HALOGENADAS DERIVADOS DE LA


USOS DICLOROACETAMIDA
 AMIBIASIS INTESTINAL ASINTOMATICA (PORTADOR  TECLOZAN (FALMONOX®)
DE QUISTES).  ACCIÓN AMEBICIDA EN FORMAS INTESTINALES
 POSTERIOR AL USO DE METRONIDAZOL PARA  AGUDAS (TROFOZOITOS)
ELIMINAR ORGANISMOS LUMINALES.
 CRÓNICAS (QUISTES)
 INFECCIONES POR DIENTAMOEBA FRAGILIS.
 MUY POTENTE
 BALANTIDIASIS.
 NO ACTÚA SOBRE FLORA BACTERIANA
 PIODERMITIS (Tópico).
 EFECTOS COLATERALES DIGESTIVOS

NITAZOXANIDA (CELECTAN,
DICLOROACETAMIDAS USOS
ZONTRICON, GIVOTAN®)
 SOLO EN AMIBIASIS INTESTINAL:
 OBTENIDO DE LA NICLOSAMIDA
 AGUDA
 MA: INTERFIERE EN LA TRANSFERENCIA
 CRÓNICA (INCLUYENDO PORTADORES)

 DOSIS TECLOZAN (FALMONOX®) 100 MG TID POR 5 ELECTRONICA DEL PARASITO DEPENDIENTE DE
DÍAS O 500 MG C/12 HORAS POR 3 DÍAS LA OXIDOREDUCTASA DE PÍRUVATO
 NIÑOS 1 Ó 2 CUCHARADITAS TID POR 8 DÍAS
FERREDOXINA (PFOR).
 PRESENTACIÓN: TECLOZAN (FALMONOX ®)
TABLETAS 100 MG Y 500 MG  ADM: VO ELIMINA POR ORINA Y VIAS BILIARES

 SUSPENSIÓN 50 MG/ 5CC

NITAZOXANIDA (CELECTAN,
ZONTRICON, GIVOTAN®) DISENTERIA AMIBIANA
 METRONIDAZOL:
 USO: TTO DE INFESTACIONES MIXTAS  TAB. 250 MG Y 500 MG CON LAS COMIDAS
 SUSP 125 MG/5ML
PROTOZOARIOS Y HELMINTOS.  DOSIS: 750 MG TID X 10 DÍAS
 NIÑOS 35-50 MG/KG TID X 10 DÍAS
 TOXICIDAD: DOLOR ABDOMINAL, DIARREA,
 TINIDAZOL:
VOMITOS Y COLORACION OSCURA DE LA ORINA.  TAB. (4) 500 MG
 SUSP 1 GR/5 ML
 PRESENTACION 100 ML SUSP 100 MGR/5ML Y 6  DOSIS: 4 TAB X 2 DÍAS CON LAS COMIDAS
 NIÑOS: 60 MG/KG/ 1 SOLA TOMA/DÍA X 3 DÍAS
TAB. DE 500 MGRS.
 DIODOHIDROXIQUINOLINA:
 DOSIS: VO 2 TAB BID CON LAS COMIDAS POR 3  (DIODOQUIN®) TAB. 650 MG
 1 TAB. TID X 21 DÍAS
DIAS.

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TERAPIA RECOMENDADA PARA


AMIBIASIS
DE ELECCIÓN ALTERNATIVA

AMIBIASIS METRONIDAZOL METRONIDAZOL


INTESTINAL + IODOQUINOL O +
CRÓNICA UN MEDICAMENTO AB ANTI-
LUMINAL AMIBIANO
PORTADOR UN MEDICAMENTO METRONIDAZOL
DE LUMINAL +
QUISTES MEDICAMENTO
LUMINAL

TOXOPLASMOSIS

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