La cocaína como primer anestésico local fue

utilizado por koller en 1884 tras su uso se probo

su bajo índice terapéutico poco después se
introdujo la procaína, la lidocaína y los grandes
grupos que son los esteres y las amidas, así
año tras año los anestésicos locales fueron
evolucionando con el objetivo de aliviar el dolor.

Lorenzo P, Moreno A, Leza J C, Lizasoain, Moro M A, Portoles A, et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed.
España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177.
 Los anestésicos locales son
sustancias químicas que
bloquean la conducción
nerviosa de manera
específica, temporal y
reversible, sin afectar la
conciencia del paciente.

Lorenzo P, Moreno A, Leza J C, Lizasoain, Moro M A, Portoles A, et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed.
España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177.
 TABLA 10- 1 ANESTÉSICOS LOCALES, Velázquez Farmacología básica y clínica.

Lorenzo P, Moreno A, Leza J C, Lizasoain, Moro M A, Portoles A, et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed.
España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177.
 es la pérdida o
modulación de la
percepción del
dolor.

es la pérdida total de la
percepción sensorial y
puede incluir la
pérdida de la
conciencia.
Lorenzo P, Moreno A, Leza J C, Lizasoain, Moro M A, Portoles A, et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed.
España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177.
 FIGURA 10- 1 ANESTÉSICOS LOCALES, Velázquez Farmacología
básica y clínica.

Lorenzo P, Moreno A, Leza J C, Lizasoain, Moro M A, Portoles A, et al. Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed.
España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177.
 CLASIFICACIÓN

-López Timoneda F, Vidal Marcos A, Gasco García M. Fármacos anestésicos locales. En: Lorenzo Fernandez P, et al. Velázquez
Farmacología básica y clínica. 19 ed. España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177
- Philipp L, Charles B. Anestésicos locales. En Gropper M. Miller Anestesia. 9 ed. España: Elsevier castellano; 2021. p. 865-890
 CLASIFICACIÓN
1. Según su estructura:

ÉSTERES AMIDAS

COCAÍNA LIDOCAÍNA
PROCAÍNA PRILOCAÍNA
CLOROPROCAÍNA MEPIVACAÍNA
TETRACAÍNA BUPIVACAÍNA
CLORHIDRATO DE PROCAÍNA ARTICAÍNA
BENZOCAÍNA ETIDOCAÍNA
ROPIVACAÍNA
LEVOBUPIVACAÍNA

DIFERENCIAS
ÉSTERES AMIDA

Son rápidamente hidrolizados en el plasma por la Son degradadas y metabolizadas más lentamente
seudocolinesterasa por los microsomas hepáticos
Relativamente inestables en solución Extremadamente estables
Se hidrolizan en el plasma por las enzimas Sufren degradación enzimática en el hígado
colinesterasas (cocaína) (articaína)
El ácido p- aminobenzoico puede inducir No se metabolizan a ácido p-aminobenzoico y
reacciones de tipo alérgico en un pequeño Los informes de reacciones alérgicas a estos
porcentaje de pacientes fármacos son extremadamente infrecuentes
-López Timoneda F, Vidal Marcos A, Gasco García M. Fármacos anestésicos locales. En: Lorenzo Fernandez P, et al. Velázquez Far macología básica y clínica. 19 ed. España: Editorial
Médica Panamericana; 2018. p. 167-177
- Philipp L, Charles B. Anestésicos locales. En Gropper M. Miller Anestesia. 9 ed. España: Elsevier castellano; 2021. p. 865-890
2. Según la Duración:

DURACIÓN DE ACCIÓN Y POTENCIA ANESTÉSICA

De acción corta y LIDOCAÍNA
potencia anestésica 1 a 2 horas PROCAÍNA
baja CLOROPROCAÍNA
LIDOCAÍNA
De acción media y MEPIVACAÍNA
potencia anestésica 2 a 3 horas
intermedia PRILOCAÍNA

ARTICAÍNA

TETRACAÍNA

BUPIVACAÍNA
De acción larga y
potencia anestésica 4 a 8 horas ETIDOCAÍNA
elevada
ROPIVACAÍNA
LEVOBUPIVACAÍNA

-López Timoneda F, Vidal Marcos A, Gasco García M. Fármacos anestésicos locales. En: Lorenzo Fernandez P, et al. Velázquez
Farmacología básica y clínica. 19 ed. España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167-177
- Philipp L, Charles B. Anestésicos locales. En Gropper M. Miller Anestesia. 9 ed. España: Elsevier castellano; 2021. p. 865-890
 MECANISMO DE ACCIÓN
Lugar de acción de los anestésicos locales:

López Timoneda F, Vidal Marcos A, Gasco García M. Fármacos anestésicos locales. En: Lorenzo Fernandez P, et al.
Velázquez Farmacología básica y clínica. 19 ed. España: Editorial Médica Panamericana; 2018. p. 167 -177.
 Montelongo M. Anestésicos locales; 6 de julio de 2020. [Link]
[Link]/ElDoctorEME/posts/301972704505196/?locale=es_ES
 1)LUGAR DE ADMINISTRACION
2)DOSIS Y CONCENTRACION EMPLEADA
3)CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS
DEL ANESTESICO LOCAL
4)ADICION DE UN VASOCONSTRICTOR
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición.
Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 aumenta con la vascularización y disminuye en
1) LUGAR DE ADMINISTRACION función de la abundancia de grasa

Debe haber igualdad de volumen, cuanto

mayor sea la masa (mg) administrada,
2) DOSIS Y CONCENTRACION EMPLEADA mayores niveles plasmáticos se alcanzarán

Poder vasodilatador, velocidad de

3) CARACTERISTICAS FISICOQUIMICAS DEL distribución tisular, eliminación y grado de
ANESTESICO LOCAL ionización, dependiente del ph de la solución
y del pk del anestésico

a) produce una absorción gradual, con disminución

4) ADICION DE UN VASOCONSTRICTOR de la posibilidad de reacción sistémica; b) aumenta
la duración de acción del bloqueo; e) disminuye los
niveles plasmáticos y la toxicidad, y d) reduce el
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : sangrado en el campo operatorio.
Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición. Editorial Médica
Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 se difunden más rápidamente a los órganos mejor
perfundidos (cerebro, corazón y riñón) y más lentamente a
músculo, piel y grasa. A nivel plasmático, todos los AL se
unen parcialmente a proteínas, fundamentalmente con la α1-
glicoproteína y en menor medida con la albúmina.
La α1-glicoproteína presenta una gran afinidad a
AL pero su unión viene determinada por las
La albúmina, por el contrario, tiene escasa afinidad
concentraciones séricas de la misma. Su
concentración aumenta en estados pero su concentración plasmática es
proinflamatorios tales como neoplasias, considerablemente mayor, por lo que estados de
traumatismo, postoperatorio o infarto agudo de hipoalbuminemia aumentan la fracción libre de
miocardio, uremia, dolor crónico fármaco

Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición.
Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 • Hidrolizadas por la seudocolinesterasas
• Vida media breve 1min
AMINOESTERES • Producto de degradación: Ac. p-aminobenzoico
• Eliminacion orina: metabolitos, 2% sin
modificar

• Degradación enzimática- microsomal- hígado

• Enzimas del grupo P450
AMINOAMINAS • Vida media de eliminación 2-3 horas
• Excreción renal metabolitos, 5% inalterado

Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición.
Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 EFECTOS GENERALES
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: APARATO CARDIOVASCULAR:
● Dosis pequeñas: Sedante y ● Antiarritmico y cardioplejico
anticonvulsivo ● Hipotension y
● Dosis mediad: Náuseas,vómitos, vasoconstriccion
agitación psicomocriz, verborrea, ● Dosis elevada —>
temblores y ondulaciones
Hipotension mantenida y
● Dosis elevadas: Paro respiratorio
y coma colapso cardiovascular

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Y

PLACA MOTORA OTROS EFECTOS
● Espasmolitico sobre músculo
● Bloquean receptores nicotinicos,
liso gastrointestinal, vascular,
muscarinicis, histamínicos y
bronquial y biliar
serotoninérgicos

Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : "Velázquez Farmacología básica y Clínica". 19
edición. Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017. Capítulo 10. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 COCAINA CLORHIDRATO DE PROCAINA
● A. TOPICA: 4 - 10 % ● SOLUCIONES:
● sus aplicaciones clínicas sólo revisten interés en ● 1% anestesia infiltrativa
la anestesia tópica ● 1-2% bloqueos de nervios periféricos
● La acción local más importante de la cocaína es ● 2% anestesia epidural
su capacidad para bloquear la conducción ● 5 y 10 % pueden utilizarse con dextrosa al 5 %
nerviosa. La cocaína se usó mucho en para anestesia subaracnoidea
procedimientos oftalmológicos, pero causa ● 0,5,1 y 5% bloqueo espinal diferencial
esfacelo del epitelio corneal. ● 2% con adrenalina 1:50.000 se utiliza para
● Su utilidad clínica está limitada a la anestesia anestesia odontológica
tópica de vías respiratorias superiores al 4 %.
Debido a su acción vasoconstrictora ha sido La dosis máxima recomendada sin adrenalina es de
utilizada en la anestesia de la mucosa nasal para 500 mg, y con adrenalina, de 750 mg.
facilitar la intubación naso traqueal.
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y
Portoles, A . : Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19
edición. Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017.
Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 CLOROPROCAINA TETRACAINA
● SOLUCIONES 1,2 Y 3 % ● SOLUCIONES 2 y 1%
● 1% anestesia infiltrativa ● con dextrosa al 10% anestesia
● 2% bloqueos nerviosos periféricos subaracnoidea
● 2-3% anestesia epidural obstetrica ● La dosis máxima recomendada es de 20
La dosis máxima recomendada es de 800 mg mg.
con adrenalina y de 600 mg sin ella.

ESTERES Dosis máxima sin Dosis máxima Duración

adrenalina con adrenalina

Procaina 500mg 750mg 45 – 60

min

Cloroprocaina 600mg 800mg 30 – 45

min

Tetracaina 20mg 100mg 60 – 180

min

Arribas JM. Rodriguez N. Anestesiologia local. Volumen 27 .Numero.9. pag.471-481

Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . : Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición.
Editorial Médica Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 BENZOCAINA
Es poco soluble en soluciones acuosas y tiende a
permanecer en el lugar de aplicación, por lo que su
empleo está restringido para aplicación superficial.
Está disponible en forma de ungüento y gel para
anestesia tópica.

Indicaciones terapéuticas y Posología:

Aplicación tópica dental o gingival.
- Sol. al 5% y 20%: alivio temporal de dolores de
muelas, dientes y encías y molestias por roce de
prótesis y extracciones dentales. Ads. y niños > 6 años:
hasta 4 veces/día; entre 2-6 años, ancianos y
debilitados: hasta 2-3 veces/día. Gel al 20% ads. > 18
años: máx. 3 veces/día. Gel y sol. al 5%, además en
fases primarias de dentición: ads. y niños > 4 meses: un
toque/3-4 veces/día. - Sol. al 20%: anestésico previo a
endoscopia: rociar abundantemente la zona a
anestesiar; untar también el extremo del endoscopio
. Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . :
Velázquez Farmacología básica y Clínica. 19 edición. Editorial Médica
Panamericana. Madrid. 2017. Fármacos Anestésicos Locales: 167 - 177
 Inicio de accion (min) Duración Dosis máx mg/kg Dosis max ml/kg Dosis máx total mg

Lidocaina sin epinefrina 2-5 50 - 120 4-5 0,4 - 0,5 300

Lidocaina con epinefrina 2-5 60 - 180 5-7 0,5 - 0,7 500

Mepivacaina sin epinefrina 2-5 50 - 120 5 0,5 300

Mepivacaina con epinefrina 2-5 60 - 180 5-7 0,5 - 7 500

Bupivacaina sin epinefrina 5 - 10 240 - 280 2 - 2,5 0,8 175

Bupivacaina con epinefrina 5 - 10 240 - 280 3 1,2 225

● Ropivacaína sin epinefrina: 2 - 2,5 mg/kg

● Ropivacaina con epinefrina: 2,5 mg/kg
● Levobupivacaina sin epinefrina: 3 mg/kg Zarate, G; Fuentes, R. Anestesia
● Levobupivacaina con epinefrina: 4 mg/kg local. Manual de heridas y
suturas. 2021 Jun : 47 - 58
● Prilocaina sin epinefrina: 5 - 6 mg/kg y dosis máxima de
400mg
 LIDOCAINA BUPIVACAINA
● A. infiltracion: 0,5 - 1 %
● A. regional intravenoso: 0,25- 0,5 % Clorhidrato de bupivacaina al 0,25,
● Bloqueos de nervios perifericos: 1 - 1,5 % 0,5, 0,75%
● Anestesia epidiral o caudal: 1 - 2 %
● Anestesia espinal : 5 % más dextrosa 7,5%
● A. infiltrativa: 0,25% c/s
● Anestesia tópica epinefrina
- Gel: 2% ● Bloqueo nervioso periferico:
- Pomada: 5%
- Aerosol: 10% 0,25-0,5%
● A. epidural, caudal y
suaracnoidea (sol isobarica o
dextrosa): 0,5-0,75%
PRILOCAÍNA ●
MEPIVACAINA
Alivio del dolor postoperatorio, a.
Clorhidrato de prilocaina: 0,5 ,1, 2, 3 y Clorhidrato de mepivacaina
epidural, obstetricia yal bloqueo
3 y 2%
5% A. por
simpatico:infiltración,
0,25% bloqueo
● A. infiltracion: 0,5 y 1% nerviosos y A. subaracnoidea
● A. regional intravenoso: 0,5% Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A .
: "Velázquez Farmacología básica y Clínica". 19 edición. Editorial Médica
● Bloqueo de nervios periféricos: 1,5 Panamericana. Madrid. 2017. Capítulo 10. Fármacos Anestésicos Locales:
167 - 177
- 2%
 ETIDOCAINA ARTICAINA
● A. por infiltración y bloqueo 4% con adrenalina
nervioso periferico:0,5% 1,5 veces más potente la de la
● A. epidural y caudal: 1-1,5% lidocaina

ROPIVACAÍNA LEVOBUPIVACAINA
Concentración de 0,2, 0,75 y 1% ● Perfusion continua epidural:
● A. epidural (parto): 0,2% y 0,125%
dolor postoperatorio ● Bloqueos nerviosos: 0,25,
● También para a. epidural y 0,50 y 0,75%
plexo braquial
Lorenzo, P.; Moreno, A.; Leza, J.C.; Lizasoain, I. ; Moro, M.A y Portoles, A . :
"Velázquez Farmacología básica y Clínica". 19 edición. Editorial Médica
FACTORES DE CONVERSION DE
MEDICAMENTOS:

Las unidades de medida (volumen,

peso o masa) en el mundo
farmacéutico se usan para saber la
cantidad, porción o dosis exacta para
la correcta administración de los
medicamentos, para así lograr un
efecto específico
CONCENTRACIÓN: La concentración de una disolución
es la cantidad de soluto (fármaco) disuelta en una determinada
cantidad de disolvente o disolución.

• Siempre que no se especifique, se

sobrentiende que se trata de
concentración de peso en volumen
(g/100 ml).
• Masa/Volumen: es la manera más simple de expresar una concentración.
Por ejemplo, decir que un medicamento tiene una concentración de 2
mg/ml, es equivalente a decir que en ese medicamento hay 2 mg de
fármaco (soluto) por cada ml de volumen de la disolución.
• Porcentaje (%): expresa la cantidad de soluto (fármaco) que hay en 100
unidades de disolución.
-%peso en peso: g de soluto/100 g de disolución
- % peso en volumen: g de soluto/100 ml de disolución
- % volumen en volumen: ml de soluto/100 ml de disolución
• Razón: establece la relación entre la cantidad de soluto que hay en una
cantidad determinada de disolución.
• Puede expresarse como razón entre dos cifras (5:10) o como una fracción
(5/10). En caso de expresarlo como fracción, siempre se especifican las
unidades de medida utilizadas.
Los anestésicos mas usados en la infiltración local son:
la lidocaína, vupivacaina, mepivacaina y ropivacaina(amidas).
La procaina (en los esteres).

*GZ,RF, Anestesia Local, Manual de Heridas y Suturas , 2021;(95)1, 82-90

Ejemplos: calculo de los ml de un
medicamento que viene en %
• ¿a cuanto equivale el %?
 • Adormecimiento perioral
• Taquicardia – hipertensión
• Confusión
• Convulsiones tonico clónicas
• Somnolencia
• Inconciencia para respiratorio
• Depresión de contractibilidad
excitabilidad , velocidad de
conducción . hipotensión grave,
bradicardia sinusal y colapso
cardiovascular

Valencia Gómez Rafael Enrico, García Araque Hans Fred. Toxicidad por anestésicos locales:
revisión de la literatura. Rev. colomb. anestesiol. [Internet]. abril de 2011 [citado el 20 de julio
de 2023]; 39(1): 40-54.
• MIOTOXICIDAD
• NEUROTOXICIDAD

OTRAS REACCIONES TOXICAS

• Los anestésicos locales sintéticos pueden producir

• Reacciones alérgicas
• Urticaria
• Prurito
• Edema angioneurotico
• Broncoespasmo
• Shock anafiláctico
 • LIDOCAINA
• 1% - 2% con o sin epinefrina
• Dosis toxica 8mg/kg
• Lidocaína sin epinefrina 5 mg /kg
• Lidocaína con epinefrina 7 mg/kg

Goodman y
Gilman : Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13 edición,
Mc Graw Gill
pags 411 412
 • BUPIVACAINA
• Es más cardio toxica que
la lidocaína
• Dosis toxicas con
epinefrina: 3mg/kg
• Dosis toxicas sin
epinefrina: 2 mg/kg

Goodman yGilman: Las bases farmacológicas de la

terapéutica. 13°edición, Mc Graw Gill pags411 –412
Goodman yGilman: Las bases farmacológicas de la
terapéutica. 13°edición, Mc Graw Gill pags411 –412
 • Ropivacaína:
• Dosis toxica + 3 mg /
kg de peso

Goodman yGilman: Las bases farmacológicas de la

terapéutica. 13°edición, Mc Graw Gill pags411 –412
MANEJO DE LA IAL

ARTICULO
 1) Suspender la
administración de AL.
2) Pedir ayuda.
3) Manejo rápido y efectivo
de la vía aérea
4) Terapia de emulsión
lipídica
P. Miranda, R. Coloma, F. Rueda, Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales, Revista
chilena de anestesiología, 2020; 49: 98-113
P. Miranda, R. Coloma, F. Rueda, Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales,
Revista chilena de anestesiología, 2020; 49: 98-113
5) Control de convulsiones
- Benzodiacepinas
- Considerar pequeñas dosis
de succinilcolina o un
bloqueador neuromuscular
similar para minimizar la
acidosis y la hipoxemia

P. Miranda, R. Coloma, F. Rueda, Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales,
Revista chilena de anestesiología, 2020; 49: 98-113
6) Si se produce un paro
cardíaco:
- Epinefrina, se prefieren
pequeñas dosis iniciales (≤ 1
μg/kg)
- Si se desarrollan arritmias
ventriculares, se prefiere la
amiodarona
P. Miranda, R. Coloma, F. Rueda, Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales,
Revista chilena de anestesiología, 2020; 49: 98-113
7) La falta de respuesta a la
emulsión de lípidos y la
terapia con vasopresores
- Bypass Cardio Pulmonar
(BCP)
8) Los pacientes con un
evento cardiovascular
significativo
P. Miranda, R. Coloma, F. Rueda, Actualización en el manejo de intoxicación sistémica por anestésicos locales,
Revista chilena de anestesiología, 2020; 49: 98-113